手性药物
手性和手性药物

手性药物在生物体内的选择性作用是其重要特性之一,某些手性药物只对特定的生物体系产生作用, 而对其他体系的影响较小。
手性药物与药效
手性药物的药效与其手性特征密切相关
手性药物的不同构型可能导致不同的药效,甚至可能产生相反的药理作。
药效的优化
通过合理的手性拆分和选择,可以优化手性药物的药效,提高药物的疗效和安全性。
法规与监管
随着手性药物市场的不断扩大和竞争加剧,各国政府将加强对手性药物的法规和监管,以 确保市场的规范和健康发展。这将为手性药物的未来发展提供更加明确的法规环境和保障 。
CHAPTER
05
手性药物的挑战与解决方案
分离纯化挑战
分离纯化难度大
手性药物中的对映异构体在物理和化学 性质上非常相似,难以通过常规方法进 行分离纯化。
利用手性试剂或手性催化剂,将 外消旋混合物中的一种对映体选 择性地进行反应,从而获得单一 对映体的手性药物。
不对称合成法
通过手性源物质,经过一系列的 化学反应,最终合成出单一对映 体的手性药物。
动力学拆分法
利用动力学拆分原理,通过连续 反应和分离步骤,将外消旋混合 物转化为单一对映体的手性药物 。
生物合成法
靶点验证
针对特定疾病靶点,筛选和验证具有疗效的 手性药物分子,提高药物研发的成功率和效 率。
手性药物的生产技术改进
要点一
绿色合成技术
发展高效、环保的合成方法,降低手性药物生产过程中的 能耗和废弃物产生。
要点二
连续流反应技术
利用连续流反应技术提高手性药物的产量和纯度,降低生 产成本。
手性药物的应用领域拓展
VS
高效分离技术需求
为了获得高纯度的单一对映异构体,需要 发展高效、高选择性的分离技术。
手性药物的合成与药效研究

手性药物的合成与药效研究手性药物合成的重要性手性药物是指具有手性结构的药物,即分子镜像体。
由于手性药物分子的镜像体在生物体内与目标受体的结合方式和空间构型存在差异,使其药效和代谢方式也有较大差异。
因此,手性药物的合成对于研究药效和进行合理用药具有重要意义。
手性药物合成的方法1. 对映选择性合成法:该方法通过选择性催化、对映选择性还原、对映选择性加成等手段,使手性药物分子在合成过程中得到一定程度的立体选择性。
2. 手性诱导合成法:通过使用手性辅助剂或手性试剂,在合成过程中引入手性中间体,然后再将其消除,从而得到手性药物。
药效研究的重要性通过合成手性药物并研究其药效,可以更好地理解分子结构与生物活性之间的关系,为新药研发提供指导。
在药效研究中,需要考虑手性药物对于目标受体的亲和力、选择性以及药物代谢途径等因素。
手性药物的药理学效应手性药物的药理学效应取决于其构型和立体异构体之间的相互作用。
与立体异构体相比,对映异构体可能具有不同的活性、毒性、药代动力学和药效动力学特性。
因此,在药效研究中,需要对手性药物的不同立体异构体进行全面的评估。
手性药物的应用案例1. 手性麻醉药物:手性药物如丙咪嗪和左旋布比卡因可用于麻醉手术,其对映异构体具有不同的镇痛和镇静效果。
2. 手性抗肿瘤药物:手性药物奥沙利铂作为抗肿瘤药物广泛应用于临床,其对映异构体具有不同的细胞毒性和抑制肿瘤生长的效果。
结论手性药物的合成与药效研究在现代药物研发中扮演着重要角色。
通过合理合成手性药物并研究其药效,可以提高药物的疗效和安全性,为临床合理用药提供科学依据。
未来,随着对手性药物的深入研究,我们将能够更好地利用手性化学的优势,为人类健康事业做出更大贡献。
手性药物制备技术

大自然给我们提供的主要手性原料包括: 碳水化合物类:D-葡萄糖、D-果糖、L-山梨酸
等 氨基酸类:L-谷氨酸、L-天冬氨酸、L-赖氨
酸等 化合物:(+)-樟脑、(+)-胡薄荷酮等 生物碱类:(-)-番木鳖碱、(-)-马钱子
碱、(-)-辛可宁碱等 有机酸类:(+)-酒石酸、(+)-乳酸等 维生素类
中国的中药虽然历史悠久,但许多化合物 都未能分离鉴定,只限于混合物,这在一 定程度上限制了我国中药的发展。中药要 发展,就要使我国古老的中药现代化,使 各种有效成分(绝大多数为手性化合物) 得到分离鉴定,否则中国的中药就会被外 国人变成了他们的西药。
二、外消旋体的拆分
(一)外消旋体的有关性质 外消旋体:等量异构体的混合物 对映体之间存在着相互作用的影响,根据这
从国产萝芙木提取利血平
将萝芙木根粉以少量水湿润,用苯回流提取, 苯提取液减压回收苯,将苯提取物按1克加8毫 升甲醇、1.5毫升醋酸及6毫升水的比例进行混 合,搅拌溶液使利血平溶解,过滤,滤液加入 硫酸氰钾于常温放置2至3天,析出利血平硫氰 酸盐结晶;滤取后以少量甲醇洗涤,干燥后按 1克加20毫升甲醇,7.5毫升5%氨水的比例于 73~75℃加热搅拌,使利血平游离,放冷后析 出粗品结晶,以少量水洗并用丙酮-甲醇混合 液重结晶精制。
02
02 11.2 服务器端生成 JSON 数据
11.2.2 jsonserver 工程主要代码
JsonServlet 的 doGet 方法调用了 doPost 方法,在 doPost 方法中,根据 HTTP 请求参数 action_flag 的不同,而调用 JsonTool 的不同实参的 createJsonString 方法,以在返回页面输出 JSON。
种影响把外消旋体分为: 外消旋体混合物 外消旋体化合物 外消旋固体溶液
(优质医学)手性药物的应用

(优质医学)手性药物的应用手性药物是指具有手性构型的药物。
手性分子是指分子的立体构型可以通过镜面对称操作进行非重叠的映像之间的互相转换的分子。
手性药物能够被神经元、酶、受体等生物分子高度选择性地识别,而其非对称的立体构型则可能引起不同的药理学效应。
因此,了解手性药物的应用及其药物代谢机制对于医生和药学家而言非常必要。
手性药物分为左旋异构体、右旋异构体和消旋体。
左旋异构体和右旋异构体的旋光度不同,而消旋体则是两种异构体等量混合。
手性药物对于人体的作用和代谢物可能存在差异,这可能导致个体差异,因此在合理用药中需要考虑。
在应用中,手性药物由于立体异构体的存在,可能会产生不同的吸收、分布、代谢和排除,因此不同的手性异构体之间在药效学上可能存在差异。
例如,左旋多巴(L-Dopa)作为帕金森病的治疗药物,与右旋多巴(D-Dopa)相比,其代谢产物可以更容易地进入脑部,从而产生更好的药效。
另一个例子是索他洛尔(Sotalol),它是一种立体异构体,其中右旋异构体是一种良好的β肾上腺素能拮抗剂,而左旋异构体则抑制了心脏收缩和舒张和电生理的效应,因此右旋异构体和左旋异构体的比例可能会影响药效。
此外,不同的药物代谢酶可能会对于不同的手性异构体的代谢起到不同的作用。
典型的例子是左旋异戊巴比妥(L-Ethambutol)和左旋肌苷(L-Adenosine)。
后者被异构化酶作为底物,但左旋异戊巴比妥也是由异构化酶代谢,因此它们在代谢途径上会存在差别。
因此,在药物开发过程中,制药厂家必须通过药理学、毒性学、药代动力学和药动学等多个层面来对不同立体异构体进行研究和评估。
总之,手性药物的应用和代谢机制是相互关联的,必须了解生物活性、药代动力学和药效学之间的复杂关系,才能更好地指导合理用药。
同时,我们也需要充分认识到个体之间代谢差异的可能性,为更好地实现个性化医疗提供基础。
手性药物前景

手性药物前景手性药物,又称拆分药物,是指由一个化合物的两个镜像异构体(即左旋体与右旋体)组成的混合物。
在这两个镜像异构体中,一个异构体具有药理活性,而另一个异构体则无活性或活性较低。
手性药物在医药领域有着广泛的应用前景。
首先,手性药物的研发和应用可以提高药物安全性和疗效。
由于镜像异构体在生理活性和代谢途径方面的差异,左旋体和右旋体可能会表现出不同的药理学特性。
因此,通过研究和应用手性药物,可以选择具有更好疗效和较少不良反应的镜像异构体,从而提高药物的安全性和疗效。
其次,手性药物的研发和应用可以降低药物的副作用。
药物的副作用通常与药物的非靶标相互作用有关。
而镜像异构体之间的差异可以导致它们与非靶标的相互作用程度不同,进而影响药物的副作用。
因此,选择具有较少副作用的镜像异构体,可以降低药物的副作用,提高患者的治疗效果。
此外,手性药物的研发和应用可以提高药物的专利保护能力。
由于镜像异构体的差异,对于具有手性中心的化合物,往往可以独立申请专利保护。
这种专利保护能力可以为制药公司带来商业利益,从而促进手性药物的研发和应用。
然而,手性药物的研发和应用也面临着一些挑战和难题。
首先,手性药物的制备通常需要较高的技术和成本。
由于镜像异构体之间的相似性,制备纯度高的手性药物常常需要复杂的合成策略和纯化方法,从而增加了制备成本和难度。
其次,手性药物的疗效和副作用可能受到个体差异的影响。
由于人体代谢系统的复杂性和个体差异的存在,同样剂量的手性药物在不同个体中的药效和药代动力学可能存在差异。
因此,手性药物的疗效和安全性评价需要考虑个体差异的影响,增加了研究和评价的难度。
综上所述,手性药物在医药领域具有广阔的应用前景。
通过选择具有更好疗效和较少不良反应的镜像异构体,可以提高药物的安全性和疗效;同时,手性药物的研发和应用也具有提高药物的专利保护能力的优势。
然而,手性药物的研发和应用还面临着制备成本高和个体差异影响等挑战。
因此,在未来的研究和应用中,需要进一步解决这些问题,以推动手性药物在医药领域的发展。
手性化学的新型应用——手性药物研发

手性化学的新型应用——手性药物研发手性化学是有机化学中的一个重要分支,涉及到分子的手性(左右旋性质),可以应用在生物学、医学、材料科学等多个领域。
其中,手性药物研发是手性化学一个非常重要的应用方向。
本文将详细介绍手性药物研发的基本知识、挑战以及最新研究成果。
一、什么是手性药物?手性药物是指分子有左右手之分,被称为手性分子(或“不对称”分子)。
与不对称分子相对的是对称分子,它们的化学结构展现出轴对称或面对称的各种形式。
手性药物可以具有不同的生物学活性,因此它们可能会在人体中产生不同的效应。
根据手性药物分子的左右旋和活性关系,可以分为三种类型:1. 明显的两性型分子,即左右旋分子都有一定的药效(如舒芬太尼)。
2. 明显的单性型分子,即左右旋分子只有其中之一具有药效(如沙丁胺醇)。
3. 难以确定单性型与两性型的分子(如甲基多巴)。
二、手性药物的挑战虽然手性药物具有广泛的应用前景,但它们的研究和开发也面临着很多挑战。
其中最困难的挑战之一是如何获得高纯度的手性化合物。
因为手性化合物在自然界中往往存在多种可能的配对方式,而且它们通常具有非常相似的性质,因此很难通过传统的物理和化学方法进行分离纯化。
另外,手性药物不同的手性体往往具有不同的药物效应和副作用,因此如何确定最有效和最安全的手性体也是非常困难的问题。
三、手性药物研发的新型应用虽然手性药物研发面临着很多挑战,但在近年来的研究中,一些新型应用得到了广泛的关注。
1. 右旋甲状腺素国外学者最近发现,右旋甲状腺素(L-甲状腺素)在治疗儿童先天性心脏病等方面具有很好的效果。
此前,通常被视为是无效成分的左旋甲状腺素(D-甲状腺素)则被认为是不必要的药剂量,并存在副作用。
2. 手性纤维素酯类最近,手性纤维素酯类也被广泛研究,这些化合物通过手性化学合成,能够为干燥的皮肤提供保护,有助于潮湿细胞平衡保持。
同时,它们还能在受损皮肤创口预防感染。
3. 化学酶催化而近年来最引人注目的是,越来越多的研究者利用胆碱酯酶类似物的特性,开发了全新的化学酶催化技术,成败由手性,实现了对手性药物分离和催化对映选择性的大规模制备。
任务十一 7.手性药物

德州职业技术学院有机化学操作训练【知识窗】手性药物一、什么是手性药物用于治疗疾病的药物好多存在对映异构体,只含单一对映体的药物称为手性药物。
大量研究结果表明,手性药物分子的立体构型对其药理功能影响很大。
许多药物的一对对映体常表现出不同的药理作用,往往一种构型体具有较高的治病药效,而另一种构型体却有较弱或不具有同样的药效,甚至具有致毒作用。
例如在1961年,曾因人们对对映异构体的药理作用认识不足,造成孕妇服用外消旋的镇静剂“反应停”后,产生了畸胎事件。
后经研究发现,“反应停”的S-构型体具有镇静作用,能缓解孕期妇女恶心、呕吐等妊娠反应;而R-构型体非但没有这种功能,反而能导致胎儿畸形。
又如,左旋氯霉素有抗菌的作用,而其对映体右旋氯霉素没有此疗效。
由此,人们开始对手性药物引起了高度的重视,并相继开发研制出大量的手性药物。
目前,手性药物在合成新药中已占据主导地位。
所以本节知识对制药专业的学生至关重要。
二、手性药物的分类根据对映异构体的药理作用不同,可将手性药物分为三种类型。
1.对映体的药理作用不同有些药物的对映异构体具有完全不同的药理作用。
例如,曲托喹酚(速喘宁)的S-构型体是支气管扩张剂,而R-构型体则有抑制血小板凝聚的作用。
“反应停”也属这类药物。
生产该类药物时,应严格分离并清除有毒性的构型体,以确保用药安全。
2.对映体的药理作用相似有些药物的对映异构体具有类似的药理作用。
例如,异丙嗪的两个异构体都具有抗组织胺活性,其毒副作用也相似。
这类药物的对映异构体不必分离便可直接使用。
3.单一对映体有药理作用有些药物的对映异构体中,只有一个具有药理活性,而另一个则没有。
例如抗炎镇痛药萘普生的S-构型体有疗效,而R-构型体则基本上没有疗效,但也无毒副作用。
生产该类手性药物时,要注意提高有药理活性的异构体的产量。
1。
手性药物研究进展和国内市场

手性药物研究进展和国内市场手性药物是指具有手性结构的药物,即由手性分子构成的药物。
手性分子具有非对称中心,可以存在两种或多种立体异构体,其中一种为左旋体,另一种为右旋体。
手性药物的手性结构对其药效、药代动力学和药物相互作用等方面起着重要作用。
因此,研究手性药物的合成、分离和药理学特性等进展对药物学和药物研发具有重要意义。
随着技术的发展,对手性药物研究的重视程度不断提高。
在合成方面,研究人员通过精确控制反应条件、采用手性催化剂或手性配体等方法,成功合成了多种手性药物分子。
例如,通过手性亲核试剂和手性碳试剂的应用,合成了多种具有优异生物活性的手性药物。
此外,手性超分子催化剂的研究也取得了重要进展,提高了手性药物的合成效率和产率。
在分离方面,手性药物在制备纯左旋体或右旋体时具有一定的困难。
传统的手性分离方法包括晶体分离、液相色谱分离和气相色谱分离等。
然而,这些方法存在分离效率低、纯度难以控制等问题。
因此,研究人员不断提出新的手性分离方法,例如利用手性离子液体分离剂进行手性分离等。
这些新方法在提高分离效率和纯度的同时,也缩短了工艺流程和减少了环境污染。
手性药物在国内市场也有着广阔的应用前景和市场潜力。
近年来,随着人们对健康的日益关注,手性药物的需求也不断增加。
目前,国内已有一些手性药物在市场上获得了广泛应用,如左旋多巴和拜阿司匹林等。
这些药物不仅在临床上被广泛应用,还为国内制药企业带来了巨大的经济效益。
另外,随着技术的发展和研究的深入,更多的手性药物将被开发出来,并在国内市场上得到推广。
然而,国内手性药物研究与发达国家相比仍存在一定差距。
在手性药物的合成方法和手性分离技术上,国内研究尚需要更多的创新和突破。
此外,加强国际合作和科研交流,引进外国先进技术和设备,也是提升国内手性药物研究水平的重要途径。
总之,手性药物研究在国际上取得了显著进展,对药物研发和应用具有重要意义。
在国内市场,手性药物也有着广阔的应用前景和市场潜力。
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我报告的题目是手性技术与手性药物。
首先让我和大家一起来回忆一下药物给人类带来空前灾难的反应停事件。
1953年,联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药,该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳,Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。
两年以后,欧洲的医生开始发现,本地区畸形婴儿的出生率明显上升,此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿!这一事件成为医学史上的一大悲剧。
后来研究发现,反应停是一种手性药物,是由分子组成完全相同仅立体结构不同的左旋体和右旋体混合组成的,其中右旋体是很好的镇静剂,而左旋体则有强烈的致畸作用。
到底什么是手性药物?用什么技术或方法能够分别获得左旋体和右旋体来进行研究和安全有效地使用呢?这就是今天我要报告的主题——手性技术和手性药物。
要阐明这一主题,首先我们要认识什么是手性药物。
手性药物分子有一个共同的特点就是存在着互为实物和镜像关系两个立体异构体,一个叫左旋体,另一个叫右旋体。
就好比人的左手和右手,相似而不相同,不能叠合。
目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物,高达62%。
像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。
手性是宇宙的普遍特征。
早在一百多年前,著名的微生物学家和化学家巴斯德就英明地预见“宇宙是非对称的……,所有生物体在其结构和外部形态上,究其本源都是宇宙非对称性的产物”。
因此,科学家推断,由于长期宇宙作用力的不对称性,使生物体中蕴藏着大量手性分子,如氨基酸、糖、DNA和蛋白质等。
绝大多数的昆虫信息素都是手性分子,人们利用它来诱杀害虫。
很多农药也是手性分子,比如除草剂Metolachlor,其左旋体具有非常高的除草性能,而右旋体不仅没有除草作用,而且具有致突变作用,每年有2000多万吨投放市场,其中1000多万吨是环境污染物。
Metolachlor自1997年起以单旋体上市,10年间少向环境投放约1亿吨化学废物。
研究还发现,单旋体手性材料可以作为隐形材料用于军事领域。
左旋体和右旋体在生物体内的作用为什么有这么大的差别呢?由于生物体内的酶和受体都是手性的,它们对药物具有精确的手性识别能力,只有匹配时才能发挥药效,误配就不能产生预期药效。
正如“一把钥匙开一把锁!”因此,1992年美国FDA规定,新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验,否则不允许上市。
2006年1月,我国SFDA也出台了相应的政策法规。
怎样才能将非手性原料转变成手性单旋体呢?从化学角度而言,有手性拆分和手性合成两种方法。
经典化学反应只能得到等量左旋体和右旋体的混合物,手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体,其中只有一半是目标产物,另一半是副产物,而且需要消耗大量昂贵的手性拆分试剂。
化学家一直在探索,是否有更经济的方法,将非手性原料直接转化为手性单旋体呢?上世纪60年代初,科学家们开始研究在极少量的手性催化剂作用下获得大量的单旋体,这就是手性合成技术。
最初只获得了3%的收率,经过近三十年的努力终于获得了成功。
目前最高的产率已经接近100%,特别需要指出的是这种技术可以使人们随心所欲地合成自然界中不存在的左旋体或右旋体。
手性药物的研究近20年来发展很快,各大制药公司正在研发的药物中,单旋体所占比例逐年上升。
在已上市的药物中,1986年混旋体药物占到32%,单旋体药物只有25%,可是到了2005年,混旋体药物就只占8%,而单旋体药物则上升到58%。
近两年来,手性药物已成为世界各国制药公司追求利润的新目标,它的市场份额逐年扩大,1990年手性药物的市场销售额只有180亿,到2005年已经到达了1720亿美元。
在2006年全球十大畅销药物排行榜中,前四名均为单旋体手性药物。
仅利普妥一种药物的年销售额就高达136 亿美元。
我们教研室瞄准国际前沿,在张生勇教授的带领下,从1987年开始进行手性技术和手性药物方面的研究,并连续获得了十四项国家自然科学基金资助。
我们采用手性催化技术成功地合成了抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇,并率先在国内将手性技术用于工业化生产左旋和右旋苯丙氨酸。
我们共获得国家技术发明三等奖一项,军队科技进步一等奖一项和陕西省科技进步一等奖两项。
在科学技术高速发展的今天,人类面临各种机遇和挑战。
SARS和艾滋病病毒向我们挑战,许多医学难题向我们挑战。
我们药学工作者怎么办?只有勇敢地迎接挑战,快马加鞭。
我们正在系党委的正确领导下,与系内、系外的同志们广泛开展科研合作,联合进行科技攻关,愿全校同志能够和我们多加交流,以手性技术为研究平台,以手性药物为研究目标,携手获得更丰硕的研究成果。
鲲鹏展翅九万里,扶摇直上啸天穹。
让我们一起努力,为四医大美好的明天再创辉煌!我报告的题目是手性技术与手性药物。
首先让我和大家一起来回忆一下药物给人类带来空前灾难的反应停事件。
1953年,联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药,该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳,Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。
两年以后,欧洲的医生开始发现,本地区畸形婴儿的出生率明显上升,此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿!这一事件成为医学史上的一大悲剧。
后来研究发现,反应停是一种手性药物,是由分子组成完全相同仅立体结构不同的左旋体和右旋体混合组成的,其中右旋体是很好的镇静剂,而左旋体则有强烈的致畸作用。
到底什么是手性药物?用什么技术或方法能够分别获得左旋体和右旋体来进行研究和安全有效地使用呢?这就是今天我要报告的主题——手性技术和手性药物。
要阐明这一主题,首先我们要认识什么是手性药物。
手性药物分子有一个共同的特点就是存在着互为实物和镜像关系两个立体异构体,一个叫左旋体,另一个叫右旋体。
就好比人的左手和右手,相似而不相同,不能叠合。
目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物,高达62%。
像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。
手性是宇宙的普遍特征。
早在一百多年前,著名的微生物学家和化学家巴斯德就英明地预见“宇宙是非对称的……,所有生物体在其结构和外部形态上,究其本源都是宇宙非对称性的产物”。
因此,科学家推断,由于长期宇宙作用力的不对称性,使生物体中蕴藏着大量手性分子,如氨基酸、糖、DNA和蛋白质等。
绝大多数的昆虫信息素都是手性分子,人们利用它来诱杀害虫。
很多农药也是手性分子,比如除草剂Metolachlor,其左旋体具有非常高的除草性能,而右旋体不仅没有除草作用,而且具有致突变作用,每年有2000多万吨投放市场,其中1000多万吨是环境污染物。
Metolachlor自1997年起以单旋体上市,10年间少向环境投放约1亿吨化学废物。
研究还发现,单旋体手性材料可以作为隐形材料用于军事领域。
左旋体和右旋体在生物体内的作用为什么有这么大的差别呢?由于生物体内的酶和受体都是手性的,它们对药物具有精确的手性识别能力,只有匹配时才能发挥药效,误配就不能产生预期药效。
正如“一把钥匙开一把锁!”因此,1992年美国FDA规定,新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验,否则不允许上市。
2006年1月,我国SFDA也出台了相应的政策法规。
怎样才能将非手性原料转变成手性单旋体呢?从化学角度而言,有手性拆分和手性合成两种方法。
经典化学反应只能得到等量左旋体和右旋体的混合物,手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体,其中只有一半是目标产物,另一半是副产物,而且需要消耗大量昂贵的手性拆分试剂。
化学家一直在探索,是否有更经济的方法,将非手性原料直接转化为手性单旋体呢?上世纪60年代初,科学家们开始研究在极少量的手性催化剂作用下获得大量的单旋体,这就是手性合成技术。
最初只获得了3%的收率,经过近三十年的努力终于获得了成功。
目前最高的产率已经接近100%,特别需要指出的是这种技术可以使人们随心所欲地合成自然界中不存在的左旋体或右旋体。
手性药物的研究近20年来发展很快,各大制药公司正在研发的药物中,单旋体所占比例逐年上升。
在已上市的药物中,1986年混旋体药物占到32%,单旋体药物只有25%,可是到了2005年,混旋体药物就只占8%,而单旋体药物则上升到58%。
近两年来,手性药物已成为世界各国制药公司追求利润的新目标,它的市场份额逐年扩大,1990年手性药物的市场销售额只有180亿,到2005年已经到达了1720亿美元。
在2006年全球十大畅销药物排行榜中,前四名均为单旋体手性药物。
仅利普妥一种药物的年销售额就高达136 亿美元。
我们教研室瞄准国际前沿,在张生勇教授的带领下,从1987年开始进行手性技术和手性药物方面的研究,并连续获得了十四项国家自然科学基金资助。
我们采用手性催化技术成功地合成了抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇,并率先在国内将手性技术用于工业化生产左旋和右旋苯丙氨酸。
我们共获得国家技术发明三等奖一项,军队科技进步一等奖一项和陕西省科技进步一等奖两项。
在科学技术高速发展的今天,人类面临各种机遇和挑战。
SARS和艾滋病病毒向我们挑战,许多医学难题向我们挑战。
我们药学工作者怎么办?只有勇敢地迎接挑战,快马加鞭。
我们正在系党委的正确领导下,与系内、系外的同志们广泛开展科研合作,联合进行科技攻关,愿全校同志能够和我们多加交流,以手性技术为研究平台,以手性药物为研究目标,携手获得更丰硕的研究成果。
鲲鹏展翅九万里,扶摇直上啸天穹。
让我们一起努力,为四医大美好的明天再创辉煌!。