唑来膦酸说明书图文稿
密固达说明书
商品名：通用名：批准文号：H生产企业：瑞士NovartisPh...规格：100ml:5mg药店：主要成份：唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3天内。
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。
化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。
分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。
【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统:低血压;血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）;神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代谢系统：厌食,体重下降, 脱水;其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。
唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。
【禁忌】1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐得水平,如出现血清中钙、磷与镁得含量过低,应给予必要得补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性得药物合用时应慎重;3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；４对阿司匹林过敏得哮喘患者应慎用本品。
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
【禁忌】1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2. 严重肾功能不全者不推荐使用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
密固达说明书
主要成份:唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。
剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ，每年 1 次。
目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。
对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15 分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素 D 。
此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3 天内。
【注意事项】概况：本品给药至少15 分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min ）。
择泰
择泰（唑来膦酸）北京诺华制药有限公司肿瘤药品事业部销售总监胡瑞武对外宣布，由诺华公司研制的有效治疗实体瘤骨转移的新药择泰（唑来膦酸）正式在中国上市。
广州中山肿瘤医院管忠震教授称，择泰是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表，有助于完全实现减轻肿瘤骨转移患者疼痛、恢复功能、提高生活质量和延长生命的目标。
骨转移是恶性肿瘤最常见的并发症之一。
在肿瘤病人中大约有10%-20%会发生骨转移。
骨转移会引起骨痛、骨折、高钙血症、脊髓压迫以至截瘫。
对骨转移患者在临床上除了常规的化疗、放疗和同位素治疗外，也采用其他药物治疗,诺华公司研制的帕米膦酸二钠是现有治疗骨转移的标准药物。
诺华公司在帕米膦酸二钠基础上进行研究开发，1987年，诺华科学家在实验室里发现了择泰这种新型的化学物质,其强度是帕米膦酸二钠的850倍，这个结果使择泰很快在1993年被应用于人体试验。
2002年，择泰在美国、欧盟和瑞士通过上市申请，适应症是治疗由肿瘤引起的高钙血症，以及实体瘤和多发性骨髓瘤所导致的骨转移。
大量循证医学试验证实，择泰对于高钙血症、乳腺癌和多发性骨髓瘤、肺癌和其他实体瘤、前列腺瘤的骨转移等症具有显著疗效。
择泰因此被美国FDA批准为唯一对所有实体瘤和多发性骨髓瘤骨转移有效的双磷酸盐类药物，并具有给药方便的特点（静脉注射时间15分钟，其它同类产品的输液时间在2小时以上）。
目前择泰已经在全球120个国家上市和销售，全球每年销量达10亿美元，已有100万病人使用过择泰。
择泰说明书：商品名：择泰 Zometa通用名：唑来膦酸 Zoledronic acid药物分类：影响骨代谢的药物性状:唑来膦酸的化学名为：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，分子式：C5H10N2O7P2·H2O，分子量：290.11。
本品为白色冻干粉。
药理作用:唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。
唑来膦酸
【功能主治】 用于恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。
【副 作 用】 本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒战（2.8%）以及关节痛和肌痛（约3%）。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。
【药物名称】 葡萄糖-电解质口服粉剂
【英文名称】 Oral Rehydration Salt Powder
【别 名】 口服补液盐。ORS。
【医 保】 乙
【用法用量】 将本品溶于 500ml 凉开水中服， 成人一般用量不得超过3000ml，隔数分钟服1次，每次10~20ml，4~6hr内服完。
【药物名称】 唑来膦酸
【英文名称】 Zoledronic acid
【别 名】 天晴依泰针。
【医 保】 丙。
【用法用量】 成人和老年人：对于HCM患者（白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），推荐剂量为4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释，进行不少于15分钟静脉输注（参看"使用说明"）。白蛋白修正的血清钙（mg/dL）=患者血钙（mg/dL）+0.8×[中位血清白蛋白（g/L）~患者血清白蛋白（g/L）]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4mg。再次治疗：血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的。再次治疗必须与前一次至少相隔7~10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平（见“注意事项”）。肾功能不全患者：到目前为止的研究表明，对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间（血清肌酐<400mmol/l或<4.5mg/dl）。肝功能不全者：由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。
唑来膦酸
7
【药理毒理】 唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸盐化合物。它能抑制因破骨活性增加 而导致的骨吸收。 双膦酸盐化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。 作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨 的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 临床研究 以帕米膦酸为对照的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低 血清钙和尿液中的钙排泄量。 唑来膦酸 4mg 组给药 10 天后的完全缓解率是 88.4%, 唑来膦酸 8mg 组为 86.7%, 帕米膦酸组为 69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效没有显著差异，但是，唑来膦酸组 和帕米膦酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸 8mg 组中低血钙症的发生频率 较高。 单剂使用本品，有一半的病例在给药后 4 天内升高的血钙浓度降低至正常值范围 之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是 30-40 天，而帕米膦酸组为 20-22 天。 血钙重又升高的患者（>2.9mmol/l）再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对 8mg本品剂量组进行了该项指标的研究。由于没有数据可与4mg剂量组进行比较，所以 8mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。 【药代动力学】 分布 在初始 24 小时内，给药量的 44± 18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。 唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为 22%），而 且不依赖于唑来膦酸的浓度。 将注射时间从 5 分钟增加到 15 分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了 30%， 但对 AUC 没有影响。 与其它双膦酸盐化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数变化较大。 代谢 唑来膦酸在体外不抑制人 P450 酶，不发生代谢。通过肾脏排泄。缓慢地从骨组 织中释放进入全身循环，通过肾清除，半衰期（t1/2γ）至少为 167 小时。全身的清除 率是 5.6± 2.5 升/小时，不依赖于剂量，也不受性别、年龄、人种和体重的影响。 消除
正确应用唑来膦酸
治疗骨质疏松症的药物种类比较多。双膦酸盐是目前使用比较广泛的药物 不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力差别很大，因此使用的剂量和用法也有差异
原发性骨质疏松症诊治指南（2011年）.中华骨质疏松和骨矿盐杂志.2011;4(1):2-17.
梧桐●无痛
用药方法
静脉滴注双膦酸盐
一年静脉滴注一次 每次15分钟
食物及其他药物影响 不受影响
如果有任何口腔病症，立刻报告医生。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。 在用双酸盐治疗时发现有颌骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行 牙科手术，日前尚无数据表明中止双酸盐治疗会减少颌骨坏死的风险。临床医生应对每 个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。
③ 其他骨坏死已有其他骨坏死（包括股骨、髖骨，膝盖骨和肱骨）的病例报告。然而，
年 内; 改善血清骨转换指标水平; 降低骨质疏松性骨折发生 率。部分患者持续使用 3 年，在第 9 年检测髋部骨密度、血清骨转 换指标水平及骨折发生率，结果与第 6 年之后停药的患者并无显著 差异。表明几乎所有接受 6 年连续唑来膦酸注射的患者可以停药长
3 达 年，患者骨密度仍维持较好水平。
Black DM，Ｒeid IＲ，Cauley JA，et al． The effect of 6 versus 9years of zoledronic acid treatment in osteoporosis: a randomized second extension to the HOＲ IZON Pivotal Fracture Trial ( PFT) ．J Bone Miner Ｒes，2015，30( 5) : 934-944．
梧桐●无痛
唑来膦酸是怎么治疗骨质疏松的
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唑来膦酸说明书
集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）
【药品名称】
通用名称：唑来膦酸注射液
商品名称：天晴依泰
英文名称：Zoledronic acid?Injection
汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye
【成份】
本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
分子式：C 5H 10N 2O 7P 2·H 2O
分子量：290.11
辅料为甘露醇。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】
5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】
静脉滴注。
成人每次4mg ，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】
本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：
全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；
心血管系统：低血压；
血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细
胞减少，血小板减少，全血细胞减少；
肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；
肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；
神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；
呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；
感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
代谢系统：厌食，体重下降，脱水；
其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时
内自动消退。
【禁忌】
1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；
2.严重肾功能不全者不推荐使用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；
2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；
3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；
4?对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
【儿童用药】
对本品在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。
【老年用药】
同成人用药。
但老年患者往往肾功能较低下，给药时应密切监测肾功能状况。
【药物相互作用】
本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间；与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。
【药物过量】
患者接受高剂量本品可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低，可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来补充。
此外，高剂量的本品会增加肾毒性的危险性。
唑来膦酸单剂量给药不得超过4mg。
【药理毒理】
药理作用
唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。
唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。
唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
毒理研究
遗传毒性：
本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的0.07、0.2和1.2倍），高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降。
中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少，新生鼠的存活率下降。
所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加。
母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员，导致围产期低血钙有关，这可能是双膦酸类药物共有的作用。
雌性大鼠怀孕期间皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的1.2、2.4或4.8倍），中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。
高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全，骨骼增厚、弯曲或缩短等。
高剂量组还可见晶状体缩小、小脑发育不全、肝小叶缩小或缺失、肺叶变形、血管扩张、腭裂、水肿等毒性反应。
低剂量组动物胎仔也出现骨骼畸形。
本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量下降，提示试验已达到最高药物暴露水平。
妊娠家兔皮下给予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日（AUC小于或等于人静脉注射4mg时的0.5倍），未观察到本品对胎仔的毒性。
各用药组动物（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的
0.05倍）均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物引起的低血钙有关。
致癌性：
采用小鼠和大鼠进行了常规终生致癌试验研究。
小鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.002倍），所有给药组动物Harderian（副泪腺）腺瘤的发生率增加。
大鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相对体表面积折算，剂量小于或等于人静脉用药剂量4mg的0.2倍），未见肿瘤发生率的增加。
【药代动力学】
1.分布
64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓
度不到Cmax的1%。
最初两相的半衰期t
1/2α为0.24小时，t
1/2β
为1.87小
时，唑来膦酸最终清除相的时间较长，在滴注后的2~28天内在血浆中仍
保持很低的浓度，最终清除半衰期t
1/2γ
为146小时，在给药剂量2~16mg
范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC
0-24h
）与给药剂量呈正比。
在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低，其中2、3相相对于第1相的平
均AUC
0-24h
值比率分别为1.13 ± 0.30 和 1.16 ± 0.36。
体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低，与人血浆蛋白结合率大约为22%，结合率与浓度无关。
2.代谢
体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用，唑来膦酸在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄。
3.排泄
64名患者在给予唑来膦酸24小时内尿液中平均回收率为39 ± 16%，给药后第2日尿液中仅发现痕迹量的药物，给药0~24小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关，0~24小时内尿液中的药物回收未达到平衡，推测药物先与骨结合，再缓慢释放进入全身循环，从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。
给药后0~24小时内唑来膦酸的肾脏清除率为3.7 ± 2.0 L/h.，唑来膦酸的清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率。
在一项研究中，将癌症及骨转移患者给予4mg
唑来膦酸的滴注时间从5分钟（n=5）延长至15分钟（n=7），结果滴完时唑来膦酸的浓度同比降低了34%([平均值± SD] 403 ± 118 ng/mL vs 264 ± 86 ng/mL)，AUC总值升高了10% (378± 116 ng x h/mL vs 420 ± 218 ng x h/mL)，AUC值的差异并无统计学意义。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】安瓿装，5ml/支，1支/盒；
【有效期】暂定18个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司。