抗痛风新药非布司他PPT培训课件
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非布司他培训
痛风、高尿酸血症（HUA） 治疗的基础知识
定义
• 痛风又称“高尿酸血症”，嘌呤代谢障碍，属于关节炎一种。
• 痛风是人体内嘌呤的物质的新陈代谢发生紊乱，尿酸的合成增加或排 出减少，造成高尿酸血症，血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐的形式沉 积在关节、软骨和肾脏中，引起组织异物炎性反应，即痛风 。
嘌呤代谢紊乱 使尿酸产生过多
痛风的X线检查
• 早期正常 • 急性关节期可见非特征性软组织肿胀 • 慢性期或反复发作后，可见软骨缘破坏，
关节面不规则 • 典型者由于尿酸盐侵蚀骨质，使之呈圆形
或不整齐的穿凿样、凿孔样、虫蚀样或弧 形、圆形骨质透亮缺损，为痛风X线特征 • 骨髓内痛风石沉积 • 骨密度能早期改变
痛风的临床表现
• 痛风患者常伴有冠心病、脑血管和高血压等疾病 • 约25％的痛风患者死于心脏和血管意外
Uh M， et al. J Clin Rheumatol. 2011 Jun;17(4):204-6.
非布司他：欧美指南的推荐用药，安全有效
2011年 EULAR指南建议1：
• 非布司他，是一种黄嘌呤氧化酶抑制 剂，具有不同于别嘌醇的作用机制， 对于轻中度肾脏或肝脏损害的患者来 说，剂量不需改变
使血尿酸升高的药物 • 无症状HUA合并心血管危险因素或心血管疾病时（包括高血压，糖耐
量异常或糖尿病，高脂血症，冠心病，脑卒中，心力衰竭或肾功能异 常），血尿酸值>8mg/dl给予药物治疗；无心血管危险因素或心血管 疾病的HUA，血尿酸值>9mg/dl给予药物治疗 • 积极控制无症状HUA患者并存的心血管危险因素
• 一天一次的给药方法，服用方便 • 针对特殊的患者类型，无需调量
2012年 ACR指南推荐：
• 非布司他是一线降尿酸药物2
定义
• 痛风又称“高尿酸血症”，嘌呤代谢障碍，属于关节炎一种。
• 痛风是人体内嘌呤的物质的新陈代谢发生紊乱，尿酸的合成增加或排 出减少，造成高尿酸血症，血尿酸浓度过高时，尿酸以钠盐的形式沉 积在关节、软骨和肾脏中，引起组织异物炎性反应，即痛风 。
嘌呤代谢紊乱 使尿酸产生过多
痛风的X线检查
• 早期正常 • 急性关节期可见非特征性软组织肿胀 • 慢性期或反复发作后，可见软骨缘破坏，
关节面不规则 • 典型者由于尿酸盐侵蚀骨质，使之呈圆形
或不整齐的穿凿样、凿孔样、虫蚀样或弧 形、圆形骨质透亮缺损，为痛风X线特征 • 骨髓内痛风石沉积 • 骨密度能早期改变
痛风的临床表现
• 痛风患者常伴有冠心病、脑血管和高血压等疾病 • 约25％的痛风患者死于心脏和血管意外
Uh M， et al. J Clin Rheumatol. 2011 Jun;17(4):204-6.
非布司他：欧美指南的推荐用药，安全有效
2011年 EULAR指南建议1：
• 非布司他，是一种黄嘌呤氧化酶抑制 剂，具有不同于别嘌醇的作用机制， 对于轻中度肾脏或肝脏损害的患者来 说，剂量不需改变
使血尿酸升高的药物 • 无症状HUA合并心血管危险因素或心血管疾病时（包括高血压，糖耐
量异常或糖尿病，高脂血症，冠心病，脑卒中，心力衰竭或肾功能异 常），血尿酸值>8mg/dl给予药物治疗；无心血管危险因素或心血管 疾病的HUA，血尿酸值>9mg/dl给予药物治疗 • 积极控制无症状HUA患者并存的心血管危险因素
• 一天一次的给药方法，服用方便 • 针对特殊的患者类型，无需调量
2012年 ACR指南推荐：
• 非布司他是一线降尿酸药物2
2024年度2024痛风ppt课件课件完整版
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个体化治疗方案制定
01
02
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04
根据患者具体情况制定治疗方 案，包括患者年龄、性别、合 并症、痛风病史、血尿酸水平
等。
2024/3/23
对于急性痛风性关节炎患者， 应尽早给予药物治疗，控制炎
症反应。
对于慢性痛风患者，应长期控 制血尿酸水平，防止痛风发作
或溶解痛风石。
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在选择药物时，应充分考虑药 物的疗效、安全性、耐受性以 及患者的经济能力等因素。
发病机制
痛风发病与遗传、饮食、生活习惯等多种因素有关，其中高 尿酸血症是痛风发病的基础。当血尿酸水平升高时，尿酸盐 晶体在关节、软组织和肾脏等部位沉积，引发炎症反应和组 织损伤。
4
流行病学及危害
流行病学
痛风在全球范围内均有发病，且发病率逐年上升。男性发病率高于女性，且随 着年龄增长发病率逐渐增加。痛风家族史、肥胖、高血压、高血脂、糖尿病等 均为痛风的危险因素。
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关节症状观察与记录
指导患者定期观察关节症状变化，如疼痛程度、肿胀情况等，并 学会记录。
尿酸水平自我监测
教授患者使用家用尿酸检测仪进行自我尿酸水平监测，了解病情 波动。
饮食与生活习惯调整
根据患者个体情况，提供针对性的饮食和生活习惯调整建议，以 降低痛风发作风险。
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合理用药指导及随访管理
有氧运动
如散步、游泳、慢跑等 ，可改善心肺功能，促
进尿酸排泄。
2024/3/23
关节功能锻炼
针对受累关节进行功能 锻炼，保持关节活动度
，减轻疼痛。
平衡训练
运动注意事项
提高身体平衡能力，减 少跌倒风险。
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避免剧烈运动，防止关 节损伤；运动前后充分
抗痛风新药非布司他-文档资料
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
5
高尿酸血症的 治疗
2021/4/6
改善生活方式
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
6
改善生活方式
2021/4/6
7
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
2021/4/6
3
高尿酸血症 =痛风？？？
2021/4/6
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
2021/4/6
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非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他பைடு நூலகம்疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
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高尿酸血症的 治疗
2021/4/6
改善生活方式
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
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改善生活方式
2021/4/6
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危险因素
高血脂症 高血压 高血糖 肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
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高尿酸血症 =痛风？？？
2021/4/6
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L 女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
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非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他பைடு நூலகம்疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
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常见抗痛风药物ppt课件
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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• 【用法与用量】
• 口服。
• 成人常用量：治疗痛风，开始一次口服0.25g，一 日2次，共1周；以后一次口服0.5g，一次2次；1周 后可增至0.5~1.0g，一日2次，一日最大剂量2.0g。
• 老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见3
常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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常见抗痛风药物
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抗痛风新药非布司他课件
• 治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计学 意义（P<0.05）
• 非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗效
果，值得临床推广。
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非布司药他动学• 非约8布5司%他，口达服峰吸时收间迅约速为且1h完，全半，衰生期物为利5用-8度h。
• 食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。 • 主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸
• 治疗 12 血尿酸水平，且不良反
应较少，能阻止肾功能
周后，治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24
h
尿蛋白定
量较治疗 不全患者肾功能进一步
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非布司他 安全性
• 非布司他治疗高尿酸血症肾损害
• 选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照组 各 25 例 。
• 所有患者均给予常规肾保护治疗，治疗组患者在常规肾保护治疗
基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗，观察时间为
12周，分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肾肌功能酐有一、定恢2复4 h 尿蛋 非布司他可白有效定地降量低 、肾小球滤过率，并记录不良反应发生情况。
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非布司他 febuxostat
• 由日本帝人制药研发 • FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首个
抗痛风新药。 • 在中国于2013年2月上市。
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非布司他 用法用量
• 非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。 • 推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。 • 如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L），
抗痛风新药——
司他
非布
1
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
抗痛风新药——非布司他 ppt课件
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
ppt课件
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非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。
ppt课件
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ppt课件
ห้องสมุดไป่ตู้
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非布司他
febuxostat
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
ppt课件
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
ppt课件
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非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
治疗痛风控制尿酸药品非布司他片
全世界安全有效的抗痛风类药物非布司他一、概略：1．名称：非布司他片2.品牌：风定宁3．规格： 80、 40mg/片4．用量： 80/40/ 天5．适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。
对促尿酸排泄的药物无效或不可以耐受的患者，本品有效。
1．痛风的发病趋向：痛风是嘌呤代谢杂乱和（或）尿酸排泄减少所惹起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶堆积（痛风石）所致的特色性急、慢性关节炎。
痛风石除在关节、肌腱及其四周堆积外，还可在肾脏堆积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严重者可出现肾功能不全。
痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。
它是一种全世界性的代谢性疾病，其生病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊疗标准和统计方法等多种要素的影响，不论是在欧美国家仍是在亚洲各国，痛风的生病率都有逐年增高的趋势，我国高尿酸血症和痛风的生病率亦呈直线上涨趋向。
痛风，依据其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。
关于间歇期和慢性期的治疗，旨在控制血尿酸在正常水平。
降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是克制尿酸生成药，两者均有一定的疗效。
为防备用药后血尿酸快速降低引发急性关节炎，应从小剂量开始，渐渐加至治疗量，奏效后改为保持量，长久服用，使血尿酸保持在 327μmol/l （）以下。
非布司他就属于克制尿酸生成药。
近来几年出处于经济增添带来的饮食构造改变，高蛋白质和高嘌呤食品摄入增添，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增加，有直追西方国家甚至超越之势。
据统计，我国痛风患者约有 1200万人，我国 20岁以上人群中， 9%存在尿酸水平过高。
据不完整统计，每年有 200多万例急性痛风发生，近 100万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了深重的负担。
痛风易发于中老年男性，但近来在年青一族中也有增添的偏向。
这与生活水平的提升，饮食习惯改变（即对动物性蛋白、脂肪及酒的花费量大增）有相当大的关系。
非布司他培训ppt课件
•不宜与水杨酸钠、利尿剂、双氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰
松、吲哚美辛、口服降糖药等同服
.
•中等或严重肾功能不足者及孕妇慎用 •在治疗期间，每天同时加服碳酸氢钠3g，饮用液体量不得少于 1.5～2L，以维持尿液呈中性或微碱性 •高尿酸血症及尿酸结石的患者，其尿液pH应调节在6.2～6.8之间 •在服药期间如果痛风发作，建议将所用药量减半，必要时可服秋 水仙碱或消炎药以减轻疼痛。
痛风、高尿酸血症（HUA）治疗的基础知识
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定义
痛风又称“高尿酸血症”，嘌呤代谢障碍，属于关节炎一种。
痛风是人体内嘌呤的物质的新陈代谢发生紊乱，尿酸的合成
增加或排出减少，造成高尿酸血症，血尿酸浓度过高时，尿
酸以钠盐的形式沉积在关节、软骨和肾脏中，引起组织异物
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
嘌呤代谢紊乱 炎性反使应尿，酸即产痛生风过。
急性关节期可见非特征性软组织肿 胀
慢性期或反复发作后，可见软骨缘 破坏，关节面不规则
典型者由于尿酸盐侵蚀骨质，使之
呈圆形或不整齐的穿凿样、凿孔样、
虫蚀样或弧形、圆形骨质透亮缺损，
为痛风X线特征
.
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痛风的临床表现
痛风患者常伴有冠心病、脑血管和高血压等疾病
约25％的痛风患者死于心脏. 和血管意外
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痛风病各时期的用药原则
1mg/dl=60μm4ol/L
实验室检查——尿尿酸
尿尿酸测定：尿液标本、尿酸酶法
低嘌呤饮食5天后，尿尿酸排泄量
正常
1.2~1.4mmol/24h（200~400mg/24h）
尿酸生成过多型（约占10%） >3.57mmol/24h（>600mg/24h）
尿酸排泄减少型（约占90%） <3.57mmol/24h（<600mg/24h）
非布司他产品幻灯
部分高尿酸血症患者随着血尿酸水平的升高，过饱和状态的尿酸钠微小结晶析出，沉积于关节、滑膜、肌腱、肾及 结缔组织等组织或器官中，形成痛风结石，引发急慢性炎症和组织损伤，出现关节炎，尿路结石及肾脏疾病等多系 统损害。约5%-12%的高尿酸血症患者最终发展为痛风。
痛风需要的三种治方案
痛风的临床分期包括：无症状期、急性痛风性关节炎、间歇期、慢性痛风性关节炎、痛风性肾病。 痛风的治疗目标是急性发作期缓解关节疼痛和炎症，在间歇期控制血尿酸水平，预防复发，避免慢性 痛风导致的多系统损害。
【药品名称】
非布司他是什么药?
化学结构式：
【通用名称】 非布司他片 【英文名称】 Febuxostat Tablets 【汉语拼音】 Feibusita Pian
【成份】
活性成份：非布司他 化学名称：2-[3-氰基-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基噻唑-5羧酸 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
Uh M. et.al. J CIin Rheumatol.2011 Jun;17(4):204-6.
哪些患者适合用非布司他治疗?
适应症：适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。此 药未做应用于继发性高尿酸血症患者的研究，因此继发性高尿酸血症患者不建议使用。
非布司他怎么吃?
药物相互作用
1. 硫唑嘌呤、巯嘌呤：由于非布司他同类药物（别嘌醇）可抑制黄嘌呤氧化酶，非布司他与硫唑嘌呤或巯嘌呤 同服会使巯嘌呤的血药浓度升高， 从而导致其骨髓抑制等不良反应增强。因此非布司他禁用于正在接受硫 唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
2. 茶碱：非布司他同类药物（别嘌醇）可抑制黄嘌呤氧化酶。 根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用 研究，非布司他改变茶碱（黄嘌呤氧化酶的底物）在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。
痛风需要的三种治方案
痛风的临床分期包括：无症状期、急性痛风性关节炎、间歇期、慢性痛风性关节炎、痛风性肾病。 痛风的治疗目标是急性发作期缓解关节疼痛和炎症，在间歇期控制血尿酸水平，预防复发，避免慢性 痛风导致的多系统损害。
【药品名称】
非布司他是什么药?
化学结构式：
【通用名称】 非布司他片 【英文名称】 Febuxostat Tablets 【汉语拼音】 Feibusita Pian
【成份】
活性成份：非布司他 化学名称：2-[3-氰基-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基噻唑-5羧酸 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
Uh M. et.al. J CIin Rheumatol.2011 Jun;17(4):204-6.
哪些患者适合用非布司他治疗?
适应症：适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。此 药未做应用于继发性高尿酸血症患者的研究，因此继发性高尿酸血症患者不建议使用。
非布司他怎么吃?
药物相互作用
1. 硫唑嘌呤、巯嘌呤：由于非布司他同类药物（别嘌醇）可抑制黄嘌呤氧化酶，非布司他与硫唑嘌呤或巯嘌呤 同服会使巯嘌呤的血药浓度升高， 从而导致其骨髓抑制等不良反应增强。因此非布司他禁用于正在接受硫 唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
2. 茶碱：非布司他同类药物（别嘌醇）可抑制黄嘌呤氧化酶。 根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用 研究，非布司他改变茶碱（黄嘌呤氧化酶的底物）在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。
2024年度痛风课件(共32张PPT)pptx
2024/3/24
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2024/3/24
02
诊断与鉴别诊断
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诊断标准及流程
2024/3/24
诊断标准
基于临床表现、实验室检查和影像学检查，综合判断患者是 否患有痛风。
诊断流程
详细询问病史，进行全面体格检查，针对性选择实验室检查 和影像学检查，结合诊断标准进行综合分析。
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实验室检查与影像学检查
实验室检查
危害
痛风不仅影响患者生活质量，还可导 致关节破坏、残疾等严重后果，同时 与心血管疾病、肾脏疾病等密切相关 。
2024/3/24
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临床表现与分型
临床表现
痛风典型表现为夜间或清晨突然出现的关节剧痛、红肿、发热等症状，常见于 大脚趾、脚踝、膝关节等部位。
分型
根据病程和临床表现，痛风可分为急性痛风性关节炎、间歇期痛风、慢性痛风 性关节炎等类型。
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未来发展趋势预测
新型降尿酸药物研发前景 展望
痛风并发症预防与治疗新 策略
个性化治疗策略发展与应 用
痛风患者生活质量改善与 长期管理
2024/3/24
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谢谢您的聆听
THANKS
2024/3/24
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相关疾病
痛风患者常伴发高血压、糖尿病、冠 心病等代谢性疾病，需对这些疾病进 行同时诊断和治疗。
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2024/3/24
03
治疗原则与药物选择
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治疗目标及原则
治疗目标
控制痛风发作，减轻疼痛和炎症，预防并发症，提高患者生活质量。
治疗原则
早期诊断、早期治疗、联合用药、个体化治疗、长期管理。
2024/3/24
包括血尿酸测定、尿尿酸测定、关节液检查等，用于评估尿酸代谢异常和关节炎 症程度。
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2016中国痛风诊疗指南，中华医学会风湿病学分会(CRA)
高尿酸血症 =痛风？？？
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L
女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
嘌呤代谢障碍使尿酸产生过 多或排泄减少，导致高尿酸 血症
所有患者均给予常规肾保护治疗，治疗组患者在常规肾保护治 疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗，观察时 间为 12周，分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率，并记录不良反应发生情况。
治疗 12 周后，治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白 定量较治疗 前显著下降( P<0.05) ; 与对照组比较，治疗组血 尿酸、血肌酐显著下降( P<0.05) 。 肾功能有一定恢复
持续显著的高尿酸血症，在 多种因素的影响下，过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出，沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位，引发急、慢性炎症和组 织损伤，出现临床症状和体 征，造成痛风
病程分期
痛风
无症状高尿酸血症 急性关节炎期
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
高尿酸血症的 治疗
改善生活方式
抗痛风新药非布司 他
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
发病率升高
年轻化
痛风
痛风是一种单钠尿酸盐(monosodium urate, MSU)沉积所致 的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱及（或）脓酸排泄 减少所致的高尿酸血症直接相关，属于代谢性风湿病范畴。 痛风可并发肾脏病变，严重者可出现关节破坏、肾功能受 损，常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠 心病等。
非布司他 药效学
对比别嘌醇
选取120例痛风伴高尿酸血症的患者
随机分为对照组和治疗组
对照组：别嘌醇，300mg，每日一次，24周
治疗组：非布司他，40mg，每日一次，24周
结果：对照组血尿酸水平为（345.69±29.36）μmol/L；
治疗组血尿酸水平为（302.68±30.61）μmol/L
主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)结合 (占 22% ~ 44%)以及通 过细胞色素 P450(CYP)氧化代谢(占 2% ~ 8%)。
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
由日本帝人制药研发
FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首 个抗痛风新药。
在中国于2013年2月上市。
非布司他 用法用量
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
非布司他 安全性
非布司他可有效地降低 血尿酸水平，且不良反 应较少，能阻止肾功能 不全患者肾功能进一步 下降。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照 组各 25 例 。非布他febuxostat
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性，容易出现一些不良反应。
非布司他 febuxostat
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
改善生活方式
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖
肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂
降尿酸药物
促进尿酸排泄的药物
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
嘌呤类：别嘌醇
非嘌呤类：非布司他
促尿酸肾脏排泄药： 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮
促尿酸肠道排泄药： 活性炭类的吸附剂
促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶
《2016中国痛风诊疗指南》推荐，对于痛风患者进 行降尿酸 治疗时，抑制尿酸生成的药物，建议使用别嘌醇或非布司他。
近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。
高尿酸血症 =痛风？？？
高尿酸血症
痛风
导致痛风发病的最重要的生 化基础和直接病因。
正常嘌呤饮食状况下，非同 日两次空腹血尿酸水平：
男性>420μmol/L
女性>360μmol/L
嘌呤代谢的最终产物是尿酸
嘌呤代谢障碍使尿酸产生过 多或排泄减少，导致高尿酸 血症
所有患者均给予常规肾保护治疗，治疗组患者在常规肾保护治 疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗，观察时 间为 12周，分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率，并记录不良反应发生情况。
治疗 12 周后，治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白 定量较治疗 前显著下降( P<0.05) ; 与对照组比较，治疗组血 尿酸、血肌酐显著下降( P<0.05) 。 肾功能有一定恢复
持续显著的高尿酸血症，在 多种因素的影响下，过饱和 状态的单水尿酸钠(MSU)微 小结晶析出，沉积于关节、 关节周围、皮下、肾脏等部 位，引发急、慢性炎症和组 织损伤，出现临床症状和体 征，造成痛风
病程分期
痛风
无症状高尿酸血症 急性关节炎期
痛风石与慢性关节炎期 肾脏病变
高尿酸血症的 治疗
改善生活方式
抗痛风新药非布司 他
随着人们生活水平的不断提高，高尿酸血症或痛风 的发病率越来越高，且有年轻化的趋势，我国高尿酸血 症患者人数已达1.2亿，其中痛风患者近8000万人，痛风 发病率每年以9.7%的速度大幅上升，在入职体检甚至小 学生体检中，发现高尿酸血症的报道并不少见。
发病率升高
年轻化
痛风
痛风是一种单钠尿酸盐(monosodium urate, MSU)沉积所致 的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱及（或）脓酸排泄 减少所致的高尿酸血症直接相关，属于代谢性风湿病范畴。 痛风可并发肾脏病变，严重者可出现关节破坏、肾功能受 损，常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠 心病等。
非布司他 药效学
对比别嘌醇
选取120例痛风伴高尿酸血症的患者
随机分为对照组和治疗组
对照组：别嘌醇，300mg，每日一次，24周
治疗组：非布司他，40mg，每日一次，24周
结果：对照组血尿酸水平为（345.69±29.36）μmol/L；
治疗组血尿酸水平为（302.68±30.61）μmol/L
主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)结合 (占 22% ~ 44%)以及通 过细胞色素 P450(CYP)氧化代谢(占 2% ~ 8%)。
代谢产物50%随粪便排泄，5%的药物以原形经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高，呈过饱和状态， 导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害，其导致的肾损 害主要累及肾脏间质或肾小管，损害程度与血尿酸升高的水平 和持续的病程长短相关，国内外的相关研究认为高尿酸血症可 以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍， 极大增加了发生终末期肾病的风险。
由日本帝人制药研发
FDA于2009年2月批准其上市。这是近40年来FDA批准上市的首 个抗痛风新药。
在中国于2013年2月上市。
非布司他 用法用量
非布司他的口服推荐剂量为40mg或80mg，每日一次。
推荐非布司他的起始剂量为40mg，每日一次。
如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L）， 建议剂量增至80mg，每日一次。
非布司他 药效学
国外有研究指出，对痛风患者给予非布司他药物治疗，并采用 双盲、安慰剂进行对照研究，非布司他的剂量分别为每天 40mg、80mg以及120mg，同时给予秋水仙碱以预防痛风的 发作，结果显示，经治疗28天后，采用安慰剂治疗的患者无1 例血清尿酸浓度低于6.0mg/dL，而采用非布司他治疗的患者， 其40mg、80mg以及120mg治疗的患者血清尿酸浓度低于6.0 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%，这一百分比与基 线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。 使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者，报告如下。
非布司他 安全性
非布司他可有效地降低 血尿酸水平，且不良反 应较少，能阻止肾功能 不全患者肾功能进一步 下降。
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例，随机分成治疗组、对照 组各 25 例 。非布他febuxostat
新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂
对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性
非布司他对嘌呤或嘧啶代谢中的 其他酶类（如鸟嘌呤脱氨酶、嘧 啶核苷磷酸化嘌呤核苷磷酸化酶
等）作用很小。 别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可 影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活 性，容易出现一些不良反应。
非布司他 febuxostat
积极治疗与血尿酸升高相 关的代谢性危险因素
避免应用使血尿酸升高的 药物
应用降低血尿酸的药物
改善生活方式
危险因素
高血脂症 高血压 高血糖
肥胖 吸烟
升高血尿酸的药物
阿司匹林、利尿剂、环孢素、 他克莫司、尼古丁、酒精、 左旋多巴等
抑制尿酸生成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂
降尿酸药物
促进尿酸排泄的药物
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组，差异具有统计 学意义（P<0.05）
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时，取得良好的治疗 效果，值得临床推广。
非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全，生物利用度约85%，达峰时间 约为1h，半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
嘌呤类：别嘌醇
非嘌呤类：非布司他
促尿酸肾脏排泄药： 苯溴马龙、丙磺舒、丙磺唑酮
促尿酸肠道排泄药： 活性炭类的吸附剂
促进尿酸分解的药物——尿酸氧化酶
《2016中国痛风诊疗指南》推荐，对于痛风患者进 行降尿酸 治疗时，抑制尿酸生成的药物，建议使用别嘌醇或非布司他。
近几年来，大量文献报道了非布司他较别嘌醇在治疗痛风或高 尿酸血症时，表现出更强大的优势。