抗肿瘤中药研究现状

【摘要】中药因具有活血化瘀、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用，可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点。主要从中药诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移等方面对中药抗肿瘤作用及其机制研究现状进行综述。

【关键词】中药；抗肿瘤作用；作用机制

恶性肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一。中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点，其在抑制、杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用；同时其具有不良反应低，能提高机体免疫力，不易产生耐药性等特点；其抗肿瘤活性已得到国际公认，为近年来研究的热点。本文就中药抗肿瘤作用及其主要作用机制的研究现状予以综述。

1 肿瘤病因、病机

肿瘤在中医中属“积聚”范畴，历代诸家均有论述。《难经·五十五难》中“故积者，五脏所生；聚者，六腑所成。也积者，阴气也，其始发有常处，其病不离其部”；《金匮要略·五脏风寒积聚病脉证并治》中“积者，脏病也，终不移；聚者，腑病也，发作有时，展转痛移，为可治”。

祖国医学认为，任何疾病的产生都离不开内因和外因，内因主要是指人体正气虚衰，脏腑失调，气血失和以及七情内伤；外因指六淫之邪和疫戾之气，当人体正气虚衰，邪气乘虚而入会导致疾病的发生。所谓“邪之所凑，其气必虚”。恶性肿瘤的病因病机主要是阴阳失衡、气血不调、五脏之气紊乱，致使外来邪气乘机而入，破坏了五脏正常的生理功能，损耗人体精、气、血、津液等物质基础，引起气滞、血瘀、痰凝、湿停、毒聚等病理变化，即气血虚衰、气滞血瘀、痰凝湿聚、热毒内蕴、脏腑失调、经络瘀阻。

2 抗肿瘤中药功效与药理研究

根据恶性肿瘤的病因病机，中药治疗在辨证论治基础上，分别施以扶正固本、软坚散结、活血化瘀、理气行滞、清热解毒等不同方法。

2.1 扶正培本与增强免疫《黄帝内经素问·刺法论》曰：“正气存内，邪不可干。”

《素问·汗法论》说：“邪之所凑，其气必虚。”《医宗必读》中提出“积之成也，正气不足，而后邪气踞之。”《灵枢·五变》曰：“余闻百疾之始期也，必生于风雨寒暑，循毫毛而人腠理？或为留痹，或为积聚。”《外证医寨》则明确提出“正气虚则成岩”。因此，扶正培本治疗法则“补之、调之、和之、益之”是防

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论文设计题目抗癌药物的研究发展

摘要 Abstract 前言 ?????????????????? 4 1、概述 ?????????????????? 5 2、癌症的病因 3、抗癌药物按作用机制的分类，不良发应 ???? 6-8 3.1 、抗癌药物按作用机制的分类 ????????? 6-7 3.2 、抗癌药物的不良反应 ???????????? 8 4、抗癌药 ( Anticancer drugs ) ???????????? 8-9 5、其他抗癌药物 ???????????????? 9-10 6、基因工程药物 ???????????????? 10 7、纳米技术的应用 ??????????????? 11 8、抗癌的辅助药物 ??????????????? 12 9、结语 ???????????????????? 12 参考文献 ????????????????????? 12-14目录 5-6

摘要癌症是当今世界上大多数国家的主要死因之一。尽管到目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物可以用于临床治疗，但大多数药物只能使病情缓解，无法达到治愈的目的。虽然一些儿童的癌症或成人皮肤肿瘤有治愈或长期缓解的可能，但大多数死亡率很高而又很常见的癌症如胃癌、食道癌、肺癌等仍缺乏有效的抗癌药物。近年来，各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力，希望在不久的将来能有所突破。本文的主要内容有抗癌中西药的研究对比，抗癌药物的分类与作用机制及其不良发应，其他抗癌药物等，还有纳米技术的应用和抗癌的辅助药物。关键词：抗癌药物；研究发展；中西药对比；其他抗癌药物；辅助用药

抗肿瘤中药研究现状

抗肿瘤中药研究现状【摘要】中药因具有活血化瘀、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用，可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点。主要从中药诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移等方面对中药抗肿瘤作用及其机制研究现状进行综述。【关键词】中药；抗肿瘤作用；作用机制恶性肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一。中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点，其在抑制、杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用；同时其具有不良反应低，能提高机体免疫力，不易产生耐药性等特点；其抗肿瘤活性已得到国际公认，为近年来研究的热点。本文就中药抗肿瘤作用及其主要作用机制的研究现状予以综述。 1 肿瘤病因、病机肿瘤在中医中属“积聚”范畴，历代诸家均有论述。《难经·五十五难》中“故积者，五脏所生；聚者，六腑所成。也积者，阴气也，其始发有常处，其病不离其部”；《金匮要略·五脏风寒积聚病脉证并治》中“积者，脏病也，终不移；聚者，腑病也，发作有时，展转痛移，为可治”。祖国医学认为，任何疾病的产生都离不开内因和外因，内因主要是指人体正气虚衰，脏腑失调，气血失和以及七情内伤；外因指六淫之邪和疫戾之气，当人体正气虚衰，邪气乘虚而入会导致疾病的发生。所谓“邪之所凑，其气必虚”。恶性肿瘤的病因病机主要是阴阳失衡、气血不调、五脏之气紊乱，致使外来邪气乘机而入，破坏了五脏正常的生理功能，损耗人体精、气、血、津液等物质基础，引起气滞、血瘀、痰凝、湿停、毒聚等病理变化，即气血虚衰、气滞血瘀、痰凝湿聚、热毒内蕴、脏腑失调、经络瘀阻。 2 抗肿瘤中药功效与药理研究根据恶性肿瘤的病因病机，中药治疗在辨证论治基础上，分别施以扶正固本、软坚散结、活血化瘀、理气行滞、清热解毒等不同方法。 2.1 扶正培本与增强免疫《黄帝内经素问·刺法论》曰：“正气存内，邪不可干。” 《素问·汗法论》说：“邪之所凑，其气必虚。”《医宗必读》中提出“积之成也，正气不足，而后邪气踞之。”《灵枢·五变》曰：“余闻百疾之始期也，必生于风雨寒暑，循毫毛而人腠理？或为留痹，或为积聚。”《外证医寨》则明确提出“正气虚则成岩”。因此，扶正培本治疗法则“补之、调之、和之、益之”是防

抗癌药物的研究发展历程

抗癌药物的研究发展历程抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载，但进行系统的科学研究一般认为是从20世纪40年代开始的［1］，美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤，增强了用药物治疗肿瘤的信心，逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究。50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选，找到了有抗癌活性的物质达数十种，60年代已累集了丰富的资料，研发出20多种有效的抗癌药物，对7～8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果，并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。以后抗癌药物不断发展，在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。我国抗癌药物的研究历程尚未有系统的论述，笔者从自身经历及接触的一些研究工作进行简要回顾，不可能做到全面，只选择性地整理史料，供作参考。 1 我国抗癌药物的发展历程新中国诞生以前，我国抗癌药物的研究处于空白。解放后百废待兴，科研人才奇缺，对防治疾病的药物研究主要侧重于传染病和流行病，抗癌药物无人问津。1955年全国提出向科学进军，抗癌药的问题也开始引起国内医药学界的注意。1955年底在我国举办的一次国际性抗生素学术会议上［2］，有人建议要中国科学院上海药物研究所承担抗癌抗生素类的药物研究任务，那时笔者刚从前苏联留学归国不久，在药物所接受了此任务。1956年全国制定12年科学研究远景规划，抗癌药物研究被正式纳入国家科研规划之中，许多医药院校及科研机构相继参加到此项工作之中。 20世纪50年代末期是我国大跃进开始的年代，那时倡导解放思想，科学研究搞群众运动，抗癌药物的研究迅速升温。人们积极进行抗癌中草药的调查，广泛收集单方、验方、复方及传统的中草药，群众性的抗癌药物筛选活动蓬蓬勃勃，发现了不少苗子药。1966～1976年期间在全国逐渐掀起研究六类抗癌药物的热潮，即对喜树、斑蝥、三尖杉、农吉利、秋水仙及三棱莪术（亦称六匹马）的研究，取得了一定成绩。此时期的工作可算是我国抗癌药的早期研究阶段，经过十多年的实践，积累了不少知识和经验，为后来的工作奠定了基础。 20世纪70年代后期，在全国改革开放形势的推动下，国际交往增加，不少人有机会到国外去访问考察，进行合作研究，参加国际学术交流。了解到国际上的最新动向，学者

抗癌新药研发现状

三分之一以上的病人在被确诊时已经到了癌症晚期，病人5年存活的几率锐减至11%因此，当今年4月份一个用来治疗肾癌的革新产品获得批准时，Loran医生如释重负。Oncophage是个癌症疫苗，防止癌症复发的时间或可长达两年，由美国创业企业Antigenics 开发。但是，美国人恐怕没有这么幸运。Loran在莫斯科行医，而俄罗斯目前是世界上惟一一个批准Oncophageh市的国家。有关Oncophag的试验数据还没能让美国食品药品监督管理局（FDA信服。为此，Antigenics公司必须实施另外一项临床试验，这项试验将花费8~10年的时间和5亿美元的费用，而这远远超出了Antigenics 公司所能。这个例子也从另一个侧面反映出目前抗癌药开发所面临的困境。自美国总统尼克松在1971年向癌症宣战以来，美国政府已经为肿瘤学研究投入了750多亿美元的资金，制药企业在这方面的投入规模更是惊人。然而，在过去30 年里，癌症的死亡率仅仅下降了7%左右，其中大部分进展是在最近几年中取得的。现在，每天仍有1，500名美国人死于癌症，美国为此每年付出2，100亿美元的代价，并且这个数额还在继续攀升。预计在今后10年里，癌症将超越心脏病，成为美国的第一大杀手。对于这种令人失望的结果，当然可以用许多似是而非的理由解释，例如癌症的复杂性。但是，越来越多的研究人员、制药公司以及病人却将其中的一个重要原因归咎于FDA他们抱怨说，在评价新一代抗癌药物上，FDAO然在使用陈旧和过于严格的方法，而不是想尽一切可能的办法让病人用到疗效更好的药物。自2005年以来，FDA比准了18个抗癌新药，其中许多新药属于突破性产品。但是, 在制药公司正在研发的抗癌药物中，有数百种将永远进不了市场，因为企业开发者无法（或者不愿意）投入必要的财力和精力招募病人开展试验，以获取可以让监管部门接受的研究数据。塔夫茨大学的一项研究发现，只有8%勺实验性抗癌药物最终得到了FDA勺批准, 而治疗其他疾病的新药的这一比例高达20%。事实上，FDA也明白存在的问题。为此，FD/在2004年大张旗鼓地宣布了一项名为关键路径计划”（The Critical Path Ini tiative ，CP I）的行动，要让临床试验变得更加有成效。但是，这项行动从一开始就没有得到多少资金的支撑，后来干脆杳无音讯。在FDA外部，学术机构和制药行业的科研人员提出通过创新思路对药物开展常规评价，他们抱怨FDAi于保守，在采纳新方法上裹足不前。 FDA勺小心翼翼或许有着深思熟虑的成分，毕竟万络事件引发的铺天盖地的批评

抗肿瘤药物的研究进展

中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期　JOURNAL OF T HE GRADUATES　VOL129№4 2008　S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E)　2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘　要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。关键词:抗肿瘤药物癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。

抗肿瘤中药

抗肿瘤中药的临床应用恶性肿瘤是常见的严重威胁人类健康的主要疾病之一,据卫生部统计20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为0.127% ,有人预测2005年北京地区肿瘤发病率比1977年增加15%以上。由于肿瘤患者人数呈总体上增加趋势,年龄呈年轻化趋势，临床上对于抗肿瘤药的需求量急剧上升。抗肿瘤药的年平均增长率高于12% ,大大高于全球其它大类药物的年平均8%的增长。 40余年来中西医结合治疗肿瘤的模式已逐步形成，中药在控制肿瘤、肿瘤放化疗减毒增效、改善患者生存质量，甚至在肿瘤的癌前病变、预防复发转移等方面都发挥着不可忽视的作用。由于我国是天然药物大国，应用中草药治病历史悠久，抗肿瘤中成药毒副作用较小，使这类药物备受患者青睐。本文重点探讨抗肿瘤中成药的应用情况、临床用药特点及发展趋势。一、中医对肿瘤的认识中医认为恶性肿瘤的病因为外邪侵袭、情志失调、饮食不节和劳欲内伤等。病机为正虚邪实、虚实夹杂。正虚主要为气(阳)虚、阴(血)虚、气阴(血)两虚，邪实主要为气滞、痰凝、血瘀、热毒等。治疗的基本原则为扶正祛邪(抗癌)。由于恶性肿瘤目前尚未见统一的辨证分型标准,所以用药强调辨证与辨病相结合,充分体现了中医辨证论治及整体观念的特点。二、中医指导下的中药应用中药治疗肿瘤的临床用药方式：①辨证施治，随证加减；②专病专方，多为院内制剂；③单方、土方、验方。以前两种为主,剂型主要是汤剂。中药抗肿瘤的实验研究工作：①筛选抗癌复方、单方；②抗癌中药的药效、毒理研究；③探讨作用机理；④对比中西药疗效；⑤抗癌中成药的制剂研究。中药防治恶性肿瘤的主要机制：①抗突变作用；②直接的细胞毒作用；③免疫增强作用；④抑制肿瘤细胞增殖、诱导其分化；⑤诱导肿瘤细胞凋亡。三、开发治疗恶性肿瘤中药的优势笔者查阅了1999～20006年的中文期刊，有关该方面的报道有上千篇,总结了中医药治疗恶性肿瘤的经验。认为中医药治疗恶性肿瘤有如下作用：①增效减毒。

金属抗癌药物的应用和发展

金属抗癌药物的应用与发展摘要：癌症是二十世纪以来人类健康的主要杀手，而生物无机化学领域研究的金属抗癌药物已在癌症治疗中发挥了巨大作用，并且显示出了良好的发展前景。本文对当前的一些铂类及非铂类金属抗癌药物的研究状况作一综述，并且就降低铂类药物的毒性和抗药性提出了新的设计策略。关键词：金属抗癌药物铂类药物非铂类药物设计策略生物无机化学的研究与医药学的关系十分密切。研究发现，许多金属配合物如铂、锡和铜等金属元素的配合物具有潜在抗癌活性，并且不同配合物对不同形式的癌症的作用具有一定的选择性。因此，通过对其作用机理和构效关系的研究，设计合成高效、低毒的金属抗癌药物，可为临床上化疗法治疗癌症开辟一条新的途径。金属药物有许多其它药物无法比拟的独特性质，以顺铂为代表的铂类抗癌药物在癌症临床化疗中发挥了巨大作用。 1 铂类抗癌药物的应用研究自美国密执安州立大学教授B Rosenberg和V Camp发现顺铂具有抗癌活性以来，铂族金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。顺铂和卡铂已成为癌症化疗不可缺少的药物。1995年WHO对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价（疗效、市场等）位居榜前，列第二位。另据统计，在我国以顺铂为主或有顺铂参加配位的化疗方案占据化疗方案的70-80%。 1.1 第一代铂族抗癌药物——顺铂（Cisplatin）顺铂（Cisplatin）是顺式—二氯二氨合铂（Ⅱ）的简称，分子式是cis—Pt[（NH3）C12]，相对分子质量为300。其结构式为：

顺铂作为一种广谱抗癌药物，在临床上已广泛使用。它在l9世纪末就被合成出来，60年代Rosenberg和Van Camp发现它具有抗癌活性，于1978年首先在美国批准临床使用，并迅速成为治疗癌症的佼佼者（现在临床采用的联合化疗方案中，70—80％以顺铂为主或有顺铂参与配位，是治疗癌症的首选药物之一）[1]。顺铂致力于治疗的癌症有卵巢癌、肺癌、宫颈癌、鼻咽癌、前列腺癌、恶性骨肿瘤、淋巴肉瘤等等。顺铂是第一个无机抗癌药物，它不但对癌症的治疗带来了一次革命，而且带动了一门新学科——生物无机化学的形成和发展。但早期由于顺铂具有肾毒性、胃肠道反应、水溶性差、耳毒性以及交叉抗药等缺陷，使其应用受到限制。直到1976年通过水化或使用利尿剂的方法缓解其肾毒性以及通过服用5—HT，受体拮抗剂ondansetron来减轻恶心呕吐的症状，才使顺铂应用逐渐广泛起来。各国研究人员先后合成2000多种铂类配合物并进行筛选，研究发现：当配体被较大的有机基团取代时，顺式和反式铂的配合物都具有抗肿瘤活性。也就是在设计反式铂类抗癌配合物时，利用一些空间位阻较大的基团来减少动力学活性。 1.2 第二代铂族抗癌药物——卡铂（Carboplatin）和奈达铂（Nedaplatin）卡铂是1，1—环丁二羧酸二氨合铂（Ⅱ）的简称，是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及Johnson Matthey公司合作开发的第二代铂族抗癌药物。分子式是Pt（NH3）2CBDCA。其结构式为：卡铂与紫杉酵联用在治疗晚期头颈部癌、小细胞肺癌等方面的应用很有价值。卡铂具有：（1）化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；（2）毒副作用低于

抗肿瘤药物的研究进展及临床应用

华西药学杂志 W C J P S 　2008,23(3):364～366 蒙、抗原疫苗等[8] 。中国在从事口服胰岛素方面的研究己有些成果。全球己核准临床使用的近一万多种药物中,生物大分子药物不到 120种。作者实验室提出的“ATTE MPTS ”生物大分子药物传送系统己证实可以将溶血栓的t -P A 酶类药物的功能限制于治疗心血管疾病,但不产生因药物而引起内出血的不良反应[9,10]。 212　生物大分子药物高效化需克服的困难生物大分子药物的使用及高效化面临着数项困难。对作用物的靶向选择性低,导致严重的附带性不良反应;多种生物大分子药物(特别是蛋白质存在强免疫原性)可引发宿主免疫系统的过敏反应;大多数蛋白质或基因药物易被体内酶类所降解,需要频繁给药;生物大分子药物的形态学复杂,具有多晶型、多构象和多尺度,且不同尺度的晶体准晶的不同型态结构对药物的治疗效果及传送系统的实施有着极重要的影响;生物大分子的结构多依靠次级键维系,稳定性低,且易形成超分子组装的聚合体,可增加净化、分离与复制的困难。因此,从事生物大分子药物高效化的研究,除了致力于传送系统的设计与建立外,还需考虑其在传送系统制备过程中维持药物最佳结晶形态、最高结构稳定性和活性,以及在组织和器官上的分配特性。 3　展望中国在蛋白质药物、纳米载体药物传送系统、创新口服剂型及透皮释药、抗体研究、药物结晶学和形态学以及给药系统的药代和药动研究的技术平台等方面均具有深厚的基础。基于此,期盼国家能将发展前沿性、创新性和具有自主知识产权的生物大分子药物高效化的尖端技术及传送系统的基础研究列入国家在药物方面的重点研究与突破的领域之一,使国内外专家对生物大分子药物高效化研究方向达成共识,成功地组织一跨学科、跨专业的综合梯队,促进中国药剂的创新能力,大幅提升中国在国际药物市场的竞争力。参考文献: [1]　李婧.浅谈研究开发医药制剂的重要性[J ].中国药事, 2000,14(5):302-303. [2]　徐铮奎.畅销世界的十大医药制剂及今后几年新药开发动向 [J ].中国制药信息,2003,19(12):33-34. [3]　L anger R ,Lund D ,Leong K,et a l .Controlled release ofm acromol 2 ecules :B i o l ogi cal studies[J ].J Cont r ol R eleas,1985,2:331-341. [4]　杜光,刘东.单克隆抗体治疗肿瘤的研究概况[J ].中国药师,2007,10(6):547-649. [5]　YR Duan ,WS Liu,ZR Zhang,et a l .A st udy on PELGE nanop arti 2 cl es as con tr o lleddrug deli very s yste m s for intravenous [J ].Key EngM at er,2005,288,163-166. [6]　Xun Sun,You -Rong Duan,Zhi -R ong Zhang,et a l .PE L GE nanoparticles as ne w Carriers for the delivery of plas mid DNA [J ].Che m Phar m B ull,2005,53(6):599-603. [7]　Hai -Tao SH I ,Tao GONG,Zhi -Rong Zhang,et al .A ds orp ti on and des orp ti on of insulin on Po r ous Hydroxya p atite M i cros p heres [J ].J Cera m ic Soci J apan,2005,1321(9):579-583. [8]　Yang VC ,Park YJ ,S ong H ,et al .App licati on of t he ATTEMPTS for del i very of macr omolecular drugs [J ].J Con tr o ll R el eas e, 2004,101:35-45. [9]　Yang VC,Park YJ,Nai k S,et a l .ATTEMPTS :A hepari n /p r o t a 2 m ine -bas ed triggered release syste m for the delivery of enzyme drugs without ass ociat ed side effects [J ].Adv Drug Delivery Rev,2003,55:251-265. [10]　Yang VC ,Park YJ .B i oconjugates f o r effective d rug target i ng[J ]. Adv D rug Delivery Revi ews,2003,55:169-170. 收稿日期:2007-10 作者简介刘娱,女,从事医院临床工作。抗肿瘤药物的研究进展及临床应用刘　娱 (凉山州第一人民医院肿瘤科,四川西昌615000) 提要:综述抗肿瘤药物的研究进展及其应用关键词:肿瘤;药物;应用中图分类号:R979.1　文献标识码:B 　文章编号:1006-0103(2008)03-0364-03 60年来,新的抗肿瘤药物不断涌现,且疗效确切、不良反应少、价格适中。文献[1] 统计了国内五省市肿瘤专科医院的抗肿瘤药物中,植物类药、免疫调节剂、抗代谢类药分别居第一、二、三位。　抗肿瘤药物的研发与临床应用全球有组织的抗肿瘤药物研发始于世纪5年代中期。1955年,美国国立肿瘤研究所(NCL )成立了全国肿瘤化疗服务中心,负责协调全国抗肿瘤药的研究工作;随后欧共体联合组成了欧洲肿瘤治疗协作组织(E OR T C );日本的抗肿瘤药研发始于1973年;而中国抗肿瘤药的研究于1958年就已启动。氟尿嘧啶、环磷酰胺的研制是世纪5～6年代抗肿瘤药研制的第一个里程碑(表)。细胞毒性类、激素类 :120020001

中药抗肿瘤作用研究进展

西南大学网络与继续教育学院毕业论文论文题目：中药抗肿瘤作用研究进展学生姓名学号类型网络教育专业层次指导教师日期

目录摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4) （二）白英 (4) 三、肝癌 (5) （一）大蒜素 (5) （二）苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)

一、绪论肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。二、胃癌在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。（一）大蒜素大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时，主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察，可以充分借助MTT方法完成。试验证实，大蒜素可以有效抑制胃癌

抗肿瘤药物的研究进展

抗肿瘤药物的研究进展根据世界卫生组织WHO统计，全世界有3/5的人死于癌症、糖尿病、心血管疾病、慢性呼吸系统疾病这4大类疾病，而癌症则是最主要的死因之一。2021年全球死于癌症的患者达760万人，占全球死亡人数的13%，其中超过70%的癌症死亡案例发生在中低收入国家，预测至2030年，全球将有超过110万人死于癌症。而我国卫生部第三次全国死因调查结果显示，癌症仅次于心脑血管疾病成为我国第二大死亡原因，占死亡总数的22.32%，并成为我国城市的首位死因，占我国城市死亡人数的1/4。我国的癌症死亡率与美国、英国、法国接近，但高于亚洲国家如：日本、印度和泰国等。从不同肿瘤死因来看，肺癌、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌死亡率城市明显高于农村;而肝癌、胃癌、食管癌、宫颈癌农村较高。目前，药物治疗已成为当今临床治疗肿瘤的重要手段之一，受癌症发病率与死亡率居高不下的影响，抗肿瘤药物的销售额也逐年上升。近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步，特别是使血液系统恶性肿瘤患者生存时间明显延长，但严重威胁人类生命健康的占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗尚未达到满意的疗效，仍有半数癌症患者对治疗无反应或耐药而最终导致治疗失败。因此，发现并开发新型抗肿瘤药物仍然是药学家所必须面对的十分艰巨而长期的使命与挑战。随着分子肿瘤学、分子药理学的飞速发展使肿瘤本质得以逐步阐明和揭示;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发的进程;抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。当今抗肿瘤药物的发展战略有以下特点：以占恶性肿瘤90%以上的实体瘤为主攻对象; 从天然产物中寻找活性成分; 针对肿瘤发生发展的机制寻找新的分子作用靶点酶、受体、基因; 大规模快速筛选; 新技术的导入和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、DNA芯片、药物基因组学等。抗肿瘤药物正从传统的非选择性单一的细胞毒性药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。经过多年的发展，抗肿瘤药物的研发取得了许多重要进展。然而，面对威胁人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤至今仍然缺乏高效、特异性强的药物，这一方面反映了抗肿瘤药物研发的艰难，另一方面也意味着抗肿瘤药物的研发还需要新理念、新技术、新方法的运用。抗肿瘤药物的进展，迎合了抗肿瘤药物研发的要求，为个体化治疗奠定了基础，昭示着抗肿瘤药物研发的新时代：分子靶向药物提高了部分化疗耐药肿瘤的疗效，在耐受性方面亦有一定优势，与化疗、放疗的联合，以及靶向药物之间的联合，有望进一步提高疗效。这一研究理念已经渗入到全球的抗肿瘤药物开发的各个领域，为提供高选择性、高效、低毒药物奠定了基础。同时，生物标志物的研究日益得到重视，既有助于抗肿瘤药物的治疗

中药抗肿瘤

中药抗肿瘤其作用机制主要在于诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制肿瘤血管生成等作用 1 中药对机体免疫功能的调节试验与临床研究表明：机体的免疫功能状态随着肿瘤的不断生长而进行性的下降，特别是晚期带瘤患者机体的各种特异性和非特异性的细胞免疫与体液免疫功能均受到显著抑制，这就构成了肿瘤发展过程中恶性因果转化链中的重要一环。而且肿瘤的常规疗法往往损伤机体甚至进一步抑制机体免疫功能，因此，提高和增强病人的免疫功能可改善病人的生活质量，在一定程度上提高手术及放、化疗的效果。总的来说，它可能通过直接或间接的方式发挥效应性、调整性作用，从整体-细胞·基因等不同的水平，改变机体对肿瘤的免疫应答，杀伤肿瘤细胞和影响其生长。研究表明：中药可能通过激发、争强或恢复机体的特异性／非特异性肿瘤的免疫的效应机制(如Tc、K，NK、M中对肿瘤细胞毒性和相关的细胞因子等)来增强机体的防御功能。 2 中药可诱导肿瘸细胞凋亡细胞凋亡使细胞在一定的生理或病理条件，遵循自身的程序，自己结束其生命的过程，最后细胞脱落离体或裂解为若干凋亡小题，被其他细胞吞噬。肿瘤的发生可能与细胞增殖

与死亡的速度平衡失调有关。目前，许多抗肿瘤药物就是通过干扰肿瘤细胞生长、代谢、增殖等过程，最终触发肿瘤细胞发生凋亡来达到治疗目的。近年来，中药诱导肿瘤细胞凋亡已成为一条很有希望治疗肿瘤的新途径。因此，开展中医药诱导肿瘤细胞凋亡的研究将是今后几年肿瘤学领域的热门课题。2．1 中药通过对肿瘤细胞的直接杀伤作用诱导凋亡实验研究证实，某些中药抗肿瘤作用机制之一是通过细胞毒作用，即损伤DNA而发挥效力。如冬凌草、大黄、茯苓等、人参、三七等均有良好的损伤DNA而抗白血病作用 2．2中药通过对阻滞肿瘤细胞增殖周期诱导凋亡肿瘤细胞增殖周期可分为：DNA合成前期(G1期)、DNA 合成期(s期)、DNA合成后期(G2期)、有丝分裂期(M期)四个期。在细胞分裂后进人G1期前存在一个相对静止期(GO 期)，此期是决定细胞继续进行分裂或发生分化的重要阶段。因为判别和消除异常增殖的细胞是非常重要的，所以凋亡和增殖总是密切相关。细胞周期的调节既能影响细胞分裂又能影响细胞凋亡，许多凋亡的信号在细胞死亡之前又可诱导细胞周期的阻滞，这些信号在影响细胞周期的机制同时也影响凋亡机制。与此同时，细胞周期调控的异常也被视为肿瘤发生的一个重要原因，因此，通过细胞周期阻滞来诱导凋亡成为抗肿瘤新药的一个新靶点。研究表明：许多中药的有效成分能够作用与细胞周期的某一环节，而是细胞增殖周期受阻，诱导其发

常用抗肿瘤中成药表

常用抗肿瘤中成药一览表名称成份、功用与主治药理药效剂型、规格与用法（含注意事项）康莱特注射液［浙江康莱特药业有限公司（1997）卫药准字 Z-108号］成份：薏苡酯功用主治：抗癌。用于原发性肺癌，肝癌，胃癌，鼻咽癌，乳腺癌，食道癌，胰腺癌，大肠癌，白血病，胰岛细胞癌，恶性淋巴瘤，脑瘤，喉癌，腮腺癌等；尤以晚期肿瘤更适合。实验证明本品具有诱导肿瘤细胞凋亡与坏死；对 LA795肺转移具有明显抑制作用；改善肝功能，提高血白蛋白浓度，降低甲胎蛋白，具有镇痛，改善食欲功能，同时可显著改善患者的营养，精神状态；良好的防癌和明显的对化疗药物的增效作用，对抗癌症恶病质和保护化疗患者的骨髓功能、肝肾功能等作用；能明显激活T 淋巴细胞，NK 细胞和 LAK 细胞活性，增强巨噬细胞吞噬功能，提高机体免疫功能，同时还能提供机体高能营养，显著提高免疫力及促进造血功能，激活白介素I 和白介素II 的活力等。注射剂，100 ML/ 瓶X6瓶/ 盒，静滴，100-200 ML/ 次，10天为一疗程。海生素注射液［青岛第六制药厂，青卫药制字（97）M200 1- 20］成份：深海生物中提取的多肽类活性物质—多个抗癌有效物质的总组合。功用主治：抗癌。主治肺癌，胃癌，肝癌，骨癌，乳腺癌，宫颈癌，鼻咽癌，胰腺癌，结肠癌，恶性淋巴瘤，恶性黑色素瘤等。实验证明本品可直接杀伤癌细胞，对人体正常细胞无任何损害，同时增加白细胞，提高免疫力。注射剂，2ml：0.8mg× 10 支。肌肉注射：每日一次，每次一支，或用生理盐水稀释后静脉滴注：每日一次，每次二支，10天为一个疗程，可连续用药4-6个疗程。消癌平注射液［河南新乡前卫制药厂，豫卫药准字（1996）第101006号］成份：由乌骨藤等天然中药材提炼精制而成的纯中药制剂，主要含多糖、生物碱、皂甙类等。功用主治：抗癌、消炎、平喘、利尿。主要用于治疗食管癌、胃癌、肝癌、肺癌等。也可用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘。 1、抗癌：既能直接抑制杀伤多种肿瘤细胞，同时又能够增强机体的免疫能力；2、消炎：对巴豆油所致的小鼠耳部炎症和对琼脂引起大鼠足跖肿胀显示明显的抑制作用；3、平喘：离体豚鼠支气管灌流实验表明，消癌平能使组织胺引起的气管痉挛松弛；家兔静脉注射本品95mg/kg ，能对抗组织胺1 倍致死量；3、消癌平可明显增加麻醉犬4小时的排尿量，具有显著的利尿作用。注射剂，20 ML /支5支/ 盒，静脉滴注，用5%或10%葡萄糖注射液稀释后滴注，每次20- 100ml，每日一次或遵医嘱。注意：个别患者在用药期间有低热、多汗、游走性肌肉疼痛等不适，一般不须特殊处理。莪术油注射液［黑龙江庆安制药股份有限公司，黑卫药准字（1996）第100266号］成份：莪术油，含莪术醇、β - 榄香烯、莪术二酮等多种抗癌活性成份。功用主治：非细胞毒性广谱抗肿瘤药，适用于各种恶性肿瘤，尤其是肝癌、肺癌、皮肤癌、宫颈癌、外阴癌、唇癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌、膀胱癌、癌性胸腹腔积液等。 1、抑制肿瘤细胞生长； 2、免疫保护作用：①本品能增强T淋巴细胞亚群的功能，对辅助性和杀伤性T 细胞均有促进作用，②增强癌细胞的抗原性，促进机体对肿瘤免疫力；3、白细胞保护作用；4、放、化疗协同作用；5、改善微循环；6、局部瘤体内注射，可使癌组织变形、坏死、脱落、溶解、消失等。注射剂，20ML/ 支5支/ 盒，静脉滴注：一日一次，一次 20ml，用5%葡萄糖注射液 500ml稀释，静脉滴注，15日一疗程。局部瘤体内注射：一次5-10ml，一日一次。胸腹腔内注射：每次20-40ml，3次一疗程。肝动脉内灌注：莪术油13ml 加碘油灌注，1月一次，两次为一疗程。莪术油葡萄糖注射液［济南三九益民制药有限公司，鲁卫药准字（98）第060434号］成份：莪术油干燥根茎提取的挥发油，主要含莪术油、β -榄香烯、 γ-榄香烯等。功用主治：破血，消积止痛，化聚消症，抗病毒，抗肿瘤。适用于小儿病毒性肺癌、流感、疱疹性咽炎、病毒性肠炎（秋泻）、病毒性心肌炎、脑炎、甲肝、冠心病及消实验证明本品具有抗病毒、抗菌和消炎并可增强免疫功能提高白细胞等作用。大鼠抗血栓形成实验具有抗血栓形成作用。通过抑制癌细胞DNA 和RNA 及抑制非程序DNA 合成（UDS ）而达到抗肿瘤作用；对小鼠艾氏腹水癌、小鼠网织细胞肉瘤腹水型、宫颈癌小鼠白血病等肿瘤模型均具有稳定的抑制作用。注射液，每瓶250毫升。静滴 12 岁以上年龄，每日一次，每次500~750 毫升；6个月以上儿童用药同上，可单独使用，也可与其他抗菌素混用。个别会出现一过性面部潮红，静滴每分钟30~40滴，不宜过快。

中药抗肿瘤作用研究进展

学生姓名学号类型网络教育专业层次指导教师日期目录摘要 (3) 一、绪论 (3) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4)

（二）白英 (4) 三、肝癌 (6) （一）大蒜素 (6) （二）苦参碱 (7) 四、胰腺癌 (8) 五、其他 (9) 六、结论 (10) 附录 (10) 参考文献 (11) 致谢 (12)

中药抗肿瘤作用研究进展摘要肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。关键词：中药；抗肿瘤；研究进展一、绪论肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫

功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。二、胃癌在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。（一）大蒜素大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进

多肽类抗肿瘤药物研究进展

多肽类抗肿瘤药物研究进展【摘要】目前，恶性肿瘤已严重威胁人类的健康，传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低，毒副作用大，且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性，且分子量小、来源广泛，具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织，与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用，从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，仅次于心血管疾病，每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4，且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一，但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展，以及生物技术与多肽合成技术的成熟，人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收，还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移，增强抗肿瘤作用，而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内，因此，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。一、抗肿瘤多肽的来源 1、天然来源的抗肿瘤活性肽天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽，可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来，对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用，它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞，显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。例如[1]，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L￣1。多数研究表明，从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A 和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用，以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖，对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L￣1，它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。

抗肿瘤靶向药物市场现状及未来前景分析

抗肿瘤靶向药物市场现状及未来前景分析据美国IMS Healath数据：2007年，全球七大医药市场的500强药品中，靶向抗肿瘤药物市场份额已达到200多亿美元，比上一年同期增长了27.05%，远远高出全球抗肿瘤药物市场19.94%的增长率。而2008年尽管受国际金融危机的影响，医药市场在刚性需求和惯性发展的推动下，抗肿瘤药物市场仍表现出强势增长，已达到了481.89亿美元，同比增长了15.54%。其中，靶向抗肿瘤药物市场以290亿美元的销售额处于遥遥领先的地位，比上一年同期增长了45%。市场分析家预测，到2015年，抗肿瘤靶向治疗药物将超过500亿美元，复合年增长率高达11%，并且该领域将有8只以上的新药成长为“重磅炸弹”产品。靶向用药方兴未艾目前，抗肿瘤靶向药物主要是单克隆抗体药物、小分子药物和细胞凋亡诱导药物。尽管抗肿瘤靶向药物与普通抗肿瘤药物一样，同样面临专利到期的压力，然而，抗肿瘤药物远未满足差异化治疗的市场需求，从而成为药品市场中不可小觑的重要推动力。随着国内外用药市场的逐渐接轨以及国民医疗消费水平的提高，靶向抗肿瘤药在国内样本医院市场也表现出强劲增长的态势。抗肿瘤小分子靶向制剂具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小的特点，提高了患者的生存质量，现已成为临床用药的未来趋势和倍受瞩目的品种。目前，抗肿瘤小分子靶向药物中的伊马替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、吉非替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼和尼洛替尼已是临床中的主要品种。 2008年，国内22个重点城市样本医院用药市场使用的抗肿瘤小分子靶向制剂中，吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、索拉非尼、舒尼替尼5个品种已超过了5亿多元人民币，预计到2011年将超过10亿元的市场规模。吉非替尼领军吉非替尼（Gefitinib）是英国阿斯利康公司研制开发的抗肿瘤靶向小分子药物。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为“Iressa”（易瑞沙）。2003年5月，吉非替尼经美国FDA批准，成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前，在美国、日本、澳大利亚和中国，吉非替尼被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。吉非替尼上市后，第一年已取得了0.67亿美元的业绩，分析家预测，5年后在美国的销售额可达到6.59亿美元。然而，受吉非替尼市场开发曲折的影响，以及抗肿瘤靶向小分子药物厄洛替尼的强势竞争，易瑞沙的市场在欧美一度受挫，表现起伏跌宕。2008年吉非替尼的销售额仍为2.65亿美元，但同比上一年增长了11.34%。2009年上半年为1.43亿美元，增长率为14%。随着抗肿瘤靶向治