三环类抗抑郁药(专业知识值得参考借鉴).docx

三环类抗抑郁药 ( 专业知识值得参考借鉴 )

一概述三环类抗抑郁药 (TcAs) 是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一，其核心结构是中间一个七

元杂环两边连接一个苯环构成。其中，丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物，目前常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多赛平等。TCAs主要在肝脏代谢，参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4等。主要代谢为三环核氧化，如2 位或10 位碳原子羟化（CYP2D6催化）、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化（ CYP3A4催化）。由于 CYP的活性受多种因素的影响，血浆中活性代谢产物的浓

度与原药浓度的比率有明显的个体差异。

二药理作用 TCAs阻断了去甲肾上腺素（ NA）能和 5 羟色胺（ 5-HT）能神经末梢对 NA和 5-HT 的再

摄取，增加了突触间隙单胺类递质的浓度，临床上表现为抑郁症状的改善。目前研究发现，抗抑郁药对递质再摄取的抑制作用是立即发生的，而长期用药后则可以降低受体的敏感性（下调作用），这与抗抑郁药的临床效应滞后（用药 2～3 周后起效）密切相关。 NA再摄取的阻断使神经突触间隙

内源性 NA浓度增加，进而可以降低突触前膜α2 受体的敏感性，长期使用还可能减少中枢α 2 受体的数目。 5-HT 再摄取的抑制首先也是增加胞体部位突触间隙内源性5-HT 浓度，通过下调突触前胞体膜的 5-HT1A受体，增加末梢释放 5-HT，最终达到抗抑郁作用。TCAs还有很强的阻断 5-HT2A 受体作用。

三适用范围适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍，如内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性

抑郁及器质性抑郁等。还可用于治疗广泛性焦虑症、惊恐发作和恐怖症。小剂量丙米嗪可米嗪可用

于治疗儿童遗尿症，氯米帕明则常用于治疗强迫症。对精神分裂症患者伴有的抑郁症状，治疗宜谨慎， TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。

三环类抗抑郁药曾经是首选的抗抑郁药，但是由于该类药物抗胆碱能和心血管不良反应较大，禁忌证和药物相互作用较多，安全范围较窄，使其临床应用受限。TCAs服用超过一天剂量的10 倍时就有致命性危险，心律失常是最常见的致死原因。

四不良反应 1. 抗胆碱能不良反应

三环类抗抑郁药常见药物不良反应有口干、便秘、视物模糊、尿潴留、嗜睡、体重增加等，是其抗

胆碱能作用和抗组织胺作用的结果，与血药浓度相关，在治疗浓度范围内即可出现，存在着较大的

个体差异，并不是中毒的表现。轻度的抗胆碱能药物不良反应一般不需做特殊处理，必要时可加用

少量胆碱。

2.中枢神系毒性

TCAs引起的中枢神系毒性反有情降低、注意力不集中、社会行异常、震、运失、

作、思障碍、幻妄想、定向力障碍、焦不安、妄、意模糊、昏迷等。

3.心血管系毒性

TCAs引起的心血管毒性反包括体位性低血、心速、阻滞、心律失常及心跳停等。

TCAs所致的体位性低血，主要与受体的敏感性有关，在低血度就可生，更多于老

年人和患有充血性心力衰竭的病人。

五注意事重心、肝、疾病患者，以及粒胞减少、青光眼、前列腺肥大患者禁用，妊娠

3个月禁用。患者和老年人慎用。

（明：上述内容作介，物使用必正医院在医生指下行。）

寄：“身体是革命的本”。身体健康是人最基本的，也是很达到的目。今天，你能开口，能用眼睛、耳、鼻子去感知身的一切事物，能正常地用双腿行走，无病无痛⋯⋯些看起

来是很而易的，但是你是否想些却是极度重要且来之不易的，如果某一天你失去了，怎么?看到街上那些失明失、断手少腿的残疾人，你是否在想：幸好我没有像他那，你了，

生命充意外，能保你明天不会成他中的一呢?那你又是否因此更加懂得珍惜健康呢 ?

那就不要透支自己的身体健康，赶快行起来，身体，身心健康吧! 要清楚意到自己目前的健康状况是稍即逝的，明确健康是我做任何事情的本，要懂得珍惜健康!