抗抑郁药的合理应用
抗抑郁药的合理应用
抗抑郁药物的合理使用导读抑郁障碍作为一类严重损害人类健康的常见精神疾病,其疾病负担在所有神经精神疾病中占首位,抗抑郁药物的品种较多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见,现针对合理使用抗抑郁药物查阅相关文献资料,供临床参考;一、临床常见抗抑郁症药物一选择性5-羟色胺5-HT再摄取抑制剂SSRIs1.氟西汀：1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗,是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,间接激动去甲肾上腺素NE能,无镇静效应;对焦虑性抑郁效果不理想,联合苯二氮类药物时效果明显;常见不良反应有全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱等;对于正在使用MAOI等药物者,禁用氟西汀;对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率;2.氟伏沙明：对心血管系统无,不引起体位性低血压,最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食欲减退等;对本药过敏者禁用,禁止与单胺氧化酶抑制剂联合应用;3.帕罗西汀：选择性较氟西汀、舍曲林强,抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂;常见不良反应有体重增加、眩晕等;4.西酞普兰：新型SSRIs,能有效抑制5-HT再摄取,耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1～2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失;亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用;5.舍曲林：当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一,是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI;舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻;本品不良反应较少;常见不良反应为嗜睡、口干、男性性功能障碍如射精延迟等;二三环类抗抑郁药TCAs20世纪50年代后期发现三环类抗抑郁药TCAs,代表药物为阿米替林、多虑平;三环类抗抑郁药起效慢,具有抗胆碱作用,其心血管方面、抗胆碱作用相关不良反应常见,尤其老年人更易发生;到20世纪80～90年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代;三非选择性单胺氧化酶抑制剂MAOIs20世纪50年代初期发现的单胺氧化酶抑制药MAOIs——异丙肼是一种抗结核药,作用机制是抑制大脑单胺氧化酶,单胺降解减少,使突触间隙单胺含量增高;但由于其易引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰;近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型：MAO-A和MAO-B;吗氯贝胺不仅是选择性MAO-A抑制剂,而且具有可逆性;代谢产物均无药物活性;不良反应有轻度恶心、口干等;与酪胺含量高的食物如奶酪同服可能引起高血压;四5-HT和NE摄取抑制剂SNRIs1.文拉法辛：能同时阻滞5-HT和NE再摄取,有较强的抗抑郁疗效,其药理机制是抑制神经突触前膜5-HT及NE再摄取,增强中枢5-HT及NE神经递质功能,发挥抗抑郁作用,对于抑郁患者用药1～2周后,即可出现明显抗抑郁作用;本品对各种抑郁症均有良好疗效,不良反应较轻,常见为恶心、呕吐、头痛等,少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等,部分不良反应存在剂量相关性;2.度洛西汀：对5-HT和NE再摄取均具有很强的抑制作用,具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效;盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制;因此,对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好;也可显着减轻抑郁症伴随的焦虑症状;禁用于闭角型青光眼、癫痫和正在应用MAOI的患者;本药的代谢与CYP1A2及CYP2D6有关,不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺沙星和环丙沙星等药物联合应用;本药不良反应较轻,常见有恶心、嗜睡和腹泻;五多巴胺DA和NE再摄取抑制剂NDRIs盐酸安非他酮是20世纪80年代在美国上市的氨基酮类抗抑郁剂;药理作用机制：通过增加DA能和NE能的功能而发挥抗抑郁作用;优点：日用药量少、心血管不良反应很小,亦不会引起直立性低血压和性功能异常,不引起体重增加,无镇静作用;常见不良反应为坐立不安、出汗等,并有诱发癫痫的可能;六NE 及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂NaSSA米氮平属于四环结构的哌嗪-氮类化合物,可同时增加NE和5-HT释放而具有独特的抗抑郁药理作用;在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果;其不良反应除嗜睡外其他不良反应均较轻微;七5-HT受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂SARIs受体,兴奋其他5-HT受体,从而消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦曲唑酮可拮抗5-HT2A虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用;曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡,胃肠道不良反应程度较轻微;八其他配方/ 合剂代表药物为氟哌噻吨美利曲辛黛力新：每片含氟哌噻吨以及10mg美利曲辛;前者是一种抑制突触后D1、D2受体的抗精神病药,后者是一种抑制5-HT和NE再吸收的抗抑郁剂;低剂量应用时,具有兴奋性,此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性,适用于轻、中度的焦虑及伴发抑郁患者,但长期使用注意锥体外系反应的发生,尤其在老年人应用时应该密切观察;二、抗抑郁药物治疗推荐表一三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐表二四、抗抑郁药的药物相互作用风险表三五、临床药师建议1.目前国内外指南均未推荐氟哌噻吨美利曲辛作为抗抑郁一线药物,不建议其作为临床抗抑郁治疗首选药物;2.临床使用中发现氟哌噻吨美利曲辛撤药困难,停药后易出现症状的反复,长期使用可能会发生不可逆的迟发性运动障碍,临床应用时多加注意;3.老年患者往往同服多种药物,选择抗抑郁药物时应充分考虑药物相互作用风险,首先推荐抗胆碱能及心血管系统不良反应轻微的SSRIs、SNRIs、NaSSA、SARIs等,剂量应个体化,初始剂量为最小推荐初始剂量的1/2~1/4,缓慢增量;4.肝肾功能不全患者慎用抗抑郁药物,在治疗起始及加量过程中须规律监测肝肾功能;须特别注意阿戈美拉汀的肝功能损害风险;5. SSRIs有抗血小板活性,在与抗凝或抑制血小板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用时,建议监测出血的临床征象及相关指标;、SSRIs及文拉法辛出现性功能障碍的风险高于米氮平、安非他酮、度洛西汀、阿戈美拉汀等,米氮平、帕罗西汀、阿米替林对体重影响较大,临床选用应结合患者个体情况;7.对青光眼和前列腺肥大患者建议使用SSRIs和SNRIs等抗胆碱能作用轻微药物;8.药物一般1~2周开始起效,治疗6 ~ 8周后仍然应答不良,可换用另一类抗抑郁药或联合用药;一般不推荐2种以上抗抑郁药联用,伴有严重失眠的焦虑、抑郁、躯体化患者治疗初期,或足量、足疗程、单一抗抑郁药治疗疗效不佳时可考虑联用不同机制的药物或增效剂,SSRIs、SNRIs常与NaSSA类药物如米氮平、5-羟色胺1A受体激动剂如丁螺环酮或坦度螺酮、非典型抗精神病药物如维思通、奥氮平、喹硫平等、情感稳定剂如碳酸锂、丙戊酸钠、卡马西平等联用;参考文献1.李凌江, 马辛. 中国抑郁障碍防治指南第二版. 中华医学电子音像出版社. 2015.RW, et al. Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments CANMAT 2016 Clinical Guidelines for the Management of Adults with Major Depressive Disorder: Introduction and Methods. Can J Psychiatry. 2016 Sep;619:506-9. doi: 06659061. Epub 2016 Aug 2.ME. Antidepressant combinations: cutting edge psychopharmacology or passing fad Curr Psychiatry Rep. 2013 Oct;1510:403.AM, et al. Most antidepressant drugs are safe for patients with epilepsy at therapeutic doses: A review of the evidence. Epilepsy Behav. 2016 May 25. pii: S1525-50501600138-4. doi: A L, Montejo L, Baldwin D S. The impact of severe mental disorders and psychotropic medications on sexual health and its implications for clinical managementJ. World Psychiatry, 2018, 171:3-11.6.中华医学会精神医学分会老年精神医学组.老年期抑郁障碍诊疗专家共识.中华精神科杂志,2017,1050:329-334.。
抑郁症的药物治疗指南
抑郁症的药物治疗指南抑郁症是一种常见的心理障碍，患者常表现出情绪低落、失去兴趣和欢乐感以及自我评价过低等症状。
尽管心理治疗在抑郁症的治疗中占据重要地位，但药物治疗也被广泛应用。
本文将介绍抑郁症的药物治疗指南，帮助读者更好地了解和处理抑郁症。
一、药物分类目前，常用的抗抑郁药物主要包括SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药和其他类药物。
这些药物的工作机制和副作用有所不同，医生会根据患者的具体情况来选择合适的药物。
1. SSRI（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）：如帕罗西汀、氟西汀。
这类药物通过阻止神经元对5-羟色胺的再摄取来增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而改善抑郁症状。
2. SNRI（选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）：如文拉法辛、舍曲林。
这类药物除了增加5-羟色胺的浓度外，还可阻止去甲肾上腺素的再摄取，从而在更多的神经途径上发挥作用。
3. 三环类抗抑郁药：如阿米替林、丙米嗪。
这类药物通过抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的再摄取，并改变神经递质的平衡来缓解抑郁症状。
4. 其他类药物：如甲氧氯普胺、万艾可。
这些药物具有不同的作用机制，常用于抑郁症伴有焦虑、失眠和食欲不振等症状的治疗。
二、药物使用指南1. 药物选择：选择合适的药物需要考虑患者的抑郁程度、症状表现以及个体差异等因素。
通常情况下，SSRI被认为是首选药物，因为它们具有较少的副作用且对大多数患者有效。
然而，对于一些患者来说，其他类药物可能更适合。
2. 药物剂量：药物的剂量需要根据患者的具体情况而定。
初始剂量通常较低，随着治疗的进行逐渐增加。
医生会根据患者的反应和副作用来调整剂量，以达到最佳疗效。
3. 治疗时间：抗抑郁药物的治疗通常需要一段时间才能见效。
一般来说，患者需要至少连续服药4-6周才能看到明显的改善。
因此，坚持按时服药是非常重要的。
4. 副作用管理：药物治疗可能会出现一些不良反应，如头痛、恶心、失眠等。
这些副作用通常是暂时的，随着患者适应药物逐渐减轻或消失。
精神药品临床应用指导原则
精神药品临床应用指导原则1. 引言精神药品是一类用于治疗精神疾病的药物，包括抗抑郁药、抗精神病药、抗焦虑药等。
在临床实践中，正确应用精神药品对于提高患者生活质量、减轻症状、预防疾病复发具有重要意义。
本文将介绍精神药品的临床应用指导原则，以帮助临床医生正确、有效地使用精神药品。
2. 临床应用指导原则2.1 个体化治疗每个患者的病情和治疗反应是不同的，因此，在应用精神药品时，应该根据患者的具体情况进行个体化的治疗。
包括考虑患者的年龄、性别、病程、病情严重程度等因素，选择合适的药物、剂量和治疗方案。
2.2 根据病症选择药物不同的精神疾病对药物治疗的反应是不同的，因此，在选择药物时，应该根据患者的具体病症进行选择。
例如，对于抑郁症患者，常用的抗抑郁药物包括选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）和三环类抗抑郁药物（TCA），而对于精神分裂症患者，常用的抗精神病药物包括氟哌啶醇和奥氮平等。
2.3 药物剂量调整精神药品的剂量调整是非常重要的。
剂量过高可能导致不良反应，剂量过低可能无法达到治疗效果。
因此，在应用精神药品时，应该根据患者的具体情况进行剂量调整。
剂量调整需要注意，不应过快或过快地增加剂量，以免引起不良反应。
2.4 注意不良反应精神药品的应用可能会引起一些不良反应，包括头晕、恶心、失眠等。
在用药期间，医生和患者应该密切关注不良反应的发生，并及时采取措施。
如果不良反应严重，应该及时调整药物剂量或更换药物。
2.5 考虑药物相互作用精神药品与其他药物的相互作用是常见的。
在应用精神药品时，应该考虑与其他药物的相互作用，以避免药物之间的不良反应或效果降低。
如果患者同时使用其他药物，应该告知医生，以便医生做出相应的调整。
3. 结论精神药品的正确应用对于精神疾病患者的治疗非常重要。
个体化治疗、根据病症选择药物、药物剂量调整、注意不良反应和考虑药物相互作用是精神药品临床应用的基本指导原则。
临床医生在应用精神药品时，应该根据患者的具体情况和病症，灵活应用这些原则，以达到安全、有效地治疗效果。
抑郁症的药物治疗和心理治疗的结合应用
抑郁症的药物治疗和心理治疗的结合应用抑郁症是一种常见的心理疾病，给患者的生活和工作带来了极大的困扰。
为了有效治疗抑郁症，医学界提出了药物治疗和心理治疗的结合应用方法。
本文将从药物治疗和心理治疗的角度，探讨这种结合应用对抑郁症患者的疗效和作用机制。
药物治疗是抑郁症治疗的重要手段之一。
目前，常用的抗抑郁药物主要包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、三环类抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂（MAOI）等。
这些药物通过调节脑内神经递质的水平，改善患者的情绪和心境。
药物治疗的优势在于快速缓解抑郁症症状，改善患者的睡眠和食欲等生理指标。
然而，药物治疗并不能完全解决抑郁症的问题。
抑郁症往往伴随着复杂的心理问题，如自卑、焦虑、消极思维等。
这些心理问题对患者的康复产生了负面影响。
因此，单纯依靠药物治疗无法全面恢复患者的心理健康。
心理治疗作为药物治疗的补充，可以帮助患者更好地理解和应对抑郁症。
心理治疗主要包括认知行为疗法（CBT）、心理动力疗法和家庭治疗等。
认知行为疗法通过改变患者的消极思维和行为模式，提升患者的积极情绪和自我调节能力。
心理动力疗法则通过深入分析患者的潜意识，解决潜藏在患者心理深处的问题。
家庭治疗则通过改善患者与家人的关系，提供家庭支持和理解，促进患者的康复。
药物治疗和心理治疗的结合应用可以充分发挥两者的优势，提高治疗效果。
首先，药物治疗可以缓解患者的症状，为心理治疗提供基础。
当患者的情绪得到一定程度的稳定后，心理治疗可以更好地进行。
其次，心理治疗可以帮助患者改变消极的思维方式，提高自我认知和自我调节能力。
这种认知和行为的改变有助于巩固药物治疗的效果，减少抑郁症的复发率。
药物治疗和心理治疗的结合应用还可以通过不同的作用机制对抑郁症产生综合的治疗效果。
药物治疗主要通过调节神经递质的水平，改善患者的情绪和心境。
心理治疗则通过改变患者的认知和行为方式，调整患者的心理状态。
这两种治疗方法的结合可以在生理和心理两个层面上对抑郁症进行干预，提高治疗效果。
2024年执业药师之西药学综合知识与技能真题精选附答案
2024年执业药师之西药学综合知识与技能真题精选附答案单选题（共45题）1、在血液透析患者中每次给予元素铁A.60mg qdB.60mg bidC.60mg tidD.100mg/次E.180mg/次【答案】 D2、审核后判为合理处方，应该A.拒绝调配处方B.调配处方并发药C.依照处方调配药品D.拒绝调配处方，依照有关规定报告E.拒绝调配处方，并联系医师进行干预【答案】 B3、不良反应的评价结果分为6级, ADR与用药时间相关性不密切，反应表现与已知该药ADR不相吻合，原患疾病发展同样可能有类似的临床表现，药品不良反应因果关系评价结果为A.肯定B.很可能C.可能无关D.待评价E.无法评价【答案】 C4、女性，32岁，3年来月经量多，乏力、心悸。
检查面色较苍白。
血红蛋白80g/L，呈小细胞低色素性贫血，白细胞7×10A.正常人维持体内铁平衡需要每天从食物摄铁2～2.5mgB.尽量空腹服用亚铁盐，以促进吸收C.钙剂可促进铁剂吸收D.碳酸氢钠抑制铁剂吸收E.缺铁性贫血者铁剂的吸收率为45%【答案】 D5、（2019年真题）下列药物中，适宜在餐前服用的是A.头孢辛酯片B.莫沙必利片C.双氯芬酸钠片D.伊马替尼片E.双歧杆菌三联活菌胶囊【答案】 B6、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K【答案】 C7、急性铅中毒出现A.腐蚀性口腔炎B.肌肉震颤、抽搐C.恶心、呕吐、视力模糊D.恶心、呕吐、口内有金属味E.口腔、咽喉、黏膜糜烂充血、呕吐物有蒜臭味【答案】 D8、(消化性溃疡病的治疗)，除中和胃酸外，尚具有黏膜保护作用A.硫糖铝B.硫酸镁C.溴丙胺太林D.奥美拉唑E.克拉霉素【答案】 A9、患儿，女，4岁半。
身高110cm，体重15kg。
一天前发热（39.1℃），咽喉痛，无咳嗽，无吐泻，家长在家选用退烧药对症治疗，发病20h左右出现腹泻，约2~5h，一次大便，量少，黄色粘液便，呕吐1次。
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明在现代社会中，抑郁症已经成为常见的心理健康问题之一。
抑郁症患者常常感到情绪低落、兴趣减退，并伴有一系列的身体和认知症状。
为了帮助这些患者恢复正常的心理状态，医学界发展出了一系列抗抑郁药物。
本文将介绍抑郁症患者常用的抗抑郁药物及其使用说明。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是目前治疗抑郁症最常用的药物之一。
它们能够增加脑内5-羟色胺的含量，从而改善患者的情绪。
常见的SSRI药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
使用说明：1. 用量：初次治疗使用较低剂量，逐渐增加至标准剂量。
具体剂量需根据患者的情况和医生的建议确定。
2. 用法：通常每日口服一次，可随餐服用，以减少胃肠不适的发生。
3. 服药时间：连续服用数周后才能达到最佳疗效，患者应坚持按时服药，并且不可擅自停药。
4. 注意事项：患者在使用SSRI药物期间，需密切关注药物是否产生副作用，如失眠、头痛、恶心等。
如有不适，请及时与医生沟通。
二、三环抗抑郁药三环抗抑郁药是较早期研发的一类抗抑郁药物，主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，来减轻患者的抑郁症状。
常见的三环抗抑郁药物包括阿米替林、多塞平和丙米嗪等。
使用说明：1. 用量：初次治疗时，从较低剂量开始，逐渐增加至标准剂量。
剂量的调整根据患者的具体情况由医生决定。
2. 用法：通常每日分次口服，可根据医嘱选择在餐前或餐后服用。
3. 服药时间：三环抗抑郁药物的疗效需要数周时间才会显现，患者需要坚持规律服药，并遵循医生的指导。
4. 注意事项：使用三环抗抑郁药物的期间，需注意是否出现副作用，如口干、便秘、模糊视觉等。
如有不适，请及时与医生沟通。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶的活性，从而增加5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的浓度，起到治疗抑郁症的作用。
常见的MAOI药物包括苯妥英钠、地芬那酮和特拉唑嗪等。
2022年-2023年执业药师之西药学综合知识与技能基础试题库和答案要点
2022年-2023年执业药师之西药学综合知识与技能基础试题库和答案要点单选题（共30题）1、左旋多巴治疗震颤麻痹时宜减少食用的是A.脂肪B.食盐C.食醋D.蛋白质E.葡萄柚汁【答案】 D2、可出现躯体依赖性的是A.苯巴比妥B.呋喃妥因C.双嘧达莫D.氯苯那敏E.可乐定【答案】 A3、容易引起脱发A.柔红霉素B.氟尿嘧啶C.博来霉素D.白消安E.卡培他滨【答案】 A4、患者，男，58岁,有高血压、冠心病、高脂血症、便秘、骨关节炎和胃溃疡病史，2年前接受冠脉支架植入术。
近日，患者先后在心内科、消化科、骨科就诊,开具药品如下:A.阿司匹林属于冠心病-级预防，长期使用方可获益B.阿可匹林用药期间，需定期监测INRC.用药期间，应关注腹痛、柏油样便或呕血等消化道出血症状D.阿司匹林肠溶片在进餐时服用，以减轻对胃肠道的刺激性E.阿司匹林不耐受时，可换用替格瑞洛进行长期抗血小板治疗【答案】 C5、以"保证贮存和发出的药品质量合格"为职责的技能是A.调剂技能B.沟通技能C.自主学习能力D.药品管理技能E.投诉应对技能【答案】 D6、患者，女，45岁，既往有扩张型心肌病，近1年出现劳累性呼吸困难，1天前因感冒出现发热、咳嗽、咳粉红色泡沫样痰，不能平卧。
查体：半卧位，口唇发绀，两肺大量水泡音及哮鸣音。
肺动脉瓣区第二心音亢进及舒张早期和中期奔马律。
A.毛花苷丙B.地高辛C.卡托普利D.硝苯地平E.呋塞米【答案】 A7、异烟肼+维生素B6治疗结核病属于A.提高药物疗效B.减少药物不良反应C.治疗多种疾病D.延缓细菌耐药性的产生E.加速细菌细胞壁破裂【答案】 B8、甲氨蝶呤归属A.X级B.D级C.C级D.B级E.A级【答案】 A9、敏感化作用的配伍用药是A.阿托品联用吗啡镇痛B.应用地高辛与氢氯噻嗪C.纳洛酮用于解救吗啡中毒D.青蒿素与乙胺嘧啶或磺胺多辛联用延缓抗药性E.普萘洛尔与美西律联用治疗室性早搏和心动过速【答案】 B10、烯丙吗啡用于解救A.水银中毒B.吗啡中毒C.有机磷中毒D.氰化物中毒E.硫酸铜中毒【答案】 B11、热应激时液体丢失所致的以有效循环血容量不足为特征的临床综合征是A.热射病B.热痉挛C.热衰竭D.休克E.骨髓抑制【答案】 C12、（2018年真题）患者,男,65岁,临床诊断:2型糖尿病、周围神经病变、冠心病。
抗抑郁药的临床应用
西酞普兰和舍曲林对肝脏P450酶的影响较少，与其他药物合并 使用时，发生药物相互作用的可能性较少；
临床上SSRIs所致的其他不良反应较少，耐受性、可接受性良好。 但5-HT2和5-HT3受体被激活所致的不良反应仍较常见。
抗抑郁药对NE&5HT重吸收转运体的抑制作用(Ki, nM)比较
药物
NE
5HT
NE/5-HT Ratio
米那普仑
200
123
1.6
度洛西汀
7.5
0.8
9
文拉法辛
2480
82
30
氟西汀
240
0.81
296
帕罗西汀
40
0.13
308
舍曲林
420
0.29
1448
西酞普兰
4070
1.2
3391
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
2）5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
兴奋或阻断5-HT受体不同亚型引起的不同临床效应
5-HT1受体兴奋 5-HT2受体兴奋 5-HT3受体兴奋
抗抑郁
性功能障碍
恶心
抗焦虑
焦虑不安
呕吐
头晕
激越
头疼
失眠
5-HT2受体阻断 5-HT3受体阻断
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
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抗抑郁药的合理应用抑郁症具有发病率高、患病率高、自杀率高，而知晓率低、治疗率低等特点，给社会造成了重大的负担。
随着抗抑郁药的发展，针对不同的抗抑郁药的药理特性，结合患者的临床特征，合理选择应用，对提高药物疗效具有重要的临床意义。
一、概念抗抑郁药物 (antidepressant drugs) ：是一类治疗和预防各种抑郁障碍的药物，对强迫症、惊恐障碍、恐怖症和焦虑情绪以及和 5HT 相关的疾患有治疗效果。
不会提高正常人的情绪。
（一）抑郁症的病理基础1. 抑郁症与 5- 羟色胺能、去甲肾上腺素能、多巴胺能、胆碱能等系统功能障碍有关；2. HPA 轴活性增高和甲状腺轴功能降低；3. 神经发育障碍和细胞凋亡；4. 其它。
（二）抗抑郁药物的机制假说—单胺递质理论抑郁症与脑内生物胺的缺乏有关， 5- 羟色胺的作用是心境、冲动控制；去甲肾上腺素的作用是内在驱动力和动机；多巴胺的作用是奖赏。
这些神经递质的耗竭如用利血平，可以导致抑郁；长期抗抑郁药物治疗可以改善这种情况。
以下是 5-HT 和 NE 在中枢神经系统的功能。
第一代抗抑郁药其作用机制是怎样的？主要的代表药物有哪些，其不足主要表现在哪些方面？二、种类（一）第一代抗抑郁药1. 单胺氧化酶抑制剂代表药物是苯已肼和反苯环丙胺，是第一个抗抑郁药，疗效与 TCAs 相当，可能存在严重的不良反应和药物相互作用。
使用时应注意：禁食含丰富酪胺食物，以免引起高血压危象。
禁与交感胺、 TCAs 、 SSRIs 等，以防引起 5-HT 综合症。
2. 新一代可逆性单胺氧化酶抑制剂 RIMAs代表药物是吗氯贝胺，抑制作用具有选择性，新一代 RIMAs 对 MAO-A 选择性强，保留了抗抑郁疗效，避免了诸多不良反应，对多种与抑郁相关的障碍有效，副反应小。
3. 三环类抗抑郁药 TCAs代表药物有多塞平、阿米替林、氯米帕明，作用广谱，治疗指数低，需分次服用，安全性和耐受性偏低。
副反应有：神经系统、抗胆碱能、心血管反应、停药反应和用药过量后出现的副反应。
第二代抗抑郁药较第一代抗抑郁药有了较大改善，疗效更好，适应症更广，毒副反应更小，服药方便，依从性也得到提高。
其主要的代表药物有哪些，在使用这些药物时需要注意哪些事项？以下不属于三环类抗抑郁药TCAs 的是（）A. 多塞平B. 阿米替林C. 圣•约翰草D. 氯米帕明正确答案：C 解析：三环类抗抑郁药TCAs 代表药物有多塞平、阿米替林、氯米帕明，氯米帕明属于选择性5-HT 再摄取抑制剂SSRIs第二代抗抑郁药较第一代抗抑郁药有了较大改善，疗效更好，适应症更广，毒副反应更小，服药方便，依从性也得到提高。
其主要的代表药物有哪些，在使用这些药物时需要注意哪些事项？（二）第二代抗抑郁药1. 选择性 5-HT 再摄取抑制剂：代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明等。
疗效好，适应症更广，毒副反应更小，服药方便，依从性高，但费用偏高。
儿童青少年应用有增加症状恶化和自杀的风险。
2. 选择性 5-HT 再摄取抑制剂 SSRIs（ 1 ） SSRIs 的化学结构（ 2 ） SSRI 类药物受体或泵的总结（ 3 ） SSRI 类药物的种类1 ）氟西汀 (Prozac)氟西汀是在肝内代谢，去甲氟西汀具有药理活性，半衰期为 7 ～ 15 天。
老年人、肝功能不全者应减少药物剂量；不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停药 5 周后，再换用单胺氧化酶抑制剂；对 CYP2D6 酶有抑制作用，可影响由 CYP2D6 酶代谢的其它药物浓度。
大剂量可诱发癫痫发作。
可作为对精力不足、动力缺乏且有疲劳感的抑郁患者的治疗药物。
2 ）舍曲林（ Sertraline ）血药浓度与服药剂量呈正相关，半衰期 26 小时。
注意加大药物剂量，高剂量应用时，应逐渐减量，不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停药 2 周后，再换用单胺氧化酶抑制剂；经过肝脏代谢，所以肝功能不全者慎用。
不升高催乳素水平的 SSRI ，对抑郁症的认知损害和精神病性症状有改善作用，药物间相互作用少。
3 ）帕罗西汀（ Paroxtine ）对胆碱能受体有一定程度的亲和力，小于 TCA 类抗抑郁剂，但可引起抗胆碱能副作用。
不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停药 2 周后，才可应用。
半衰期 24 小时，肝肾疾病患者半衰期延长。
停药时应逐渐减量，不宜骤停。
中度肝肾功能不全者，应酌情减量。
对抑郁伴有焦虑的患者疗效好，可能增加老年人出现谵妄的风险。
4 ）西酞普兰（ Citalopram ）是选择性最高的 SSRI ，不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停药 2 周后，才可应用。
疗效与药物剂量呈线性关系，所以可加大药物剂量。
通过多酶代谢 , 受其他药物的影响小，对 CYP450 酶抑制最小 , 不易引起药物相互作用。
是抑郁症合并躯体疾病的患者的首选。
5 ）氟伏沙明（ Fluvoxamine ）对 CYP1A2 ， CYP2C19 有强度影响， CYP3A4 中度影响。
增加与其他药物产生交互作用的风险。
服药期间，尽可能减少咖啡与浓茶的饮用，不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
对有抑郁症伴有强迫症状、认知症状以及精神病性症状的患者疗效好。
6 ）艾司西酞普兰早期起效，一般治疗第 1 周即起效。
有较高的有效率和痊愈率，严重抑郁症患者疗效好，安全性好。
3. 5-HT 和 NE 摄取抑制剂 SNRI（ 1 ）文拉法新（ Venlafaxine ）不能与单胺氧化酶抑制剂合用，停 MAOIs14 天后再用此药，停用此药后 7 天，才可应用 MAOIs 。
肝肾功能损害患者应减量，大剂量应用时应监测血压。
主要经肝脏 CYP2D6 代谢，所以与能抑制 CYP2D6 、 CYP3A4 酶的药物合用要慎重。
该药起效快，对难治性抑郁、伴有躯体疼痛和焦虑的抑郁疗效好。
（ 2 ）度洛西汀（ Duloxetine ）度洛西汀是 2D6 酶的中度抑制剂，与经 2D6 酶代谢治疗窗狭窄的药物（如 TCAs 和 Ic 类抗心律失常药）合用时需谨慎。
影响 2D6 酶活性的药物 ( 如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁 ) 也会使度洛西汀血浓度增加经由 1A 2 酶代谢。
影响 1A 2 酶活性的药物，如氟伏沙明、喹诺酮，会增加度洛西汀的血浓度及 AUC ，合用时需谨慎。
禁止与单胺氧化酶抑制剂合用，或单胺氧化酶抑制剂停药后 14 天以上，才能开始应用，度洛西汀停药 5 天以上，才能开始应用单胺氧化酶抑制剂。
该药具有起效快，作用强的特点，能有效治疗同时伴有疼痛性躯体症状的抑郁患者。
4. NE/DA 摄取抑制剂 NDRI（ 1 ）安非他酮（ Amfebutamone ）对 NE/DA 有再摄取抑制作用，而无 5-HT 再摄取抑制作用，无抗胆碱能、心血管毒性和镇静作用，可导致发生抽搐，通常在增大剂量的数天或服药后的头几个小时内发生。
体重增加少，对性功能影响小，适用于治疗抑郁症或老年抑郁伴有躯体疾病的患者。
（ 2 ）曲唑酮 (Trazodone)作用机制可能是对 5-HT2 受体的拮抗作用，继发兴奋 5-HT1A 受体，可增加中枢抑制药的效应。
肝肾功能不全、癫痫患者慎用，有严重心脏病、意识障碍者禁用。
该药具有明显的抗抑郁、镇静作用，对睡眠障碍、烦躁不安、易疲劳和伴有慢性疼痛的抑郁症疗效好，对性功能影响较小。
5. a2- 肾上腺素受体拮抗剂和 5-HT1 ， 5-HT2 受体拮抗剂代表药物是米安舍林 (Trazodone) 。
6. NE 和特异性 5-HT 抗抑郁药 NaSSA代表药物为米氮平（ Mirtazapine ）。
适用于中、重度抑郁症，有助于镇静和食欲的增加。
7. 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 NRIs代表药物为瑞波西汀 (Reboxetine) ，适应于中度抑郁患者，尤其适用于有兴趣、精力以及动力缺乏的抑郁症。
8. 其他（ 1 ）氟哌噻吨美利曲辛片：是一种复合制剂，适用于各种焦虑障碍，抗抑郁作用相对较弱。
（ 2 ）噻萘普汀：有较好的抗抑郁和抗焦虑作用，不增加体重，无性功能改变。
（ 3 ）圣·约翰草：适用于轻、中度抑郁，焦虑和失眠。
三、合理用药（一）规范化治疗单一用药；足量、足疗程 (4-6 周 ) ；全病程治疗；合并用药应慎重；药物不良反应观察与处理。
（二）个体化治疗应因人而异的选择药物，确定适宜剂量与给药方法，合理联合用药。
根据每个病人的性别、年龄、精神症状特征、对药物的耐受、药物遗传史、过敏史、有无共病等合理联合用药。
四、注意事项1. 与其他药物之间的交互作用：对肝细胞色素 P450 酶有强大的抑制作用，如 SSRIs与 MAOI 之间的交互作用。
2. 停药反应：例如 TCAs 、半衰期短的药物可有停药反应。
3. 转躁的可能：注意识别双相障碍。
4. 提高服药的依从性：告知用药过程中的起效时间，维持治疗的重要性。
5. 换药问题：足量足疗程治疗；氟西汀需停药 5 周才可以换用 MAOIs ，其他 SSRI 需2 周。
MAOIs 需停药 2 周才可以换用 SSRIs 。
6. 性功能障碍：例如米氮平、曲唑酮、噻萘普汀等可引起性功能障碍。
对于抗抑郁药物的选择，应全面考虑病人症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症，因人因药而异地个体化合理用药。
剂量逐步递增，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。
尽可能单一用药，足量、足疗程治疗和换药无效时方可考虑二种抗抑郁药联合使用。
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理。