现有抗抑郁药物的优缺点
抗抑郁药的合理应用
抗抑郁药物的合理使用导读抑郁障碍作为一类严重损害人类健康的常见精神疾病,其疾病负担在所有神经精神疾病中占首位,抗抑郁药物的品种较多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见,现针对合理使用抗抑郁药物查阅相关文献资料,供临床参考;一、临床常见抗抑郁症药物一选择性5-羟色胺5-HT再摄取抑制剂SSRIs1.氟西汀：1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗,是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,间接激动去甲肾上腺素NE能,无镇静效应;对焦虑性抑郁效果不理想,联合苯二氮类药物时效果明显;常见不良反应有全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱等;对于正在使用MAOI等药物者,禁用氟西汀;对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率;2.氟伏沙明：对心血管系统无,不引起体位性低血压,最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食欲减退等;对本药过敏者禁用,禁止与单胺氧化酶抑制剂联合应用;3.帕罗西汀：选择性较氟西汀、舍曲林强,抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂;常见不良反应有体重增加、眩晕等;4.西酞普兰：新型SSRIs,能有效抑制5-HT再摄取,耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1～2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失;亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用;5.舍曲林：当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一,是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI;舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻;本品不良反应较少;常见不良反应为嗜睡、口干、男性性功能障碍如射精延迟等;二三环类抗抑郁药TCAs20世纪50年代后期发现三环类抗抑郁药TCAs,代表药物为阿米替林、多虑平;三环类抗抑郁药起效慢,具有抗胆碱作用,其心血管方面、抗胆碱作用相关不良反应常见,尤其老年人更易发生;到20世纪80～90年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代;三非选择性单胺氧化酶抑制剂MAOIs20世纪50年代初期发现的单胺氧化酶抑制药MAOIs——异丙肼是一种抗结核药,作用机制是抑制大脑单胺氧化酶,单胺降解减少,使突触间隙单胺含量增高;但由于其易引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰;近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型：MAO-A和MAO-B;吗氯贝胺不仅是选择性MAO-A抑制剂,而且具有可逆性;代谢产物均无药物活性;不良反应有轻度恶心、口干等;与酪胺含量高的食物如奶酪同服可能引起高血压;四5-HT和NE摄取抑制剂SNRIs1.文拉法辛：能同时阻滞5-HT和NE再摄取,有较强的抗抑郁疗效,其药理机制是抑制神经突触前膜5-HT及NE再摄取,增强中枢5-HT及NE神经递质功能,发挥抗抑郁作用,对于抑郁患者用药1～2周后,即可出现明显抗抑郁作用;本品对各种抑郁症均有良好疗效,不良反应较轻,常见为恶心、呕吐、头痛等,少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等,部分不良反应存在剂量相关性;2.度洛西汀：对5-HT和NE再摄取均具有很强的抑制作用,具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效;盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制;因此,对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好;也可显着减轻抑郁症伴随的焦虑症状;禁用于闭角型青光眼、癫痫和正在应用MAOI的患者;本药的代谢与CYP1A2及CYP2D6有关,不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺沙星和环丙沙星等药物联合应用;本药不良反应较轻,常见有恶心、嗜睡和腹泻;五多巴胺DA和NE再摄取抑制剂NDRIs盐酸安非他酮是20世纪80年代在美国上市的氨基酮类抗抑郁剂;药理作用机制：通过增加DA能和NE能的功能而发挥抗抑郁作用;优点：日用药量少、心血管不良反应很小,亦不会引起直立性低血压和性功能异常,不引起体重增加,无镇静作用;常见不良反应为坐立不安、出汗等,并有诱发癫痫的可能;六NE 及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂NaSSA米氮平属于四环结构的哌嗪-氮类化合物,可同时增加NE和5-HT释放而具有独特的抗抑郁药理作用;在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果;其不良反应除嗜睡外其他不良反应均较轻微;七5-HT受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂SARIs受体,兴奋其他5-HT受体,从而消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦曲唑酮可拮抗5-HT2A虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用;曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡,胃肠道不良反应程度较轻微;八其他配方/ 合剂代表药物为氟哌噻吨美利曲辛黛力新：每片含氟哌噻吨以及10mg美利曲辛;前者是一种抑制突触后D1、D2受体的抗精神病药,后者是一种抑制5-HT和NE再吸收的抗抑郁剂;低剂量应用时,具有兴奋性,此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性,适用于轻、中度的焦虑及伴发抑郁患者,但长期使用注意锥体外系反应的发生,尤其在老年人应用时应该密切观察;二、抗抑郁药物治疗推荐表一三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐表二四、抗抑郁药的药物相互作用风险表三五、临床药师建议1.目前国内外指南均未推荐氟哌噻吨美利曲辛作为抗抑郁一线药物,不建议其作为临床抗抑郁治疗首选药物;2.临床使用中发现氟哌噻吨美利曲辛撤药困难,停药后易出现症状的反复,长期使用可能会发生不可逆的迟发性运动障碍,临床应用时多加注意;3.老年患者往往同服多种药物,选择抗抑郁药物时应充分考虑药物相互作用风险,首先推荐抗胆碱能及心血管系统不良反应轻微的SSRIs、SNRIs、NaSSA、SARIs等,剂量应个体化,初始剂量为最小推荐初始剂量的1/2~1/4,缓慢增量;4.肝肾功能不全患者慎用抗抑郁药物,在治疗起始及加量过程中须规律监测肝肾功能;须特别注意阿戈美拉汀的肝功能损害风险;5. SSRIs有抗血小板活性,在与抗凝或抑制血小板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用时,建议监测出血的临床征象及相关指标;、SSRIs及文拉法辛出现性功能障碍的风险高于米氮平、安非他酮、度洛西汀、阿戈美拉汀等,米氮平、帕罗西汀、阿米替林对体重影响较大,临床选用应结合患者个体情况;7.对青光眼和前列腺肥大患者建议使用SSRIs和SNRIs等抗胆碱能作用轻微药物;8.药物一般1~2周开始起效,治疗6 ~ 8周后仍然应答不良,可换用另一类抗抑郁药或联合用药;一般不推荐2种以上抗抑郁药联用,伴有严重失眠的焦虑、抑郁、躯体化患者治疗初期,或足量、足疗程、单一抗抑郁药治疗疗效不佳时可考虑联用不同机制的药物或增效剂,SSRIs、SNRIs常与NaSSA类药物如米氮平、5-羟色胺1A受体激动剂如丁螺环酮或坦度螺酮、非典型抗精神病药物如维思通、奥氮平、喹硫平等、情感稳定剂如碳酸锂、丙戊酸钠、卡马西平等联用;参考文献1.李凌江, 马辛. 中国抑郁障碍防治指南第二版. 中华医学电子音像出版社. 2015.RW, et al. Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments CANMAT 2016 Clinical Guidelines for the Management of Adults with Major Depressive Disorder: Introduction and Methods. Can J Psychiatry. 2016 Sep;619:506-9. doi: 06659061. Epub 2016 Aug 2.ME. Antidepressant combinations: cutting edge psychopharmacology or passing fad Curr Psychiatry Rep. 2013 Oct;1510:403.AM, et al. Most antidepressant drugs are safe for patients with epilepsy at therapeutic doses: A review of the evidence. Epilepsy Behav. 2016 May 25. pii: S1525-50501600138-4. doi: A L, Montejo L, Baldwin D S. The impact of severe mental disorders and psychotropic medications on sexual health and its implications for clinical managementJ. World Psychiatry, 2018, 171:3-11.6.中华医学会精神医学分会老年精神医学组.老年期抑郁障碍诊疗专家共识.中华精神科杂志,2017,1050:329-334.。
多塞平 (Doxepin) 抗抑郁药物
多塞平 (Doxepin) 抗抑郁药物多塞平（Doxepin）抗抑郁药物多塞平（Doxepin）是一种被广泛应用于抑郁症治疗的药物。
它属于三环类抗抑郁药物，通过调节神经递质的水平来改善患者的心境。
本文将介绍多塞平的药理作用、适应症、用法用量和不良反应等相关内容。
一、药理作用多塞平是一种三环类抗抑郁药物，其作用机制主要通过抑制神经递质的再摄取来调节神经系统的功能。
多塞平对多种神经递质具有亲和力，包括去甲肾上腺素、5-羟色胺等，从而达到抑制情绪波动的效果。
二、适应症多塞平主要用于以下几种疾病的治疗：1. 抑郁症：多塞平可用于治疗各类抑郁症，包括轻度、中度和重度抑郁症。
2. 失眠症：多塞平具有镇静和催眠作用，适用于治疗与抑郁症相关的失眠症状。
3. 焦虑症：多塞平对焦虑和紧张情绪也有一定的缓解作用。
三、用法用量多塞平的用法用量应在医生的指导下进行，具体的剂量会根据患者的具体情况进行调整。
一般而言，初始剂量为每日25-50毫克，根据患者的反应逐渐增加剂量。
最大剂量一般不超过每日300毫克。
四、不良反应多塞平治疗过程中可能出现一些不良反应，包括但不限于：1. 嗜睡：多塞平具有一定的镇静作用，可能导致嗜睡或乏力等不适。
2. 干嘴：多塞平可抑制唾液分泌，引起口干症状。
3. 便秘：多塞平可能导致胃肠蠕动减慢，引发便秘问题。
4. 体重增加：长期应用多塞平可能会导致体重增加。
五、注意事项在使用多塞平时，需要注意以下事项：1. 医生指导：多塞平必须在医生的指导下使用，不可自行增加剂量或停药。
2. 避免酒精：多塞平与酒精有相互作用，使用过程中需避免饮酒。
3. 孕妇和哺乳期妇女慎用：多塞平可能对胎儿或婴儿产生不良影响，患者需要在医生的指导下使用。
4. 长期应用：多塞平为长期治疗药物，在用药期间需要定期复诊并告知医生任何不适症状。
综上所述，多塞平是一种广泛应用于抑郁症治疗的药物，通过调节神经递质的水平来改善患者的心境。
虽然多塞平具有一定的不良反应，但在医生指导下的适当使用下，它可有效改善患者的抑郁症状，提高他们的生活质量。
来士普---最新型抗抑郁药
上海交通大学医学院（原第二军医大学）心理卫生中心副教授陈新（艾司西酞普兰）最新型抗抑郁药（注意事项）来士普通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好。
主要是改善睡眠。
基本信息通用名：草酸艾司西酞普兰片英文名：Lexapro 商品名:来士普英文通用名:Escitalopram适应证：抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量： 1.抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。
一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。
老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量作用机制•艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT ）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。
五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能特性•艾司西酞普兰（Escitalopram）是西酞普兰中包含两种异构体中的一种（s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍，是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种，并且代谢途径十分单一，这从理论上支持了其副作用小，合并使用范围宽的特点。
疗效分子式•重症抑郁症（MDD）的治疗•重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
•广泛性焦虑（GAD）•表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不相互作用•禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。
与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。
锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。
酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。
抗精神病药、抗狂躁症药、抗抑郁药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受 体；大剂量则直接抑制呕吐中枢
呕吐、顽固性呃逆
调节体温（在低温环境中体温降 低，而在高温环境则体温升高）
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节 失灵，机体随环境温度变化而升降
低温麻醉、人工冬眠（严重创 伤、感染性休克、高热惊厥辅 理治旧）
对自主神经系统的作用
阻断a受体-血压下降，使肾上腺素的 升压作用反转;阻断M受体-口干/便秘 /视力模糊
对内分泌系统的作用（使多种激 素分泌减少，增加催乳素分泌（引起乳房发育和乳汁分泌增多））
阻断结节-漏斗通路的D2受体
氟哌疇醇
强抗精神病作用
锥体外系副作用高
抗狂躁
ห้องสมุดไป่ตู้症药
碳酸锂
抗狂躁
作用机制尚不清楚，可能是：抑制脑内NA和DA的释放，促进5-HT释放
抗抑郁
丙米嗪
前列腺肥大、青光眼禁用
类别
药物
★药理作用
作用机制
★临床应用
★不良反应
抗精神 病药
氯丙嗪（冬眠灵）
抗精神病作用
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的
D2样受体
I型精神分裂症
1一般不良反应中枢抑制症 状：嗜睡、淡漠、无力药源 性精神异常
植物神经系统：M受体阻断： 口干、便秘、眼压升高 受体阻断：体位性低血压 2锥体外系反应急性肌张力 障碍、帕金森综合征、静坐不 能、迟发性运动障碍
抗抑郁药
抗抑郁药-米氮平-瑞美隆Remeron中文正式名米氮平商品名及别名瑞美隆（Remeron）英文名mirtazapine外包装图主要成分每片含米氮平15毫克，30毫克或45毫克。
化学名：1，2，3，4，10，14b六氢一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并［2，3-C］氮卓。
分子式及分子量C17H19N3 265.36性状“米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。
15毫克和30毫克片剂上有刻痕。
药理学特征瑞美隆（米氮平）是抗抑郁药，适用于抑郁症。
对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。
也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀观念以及情绪波动（早上好，晚上差）。
“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。
药效学特征瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的神经传导。
它通过与中枢的5一羟色胺受体(5－HT2，5－HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。
米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5－HT2受体，右旋体阻断5－HT3受体。
米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。
该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代学特征口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50％），约二小时后血浆浓度达到高峰。
约85％与血浆蛋白结合。
平均半衰期为20－40小时；偶见长达65小时；在年轻人中也偶见较短的半衰期。
清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。
血药浓度在服药三至四天后达到稳志，此后将无体内聚积现象发生。
在所推荐的剂量范围内，“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。
米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。
其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在，随后是结合反应。
脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。
抗抑郁药物的合理使用
抗抑郁药物的合理使用一、抑郁症的临床表现及机制抑郁症是一种患病率较高的精神疾病，约75%的患者病程反复发作，有很高的自杀率和致残率。
临床症状包括心境障碍和植物神经系统症状表现。
前者包括抑郁心境、自罪感、自我评价降低、无价值感，有时伴有焦虑；后者往往被患者描述为各种躯体症状和不适；此外还有认知方面的改变，包括记忆和注意困难；以及自我调节系统异常，包括进食、睡眠和性功能障碍等。
临床上有时根据患者的症状表现将抑郁症分为三种亚型：①忧郁型抑郁症（melancholic depression）：占25%～30%的抑郁症患者；临床症状常有过度警觉、明显焦虑、失眠、食欲减退、体重减轻、早醒、晨重夜轻、自杀企图、快感缺失、行为灵活性降低和记忆受损，这种抑郁亚型病因学上生物学改变为主，往往需要药物治疗。
②非典型抑郁症：占15%～30%的抑郁症患者；焦虑常不明显，伴有睡眠过多、食欲增加、体重增加和容易疲乏，这型抑郁的神经生物学基础不同于忧郁型抑郁]。
③混合型抑郁症，包括其他各种抑郁症，这3种亚型可能有着不同的生物学机制。
1.1 单胺递质假说抑郁症的第一个生物学机制是单胺假说，来源于抗抑郁药的发现，认为抑郁症患者脑内单胺递质活性降低。
目前开发的抗抑郁药主要是增强脑内单胺递质活性，但是目前还没有哪种药物能够使大部分抑郁症患者保持持续缓解状态。
并且越来越多的研究证据对抑郁症的单胺递质假说提出了挑战。
如：只有部分抑郁症患者脑内5-HT或NE及其代谢产物的含量发生改变；抗抑郁药的起效时间滞后于脑内单胺递质含量升高的时间；非典型抗抑郁药塞奈普汀通过促进突触间隙5-HT的再摄取表现出与SSRIs相似的抗抑郁疗效。
其中一种解释是：抗抑郁药发挥疗效是通过突触后受体密度和活性的改变介导，这个过程需要几周的时间，突触后5-HT2A 受体的下调可能是抗抑郁药发挥疗效的机制。
1.2 HPA轴调节异常假说现在越来越多的证据提示抑郁症可能是体内应激系统的过渡激活所致。
抗抑郁药物治疗的对比
抗抑郁药物治疗的对比目的对比分析临床上的抗抑郁药物，对该类药物的用药机制、服药后的不良反应进行探究，以为临床用药提供依据。
方法结合相关的文献及药物说明，分析抗抑郁药物的临床效果。
结果通过分析总结可得出抗抑郁药物分为三类，三环类特别适合用于治疗激越性抑郁，但用药后的不良反应较多；SSRIs特别适合用于淡漠性抑郁，但是易出现5-HT综合征等相关不良反应；新型的抗抑郁药物能够发挥多效的作用机制，特别适合用于治疗精神病抑郁或者难治性抑郁。
结论在使用抗抑郁药物时，要严格掌握用药指征，根据不同的人群做好用药监护，同时注意患者的用药依从性。
标签：抗抑郁药物；临床治疗；对比分析近年医学技术迅猛发展，抗抑郁药物正逐步应用于临床的治疗中。
抗抑郁药物首次出现在20世纪50年代，选择性5-HT在摄取抑制药（SSRIs）的问世，突破了原有抗抑郁的治疗方法，随着药物研究的逐步发展，该类药被广泛应用于临床中，同时，一些新型药物也随之研制出来，也逐步应用在临床上。
1临床上抗抑郁药物的分类临床上主要分为三类：①三环类：如多塞平、阿米替林等；②选择性5-HT 再摄取抑制药（SSRIs）：如舍曲林、氟西汀等；③非典型抗抑郁药：如再5-HT 再摄取/拮抗抑制药（SARI），如5-HT、曲唑酮以及NE再摄取抑制药（SNRI），如文拉法辛，NE能够特异性的与5-HT能抗抑郁药（NaSSA），如米氮平，以及其它类药物如黛力新等合用。
1.1三环类药物三环类药物相对于其他相关药物而言，具有经济有效的优点，主要是对NE和5-HT实施再摄取作用产生抑制。
如多塞平和阿米替林的镇静效果较好，主要用在激越性抑郁患者的治疗上。
而如今，三环类抗抑郁药物对非精神疾病患者的治疗应用的十分广泛。
如多塞平阻断H1受体，对皮肤血管的通透性造成影响，可治疗由于多种因素导致的急慢性瘙痒；氯米帕明的镇静作用很弱，但抗胆碱能作用较强，同时还可用于治疗年龄超过5岁的非器质性遗尿。
抗抑郁药物及其应用
质依赖、焦虑障碍等
抗抑郁药物的治疗策略
▪ 抑郁症为高复发性疾病;目前倡导全程治疗
➢急性期治疗：控制症状;尽量达到临床 治愈
➢巩固期治疗：预防复燃 ➢维持期治疗：预防复发
抗抑郁药物
治疗各种抑郁状态 不会提高正常人的情绪 部分药物对强迫、惊恐和焦虑也有效
可逆RIMAs：吗氯贝胺
❖ TCA
叔胺类：丙咪嗪、阿米替林、多虑平
仲胺类：去甲丙咪嗪、去甲替林
❖ 四环类： 马普替林 米安色林
❖ SSRI：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等5种
❖ SNRI：文拉法辛博乐欣、怡诺思
❖ NRI： 瑞波西汀
❖ NDRI：布普品
❖ SARI：曲唑酮美抒玉、奈法唑酮
❖ NaSSA：米它扎平瑞美隆
TCA的慎用
▪ 不能耐受日间镇静、尿潴留、便秘的患者 ▪ 超重的患者 ▪ 自杀的患者过量易致死 ▪ 心血管疾 ▪ 严重心肝肾疾患、粒少、青光眼、前列腺
肥大、妊娠 ▪ 癫痫、老年人慎用
TCA的临床特点
▪ 价格便宜 ▪ 与新药一样有效 ▪ 对严重抑郁可能更有效 ▪ 药物副作用是影响其广泛应用的主要原因
氟西汀的临床特点
▪ 抗抑郁作用 ▪ 对于厌食症和贪食症的患者有效 ▪ 改善精神运动性迟滞;改善认知功能 ▪ 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 ▪ 半衰期长;活性代谢产物半衰期更长 ▪ 对NE和5HT2C选择性低
西酞普兰的临床特点
▪ 选择性最强的SSRI ▪ CYP2D6抑制弱 ▪ 过量安全 ▪ 激越和睡眠紊乱患者避免使用 ▪ 少有性功能障碍 ▪ 胃肠系统的副作用少 ▪ 没有明显的失眠、焦虑、激越作用
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抗抑郁药物的优缺点
一、从抗抑郁药物本身来看：
（一）、药物类型及药理作用：
现有的抗抑郁药主要类型包括：传统抗抑郁药（包括单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）和三
环四环等杂环类抗抑郁药（TCAs））、SSRIs、选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）、NE和DA再
摄取抑制剂（NDRIs）、S选择性NE再摄取抑制剂、NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSA）、
5-HT2受体拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂（SARIs）和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。
1．传统抗抑郁药：
（1）单胺氧化酶抑制剂：是较早应用于临床的一类抗抑郁药，主要有异丙肼、苯乙肼
苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危
象。有非选择性和非可逆性。近几年研制出新型选择性的单胺氧化酶A抑制剂，克服了非
选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂的高血压危象、肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的
缺点。代表药物为吗氯贝胺。
（2）三环类抗抑郁药：主要包括丙咪嗪（咪帕明）、氯丙咪嗪（氯咪帕明）、阿米替林、
多塞平（多虑平）和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使70％左右抑郁症患者获得较好缓解，
50％左右完全缓解。但杂环类抗抑郁药有如下缺点：约30％患者疗效不佳；有明显抗胆碱
能不良反应，很多患者因不能耐受，降低了治疗依从性；有心脏毒性，过量时可危及生命；
起效慢，一般需2周以上。
2．SSRIs是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药，已占了世界抗抑郁药市场的一半
以上的份额。包括：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。对各种抑郁发作
有效；不良反应轻；对α-肾上腺素受体没有影响，避免了体位性低血压；对心脏没有毒性
作用，药物过量时安全；患者对一种SSRIs无效时，可以对另一种SSRIs仍然有效。另研
究表明，SSRIs（尤其是帕罗西汀）在治疗抑郁症的同时，对焦虑症状也有明显的治疗作用。
由于SSRIs在临床上的广泛使用，因此其药物不良反应的报告也最多、最受关注。a.常见
的不良反应包括：消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠障碍、焦虑不安、
尿潴留、性功能障碍等，罕见的不良反应有癫痫发作、锥体外系反应、低钠血症、抗利尿
激素效应、溢乳等。b.其中5-HT综合征是SSRIs治疗抑郁公认的并发症，可发生在单独使
用SSRIs及SSRIs与其他具有5-HT能特性药物合用时。c.最近发现SSRIs可能增加青少年
患者的自杀倾向，一些青少年患者服药后变得容易冲动、做事不计后果。还有起效慢的缺
点，用药后4-6周才产生明显效应。此外，FDA最近指出，孕妇妊娠初期持续服用帕罗西
汀可能增加新生儿患心脏病的风险。
3．选择性NE再摄取抑制剂：选择性NE再摄取抑制剂对NE再摄取泵的抑制作用既直
接与抗抑郁作用有关，同时也与其不良反应密不可分。以瑞波西汀为例：瑞波西汀对重性
抑郁用其他抗抑郁药治疗无效的患者疗效较好，而且瑞波西汀可被作为5-HT能药物治疗困
难病例时的辅助药物。瑞波西汀的不良反应之一是排尿困难，使用该药的男性患者中，
4-12％可能发生排尿困难，因此患有前列腺增生的患者应禁用。
4．NE和DA再摄取抑制剂：是一种中度NE和相对弱的DA再摄取抑制剂，不作用于5-HT。
代表药物为盐酸安非他酮。现有的临床研究显示，安非他酮的抗抑郁作用与三环类抗抑郁
药及SSRIs相当，可适应于各种类型的抑郁障碍，且同样适用于双相抑郁。由于其临床应
用的安全性和对性功能的影响最小，已在临床得到越来越广泛的应用。
5．S选择性NE再摄取抑制剂：（代表药为文拉法辛、米那普仑和度洛西汀）的作用机
制为既抑制5-HT的再摄取又抑制NE的再摄取，具有双重作用。除了对5-HT及NE的再摄
取的抑制作用外，还对α1、胆碱能及组胺受体无亲和力，所以S选择性NE再摄取抑制剂
具有选择性作用。
6．特异性5-HT能抗抑郁药：NE能和特异性5-HT能抗抑郁药，是近年开发的具有NE
和5-HT双重作用机制的新型抗抑郁药。代表药物为米氮平，其主要作用机制为拮抗突触前
α自身受体及突触前α2异质受体而增加NE、5-HT水平，加强NE能及5-HT能的神经功能，
同时特异性阻滞5-HT2A、5-HT2C及5-HT3受体，对组胺受体H1也有一定程度的拮抗作用，
这与其具有抗焦虑、镇静作用及避免焦虑、恶心、性功能障碍等不良反应有关。该药有时
会引起体位性低血压。
7． 5-HT再摄取抑制剂是一种5-HT增强剂，代表药物为尼法唑酮及曲唑酮。相比其
他抗抑郁药其优势有剂量-效应曲线较陡不良反应少而轻，抗焦虑作用起效快，不会引起血
压升高，较少引起性功能障碍。常见的不良反应为恶心、便秘、嗜睡、头晕、口干、视力
模糊、体位性低血压等。
8．其他抗抑郁药：其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。噻奈普汀结构上属于三环类
抗抑郁药，但并不同于传统的三环类抗抑郁药。噻奈普汀已应用于临床多年，有多项临床
研究表明，它具有明确的抗抑郁作用。长期服用可减少抑郁的复发。对老年抑郁症具有较
好的疗效。能改善抑郁症伴发的焦虑症状，其抗焦虑作用与咪帕明相当。不良反应明显比
传统的三环类抗抑郁药轻，如镇静、抗胆碱能及心血管系统的不良反应较少，较常见的有
口干、便秘、失眠/多梦、头晕、恶心、激惹/紧张等。
9．阿戈美拉汀：5个特点：a起效快速一周就有显着效果b疗效显着，优于现有一线
药物c有效改善觉醒与日间功能d不影响性功能e耐受性好，治疗中止发生率低
（二）、起效的快慢：
1．三环类抗抑郁药，起效慢，一般需2周以上。
2．SSRIs有起效慢的缺点，用药后4-6周才产生明显效应。
3．5-HT再摄取抑制剂，抗焦虑作用起效快。
（三）、临床应用的时间：
1．单胺氧化酶抑制剂：是较早应用于临床的一类抗抑郁药。由于当时科学技术的限制，
单胺氧化酶抑制剂有许多不足之处。
2．SSRIs是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药，已占了世界抗抑郁药市场的一半
以上的份额。对各种抑郁发作有效，不良反应轻。
3．噻奈普汀已应用于临床多年，有多项临床研究表明，它具有明确的抗抑郁作用。长
期服用可减少抑郁的复发。
（四）、治疗范围：
1．杂环类抗抑郁药能使70％左右抑郁症患者获得较好缓解，50％左右完全缓解。
2．SSRIs（尤其是帕罗西汀）在抑郁症和焦虑症状方面有明显的治疗作用。患者对一
种SSRIs无效时，可以对另一种SSRIs仍然有效。
3．瑞波西汀（选择性NE再摄取抑制剂）对重性抑郁用其他抗抑郁药治疗无效的患者
疗效较好，且可作为5-HT能药物治疗困难病例时的辅助药物。
4．安非他酮（NE和DA再摄取抑制剂）可适应于各种类型的抑郁障碍，且同样适用于
双相抑郁。
5．噻奈普汀具有明确的抗抑郁作用，长期服用可减少抑郁的复发，对老年抑郁症具有
较好的疗效，能改善抑郁症伴发的焦虑症状。