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物理药剂学
物理药剂学
物理药剂学是一门研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
它对于研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面有着重要的意义，且在药学和临床医学中发挥着重要的作用。
1.药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药形式（如口服、注射、外用等）到达血液中的过程。
在这一过程中，很多物理因素会对药物的吸收产生影响，例如药物的物理化学性质、pH值等。
药物的分子大小、溶解度、疏水性等都会影响药物的吸收速率和程度。
2.药物的分布
药物的分布是指药物在体内的分布情况。
这一过程的影响因素包括药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、毛细血管通透性等。
药物在血液中的结合状态也会影响药物的分布，例如，当药物与血浆蛋白结合时，在体外的浓度会减少，影响药物在组织和器官内的分布情况。
3.药物的代谢
药物代谢是指药物被生物体内的代谢酶代谢成其它物质的过程。
这一过程发生在肝和其他组织中。
药物的化学结构、代谢酶种类和数量等因素都会影响药物的代谢速率和代谢产物的性质。
代谢产物的毒性和活性对于药物性能和药效有着重要的影响。
4.药物的排泄
药物的排泄是指药物通过肾脏、肝脏、肺等器官排出体外的过程。
药物的物理化学性质、蛋白结合度、pH值等因素会影响药物的排泄速率和排泄途径。
综上所述，物理药剂学是研究药物在体内的物理过程和药物物理参数与药物效应之间相互作用的学科。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都与药物的物理性质有着密切关系。
了解物理药剂学有助于
人们更好地理解药物的药效、药代动力学和药物毒理学等知识，为药物的研制和合理使用提供了科学依据。
物理药剂学第一三章
水合物<无水物<溶剂化物的顺序排列。
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值 为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
增溶机理示意图
- 增溶质；1,2,3. 离子型表面活性剂；4. 含聚氧 乙烯基的非离子表面活性剂胶团
8.添加物的影响
（2）加入增溶剂：
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：
Vi是物质在液态时的摩
溶分大子。解极度性参大数小是的表一示种同量种度尔Δ摩学由平正H分。体尔温v于均辛子溶是积气度整值醇间解摩；体。个(的2的度尔1常δ生.内i是参0值气物7数聚±数(溶化膜2；10力越解的..热08T，7大2度是)；与i接也，参热R是极是数力表性。示越
近，因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
例如：氯霉素棕榈酸酯A型、B 型、无定型，B型、无定型为有
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值 为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
增溶机理示意图
- 增溶质；1,2,3. 离子型表面活性剂；4. 含聚氧 乙烯基的非离子表面活性剂胶团
8.添加物的影响
（2）加入增溶剂：
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：
Vi是物质在液态时的摩
溶分大子。解极度性参大数小是的表一示种同量种度尔Δ摩学由平正H分。体尔温v于均辛子溶是积气度整值醇间解摩；体。个(的2的度尔1常δ生.内i是参0值气物7数聚±数(溶化膜2；10力越解的..热08T，7大2度是)；与i接也，参热R是极是数力表性。示越
近，因而正辛醇常用 来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶
解度和溶解速度；
②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解
度和溶解速度较稳定型的大。
③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大，
因此溶解度和溶解速度均较
结晶型大。
例如：氯霉素棕榈酸酯A型、B 型、无定型，B型、无定型为有
物理药剂学总复习_PPT幻灯片
物加入少量第二种溶剂。甲醇、乙醇、丙酮、乙 酸乙酯、乙腈等。
第三节 液体制剂的物态特征
高分子溶液基本特征 (1)荷电性：具导电性 (2)渗透性：渗透压高，与浓度成正比 (3)黏性：分子量大黏性大 (4)胶凝、离浆与触变性： 胶凝：溶胀形成凝胶 离浆:凝胶放置过程中液体缓慢脱出（稀饭久置） 触变性：凝胶——液体——凝胶
（一）二元体系
电解质：T S
固-液
弱酸性：pH S 弱电解质 弱碱性：pH S
两性化合物：等电点
液-液
完全互溶：乙醇-水、甘油-水 部分互溶：苯酚-水、乙醚-水 完全不溶：植物油-水
气-液：亨利定律——P ，S ；T ，S
（二）三元体系
二元体系中加入第三种液体形成 固-液-液、 气-液-液、 气-固-液等。
2．孔隙率与流动性
真密度
E 总 ＝ V bV － bV t＝ 1-V V b t＝ 1-d db r
堆密度
(1）孔隙率：孔隙率愈大，流性愈好。
可由真密度测得
(2) 流动性： 一般用休止角、流速和内摩擦系数表示。
休止角 (angle of repose)：休止角越小，流动性 越好。
3．吸湿性与润湿性
1.掌握热力学基础理论（第一、第二定律） 2. 掌握温度对反应速率的影响 • Vant Hoff经验规则 • Arrhenius公式 3.掌握光化反应活化能
特性：（1）类似液体的高密度（溶解度↑）
（2）类似气体的低黏度（传质快）。
影响超临界二氧化碳流体溶解性能的因素：
(1)被提取成分：极性↑、分子量↑，溶解性↓。 (2)压力太小：压力↑，密度↑，溶解效应↑。 (3)温度影响：温度↑，物质溶解度有最低值 (4)夹带剂的影响：对极性较大分子量较大的化合
第三节 液体制剂的物态特征
高分子溶液基本特征 (1)荷电性：具导电性 (2)渗透性：渗透压高，与浓度成正比 (3)黏性：分子量大黏性大 (4)胶凝、离浆与触变性： 胶凝：溶胀形成凝胶 离浆:凝胶放置过程中液体缓慢脱出（稀饭久置） 触变性：凝胶——液体——凝胶
（一）二元体系
电解质：T S
固-液
弱酸性：pH S 弱电解质 弱碱性：pH S
两性化合物：等电点
液-液
完全互溶：乙醇-水、甘油-水 部分互溶：苯酚-水、乙醚-水 完全不溶：植物油-水
气-液：亨利定律——P ，S ；T ，S
（二）三元体系
二元体系中加入第三种液体形成 固-液-液、 气-液-液、 气-固-液等。
2．孔隙率与流动性
真密度
E 总 ＝ V bV － bV t＝ 1-V V b t＝ 1-d db r
堆密度
(1）孔隙率：孔隙率愈大，流性愈好。
可由真密度测得
(2) 流动性： 一般用休止角、流速和内摩擦系数表示。
休止角 (angle of repose)：休止角越小，流动性 越好。
3．吸湿性与润湿性
1.掌握热力学基础理论（第一、第二定律） 2. 掌握温度对反应速率的影响 • Vant Hoff经验规则 • Arrhenius公式 3.掌握光化反应活化能
特性：（1）类似液体的高密度（溶解度↑）
（2）类似气体的低黏度（传质快）。
影响超临界二氧化碳流体溶解性能的因素：
(1)被提取成分：极性↑、分子量↑，溶解性↓。 (2)压力太小：压力↑，密度↑，溶解效应↑。 (3)温度影响：温度↑，物质溶解度有最低值 (4)夹带剂的影响：对极性较大分子量较大的化合
物理药剂学总复习PPT共67页
文 家 。汉 族 ，东 晋 浔阳 柴桑 人 （今 江西 九江 ） 。曾 做过 几 年小 官， 后辞 官 回家 ，从 此 隐居 ，田 园生 活 是陶 渊明 诗 的主 要题 材， 相 关作 品有 《饮 酒 》 、 《 归 园 田 居 》 、 《 桃花 源 记 》 、 《 五 柳先 生 传 》 、 《 归 去来 兮 辞 》 等 。
物理药剂学总复习
6
、
露
凝
无
游
氛
，
天
高
风
景
澈
。
7、翩翩新 来燕，双双入我庐 ，先巢故尚在，相 将还旧居。
8
、
吁
嗟
身
后
名
，
于
我
若
浮
烟
。
9、 陶渊 明（ 约 365年 —427年 ），字 元亮， （又 一说名 潜，字 渊明 ）号五 柳先生 ，私 谥“靖 节”， 东晋 末期南 朝宋初 期诗 人、文 学家、 辞赋 家、散
1
0
、
倚
南
窗
以
寄
傲
，
审
容
膝
之
易
安
。
1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。——非洲 2、最困难的事情就是认识自己。——希腊 3、有勇气承担命运这才是英雄好汉。——黑塞 4、与肝胆人共事，无字句处读书。——周恩来 5、阅读使人充实，会谈使人敏捷，写作使人精确。——培根
物理药剂学-第八章-微粒分散药物制剂
散
相 粒
胶体分散体系
子
大 粗分散体系 小
溶液剂
溶胶 乳剂、 混悬剂
<1nm 1~100nm之间 >100nm
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖一、溶胶与溶胶的形成
▪ 溶胶剂的应用
• 例：胶体硫 – 结晶型硫不溶于水，稍溶于乙醇和乙醚， 溶与四氯化碳、苯等有机溶剂； – 有杀虫、杀螨和杀菌等作用，常作为无 机杀菌剂； – 但其水溶性差，且接触角大，不易润湿， 因此限制了其的应用； – 胶体硫能均匀悬浮在水中，克服了结晶 硫的上述缺点。
❖四、脂质体
▪ 1.脂质体的形态
单室
多室
SUV：直径在25nm左右；
单室脂质体 IUV：直径在100～1000nm；
脂
质
LUV：直径>1000nm；
体
多室脂质体 MLV：直径100～1000nm ；
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖四、脂质体
▪ 2.脂质体的主要成份
• 磷脂是构成脂质体的主要成份； – 磷脂属于混合物，其中主要成份为磷脂酰 胆碱（phosphatidyl choline，PC）； »豆磷脂中含PC在54～60%之间； »卵磷脂中含PC在70～80%之间.
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
❖五、亚微乳与微乳
▪ 1.乳剂的分类
普通乳
液
在0.1-10µm之间，不透明乳白色的液体；
滴 大
亚微乳
小
在0.1-1.5µm之间，可供静脉注射；
微乳
在10-100nm之间，透明或半透明的液体；
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成 ❖五、亚微乳与微乳
第一节 微粒分散药物制剂的种类与形成
物理药剂学PPT
Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not diffusion
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red Colloidal dispersion
3
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
物理药剂学第10章
✓ eg. 2 邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等 混合产生沉淀，5 h后抗菌效力降低20%，5 d后降低 99%。
✓ eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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物理药剂学第10章
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物理药剂学第10章
学习要求
• 3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
• 4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
包合作用力： • 范德华力 • 氢键 • 疏水键 • 电荷迁移力
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物理药剂学第10章
包合物的类型 （按主分子形成空穴的几何形状分类） ➢ 管状包合物 ➢ 层状包合物 ➢ 笼状包合物
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物理药剂学第10章
包合材料—环糊精（Cyclodextrin, CD）
•亲水性表面
•淀粉
四、药物金属螯合物的应用
•药物金属螯合物
•解毒剂：生成可溶性金 属螯合物由肾排出。
•细菌和霉菌的抗菌剂：8羟基喹啉与Fe3+形成的 螯合物
•抗结核作用：对氨基水 杨酸的金属配合物与螯合 物
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•延缓或阻止金属离子对 药物的催化降解和变色。 •减慢或降低药物吸收 •造成配伍禁忌，导致药 效下降或变色。
✓ eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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物理药剂学第10章
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物理药剂学第10章
学习要求
• 3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
• 4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
包合作用力： • 范德华力 • 氢键 • 疏水键 • 电荷迁移力
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物理药剂学第10章
包合物的类型 （按主分子形成空穴的几何形状分类） ➢ 管状包合物 ➢ 层状包合物 ➢ 笼状包合物
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物理药剂学第10章
包合材料—环糊精（Cyclodextrin, CD）
•亲水性表面
•淀粉
四、药物金属螯合物的应用
•药物金属螯合物
•解毒剂：生成可溶性金 属螯合物由肾排出。
•细菌和霉菌的抗菌剂：8羟基喹啉与Fe3+形成的 螯合物
•抗结核作用：对氨基水 杨酸的金属配合物与螯合 物
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•延缓或阻止金属离子对 药物的催化降解和变色。 •减慢或降低药物吸收 •造成配伍禁忌，导致药 效下降或变色。
物理药剂学吴清课件(一)
物理药剂学吴清课件(一)物理药剂学吴清课件整理教学内容•物理药剂学的概念和基本原理•不同物理药剂的作用机制和应用•物理药剂在药物传递中的作用及优势•物理药剂学的研究进展与应用前景教学准备•教材：《物理药剂学》（吴清著）•电脑、投影仪及相关软件•教学PPT•学生个人电脑或手写笔记工具教学目标1.理解物理药剂学的定义和基本原理。
2.掌握不同物理药剂的作用机制及其在药物传递中的应用。
3.了解物理药剂学的研究进展与应用前景。
4.能够运用所学知识分析和解决与物理药剂相关的问题。
设计说明•通过PPT展示教学内容，结合实例进行讲解。
•鼓励学生积极参与讨论和提问，促进互动和思考。
•设计小组讨论、案例分析等活动，加深学生对物理药剂学的理解和应用能力。
教学过程第一节：物理药剂学概述1.物理药剂学的概念和作用介绍。
2.物理药剂学与其他学科的关系。
3.物理药剂学的研究方法和应用领域。
第二节：不同物理药剂的作用机制和应用1.热疗法：热敏感性药物的释放机制及其在肿瘤治疗中的应用。
2.光疗法：光敏感性药物的活化机制及其在皮肤疾病治疗中的应用。
3.声疗法：超声波和震荡波的作用机制及其在肿瘤治疗和药物传递中的应用。
4.电疗法：电刺激和电场的作用机制及其在神经系统疾病治疗中的应用。
第三节：物理药剂在药物传递中的作用及优势1.物理药剂辅助药物传递的原理和机制。
2.物理药剂在药物传递中的优势和局限性。
3.物理药剂辅助递药系统的设计和优化。
第四节：物理药剂学的研究进展与应用前景1.物理药剂学在生物医学领域的最新研究进展。
2.物理药剂学在临床药学、生物制药等方面的应用前景。
3.物理药剂学对药物研发和治疗的意义和影响。
课后反思•回顾本节课的教学效果，分析学生的学习情况和反馈。
•总结本节课的教学亮点和不足。
•为下一节课的教学提出改进和优化的建议。
以上是一份关于物理药剂学吴清课件的整理，通过清晰的大纲和结构来指导教学过程，使学生更好地理解和掌握相关知识，提升学习效果。
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.
7
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
.
8
grinding method
.
9
sonication dispersion method
.
10
arc discharge method
• Owing to the intense heat generated by the arc, some of the metal of the electrodes is dispersed as vapor, which condenses to form colloidal particles.
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
2
Types of Colloidal dispersion
.
3
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids.
.
11
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
.
12
Physical condensation methods
2, Steam quench method
.
13
chemical condensation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
• FeCl3 （w）+3H2O （H）→ Fe(OH)3 （sol） +3HCl
• 2H2S(w）+ SO2(g) → 2H2O +3S (sol）
• Na2S2O3 +2HCl → 2NaCl +H2O +SO2 +S (sol)
• 2HAuCl4+ 3HCHO +11KOH → 2Au(sol）
Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucosehobic colloids
Lyophobic colloids is composed of materials that have little attraction. e.g. gold, silver, sulfur, arsenous sulfide, and silver iodide.
hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin
Lipophilic colloids: rubber, polystyrene.
A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not di.ffusion
Colloidal dispersion system
.
1
size
class Molecular dispersion
Colloidal dispersion
Coarse dispersion
Particle size Less than 1 nm
From 1 nm to o.5 μm
Greater than o.5 μm
.
14
Sol purification
• 1,dialysis method
• 2,ultrafiltration
.
15
dialysis method
•Semipermeable membrane
.
16
dialysis method
•Electrodialysis
.
17
ultrafiltration
•Semipermeable membrane
.
18
ultrafiltration
• Electro ultrafiltration
.
19
Association colloids
.
20
CMC
the critical micelle concentration (CMC) is defined as the concentration of surfactants above which micelles form and all additional surfactants added to the system go to micelles.