执业药师-药剂学(重点总结)(2)
执业药师考试药剂学学习笔记总结
药剂学学习笔记第1章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第2章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法）2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂学重点知识总结(精华篇)2024
引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。
它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。
本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。
正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。
首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。
接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。
然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。
接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。
展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。
通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。
药剂学期末重点总结2
药剂学名词解释1.药剂学(pharmaceutis)：英文缩写，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。
2.剂型：原料药物不能直接应用于人体，必须根据原料药物的物理化学性质，药理学和药代动力学特征及临床适应症等，制备成适合人体方便使用的给药形式，即药物剂型。
3.药典(pharmacopoeia)：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
4.表面活性剂：指能显著降低两相间的表面（或界面）张力的物质。
5.临界胶束浓度(critical micell concentration,CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
达到CMC时，溶液的表面张力基本达到最低值。
6.起昙与昙点（浊点）：含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂（吐温类）因加热而发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称昙点或浊点。
因为升温使聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，分子水化作用降低，溶解度急剧下降，表面活性剂析出，溶液混浊。
7.芳香水剂(aromatic water)：是芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。
8.沉降容积比F：指沉降物的容积或高度与沉降前混悬剂的容积或高度之比。
F=V/V0=H/H09.乳化剂：能降低油水两相界面张力，形成较稳定乳剂的物质。
10.老化：离子交换树脂使用一定时间后，可交换的H+、OH-数量减少，处理水的能力下降，称为老化，需用酸碱进行再生。
11.氯化钠等渗当量：指与1g药物成等渗效应的氯化钠量，用E表示。
12.冷冻干燥：也称为升华干燥，是将药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下使冰从冻结状态不经过液态直接升华为蒸汽除去的一种干燥方法。
13.活化：109页14.频率分布：表示各个粒径相对应的粒子群占全粒子群的百分数（微分型）。
15.累计分布：表示小于(pass)或大于(on)某粒径的粒子占全粒子群的百分数（积分型）。
药剂学知识点完整整理版
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是W H O 对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP 适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类：
（1）按成分分类：水溶性和非水溶性。
（2）按作用分类：稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。
2、溶剂作用：
（1）改变溶质形态：改变溶质的溶解和吸收；
（2）改变溶剂性质：增强溶质的溶解度；
（3）控制剂型：控制药物制剂的形态，如固体药物制剂。
三、药物动力学
1、分类：
（1）按作用类型分类：口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。
（2）按特性分类：渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。
2、药物动力学：
（1）通量：指每单位时间内经药物通道运输药物的数量，常用量纲为毫克/毫升每小时；
（2）吸收速率常数：是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例，常用量纲为小时-1；
（3）分布容积：指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积，常用量纲为升/公斤；
（4）清除率：指药物被机体清除的速率，常用量纲为小时-1。
药剂学各章节重点总结
药剂学各章节重点总结药剂学知识总结药剂学知识总结 (1)第1章绪论 (2)一、剂型、制剂和药剂学的概念 (2)三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2)四、药物剂型的分类【熟】 (2)五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2)第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (3)一、粉碎、筛分与混合* (3)第二节散剂 (4)第三节颗粒剂 (4)第四节胶囊剂 (4)第三章片剂 (4)一、片剂的概念和特点 (5)二、片剂的分类 (5)三、片剂的质量要求* (5)四、片剂的常用辅料【掌】 (5)常用高分子名称与符号对照 (6)第四章表面活性剂 (9)常用药用辅料名称总结 (9)第六章液体药剂 (10)第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (10)混悬剂 (12)第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (14)第8章注射剂与滴眼剂 (15)第1章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。
④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。
(二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
药剂学重点总结(二)
药剂学是一门研究药物的制剂、生产、性质与使用的学科，它涉及药物的研制、制备、质量控制等方面。
药剂学的学习内容十分丰富，其中涉及到很多的知识点，需要我们认真钻研才能掌握。
以下是药剂学的部分重点总结。
1.药剂形态学药剂形态学是药剂学的一个重要分支，它主要研究药物剂型的制备、特征、质量控制等方面。
药剂形态学的理论和方法对于药物剂型的研发和生产都具有十分重要的意义。
2.药物结构与性质药物结构与性质是药剂学中非常重要的一个研究方向，它主要研究药物的结构与性质，包括药物的分子结构、化学性质、吸收、代谢、药效学等方面。
药物结构与性质的研究对于药物的研究、研发和质量控制都有重要的意义。
3.药用辅料药用辅料是指用于制备药物剂型的各种原料，如填充剂、分散剂、乳化剂、稳定剂等。
药用辅料对于药物剂型的制备和质量控制都有着非常重要的作用。
4.药物分析药物分析是药剂学中非常重要的一个分支，它主要研究药物的分析方法、质量控制原理、检验方法等方面。
药物分析对于药物的研究、研发、生产和质量控制都具有重要的意义。
药物分析可以分为定性分析和定量分析两种。
定性分析是通过研究药物的理化性质、药物结构、药物作用等方面，确定药物的成分和性质。
定量分析则是通过药物的浓度、质量等方面，对药物的含量进行定量测定。
5.质量控制药物剂型的质量控制是药剂学中最为重要的一个方面，它主要涉及药物剂型的成分、含量、稳定性、纯度等方面。
药物剂型的质量控制对于保证药物疗效、安全性和稳定性都有重要的作用。
药物剂型的质量控制可以分为原料的质量控制和成品的质量控制两个部分。
原料的质量控制包括原料的购买、检验、存储等方面，成品的质量控制则包括成品的成分、含量、稳定性、纯度等方面。
总结起来，药剂学是一门非常重要的学科，它涉及到药物的制剂、生产、性质与使用等方面。
药剂学的学习内容十分丰富，其中包括药剂形态学、药物结构与性质、药用辅料、药物分析和质量控制等方面。
我们需要认真钻研这些知识点，才能对药物的研制、制备和质量控制有更深入的了解。
执业药师考试药剂学常见考点汇总
执业药师考试药剂学常见考点汇总（公众号关注：百通世纪获取更多）执业药师考试药剂学常见考点汇总1．剂型、制剂和药剂学的概念（1）剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
如片剂、丸剂等。
(2) 制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
如阿司匹林片、维生素C 注射液等。
(3) 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
2.剂型的重要性与分类1. 剂型的重要性（1）剂型可改变药物的作用性质（2）剂型能改变药物的作用速度（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用（4）剂型可产生靶向作用（5）剂型可影响疗效2.剂型的分类（1）按给药途径分类：与临床使用密切结合a 经胃肠道给药的剂型。
有肝脏首过效应，如：口服给药。
b 不经胃肠道给药的剂型。
无肝脏首过效应，如：注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型和黏膜给药剂型、腔道给药剂型。
（2）按分散系统分类：便于应用物理化学原理阐明制剂特征溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等气体分散型：气雾剂微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊等固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等（3）按制法分类：不能包含全部剂型，不常用（4）按形态分类：液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等固体剂型：散剂、片剂、丸剂、膜剂半固体剂型：软膏剂、糊剂等气体剂型：气雾剂、喷雾剂等药剂学的任务（X）：基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设备的研究与开发、中药新剂型的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新技术的研究与开发药剂学的分支学科(1) 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。
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执业药师-药物化学(2014年实验/精品) 基础实验班第一章抗生素第一章抗生素（一）按结构类型分4类（作用机制）1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/332、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）4、四环素类（干扰蛋白质的合成）按结构类型分4类（作用机制）第一节β-内酰胺类基本结构特征：（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质（4）都具有不对称碳，具旋光性青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）1、结构特点：（见前）6位侧链含苄基，2位为羧基。
有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂母核上：3个手性碳，2S,5R,6R2、性质不稳定：内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏（1）不耐酸不能口服（2 ）碱性分解及酶解碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性3、过敏反应外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基交叉过敏，皮试后使用！4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用总结青霉素的缺点：1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素）2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻（发展成耐酸的青霉素）3、抗菌谱窄发展耐酶青霉素侧链酰基的α位引入极性大的基团，如氨基（发展成光谱的青霉素）发展半合成青霉素药物名称词干:西林半合成青霉素这个考点的学习方法：共4个代表药氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林1、药物名称记词干“西林”，双环基本结构2、性质同青霉素3、结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）4、其它各自的特点（一）氨苄西林青霉素1、氨基增加碱性，4个手性碳，临床用右旋体2、化学性质同青霉素，可发生各种分解3、含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（类似物的共性，如阿莫西林）4、对酸稳定，可口服给药5、第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶（二）阿莫西林6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。
小结词干“西林”氨苄西林1、结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体3、性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快4、同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶（三）哌拉西林二、头孢菌素及半合成头孢菌素类1、是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌。
3、对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，不能从胃肠道吸收，注射给药（四）替莫西林共性：结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏半合成头孢菌素类词干：头孢 XX这个考点的学习方法：共8个代表药：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗1、药物名称记词干“头孢”，双环基本结构2、重点掌握头孢氨苄3、其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）4、其它各自的特点（一）头孢氨苄1、结构特点：3位甲基，7位侧链氨基（同氨苄西林）2、性质：除共性，对酸稳定3个手性碳3、其它特点：对头孢菌素C 3位原来的乙酰氧基进行结构改造，明显改善抗菌效力和药代动力学性质（二）头孢羟氨苄1、结构特点：头孢氨苄的苯环对位羟基2、临床特点：口服吸收好，排泄速度慢，作用时间长（三）头孢克洛1、结构特点：头孢氨苄的3位Cl取代2、临床特点：改善药代动力学，氯原子亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林（四）头孢呋辛特点：1、3位氨基甲酸酯，2、7位顺式的甲氧肟基甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。
3、本身口服吸收不好，注射给药。
做成头孢呋辛酯可口服。
（五）头孢克肟特点：1、3位乙烯基2、7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶3、侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点4、不良反应为肠道功能紊乱，需停药（六）头孢曲松特点：1、7位顺式的甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑是第三代；3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮，酸性强的杂环，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。
2、可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
单剂可治疗单纯性淋病（七）头孢哌酮钠头孢氨苄特点：1、3位硫代甲基四氮唑杂环2、7位氨基上哌嗪二酮（同哌拉西林）3、亲水性提高其抗菌性，显示良好的药代动力学性质（八）硫酸头孢匹罗特点；1、7位同头孢曲松（伯NH2，仲NHR，叔NR1R2）2、3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广。
3、季铵，故口服不吸收，注射小结词干：头孢第一章抗生素（二）三、β-内酰胺酶抑制剂经典的β-内酰胺类抗生素非经典的β-内酰胺类：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环β-内酰胺类β-内酰胺酶是细菌产生的酶，使某些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前被酶分解失活，是细菌产生耐药性的主要机制。
设计酶抑制剂，解决耐药性按结构分两类1、氧青霉烷类克拉维酸钾（1）第一个β-内酰胺酶抑制剂作用机制特点：自杀性机制的酶抑制剂，不可逆（2）结构特点：氢化异噁唑，乙烯基醚，6位无酰胺侧链（3）单独使用无效，与β-内酰胺类抗生素联合使用，如与阿莫西林的复方制剂2、青霉烷砜类舒巴坦钠（1）结构：青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸稳定（2）作用特点：广谱、不可逆竞争性（3）口服吸收差，与氨苄西林1：2混合（4）将氨苄西林与舒巴坦形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林，体内水解，给出氨苄西林和舒巴坦。
他唑巴坦三氮唑取代抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦四、非经典的β-内酰胺类抗生素（共二类）（一）碳青霉烯类1、亚胺培南（1）结构特点：去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基，增加稳定性（2）使用特点：单独使用时，受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用2、美罗培南亚胺培南（亚胺甲基）结构特点：3位吡咯烷杂环使用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定（二）单环β-内酰胺类氨曲南（1）第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素（2）N上连有强吸电子磺酸基（3）2位甲基，增加对酶稳定性（4）副作用小，不发生交叉过敏第二节大环内酯类抗生素本考点的学习方法1、共有5个代表药：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，不需要掌握结构式。
2、以红霉素为重点，掌握大环内酯类的结构特点、理化性质、稳定性、毒副作用及使用的注意事项3、共同化学性质：酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环都降低活性。
（结构改造后对酸稳定）4、其它4个药是红霉素结构修饰的耐酸抗生素,掌握各特点。
（一）红霉素红霉素A B C1、结构特点14 元红霉内酯环，环内无双键偶数碳上6个甲基9位羰基5个羟基环上羟基与糖形成苷3位红霉糖5位脱去氧氨基糖（碱性）性质：酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环，都降低活性2、只能口服，在酸不稳定，易被胃酸破坏，酸性条件下分子内脱水环合酸分解反应涉及：6-OH，9位羰基，6位和9位进行修饰，得到半合成衍生物结构修饰后耐酸的衍生物共4个（二）琥乙红霉素1、红霉素5位氨基糖的2”羟基琥珀酸单乙酯2、胃酸中稳定且无苦味（三）克拉霉素1、对红霉素6位羟基甲基化，耐酸2、血药浓度高而持久。
（四）罗红霉素1、是红霉素9位肟的衍生物，增加对酸稳定性2、改变生物利用度，口服较好，毒性较低（五）阿奇霉素1、将N原子引入到大环，第一个环内含氮的15元环大环内酯2、具很好药代动力学性质，在组织中浓度较高，半衰期长第三节氨基糖苷类抗生素本考点学习方法：1、代表药物共4个，阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素，不需要掌握结构式2、以阿米卡星为代表，掌握氨基糖苷类结构特点、理化性质，稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项3、其它4个药各自的特点氨基糖苷抗生素结构特征、性质及毒性：卡那霉素（非考点）1、是氨基糖与氨基醇形成的苷2、◆氨基碱性，可形成盐；◆含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高；◆具有旋光性，3、对肾有毒性，引起不可逆耳聋（儿童毒性更大）4、细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性一、阿米卡星卡那霉素（非考点）1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基（有立体位阻，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易形成耐药2、引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳，构型为L-（-）型活性强，L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（＋）型二、硫酸奈替米星（新）特点：1、N-乙基保护不被各种转移酶破坏，对耐药菌特别敏感，但仍会被氨基糖苷乙酰化酶破坏。
2、耳毒性和肾毒性发生率低，程度也轻三、硫酸依替米星为新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发的一类新药。
耳、肾毒性发生率和严重程度与奈替米星相似四、硫酸庆大霉素混和物，广谱，可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小。
第四节四环素类抗生素本考点学习方法：1、广谱抗生素，对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，有耐药性和毒副作用2、代表药物共5个，盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素，需要掌握结构式3、以盐酸四环素为代表，掌握四环素类结构、理化性质、稳定性、产生毒副作用的机制及使用注意事项4、其它4个药比照四环素，各自的特点一、盐酸四环素二、盐酸土霉素1、氢化并四苯基本骨架（四个环）；2位酰胺基，4位二甲氨基，6位甲基和羟基。
四环素5位H，土霉素—OH4、化学性质及毒性：对酸碱均不稳定（1）酸性条件下，C-6上羟基和C-5a上氢发生消除，生成无活性脱水物（2）酸性条件下，C-4上二甲氨基发生差向异构化，差向异构体，毒性大（毒性原因之一）（3）碱性条件下，C-6上羟基发生分子内亲核进攻，导致C环开环，生成内酯（4）羟基、烯醇羟基、羰基与金属螯合生成不溶性络合物，如钙离子形成四环素牙，孕妇儿童不宜服6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素（多西环素、美他环素）三、盐酸多西环素四环素6位去羟基（有甲基），稳定提高、广谱四、盐酸美他环素6位去羟基（有亚甲基）稳定立克次体、支原体、衣原体五、盐酸米诺环素1、结构特点：四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基，对酸很稳定2、使用特点：口服吸收好，是目前活性最好的四环素类，具有高效、速效、长效的特点二、配伍选择题A.米诺环素B.青霉素C.氨曲南D.阿莫西林E.舒巴坦1.为单环的β–内酰胺抗生素C2.为β–内酰胺酶抑制剂E3.目前活性最好的四环素类抗生素A考点：分类、作用、临床使用特点等三、多选题某1岁小儿患细菌性感染，以下哪些药物不能使用A C D EA.阿米卡星B.罗红霉素C.硫酸奈替米星D.硫酸庆大霉素E.多西环素第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物包括喹诺酮类、磺胺类两类第一节喹诺酮类抗菌药一、结构分类一个通式，三种结构类型一个通式，三种结构类型，结构特点如何掌握这个考点？1、掌握通式的结构特征A环2、各类的基本母核区别B环1、萘啶羧酸类B环：吡啶环2、吡啶并嘧啶羧酸类B环：嘧啶环3、喹啉羧酸类二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质以诺氟沙星为例（1）3位羧基酸性，可溶于碱（成盐）（2）4位酮基（3）7位哌嗪碱性，可溶于酸（成盐）诺氟沙星（1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。