临床药理学重点总结
临床药理学重点(中国医科大学临床药学)
临床药理学重点第1章绪论1、临床药理学(Clinical Pharmacology)：是以人体为对象，研究药物与机体相互作用规律的学科，是为临床合理用药奠定基础的学科。
2、临床药理学与基础药理学的区别基础药理学以实验动物为研究对象，临床药理学以人体为研究对象。
3、研究内容：安全性、临床药动学、临床药效学、药物相互作用。
1.安全性研究2.临床药动学(Pharmacokinetics)研究与生物利用度(Bioavailability)3.临床药效学(Pharmacodynamics)研究4.毒理学研究(Toxicology)5.临床试验(Clinical trial)6.药物相互作用研究(Drug interaction)4、临床药理学的学科任务：1.为临床合理用药提供依据2.新药的临床研究与评价3.市场药物的再评价4.治疗药物检测5.药物不良反应监察5、临床药动学的研究：①I 期临床试验中，测定健康受试者药动学参数；②新药的生物利用度和生物等效性的研究；③治疗药物监测（TDM）；④研究疾病状态以及药物相互作用对药物体内过程的影响。
6、药物治疗的基本原则（什么是合理用药？）：安全、有效、经济、规范7.临床试验：Ⅰ期临床试验；Ⅱ期临床试验；Ⅲ期临床试验；Ⅳ期临床试验8.治疗药物监测TDM的概念：是在药物代谢动力学、药效动力学原理的指导下，应用现代化检测、分析技术，测定患者血液中或其他体液中药物浓度，根据血药浓度与药效的相关模式，阐明血药浓度与药效的关系，从而通过指导临床合理用药、拟订合理的给药方案、诊断药物过量中毒、判断患者的用药依从性等，以达到提高疗效、避免或减少不良反应的目的。
第二章临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学：吸收，分布代谢，排泄结合型药物无药理活性，不能通过细胞膜。
游离型药物有药理活性，能通过细胞膜分布至体内组织。
1.药物的吸收：消化道吸收；肌肉或皮下注射部位吸收皮肤吸收；肺吸收吸入给药2.药代动力学参数：a.半衰期（half-life）t1/2：指血药浓度降低一半所需的时间b.表现分布容积：假设药物在体内各组织和体液中均匀分布时，药物分布所需要的空间，是血药浓度与体内药物间的一个比值c.清除率：是单位时间内机体清除药物的能力d.药-时曲线下面积（AUC）AUC0∝→指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量e.生物利用度（bioavailability，F）是药物吸收速度与程度的一种量度。
(完整)临床药理学考试重点
临床药理学考试重点名词解释：▲临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科.其以药理学与临床医学为基础，阐述药物代谢动力学(药动学）、药物效应动力学(药效学）、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等；以促进医药结合及基础与临床结合，指导临床合理用药，提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
（P1）▲临床药物代谢动力学：简称临床药动学,是药动学的分支.它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
(P9）▲半衰期（t):通常指药物的血浆消除半衰期，是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。
（P19) 1/2▲等比转运:药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的百分比不变，即等比转运.▲等量转运：转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运,即等量转运.▲表观分布容积:是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
（P20）▲生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。
（P21）▲血药浓度—时间曲线下面积（AUC）：指血药浓度数据(纵坐标）对时间(横坐标)作图，所得曲线下面积。
▲总体清除率(TBCL）：又称血浆清除率，指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
▲治疗药物监测（TDM）:又称临床药动学监测(CPM)，是在药物治疗过程中，测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案.（P28）▲受体调节：若受体的调节性改变只表现为数量(或密度）的增加与减少,则分别称之为上调和下调。
受体拮抗药长期应用则会引起受体上调和增敏，一旦停用则有反跳现象。
（P44)▲时辰药理学：是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
主要研究内容包括1。
研究机体的生物节律对药物作用或药物体内过程的影响,即时辰药动学；2.研究药物在机体生物节律的影响下对机体的作用，即时辰药效学。
临床药理学考点整理重点知识复习总结
药理学考点整理1.药物分子跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）、膜动转运（胞饮、胞吐）2.影响药物通透细胞膜的因素：（1)药物的解离度和体液的酸碱度：弱酸性药物在酸性环境中解离少、吸收多、排泄少，在碱性环境中解离多、吸收少、排泄多。
（2）药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度。
（3）血流量（4）细胞膜转运蛋白的量功能：营养状况、蛋白质摄入、转运蛋白基因表达水平3.离子屏障（名）：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子屏障。
4.首关消除（名）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
5.口服，吸收部位主要在小肠。
6.微粒体酶系：主要是细胞色系P450色系，特点：（1）专一性低，活性有限，存在竞争性抑制（2）个体差异大（3）可被诱导或抑制7.（选）诱导剂：苯巴比妥、格鲁米特、苯妥英钠、保泰松抑制剂：氯霉素8.肝肠循环（名）：药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔又被重吸收。
9. 一级消除动力学：半衰期恒定，药时曲线呈指数衰减。
零级消除动力学：无固定半衰期。
10.药-时曲线(名）：单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。
曲线下面积（AUC）（名）：指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。
其大小反映药物进入血液循环的相对量。
11.药物代谢动力学重要参数：药物消除半衰期（t1/2）、消除率（CL)、表观分布容积（V)、生物利用度（F)12. 药物作用有特异性、选择性疗效（名）：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
13.药物的不良反应（名、问）：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。
分类及各自特点：（1）副反应：在治疗量下发生的。
临床药理学重点
一、绪论1.临床药理学是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。
2.临床药理学的主要任务包括：对新药的有效性与安全性做出科学评价；通过治疗药物监测，调整给药方案，安全有效地使用药物；监测上市后药品不良反应，保障用药安全；临床合理使用药物，改善治疗。
3.临床药理学研究的内容：①、药效学研究；②、药动学研究；③、毒理学研究；、④临床试验；⑤药物相互作用研究。
4.临床药理学的职能：①、新药的临床研究与评价；②、市场药物的再评价；③、药品不良反应监测；④、承担临床药理教学与培训工作；⑤、开展临床药理服务。
5.临床试验方法学：⑴对照：①安慰剂对照②空白对照③剂量—反应对照④阳性药物对照⑤外部对照。
⑵随机：①单纯随机抽样②均衡随机③均衡顺序随机。
⑶盲法单盲：双盲：第一章临床药物代谢动力学临床药物代谢动力学简称临床药动学，是药动学的分支。
它应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
1)吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。
2)分布：指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
3)代谢：指药物在体内发生的化学结构的改变。
4)排泄：药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程。
第四章临床药效学临床药效学是研究药物对人体作用、机制及“量”的规律的科学，也包含药物、人体以及环境等因素对药效的影响。
药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能，增强者称为兴奋或激动，减弱者称为抑制或拮抗。
药物对机体的作用具有选择性（指导临床选药和拟定治疗剂量的依据）和两重性。
两重性包括治疗作用（符合防治疾病目的的药物作用）和不良反应（与防治疾病无关的对人体不利甚至有害的作用）治疗指数：即LD50/ED50的比值，用以衡量药物的安全性。
量反应和质反应的量效曲线（P41）量效关系：药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系，以药物效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，即为量效关系曲线图。
临床药理学重点总结
临床药理学重点总结1.药物的吸收、分布、代谢和排泄：-药物的吸收：指药物进入体内的过程，可通过口服、静脉注射、皮肤吸收等途径。
吸收受药物的溶解度、分子大小、离子性等因素影响。
-药物的分布：指药物在体内各组织和器官的分布情况。
药物的分布受体内的蛋白结合和脂溶性等特性影响。
-药物的代谢：指药物在体内发生化学变化的过程，通常发生在肝脏中。
药物代谢可分为相位Ⅰ反应（氧化、还原、水解）和相位Ⅱ反应（与葡萄糖醛酸或硫酸结合）。
-药物的排泄：指药物从体内被排除的过程，主要通过肾脏进行排泄。
2.药物的作用机制：-受体介导的作用：药物与特定的受体结合，使受体发生变化，进而引起药效。
-酶介导的作用：药物通过抑制或激活特定的酶，改变细胞内的生物化学反应。
-离子通道调节剂：药物通过调节细胞膜上的离子通道的开放或关闭，影响细胞内的离子平衡。
-细胞膜传导调节：药物通过影响细胞膜上的离子泵和转运体，改变细胞内外的离子浓度差。
3.药物的药动学和药效学：-药动学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，包括药物的吸收速率、生物利用度、药物的半衰期等。
-药效学：研究药物的治疗效果、副作用、药物的剂量-效应关系等。
包括药物的最大效应、有效浓度、剂量反应曲线等。
4.药物相互作用：-药物-药物相互作用：不同药物之间相互影响、干扰或增强药效的现象。
可能发生的相互作用包括药物共同作用的增强或减弱、药物代谢酶的相互抑制或诱导等。
-药物-食物相互作用：药物与特定食物之间的相互作用，可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
5.药物治疗的个体差异：-遗传因素：不同个体对药物的代谢能力、药物靶点的敏感性等方面会有差异，导致药物反应的差异。
-年龄性别差异：不同年龄段的人对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程有差异，同样，不同性别的人也会有差异。
-疾病状态：一些疾病状态下，药物的吸收、分布、代谢和排泄过程可能发生改变，对药物的反应也会有影响。
综上所述，了解临床药理学的重点内容，对于学习合理用药和制定临床治疗方案具有重要的指导作用。
临床药理学知识点总结
临床药理学知识点总结1.药物的药理学分类：根据药物的作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和调节剂等四类。
激动剂能够促进生理反应的发生，抑制剂能够阻碍生理反应的发生，拮抗剂能够与其他药物或内源性物质竞争结合位点从而减弱或抑制其效应，调节剂则能够调节生理反应的强度或方向。
2.药物的吸收、分布、代谢和排泄：药物在体内的行为可以分为吸收、分布、代谢和排泄四个过程。
吸收是指药物进入体内的过程，分布是指药物在体内各组织和器官中的分布情况，代谢是指药物在体内经过化学反应转化为活性代谢物或无活性代谢物的过程，排泄是指药物和其代谢物通过尿液、粪便、呼吸等方式从体内排出的过程。
3.药物的作用机制：药物的作用机制包括受体结合、酶活性调节、离子通道调节、细胞信号通路调节等多种不同的方式。
药物可以与受体结合，从而激活或抑制受体，改变信号转导通路的活性；药物还可以抑制或激活特定的酶，从而调节生物体内的代谢过程；药物还可以调节离子通道的开放或关闭，改变细胞膜的电位；药物还可以调节细胞内的信号通路，改变细胞的功能。
4.药物的副作用：药物在治疗过程中可能会产生一些意外的不良反应，即药物的副作用。
药物的副作用可能是由于药物的作用机制导致的，也可能是由于药物与其他物质发生相互作用导致的。
常见的药物副作用包括消化系统不适、神经系统反应、过敏反应等。
5.药物的药动学参数：药物的药动学参数包括吸收速度、生物利用度、分布容积、消除速率等。
吸收速度反映了药物从给药部位到达血液循环的速度，生物利用度反映了药物经过肝脏首过效应后进入循环系统的程度，分布容积反映了药物在体内的分布情况，消除速率反映了药物从体内排出的速度。
6.药物的相互作用：药物之间的相互作用可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，从而改变药物的药效和副作用。
药物相互作用可以分为药物与药物之间的相互作用、药物与食物之间的相互作用和药物与疾病之间的相互作用三种类型。
7.个体差异的影响：不同个体对药物的反应可能存在差异，这种个体差异可能与遗传因素、环境因素、疾病状态等相关。
临床药理学重点知识复习总结
1、毛果芸香碱药理作用:(1)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(2)腺体:明显增加汗腺和唾液腺的分泌临床应用：(1)治疗疗闭角型青光眼。
使房水回流通畅，眼内压下降。
(2)与扩瞳药交替使用，治疗虹膜类。
2、阿托品药理作用：（1）解除内脏平滑肌痉挛（2）抑制腺体分泌（3）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）（4）心脏（心率、传导加快）（5）血管与血压（扩血管抗休克）（6）CNS（先兴奋后抑制）临床应用：（1）解除平滑肌痉挛（2）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）（3）制止腺体分泌（4）抗缓慢型心律失常（5）抗休克（感染性休克）（6）有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救不良反应：①小剂量：口干、皮肤干燥、扩瞳。
②较大剂量：视物模糊、心悸发热、排尿困难。
③中毒剂量：先兴奋后抑制。
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品3、毛果芸香碱与阿托品的比较毛果云香碱阿托品作用机制M胆碱受体激动剂，尤其对眼和腺体的作用较明显M胆碱受体阻断药药理作用 1.眼：缩瞳,降低眼内压,调节痉挛2.腺体：明显增加汗腺和唾液腺的分泌1.眼: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹2.腺体：抑制腺体分泌，3.平滑肌：内脏平滑肌松弛4.心脏：改变心率和房室传导临床应用①治疗疗闭角型青光眼：眼内压下降。
②与扩瞳药交替使用，治疗虹膜炎。
①解痉②抑制腺体分泌③眼科：虹膜睫状体炎、儿童验光、眼底检查（散瞳）禁忌症压迫内眦避免入鼻腔产生不良反应青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
4、β受体阻断剂的临床应用（1）心律失常（2）心绞痛，心肌梗死（3）高血压（4）充血性心力衰竭：①改心脏舒张功能②缓解儿茶酚胺引起的心脏损伤③抑制前列腺素或肾素缩血管作用④恢复心肌对内源性儿茶酚胺敏感性（5）其他：偏头痛、青光眼、甲亢、肌肉震颤、酒精中毒等5、氯丙嗪（癫痫禁用）临床应用：（1）抗精神病作用：消除幻觉、妄想，生活能自理（2）镇吐作用：除对晕动病所致呕吐无效外，对其它原因所致呕吐均有良效。
临床药理学重点知识复习总结
问答传出神经系统那章看第47、48页表格一、乙酰胆碱（Ach）药理作用M样作用心血管系统（1）、舒张血管（2）减慢心率Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢。
（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导。
（4）负性肌力作用：①↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕②↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触前膜M1 受体，(-)NE释放)（5）缩短心房不应期;胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）腺体：分泌增加N 样作用兴奋神经节的N1受体（交感和副交感N节后纤维都兴奋）兴奋肾上腺髓质N1受体，肾上腺素释放兴奋骨骼肌N2受体：表现肌肉收缩，甚至颤动二、毛果芸香碱（又名匹鲁卡品）药理作用（M样作用，眼和腺体最明显）1．眼（1）、缩小瞳孔:激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
（2）、降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
（3）、调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊。
2．汗腺，唾液腺分泌↑临床应用1.青光眼（1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼（2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。
2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
注意事项滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。
不良反应过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。
三、新斯的明药理作用1. 骨骼肌神经肌肉接头: 促进Ach释放;直接激动Nm受体;抑制胆碱酯酶2.平滑肌(1)胃肠道促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸分泌,增加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。
(2)膀胱平滑肌收缩，加速排尿。
3.腺体分泌增加4.眼缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。
临床应用1．治疗重症肌无力2．减轻术后腹气胀、尿潴留;3．阵发性室上性心动过速;4．非除极化肌松药(如筒箭毒碱)中毒5. 阿托品中毒时外周症状的对症处理。
禁忌症机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等不良反应主要为胆碱能神经过度兴奋。
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临床药理重点总结1、临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体及药物间相互作用过程的一门交叉学科。
它以药理学和临床医学为基础，阐述药物代谢动力学（药动学）、药物效应动力学（药效学）、毒副反应的性质和机制以及药物相互作用的规律的规律等，以促进医药结合、基础及临床结合，指导临床合理用药。
提高治疗水平，推动医学及药理学发展为目的。
2、临床药理学研究的内容有：药效学、药动学、毒理学、临床试验、药物相互作用。
3、药物相互作用：两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物相互作用和效应的变化。
4、临床药效学：药物对机体的影响或机体的变化。
5、临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
6、临床药理的四个职能：①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对进行监督及调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作7、临床试验的常用方法：对照、随机、盲法试验、安慰剂。
8、临床药理学试验遵循提出的三项基本原则：重复、随机、对照。
9、临床试验的主要任务：①对新药的有效性及安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗及会诊，合理使用药物，改善病人的治疗10、我国临床试验分四期：⑴Ⅰ期临床试验：是在人体进行新药研究的起始期，主要目的是研究人对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，提出新药安全有效的给药方案。
对象：健康人⑵期临床试验：为随机盲法对照临床试验，由药物临床试验机构进行临床试验。
其目的是确定药物的疗效适应证，了解药物的毒副反应，对该药的有效性、安全性作出初步评价。
对象：靶疾病的患者⑶Ⅲ期临床试验：是Ⅱ期临床试验的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。
要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外，还应扩大临床试验单位。
多中心临床试验单位应在临床药理基地中选择，一般不少于3个，每个中心病例数不少于20例。
各项要求及期相似，但一般不要求双盲。
⑷Ⅳ期临床试验：也称上市后监察。
其目的在于进一步考查新药的安全有效性，即在新药上市后，临床广泛使用的最初阶段，对新药的疗效、适应证、不良反应、治疗方案可进一步扩大临床试验，以期对新药的临床应用价值做出进一步评价，进一步了解的疗效、适应证及不良反应情况，指导临床合理用药。
包括扩大试试验、特殊对象临床试验、补充临床试验。
11、国际上关于人体试验第一份正式文件是《纽伦堡法典》，《赫尔辛基宣言》成为指导人体试验的权威性纲领性的国际医德规范。
12、临床药动学：即临床药物代谢动力学，应用动力学原理及数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律。
主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄，即四个基本过程。
代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程，统称为消除。
13、吸收：药物自给药部位（经细胞组成的屏蔽膜）进入血液循环的过程。
药物作用的快慢及其吸收速度相关分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
代谢：即生物转化、药物代谢，药物在体内发生化学结构的改变。
排泄：药物及其代谢产物通过排泄器官排除体外的过程。
14、转运：⑴主动转运：逆浓度差转运、消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性⑵被动转运：①简单扩散：顺浓度差转运、不消耗能量、不需要载体、无饱和性、无竞争性简单扩散受到药物的溶解性和解离性等理化特性的影响②易化扩散：顺浓度差转运、不消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性15、影响药物吸收的因素：⑴药物方面：药物的理化性质（脂溶性、解离度）、剂型（药物颗粒径大小、赋形剂种类）、药物的相互作用⑵机体方面：胃肠、胃内容物、胃排空速度和肠蠕动、首关效应、给药途径（口服给药是最常用、最安全的）。
16、首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环要量减少的现象。
药物在肠道吸收后，通过肝门静脉进入肝脏，部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢，使进入体循环的药量减少，药效也随之下降的现象。
17、影响药物分布的因素：⑴血浆蛋白结合率：血中及蛋白结合的药物占总药量的百分数。
药物吸收入血后都可以不同程度的及血浆结合蛋白结合，弱酸性药物主要及血浆白蛋白结合，如碱性药物及α1酸性糖蛋白结合。
结合型药物无药理活性、游离型有。
药物及血浆白蛋白结合的过程是可逆的。
暂时失活、可逆性、动态平衡、临时储库特异性低、竞争结合、置换现象，血浆蛋白过少或变质→蛋白结合率↓，易中毒⑵细胞屏障（血脑、血眼、胎盘）：血脑屏障作用强，胎盘屏障作用弱。
⑶器官血流量及膜的通透性（再分布：药物先分布于血流量大的组织器官，随后向其他组织器官转移的这种现象）⑷体液的和药物的解离度⑸及组织蛋白的亲和力18、生物转化：Ⅰ相：氧化()、还原()、水解()→极性增加，大多数药物失活。
主要酶：肝药酶( P450, )→选择性低、活性有限；变异性较大，个体差异大；易受药物诱导或抑制。
Ⅱ相：结合()→极性进一步增加。
主要酶：葡萄糖醛酸转移酶19、肝脏微粒体细胞色素P450酶系统，又称肝药酶。
⑴酶的诱导剂：某些化学药物能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高生物转化的速率，此现象称酶的诱导。
如：苯巴比妥、其他巴比妥类、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛。
⑵酶的抑制剂：某些化学药物能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，从而减慢生物转化的速率，此现象称酶的抑制。
如：别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西咪替丁、磺胺苯吡唑。
酶诱导剂可使合用药物的效应减弱，而酶抑制剂可使合用药物效应增强20、药物的排泄途径：肾排泄（肾脏是最主要的排泄器官）、胆汁排泄、肠道排泄、唾液、乳汁、汗液、泪液。
21、药动学房室模型：⑴开放性一室模型⑵开放性二室模型22、主要药动学参数及临床意义:（1）半衰期t1/2：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值。
它有助于设计最佳给药间隔，预计停药后药物从体内消除时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间。
（2）表观分布容积：是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布体液容积，单位为L或(体内总药量)(血药浓度)意义：可以推断药物在体内的分布程度和组织中的摄取程度。
①用来估算血容量及体液量：5L→分布于血液，10-20L→细胞外液，40L→全身体液，＞40L→某一器官内浓集②反映药物分布的广泛性或及组织结合的程度③根据药物的分布容积调整剂量（3）血药浓度-时间曲线下面积：药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，是计算生物利用度的基础数值，及吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量、反映药物进入血循环的总量。
（4）生物利用度（F）：药物吸收进入血液循环的程度和速度。
影响F的因素：①吸收前的药物降解②吸收后的首过消除F绝对 = （）/ （）×100%F相对 = （试验）/ （参比）×100%（5）总清除率：又称血浆清除率，是指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积。
单位时间内有多少毫升血中所含的药物被清除，是正确估算药物从体内消除速度的唯一参数。
假设生物利用度完全：给药速率 = ×（6）稳态血药浓度（坪值）及平均稳态血药浓度：属于一级动力学消除的药物，在恒量恒速重复多次给药4-5个t1/2后，给药量及消除量达到动态平衡，体内药物的总量不再增加而达到稳定状态，曲线趋向平稳，此时的血药浓度称为稳态血药浓度。
的时间仅取决于半衰期，及计量、给药间隔无关。
意义①其高低及给药总量成正比②其波动幅度及给药间隔成正比③达到稳态浓度的时间及t1/2成正比（7）达峰浓度：药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值（8）达峰时间：达到药峰浓度所需的时间（9）负荷剂量( ，)：为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，在常规给药前应用的一次剂量。
23、治疗药物监测（）：又称临床药动学检测，是在药动学原理指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度及疗效及毒性间的关系。
（其主要任务是通过灵敏可靠的方法，检测病人血液或其它体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药代动力学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断、治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性）24、治疗药物监测实施的临床指征：⑴药物的有效血药浓度范围狭窄，有效剂量及中毒剂量相近⑵有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异⑶具有非线性药动学特性⑷心、肝、肾、肠道疾病引起显著变化者，肝肾功能不全或衰竭者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的药物时⑸长期使用药物的患者的不依从性或某些药物长期使用后产生耐药性诱导（或抑制）肝药酶的活性而引起药效降低。
长期使用药物，血药浓度发生变化者⑹怀疑患者药物中毒，中毒症状及剂量不足的症状类似⑺合并用药产生相互作用可能影响疗效25、绝定是否进行的原则？⑴病人是否使用了适合其病情的最佳药物？⑵药效是否不宜及判断？⑶血药浓度及药效间关系是否适用于病情？⑷药动学参数是否因病人内在的变异或其他干扰因素而不可预测？⑸药物对于此类病症有效范围是否很窄？⑹疗效的长短是否能是病人在治疗期间受益及？⑺血药浓度测定结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息？26、主要是测定样本中的原形药物。
27、血药浓度测定方法：光谱法、色谱法、免疫法（最常用）28、临床药效学：是研究药物对机体的作用、作用机制及作用的量的规律科学，也着重探讨药物、机体以及内环境等因素对药效的影响。
29、药物对机体的作用不是增强就是减弱，前者称为兴奋或亢进，后者称为抑制或麻痹。
30、药物对机体的作用具有选择性、特异性。
31、药物对机体的作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
32、药效学参数：量反应量效曲线：⑴最小有效量：即阈剂量，刚能产生效应使得剂量⑵最大效应：即效能，药物效应达到最大，继续增大剂量但效应不在增大。
及药物内在活性有关。
⑶效价强度：药物产生一定效应时所学要的剂量。
达到同样效应，剂量越小者效价强度越大。
质反应量效曲线：⑴半数有效量：能是群体中半数个体出现某一效应时的剂量，称半数有效量（50）。
如效应为中毒或死亡，则称半数中毒量（50）或半数致死量50⑵治疗指数：即5050，用以衡量药物的安全性，越大，药物越安全。
33、药物的血药浓度较剂量更能正确反映药理效应强度，因为中间影响环节少。
34、受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功能蛋白质，具有识别和结合特异性细胞外化学物质（配体）、介导细胞信号转导并产生细胞生物学效应的特性。
35、受体具有如下特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。