缓控释制剂的研究进展 自己写的

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药物制剂的缓控释技术研究

药物制剂的缓控释技术研究

药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。

它能够调控药物在体内的释放速率和时间,从而有效地提高药物疗效和降低副作用。

本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。

一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料,实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。

这种技术可以使药物在给药后快速释放,或者缓慢释放,甚至持续释放,以满足临床上的不同治疗需求。

二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术,它通过将药物包裹在多个层次的载体中,实现药物的缓慢释放。

常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。

这种方法具有制备简单、释放稳定的特点,适用于延长药物释放时间的需求。

2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。

通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内,可以实现药物的缓慢释放。

纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度,还可以减少药物的副作用。

常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。

3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。

水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性,可以根据体内环境的变化,调控药物的释放速度。

这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。

三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。

它在临床上可以用于治疗慢性疾病,如高血压、糖尿病等,以及长期使用药物的情况,如抗癌药物。

通过调控药物的释放速率和时间,能够减少药物的频繁给药,提高患者的依从性和治疗效果。

此外,缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。

通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料,能够使药物在体内的释放更加精确和高效,从而提高药物的疗效。

四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景,但仍然面临一些挑战。

首先,需要选择合适的载体材料和制备方法,以保证制剂的稳定性和安全性。

缓控释制剂的研究进展

缓控释制剂的研究进展

缓控释制剂的研究进展摘要】近年来,缓控释制剂一直成为医药界的研究热点,并在临床上得以广泛应用。

本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。

【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初,国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究,至今已经有50年的历史。

近些年,随着药物制剂技术的不断发展,缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟,同时人们对药品疗效越来越重视,要求也随之提高,缓控释制剂以其独特的优势,目前已成为一个研究热点[1]。

本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。

1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂,缓释制剂指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂较少一半或有所减少,且能显著增加患者依从性的制剂;控释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者依从性的制剂[2]。

2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂,缓控释制剂具有明显的优势,具体如下:①降低给药频率。

一般对于半衰期较短的药物,患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内,而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大,可减少服药次数,大大提高了患者的服药顺从性。

②平稳释药。

普通制剂在一天内需要多次给药,导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象,而缓控释制剂因释药缓慢平稳,可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。

③提高疗效。

相对普通制剂,缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度,在吸收部位也可较长时间停留,因此能使药物较为完全地被吸收,显著提高药物疗效[3]。

④降低毒副作用。

普通制剂峰谷现象明显,当血药浓度处于波峰时,易产生不良反应,尤其对于治疗床较窄的药物,甚至出现中毒情况。

而缓控释制剂血药浓度波动小,可减少药物毒副作用,提高用药安全性[4]。

缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂的研究进展缓控释微丸为多单元给药系统,为缓控释研究热点之一。

本文从缓控释微丸的分类、常用辅料、制备工艺等方面对缓控释微丸制剂的研究进展进行综述。

标签:缓控释微丸;常用辅料;制备工艺;缓控释微丸是指普通丸芯通过包衣报上缓控释衣膜或药物与阻滞剂制丸形成的直径在0.5-1.5mm的小丸。

缓控释微丸的优点在于:(1)多单元制剂有较多的独立单元,可减少单单元型制剂包衣缺陷带来的突释风险。

(2)微丸作为多单元剂型的一种,具有粒径较小、圆整度高,不受胃排空影响,体内吸收均匀的优势。

根据治疗需要,可以灵活的采用不同辅料来制备缓释和控释微丸。

(3)多单元剂型可以将不同释药行为的剂型单元重新组合以达到新的释药行为。

在不改变处方的情况下,多单元剂型可以灵活的改变药品的释药特征,在新药的临床研究中,可以随时调整药品剂量。

故缓释微丸是理想的缓控释剂型之一。

本文从缓控释微丸的分类、常用辅料、制备工艺等方面对缓控释微丸制剂的研究进展进行综述。

一、缓控释微丸的分类缓控释微丸主要分为膜控型微丸、骨架型微丸、膜控骨架杂化型微丸。

1膜控型微丸膜控型微丸是由上药丸芯外包上缓释聚合物制成,可通过缓释聚合物的用量与种类、包衣膜中加入水溶性的物质调节膜控型微丸的释药速率。

Siepmann等[1]使用Aquacoat EC 的水分散体制备了不同包衣增重的茶碱缓释微丸,发现在pH1.0与pH7.4的溶出介质中药物的释放均低于10%,当包衣液中加入PV A-PEG 后,药物的释放在包衣增重相同的情况下随着PV A-PEG的比例的增大而加快。

2骨架型微丸骨架型微丸由药物、阻滞剂与致孔剂组成。

通过加入致孔剂与阻滞剂的用量调节骨架型微丸的释药速率。

骨架型微丸释药基质包括骨架的溶蚀与药物的扩散。

Mehta等[2]使用Eudragit S100与Eudragit L100/55为骨架使用挤出-滚圆法制备了白三烯的骨架型微丸,微丸中通过三醋酸三乙酯的Ian个调节药物的释药速率。

缓控释技术的研究进展

缓控释技术的研究进展

缓控释技术的研究进展前言随着药物研发的不断深入,越来越多的药物需要通过缓控释技术进行管理和控制。

缓控释技术的发展也越来越成熟,在医疗领域有着广泛的应用。

本文将介绍缓控释技术的研究进展,包括技术原理、应用场景以及未来发展方向等内容。

缓控释技术原理缓控释技术是为了满足药物的各种需求而产生的技术。

通俗一点的讲就是把药物过早发放出来不现实,需要让药物在体内慢慢释放,尽可能的让药物作用的时间和持久度达到最佳状态。

其原理就是通过药物与载体的共存,来实现长效的释放效果。

药物在载体的帮助下,可以实现延长药物活性材料的作用时间,延长药效,减少服用次数以及更低的副作用。

缓控释技术包含的载体种类很多,药物主要是包含在载体种类中,源源不断的释放药物。

药物和载体之间的交互作用是压实的,载体能够影响药物的物性、热性和结构。

因此,药物的持久时间、速率等都和载体的制备和性能有关。

缓控释技术的应用场景缓控释技术的应用场景很多,下面列举几个例子:肿瘤治疗肿瘤化学治疗主要利用细胞毒性药物杀死癌细胞。

但是顺带的是,药物也会对正常细胞造成损伤。

缓控释技术就能够实现药物向癌细胞有选择的释放。

让药物对癌细胞的毒性达到最大,而对正常细胞的毒性达到最小。

糖尿病治疗糖尿病是一种常见疾病,需要每天定时注射胰岛素。

缓控释技术可以将胰岛素包装在缓控释剂中,缓缓释放到身体中,达到最佳作用的时间。

这样可以减少注射的次数,减轻病人的负担。

阿尔茨海默病治疗阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病,可以通过缓控释技术实现药物的持续释放,达到延缓疾病进展的效果。

控制食欲缓控释技术还可以用于控制食欲。

将卡路里多的食物包装在缓控释剂中,让它们缓缓释放进入身体,可以有效控制饥饿感,达到减肥的效果。

缓控释技术的发展趋势缓控释技术的研究发展已经走过几个阶段,目前发展趋势主要有以下方向:生物可降解材料发展由生物可降解材料制成的缓控释剂,具有生物适应性和低毒性,能够更好的对人体进行长期治疗,达到更好的持续效果。

缓控释制剂给药系统的研究进展

缓控释制剂给药系统的研究进展

缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展,缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。

本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价,总结了近年有关的研究进展,同时对其发展与应用前景做了展望。

[ 关键词]缓释,控释,给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂,是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统,动力学为一级释放。

控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要,保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定,免除峰谷现象,药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放,动力学为零级或接近零级释药【1】。

1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊,得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。

虽然粉末不能减慢药物的释放,微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性,并且刺激性低。

1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率,制剂材料起到黏附和缓释两个作用。

口服缓释生物粘附片,因为不需要经过吸收,没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。

而且,可以改善病人粘附药物输送系统(频率)提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中,这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜,导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。

1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉,王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。

中药口服缓控释制剂的研究进展

中药口服缓控释制剂的研究进展

中药口服缓控释制剂的研究进展张林海【摘要】目的:通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。

方法:全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。

结论:目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。

因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。

【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】2页(P100-100,101)【关键词】中药口服缓控释制剂;研究进展;探讨【作者】张林海【作者单位】广州市黄埔区中医医院广州 510700【正文语种】中文【中图分类】R283中药口服缓控释制剂的研究进展张林海(广州市黄埔区中医医院广州510700)摘要:目的:通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述,为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。

方法:全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果,从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。

结论:目前,世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面,中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少,中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。

因此,需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容,加大研究力度,持续拓展研究空间,以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。

该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。

笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。

1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂,是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障,药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药,使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8~24h[1]。

1.1 减少给药次数,提高患者的顺从性[2]:使用缓释、控释型口服药或注射药,则每天或几天甚至上月仅需服药1~2次,可防止漏服或忘记服药。

1.2 减少血药浓度的波动,保持平稳而有效的血药浓度:提高了药物的安全性,缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度,吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。

1.3 释放缓慢,减少人体对药物的对抗作用,增强药物的有效性:药物在口服之后缓释出有效成分,吸收也较恒定,使血药浓度保持在一定的水平[3],临床有效药力能维持较长时间。

1.4 降低药物的胃肠道不良反应:普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,可对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释、控释药物制剂,即可减少药物不良反应。

2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药[3]。

2.1 定速释放技术:是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。

定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。

可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。

心血管药物缓控释制剂的研究进展

心血管药物缓控释制剂的研究进展

心血管药物缓控释制剂的研究进展【摘要】目的总结近年来国内外缓控释制剂技术在心血管药物中的研究进展,为心血管缓控释药物的开发研制提供参考。

方法查阅包括各种心血管药物的缓控释制剂如片剂(包括骨架型,渗透泵型,脉冲片)、胶囊、微囊微丸和其他新剂型的文献和资料。

结果和结论为了预防心血管疾病的发作,研制可以平稳给药和择时给药的缓控释制剂已经成为必然的趋势。

【关键词】心血管药物缓控释制剂心血管疾病已经成为威胁人类健康的最主要疾病之一,在全世界范围内,大约30%的死亡由心血管疾病引起。

根据心血管疾病的发病昼夜变化规律,研究可以长时间平稳起效或者可以“爆破式”起效的心血管缓控释药物制剂已经成为心血管药物制剂中的主要趋势。

近年来,国内外研究开发了各种缓释和控释制剂,如片剂(包括骨架型,渗透泵型,脉冲片)、胶囊、微丸微囊和脂质体等剂型,使心血管病患者用药达到了24 h稳定治疗效果。

综述如下。

1 骨架型缓释片骨架型缓释片是临床上使用较多的口服缓控释制剂种类之一,常见的有溶蚀型、亲水凝胶型、不溶型骨架片。

Phaechamud T等[1]优选辅料壳聚糖、乳糖和黄原胶比例为1∶6∶1采用直接压片法制备了盐酸普萘洛尔缓释三层片,释放行为符合零级动力学。

Siahi MR等[2]以水溶性药物盐酸维拉帕米为模型药物,使用HPMC,西黄蓍胶,阿拉伯胶压制了三层片。

药物动力学研究表明,药物释放机制主要为Fickian扩散。

Gohel MC等[3]采用正交实验法优选最佳辅料含量为Eudragit RS PO/RL PO (30% W/W), HPMC K4M (10% W/W), PEG 4000 (15%W/W),使用直接压片制备盐酸维拉帕米12 h缓释片。

Gil EC等[4]使用天然葡聚糖,HPMC,十六醇(68∶17∶15)作为辅料制备盐酸普萘洛尔控释片,符合Higuchi模型。

高迎春等[5]采用均匀设计法筛选卡托普利混合骨架片的处方(最优处方为HPMC K4M用量20%,Compritol 888用量为30%),并采用直接压片工艺制备卡托普利混合骨架片,释放特征为:30% 80%。

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缓控释制剂的研究进展自己写的【摘要】近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。

该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。

笔者根据其近年来的研究进展及其临床应用的文献报道从高分子材料、制剂,其他制剂技术对它的影响这几个方面对这一技术作一综述。

一缓、控释制剂的定义及优点缓释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。

控释制剂是指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]崔福德.。

药剂学【M】北京:人民卫生出版社。

与其相应的普通制剂相比,这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少,能增加或显著增加患者的依从性[2]张红.袁月玲缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题【J】中国医学创新2012 5 9(14):151-152,其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。

缓控释制剂有以下优点[3]黄海燕缓控释制剂研究进展【J】西昌学院学报·自然科学版2008 6 22(2) :57-59 (1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物,可减少服药次数,提高)病人服药的顺应性,使用方便。

特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。

(2)使血药浓度平稳,减缓“峰谷”现象,从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度,提高临床用药的安全性。

特别对于治疗指数较窄的药物,制成缓控释制剂后,可避免频繁用药引起中毒危险,如茶碱。

(3)缓慢释放,增强药物的有效性。

药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢,吸收速度也较恒定,药物作用时间维持较长。

(4)增强药物化学稳定性。

某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏,制成缓控释制荆后,可按要求定时、定位释放,提高稳定性。

二缓、控释制剂的分类及研究现状1 剂型分类缓控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。

药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体中,形成缓控型骨架制剂;药物被包裹在高分子聚合膜内,则形成贮库型缓控释制剂。

2 释药系统2.1 定时释药系统定时释药是指根据生物时间节律特点,释放需要量的药物,使药物发挥最佳治疗效果【4】张宁.口服缓控释制剂技术发展的新动向Ⅱ【J】.国外医学·药学分册,2000,27(4):239—240时辰病理学、时辰药理学的研究表明许多疾病的发作存在着明显周期性节律变化,如哮喘病人的呼吸困难、最大气流量的降低在深夜最严重,溃疡病人胃酸分泌在夜间增多,牙痛等疼痛在夜间到凌晨更为明显。

对于这些节律性变化疾病的临床治疗需根据疾病发作的时间规律及药物的特性来设计不同的给药时间和剂量方案,从而降低药物的毒副作用,达到最佳疗效。

定时释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要定时定量释药的一种新型给药系统。

定时释放系统主要分为闭环式给药系统和开环式给药系统。

闭环式给药系统有三种制剂: 脉冲片、脉冲微丸和脉冲胶囊。

脉冲片采用压制干包衣技术制备而成。

其片心是由药物和崩解剂组成, 外壳是由水渗透性小的复合材料或溶蚀、溶胀性材料组成。

调节包衣材料粘度级别和外包衣层的厚度可以调整释药时滞。

如盐酸地尔硫卓干包衣片,以羟丙基纤维素包衣; 双氯芬酸钠干包衣片,以乙基纤维素包衣等。

脉冲微丸由药物层、膨胀层和带有致孔剂水不溶性包衣材料的外层控释膜组成。

水分通过外层控释膜向系统内部渗透, 当膨胀层的膨胀力超过了控释膜的抗张强度时, 膜破裂, 药物释出, 可以通过改变控释膜厚度来控制释药时间。

法莫替丁、地尔硫卓等控释微丸就是脉冲微丸的实际应用。

脉冲胶囊由一水不溶性胶囊和亲水性凝胶胶塞组成,口服后胶塞与体液接触、溶胀, 最终脱离胶囊,从而释放出药物, 改变胶塞插入胶壳的深度和胶塞的尺寸大小可以调节释药时间。

其最典型的例子就是Scherer DDS公司研制的脉冲塞囊。

[5]周璐王宇向春艳廖婷婷缓释、控释制剂研究进展[J] 重庆中草药研究2008 6 1 :38-422.2定位释药系统定位释药是指服用后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位释放,可增加局部吸收作用和治疗作用。

定位释药系统可以避免某些药物在胃肠生理环境下失活,提高药物的生物利用度,改善个体差异大、药物吸收不完全的现象。

根据药物在胃肠道的释药部位不同可分为胃滞留释药系统、小肠定位释药系统、结肠定位释药系统。

胃滞留释药系统王建涛【6】王建涛.巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放.黑龙江医药,2 0 0 9 , 2 2 ( 5 ) : 6 2 9利用HPMCK 1 0 0 M 为120 m g 、碳酸氢钠为200m g 和羧甲淀粉钠100 m g 制成的片剂,能在1 m i n内起漂,持续漂浮时间达8 .2 h ,8 h累积释放率达9 0%,具有良好的缓释效果。

岳红坤等【7】岳红坤,常明,游雅,等.盐酸小檗碱胃漂浮片的研制[J].河北科技大学学报,2011;32(1):69—73采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,正交试验优选的处方为每片含HPMC(K15M)35mg,碳酸氢钠20rag,羧甲基淀粉钠47mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15rag。

该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时问大于12 h,12h的累积释药量大予80%。

胡志方等【8】胡志方,郭慧玲,胡津江.丹参胃漂浮型控释片制备工艺的初步研究[J].中医药通报,2007;6(1):58—59以HPMC、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮(pvpk一30)、微纤维素(MCC)、十八醇为辅料,以全粉末直接压片法制得丹参胃漂浮型控释片。

陈飞等以离子交换树脂(IER)作为载体吸附盐酸小檗碱,通过包衣将其制成胃黏附微囊,并以胃黏附微囊的载药量,胃滞留时间和体外释药时间作为评价指标,对处方进行优化,通过星点设计.效应面法优化胃黏附包衣处方,制得的胃黏附微囊载药量高,在300min 内累积释放可达85%,具有较强的胃黏附能力。

【补加】熊雪丰何三民石森林新型胃滞留给药系统的研究进展【J】中华中医药学会制剂分会*全世界中联中药药剂专业委员会学术年会论文赛655--6612.3定速释药系统定速释放是指药物在体内以一定速度释放,该速度与体内药物吸收速率有一定相关性,但不一定与之相等。

定速释放可大大减少血药浓度波动情况,对于需要长期和连续治疗的患者来说增加了服药的顺应性。

目前已上市和正在研究的大多数缓控释制剂属于此类。

定速释放的制剂有骨架型缓控释制剂、不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、薄膜包衣缓控释制剂、混合材料骨架缓、控释片渗透泵型控释制剂、包合物缓控释制剂、单室渗透泵片、双室渗透泵片干乳缓释制剂、缓控释固体分散体制剂、离子交换树脂缓控释制剂、缓控释微囊和微球。

【9】李丽缓控释制剂的研究进展【J】太原城市职业技术学院学报2010 6 :180-182三缓、控释制剂常用辅料缓控释制剂性能受很多方面因素影响,其所用的药用辅料的性能是其中最重要的因素之一。

缓控释制剂的发展在很大方面得益于近年来制备缓控释制剂所需的高分子辅料快速发展。

开发新的药用辅料并从中寻找优良的缓控释制剂辅料已成为缓控释制剂的发展过程中最为迫切的任务之一。

优良的缓控释辅料应具有无毒、无害和较高的化学稳定性,不与主药发生任何物理化学反应和不影响主药的疗效和含量测定…。

传统的药用缓控释辅料有:乙基纤维素( EC ,羟丙甲基纤维素( H P M C ) 和醋酸纤维素( C A) 等。

近些年来,随着人们对缓控释制剂的深入研究,多新的药用缓控释辅料被人们发现并用于制备缓控释制剂。

1 乙基纤维素EC的应用:夏学军等[9]夏学军刘玉玲任怡;盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放研究[J]中国药学杂志2001 3(65):314用Compritol 888 ATO”熔融"加入盐酸左氧氟沙星混合均匀"冷却后粉碎"加入EC及其他辅料制粒压片即得盐酸左氧氟沙星缓释片.此缓释片2h释药即达100mg可起到迅速杀灭细菌的作用同时其余部分平缓释放维持药效"释放80%约需10h.Lopes等人用亲水性辅料HPMC和疏水性辅料EC作为控释基质.分别压制了以布洛芬为模型药物的微型片。

在同一用量下,EC的布洛芬微型片能产生更大的缓释效果.不同黏度的HPMC对药物的控释释放没有影响。

[10]张彦.吕竹芬新型缓(控)释骨架片的研究进展宰[J]药学评价2006 3 6:446-4492 羧丙甲纤维素HPMC的应用:宗莉等-研究的水凝胶骨架片主要骨架材料为HPMC,并辅以其他阻滞剂:以调节释药速率:选择疏水性的乙基纤维素Ⅱ硬脂酸及胃不溶型的丙烯酸树脂、乳糖、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮PVP作致控剂和填充剂:制成双氯芬酸钾缓释片:克服了其半衰期短及对胃肠道的刺激性:单剂量口服100ml,0.5h内达到有效治疗浓度(>50ng/ml) 12h内缓慢释药。

池志强等以极易溶解的盐酸曲马多为模型药物:并以HPMC作为主要骨架材料:制备了多层控释骨架片研究结果表明通过压制包衣办法制得的盐酸曲马多多层控释骨架片可以有效地控制药物的体外释放:而且通过改变多层骨架片核心层和阻滞层组成:可以灵活地改变其释药速率$多层骨架片系统对高水溶性药物的控释具有独特的优点[] 陈青高分子材料的应用进展【J】天津药学2005 6 17(3):59-61四缓、控释制剂新型辅料1 壳聚糖及其衍生物壳聚糖为甲壳类动物、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳质脱乙酰化而制得。

由于壳聚糖良好的生物相容性、可生物降解性、无毒性和易成膜性,作为一种新型辅料正受到人们的广泛关注,在药剂学领域中应用研究尤为广泛[]钱宏波.壳聚糖及其衍生物在药剂学中的应用概况[J]长江大学学报,2009 ,6 ( 4 ) :203。

陈丽等以壳聚糖为骨架材料,制备芦丁壳聚糖缓释片,并使用高效液相色谱法考查其体外释药性能,并得出结论芦丁壳聚糖缓释片720min内能缓慢释放,释药模型符合Higuchi方程,证明壳聚糖对芦丁具有缓释作用。

此外,亦可用壳聚糖及其衍生物制备微球或微囊并制成片剂,在达到缓控释作用的同时,达到靶向治疗的作用。

[]龚凤阁缓控释制剂的研究进展【J】天津药学2010 22(5):57-592 海藻酸及其衍生物海藻酸主要来源于巨型海藻,为褐藻的细胞膜组成成分,一般以钙盐或镁盐的形式存在。

海藻酸及海藻酸盐具有生物粘附性和低免疫原性,二价阳离子交联形成开放晶格的水凝胶,能用作药物或细胞释放的载体.这种载体的独特性包括:①凝胶内部为含水环境;⑦包药过程温和;⑦与其他大分子混溶性良好;④多孔性可通过简单的被覆工艺调控;⑤在正常的生理条件下被溶解和生物降解。

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