胶囊、滴丸、膜剂
散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂知识点梳理.
▲第五章散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂1、常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂。
2、固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作（粉碎、过筛、混合等）经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。
★3、改善药物溶出速度的措施：溶出速度与S、CS、k成正比（1）S↑增大药物溶出面积：微粉化减小药物粒径（2）C S↑增加药物溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散体等（3）k↑加快搅拌，增大溶解速度第一节散剂★一、定义：散剂（Powders）系指一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可内服或外用。
（西药应用不多例如蒙脱石散、聚乙二醇4000散、嗜酸乳杆菌散，中药一定应用：《中国药典》2010年版一部收载散剂约50种）★二、分类：1、按药味：单散剂与复散剂2、按剂量：分剂量散与不分剂量散3、按用途：溶液散（PEG散）、煮散（酒渍或煎汤服用）、吹散（耳、鼻、喉部位，珠黄吹喉散）、吹耳散4、内服散5、外用散★三、特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快2、外用覆盖面积大，起保护和收敛等作用3、贮存、运输、携带比较方便4、制备工艺简单，易分剂量,便于婴幼儿服用四、制备：物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存。
粉碎→过筛→混合：是固体制剂的单元操作，即固体制剂制备前均要进行此操作。
1、粉碎：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。
目的：减小粒径、增加表面积。
意义：难溶性药物的溶出速度、生物利用度↑；混合均匀↑；固体药物分散度↑；有效成分提取↑。
方法：干法粉碎和湿法粉碎。
（1）干法粉碎法：药物干燥（水分<5%）后进行粉碎。
脆性或结晶性药物（撞击或锤式粉碎机）；纤维性中药材（剪切式粉碎机）。
（2）湿法粉碎法：药物中加入适量水或其他液体实施研磨，又称为加液研磨法。
《药剂学》第五章固体制剂-2练习题及答案
《药剂学》第五章固体制剂-2练习题及答案第五章固体制剂－2（胶囊剂、滴丸和膜剂）一、单项选择题【A型题】1．最宜制成胶囊剂的药物是（）A．药物的水溶液B．有不良嗅味的药物C．易溶性的刺激性药物D．风化性药物E．吸湿性强的药物2．关于硬胶囊剂的特点错误的是（）A．能掩盖药物的不良嗅味B．适合油性液体药物C．可提高药物的稳定性D．可延缓药物的释放E．可口服也可直肠给药3．硬胶囊剂制备错误的是（）A．若纯药物粉碎至适宜粒度能满足填充要求，可直接填充B．药物的流动性较差，可加入硬脂酸镁、滑石粉改善之C．药物可制成颗粒后进行填充D．可用滴制法与压制法制备E．应根据规定剂量所占的容积选择最小的空胶囊4．关于软胶囊的叙述正确的是（）A．大多是软质囊材包裹液态物料B．所包裹的液态物料为药物的水溶液或混悬液C．液态物料的pH在7.5以上为宜D．液态物料的pH在2.5以下为宜E．固体物料不能制成软胶囊5．下列叙述正确的是（）A．用滴制法制成的球形制剂均称滴丸B．用双层喷头的滴丸机制成的球形制剂称滴丸C．用压制法制成的滴丸有球形与其它形状的D．滴丸可内服，也可外用E．滴丸属速效剂型，不能发挥长效作用6．下列滴丸的说法中错误的是（）A．常用的基质有水溶性与脂溶性两大类B．使用水溶性基质时，应采用亲脂性的冷凝液C．为提高生物利用度，应选用亲脂性基质D．为控制滴丸的释药速度，可将其包衣E．普通滴丸的溶散时限是30min7．软胶囊的检查项目中错误的是（）A．水分 B.装量差异 C.崩解度 D.溶出度 E.卫生学8．制备肠溶胶囊时，用甲醛处理的目的是（）A．杀灭微生物B．增强囊材的弹性C．增加囊材的渗透性D．改变囊材的溶解性E．增加囊材的稳定性9．以下说法中错误的是（）A．药物与成膜材料加工制成的膜状制剂称膜剂B．制备膜剂时要将药物与成膜材料用挥发性有机溶剂溶解C．EVA常用于复合膜的外膜D．膜剂分单层膜和多层膜E．外用膜剂用于局部治疗10．下列关于软胶囊的叙述不正确的是（）A．软胶囊的囊壳由明胶、增塑剂、水三者组成B．软胶囊的组成比例为干明胶∶干增塑剂∶水＝1∶0.4～0.6∶1C．软胶囊常用甘油、山梨醇或二者的混合物作为增塑剂D．软胶囊具有可塑性和弹性，所以增塑剂用量高较好E．软胶囊常用滴制法和压制法制备11．下列不属于胶囊剂的质量要求的是（）A.外观B.水分含量C.装量差异D.崩解度和溶出度E.均匀度12．药典中规定滴丸的溶散时限是（）A．普通滴丸在10min内全部溶散，包衣滴丸在1h内全部溶散B．普通滴丸在30min内全部溶散，包衣滴丸在1h内全部溶散C．普通滴丸在30min内全部溶散，包衣滴丸在30min内全部溶散D．普通滴丸在10min内全部溶散，包衣滴丸在30min内全部溶散E．普通滴丸在20min内全部溶散，包衣滴丸在30min 内全部溶散13．制备肠溶胶囊剂时，用甲醛处理的目的是（）A．增加弹性 B．增加稳定性 C．增加渗透性 D．改变其溶解性能 E．杀灭微生物14．关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是（）A．膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B．常用的成膜材料都是天然高分子物质C．匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D．涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂E．涂膜剂系药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂15．下列关于囊材的正确叙述是（）A、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法相同B、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例、制备方法不相同C、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例相同，制备方法不同D、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，其比例不同，制备方法相同E、硬、软囊壳的材料不同，其比例、制备方法也不相同16．制备空胶囊时加入的甘油是（）A、成型材料B、增塑剂C、胶冻剂D、溶剂E、保湿剂17．制备空胶囊时加入的明胶是（）A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、保湿剂E、遮光剂18．制备空胶囊时加入的琼脂是（）A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、遮光剂E、保湿剂19．空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下（）A、溶胶→蘸胶（制胚）→拔壳→干燥→切割→整理B、溶胶→蘸胶（制胚）→干燥→拔壳→切割→整理C、溶胶→干燥→蘸胶（制胚）→拔壳→切割→整理D、溶胶→拔壳→干燥→蘸胶（制胚）→切割→整理E、溶胶→拔壳→切割→蘸胶（制胚）→干燥→整理20．一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的重量比是（）A、1：0.3B、1：0.5C、1：0.7D、1：0.9 E、1：1.121．下列关于滴丸剂概念正确的叙述是（）A、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂B、系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂C、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂D、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂E、系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂22．从滴丸剂组成、制法看，它具有如下的优缺点除（）A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高B、工艺条件不易控制C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、发展了耳、眼科用药新剂型23．以水溶性基质制备滴丸时应选用下列哪一种冷凝液（）A、水与醇的混合液B、液体石蜡C、乙醇与甘油的混合液D、液体石蜡与乙醇的混合液E、以上都不行二、配伍选择题【B型题】[1～5]A．硬胶囊剂B．软胶囊剂C．滴丸剂D．微丸E．颗粒剂1．用单层喷头的滴丸机制备（）2．用具双层喷头的滴丸机制备（）3．用旋转模压机制备（）4．填充物料的制备→填充→封口（）5．挤出滚圆制粒，控制粒子直径小于2.5mm（）[6～10]A．肠溶胶囊剂B．硬胶囊剂C．软胶囊剂D．微丸E．滴丸剂6．将药物细粉或颗粒填装于空心硬质胶囊中（）7．将油性液体药物密封于球形或橄榄形的软质胶囊中（）8．将囊材用甲醛处理后再填充药物制成的制剂（）9．药物与基质熔化混匀后滴入冷凝液中而制成的制剂（）10．药物与辅料制成的直径小于2.5mm球状实体（）[11～14]A.PVPB.EVAC.stearyl aleohplD.siliconE.Vaseline11．二甲基硅油（）12．聚乙烯醇（）13．乙烯-醋酸乙烯共聚物（）14．十八醇（）[15～19]膜剂的一般组成A．成膜材料 B．增塑剂 C．表面活性剂 D．填充剂 E．脱膜剂15．十二烷基硫酸钠（）16．二氧化硅和淀粉（）17．液体石蜡（）18．PVA （）19．山梨醇（）[20～21]A、脂质体B、微球C、滴丸D、软胶囊E、乳剂20．可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点（）21．可用滴制法制备、囊壁由明胶及增塑剂等组成（）[22～25]A、PEG6000B、水C、液体石蜡D、硬脂酸E、石油醚22．制备水溶性滴丸时用的冷凝液（）23．制备水不溶性滴丸时用的冷凝液（）24．滴丸的水溶性基质（）25．滴丸的非水溶性基质（）三、多项选择题【X型题】1．关于胶囊剂的质量要求中正确的是（）A．外观整洁，不得有粘结、变形、破裂现象B．硬胶囊需检查硬度C．硬胶囊与软胶囊均需检查重量差异D．硬胶囊与软胶囊均需做水分检查E．凡规定检查溶出度的不再检查崩解度2．制备肠溶胶囊的方法是（）A．加甲醛处理囊材B．用Ⅱ号丙烯酸树脂溶液包衣C．用CAP溶液包衣D．用滑石粉包衣E．用PVP包衣3．不适合填充软胶囊的物料是（）A．油类液体药物B．药物的油溶液C．药物的水溶液D．药物的乙醇溶液E．药物的PEG400混悬液4．影响滴制法制备软胶囊质量的因素是（）A．药液的温度B．胶液的温度C．冷却液的温度D．喷头的大小E．滴制的速度5．可用作胶囊剂增塑剂的是（）A．甘油B．山梨醇C．CMC-NaD．柠檬黄E．琼脂6．以PEG6000为基质制备滴丸时，冷凝液可选择（）A.液体石蜡B.植物油C.二甲基硅油D.水E.不同浓度的乙醇7．保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的制备要点是（）A．选择适宜的基质B．滴制过程中控制好温度C．滴管的口径要合适D．冷凝液的溶解性与密度应符合要求E．滴制液的静液压应恒定8．膜剂的给药途径有（）A.口服B.口含C.舌下D.皮肤E.眼用9．膜剂的优点是（）A.含量准确B.可以控制药物的释放C.使用方便D.制备简单E.载药量高，适用于大剂量的药物10．膜剂的处方组分包括（）A.成膜材料B.增塑剂C.色素D.脱膜剂E.表面活性剂11．12、增加胶囊壳的韧性与可塑性，常加入的增塑剂有（）A.甘油B.山梨醇C.CMC-NaD.CMS-NaE.HPC12．滴丸剂中常用的水溶性基质有（）A.PEG4000B.虫蜡C.硬脂酸钠D.甘油明胶E.十八醇13．滴丸剂中常用的脂溶性基质有（）A.硬脂酸B.单硬脂酸甘油酯C.氢化植物油D.虫蜡E.山梨醇14．下列不适合制成胶囊的药物有（）A．药物的水溶液或稀乙醇溶液B．风化性药物C．吸湿性强的药物D．对光不稳定的药物E．对温度不稳定的药物15．保证滴丸圆整性、丸重差异合格的关键是（）A．选择合适的基质B．确定合适的滴管内外口径C．滴制过程中保持温度恒定D．滴制液静液压恒定E．及时冷凝16．下列关于胶囊剂的叙述正确的是（）A．提高药物的稳定性，掩盖不良嗅味B．可以抬高药物的生物利用度C．可以延缓药物的释放和定位释药D．液体药物固体化E．根据囊壳的差别可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂17．理想的成膜材料应具备一下条件（）A．生理惰性、无毒、无刺激性B．性能稳定、不降低主药药效C．成膜、脱膜性能好D．用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性E．来源丰富、价廉18．下列关于PVA的叙述正确的是（）A．PVA是由聚醋酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料B．本品分子量大，水溶性好，水溶液黏度大，成膜性能好C．PVA 17-88中“17”表示聚合度为1700，“88”表示醇解度为88% D．PVA在体内无生理活性，有生物可降解性E．PVA是目前国内最常用的成膜材料19．胶囊剂具有如下哪些特点（）A、能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性B、可弥补其它固体剂型的不足C、可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度D、可延缓药物的释放和定位释药E、生产自动化程度较片剂高、成本低20．一般空胶囊制备时常加入下列哪些物料（）A、明胶B、增塑剂C、增稠剂D、防腐剂E、润滑剂21．下列关于软胶囊剂正确叙述是（）A、软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响B、软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性C、对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中D、可填充各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物E、液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性有机物制成软胶囊有益崩解和溶出22．软胶囊剂的制备方法常用（）A、滴制法B、熔融法C、压制法D、乳化法E、塑型法23．胶囊剂的质量要求有（）A、外观B、水分C、装量差异D、硬度E、崩解度与溶出度答案一、单项选择题三、多项选择题。
固体制剂(胶囊剂滴丸剂和膜剂)
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
胶囊剂特点
光敏感、遇 湿热不稳定 的药物，可 装入不透光 胶囊中，防 护药物不受 湿气和空气 中氧、光线
的作用
制备时可不加 粘合剂和压力， 所以在胃肠道 中崩解快，一
般服后 3~10min，即 可崩解释放药 物，呈效较丸、 片剂快，吸收
好
如因含油量高而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊 剂，
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
影响滴制法制备因素
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
压制法
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
自动旋转扎囊机工艺流程图
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
胶囊剂的质量检查与包装贮存
(一) 质量检查 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂
的要求： • 外观： 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
根据药物的填充量选择空胶囊的规格
17
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
软胶囊
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
软胶囊
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充
柱塞上下往复压进物料 自由流进物料 螺旋钻压进物料
在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
• 胶囊规格的选择与套合、封口
–空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊 (分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶 囊密闭性好，不必封口。
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
药剂学第五章固体制剂
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)习题部分一、概念与名词解释1．胶囊剂：2．滴丸剂：3．膜剂：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。
( )2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。
( )3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。
( )4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。
( )5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。
( )6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。
( )7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。
( )8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。
( )9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。
( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。
( )11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。
( )12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。
( )13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。
( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。
( )15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。
( )16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。
( )17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。
( )18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。
( )19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。
( )20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。
( )21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。
( )三、填空题1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。
胶囊剂、滴丸和膜剂一课时
流延机涂膜→干燥→剪切成单剂量→检验→包装 (涂膜法)
17
(2) 热塑制膜法 药物细粉 + 成膜材料（EVA）→ 混合 → 滚筒机械力 混炼→ 热压成膜 (3) 复合制膜法 （缓释膜） 热塑性膜材→制备底外膜带和上外膜带 另用水溶性膜材→ 制备含药内膜带→ 剪切→ 置于底 外膜带的凹穴中→ 覆上外膜带→ 热封→ 复合膜 缓释一周 毛果芸香碱眼膜
（1）空胶囊的组成 胶囊的囊材是明胶，由骨、皮水解制得。 酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9； 碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2。 增加囊壳的坚固度和韧性，加入增塑剂，增稠剂等
5
(2)填充物料的制备
∯. 工艺流程
粉末 颗粒 小丸
（20-25目）
空胶囊 ↓ → →灌充→套合囊帽→质检→包装
15
聚乙烯醇（PVA）
聚醋酸乙烯酯
乙醇
醇解反应
聚乙烯醇
乙酸乙脂
醇解度：聚醋酸乙烯酯醇解百分率；聚合度：乙烯醇聚合数
特点: ∯ 成膜性能优良，膜柔软性、韧性和强度好； ∯ 对粘膜和皮肤无毒、无刺激性； ∯ 无生理活性 ，吸收少，大部分原形排出体外； ∯ 水溶性。 最常用的成膜材料
16
（三）膜剂的制备工艺
∯. 处方
粉末 颗粒
小剂量、流动性问题。加入稀释剂、润滑剂
乳糖、蔗糖、MCC、硬脂酸镁、滑石粉
6
(二) 软胶囊剂(soft capsules)的制备
因制备方法不同，可分两种： ①压制法制成，胶囊中间有压缝，称有缝胶丸。 ②滴制法制成，呈圆球形而无缝，称无缝胶丸。
固体制剂
质量检查： 质量检查： 1、外观 、 2、装量差异：每粒的装量与平均装量相比，超出装量差 、装量差异：每粒的装量与平均装量相比， 异限度的不得多于2粒 并不得有 粒超出限度 粒超出限度1倍 异限度的不得多于 粒，并不得有1粒超出限度 倍 3、崩解时限：药典规定，在30min内全部崩解，软胶囊 、崩解时限：药典规定， 内全部崩解， 内全部崩解 应在1h内全部崩解。 应在 内全部崩解。 内全部崩解
Thank you!
3、液态药物固体剂型化，服用方便； 、液态药物固体剂型化，服用方便； 4、延缓药物的释放和定位释放（缓释制剂、靶向制剂）； 、延缓药物的释放和定位释放（缓释制剂、靶向制剂）；
缺点：不可是水溶性或稀乙醇溶液、易风干的药物、 缺点：不可是水溶性或稀乙醇溶液、易风干的药物、易潮解 的药物、易容性的刺激药物。 的药物、易容性的刺激药物。
分类： 分类：
●硬胶囊（胶囊） 硬胶囊（胶囊） 软胶囊（胶丸） ●软胶囊（胶丸） ●缓释胶囊 ●控释胶囊 ●肠溶胶囊
●硬胶囊的制备 空胶囊的制备→填充物料的制备→填充→ 空胶囊的制备→填充物料的制备→填充→封口 ●软胶囊的制备
影响成形的因素： 1、囊壁组成的影响，主要是可塑性和弹性（干明胶：干增 塑剂：水=1:（0.4~0.6）：1） 2、药物性质与液体介质的影响 3、药物为混悬液时对胶囊大小的影响 制备方法：滴制法、压制法
固体制剂 胶囊剂、滴丸剂、膜剂） （胶囊剂、滴丸剂、膜剂）
制作人：章立超 制作人：
胶囊剂
概念：药物（或药物与辅料的混合物） 概念：药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊 壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。 壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
胶囊剂滴丸和膜剂
(1)空胶囊的组成 空胶囊的质量与规格均有明确规定, 空胶囊共有8种规格,但常用的为0～5 (2)空胶囊制备工艺 号,随着号数由小到大,容积由大到小。 (3)空胶囊的规格与质量
2.填充物料的制备、填充与封口
(l)物料的处理与填充:胶囊剂填充方式可归为四种类型 (a)型是由螺旋钻压进物料; (b)型是用柱塞上下往复压进物料;
第五章
5固体制剂-2
(胶囊剂、滴丸和膜剂)
第一节
胶 囊因药物装在胶囊壳外界隔离 剂 ,
避开了水分、空气、光线的 胶囊剂中的药物是以粉末或 一、概 述 影响,对具不良嗅味、不稳定 颗粒状态时填装于囊壳中 ,不 含油量高的药物或液 的药物有一定的遮蔽、保护 可将药物按需要制成缓释颗粒 受压力等因素的影响 ,所以在 （-）胶囊剂的概念和特点 态药物无法丸剂、片 与稳定作用； 装人胶囊中 ,以达到缓释延效作 胃肠道中迅速分散、溶出和 剂等 ,但可制成软胶囊 胶囊剂(capsules) 系指将药物填装于空心硬质 用,康泰克胶囊即属此种类型 ; 吸收 ,一般情况其起效将高于 剂 , 将液态药物以个数 胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 制成肠溶胶囊剂即可将药物定 丸剂、片剂等剂型 ; 计量 , 服药方便。 胶囊剂的特点： 位释放于小肠;亦可制成直肠给 1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性： 药或阴道给药胶囊剂,使定位在 这些腔道释药;对在结肠段吸收 2.在体内起效快 较好的蛋白类、多肽药物,可制 3.液态药物的固体剂型化 成结肠靶向胶囊剂。
4.延缓药物释放和定位释药:
具以下性质的药物一般不宜制成胶囊剂
1.填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以
防囊壁溶化；
2.若填充易风干的药物,可使囊壁软化；
3.若填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂； 4.胶囊壳体内溶化后,局部药量很大,因此易溶、 刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
药剂学课件五胶囊滴丸剂膜剂涂膜剂ppt课件
• 另外，
• 琼脂---增加胶液的凝冻性，减少蘸模后明胶 流动性。
• 十二烷基磺酸钠---增加光泽 • 食用油墨+PEG400---胶囊上印字
第十四章 胶囊剂
明胶、增塑剂、含水量的控制
增塑剂含量－－决定囊壳的柔韧性
• 硬胶囊剂：< 5% • 软胶囊剂：> 20%
水含量决定－－囊壳的硬度和脆性
• 硬胶囊剂：12 ~ 15% • 软胶囊剂： 7 ~ 9%
13
第二节 胶囊剂的制备
• 总之，囊材中加入辅料的目的为了改善 明胶吸水软瘪，易脱水脆裂的理化性质： 增加可塑性、坚韧性、弹性、胶冻力
第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
2.囊壳制法（专门工厂生产）
• 栓模法
①方法：溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理 ② 生产环境要求：温度10-25℃，
混合液等
•原 则 － 根 据 药 物 剂 量所占容积选择最小 的型号
（3）药物填充量多用容积控制，而药物的堆密度、 晶型、颗粒大小等不同，所占容积也不同。
（4）一般凭经验或试装后选用适当号数的空囊。也 可按药物剂量所占容积来选用。
4.填充物料的处理
目的：克服引起填充困难的因素
•量小稀释剂 •流动性差润滑剂/制粒 •量大提取、浓缩/干燥后制粒 •中药浸膏粉干燥，加药材粉、辅料 •挥发油吸收剂
5.药物的填充
1）手工填充--小量制备 • 方法：药物平铺在适当的平面上，厚度为囊
体的1/3～1/4，捏取囊体，切口向下插入物 料层，反复多次，直至装满整个囊体，套上 囊帽即可。 • 有毒药物；一一称取后，再装入胶囊中。 • 缺点：粉尘飞扬，装量差异较大，生产效率低。
固体制剂-Ⅱ(胶囊剂、滴丸剂、膜剂)-精品医学课件
（二）胶囊剂特点：
①能掩盖药物的不良气味或提高药物的稳定性。 ②药物在体内起效快。 ③液态药物的固体剂型化。 ④可延缓或定位释放药物。
由于药物水溶液或稀乙醇溶液会使明胶囊壁溶化；如 若填充风化性药物，可使囊壁软化；吸湿性很强药 物，可使囊壁脱水而脆裂，一般不宜制成胶囊剂或 采取相应措施后才可制成胶囊剂。
易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
(二) 胶囊剂的分类
• 1.硬胶囊（hard capsules）
• 是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料 （也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装与 硬胶囊中而制成。
•
2．软胶囊 (soft capsules)
• 是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当的 辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球 形或橄榄形的软质胶囊中。
• The Modu-C stands out clearly from othercapsule filling machines.
Modular capsule filling machine
Modu-C
http://www.hoefliger.de （瀚辉 ）
（二）软胶囊剂的制备
• 1．影响软胶囊成型的因素 • （1）囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水
• 平均装量为0.3g以下，装量差异限度为 ±10.0%；
• 0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%。
• 4、崩解度与溶出度
• 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解 度、 溶出度或释放度检查， 除另有规定外， 应符合规定。
• 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检 查崩解度。
• 包装贮存
• 例2：维生素AD胶丸（软胶囊）
• [处方] • • • • •
药物辅料分类
药用辅料的分类：
药用辅料按生产药物制剂形态的不同，可分为液体制剂辅料、半固体制剂辅料、固体制剂辅料、透皮制剂辅料、雾剂辅料等。
其中，常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在整个药物制剂中约占70%。
因此，固体制剂辅料在制药行业中有着举足轻重的地位。
根据在固体制剂中的不同功能，辅料大致可分为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、润湿剂、泡腾剂、着色剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂、分散剂、成膜剂、增塑剂、致孔剂、遮光剂、阻滞剂等。
另外，还有用于各类剂型及制剂的辅料，如缓控释制剂、微囊、微球、包含物等材料，以及薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、透皮吸收材料、黏膜制剂材料等。
扩展：
药用辅料在药剂中的作用
①有利于制剂形态的形成：如液体制剂中加入溶剂，片剂中加入稀释剂、粘合剂，软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
②使制备过程顺利进行：液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等，固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。
③提高药物的稳定性：如化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。
④调节有效成份的作用或改善生理要求：如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物黏附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
我国主流湿法制粒压片工艺对药用辅料应用的示意图
总之，药用辅料的应用不仅仅是制剂形成以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。
为了适应现代药物制剂和剂型的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
滴制→冷凝成丸→洗丸→干燥→
选丸→质检→包装
（三）滴丸剂制备方法
影响成丸的因素 ：
1.液滴在冷凝液中的移动速度；
2.冷凝液上部的温度；
3.液滴的大小；
4.药液与冷凝液的处方。
滴丸剂
举例
氯霉素耳用滴丸 氯霉素 17mg PEG6000 34mg 该处方可使氯霉素起到速效同时长效的作用。（氯霉素 与PEG6000互溶，无毒、无刺激；冷凝液：液体石 蜡）
（一）特点
3、弥补其他记性的不足， （液体药物固体化） 4、延缓药物的释放。 不能装水、乙醇溶液， 易溶性、刺激性、 易风化、易吸湿药物。
（二）胶囊剂分类
胶囊剂：
硬胶囊剂 软 肠溶、结肠靶向、、 口服、直肠、阴道、植入、、、
二、胶囊剂的制备
（一）硬胶囊剂的制备 药物 + 辅料 制成粉末、颗粒、混悬液 填充空胶囊
–
滴丸剂
耳用滴丸起长效
–
–
–
1.水溶性基质，药物溶出速度快； 2.耳腔内水量少； 溶解部分迅速起效，未溶部分仍保持固态，如此连续 不断地慢慢溶解，起长效。
膜剂
概述
–
–
– –
定义 “意可贴” 分类 单层膜、多层膜（复合）、夹心膜 厚度 0.1～0.2um 特点
膜剂
成膜材料
–
–
– –
天然高分子化合物—明胶、阿拉伯胶等 聚乙烯醇（PVA） 乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA） ……
等 – 脂肪性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡等
滴丸剂的冷凝液
选择原则 不溶解主药与基质，不发生化学反应， 密度适宜：使滴丸缓缓下沉或上浮
滴丸剂的冷凝液
对于水溶性基质： 液状石蜡、植物油、甲基 硅油等 – 对于脂肪性基质： 水或不同浓度的乙醇， – 可加入表面活性剂以改变表面张力。
–
（三）滴丸剂制备方法
膜剂
制备工艺 – 组成 主药 成膜材料 增塑剂 表面活性剂
填充剂 着色剂 脱膜剂
膜剂
制备工艺 – 匀浆制膜法 – 热塑制膜法 – 复合制膜法
膜剂
举例
–
–
复方替硝唑口腔膜剂 毛果芸香碱膜剂
质量要求
（二）胶囊剂的包装、贮存 温度 > 25°C， 湿度 45%
密闭、阴凉、干燥处贮存
第五章 固体制剂2 滴丸和膜剂
一、滴丸剂（P156）
（一）概念、特点 指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴 入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小 丸状制剂。
可口服、可外用
中药滴丸 、丹参滴丸、苏冰滴丸
1、空胶囊的制备
（3）空胶囊的规格、质量
外观、长度、厚度、臭味、
含水量、脆碎度、溶化时间、 微生物学检查、、
1、空胶囊的制备
空胶囊的贮存 ： 阴凉、干燥、避光处， 密闭容器， 15-25 °C ，30-40%
2、充填物料的制备、填充、封口
（1）物料的处理与充填 药物的充填---容积控制，流动性 药物 + 辅料（稀释剂、润滑剂） 制成颗粒（药物密度、晶态、、）
（一）概念、特点
特点：疗效迅速，生物利用度高。
–
原因：药物在基质中的分散度高，呈分 子态、胶态或微粉状结晶，增加了药物 的溶出度和吸收速度。
强的松龙滴丸药动学参数
强的松龙
滴丸 （5mg） 118.34 1.32 片剂 （10mg） 60.86 3.77
峰值 ng/ml 峰时h
150 100 50 0 0 5 10 滴丸 片剂
一、滴丸剂
特点 – 液体药物可制成固体制剂，质量稳定， – 可包衣制成控、缓释制剂， – 工艺简单便于大生产， – 载药量小，一般丸重小于100mg。
（二）常用基质
选择原则
– 与主药性质相似，不发生化学反应，熔点较低，
常温固态，液化后骤冷可凝成固体。
– 水溶性基质
PEG6000,4000、硬脂酸钠、甘油明胶
（2）药物性质 可充填油类、对明胶无溶解作 用的液体、混悬液、固体药物。
1、影响软胶囊成形的因素
（3）药物为混悬液时：
80目、助悬剂、基质吸收率，
1、影响软胶囊成形的因素
软胶囊大小的选择应尽可能小
基质吸收率：
1g固体药物制成填充胶囊用的混悬 液时所需液体基质的克数。
（2）软胶囊的制备方法
1、压制法
胶囊、滴丸、膜剂
杨 帆
gzyangfan@ 广东药学院，药剂教研室
第一节 胶囊剂
胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶
囊或具有弹性的软质胶囊中制成 的固体制剂。 在药典中：片剂注射剂胶囊
一、概述
（一）特点： 1、掩盖药物的不良臭味， 提高药物稳定性， 2、起效快、吸收好、生物利用度高，
（二）药物的填充
空胶囊的选用 普通型，锁口型（单、双锁口）， 规格（8种）：000，00，0，1， 2，3，4，5。 试装，
2、充填物料的制备、填充、封口
胶囊剂的充填方式： P152 手工填充 机械填充
2、充填物料的制备、填充、封口
（2）封口 明胶液 磨光
（二）软胶囊的制备
2、滴制法
–
–
处方配比
胶液粘度
–
–
密度
温度
四、肠溶胶囊
肠溶胶囊剂是硬、软胶囊经处 理后，其囊壳不溶于胃液，但 能在肠液中崩解、溶化、释放 出胶囊中的药物。 甲醛明胶、CAP、、、
五、质量检查、包装、贮存
（一）胶囊剂的质量检查
1、外观
2、装量差异 3、崩解时限 4、溶出度
五、质量检查、包装、贮存
软胶囊是药液密封于球形、椭圆 形等形状的软质囊材中的制剂。
内服、外用
（二）软胶囊剂的制备 1、影响软胶囊成形的因素
囊壁的组成 药物性质与介质 混悬液：基质吸附率
1、影响软胶囊成形的因素
（1）囊壁组成
软胶囊的性质：可塑性强、弹性大
明胶：增塑剂：水
防腐剂、遮光剂、色素、、、
1、影响软胶囊成形的因素
1、空胶囊的制备
（1）空胶囊的组成： 明胶：A型、B型， 骨明胶 、猪皮明胶
1、空胶囊的制备
（1）空胶囊的组成： 增塑剂、着色剂、 防腐剂、遮光剂、、、
1、空胶囊的制备
（2）空胶囊的制备工艺： 溶胶、蘸胶、干燥、 拔壳、切割、整理。 10-25°C，35-45%，1万级
1、空胶囊的制备
（3）空胶囊的规格、质量 囊帽、囊体， 普通型，锁口型（单、双锁口）， 规格（8种）： 000，00，0，1，2，3，4，5。