肾上腺素受体阻断药ppt课件
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β受体阻滞PPT课件
总结词
突然停用β受体阻滞剂可能导致撤药反应，表现为心绞痛、心律失常和血压升高等症状。
总结词
为避免撤药反应的发生，应逐渐减少药物剂量至停药。
详细描述
在停用β受体阻滞剂之前，应逐渐减少药物剂量，以避免突然停药导致的不良反应。在停药过程中，应密切监测患者的心绞痛、心律失常和血压等指标，以确保安全停药。
详细描述
降低血压
通过抑制心肌收缩和减慢心率的作用，减少心肌耗氧量，预防和治疗室上性和室性心律失常。
抗心律失常
通过降低心肌耗氧量、增加心肌缺血区的供血供氧，缓解心绞痛的症状。
抗心绞痛
通过抑制心肌收缩、减慢心率的作用，降低心肌耗氧量，减少心肌梗死范围。
抗心肌梗死
β受体阻滞剂的药理作用
02
β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物之一，通过降低心排出量、抑制肾素释放等机制降低血压。
总结词
β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋，减慢心率、降低心排出量，从而降低血压。对于中青年和心率较快的高血压患者，β受体阻滞剂是首选药物之一。对于合并冠心病、心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂能够同时改善心脏功能和降低血压。
监测血压和心率
突然停用β受体阻滞剂可能导致心动过速、心绞痛等症状加重，甚至可能引发心肌梗死。
避免突然停药
某些药物可能与β受体阻滞剂产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物相互作用
孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群在使用β受体阻滞剂时应特别谨慎，遵医嘱调整剂量或更换药物。
谨慎用于特殊人群
对于出现呼吸系统不良反应的患者，应立即停药并给予相应的治疗措施。
一旦发现患者有支气管痉挛或呼吸困难的症状，应立即停药，并给予解痉、平喘等治疗措施。对于严重病例，可能需要使用糖皮质激素进行治疗。
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二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用 【构效关系】
【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、 抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易 表现。
●膜稳定作用。
【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 பைடு நூலகம்洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
第九章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋 交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】 ●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
肾上腺素受体阻断药 ppt课件
++
美托洛尔 1
0
40~70 10~20 25~60
24~60
2~3
90
3~4
40~75
3~4
醋丁洛尔
1
+
30
拉贝洛尔 1，2，1 +
60
20~60
2~4
20~40
4~6
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〖药理作用〗
1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
BP↓ ↓耗氧
构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链
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表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
60~70 90
生物利用度(％)
30 10
t1/2(h)
3~4 2~5
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
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选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍 应慎用
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第三 节
α, β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol)
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、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2020/10/18
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
艾司洛尔课件
延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
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2
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因
PPT学习交流
17
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病 应用专家共识
ST段抬高的MI
急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者 （Ⅰ类推荐，证据水平A）
静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性 前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他 处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）
艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和 不稳定性心绞痛的早期治疗。
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前 治疗后
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
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12
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理
爱络注射后不良反应发生率
5%
4%
4%
3%
3%
2%
2%
1%
1%
• 给药方法
➢ 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，
➢ 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效， 4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一
（四）Ⅳ类——钙拮抗药
阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米
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2
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用
中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢
迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因
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β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病 应用专家共识
ST段抬高的MI
急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者 （Ⅰ类推荐，证据水平A）
静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性 前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他 处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）
艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和 不稳定性心绞痛的早期治疗。
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前 治疗后
游凯 严晓伟等《中华心血管病杂志》 1996
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研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络不良反应发生率低， 停药后很快消失，无须特殊处理
爱络注射后不良反应发生率
5%
4%
4%
3%
3%
2%
2%
1%
1%
• 给药方法
➢ 负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，
➢ 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效， 4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一
药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件
常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药 短效竞争性受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡
常用抢救药物的作用及用途ppt课件
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14
14、吗啡--5mg/支
• 作用及用途：阿片受体典型的激动剂 • （1）镇痛、镇静（2）呼吸抑制（3)镇咳
（4）兴奋平滑肌（5）心血管系统（6）镇 吐
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15
15、硝酸甘油--5mg/支
• 作用：松弛血管平滑肌，尤其显著松弛静 脉血管平滑肌，使回心血量减少 用途：冠心病、心绞痛，尤其适用于急性 心肌梗死合并轻到中度心力衰竭
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23
23.苯巴比妥那--0.1g/支
• 作用及用途:镇静、催眠和麻醉作用；抗癫 痫抗惊厥作用，麻醉前给药，是癫痫大发 作的首选药
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24
24、50%葡萄糖（脱水药） --20ml/支
• 作用及用途：脱水和利尿，用于脑水肿， 降低颅内压
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25
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8
8.间羟胺（阿拉明）--10mg/ml
• 作用及用途：主要兴奋α受体，使外固血管 收缩，临床用于升压，治疗各种低血压状 态
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9
9.去乙酰毛花苷（西地兰） --0.4mg/支
• 作用：正性肌力作用，使衰竭心脏心输出 量增加，血流动力学状态改变
• 用途：急性心功能不全，快速房颤和阵发 性室上性心动过速
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12
12、罂粟碱--30mg/支
• 作用及用途：松弛平滑肌，使冠脉扩张外 周阻力降低，可用于心绞痛、高血压
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13
13、呋塞米（速尿）--20mg/支
• 作用：抑制肾小管的髓袢升支，对Na+、cl的重吸收，利尿作用迅速、强大而短暂
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栓闭塞性脉管炎等。对抗静滴NA外漏引起的血管收缩. 2）.抗休克 能扩张血管，降低外周阻力，增加心搏出量，
改善微循环。但给药前应补足血容量。 3）.充血性心力衰竭 酚妥拉明可扩张血管增 加心搏出量，故能减轻心力衰竭的症状。
4）.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术后治疗。
左旋体的作用为右旋体的50-100倍。 分类及药理学特性见(表11-1)。
[药理作用] 1)．ß受体阻断作用 (1)抑制心脏、降压 阻断心脏ß1受体→心率↓，心肌收缩力 ↓，传导速度↓，心排血量↓，心肌耗氧量↓，血压↓。
非选择性ß受体阻断药(如普萘洛尔)对血管ß2受体也有 阻断作用，加上其抑制心脏的作用，可反射性兴奋交感神 经→ 血管收缩，外周阻力增加，导致肝、肾、骨骼肌及 冠状动脉血流量↓。
此外，阻断肾小球旁细胞的ß1受体→肾素释放↓，因 而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，也是其降压的原因。
(2)支气管：阻断支气管平滑肌ß2受体→支气管平滑肌收 缩而增加气道阻力。对支气管哮喘或慢性阻塞性肺 部疾病患者则可诱发或加重哮喘的急性发作。
(3)代谢：可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解、抑制糖 原分解。对甲亢患者，不仅能对抗儿茶酚胺的敏感 性增高，还能有效控制甲亢症状。
2)．内在拟交感活性 部分ß受体阻断药如阿普洛尔，除能 阻断受体外，还对ß受体有部分激动作用--内在拟 交感活性。作用较弱，一般被其ß受体阻断作用所 掩盖。
3).膜稳定作用 有些ß受体阻断药能降低细胞膜对离子的 通透性，产生膜稳定作用。但所需浓度要比临床有效血药 浓度高数十倍。
[临床应用]
1)．心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效， 如窦性心动过速、拟肾上腺素药及全身麻醉药引起的心律 失常等。
[不良反应] 常见有低血压、腹痛、腹泻、呕吐及诱发消化 性溃疡。静脉给药可引起较重的心动过速、心律失常和心 绞痛。消化性溃疡、冠心病患者慎用。
哌唑嗪（prazosin) 选择性1 受体阻断药，主要用于高血压的治疗。 二、ß受体阻断药
能与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药竞争ß受 体从而拮抗ß型效应。
5)．其他 作为甲亢及甲状腺危象的辅助用药，能控制症 状，降低基础代谢率。普萘洛尔还可用于治疗偏头 痛、肌震颤、肝硬化引起的上消化道出血等。 噻吗洛尔因可降低眼内压，常滴眼用于治疗青光眼。
[不良反应] 1)．一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等，偶见过敏
性皮疹和血小板减少。
2).心血管反应：可加重心功能不全、窦性心动过缓和房室 传导阻滞，甚至导致重度心功能不全、肺水肿、房室传导 完全阻滞乃至心跳骤停等严重后果。阻断血管平滑肌ß2受 体，可使外周血管收缩甚至痉挛，引起雷诺病等。 3)．诱发和加重支气管哮喘 ：选择性ß1受体阻断药一般不 引起此不良反应，但对哮喘病人仍应避免使用。 4)．反跳现象：长期使用ß受体阻断药时如突然停药，可引 起原来病症加重。故长期用药者应逐渐减量直至停药。 禁用于：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞及支气管哮喘患者；慎用于：心肌梗死、肝功能不良。
2)．心绞痛 对心绞痛疗效较好，能防止心绞痛发作，缓 解心绞痛症状。长期应用可降低心肌梗死患者的复发率和 猝死率。
3)．高血压 为常用抗高血压药，能使高血压病人的血压 下降，心率减慢。可单独使用，也常与其他抗高血压药合 用。
4)．慢性心功能不全 用于某些充血性心力衰竭的早期，因 能对抗交感神经，使心率减慢；并可抑制肾素-血管紧 张素-醛固酮系统，降低心脏的前、后负荷，使心肌耗 氧量减少，缓解症状及改善预后。
Chapter 11 抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
学时：2 要求：熟悉酚妥拉明的作用和用途；
掌握非选择性ß受体阻断药的作用、应用 及不良反应。
肾上腺素受体阻断药，是一类能阻断肾上腺素受体从 而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药作用的药 物。按其肾上腺素受体的选择性不同，可分为:
2）.心脏 因血压下降反射性地兴奋交感神经，又因阻 断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，取消负反馈， 促进递质去甲肾上腺素的释放，激动心脏ß1受体→心脏兴 奋，心肌收缩力↑，心率↑，心排血量↑。
3）.其他 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用→胃 酸分泌↑。
[临床应用] 1）.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛（雷诺病）、血
a肾上腺素受体阻断药(简称a受体阻断药)， ß肾上腺素受体阻断药(简称ß受体阻断药)。 （一）、a受体阻断药
能选择性地与a肾上腺素受体结合，拮抗激动剂对受体的作用; 能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用; 对去甲肾上腺素，只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”； 对主要激动ß受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
[药动学] 口服生物利用度低，仅为注射给药的 20％。口 服后30分钟血药浓度达峰，作用持续3～6小时；肌注作用 维持 30～45分钟。大部分以无活性的代谢物经肾排泄。
[药理作用] 竞争性阻断a受体，拮抗肾上腺素的a型作
用，对aI和a2受体选择性低。 1）.血管 阻断血管平滑肌a1受体、直接松弛血管平滑 肌→血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力↓，血压↓。
改善微循环。但给药前应补足血容量。 3）.充血性心力衰竭 酚妥拉明可扩张血管增 加心搏出量，故能减轻心力衰竭的症状。
4）.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术后治疗。
左旋体的作用为右旋体的50-100倍。 分类及药理学特性见(表11-1)。
[药理作用] 1)．ß受体阻断作用 (1)抑制心脏、降压 阻断心脏ß1受体→心率↓，心肌收缩力 ↓，传导速度↓，心排血量↓，心肌耗氧量↓，血压↓。
非选择性ß受体阻断药(如普萘洛尔)对血管ß2受体也有 阻断作用，加上其抑制心脏的作用，可反射性兴奋交感神 经→ 血管收缩，外周阻力增加，导致肝、肾、骨骼肌及 冠状动脉血流量↓。
此外，阻断肾小球旁细胞的ß1受体→肾素释放↓，因 而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，也是其降压的原因。
(2)支气管：阻断支气管平滑肌ß2受体→支气管平滑肌收 缩而增加气道阻力。对支气管哮喘或慢性阻塞性肺 部疾病患者则可诱发或加重哮喘的急性发作。
(3)代谢：可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解、抑制糖 原分解。对甲亢患者，不仅能对抗儿茶酚胺的敏感 性增高，还能有效控制甲亢症状。
2)．内在拟交感活性 部分ß受体阻断药如阿普洛尔，除能 阻断受体外，还对ß受体有部分激动作用--内在拟 交感活性。作用较弱，一般被其ß受体阻断作用所 掩盖。
3).膜稳定作用 有些ß受体阻断药能降低细胞膜对离子的 通透性，产生膜稳定作用。但所需浓度要比临床有效血药 浓度高数十倍。
[临床应用]
1)．心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效， 如窦性心动过速、拟肾上腺素药及全身麻醉药引起的心律 失常等。
[不良反应] 常见有低血压、腹痛、腹泻、呕吐及诱发消化 性溃疡。静脉给药可引起较重的心动过速、心律失常和心 绞痛。消化性溃疡、冠心病患者慎用。
哌唑嗪（prazosin) 选择性1 受体阻断药，主要用于高血压的治疗。 二、ß受体阻断药
能与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药竞争ß受 体从而拮抗ß型效应。
5)．其他 作为甲亢及甲状腺危象的辅助用药，能控制症 状，降低基础代谢率。普萘洛尔还可用于治疗偏头 痛、肌震颤、肝硬化引起的上消化道出血等。 噻吗洛尔因可降低眼内压，常滴眼用于治疗青光眼。
[不良反应] 1)．一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等，偶见过敏
性皮疹和血小板减少。
2).心血管反应：可加重心功能不全、窦性心动过缓和房室 传导阻滞，甚至导致重度心功能不全、肺水肿、房室传导 完全阻滞乃至心跳骤停等严重后果。阻断血管平滑肌ß2受 体，可使外周血管收缩甚至痉挛，引起雷诺病等。 3)．诱发和加重支气管哮喘 ：选择性ß1受体阻断药一般不 引起此不良反应，但对哮喘病人仍应避免使用。 4)．反跳现象：长期使用ß受体阻断药时如突然停药，可引 起原来病症加重。故长期用药者应逐渐减量直至停药。 禁用于：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞及支气管哮喘患者；慎用于：心肌梗死、肝功能不良。
2)．心绞痛 对心绞痛疗效较好，能防止心绞痛发作，缓 解心绞痛症状。长期应用可降低心肌梗死患者的复发率和 猝死率。
3)．高血压 为常用抗高血压药，能使高血压病人的血压 下降，心率减慢。可单独使用，也常与其他抗高血压药合 用。
4)．慢性心功能不全 用于某些充血性心力衰竭的早期，因 能对抗交感神经，使心率减慢；并可抑制肾素-血管紧 张素-醛固酮系统，降低心脏的前、后负荷，使心肌耗 氧量减少，缓解症状及改善预后。
Chapter 11 抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
学时：2 要求：熟悉酚妥拉明的作用和用途；
掌握非选择性ß受体阻断药的作用、应用 及不良反应。
肾上腺素受体阻断药，是一类能阻断肾上腺素受体从 而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药作用的药 物。按其肾上腺素受体的选择性不同，可分为:
2）.心脏 因血压下降反射性地兴奋交感神经，又因阻 断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，取消负反馈， 促进递质去甲肾上腺素的释放，激动心脏ß1受体→心脏兴 奋，心肌收缩力↑，心率↑，心排血量↑。
3）.其他 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用→胃 酸分泌↑。
[临床应用] 1）.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛（雷诺病）、血
a肾上腺素受体阻断药(简称a受体阻断药)， ß肾上腺素受体阻断药(简称ß受体阻断药)。 （一）、a受体阻断药
能选择性地与a肾上腺素受体结合，拮抗激动剂对受体的作用; 能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用; 对去甲肾上腺素，只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”； 对主要激动ß受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
[药动学] 口服生物利用度低，仅为注射给药的 20％。口 服后30分钟血药浓度达峰，作用持续3～6小时；肌注作用 维持 30～45分钟。大部分以无活性的代谢物经肾排泄。
[药理作用] 竞争性阻断a受体，拮抗肾上腺素的a型作
用，对aI和a2受体选择性低。 1）.血管 阻断血管平滑肌a1受体、直接松弛血管平滑 肌→血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力↓，血压↓。