药理学课件第7章
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药理学-第七章-抗胆碱药
1. 抑制腺体分泌：
(1) 麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺 体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛:
对胃肠绞痛疗效最好
对膀胱剌激症状疗效次之
对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
20也19/12可/22 用于遗尿症
12
5. 感染性休克
用于暴发型流脑、中毒性菌 痢、中毒性肺炎所致的休克。
阿托品（Atropine）
【浓度，t1/2为 2~4h，F约为50%,作用维持为3~4h。
2、分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑 屏障，也可经黏膜吸收。
3、50%~60%以原形或代谢产物经尿排泄。
2019/12/22
5
【药理作用及作用机制】
作用机制：竞争性阻断M胆碱受体
第七章 抗胆碱药
1、 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟 胆碱药作用的药物.其作用相当于胆碱能神 经的功能被抑制。
胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药
2019/12/22
N胆碱受体阻断药
1
2、分类 根据抗胆碱药对受体作用的 选择性可分为三类：
（1） M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，
10
4. 兴奋心脏，加快传导
解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。
5 . 舒张血管，改善微循环（特殊作用）
这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接舒张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
6. 兴奋中枢 大剂量
2019/12/22
11
【临床应用】
竞争性阻断Ach对M受体的激动作用，选 择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感 性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、 眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现 中枢兴奋的不良反应。
(1) 麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺 体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
2. 缓解内脏绞痛:
对胃肠绞痛疗效最好
对膀胱剌激症状疗效次之
对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
20也19/12可/22 用于遗尿症
12
5. 感染性休克
用于暴发型流脑、中毒性菌 痢、中毒性肺炎所致的休克。
阿托品（Atropine）
【浓度，t1/2为 2~4h，F约为50%,作用维持为3~4h。
2、分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑 屏障，也可经黏膜吸收。
3、50%~60%以原形或代谢产物经尿排泄。
2019/12/22
5
【药理作用及作用机制】
作用机制：竞争性阻断M胆碱受体
第七章 抗胆碱药
1、 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟 胆碱药作用的药物.其作用相当于胆碱能神 经的功能被抑制。
胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药
2019/12/22
N胆碱受体阻断药
1
2、分类 根据抗胆碱药对受体作用的 选择性可分为三类：
（1） M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，
10
4. 兴奋心脏，加快传导
解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。
5 . 舒张血管，改善微循环（特殊作用）
这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接舒张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
6. 兴奋中枢 大剂量
2019/12/22
11
【临床应用】
竞争性阻断Ach对M受体的激动作用，选 择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感 性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、 眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现 中枢兴奋的不良反应。
药理学第6-7章
房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜 括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼 中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈 光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此 时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的 磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland
药理学第七章 中枢神经系统药
电和扩散。 临床用途：广谱.大发作首选(尤其儿童)。
失神小发作的效差。 【不良反应和注意事项】 嗜睡,精神委靡,成人不做首选。
扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）
【作用和用途】
与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，
仅用于其他药物不能控制的患者。
【不良反应和注意事项】 镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生
丙戊酸钠（sodium valproate） 【作用和用途】 广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，
尤其小发作。 【不良反应和注意事项】 轻，主要为肝损害；血液系统害。
苯二氮卓类 地西泮（diazepam，安定）是控制癫痫持续
状态的首选药，静脉注射见效快，安全性较 大，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）对各型 癫痫都有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作 和婴儿痉挛为佳。
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
两时相一夜循环交替4-6次
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。
界温度而变化 条件：需配合物理降温。 (4)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作
失神小发作的效差。 【不良反应和注意事项】 嗜睡,精神委靡,成人不做首选。
扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）
【作用和用途】
与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，
仅用于其他药物不能控制的患者。
【不良反应和注意事项】 镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生
丙戊酸钠（sodium valproate） 【作用和用途】 广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，
尤其小发作。 【不良反应和注意事项】 轻，主要为肝损害；血液系统害。
苯二氮卓类 地西泮（diazepam，安定）是控制癫痫持续
状态的首选药，静脉注射见效快，安全性较 大，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）对各型 癫痫都有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作 和婴儿痉挛为佳。
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
两时相一夜循环交替4-6次
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。
界温度而变化 条件：需配合物理降温。 (4)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作
药理学第7章
第7章有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药⒈了解有机磷酸酯中毒原理及症状。
⒉掌握解毒药的作用原理和效果。
单项选择题――A型题1．碘解磷定解救有机磷中毒症状作用最明显的是A．瞳孔缩小B．肌束颤动C．流涎D．腹痛E．呼吸困难2．碘解磷定解救有机磷中毒症状作用最明显的是A．瞳孔缩小B．肌束颤动C．流涎D．腹痛E．呼吸困难3 下列哪个（些）症状提示为中毒有机磷酸酯类中毒A．恶心、呕吐B．流涎、出汗C．尿频、尿急D．肌束颤动E．腹痛、腹泻单项选择题――B型题A．有机磷酸酯中毒B．筒箭毒碱过量中毒C．青光眼D．高血压E．脊髓前角灰白质炎1．依色林用于2．新斯的明用于3．氯磷定用于4．加兰他敏用于多选题1．胆碱酯酶复活药用于解救有机磷中毒时，有哪些特点A．能使被抑制的胆碱酯酶复活B．能与游离的有机磷酯类的磷原子结合使其失去毒性C．作用迅速而持久，一般用药一次即可D．缓解N样症状最为迅速E．不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱2．氯解磷定的特点是A．水溶性高B．水溶液较稳定C．可肌内注射或静脉给药D．经肾排泄较慢E．不良反应较小问答题和论述题1．阿托品解救有机磷中毒时有何特点？2．有机磷中毒的症状有哪些？机制如何？3．有机磷中度中毒为什么以M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替使用？4．碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制。
第七章试题答案单项选择题—A型题1.B2.B3.D单项选择题—B型题1.C2.B3.A4.E多选题1.ABCE2.ABCDE问答题和论述题1．1能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样作用，作用迅速；2 部分地缓解中枢的中枢神经症状；3 临床用药量可超过极量所限，视中毒深浅而定；4 不能使被抑制的胆碱酯酶复活，对中、重度中毒须配合应用胆碱酯酶复活药。
2．症状：1 M样症状：瞳孔缩小，视物不清，流涎、口吐白沫、肺部湿性罗音，恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、心动过速、血压下降。
2 N样症状：肌肉震颤、无力、心动过速、BP升高。
(精)《中药药理学》第七章 泻下药PPT课件
（4）利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
▸ 泻下---- 肠道氨基酸吸收减少 ▸ 血中必需氨基酸↑--- 蛋白质合成↑ ▸ 抑制体内蛋白质分解 --- BUN来源↓ ▸ 促进BUN、Crea随尿液的排泄 ▸ 抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
煎煮和炮制方法 久煎蒽苷水解 继发性便秘、鞣质“泻剂结肠”
临床上慢传输性便秘患者绝大多数有长期服用接 触性泻剂如大黄、酚酞、番泻叶等病史，开始时多为 小剂量偶而服用，逐渐演变为长期应用，到后期则是 靠大剂量泻剂维持排便，不服泻剂不排便，形成“泻 剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。
（2）保肝、利胆
大黄
急性胰腺炎 动物模型
促进病理损伤的恢复
抑制多种胰酶的分泌
急性胰腺炎
疗效迅速可靠
急性胰腺炎 （AP）：
临床常见的急腹症
轻者：胰腺水肿 重症胰腺炎：胰腺出血和坏死
全身性炎症反应综合症和多脏器功能衰竭
AP发病初期：胰酶激活 胰腺自身消化
AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌移位、胰 腺感染及氧自由基损伤等
大黄
多种原因致实验性 肝损伤动物模型
肝细胞肿胀、变 性、坏死↓；转 氨酶↓
机制： 诱导人体产生干扰素，抑制病毒繁殖； 促进肝细胞RNA合成和肝细胞再生； 促进肝脏血液循环，改善微循环。
大黄
疏通肝内毛细胆管 胆汁分泌↑、胆红素排泄↑ 促进胆囊收缩，松弛奥狄括约肌 胆汁分泌↑
黄疸指数 简称胆红素浓度。黄疸指数12毫克/100芦荟）、 牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、 芫花酯（芫花）
药理学第7章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
02
针对不同病原体，开发具有广谱抗菌作用的新型抗生
素，提高抗菌效果并减少耐药性的产生。
03
加强抗生素在临床应用中的合理使用和管理，降低耐
药性的传播风险。
THANKS
感谢观看
破坏细菌细胞壁
林可霉素类抗生素还能与细菌细胞壁的脂质结合，影响细胞壁的自溶酶的活性，导致细菌自溶或细胞壁水解。
临床应用与副作用
临床应用
主要用于治疗敏感需氧革兰氏阳性菌及厌氧菌所致的感染，如败血症、肺炎、 脑膜炎、心内膜炎等。
副作用
主要包括胃肠道反应、过敏反应、肝毒性等。部分患者可能出现恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、药物热等症状，少数患者可能出现肝功能异常。
03
多肽类抗生素
种类与特性
种类
多肽类抗生素是一类由微生物产生的具有抗菌活性的天然有机化合物，主要包括多黏菌 素、万古霉素和杆菌肽等。
特性
多肽类抗生素通常具有高度选择性，对革兰氏阳性菌具有强效的抗菌活性，但对革兰氏 阴性菌的活性较弱。
抗菌机理
抑制细胞壁合成
多肽类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合 成，导致细菌细胞壁缺损，水分由外环 境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀 、变形死亡。
04
三类药物的比较与展望
抗菌谱比较
大环内酯类抗生素
多肽类抗生素
主要针对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏 阴性菌及厌氧菌等，对某些螺旋体、 衣原体、支原体等也有抗菌作用。
主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性 菌，对某些真菌、支原体、衣原体等 也有抗菌作用。
林可霉素类抗生素
主要针对革兰氏阳性菌，包括耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌 等，对某些厌氧菌也有抗菌作用。
药理学第7章大环内 酯类、林可霉素类及
药学专业知识一_药理学 第七章 大环内酯类及其他抗菌药物_2012年版
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:E
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:拉维酸
E:替莫西林
答案:B
4、对p一内酞胺酶有抑制作用的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:D
5、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:A
6、主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:B
7、口服不吸收，临床主要用于绿脓杆菌感染治疗：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:C
8、与他唑巴坦配伍，两者有良好的药动学同步性的：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:.哌拉西林
E:.舒巴坦
答案:D
9、与氨苄西林（1:2）配伍，可防止耐药的是：
1、只对需氧阴性杆菌有强大活性的药物是
A:氨曲南
B:舒巴坦
C:头抱拉定
D:亚胺培南
E:替莫西林
答案:A
2、可作为氨基苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:C
3、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:E
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:拉维酸
E:替莫西林
答案:B
4、对p一内酞胺酶有抑制作用的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:D
5、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:A
6、主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:B
7、口服不吸收，临床主要用于绿脓杆菌感染治疗：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:哌拉西林
E:舒巴坦
答案:C
8、与他唑巴坦配伍，两者有良好的药动学同步性的：
A:青霉素V
B:苯唑西林
C:替卡西林
D:.哌拉西林
E:.舒巴坦
答案:D
9、与氨苄西林（1:2）配伍，可防止耐药的是：
1、只对需氧阴性杆菌有强大活性的药物是
A:氨曲南
B:舒巴坦
C:头抱拉定
D:亚胺培南
E:替莫西林
答案:A
2、可作为氨基苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是
A:阿莫西林
B:亚胺培南
C:氨曲南
D:克拉维酸
E:替莫西林
答案:C
3、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是
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第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
强心苷
毛果 芸香碱
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
LOGO
第一章 药理学总论
LOGO
第一章 绪论
药理学的任务与内容
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量