抗组胺类抗过敏药

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抗过敏西药治疗过敏反应的有效药物

抗过敏西药治疗过敏反应的有效药物

抗过敏西药治疗过敏反应的有效药物过敏反应是人体免疫系统异常对某些外界物质产生的过度反应,其症状包括皮肤红肿、瘙痒、呼吸困难、鼻塞流涕等。

针对过敏反应的治疗,抗过敏西药是一种常见且有效的治疗方式。

本文将介绍几种常用的抗过敏西药,并对其治疗过敏反应的机理进行探讨。

1. 抗组胺药物抗组胺药物主要通过抑制组胺H1受体的活性,从而减轻组胺引起的过敏反应。

常见的抗组胺药物包括氯雷他定、扑尔敏和赛庚啶。

这些药物可有效减少皮肤瘙痒、红肿和鼻塞等症状,使患者舒缓过敏反应。

值得注意的是,抗组胺药物可能引起一些副作用,如嗜睡、口干和视力模糊等,因此在使用时需要谨慎。

2. 糠酸钠糠酸钠是一种非类固醇抗炎药物,在治疗过敏反应中起着重要作用。

它通过抑制白细胞介素和组胺的释放,减少炎症反应的程度。

糠酸钠通常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏反应。

使用糠酸钠需要遵循医生的指导,避免过量使用以防止不必要的副作用。

3. 肾上腺素类药物肾上腺素类药物是一类通过激活肾上腺素受体来缓解过敏反应的药物。

常见的肾上腺素类药物包括特布他林和异丙托溴铵。

这些药物主要用于治疗哮喘等严重过敏反应,在缓解呼吸道痉挛、扩张气道等方面发挥重要作用。

然而,肾上腺素类药物的使用需要根据患者具体情况进行调节,避免不必要的副作用。

4. 可斯的松可斯的松是一种糖皮质激素类药物,常用于治疗过敏性疾病。

它通过抑制免疫系统的活性,减轻过敏反应的程度。

可斯的松广泛用于治疗过敏性鼻炎、皮肤过敏等疾病,对于严重的过敏反应也有一定的治疗效果。

然而,使用可斯的松需要谨慎,遵循医生的指导以避免潜在的副作用,如免疫功能抑制和骨质疏松等。

总而言之,抗过敏西药是治疗过敏反应的有效药物,其中包括抗组胺药物、糠酸钠、肾上腺素类药物和可斯的松等。

这些药物各有不同的治疗机制和适应症,患者在使用时需要根据医生的建议进行合理选择和使用。

同时,需注意药物的副作用及禁忌症,以免导致不必要的健康风险。

希望通过本文的介绍,读者能对抗过敏西药的治疗效果有所了解,以更好地管理和缓解过敏反应带来的不适。

抗过敏药的名词解释是什么

抗过敏药的名词解释是什么

抗过敏药的名词解释是什么抗过敏药,简称抗敏药,是指用于治疗和缓解过敏反应的药物。

过敏反应是身体免疫系统对某些外来物质产生异常反应的结果。

这些外来物质可以是花粉、尘螨、食物、药物、昆虫叮咬等各种因素引起的。

当人体免疫系统遇到这些外来物质时,会产生过度的免疫反应,导致过敏症状的发生,如鼻塞、喷嚏、咳嗽、皮肤瘙痒等。

抗过敏药可分为两大类:抗组胺药和类固醇激素。

以下将详细解释这两类抗过敏药的作用机制和应用范围。

抗组胺药,又称组胺拮抗剂,是一类用于抑制组胺作用的药物。

组胺是一种由免疫细胞释放的生物活性物质,它是过敏反应中最主要的介质之一。

当人体免疫系统受到外来物质的刺激时,免疫细胞会释放组胺,导致血管扩张、平滑肌收缩等过敏症状。

抗组胺药通过与组胺的受体结合,阻断组胺对细胞的作用,从而减轻过敏症状。

常见的非处方抗组胺药有氯雷他定、扑尔敏、马来酸氯苯那敏等,这些药物通常用于缓解轻度的过敏症状,如鼻塞、喷嚏和眼部瘙痒等。

除了抗组胺药,类固醇激素也是经常使用的抗过敏药。

类固醇激素是一种合成的激素,常用于治疗炎症和免疫系统异常反应。

在过敏反应中,免疫系统会释放多种炎症介质,引发过敏症状。

类固醇激素通过抑制炎症介质的合成和释放,从根本上减轻过敏反应。

然而,类固醇激素在抑制免疫系统的同时也会抑制其他身体系统的功能,因此长期大量使用类固醇激素会产生各种副作用。

临床上,类固醇激素通常用于治疗严重的过敏反应,如哮喘发作、荨麻疹等,以达到迅速缓解症状的效果。

虽然抗组胺药和类固醇激素是常用的抗过敏药物,但它们并不能从根本上治愈过敏症。

过敏症是一种免疫系统异常反应,需要针对性地调节免疫系统功能才能从根本上解决问题。

因此,除了药物治疗外,调整生活方式和管理环境也是重要的防控手段。

首先,保持室内清洁和空气流通,定期清洁床上用品和防止尘螨滋生是预防呼吸道过敏的有效方法。

其次,对于花粉过敏患者,避免接触花粉源,如勤洗手、避免草地上散步等,可以减少过敏症状的发生。

十种常用抗过敏药物

十种常用抗过敏药物

⼗种常⽤抗过敏药物抗过敏药物有四⼤类:抗组胺类药物、过敏反应介质阻滞剂类药物、钙剂类药物、免疫抑制剂类药物。

每⼀⼤类⾥都不⽌⼀种抗过敏药物,可以说是种类繁多,下⾯予以介绍⼗种常⽤的抗过敏药物,以便了解。

(1)西替利嗪商品名西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明等,该药以其疗效显著和副作⽤较少已成为第⼆代抗组胺药中的主要药物,也是⽬前国内最常⽤的抗组胺药物。

西替利嗪临床上主要⽤于治疗各种过敏性⽪肤病、过敏性⿐炎和过敏性结膜炎。

其副作⽤主要包括轻微的镇静作⽤、⼝⼲,偶尔出现头痛和眩晕等。

西替利嗪的⼼脏毒性明显⼩于特⾮那丁、息斯敏和氯雷他定。

(2)氯雷他定商品名百为坦、开瑞坦。

是我国⽬前常⽤的另⼀种第⼆代抗组胺药。

本品可空腹服⽤。

中枢神经抑制副作⽤的发⽣率很低,抗胆碱作⽤也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和⼝⼲等,消化系统的副作⽤轻微。

近年研究证实,氯雷他定和其他第⼆代抗组胺药物⼀样,偶可导致⼼脏副作⽤,应引起重视。

(3)地氯雷他定商品名芙必叮,是⽬前我国批准上市的第⼀个第三代抗组胺药,其药理作⽤与氯雷他定相似,但作⽤更强,副作⽤更少。

临床可⽤于治疗各类过敏性疾病,与第⼀代和第⼆代抗组胺药物相⽐,具有作⽤强、起效快、作⽤时间长、毒副反应低等优点。

由于临床资料较少,暂时不推荐⽤于12岁以下⼉童,哺乳期妇⼥和妊娠期妇⼥也应慎⽤。

(4)左旋西替利嗪由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作⽤与西替利嗪相似,但副作⽤更少,可⽤于各种过敏性疾病的治疗,具有起效快、效应强⽽持久和副作⽤少的优点。

⽆镇静、嗜睡等中枢神经系统副作⽤;未发现第⼆代抗组胺药物(如特⾮那定、阿斯咪唑等)所具有的致⼼律失常作⽤。

美国将之划定为孕妇⽤药⽐较安全的B类,可⽤于妊娠期和哺乳期妇⼥,临床⽤于⼉童(包括婴⼉)也是安全的。

(5)⾮索⾮那丁商品名太⾮,⾮索⾮那丁没有嗜睡和困倦等副作⽤。

常规剂量的副作⽤有⼝⼲、头晕,偶有头痛和恶⼼等。

没有发现⾮索⾮那丁有⼼脏毒性,也⽆抗胆碱作⽤和α1-受体阻滞作⽤。

抗过敏药西药抗过敏药物的适应症和用药指南

抗过敏药西药抗过敏药物的适应症和用药指南

抗过敏药西药抗过敏药物的适应症和用药指南导言:过敏是一种常见的免疫系统异常反应,引起人体对特定物质产生过度敏感。

针对过敏反应,西药抗过敏药物以其快速有效的特点被广泛应用。

本文将介绍常见的抗过敏药物的适应症和用药指南,帮助读者更好地理解和正确使用这些药物。

一、适应症抗过敏药物主要用于治疗和预防多种过敏反应,包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。

根据不同的病情和症状,可选择不同的抗过敏药物。

1. 抗组胺药物抗组胺药物是治疗和预防过敏反应的主要药物之一。

它们通过阻断组胺H1受体,减少组胺的释放和抑制其作用,从而缓解过敏症状。

常见的抗组胺药物包括:氯雷他定、非那滋、氯苯那敏等。

这些药物适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等症状较轻的过敏反应。

2. 糠酸咪唑类药物糠酸咪唑类药物常用于治疗严重的过敏反应,如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等。

这类药物通过抑制炎症反应的释放,减轻过敏反应引起的症状。

常见的糠酸咪唑类药物有:酮替芬、氯雷他定加糠酸咪唑等。

3. 可待因类药物可待因类药物主要用于治疗过敏性咳嗽和其他过敏反应引起的症状,如气喘、呼吸困难等。

这类药物通过抑制咳嗽中枢和扩张气道,缓解过敏性咳嗽和呼吸道症状。

常见的可待因类药物有:可待因、哌替啶等。

二、用药指南在正确使用抗过敏药物时,需注意以下几点:1. 根据症状选择药物不同的过敏反应症状需要选择不同的抗过敏药物。

在治疗和预防过敏反应时,应根据自身症状选择适合的药物,并遵循医生的建议。

2. 按照剂量使用使用抗过敏药物时,应按照医生建议的剂量使用,避免过量或不足。

过量使用药物可能导致不良反应,而不足的剂量可能无法有效缓解症状。

3. 了解注意事项在使用抗过敏药物之前,应详细了解药物的注意事项和禁忌症。

对于儿童、孕妇、老年人等特殊人群,应当在医生指导下使用药物。

4. 避免长期使用抗过敏药物通常是短期使用的,长期使用可能导致耐药性和不良反应。

如果过敏反应持续存在或症状加重,应及时就医咨询,调整治疗方案。

抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明

抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明

抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明过敏症是一类常见的免疫反应性疾病,由于环境中存在的过敏原物质引发免疫系统异常反应,导致炎症反应和过敏症状的出现。

抗过敏药物是治疗过敏症的主要药物之一,其作用机制是抑制过敏反应引起的炎症反应,缓解过敏症状。

本文将重点介绍几种常用的抗过敏药物及其使用说明。

一、抗组胺药1.1 双氢氯苯海因(Diphenhydramine)双氢氯苯海因是一种第一代抗组胺药物,常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等过敏症状。

其作用机制是竞争性地与组胺H1受体结合,阻断组胺的作用,从而减少炎症介质的释放。

一般情况下,成人每次口服剂量为25-50毫克,每日2-3次;儿童剂量根据年龄和体重而定。

1.2 美曲凯(Cetirizine)美曲凯是一种第二代抗组胺药物,对H1受体有选择性阻断作用,可缓解过敏症状,且不易引起嗜睡等副作用。

成人每次口服剂量为10毫克,每日1次;儿童剂量根据年龄而定。

二、抗氧化药2.1 维生素C(Vitamin C)维生素C具有抗氧化作用,能够减轻炎症反应引起的过敏症状。

建议成人每日口服维生素C的剂量为1000-2000毫克,分2-3次服用;儿童剂量根据年龄而定。

2.2 山梨酸钾(Potassium iodide)山梨酸钾是一种抗氧化药物,具有缓解过敏症状的效果。

成人每次口服剂量为60-120毫克,每日3-4次;儿童剂量请咨询医生。

三、抗炎药3.1 双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药,能够有效地缓解过敏炎症反应引起的症状。

成人每次口服剂量为50毫克,每日3次;儿童剂量请咨询医生。

3.2 苯巴比妥(Phenobarbital)苯巴比妥是一种抗癫痫药物,同时也具有抗炎作用。

常用于治疗过敏性紫癜等过敏症状。

成人每次口服剂量为30-60毫克,每日2-3次;儿童剂量请咨询医生。

四、抗过敏药的使用注意事项4.1 遵医嘱使用使用抗过敏药物前,应咨询医生并按照医生的建议使用,遵循合理用药原则。

抗过敏药的分类及临床应用

抗过敏药的分类及临床应用

抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。

这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状,包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。

抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。

它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。

常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。

这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。

它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状,如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。

肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用,能够舒缓过敏性疾病症状。

常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。

它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。

类固醇是一类抗过敏药物,具有强大的抗炎和免疫抑制作用。

常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。

它们适用于治疗严重的过敏症状,如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。

类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。

类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物,与传统的抗组胺药相比,它们有更强的选择性作用,能够减少不良反应,并且不易穿透血脑屏障,因此对中枢神经系统的影响较小。

常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。

它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。

这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应,从而缓解过敏症状。

免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物,适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。

常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。

它们适用于治疗严重的过敏反应,如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。

这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应,从而缓解过敏症状。

总之,抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一,它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状,包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。

在选择抗过敏药物时,应根据患者的症状和病情来选择合适的药物,并且遵医嘱使用,以避免不良反应和药物相互作用。

抗过敏常用药

抗过敏常用药

抗过敏常用药有哪些?一、抗组胺药1、苯海拉明药理作用:本品是问世最早的受体拮抗剂。

皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾病,如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。

不良反应:常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少;长期应用达6个月以上可引起贫血。

注意事项:高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。

乳母、新生儿禁用。

2、扑尔敏药理作用:有较强的抗组胺作用,广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。

不良反应:可见嗜睡、口干等,但较苯海拉明轻。

可诱发癫痫。

小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。

用水化氯醛处理后可恢复。

注意事项:同苯海拉明。

另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。

3、息斯敏注:息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡,医院已停开药理作用:本品为长效组胺受体拮抗剂,用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。

不良反应:多数患者出现嗜睡、倦怠。

长期服用可增加食欲,导致体重增加。

注意事项:孕妇慎用。

禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。

4、敏迪药理作用:本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。

用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等.不良反应:头痛、多汗、口干以及轻微胃肠不适。

近两年报道大剂量应用时对心脏有毒性,心电图OT间期延长及尖端扭转型室性心跳过速。

注意事项:有心脏病者,对本品过敏者禁用。

5、开瑞坦克敏能药理作用:是一种强力长效的抗组胺药,用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎及其他过敏性皮肤病。

不良反应:个别患者出现荨麻疹、乏力头痛口干等反应。

注意事项:两岁以下及孕妇哺乳慎用。

6’仙特敏仙特明药理作用:本品系羟嗪在人体内代谢物。

作用特点是抑制组胺介导和变态反应早期,并进一步减少与变态反应晚期相关的炎症嗜酸细胞移行介质释放.用于慢性特发性荨麻疹包括人工荨麻疹、寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹、异位性皮炎、嗜酸性脓胞性毛发炎、常年性变态反应性鼻炎、枯草热、结膜炎、哮喘等等。

儿童过敏药品推荐及使用建议

儿童过敏药品推荐及使用建议

儿童过敏药品推荐及使用建议过敏是一种常见的儿童健康问题,给孩子带来了不少困扰。

为了缓解过敏症状,许多家长选择使用过敏药品。

然而,选择合适的药品并正确使用它们对于孩子的健康至关重要。

本文将为您介绍几种常见的儿童过敏药品,并提供相关的使用建议。

1. 抗组胺药物抗组胺药物是治疗过敏症状的首选药物之一。

这类药物可以减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等过敏症状。

常见的抗组胺药物包括氯雷他定、赛庚啶等。

这些药物在儿童中使用安全有效,但仍需遵循医生的建议。

一般情况下,儿童用药剂量要根据年龄和体重来确定,切勿随意调整剂量。

2. 局部抗过敏药物除了口服药物,局部抗过敏药物也可以帮助缓解过敏症状。

例如,鼻喷剂和眼药水。

鼻喷剂可以减轻鼻塞和流涕,而眼药水则可以缓解眼部瘙痒和红肿。

这些药物通常是局部使用,因此副作用较少。

然而,使用前请确保孩子的鼻腔和眼部清洁,并遵循正确的使用方法。

3. 糖皮质激素对于严重的过敏反应,糖皮质激素可能是必要的治疗选择。

糖皮质激素可以迅速减轻过敏症状,但长期使用可能会带来一些副作用。

因此,在使用糖皮质激素之前,请咨询医生的意见,并遵循医生的指导。

此外,剂量和使用时间也需要根据孩子的具体情况来确定。

4. 避免过敏原除了药物治疗,避免过敏原也是预防过敏症状的重要措施。

常见的过敏原包括花粉、尘螨、宠物皮屑等。

家长可以通过定期清洁家居环境、保持室内通风、避免接触过敏原等方式来减少过敏症状的发生。

此外,饮食方面的注意也很重要。

某些食物可能会引发过敏反应,因此了解孩子的食物过敏史,并避免给孩子接触潜在的过敏食物。

总之,选择合适的儿童过敏药品并正确使用它们对于缓解过敏症状至关重要。

家长应该咨询医生的建议,并根据孩子的具体情况来选择药物和确定剂量。

此外,通过避免过敏原和保持良好的生活习惯,也能够有效预防过敏症状的发生。

希望本文的信息能够帮助家长更好地应对儿童过敏问题,保障孩子的健康。

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抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。

第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。

而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。

非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种,而第三代仅仅数种。

第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。

我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种,主要为第二代抗组胺药物。

由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。

而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。

此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。

西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。

一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120 ;Telfast 180 ,Allegra ,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1 小时出现抗组胺作用,1-3 小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h 。

半衰期为11-15 小时,平均为14.4 h,蛋白结合率60%-70%主要是a 1酸性糖蛋白)。

疗效可持续约18-24 小时,因此可每日1 次给药。

吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。

已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYF酶代谢。

本品不透过血脑屏障。

【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型,用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg 一日一次,或60mg每日2次;用于皮肤过敏疾病180mg一日一次;为预防夜间或清晨哮喘发作,睡前可顿服120-180mg/次。

混悬液为5ml,含非索非那丁30mg含本品60 mg 和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市,主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。

【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障,因而没有嗜睡和困倦等副作用。

常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕,偶有头痛和恶心等,停药后可很快消失。

由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性,对H2受体影响很小,因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用,也无抗胆碱作用和a 1-受体阻滞作用。

【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性,分别给狗和兔子高于成人常规口服剂量(60 mg,bid )的28倍和63倍,也没有延长QTc临床试验也证实即使大剂量口服非索非那丁也不诱发心率失常,这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。

临床试验60 mg/次,bid,疗程6个月,或240 mg/次,qd,疗程12个月,未见QTc明显延长。

对非索非那丁诱致人体的心律失常试验表明,能阻滞心脏钾通道所需的药物浓度是特非那丁的500倍以上,这是非索非那丁心脏毒性很低的主要原因。

【注意事项】1 .妊娠期和哺乳期妇女应慎用,FDA将非索那丁划为孕妇用药中较不安全的C 类。

2.对本化合物或活性成分过敏者慎用。

二、左旋西替利嗪( levocetirizine )【商品名】Xyral 、迪皿【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体,口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高,口服左旋西替利嗪1 小时后的作用较明显,持续时间分别达24.4 小时,服药后6 小时内的药效达峰值。

药代动力学研究证实,由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需经过肝脏,口服左旋西替利嗪4小时和8 小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍,其代谢产物主要从尿液排出,口服32 小时后50%-60%的药物经尿液排泄,少量随粪便排出。

【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg每日一次。

【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。

【注意事项】适用人群广泛,可用于妊娠期和哺乳期妇女,美国FDA 将之划定为孕妇用药的B类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。

三、地氯雷他定(Desloratadine )【商品名】恩理思;芙必叮;Calrinex;Neoclarityn ;Aerius 【异名】DescarboethoxyIoratadine ;NEW 2001;脱羧氯雷他定;去氯雷他定;去乙氧基羰基氯雷他定【化学名】8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶【体内过程】口服吸收良好,口服约3 小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27 小时,证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积,没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。

【用法和剂量】5mg/片,成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%,而抗组胺作用更强。

【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。

与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用:Schering -Plough 研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450 抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用,在该项研究中,24 例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天,结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长,另外,酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。

地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛,合用酮康唑不增加头痛的发生率。

【注意事项】1. 由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论,故暂时不推荐用于12岁以下儿童;2. 有严重肝、肾功能损害者慎用,3. 可从乳汁分泌, 故哺乳期妇女禁用,妊娠期妇女也应慎用四、西替利嗪(Cetirizine)【商品名】西可韦(Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明(Zyrtec)、疾立静(Zirlex)、杰捷(滴剂)、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪【异名】Cetirizine Hydrochloride 【化学名】(±)-[2-[4-[(4- 氯苯基)苯基甲基]-1- 哌嗪基]乙酸二盐酸盐【性状】本药的盐酸盐为白色粉末, 味微苦, 无其他异味。

易溶于水和乙醇,不溶于乙醚,熔点为225 C。

【体内过程】西替利嗪口服后吸收迅速,口服10mg可在1小时左右达血浆峰值浓度,成年人的血浆峰值浓度为257微克/L,儿童为980微克/L; 西替利嗪的消除半衰期健康成年人为6.7-10.9 小时,儿童为7.0 小时, 老年人为11.8 小时, 老年人的半衰期延长可能与肾功能减退有关,在肾功能不全的患者的半衰期可延长至21 小时。

与其他抗组胺药物不同的是,西替利嗪口服后很少经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出,给药后的5 天内,70%的药物从肾脏排出,仅10%的从消化道排出。

【用法和剂量】西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治,用于防治哮喘病的常用剂量成人为10-20mg每日1次。

为预防夜间哮喘发作,可在睡前一次服用10-20mg儿童的口服剂量为2.5-5mg,每日1次, 可采用西替利嗪滴剂(杰捷)。

【副作用】与第一代抗组胺药物相比,西替利嗪的副作用小,安全范围广。

许多研究对西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察,结果证实即使每日口服60mg西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。

其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干,偶尔出现头痛和眩晕等。

与其他第二代抗组胺药物相似,近年来发现西替利嗪也有轻微的心脏副作用,在世界范围仅有诱发2例心脏猝死的报导,明显少于特非那丁、阿司米唑和氯雷他定,但也应给予一定重视。

【注意事项】1. 有肾功能损害的患者应适当降低剂量;2. 可用于妊娠期和哺乳期妇女,FDA将西替利嗪划为孕妇用药的B类 (较安全);3. 对本品成份过敏者禁用;4. 治疗剂量下不会加强酒精的效应, 但应注意。

五、氮卓斯丁(Azelastine)【商品名】Azeptin ASTELIN【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪【化学名】( ±)-4-(4- 氯苄基)-2-( 六氢-1- 甲基-1H-氮杂卓基-4)1(2H)酞嗪酮盐酸盐【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸, 略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。

熔点为225-229 C。

【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg 2mg 3mg和4mg后,在3-4小时达血浆峰值浓度,峰值浓度分别为0.6ng/ml 、1.1ng/ml 、2.0ng/ml 和27ng/ml。

每日两次,每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml ;口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时,口服4mg时为5小时。

氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。

口服后以肝脏代谢为主,生物利用度78%,成年健康人一次口服10mg,72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出;口服4.4mg 时,120 小时内经肾脏排泄25%, 经消化道排泄为53.2%。

代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分,半衰期约为42 小时。

【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂,有每片4mg和2mg两种。

成人和12岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg每日2次;为预防夜间凌晨的哮喘发作,可于睡前顿服8mg对于6- 12岁的儿童可给以2mg 每日2次。

此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用的0. 2%的颗粒制剂投放市场。

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