药物剂型和制剂的设计
药剂学第八章关于药物制剂的设计
2. 注射给药
设计注射剂型时，根据药物性质与临床 要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等， 并要求无菌、无热原，刺激性小等。
需长期给药时，可采用缓释注射剂。
对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制 成冻干制剂和无菌粉末，用时溶解。
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性、 铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮肤 的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦而 脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人 体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功 能。
未在国内上市销售的由中药、天然药物制成的注射剂。
药物的吸收程度和速度是决定药理作用 包括急、慢毒性，有时还要进行致畸、致突变等试验。
一个药物从合成到最后上市，大致经历：①药理活性的筛选； PKa和溶解度的测定:
强弱快慢的主要因素之一。 不同剂型在体内的过程不同，吸收程度与速度也不同。
光敏性药物可放置在强光下以测定光敏性； 根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价，以证明该制剂有效。 药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。 （一）综述资料
可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现 性。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应 完全符合质量标准的要求。重现性指的是质量 的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质量 标准的要求，不应有大的变异。
质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂 型、给药途径与制备工艺，以确保制剂质量符 合标准的规定。
4.稳定性（stability）
（3）根据所确定的剂型的特点，选择合适于 剂型的辅料或添加剂，通过各种测定方法考察 制剂的各项指标，采用实验设计优化法对处方 和制备工艺进行优选。
第二节 制剂设计的基础
一、给药途径和剂型的确定
药物制剂的设计
选择工艺参数
确定关键工艺参数，如温度、压力、时间等，确 保工艺的可重复性和可扩展性。
优化工艺条件
通过实验和模拟，对工艺条件进行优化，提高制 剂的生产效率和产品质量。
质量设计
确定质量标准
根据药物性质、剂型特点和工艺条件，制定合理的质量标准。
设计质量检测方法
根据质量标准，设计有效的质量检测方法，确保制剂的质量可控 性和一致性。
气雾剂
气雾剂是将药物溶解或悬浮在气体中，通过 喷雾方式使用的制剂。
滴眼剂
滴眼剂是用于眼部给药的制剂，可以直接滴 入眼中。
肺部给药制剂
吸入气雾剂
吸入气雾剂是通过吸入方式给药的制 剂，可以用于治疗呼吸道疾病。
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是将药物以粉末形式吸入 使用的制剂，通常需要配合吸入装置 使用。
眼部给药制剂
化学性质的检查
含量测定
通过适当的分析方法，测定药物制剂中有效成分的含量，以确保其 符合规定的标准。
杂质检查
检查药物制剂中是否存在杂质，如残留溶剂、重金属等，以确保药 物的安全性和纯度。
稳定性
评估药物制剂在不同环境条件下的稳定性，以确定其有效期和存储条 件。
生物学性质的考察
生物利用度
研究药物制剂在人体内的吸收、分布、代谢和 排泄情况，以评估其生物利用度。
口服液是液体药物制剂，具有 吸收快、生物利用度高等优点
。
混悬剂
混悬剂是将不溶性固体药物分 散在液体介质中形成的制剂，
需要在使用前摇匀。
注射制剂
溶液型注射剂
溶液型注射剂是将药物溶解于溶剂中 制成的制剂，可以直接注射使用。
乳剂型注射剂
乳剂型注射剂是将药物分散在乳化剂 中制成的制剂，适用于油性药物的注 射。
药剂学-药物制剂的设计原则
药剂学－药物制剂的设计原则药物制剂的设计原则一、制剂设计的基本原则在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。
药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带但在但在设计成但在超剂量以确定给药途径、剂型及剂量。
应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。
2、有效性在保证安全性的同时，药物制剂的有效性是设计的重要考虑。
药品的有效性与给药途径有关，也与剂型及剂量有关。
第一节已经强调了给药途径对药效的影响，如硝酸甘油通过透皮、舌下粘膜吸收以及颊粘贴等取得不同的治疗或预防效果。
又如硫酸镁在口服时是有效的泻药，而在制备成静脉注射液时则起到了解痉镇静的作用。
即使在同一给药途径，不同的剂型也可能产生不同的治疗效果。
溶液剂、分散片、口溶片等制剂能够较快地起效，迅速地起到抗菌、镇痛、退热、止咳等作用，但往往维持时间较短，需要频繁用药，如布洛芬分散片、布洛芬颗粒剂等。
将其设计成缓释制剂时乳剂1/10~1/5，3定性，形成分层等，固体制剂的变形、破碎、软化、液化等现象；药物的生物学不稳定性导致制剂的污损、霉变、染菌等严重问题。
所有这些问题或使制剂的有效剂量发生变化、制剂的均匀性变差，或使药品外观发生不良变化等，从而影响治疗及影响病人及医护人员的顺应性。
制剂设计中的稳定性考虑不仅是与处方成分配伍有关，也与采用的制备工艺有关，如前述所提及的葡萄糖注射液、维生素C、阿司匹林等受湿、热和处方润滑剂等添加剂的影响，而且还需要考虑制剂的合理包装，特别是引湿性较强、光敏感的药物制剂还必须严格防潮、避光包装。
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享在中药行业中，药物制剂与剂型设计是非常关键的环节。
药物制剂指的是将中药通过一系列工艺处理转化为适合人体服用的形式，而剂型设计则是指根据药物的性质和用途选择合适的给药形式。
下面将分享几个中药行业中的药物制剂与剂型设计的案例。
案例一：丹参片的制剂与剂型设计丹参是一种常用的中药材，具有活血化瘀的功效。
在制剂设计上，将丹参加工成粉末，并与辅料进行混合，制成片剂。
这种剂型设计既方便服用，又易于保存，能够提高患者的依从性，减少药物的损耗。
案例二：当归颗粒的制剂与剂型设计当归是中药中常用的补血药材，善于调经活血。
在制剂设计上，将当归煮成浓缩液，再进行冷冻干燥，得到粉末状的当归颗粒。
患者服用时，只需要将当归颗粒进行溶解，便于服用。
案例三：黄连液的制剂与剂型设计黄连是一味中药材，具有清热解毒的功效。
在制剂设计上，将黄连与其他草药进行共炮，制成浸膏。
患者在服用时，只需将浸膏加入适量温水中稀释即可。
案例四：桑黄颗粒的制剂与剂型设计桑黄是中医药领域中常用的解毒药材，对于清热解毒、散结的功效显著，应用广泛。
在制剂设计上，将桑黄进行提取，制得桑黄的浓缩浸膏，再将其冷冻干燥，得到颗粒状的药物制剂。
患者在服用时，可以直接将颗粒溶解在温水中饮用，方便便捷。
以上案例仅为中药行业中的部分药物制剂与剂型设计的例子，通过对中药药物的制剂与剂型的设计，能够提高药物的稳定性、便捷性和易服性，为患者提供更好的用药体验。
总结起来，药物制剂与剂型设计是中药行业中不可或缺的重要环节，合理的制剂设计能够提高药物的疗效，优化患者的用药体验。
在中药行业中，剂型设计需要根据中药的特性和用途来合理选择给药形式，以确保药物的有效性和安全性。
通过不断创新和改进，中药制剂与剂型设计将会为我们的健康事业带来更多的发展与进步。
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
药物制剂设计知识点
药物制剂设计知识点药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物的剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于药物的疗效和药物的安全性具有重要的影响。
以下是药物制剂设计的几个关键知识点：1. 药物剂型选择药物剂型是指药物在制剂中的物理形态，如片剂、胶囊、注射剂等。
药物剂型的选择应考虑至少三个方面：药物的性质、药物的途径和用药的目的。
例如，对于溶解度较差的药物，可以选择胶囊剂型，以增强药物的溶解度和吸收性；对于需要快速生效的药物，可以选择注射剂型。
2. 药物的物理化学性质药物的物理化学性质对药物制剂的设计和稳定性具有重要影响。
药物的溶解度、晶型转变、缓释性等是常见的物理化学性质。
药物的溶解度影响着药物的吸收性和药效，因此在制剂设计中需要选用合适的载体或添加剂来改善溶解度。
晶型转变可能导致药物的稳定性降低，因此在制剂设计中需要进行相应的研究和控制。
缓释性可以通过选择合适的控释技术来实现，以延长药物的作用时间。
3. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物在制剂中的化学和物理稳定性。
药物的稳定性与其分解、氧化、光敏性等因素密切相关。
在药物制剂设计中，需要选择适当的添加剂、控制温度和湿度等因素，以提高药物的稳定性。
此外，对于氧敏感性药物，需要采用适当的包装材料和工艺措施来保护药物。
4. 药物的适应性和安全性药物制剂设计需要考虑患者的适应性和安全性。
例如，对于儿童和老年人等特殊人群，可以选择适合他们服用的制剂形式，如口服液剂；对于孕妇和哺乳期妇女，需要考虑药物的胎儿和婴儿安全性。
此外，对于需要长期用药的药物，需要选择适当的控释技术来保证药物的长期疗效。
总结：药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于提高药物的疗效和安全性具有重要意义。
在设计药物制剂时，需要综合考虑药物的性质、途径和用药目的，以及药物的物理化学性质和稳定性等因素。
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。
表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。
CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
制药业的药物剂型与制剂工艺
制药业的药物剂型与制剂工艺药物剂型是指药物在制剂过程中所采用的给药形式，包括固体剂型、液体剂型和半固体剂型等。
药物制剂工艺是指药物剂型的加工过程和生产工艺。
本文将围绕制药业的药物剂型和制剂工艺展开讨论。
一、固体剂型固体剂型是指以固体形式包装的药物剂型，常见的有片剂、胶囊和颗粒剂等。
片剂是将药物压制成片状，便于服用和保存。
胶囊则是将药物装入胶囊中，有助于药物的溶解和释放。
颗粒剂是将药物制成颗粒状，方便服用和调剂。
固体剂型的制剂工艺主要包括原料筛选、粉碎、混合、制片或制胶囊、包装等步骤。
在原料筛选中，制药企业需要选择质量优良的原料，确保药物的质量和疗效。
粉碎和混合是将原料进行机械粉碎和混合均匀，以保证每片或每颗剂量的一致性。
制片或制胶囊是将混合好的药物压制成片剂或装入胶囊中。
最后，将制成的固体剂型进行包装，以保护药物的质量和方便患者使用。
二、液体剂型液体剂型是指以液体形式包装的药物剂型，常见的有口服液、注射液和外用液等。
口服液是用于口服给药的液体剂型，可分为糖浆、混悬液和滴丸等。
注射液是通过注射器将药物直接注射到患者体内的液态剂型。
外用液是用于外用给药的液体剂型，如口腔溶液和洗剂等。
液体剂型的制剂工艺主要包括原料溶解、过滤、灭菌、包装等步骤。
在原料溶解中，制药企业将固体原料或溶解性较差的原料溶解于溶剂中，形成可服用或注射的液体。
过滤和灭菌是为了去除杂质和微生物，确保液体剂型的纯净和无菌。
最后，将制成的液体剂型进行包装，以方便患者使用和保存。
三、半固体剂型半固体剂型是指介于固体和液体之间的药物剂型，常见的有软膏、栓剂和凝胶等。
软膏是一种半固态的外用剂型，主要由基础膏和药物组成，可用于皮肤破损、炎症和瘙痒等问题的治疗。
栓剂是将药物制成栓剂状，用于直肠或阴道给药。
凝胶是以凝胶基质为载体的剂型，常用于局部治疗和口腔护理等。
半固体剂型的制剂工艺主要包括基础膏制备、药物加入、混合、灭菌、包装等步骤。
基础膏的制备是将药用基础膏与特定药物组合，在一定温度下搅拌均匀，形成半固态的剂型。
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Tumor targeted
drug
Brain targeted
基质膜
脑组织
药
星形 胶质细胞
脑组织
血脑屏障 － 98％化学药、100％蛋白多肽、100％基因难以入脑
不同剂型硝酸甘油制剂在用药后的血药浓度-时间曲线
一、五大基本原则 (5 basic principles)
◎ Safety：药物的毒副反应主要来源于化学结构药物 本身，也与药物制剂的设计有关
2015年
全球第 2
2020年
与美国并列全球 第 1
2010年9月8日温家宝主持 召开的国务院常务会议审 议并原则通过《国务院关 于加快培育战略性新兴产 业的决定》
• 七大战略新兴产业：节能环保、新一代信息技术、生物、高端装备 制造、新能源、新材料和新能源汽车。
• 将生物列为现阶段重点发展和培育的战略性新兴产业，生物产业包 括，生物医药，生物农业，生物能源，生物制造，生物环保。
2005-2011年我国医药工业总产值及增长率
中国药品市场的增长速度远高 于全球市场平均水平，非专利 药市场的增长速度在20%以上， 远远高于全球10%左右的增长率
根据IMS预测，2020年，中国将成 为世界第二大医药消费国。在发展 过程中，会出现部分研发创新能力 强大，拥有核心技术优势经营稳定 大公司
Chapter2 药物制剂的设计(2h)
一、药物剂型和制剂的重要性 Importance of Dosage Form
（一）对医药产业的支撑作用
国内医药产业持续快速增长
我国医药产业继续保持稳步增长的态势，政府对医药产业政策频繁出台，为医药
行业创造了有利的外部条件。
医药行业快速的发展与国民经济的快速发展和居民生活水平的提高密切相关，同
◎ Effectiveness：生理活性很高的药物，如果制剂设计 不当，有可能在体内无效
◎ Controllability：制剂质量的可预知性与重现性
◎ Stability：稳定性
◎ Compliance：顺从性
二、药物剂型选择(Design of dosage forms)
(一)According to the need of clinical application
2.临床常用给药 途径及给药部位
常用剂型
口服给药
片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂
1.临床治疗的需要 ◎systemic /local action
(oral route) 溶液剂、混悬剂、乳剂
◎Fast/prolonged action
注射给药 (injection
注射液、注射用无菌粉末、 注射用浓溶液、埋植剂
5
数据来源：国家统计局，中国统计年鉴 备注：2011年医药制造业工业总产值为估计值
我国已成为医药产业大国
我国医药工业生产总产值（单位：亿元）
1978年以来，我国医药工业30年翻了 近5番。
2009年我国医药工业首次突破万亿元
我国已成为全球第二大OTC药物市场
我国有望成为全球重要医药市场
2012-13年 全球第 3
◎treatment/precaution？
route) 皮肤给药 (dermal route)
软膏剂、凝胶剂、贴剂、溶液剂、 ◎long term/short
喷雾剂及气雾剂、硬膏剂
term treatment ?
粘膜及腔道给药 溶液剂、吸入粉雾剂及气雾剂栓
(mucosal route) 剂、片剂、软膏剂及凝胶剂
用于治疗心绞痛的硝苯地平普通制剂面临专利 到期，辉瑞公司从阿尔扎（Alza）公司转让 控释制剂制备技术推出了硝苯地平控释片 （Procardia XL），疗效高，而且消除了普 通制剂的心动过速不良反应
基于对患者治疗的明显优点，Procardia XL 成为辉瑞公司首个销售额达10亿美元的药品
药物传递系统（DDS）的研发 是医药产业持续发展的重要动 力！！
(二) Physico-chemical property of raw materials
1.溶解度（solubility)
易溶性药物High solubility: oral dosage fsolid dosage forms——提高溶出
（二）对药物临床使用的重要作用
1.可改变药物的作用性质： influence the function 2.可改变药物的作用速度： influence the speed of action 3.可降低药物的不良反应： decrease the side effects 4.可提高药物的稳定性： increase the stability 5.可产生靶向作用： targeted delivery 6.可影响疗效： influence the therapeutic effect 7.可改善患者的依从性：improve the patience compliance
• ……
在中国乃至世界上 医药产业一直是朝阳产业！
The life of a new drug
900
600
Anesth/Analg Antiinfective All Cardiovascular Neuropharm
Millions of 2000$
300
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 Years of Marketing
liquid dosage forms——增溶
2.稳定性(stability)
◎ 胃肠中酸碱环境稳定性(stability in gastrointestinal tract) ◎ 化学稳定性(chemical stability) ◎ 物理稳定性(physical stability)：如乳剂，混悬剂 ◎ 生物稳定性(biological stability) ◎ 配伍稳定性(复方、辅料) compatibility stability
时，医药行业快速发展离不开医疗保障体系的建立和完善，它极大地促进医疗需求 的释放。
自2005年以来，医药工业
生产总产值一直保持20%左 右的增长，到2011年6年复 合增长率达23.5%。特别是 新医改三年来，医药工业总 产值的同比增长率逐年递增。 2011年， 6154家医药工业 生产企业累计完成工业总产 值15708亿元（现价），同 比增长28.5%，继续保持了 2010年以来的增长势头。