思他宁(注射用生长抑素)
思他宁
思他宁药品名称通用名:注射用生长抑素商品名称：思他宁英文名:Somatostatin for Injection汉语拼音:Sitaning主要成分：本品主要成分及其化学名称为：生长抑素醋酸盐。
分子量：--------------------------------------------------------------------------------药品信息【性状】本品为白色冻干粉。
【药理作用】思他宁是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。
静脉注射思他宁可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。
它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。
而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。
生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。
生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。
静脉注射思他宁后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。
对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。
当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后，血药浓度在15分钟内达高峰— 1250纳克/升。
代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。
静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。
生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。
【适应证】严重急性食道静脉曲张出血。
生长抑素(思他宁)治疗食管静脉曲张破裂出血50例
）ｎ ｇ ｏｕ ｉ ｒ ｐ
Ｔｈ ｆｅ ｔ ｏ ｔｌ ｍ ｉ ｉ ｈ ｒ ａ ｍ ｅ ｔ ｆ ｅ ｅ ｆ ｃ ｆ ｓ ｉ ａ ｎ ｎ ｔ ｅ ｔ ｅ ｔ ｎ ｏ
［ ｙ ｗｏｒ ｓ Ｋｅ ｄ］ Ｓ ｏｍａ ｏ ｔ ｔｎ；Ｅｓ ｐ ａ ｅ ｌｖ ｒｃ ｓ ｔ ｓ ａｉ ｏ ｈ ｇ ａ ａ ｉｅ ；Ｈｅ ｒ ａ ｅ ｍｏ ｒ ｇ
食 管 静 脉 曲 张 破 裂 出 血 是 肝 硬 变 门 脉 高 压 的 严
重 并 发 症 ， 效 地 控 制 急 性 出 血 对 稳 定 病 情 、 低 死 有 降
有 食 管 静 脉 曲 张 ， 排 除 可 能 引起 上 消 化 道 出血 的其 并 他 原 因 。肝 功 能采 用 Ｃｈｌ ｉ ｄ分 级 ， 级 １ Ａ １例 ， Ｂ级 ２ ５
例， 级 １ Ｃ ４例 ５ ０例 患 者 中 ， 炎 后 肝 硬 变 ４ 肝 ２例 ， 身 免 疫 性 自 肝 硬 变 ３例 ， 发 性 肝 癌 ５例 。 平 均 出 血 次 数 （ ． ± 原 ３３ １ ８ 次 ， 中 ６例 曾 作 断 流 术 ， ．） 其 ３例 行 内 镜 下 硬 化 剂 治疗 ， ２例 作 分 流 ＋ 脾 切 除 术 。 ５ ０例 患 者 随 机 分 为 ２ 组 ： ３例 应 用 思 他 宁 治 疗 ， Ａ 组 ； ２ ２ 为 另 ７例 用 垂 体 后
［ ｓ ｒ ｃ ］ Ｏｂ ｅ ｔｖ Ｔｏ ｅ ａｕ ｔ ｈ ｆｅ ｔｏ ｔｌｍｉ ｉ ｒ ａｍｅ ｔｏ ｓ ｐ ａ ｅ ｌｖ ｒｃ ａ ｅ ｒａ ｅ Ａｂ ｔａ ｔ ｊ ｃ ｉｅ ｖ ｌａ ｅ ｔ ｅ ｅ ｆｃ ｆ ｓｉ ａ ｎ ｎ ｔｅ ｔ ｎ ｆ ｅ ｏ ｈ ｇ ａ ａ ｉｅ ｌｈ ｍｏ ｒ ｇ ．
生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系
1、分类根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为（1）生长抑素，代表药物思他宁。
静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75μg/h静滴后，半衰期约为2.7分钟。
（2）奥曲肽，代表药物善宁。
皮下给药清除半衰期为100min，静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min和90min。
（3）兰瑞肽，通常可以每二周给药一次。
（4）奥曲肽微球，代表药物善龙。
通常可以每四周给药一次。
根据结构可分为：（1）生长抑素：人工合成１４个氨基酸组成的环状活性多肽（2）奥曲肽，人工合成的８肽生长抑素类似物2、思他宁与奥曲肽不同点（1）作用奥曲肽作用时间相对于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。
与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。
（2）适应症思他宁适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
善宁适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。
有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)；胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)；生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。
兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时；类癌临床症状的治疗：试验性注射之后。
生长抑素的使用方法
严重急性食道静脉曲张出血严重急性胃或十二指肠溃疡出血或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎胰胆和肠瘘的辅助治疗胰腺术后并发症的预防和治疗糖尿病酮症酸药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解思他宁采用静脉给药通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重每小时3.5微克）给药对于连续滴注给药须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液溶剂既可以是生理盐水也可以是5%的葡萄糖溶液输液量应调节为每小时250微克并建议使用输液注射器对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁作为负荷剂量而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药当两次输液给药间隔大于3至5分钟时应重新静脉注射250微克思他宁以确保给药的连续性当大出血被止住后（一般在12至24小时内）治疗应继续48 至72小时以防止再次出血对于上述病例通常的治疗时间是120小时对胰瘘胆瘘肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药直到瘘管闭合（2至20天）这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施当瘘管闭合后思他宁静脉点滴应继续进行1至3天而后逐渐停药以防反跳作用对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时作为辅助治疗以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后持续点滴给药5天对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗3小时内可缓解酮症酸中少数病例用药后产生恶心眩晕脸红等反应当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克已证实对于思他宁药物过敏的病人不得使用此药避免孕妇使用本品除非无其它安全由于思他宁抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。
更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。
同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖，如果必须给予，妊娠与哺乳期注意事项：由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间而且加剧戊烯四唑的作用所以思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用本品与其它药物的不相容性未经生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同静脉注射思他宁可抑制生长激素甲状腺刺激激素胰岛素和胰高血糖素的分泌并抑制胃酸的分泌它还影响胃肠道的吸收动力内脏血流和营养功能生理方面生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌从而治疗消化道出血而且生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量而又不引起体循环动脉血压的显著变化因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症生长抑素还可以。
生长抑素与奥曲肽的临床应用区别
(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系参照说明书整理得,多就是理论得东西。
1、分类根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为(1)生长抑素,代表药物思她宁。
静脉注射后半衰期一般在１-３分钟之间,以75μg／h静滴后,半衰期约为2、7分钟。
(2)奥曲肽,代表药物善宁。
皮下给药清除半衰期为10０ｍin,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90miｎ。
(3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。
(4)奥曲肽微球,代表药物善龙。
通常可以每四周给药一次。
根据结构可分为:(1)生长抑素:人工合成１4个氨基酸组成得环状活性多肽(2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物２、思她宁与奥曲肽不同点(１)作用奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。
与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。
(2)适应症思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。
善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。
注射生长抑素使用指引
注射生长抑素使用指引一、注射用生长抑素1.名称通用名：注射用生长抑素商品名：思他宁（进口）2.作用：（1）生长抑素可用于严重急性食道静脉曲张出血。
（2）用于严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
（3）用于胰腺外科术后并发症的预防和治疗。
（4）用于胰、胆和肠瘘的辅助治疗，用于糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
3.用法及用量：生长抑素静脉给药速度为250 微克/小时，即 6mg生长抑素加入0.9%氯化钠50ml以2.1ml/h 的速度持续静脉泵入。
4.不良反应：少数病人用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应，速度高于每分钟50微克/小时，回出现恶心和呕吐现象。
二、注意事项1.使用生长抑素类药物须单独建立静脉通道，避免与其他药物同一静脉通道使用，以免影响效果。
使用的注射器、输液器及延长管至少24 小时更换一次。
2.注射生长抑素原药均需置于4~8°C冰箱冷藏保存。
3.配置时间>24小时后不可继续输入，剩余液体必须丢弃;如需继续使用，应重新配置。
三、参考文件（一）《注射用生长抑素》说明书一、醋酸奥曲肽注射液1.名称通用名：醋酸奥曲肽注射液商品名：善宁（进口）、奥曲肽（国产）2.作用：（1）肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。
（2）预防胰腺术后并发症。
（3）缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征。
3.用法及用量：（1）食道-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克／小时。
最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
（2）预防胰腺术后的并发症：0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
（3）胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
4.不良反应：（1）注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。
（2）胃肠道反应（3）长期使用可能导致胆结石的形成（4）本品可抑制GH，胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。
生长抑素(思他宁)治疗食管胃底静脉曲张破裂出血的体会
入院查体： T 37.4℃ P 104次/分 R 24次/分 BP 80/50mmHg，神志清楚，睑结膜苍白口唇苍白。 心肺（-），全腹无压痛及反跳痛，脾肋下约 3.5cm，质软，肝区无叩痛，移动性浊音阴性， 肠鸣音8次/分。 入院检查: 血常规：WBC 9.5×10E9/L,RBC 2.30×10E12/L, HGB 50g/L,PT 55×10E9/L, BUN 13.4U/L
血4个单位以上，生命体征不稳定[收缩压＜70 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa），心率＞100 次/min或心率增加＞20 次/mi]；间断呕血或便血，收缩压降低20 mmHg以上或 心率增加＞20 次/min，继续输血才能维持血红蛋白含量 稳定；药物或内镜治疗后新鲜呕血，在没有输血的情况 下，血红蛋白含量下降30 g/L以上。
病例二 患者刘某某，女，42岁，住院号60424，因呕血、 解血便 2天入院。 现病史：患者于2天前活动后出现呕暗红色血3 次，含少许血凝块，量约350ml，解血便2次， 量约300g，伴有头晕、乏力。在当地医院予制 酸、止血、输血等处理后无明显改善而转来我 院，以“上消化道出血”收入我科。 既往史：有乙型肝炎病史20余年，肝炎后肝硬 化病史3年。
3、提示食管胃静脉曲张再出血的征象： 出现以下表现之一者为再出血。出血控制后 再次有活动性出血的表现（呕血或便血；收缩压 降低20 mmHg以上或心率增加＞20 次/min；在没 有输血的情况下血红蛋白含量下降30 g/L以上）。
早期再出血：出血控制后72 h~6周内出现活动性
出血。
控制活动性急性出血 1．恢复血容量： 2．应用降低门静脉压力药物和其他药物：
入院诊断： 上消化道出血： 1、消化性溃疡出血？ 2、食道胃底静脉曲张破裂出血？ 3、胃癌？ 入院处理： 予奥美拉唑抑酸，生长抑素、血凝酶止血，输 血6U，护肝及支持等治疗并完善各种检查
生长抑素的使用方法
行每小时250微克的静脉点滴给药当两次输液给药间隔大于3至5分钟时应重新静脉注射250微克思他宁以确保给药的连续性当大出血被止住后（一般在12至24小时内）治疗应继续48 至72小时以防止再次出血对于上述病例通常的治疗时间是120小时对胰瘘胆瘘肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药直到瘘管闭合（2至20天）这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施当瘘管闭合后思他宁静脉点滴应继续进行1至3天而后逐渐停药以防反跳作用对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时作为辅助治疗以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后持续点滴给药5天对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗。
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思他宁(注射用生长抑素)
【药品名称】
商品名称：思他宁
通用名称：注射用生长抑素
英文名称：Somatostatin for Injection
【成份】
本品主要成份及其化学名称为：生长抑素醋酸盐
分子式：C76H104N18O19 S2
分子量：1638。
【适应症】
严重急性食道静脉曲张出血。
严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
胰、胆和肠瘘的辅助治疗。
胰腺术后并发症的预防和治疗。
糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
【用法用量】
药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。
思他宁采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。
对于连续滴注给药，须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。
对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。
当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克思他宁，以确保给药的连续性。
当大出血被止住后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小
时，以防止再次出血。
对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。
对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。
当瘘管闭合后，思他宁静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。
对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后，持续点滴给药5天。
对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。
【不良反应】
少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。
当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时，病人会发生恶心和呕吐现象。
【禁忌】
已证实对于思他宁药物过敏的病人，不得使用此药。
避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。
【注意事项】
1 由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。
特别是胰岛素依赖型糖尿病患者，使用本品后每隔3-4小时应测试一次血糖浓度。
同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖。
在必要情况下，应同时使用胰岛素；
2 本品必须在医生指导下使用。
【特殊人群用药】
妊娠与哺乳期注意事项：
避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。
【药物相互作用】
由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。
本品与其它药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。
【药理作用】
1 可以抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌；
2 可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌，可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放；
3 可以显著减少内脏血流，降低门静脉压力，降低侧枝循环的血流和压力，减少肝脏血流量；
4 减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌，降低酶活性，对胰腺细胞有保护作用；
5 抑制胰高血糖素的分泌；
6 可影响胃肠道吸收和营养功能。
【贮藏】
本品应贮存于25℃以下的避光干燥处。
【批准文号】
H20090931。