中职动物药理模块三：机体对药物的作用
动物药理学中的药物作用与副作用
动物药理学中的药物作用与副作用药物在动物体内发挥作用的过程称为药物作用。
作用的效果可以是治疗疾病、缓解症状、改善生理功能以及调节代谢等。
然而，与药物的有益作用同时存在的是其不可避免的副作用。
了解药物的作用机制和副作用对于科学合理地应用药物以及减少药物带来的不良反应非常重要。
第一部分：药物作用1. 药物与受体药物通过与生物体内的受体结合而产生效应。
受体可以是位于细胞外膜上的G蛋白偶联受体，也可以是胞内的核受体等。
药物与受体的结合会触发生物体内的信号传导路径，导致特定的药理效应。
2. 药物的激动作用药物可以通过激活受体来产生生物反应，如增加心脏收缩力、扩张血管等。
这些激动作用可以是治疗心血管疾病的重要途径。
3. 药物的抑制作用某些药物在体内可以抑制某些生物过程的发生，如抑制细胞增殖、抑制激素合成等。
这种抑制作用可以被用于抑制肿瘤生长、降低激素水平等治疗目的。
4. 药物的代谢作用药物在体内会被代谢，转化成代谢产物后通过尿液或粪便排出。
药物的代谢作用可以影响药物的作用强度和持续时间，进而影响治疗效果。
第二部分：药物副作用1. 预测与评估药物的副作用通常是在临床试验过程中得出的。
在药物上市前，临床试验人员会评估药物的安全性和毒性风险，并通常通过对动物模型的研究来获取更多的副作用信息。
2. 常见副作用类型药物的副作用可以是暂时的、可逆的，也可以是长期的、不可逆的。
常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛、皮疹等。
在使用药物过程中，及时了解副作用的发生与发展变化对于监测药物治疗效果和保护动物的健康至关重要。
3. 副作用的风险评估在使用药物前，应该对药物的副作用风险进行评估。
这需要考虑药物的给药途径、剂量和使用时间等因素，以及动物个体的差异性和药物与其他药物的相互作用。
第三部分：优化药物治疗效果和副作用控制的策略1. 个体化用药根据不同动物个体的特点和疾病状况，选择最适合的药物和给药途径，以达到最佳的治疗效果，并减少不必要的副作用。
兽医药理学药物作用原理与合理用药
兽医药理学药物作用原理与合理用药药物是兽医学领域中非常重要的工具，通过合理的用药可以对动物的疾病起到治疗和预防的作用。
本文将介绍兽医药理学中药物的作用原理和合理用药的相关知识。
一、药物作用原理1. 药物分类根据药物的作用方式和治疗对象，药物可以分为多类，包括抗生素、抗菌药物、抗寄生虫药物、抗炎药物等。
不同种类的药物作用原理各不相同。
2. 药效学原理药物在机体内发挥作用的原理主要包括以下几个方面：- 直接作用：药物能够与机体的生物分子发生特定的物理或化学相互作用，改变其功能，从而达到治疗效果。
- 间接作用：药物能够通过一系列的生物转化过程，产生活性物质或改变机体内的代谢过程，最终达到治疗效果。
- 拮抗作用：药物通过与特定的受体或生物分子相互作用，阻断其正常功能，从而达到抑制疾病的效果。
- 随时间变化的作用：药物的作用随着时间的推移可能会有不同的效果，包括起效、达到峰值、消失等。
二、合理用药原则1. 药物的选择合理用药的首要原则是根据动物的疾病类型和病情选择合适的药物。
不同种类的药物对不同疾病有不同的疗效，因此，需要对动物的病情进行准确的诊断，并根据临床指南或经验选择适当的药物。
2. 药物的剂量和给药途径药物的剂量和给药途径的选择也是合理用药的重要方面。
药物剂量过大可能导致药物中毒，剂量过小则可能达不到治疗效果。
此外，给药途径的选择也要考虑药物的吸收、分布和代谢等因素。
3. 药物的疗程合理用药还需要考虑药物的疗程，即用药的持续时间。
不同疾病的治疗时间各异，需要动物医生根据实际情况制定合理的用药方案，并在用药期间对动物的身体状况进行监测。
4. 药物的不良反应与药物相互作用药物的不良反应是指药物所产生的对动物健康产生负面影响的效应。
在合理用药的过程中，医生需要评估药物的不良反应风险，并在用药期间密切观察动物的反应。
此外，药物之间也可能产生相互作用，导致疗效下降或不良反应增加，因此需注意合药与交叉过敏等问题。
机体对药物的作用——药动学PPT课件
以此方式转运
滤过（膜孔扩散） 水溶性小分子药物
流体静压或渗透压
易化扩散 载体 有相对特异性
有饱和现象
有竞争性抑制现象
如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等
转运为易化 扩散
.
5
其扩散速率R与药物的扩散常数D'（药物分子 的脂溶度）、膜的面积A以及药物的浓度梯度 （C1-C2）成正比；而与膜的厚度X成反比。其
2．胞吐（exocytosis） 又称为胞裂外排或出 胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细 胞外，如腺体分泌及递质的释放等。
.
13
第二节 药物的体内过程
吸收 absorption 分布 distribution 代谢 metabolism 排泄 elimination （图3-2）
.
16
1．消化道吸收
1）口服 最常用的给药途径。主要通过简单
扩散吸收。
（1）吸收部位：小肠粘膜
（2）影响吸收的因素：
① 药物制剂
② 脂溶度
pH
③ 胃肠液pH值 非解离型
解离型
④ 首过消除
⑤ 胃排空、肠蠕动
⑥ 其他 食物量、性质
.
17
首过消除（first pass elimination）：
第三章 机体对药物的作 用——药动学
.
1
研究内容：
药物体内过程 机体对药物的处置
（disposition）
吸收（absorption）
分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion）
转运 转化 消除
体内药物的动态规律
.
2
第一节 药物的跨膜转运
药物的跨膜转运方式主要有被动转运和主动转运和 膜动转运，见图3-1。
机体对药物的作用-药动学
代谢
• 在肝脏及其它组织内经酶催化进 行化学变化. • 药酶（药物代谢酶 多功能氧化 酶） • 灭活和活化
肝微粒体混合功能氧化酶系（P-450酶系）
传递电子激活分子氧成2个离子氧氧化药物， 可反复利用
• 药物对酶系的影响 1.诱导 解释耐受性、交叉耐受性、 停药敏化现象、药物相互作用、遗 传差异、个体差异、性别差异等 乙醇、苯巴比妥等 2.抑制 氯霉素、对氨水杨酸、异烟 肼、保泰松、西米替丁等
第一节 药物的体内过程
药物的跨膜转运 ：药物在体内通过各 种生物膜的运动过程 生物膜: 细胞外表的质膜
胞内细胞器膜
跨膜转运
• 被动转运 不耗ATP 顺浓度差
1. 简单扩散（脂溶扩散）脂/水分配系数 扩散常数、膜 面积、浓度梯度；膜厚度 解离度（Ka pH pKa) 2. 滤过（水溶扩散）直径小于膜孔 3. 易化扩散（载体转运）通透酶 可饱和 4. 离子通道蛋白 电压依赖性 化学依赖性
• 主动转运 (逆流转运） 耗ATP 可饱和
1 简单扩散 属被动转运(passive transport)
顺浓差、不耗能、不需载体、无饱和性、 无竞争性 。
大多数药物通过此种方式转运。
弱碱性药物在碱性环境中非解离型多， 易扩散。在酸性环境中解离型多，不易 扩散。易由碱侧入酸侧 ，平衡时酸侧药 物浓度大于碱侧。
排泄
• 肾脏
药物排泄重要器官 （血流量 大、滤过压高、通透性大及主动排 泌有竞争性抑制）受脂溶性和解离 度的影响
• 胆汁 • 乳腺 • 其他
肝肠循环
注意对乳儿的不良影响
肠液、唾液、泪水、汗液等
排泄 (excretion)
（一）肾排泄 肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收 1. 滤过—— 受血浆蛋白结合率、分子量影响 2. 分泌—— 受竞争性抑制的影响 eg.弱酸药：丙磺舒抑制青霉素分泌 3. 重吸收——受尿液的 pH 值
机体对药物的作用(药动学)
3, 非线性动力学
1)
2) 3)
以主动转运（胺泵）或以易化扩散（葡萄 糖，甲氨蝶呤通透酶）方式转运的药物或 降解受酶活力限制的药物 呈饱和现象，过程复杂 低浓度时，呈一级动力学消除，高浓度时 呈零级动力学消除。
血药浓度C
10 12 14 16 0 2 4 6 8
0 1. 5 2. 5
A
非线性动力学
（2）酶的抑制
指某些药物可抑制肝药酶的活性。 如：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松。 意义：可减慢自身代谢和其他药物代谢。 如：氯霉素可减慢苯妥英钠的代谢。
苯巴比妥加速双香豆素代谢
36 血药浓度 ( mg / L ) 血药浓度( mg/ 28 20 12 4 30 60 90 120 150 180 210 服药时间 (日 ) 苯+双 双香豆素 凝 血 酶 原 时 间
弱酸性药物
HA [H+]+[A-] Ka =[H+][A-] / [HA] pKa=pH+[HA] / [A-] 当[HA] = [A-]时，pKa=pH pKa：是药物解离50%时，体液的pH值。
弱碱性药物
BH+ H++ B Ka=[H+][B] / [BH+] pKa=pH+log[BH+] / [B] 当[BH+] = [B]时，pKa=pH pKa：是药物解离50%时，体液的pH值。
2，注射部位的吸收
（1）主要沿CT组织扩散，再经毛细血管和 淋巴吸收 （2）常以简单扩散或滤过方式吸收 （3）肌注比皮下注射吸收快 （4）水溶液吸收快，油剂和混悬剂吸收慢 （5）休克时，宜静脉给药
3，呼吸道吸收
（1）脂溶性小分子、挥发性药物或气体可从 肺胞吸收 （2）3-10m颗粒可达细支气管，<2 m可 进入肺胞,粒径过大可停留在支气管,粒径过 小可随气体排出 4,皮肤和粘膜吸收 皮肤吸收能力差,粘膜比皮肤吸收能力强。
《动物药理》课程标准
《动物药理》课程标准课程类别：专业基础课程课程学时：48学时开设学期：第1学期一、概述（一）课程性质《动物药理》是中职畜禽生产技术专业学生的专业基础课程，是动物疫病防治员、动物疫病检验员等职业工种必考课程，是在动物生化、动物解剖生理、动物微生物等课程的基础上，介绍了动物药物理论知识与疾病防治过程中的选药、用药技术和药房管理技术,是畜牧兽医类专业的基础课程。
（二）课程设计理念课程以培养学生的药物理论知识、学习实践能力和职业综合素质为目标，探索“课内外互补，学做思结合”的教学模式；课程以学生为主体，充分发挥学生的自主学习作用和教师的引导作用；课程以药理基础理论和动物群发病、多发病用药为重点，校企共同选择教学内容，构建以动物临床药物分类为模块的理论教学体系和以实际操作性技能为主，验证性试验为辅的实践教学体系。
（三）课程设计思路课程是以畜牧兽医专业群就业岗位所需专业技能、知识和素质培养为目标，选取教学内容，根据专业调研，本专业群学生主要就业岗位有动物（宠物）医院及药房、动物药品厂等，其岗位核心知识之一是药物基础理论知识，关键能力之一是合理选药用药能力，尤其是畜禽群发病和多发病用药能力。
岗位所需职业资格证书是执业兽医师、动物疫病防治员、动物检疫检验员等。
课程以药物基础知识为重点，以临床药物分类为模块，构建理论教学体系，根据就业岗位所需的药物基础知识和选药用药能力，校企共同商讨确定，以药物基础理论和动物群发病和多发病用药知识为重点，选择课程内容，建立以动物临床药物分类为模块的理论教学体系。
本课程理论知识体系由两篇组成，第一篇动物药理基础知识，第二篇动物临床使用药物，其中，第二篇内容根据动物临床药物分类，设计了抗微生物药物、抗寄生虫药物、用于消化系统的药物、用于呼吸系统的药物、解毒药等十一个教学模块。
课程以实操性技能为主，验证性试验为辅，构建实践教学体系，本课程实践教学内容分实验和本课程创新性采用录像教学，将相关试验制成录像，既清晰的看到药物作用的效果，又节省了试验成本和教学时间，同时加大了实操性技能项目的种类和训练时间。
兽医药理学大纲
论述~~二选一~1.糖皮质激素的种类，药理作用，临床应用2.药物的互相作用3.敌白虫中毒的急救措施，用药原理4.抗球虫药种类及代表药物，作用特点简答题~1.维生素C 的药理作用及临床应用2.F Q s 的作用特点及临床应用3.避免耐药性产生的措施4.影响消毒防腐药作用的因素5.头孢菌素发展的各代代表物，作用特点6.氨基糖苷类与青霉素类联合用药的根据，注重事项名词解释生物利用度二重感染肝肠循环化疗指数抗菌后效应有机磷也是浮上过无数次其中维生素延续考了3年了~第一章绪言（1学时）教学内容要点：兽药药理学的研究内容与任务、药理学发展简史、兽药相关名词术语。
基本要求：了解兽药药理学的研究内容，控制兽药、毒药、药理学、兽医药理学、药动学、药效学、制剂、剂型、药典、兽药典等名词术语。
第二章药动学（3学时）教学内容要点：生物膜与药物转运、药物的吸收、药物的分布、药物的生物第1 页/共7 页转化、药物的排泄、药动学模型与药动学参数。
基本要求：了解药物跨膜转运机制、影响药物胃肠道吸收因素及药物的生物转化及影响因素，控制血药半衰期、药物生物利用度等药动学基本参数的内含及临床意义。
第三章药效学（3学时）教学内容要点：药物的基本作用、药物作用的挑选性和两重性（治疗作用与不良反应）、药物作用的量效关系和时效关系、药物作用的差异性，药物作用机制（受体概念、受体的特性、受体类型、作用于受体药物的分类和受体学说等）。
基本要求：了解药物作用的挑选性和两重性（治疗作用与不良反应），控制药物受体概念及药物作用的受体机制。
第四章影响药物作用的因素与临床合理用药（3学时）教学内容要点：药物剂型、剂量、给药途径对药物作用的影响，动物机体对药物作用的影响，饲养管理和环境对药物作用的影响，联合用药对药物作用的影响，药物的体外互相作用，合理用药原则，兽药管理基本知识。
基本要求：控制药物因素对药物作用的影响、临床合理用药原则。
第五章作用于中枢神经系统的药物（5学时）教学内容要点：麻醉药及麻醉机理、麻醉分期、麻醉方式、常用麻醉药的适应征、不良反应和临床应用注重事项；常用沉着催眠药与抗惊厥药的适应征、不良反应和临床应用注重事项；常用安定药的适应征、不良反应和临床应用注重事项；中枢镇痛药的作用机理、吗啡和哌替啶的适应征、不良反应和临床应用注重事项；大脑皮层欢喜药（咖啡因）、呼吸欢喜药（尼可刹咪等）、脊髓欢喜药（士的宁）的适应征、不良反应和临床应用注重事项。
《兽医药理学》课程笔记
《兽医药理学》课程笔记第一章：总论一、药物对机体的作用——药效动力学1. 药效动力学的定义：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物与受体之间的相互作用。
2. 药物作用类型：- 间接作用：药物通过影响机体的生理、生化过程产生作用。
- 直接作用：药物直接作用于受体或酶等分子，产生作用。
3. 药物作用机制：- 激动剂：药物与受体结合后，产生与生理激动剂相似的作用。
- 拮抗剂：药物与受体结合后，阻断生理激动剂的作用。
- 部分激动剂：药物与受体结合后，产生较弱的激动作用。
- 非竞争性拮抗剂：药物与受体结合后，使受体构象改变，阻断生理激动剂的作用。
4. 药物剂量与效应关系：- 阈剂量：药物产生作用的最低剂量。
- 治疗剂量：药物产生治疗效果的剂量范围。
- 毒剂量：药物产生毒性作用的剂量。
二、机体对药物的作用——药物动力学1. 药物动力学的定义：研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间的变化规律。
2. 药物吸收：- 口服吸收：药物通过胃肠道吸收进入血液循环。
- 注射吸收：药物通过注射部位吸收进入血液循环。
- 吸入吸收：药物通过呼吸道吸收进入血液循环。
3. 药物分布：- 药物在体内的分布受多种因素影响，如药物的水溶性、脂溶性、与血浆蛋白的结合能力等。
4. 药物代谢：- 药物在体内经过代谢，转化为水溶性较大的代谢物，有利于排泄。
- 药物代谢主要发生在肝脏，代谢酶有氧化酶、还原酶、水解酶等。
5. 药物排泄：- 药物及其代谢物通过尿液、粪便、呼吸、汗液等途径排出体外。
三、影响药物作用的因素及合理用药1. 影响药物作用的因素：- 机体因素：年龄、性别、遗传、生理状态、病理状态等。
- 药物因素：剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等。
2. 合理用药原则：- 根据病情选择合适的药物和剂量。
- 遵循医嘱，按时按量服药。
- 注意药物的不良反应和相互作用。
- 避免滥用药物，防止药物依赖和抗药性。
四、兽药管理1. 兽药的定义：用于预防、治疗、诊断动物疾病的药物。
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腹腔注射>吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
• 常用的给药途径有四种： 1.消化道给药 2.注射给药 3.吸入给药 4.经皮给药
一、消化道给药 1、口服给药 影响药物经胃肠道吸收的因素： 1)药物方面： 2)胃肠方面： 3)首过效应： 4)其他方面：
• 小肠是绝大多数药物吸收的主要场所 原因： • 小肠PH范围较广（PH 4.8—8.2），能满足绝大多数药物吸收PH 值的要求 • 小肠肠道表面很薄，吸收面积广 • 药物在小肠中移动速度较慢，吸收充分 • 首过消除：经胃肠粘膜吸收的药物再入体循环之前常经门静脉 入肝脏或在肠中发生转化使得进入体循环的药量减少
5、坪值：给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度， 也称坪值
作业：
●药物代谢动力学的定义？主要包括哪几个过程？ ●不同给药途径吸收快慢顺序？常见给药途径包括哪些？ ●药物的转化的定义？ ●药物的排泄途径有哪些？
o当同时使用两种或两种以上药物，血浆蛋白结合率高时， 因相互间竞争与血浆蛋白结合，使其中某些药物游离型增 加，药理作用或不良反应明显增强。 例如： 双香豆素 （结合率99%） 保泰松 （结合率98%） 2、细胞膜屏障 （1）血脑屏障 （2）胎盘屏障
第四节 药物的转化
• 定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的 改变称为转化
2、舌下给药： 适用于经胃肠吸收时易于被破坏或首过消除明显的
药物 特点： ▪给药量小 ▪无首过消除 ▪起效快
3、直肠给药： 多适用于不适合口服，对胃肠刺激大的药物
二、注射给药 皮下注射和肌内注射是最常见的两种注射给药途径
优点： ▪适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物 ▪适用于肝中首过消除明显的药物 ▪使药物的效应产生更快 ▪吸收速度：肌内注射>皮下注射 ▪肌肉组织毛细血管丰富
２、主动转运（逆流转运）：即药物可从低浓度一侧跨膜向高浓度的 一侧转运 主动转运特点：
需要载体，载体对药物有特异选择性 此种转运需要消耗能量 受载体转运能力的限制，当载体转运能力达到最大时有饱和现象 不同药物同时被同一载体转运时，有竞争性抑制现象发生 当膜一侧的药物转运完毕后，转运即停止
第二节 药物的吸收
• 2、生物利用度（F） 定义：是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用
的程度 • 3、药物消除类型 （1）一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药 浓度的恒定比例进行消除
是大多数药物消除的类型 （2）零级动力学消除（恒量消除）：即在单位时间内始 终以一个恒定的数量进行消除
4、半衰期 定义：是指血药浓度下降一半所需要的时间 意义： •它反映药物消除快慢的程度 •t1/2与药物转运和转化关系 •按t1/2的长短不同常将药物分为5类 •肝肾功能不良者， t1/2将改变，绝大多数的t1/2延长
▪三、吸入给药：适用于气体及挥发性药物 ▪四、经皮给药：
第三ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 药物的分布
定义：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程 药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的
组织转移，这种现象称为药物的再分布
影响药物分布的因素： 1、血浆蛋白结合率：
药物+血浆蛋白
复合物（暂时失活）
问题： o当一个药物结合达到饱和时，再继续增加药物剂量，游离型药物 可迅速增加，药物作用或不良反应会明显增强
第三章 机体对药物的作用
李美娣 2020.9.15
药物代谢动力学(药动学)：
• 是研究药物在体内变化规律的一门科学 研究的内容主要为两部分:
• 药物体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
• 代谢：药物在体内随时间变化的速率过程
第一节 药物的跨膜转运
●生物膜的特点：
•脂溶性大和极性小的药物较易通过
• 体内药物发生转化的器官主要是肝脏，其次是肠、肾、 肺等组织
• 1、药物转化的方式与步骤： 转化过程分两个时相： •氧化、还原、水解过程 •结合过程
• 2、药物转化的意义： •绝大多数药物经转化后药物活性都减弱或消失（灭活） •极少数药物可以被活化而出现药理活性。（活化） •这种需经活化才能产生药理效应的药物称为前药 例：可代因在肝脏去甲基后变成吗啡而生效 •少部分原形药物经过转化后生成的代谢产物，有的有药理活 性，有的有毒性
被动转运又分为三种情况： （１）脂溶扩散（简单扩散）：即药物通过溶于脂质
膜的被动扩散 影响脂溶扩散的因素： a)膜两侧的浓度差 b)药物的脂溶性 c)药物的解离度 d)药物所在环境的ＰＨ值
• 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易通过生物膜 • 弱碱性药物在碱性环境中，解离少，则易通过生物膜 （２）膜孔扩散（滤过） （３）易化扩散（载体转运）：顺浓度差、不消耗能量、 需载体、有饱和性、有竞争性抑制
第五节 药物的排泄
• 排泄：药物及其代谢物被排出体外的过程 • 排泄途径：
1、肾脏 1) 肾小球滤过 2) 肾小管被动重吸收 3) 肾小管主动分泌
肾脏是最重要的药物排泄器官
2、胆汁 有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，
随后排泄到小肠中被水解，游离型药物可经肠粘膜上皮细胞吸 收，由肝门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝、胆汁间 的循环称为肝肠循环。它可使血药浓度维持时间延长。 3、其它途径 ：汗液、唾液、泪液、乳汁
• 极性大的药物则只允许分子量小的通过膜孔转运，或 通过特殊转运系统转运
●药物的跨膜转运方式大致可分为两类： ●1、被动转运 ●2、主动转运
1、被动转运（顺流转运）：药物从浓度高的一侧向浓 度低的一侧的扩散渗透
特点： • 不需要载体 • 不消耗能量 • 转运时无饱和现象 • 不同药物同时转运时无竞争性抑制现象 • 当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平