药物化学第十章习题及答案复习进程
药物化学试题(第章抗寄生虫病药物习题)
第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。
三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。
【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药（二）抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药（一）定义：凡能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。
（二）化学结构类型及典型药物：1．哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等；2．嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶，即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐；3．咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等； 4．三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物；5．酚类，如氯硝柳胺等。
盐酸左旋咪唑本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。
药用品为左旋品。
本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅。
这是由于本品遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物的缘故。
本品水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品为抗蠕虫药。
其为广谱驱肠虫药，主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。
应密封保存。
阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环， 2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构， 5- 位上取代丙硫基。
本品由于含有丙硫基，灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
药物化学各章复习题附部分答案
第一章：1 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子;其设计思想是 AA.生物电子等排置换 B．起生物烷化剂作用 C．立体位阻增大 D．改变药物的理化性质;有利于进入肿瘤细胞 E．供电子效应2 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的 EA．增加水溶性 B．使之难吸收 C．改变用途 D．作用于特定部位 E．延长作用时间3 药物成酯修饰后;发挥作用的方式通常为CA．直接发挥作用 B．不发挥作用 C．代谢成原药形式发挥作用 D．氧化成其他结构发挥作用 E．不确定4 为了改善药物吸收性能;提高其生物利用度;需要 CA．尽量增加水溶性 B．尽量增加脂溶性 C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构２、何谓药物的药效团３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用;而5;5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用第二章：药物的代谢主要有哪些类型Ⅰ相代谢有哪些形式Ⅱ相代谢有哪些形式第三章：1 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料;其依据为 DA．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解 D．因有芳伯胺基 E．苯环上的亚硝化2 下列哪种药物为长效局麻药 BA．盐酸丁卡因 B．盐酸布比卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸普鲁卡因 E．盐酸氯胺酮3 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 CA．氟烷 B．乙醚 C．γ一羟基丁酸钠 D．盐酸利多卡因 E．盐酸普鲁卡因4 属氨基酮类的局部麻醉药物为 DA．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．布比卡因E．丁卡因5 对可卡因进行结构改造的主要原因是 CA. 可卡因的结构太复杂;难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用;其水溶液不稳定;高压易分解D.可卡因的作用时间短 E．可卡因的穿透力弱6 属于酰胺类的局部麻醉药物为 BA．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．氯普鲁卡因 E．丁卡因7 对盐酸氯胺酮描述正确的是 BA.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心;有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-+-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药8 普鲁卡因的水解产物为 AA.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸9 对普鲁卡因描述不正确的是 EA.普鲁卡因含有叔胺的结构;其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构;可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键;易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长10 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现;主要途径是 CA.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现11 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因 AA.利多卡因苯环上邻位有两个甲基;形成空间位阻; 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途..合成2、根据化学结构;局麻药主要包括哪些类型;试各举一例..3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处;谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因..试述普鲁卡因的水解过程..试述局部麻醉药的结构特点..第四章：1 苯巴比妥钠溶液放置易水解;其水解产物是 EA．尿素 B．丙二酸 C．苯乙酸脲 D．苯丁酰胺 E．苯基乙基乙酰脲2 苯妥英钠水溶液与碱共热;水解开环产物为 CA．二苯基甲烷 B．二苯基乙酸 C．α一氨基二苯基乙酸 D．尿素 E．苯乙酸3 下列对巴比妥类药物描述不正确的是 EA.具有5;5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.多在肝脏代谢E.性质很稳定4 苯并二氮卓类的结构中1;2位并入三唑环;活性增强的原因 EA.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大5 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有 EA.N-去甲基B.C3的羟化C.芳环的羟化D.1;2位水解开环E.2位羰基的还原6 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的CA.丙咪嗪B.泰尔登C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近7 下列对地西泮的性质描述不正确的是 DＡ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下;受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１;２位和４;５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药8 下列药物水解后能释放出氨气的是 CA.阿司匹林B.地西泮C.苯妥英钠D.氯丙嗪E.哌替啶9 下列对苯妥英描述不正确的是 BA.为乙内酰脲类抗癫痫药B.酸性比碳酸强C.为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D.为肝酶的强诱导剂;可使合并应用的一些药物代谢加快E.为巴比妥药物的结构改造而得10 有关苯妥英钠的叙述不正确的是 CA.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定;不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液;可生成白色沉淀11 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 BA.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类12 地西泮的化学结构中所含的母核是 AA．1;4一苯二氮卓环 B．1;2一苯二氮卓环 C．1;3一苯二氮卓环D．1;5一苯二氮卓环 E．1;6一苯二氮卓环13 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下;发生严重的光化毒反应14 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 :DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基15 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶;硫酸铜试液成紫堇色16 安定是下列哪一个药物的商品名:CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠17 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物:EA.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时问答题：1、镇静催眠药的结构类型及主要代表药物..2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质3、巴比妥类药物为什么具有酸性4、本章中哪些药物吸收空气中的CO2;可析出沉淀..5、试述苯妥英钠的开环过程..6、试述苯二氮卓类药物的开环方向..7、试述苯巴比妥类药物的开环产物..8、抗精神病药按化学结构主要分为几类试各举一类药物..9、乙内酰脲药物和巴比妥酸药物在结构上有什么差异10、配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时;所用蒸馏水为什么需预先煮沸接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理第五章：1 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 AA．扑热息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生 E．芬布芬2 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 EA．中枢兴奋 B．抗癫痫 C．降血脂 D．抗病毒 E．消炎镇痛3 下列哪种药物属于3;5一吡唑烷二酮类 DA．萘普生 B吡罗昔康 C．安乃近 D．羟布宗 E．双氯芬酸钠4 下列药物中哪个不含羧基但具有酸性 CA．阿司匹林 B．萘普生 C．吡罗昔康 D．布洛芬 E．双氯芬酸5 非甾体抗炎药的作用机制为 CA．β一内酰胺酶抑制剂 B．二氢叶酸酶抑制剂 C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 D．二氢叶酸合成酶抑制剂 E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂6 吡罗昔康不具有的性质和特点 EA．非甾体抗炎药 B．具有苯并噻嗪结构 C．具有酰胺结构 D．体内半衰期短 E．具有芳香羟基7 贝诺酯是由何者构成的前药 BA．阿司匹林与布洛芬 B．阿司匹林与对乙酰氨基酚 C．对乙酰氨基酚与布洛芬 D．对乙酰氨基酚与安乃静 E．安乃近与布洛芬8 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是：CA.乙酸苯酯B.水杨酸C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯E.水杨酸苯酯问答题：1、非甾体类抗炎药主要分为几类试各举一类药物..2、试述阿司匹林的结构改造;其理由是什么第六章：1 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 AA.酚羟基B.醇羟基C.双键D.醚键E.哌啶环2 磷酸可待因的主要临床用途 CA.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛3 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 EA.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮4 下列哪项描述和吗啡的结构不符 CA.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心5 关于盐酸哌替啶;叙述不正确的是 DA.白色结晶性粉末;味微苦B.易吸潮;遇光易变质C.易溶于乙醇或水;溶于氯仿;几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键;极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后;可析出油状的哌替啶;放置后渐凝为黄色或淡黄色固体6 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 AA.枸橼酸B.酒石酸C.盐酸D.磷酸E.马来酸7 下列药物中;哪一个为阿片受体拮抗剂 CA.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺8 盐酸吗啡的氧化产物主要是 AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮9 关于盐酸吗啡;下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性10 经水解后;可发生重氮化偶合反应的药物是 BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥11 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个问答题：1、试述吗啡的主要鉴别方法;主要利用它的什么性质2、为什么盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深配制盐酸吗啡注射液需注意哪些问题第七章：1 咖啡因化学结构的母核是 DA．喹啉 B．喹诺啉 C．喋呤 D．黄嘌呤 E．异喹啉2咖啡因的性质与下列哪条不符 CA.可被热碱分解为咖啡汀B.具有紫脲酸铵反应C.咖啡因为碱性物质;与酸可形成稳定的盐D.水溶液遇鞣酸试液生成白色沉淀E.饱和水溶液遇碘试液不发生沉淀3下列哪条叙述与吡拉西坦不符 BA.白色结晶性粉末;易溶于水B.利尿药C.可用于巴比妥类中毒的解毒D.是吡咯烷酮N-乙酰胺衍生物E.合成以吡咯烷酮为起始原料4三种黄嘌呤生物碱的酸性大小为 BA. 咖啡因>可可碱>茶碱B.茶碱>可可碱>咖啡因C.咖啡因>茶碱>可可碱D. 都不显酸性E.以上都不是5下列叙述不符合氢氯噻嗪的是 AA.显碱性;溶于稀酸溶液B.在碱性溶液中水解生成甲醛C.碱性溶液中的水解物具有重氮化反应;重氮化后可与变色酸偶合生成红色沉淀D.为中效利尿药;具降压作用 E.大剂量或长期应用应与氯化钾同服6下列叙述不符合依他尼酸的是 DA.为带苦涩味结晶B.水溶液中不稳定;在碱性溶液中易分解C.可利用其分解产物遇变色酸和硫酸显色进行鉴别D.不溶于碱E.强效利尿药问答题：1、试述黄嘌呤生物碱类药物的常用鉴别方法及主要药理作用..第八章：1 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是 EA．硫酸阿托品 B．氢溴酸东莨菪碱 C．溴新斯的明 D．毒扁豆碱 E．碘解磷定2 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂 BA．硫酸阿托品 B．毒扁豆碱 C．泮库溴铵 D．东莨菪碱 E.毛果芸香碱3.阿托品 CA.以左旋体供药用 B．以右旋体供药用 C．为左旋莨菪碱的外消旋体 D．分子中无手性碳原子;故没有旋光性 E．为内消旋体;无旋光活性4 下列对溴新斯的明描述不正确的是 EA. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定;不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂5 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有 DA.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6.下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是 EA.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7.与毒扁豆碱性质描述不相符的是 CA.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子;脂溶性较大;易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定;暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8.氢溴酸山莨菪碱临床主要用于 AA.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药问答题：1、试述需要对乙酰胆碱的结构进行改造的原因;其改造主要包括哪些2、试述抗胆碱药的分类及其代表药物..第九章：1 与肾上腺素性质相符的是 BA.在酸性或碱性条件下均易水解 B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D.不具旋光性 E．与茚三酮试液作用显紫色2 麻黄碱常用药用形式的构型为 AA.1R;2SB.1S;2RC.1S;2SD.1R;2RE.1R3 可能成为制备冰毒原料的药物是 BA. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔4.下列药物中; D 不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素5.下列药物中;不具有儿茶酚胺结构的是 CA.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素6.儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有 AA.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶7.下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是 DA．含有儿茶酚胺结构;易氧化 B.溶液的PH增大可加速氧化 C.光照和加热均促进其氧化 D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定8.盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查 EA.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应9.肾上腺素氧化后的主要产物为 DA．去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素红 D.肾上腺素红 E.二羟吲哚10.盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成 AA．喹唑啉;哌啶;呋喃甲酰基 B.萘环;2-丙醇;取代氨基 C.1;2;5-噻二唑;邻苯二酚;取代氨基 D.喹唑啉;2-丙醇;氨基 E.萘环;哌啶;取代氨基问答题：1.试述麻黄素为什么比肾上腺素稳定;不易被COMT和MAO代谢的原因2.试述儿茶酚胺类药物的代谢过程.3.试比较肾上腺素和麻黄素的结构异同点.4.试述普萘洛尔的发展过程及结构特点.</FONT< p>。
药物化学知到章节答案智慧树2023年滨州医学院
药物化学知到章节测试答案智慧树2023年最新滨州医学院第一章测试1.下列名称属于药物的化学名的是（）参考答案:2, 6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1, 4-二氢吡啶-3, 5-二甲酸二甲酯2.下列名称哪一个是药物的通用名（）参考答案:对乙酰氨基酚3.我国负责药品、化妆品、医疗器械的注册并实施监督管理的部门是（）参考答案:国家药品监督管理局4.下列属于天然产物药物的是（）参考答案:红霉素5.药物的作用靶点包括离子通道、受体、酶和氨基酸。
（）参考答案:错6.通常一个药物只有一个通用名。
（）参考答案:对7.药物设计可分为基于疾病发生机制的药物设计和基于药物作用靶点结构的药物设计。
（）参考答案:对8.药物的化学名由新药开发企业制定，具有专利性。
（）参考答案:错9.药物的功能包括（）参考答案:调节人体功能;治疗疾病;保持身体健康;诊断疾病;预防疾病10.药物化学是一门（）参考答案:发现与发明新药;合成化学药物;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律;药学研究领域中重要的带头学科第二章测试1.地西泮的化学名是（）参考答案:1-甲基-5-苯基-7-氯-1, 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂䓬-2-酮2.下列药物属于抗精神病药的是（）参考答案:氯丙嗪3.下列药物属于抗抑郁药的是（）参考答案:氟西汀4.盐酸吗啡的氧化产物主要是（）参考答案:双吗啡5.巴比妥类药物的作用机制为γ-氨基丁酸A型受体激动剂。
（）参考答案:对6.卡马西平为前药，在体内代谢成为奥卡西平起效。
（）参考答案:错7.经典抗精神病药具有阻断DA受体作用，但有运动功能障碍的锥体外系副作用。
（）参考答案:对8.吗啡的3位酚羟基甲基化得到可待因，镇痛活性降低，镇咳活性提高。
（）参考答案:对9.氟哌啶醇的主要结构片段有（）参考答案:对氯苯基;对氟苯甲酰基;对羟基哌啶;丁酰苯10.盐酸吗啡性质描述正确的是（）参考答案:有旋光性且为左旋;结构中有酚羟基第三章测试1.下列药物不属于拟胆碱药的是（）参考答案:溴丙胺太林2.药用的(-)-麻黄碱的绝对构型为（）参考答案:1R, 2S3.属于选择性β1受体激动剂的是（）参考答案:多巴酚丁胺4.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）参考答案:－S－5.拟胆碱药按其作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学(广东药科大学)智慧树知到课后章节答案2023年下广东药科大学
药物化学（广东药科大学）智慧树知到课后章节答案2023年下广东药科大学广东药科大学第一章测试1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）答案:化学药物2.下列哪一项不是药物化学的任务（）答案:确定药物的剂量和使用方法3.下列可以申请知识产权保护的名称（）答案:商品名4.根据下列哪个名称可以写出化学结构式（）答案:化学名5.下列哪个不是天然药物（）答案:合成药物6.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是（）答案:紫杉醇7.下列属于“药物化学”研究范畴的是（）答案:合成化学药物;发现与发明新药;阐明药物的化学性质8.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）答案:化学名（中文和英文）;通用名;商品名9.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）答案:药物可以补充体内的必需物质的不足;药物可以产生新的生理作用;药物对受体、酶、离子通道等有作用10.已发现的药物的作用靶点包括（）答案:离子通道;酶;受体;核酸第二章测试1.先导化合物的发现途径不包括（）答案:药物潜伏化2.先导化合物是指（）答案:具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物3.属于前药的是（）答案:环磷酰胺4.下列属于无活性前药的是（）答案:奥美拉唑5.下列哪个不是先导化合物优化的方法（）答案:硬药设计6.阿曲库铵是利用什么原理设计的药物（）答案:软药设计7.药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，修饰后的药物称为（）答案:前药8.从药物化学角度，新药设计主要包括（）答案:先导化合物的结构修饰;先导化合物的结构优化;先导化合物的发现和设计9.先导化合物优化的方法包括（）答案:前药设计;定量构效关系;生物电子等排体;软药设计10.前药设计的目的包括（）答案:提高药物的选择性，降低药物毒副作用，消除药物不适宜的性质;增加药物的稳定性，延长药物作用时间;改善药物的吸收，提高生物利用度;改善药物溶解性第三章测试1.下列属于I相代谢反应的是（）答案:还原反应2.下列属于II相代谢反应的是（）答案:甲基化反应3.代谢反应可分为I相代谢反应和II相代谢反应，脱卤素反应属于哪一类（）答案:I相代谢反应4.下列不属于对氨基水杨酸的代谢反应的是（）答案:水解反应5.硝基还原是一个多步过程，下列哪个不是硝基还原的中间步骤（）答案:偶氮6.和sp2碳原子相邻碳原子可以发生下列哪个代谢反应（）答案:氧化反应7.酮羰基是药物结构中常见的集团，通常在体内还原酶的作用下生成（）答案:仲醇8.下列哪个属于含硫化合物的氧化代谢（）答案:氧化脱硫;S-氧化反应;S-脱烷基9.下列属于I相代谢反应的是（）答案:氧化反应;脱卤素反应;还原反应;水解反应10.下列不属于I相代谢反应的是（）答案:甲基化反应;乙酰化反应;葡萄糖醛酸酯化反应第四章测试1.按照化学结构类型分类，下列属于苯二氮卓类镇静催眠药的是（）答案:地西泮2.按照化学结构类型分类，异戊巴比妥属于哪一类类镇静催眠药的是（）答案:巴比妥3.按照化学结构类型分类，下列具有吩噻嗪结构的药物是（）答案:氯丙嗪4.下列哪一个药物为地西泮的活性代谢产物（）答案:奥沙西泮5.下列属于咪唑并吡啶类镇静催眠药的是（）答案:唑吡坦6.卡马西平属于哪一类结构的抗癫痫药物（）答案:二苯并氮杂卓7.下列哪个药物属于丁酰苯类抗精神病药物（）答案:氟哌啶醇8.按照化学结构类型分类，属于哌啶类合成镇痛药的是（）答案:盐酸哌替啶9.吗啡显酸性是由于分子结构中含有哪个基团（）答案:酚羟基10.按照化学结构类型分类，下列属于氨基酮类合成镇痛药的是（）答案:美沙酮第五章测试1.阿托品易水解，是因为其结构中含有（）答案:酯键2.氯贝胆碱临床主要用于治疗（）答案:手术后腹气胀、尿潴留3.硝酸毛果芸香碱在临床上主要用于治疗（）答案:原发性青光眼4.苯磺酸阿曲库铵在临床上主要用于治疗（）答案:肌肉松弛药5.下列属于可逆性胆碱酯酶抑制剂的是（）答案:溴新斯的明6.肾上腺素水溶液放置容易变色是因为发生了哪种反应（）答案:氧化反应7.肾上腺素易被氧化是因为其结构中含有（）答案:邻苯二酚8.按化学结构类型分类，马来酸氯苯那敏的属于（）答案:丙胺类9.盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应因为结构中含有（）答案:芳伯氨基10.属于苯甲酸酯类局麻药的是（）答案:普鲁卡因第六章测试1.下列属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物的是（）答案:盐酸胺碘酮2.下列药物分子中含有巯基，能发生氧化反应的是（）答案:卡托普利3.下列药物为ACE抑制剂降压药的是（）答案:卡托普利4.下列药物为钙通道阻滞剂的降压药的是（）答案:硝苯地平5.按照化学结构类型分类，下列药物属于二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂的是（）答案:硝苯地平6.下列药物为β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常药的是（）答案:盐酸普萘洛尔7.下列药物属于AngII受体拮抗剂的降压药的是（）答案:Losartan8.按照化学结构类型分类，下列药物为苯并硫氮卓类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）答案:地尔硫卓9.按照化学结构类型分类，下列药物为苯烷胺类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是（）答案:盐酸维拉帕米10.NO供体药物吗多明在临床上不用于（）答案:哮喘第七章测试1.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为（）答案:西咪替丁2.下列可抑制H＋/K＋-ATP酶的活性用于抗消化性溃疡的药物是（）答案:奥美拉唑3.西咪替丁主要用于治疗（）答案:十二指肠溃疡4.含有苯并咪唑母核的药物是（）答案:奥美拉唑5.奥美拉唑临床主要用作（）答案:抗溃疡药6.奥美拉唑具有光学活性是因为结构中（）答案:亚砜基的硫原子具有手性7.下列药物中哪一个为H2-受体拮抗剂为（）答案:雷尼替丁8.雷尼替丁临床主要用作（）答案:抗肠溃疡9.结构中含有噻唑五元环的药物是（）答案:法莫替丁10.关于西咪替丁叙述错误的是（）答案:属于H＋/K＋-ATP酶抑制剂第八章测试1.临床上使用的布洛芬为何种异构体 ( )答案:外消旋体2.设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( )答案:5-羟色胺3.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )答案:消炎镇痛4.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )答案:可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中5.下列哪一个为阿司匹林的水解产物 ( )答案:水杨酸6.从化学结构上分类，阿司匹林属于哪一类解热镇痛药（）答案:水杨酸7.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药（）答案:苯胺类8.安乃近属于哪一类解热镇痛药（）答案:吡唑酮类9.解热镇痛药阿司匹林的作用机制为（）答案:抑制乙酰胆碱的合成10.下列属于芳基乙酸酸类非甾体抗炎药的是（）答案:吲哚美辛第九章测试1.属于嘧啶拮抗剂的抗肿瘤药物为（）答案:氟尿嘧啶2.环磷酰胺属于何种结构类型的生物烷化剂（）答案:氮芥类3.环磷酰胺产生膀胱毒性，可能跟下列哪个代谢产物有关系（）答案:磷丙烯醛4.下列属于抗代谢的抗肿瘤药是（）答案:巯嘌呤5.氟尿嘧啶属于何种类型的抗代谢肿瘤药是（）答案:嘧啶类抗代谢药6.按照化学结构分类，下列属于乙撑亚胺类生物烷化剂的是（）答案:塞替哌7.按照化学结构分类，下列属于亚硝基脲类生物烷化剂的是（）答案:卡莫司汀8.下列属于从红豆杉中分离得到的抗肿瘤植物有效成分的是（）答案:紫杉醇9.按照化学结构分类，白消安属于下列哪类生物烷化剂（）答案:甲磺酸酯类10.下列属于抗肿瘤类金属配合物的是（）答案:顺铂第十章测试1.通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌活性的药物是（）答案:阿莫西林2.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（）答案:头孢噻肟钠3.下列属于头孢菌素类抗生素的是（）答案:头孢噻肟钠4.下列性质那些不符合阿莫西林（）答案:对β-内酰胺酶稳定5.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）答案:氨曲南6.按照结构分类，下列属于β-内酰胺抗生素（）答案:青霉素钠7.下列抗生素具有神经毒性的是（）答案:链霉素8.第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（）答案:克拉维酸9.青霉素钾为什么要制成粉针剂（）答案:易水解失效10.属于四环素类抗生素的是（）答案:土霉素第十一章测试1.磺胺增效剂甲氧苄啶的抗菌作用机理为（）答案:抑制二氢叶酸还原酶2.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )答案:甲氧苄啶（TMP）3.异烟肼的临床用途为（）答案:抗结核药4.下列哪个药物可用于抗结核病（）答案:异烟肼5.氧氟沙星属于哪一类喹类酮抗菌药（）答案:喹啉羧酸类6.氟哌酸是下列哪一药物（）答案:诺氟沙星7.下列易被氧化释放出氮气的药物是( )答案:异烟肼8.下列药物中含有嘧啶二胺结构的是（）答案:甲氧苄啶9.对氨基水杨酸的临床用途是（）答案:抗结核10.从抗结核药的分类看，对氨基水杨酸属于哪类抗结核病药物（）答案:合成类第十二章测试1.下列属于糖皮质激素类的药物是（）答案:地塞米松2.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇是哪个药物的化学名（）答案:雌二醇3.含有雌甾烷母核的天然雌激素是（）答案:雌二醇4.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（）答案:雄甾烷有19甲基，雌甾烷没有5.甾体的基本骨架（）答案:环戊烷并多氢菲6.未经结构改造直接药用的孕甾类药物是（）答案:黄体酮7.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素的目的是因为（）答案:雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加8.下列属于抗雌激素类化合物的是（）答案:他莫昔芬9.睾丸素在17α位增加一个甲基的目的是是（）答案:可以口服10.按照结构分类，黄体酮属哪一类甾体药物（）答案:孕激素第十三章测试1.本身不具有生物活性，在体内经肝肾代谢活化后才有活性的药物是（）答案:维生素D32.临床上用于防治佝一偻病和骨质软化病的药物是（）答案:维生素D33.临床用于治疗维生素C缺乏症、预防冠心病（）答案:维生素C4.属于脂溶性维生素，临床用于治疗习惯性流产、不育症、心血管疾病、抗衰老（）答案:维生素E5.下列叙述与维生素C性质不符的是（）答案:制剂变色是由于贮存不当，产生去氢维生素C的缘故6.属于水溶性维生素临床用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎（）答案:维生素B27.下列具有酸性和强还原性的药物是（）答案:维生素C8.属于脂溶性维生素，具有抗不育作用，可用于习惯性流产的维生素是（）答案:维生素E9.下面哪一条叙述与维生素A不相符( )答案:为混合型异构体10.维生素C显酸性和还原性，是因为其结构中含有( )答案:烯醇型羟基。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下浙江大学
药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下浙江大学浙江大学第一章测试1.20世纪新药研究得到迅速发展的主要原因是（）。
A:新药筛选模型和药物合成技术的发展 B:基础研究发展快 C:生物医学理论发展快 D:药物合成技术水平提高答案:新药筛选模型和药物合成技术的发展2.药物化学的研究对象是以下其中之一（）。
A:天然、微生物来源的及合成的药物 B:药物的作用机制 C:各种的西药（片剂、针剂） D:中药和西药答案:天然、微生物来源的及合成的药物3.药物的属性包括（）。
A:有效性 B:可控性 C:安全性 D:化学稳定性答案:有效性;可控性;安全性4.水杨酸是从天然产物中提取得到的活性成分。
（）A:错 B:对答案:对5.在药物分子中引入卤素，可影响药物分子的电荷分布，从而影响与受体的电性结合作用。
（）A:错 B:对答案:对第二章测试1.在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替（）。
A:异辛醇 B:正辛醇 C:正庚醇 D:异庚醇答案:正辛醇2.为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入（）。
A:酯基 B:烃基 C:卤素 D:羟基答案:羟基3.药物与受体相互作用的键类型包括（）A:共价键 B:疏水作用 C:氢键 D:离子键 E:范德华力答案:共价键;疏水作用;氢键;离子键;范德华力4.药物作用的强弱只取决于游离药物的浓度而不是总浓度（）A:对 B:错答案:对5.药效的强弱一定与药物与受体间的亲和力大小成正比（）A:对 B:错答案:错第三章测试1.酸性药物（）。
A:在组织中更易解离 B:在血液中更易解离 C:在肠道中不易解离 D:在胃中不易解离答案:在胃中不易解离2.药物动力相主要是研究（）。
A:药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程 B:药物的吸收、分布、毒性、代谢和排泄 C:药物从剂型中释放 D:药物－受体在靶组织的相互作用答案:药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程3.药物代谢在药物研究中的意义（）A:解释药物作用机理 B:指导设计适当的剂型 C:提高生物利用度 D:寻找和发现新药答案:解释药物作用机理;指导设计适当的剂型;提高生物利用度;寻找和发现新药4.代谢包含第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化，而且必须是依次进行的（）A:对 B:错答案:错5.代谢使药物/代谢物从极性小的变为极性大的物质，从水溶性小的物质变为水溶性大的物质（）A:对 B:错答案:对第四章测试1.卡莫司汀属于（）A:氮芥类烷化剂 B:亚硝基脲类烷化剂 C:嘌呤类抗代谢物 D:嘧啶类抗代谢物答案:亚硝基脲类烷化剂2.喜树碱类抗肿瘤药物的作用靶点是（）A:拓扑异构酶I B:胸腺嘧啶合成酶 C:拓扑异构酶II D:二氢叶酸还原酶答案:拓扑异构酶I3.临床上抗代谢抗肿瘤药只有2类，即嘧啶类拮抗剂和嘌呤类拮抗剂。
药物化学期末复习
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二、硝酸甘油 （1）理化性质 带甜味的油状液体 bp.145℃ 有挥发性导致损失，也能吸收水成塑胶状 在中性和弱酸性条件下相对稳定 加热或强烈碰撞会爆炸 碱性下迅速水解为醇、烯或醛 （2）鉴别反应 加入 KOH 试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体 三、单硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯的活性代谢物，药动性质更优 爆炸性，水解 常温干燥稳定，遇酸、碱、热易水解
四氢异喹啉类 N 受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵（软药）
甾类 N 受体拮抗剂 泮库溴铵
二、硫酸阿托品
（1）结构特点： 莨菪烷（Tropane）骨架
N CH3
莨菪醇的构象
OH
H2SO4 H2O
3α 位羟基 莨菪醇（endo-)
O
3β 位羟基
伪莨菪醇(exo-)
O
莨菪酸（托品酸，Tropic acid）
α-羟甲基苯乙酸
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（4）在 British Pharmacopoeia 2009 中盐酸雷尼替丁的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质， 如下。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。（本分析题目以所做的实验为基 础）
CH3 N
S
CH3
O
NH2
未反应完的原料
CH3
O
CHNO2
N
S
CH3
副作用为嗜睡，口渴和多尿等。
（2）基本结构：
运用电子等排原理，将上述乙二胺和氨基醚类药物结构中的 N、O 用—CH—代替获得丙胺
结构的化合物。
（3）作用特点：
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丙胺类化合物的脂溶性较乙二胺和氨基醚类药物有所增加，抗组胺作用很强，作用时间也长。 与乙二胺类、氨基醚类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱， 产生嗜睡现象较轻。 四、氯雷他定 为强效选择性 H1 受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代 非镇静性抗组胺药。 与其他三环类抗组胺药的主要区别：用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构，此变化被认 为直接导致其中枢镇静作用的降低 五、盐酸西替利嗪 将二甲胺基用环状的叔胺（哌嗪）进行取代 选择性作用于 H1 受体作用强持久 第二代非镇静性抗组胺药 不易透过血脑屏障 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小
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药物化学第十章习题及答案第十章利尿药及合成降血糖药物、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide （甲苯磺丁脲）B. Nateglinide （那格列奈）C. Glibenclamide （格列本脲）D. Metformin （二甲双胍）E. Rosiglitazone 罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-6 •坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 ？ B.螺内酯A.氨苯蝶啶 B.螺内酯 C.速尿 D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA.高血压 B.青光眼 C. 尿路感染 D .脑水肿 E.心力衰竭性水肿 10-7 . N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. Spiro no lact oneC. TolbutamideD. Glibe nclamideE.Metformin Hydrochloride10-8 .分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：E A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他 尼酸10-9 .下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A.高血压B.青光眼C.尿路感染 D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10-10 .螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内 酯含有_B_结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16 — 10-20]A. 水溶液加10%!硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟 内溶液呈红色10-5、下列与 metformin hydrochlorideA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用不符的叙述是C B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C.B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生10-16、Tolbutamide B 10-17. Furosemide C 10-18. Spironolactone E 1019. Hydrochlorothiazide D 10-20. Metformin hydrochloride A[10-21 —10-25]A.呋塞米B.依他尼酸C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.乙酰唑胺10-21.其化学结构如下图的是：E10-22.为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水：D10-23.在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物:D10-24.在结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合：E10-25.合成的原料是2,4-二氯苯甲酸：A三、比较选择题：[10-26 —10-30]A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 两者均是D.两者均不是10-26、-葡萄糖苷酶抑制剂E10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药D10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药B10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化A[10-31 —10-35]10-31、-葡萄糖苷酶抑制剂D 10-32、磺酰脲类口服降糖药A10-33、胰岛素增敏剂B 10-34、化学结构为糖衍生物A 10-35、餐时血糖调节剂B[10-36 —10-40]A.氢氯噻嗪B.螺内酯C.两者均是D.两者均不是10-36.为口服利尿药:B10-37.结构为下图的是:D10-38.分子中有硫酯结构:A10-39.具有排钾的副作用，久用应补充KCI: B10-40.醛固酮拮抗剂，作用在远曲小管和集尿管D四、多项选择题10-41、符合tolbutamide 的描述是：ACDEA.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于tolbutamide 的鉴定D. 分子中对位甲基易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide（格列本脲）的描述是:ABCA.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解A. Rosiglitaz oneB. MiglitolC. 两者均是D.两者均不是C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是（BCD）A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%E硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发生乳酸的酸中毒A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. Spiro no lat oneD. Furosemide（呋塞米）E. Azosemide10-45 .属于高效利尿药的药物有：ACDA.依他尼酸B.乙酰唑胺C.布美他尼D.呋塞米E.甲苯磺丁脲10-46 .久用后需补充KCl的利尿药是：BCA.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯10-47 .氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符：ACDEA.在碱性溶液中可水解B.可溶与水不溶于乙醇C.为中效利尿剂D.局有降压作用E.用于各种类型的水解10-48.呋塞米与下列哪些叙述相符:ACDA.结构中含有苯甲酸的结构部分B.结构中含有邻二氯苯的结构部分C. 结构中含有磺酰氨基D. 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色E. 为常效利尿剂五、问答题1. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程答：磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团，主要代谢方式是这些基团的氧化。
Tolbutamide分子中的对位甲基，易氧化失活，持续作用时间为6〜12小时，属短效磺酰脲类降糖药。
Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活，但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性，因此Tolazamide的作用时间较Tolbutamide长，为6〜18小时。
Chlorpropamide的对位氯原子不易代谢失活，半衰期较长，持效时间可达24〜60小时。
Acetohexamide的代谢方式有所不同，其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇，使降糖作用增强 2.5倍，作用时间也较Tolbutamide长。
而大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以Glibenclamide为例，其主要代谢产物是仍具有15%活性的反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲。
反式-4-羟基格列本脲、格列本脲顺式-3-羟基格列本脲2. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126°C ~130°C）和chlorpropamide （mp.126°C ~129°C ）进行鉴别答：将样品与无水碳酸钠强火加热后，Chlorpropamide可生成氯化钠，显氯化物反应。
3. 从spironolactone 的结构出发，简述其理化性质、体内代谢特点和副作用答：Spironolactone的结构是以孕甾为母核，7a-位为乙酰巯基，21-位甲酸与17- B 0H形成内酯而产生螺环结构。
Spiro no lacto ne为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水，易溶于氯仿、乙醇；有旋光性。
在空气中稳定。
Spiro no lacto ne 可被浓硫酸氧化，呈现红色，并产生特臭气体（H2S）。
在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物（与乙酰巯基结构有关）。
Spironolactone 口服后，大约有70%立即被吸收，但在肝脏易被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮为活性代谢物，而坎利酮酸为坎利酮的内酯水解产物，无活性，但易酯化为坎利酮。
Spiro nolacto ne为醛固酮的完全拮抗剂，有抑制排钾和钠离子重吸收的作用。
因为其抑制排钾，长期使用易产生高血钾症（可与Hydrochlorothiazide 合用）；并具有抗雄激素作用和微弱的孕激素作用。
4.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线答：间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应，生成4-氯-6-氨基-间苯二磺酰氯，然后在氯化铵水溶液中，通入氨气，至pH 8〜9左右，制得4-氯- 6-氨基-间苯二磺酰胺，再与等克分子的甲醛缩合，即制备得到Hydrochlorothiazide 。