喹诺酮类抗菌药的合理应用讲座
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用
喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。
然而，随着喹诺酮类药品的大量应用，其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出，给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果，喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位，占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。
本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析，以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。
目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。
一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号）要求，喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下，需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广，对大多数病原菌抗菌活性强，且可渗入前列腺或腹腔，故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用，且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象，故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。
另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染，需注意应根据药敏结果选用。
3、肠道感染：可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒，如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类抗菌药临床合理应用
喹诺酮类抗菌药的临床合理应用【中图分类号】r978.7【文献标识码】b【文章编号】1008-6455（2011）08-0370-01喹诺酮类（quinolones）抗菌药是二十世纪六十年代以来人工合成的化学药物，其结构含4-喹诺酮母核，对细菌dna促旋酶选择性抑制而发挥杀菌作用。
抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、口服吸收好、体内分布广，临床具有广泛适应症。
本文就喹诺酮类抗菌药的基础与临床应用作一概述。
1 抗菌作用1.1 抗菌机制:喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制dna拓扑异构酶而抑制dna的合成，从而发挥抑菌和杀菌作用。
可能还存在其他机制，如抑制细菌rna及蛋白质合成，诱导菌体dna错误复制以及抗菌后效应等。
1.2 体外抗菌活性:体外抗菌试验提示氟喹诺酮类抗菌药物有强大抗菌活性。
多个学者对格帕沙星、加替沙星、司帕沙星等[2～4]喹诺酮类药物进行体外抗菌活性研究，结果显示这些药物具有强大的抗菌活性。
2 临床应用2.1 临床应用范围2.1.1 用于泌尿生殖器感染：氧氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、洛美沙星等治疗敏感菌引起的泌尿系感染效果十分理想[5～6]。
治疗淋病性尿道炎[7]或宫颈炎[8]效果与β-内酰胺类抗生素疗效相当，同为首选药。
2.1.2 用于消化道感染：对志贺氏菌以及弯曲杆菌、致病性大肠杆菌等常见致病菌引起的肠道感染，疗效优于氨基苷类及头孢菌素类抗生素[7]。
对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡患者，环丙沙星疗效佳，维持时间长[8]。
2.1.3 用于呼吸道感染：除诺氟沙星外的氟喹诺酮类抗菌药对肺炎链球菌感染治疗效果满意[9]格帕沙星更是优于其它氟喹诺酮药物[10]。
2.1.4 对结核分枝杆菌感染：研究证明此类药物中具有抗结核杆菌活性的有环丙沙星、氧氟沙星[11]、左氧氟沙星[12]、司帕沙星等，可与其他抗结核药物联合应用。
2.1.5 用于沙门氏菌属的感染：喹诺酮类对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用较强。
喹诺酮类抗生素合理使用PPT课件
掌握合适的剂量与疗程，不将本类药物作为局部 外用药，防止诱发耐药性。
FQNs 临床应用
11
首选
o铜绿假单胞菌所致尿路感染
：环丙沙星
o细菌性前列腺炎：前列腺浓
度可达血浓度的0.5-3倍
o细菌性肠道感染 o肠杆菌科或铜绿假单胞菌所
表现：血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律 不齐或尖端扭转型室性心动过速(TDP)。
相关性：剂量
代表药物：
➢ 主要致QT间期延长：第4代FQNs。
司帕沙星>格帕沙星>莫西沙星>加替沙星>吉米沙星>左氧氟沙 星>环丙沙星
➢ 主要致TDP：加替沙星>左氧氟沙星>环丙沙星
➢ 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤市。
相关性：与剂量密切相关。
光毒性还与8位母核上取代基团、紫外光照射强度和时间，以及机体自身 的敏感性有关。而与年龄无关。
8位取代基的光毒性比较：F≥Cl>N>H>CF3>OCH3
代表药物：
F—司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星
Cl—克林沙星
OCH3—加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
药物的光毒性比较：洛美沙星，氟罗沙星>司帕沙星>依诺沙星>克林 沙星>曲伐沙星>加替沙星>莫西沙星>氧氟沙星，环丙沙星，诺氟沙 星
吸收快 G－、G＋、铜绿、衣原
组织分布广 体、支原体、军团菌、
半衰期长
分枝杆菌、厌氧菌
＋＋ ＋＋
临床应用 现状
泌尿道 感染
肠道感染 尿路感染
已淘汰
较少 应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
过与细 菌ＤＮＡ、ＤＮＡ促旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用形成三 元复合物 ，药物 的这种作用诱导ＤＮＡ和拓扑异构酶Ⅳ发生构型 改变 ，从 而 导致 这 种 酶对 ＤＮＡ不 能发 挥 正 常 的 功 能 ，最 后 导致 ＤＮＡ降解及菌体死亡。目前我 国抗菌药物临床使用存在不合理、 滥用情况 比较普遍 。如果不能正确合理使用 ，将会大大降低其 药效 ，影 响临床应用 ，给患者带来不必要的痛苦和损害。对此， 笔者对于喹诺酮类药物的合理应用提 出了以下几点： ３．１饮 食
严格掌握适应证 ，避免对某一喹诺 酮类药物有不 良反应高 危 因素 的患者使用 ，可减少细菌耐药率和不 良反应发 生率 。ＦＤＡ 批准喹诺酮类药物 的适应证差异很大，如环丙沙星适用 于成人 感染性疾病有 １４个适应 证，儿童有 ２个适应证，其他喹诺酮 类仅适用于成人感染 ，现 在应用最广泛 的左氧氟沙星和加替沙 星 其 适 应 证 分 别 只 有 ４个和 ９个 。 。 ３．３剂 量
关 键 词 ：喹 诺 酮 合 理 应 用
中图分类号 ：Ｒ９６９．３
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
文 献 标 识 码 ： Ｂ
文章编号：１ ６７２－５０８５ （２００８）８－Ｉ １ ５５－０２
喹诺酮类是人工合成的含 Ｉ，４－二氢一４一氧一３一喹啉羧酸为 基本结构，对细菌ＤＮＡ螺旋酶具有选 择性抑制作用 的抗 菌药物 。 因其 广谱 、高 效 、低 毒 、与 其 它 抗 生 素 无 交 叉 耐 药 性 的 优 点 而 广泛应用于临床 。众所 周知 ，喹诺酮类药物存在一系列的不 良 反应 ，如果不能正确合理 使用 ，将 会大大降低其药效 ，影响 临床应用 ，给患者带来不 必要 的痛苦和损害 。我 院对２００５年１ 月￣２００７年 １月发 生于 我院的８０例喹 诺酮类药物ＡＤＲ进行 回顾 性分析 ，为临床合理用药提供参考 。 １ 资料 与方 法 １．１一般 资料
喹诺酮类抗菌药物的临床应用PPT课件
因此，有癫痫或者其他中枢系统基础疾病的患者禁用。
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喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证
3.过敏反应 多见：皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管神经性水肿、静脉炎等。
少见：血压下降、喉头水肿、过敏性哮喘甚至休克。环丙、氧 氟均有过敏性休克的报道。故对喹诺酮类过敏者禁用。
金葡菌
苯唑西林,氯唑西林
第一代或第二代头孢菌素，克林霉素
阑尾炎按抗菌药物临床应用指导原则，只用一种抗菌素即可，不用联合用药。
10％～40％
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优势
在CAP住院患者治疗时，若经过细菌培养或其他辅 助检查，明确了病原菌，特定病原菌的抗菌治疗， 如铜绿假单胞菌，可以使用抗假单胞菌β-内酰胺 类（哌拉西林他唑巴坦，头孢吡肟，亚胺培南或美 罗培南）+环丙沙星或左氧氟沙星治疗。特别是在 住院以及ICU重症室的患者，临床诊断一旦成立， 强烈推荐β-内酰胺类（头孢噻肟、头孢曲松）+呼 吸喹诺酮类尽早治疗，可使病死率明显降低。
关节损伤愈重；病变主要发生在负重关节，表现为关节肿胀和跛行。 跟腱炎与跟腱断裂是该类药物罕见的不良反应，氧氟、环丙、诺氟 等均可出现。故18岁以下未成年患者避免使用本类药物，妊娠及 哺乳期患者禁用。
8.其他不良反应： 可有肝功异常、肝炎、胆汁淤积。
血细胞减少、溶贫、紫癜等，个别患者甚至出现骨髓抑制。
1． 尽早开始抗菌药物经验治疗（见表4.3）。应选用能覆盖肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的药物，需要时加用对肺炎支原体、肺炎衣原体、军
团菌属等细胞内病原体有效的药物；有肺部基础疾病患者的病原菌亦可为需氧革兰阴性杆菌、金葡菌等。
2． 住院治疗患者入院后应立即采取痰标本，做涂片革兰染色检查及培养；体温高、全身症状严重者应同时送血培养。
喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的合理应用
喹 诺 酮类 又 称 毗酮 酸 类 或毗 啶 酮酸 类 ， 一 类 合成 抗 菌 药 ， 要 作 是 主 用 于革 兰阴性 菌 ， 革 兰 阳性 菌 的 作用 较 弱 。 自 １ ６ 年 第 一 个 喹 诺 酮 对 ９２ 类 药物 问世 至今 ， 已经 发 展至 第 四 代 。其具 有 抗 菌 谱 广 ， 革 兰 氏 阴 性 对 杆 菌活 性较 高 ， 对其 他 抗 生 素耐 药 的细 菌 也有 一 定 的抗 菌 作 用 ， 无 交 而 叉 耐药性 ； 由质 粒介 导 的耐 药发 生较 少 ； 在体 内分 布 广 ， 内和 组织 中能 体 够保 持较 高 的药 物浓 度 ， 物 利 用 度高 ； 生 口服吸 收 好 ， 衰 期长 ， 用 方 半 使 便 ； 良反 应相 对较 少 等优 点 ， 不 近年 来在 临床 上使 用广 泛 。 喹诺 酮类 抗菌 药 物 的以细 菌 的脱 氧核 糖 核 酸 （ ＮＡ） 作 用点 。在 Ｄ 为 Ｄ ＮＡ 回旋酶 的作 用下 ， 菌 的 双 股 Ｄ 细 ＮＡ才 能够 扭 曲 成 为 袢 状 或 螺 旋 状 ， 成其 超螺 旋结 构 ， 形 喹诺 酮 类抗 生 素 可 以妨 碍 Ｄ ＮＡ 回旋 酶 ， 一 步 进 造成 细菌 染 色体 的 不 可 逆 损 害 ， 细 菌 细 胞 停 止 分 裂 ， 终 导 致 细 菌 使 最 Ｄ ＮＡ 的降解 、 菌体死 亡 ， 而达 到抗 菌效 果 。 目前 研究 发 现 一 些细 菌对 从 许 多抗生 素 的耐 药性 的广 泛传 布靠 质粒 传导 ， 而喹 诺 酮类 药 物 不受 质 粒 传导 耐药 性 的影 响 ， 因此 ， 与许 多抗 菌药 物 间无交 叉耐 药 性 。 随着 喹诺 酮类 药 物的 不断 发展 ， 其抗 菌谱 不断 扩 大 ， 菌 活性 增 强 、 抗 抗 菌效果 不 断明 显 ， 临床 上 应 用越 来 越 广泛 。同 时 ， 出现 了一 些 问 在 也 题 ， 滥用 现象 使患 者 出现 明显 的耐 药性 ， 良反 应 的 出现 ， 一定 程 度 如 不 在 上影 响疗 效 。本文 就 如何 合理 应用 喹诺 酮类 药物 进行 探 讨生殖 系统 感 染 ： ． 氟喹 诺 酮类 药 物 主 要 是 以原 型 药 物 的 方 式 经肾脏 代谢 ， 随尿液 排 出体外 ， 并 因此 ， 对 泌尿 系感 染 具 有 较强 的 治 其 疗作 用 。有 Ｉ 临床报 道 指 出 ， 对单 纯 泌尿道 感染 及 急 性膀 胱 炎 都有 较好 其 的 治疗作 用 。急慢 性 前列腺 炎 是泌 尿外 科常 见疾 病 ， 由于 前 列腺 结构 但 为 自身保 护性 结构 ， 菌药 物 难 以进 入 ， 抗 因此 给临 床 治 疗 带来 困难 。 氟 喹诺 酮类 药物 对 引起 前列 腺感 染的 病原 菌具 有较 强 的抗 菌 作 用 ， 对前 且 列腺 组织 有较 强 的渗 透性 ， 本病 的 治疗作 用 较强 。但 对 由肠球 菌 引起 对 的 泌尿生 殖 系统感 染 无效 。对 由病 原 体 引起 的淋 菌 后 尿道 炎 及 传 染性 的 生殖 系统疾 病有 一 定疗效 ， 但对 淋 病无效 。 Ｌ ２ 消化 系统 感染 ： 应用 喹诺 酮 类药 物 治 疗 细 菌 性痢 疾 、 寒 、 伤 肠 炎等 疾病 疗效 显著 。由于 喹诺 酮类 药物 对沙 门菌 、 大肠 杆 菌 及 空肠 弯 曲 菌等 病原 菌 的抗菌 活 性 较 强 ， 此用 于 治疗 由 上述 病 原 菌 引 起 的肠 胃 因 炎 。另外 ， 喹诺 酮类 药物 用 于 预 防和 治疗 急 性 阑 尾 炎 围手 术 期 感 染 、 胆 道 、 腺手术 围手术 期感 染 具 有 良好 效 果 。另 外 ， 胰 一些 口服 喹 诺 酮 类 药 物 可在 胃肠道 达 到较 高的 浓度 ， 于 治疗 胃肠 系统 炎症 及 胆 道感 染 有 一 用 定疗 效 。 １ ３ 呼吸 道感 染 ： 氟 的喹诺 酮类 药物 具有 较强 的亲 脂 性 、 组织 ． 含 且 穿透 力强 、 肺 组织 中浓 度 高等特 点 ， 在 因此 ， ｌ 临床多 将其 用 于 治疗 呼 吸 系 统感 染性 疾病 。对 肺 炎链球 菌 等呼 吸道 感染 常见 病 原菌 及 肺 炎支 原 体 、 肺 炎衣 原体 、 团菌 等 非 典型 病 原体 具 有 良好 的 抗菌 活 性 ， 军 对克 雷 伯杆 菌 、 杆菌 或假 单胞 菌也 有 一定 的抑 菌效果 。但 是 ， 肠 其对 肺 炎链 球 菌 、 肺 炎球 菌 、 氧菌及 革 兰 阳性球 菌等 病原 体 的抗 菌效 果较 差 。 厌 １ ４ 骨骼 系统 感染 ： 喹诺 酮 类 药物 在 骨 组 织 中也 能 达 到 较 高 的 ． 氟 药 物浓 度 ， 因此 ， 近年 来 也将 其 应用 于 骨髓 炎 及 骨科 围手 术 期感 染 的 预 防 和治疗 ， 得 了满 意 的临床 效果 。 取 １ ５ 皮 肤 软组织 感 染 ： ． ｌ 上， 床 细菌 皮 肤 感 染 分为 非 复 杂 性 感染 、 复杂 性感 染和 糖尿 病 足部 溃疡 等其他 特 殊皮 肤感 染 三类 。有 报道 指 出 ， 对 于非复 杂性 皮肤 感染 的 治疗 ， 将 ８ 内酰胺 类药 物作 为 首选 ， 部分 可 一 但 喹诺 酮类 药物 治疗 非 复杂性 皮 肤感染 可 以获 得与 ８ ■内酰 胺类 药物 相 当 的疗 效 。对 于 复杂 性皮 肤感 染 以及糖 尿 病足 部溃 疡 等特 殊 皮 肤感 染 ， 喹 诺 酮 类药 物为 首选 的治 疗 药 物 。其 具 有 抗 菌 活 性 高 、 服 生 物利 用 度 口 高， 耐药 性较 低 的特 点 。 １ ６ 其 他感 染 ： 报道 指 出 ， ． 有 部分 喹诺 酮类 药 物可 用 于 治疗 化 脓性
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喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉思考喹诺酮类药物发展现状如何？喹诺酮类药物耐药现状怎样？喹诺酮类药物合理应用准则是什么？氟喹诺酮类抗菌药适应症有哪些？怎样改进喹诺酮类药物的给药方案？喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
（三）不合理应用喹诺酮类作为一大类药物，在临床上治疗效果非常不错、应用的很多，同时也有很多是不合理的应用。
1、非细菌性感染中的治疗应用最典型的就是广泛用于以病毒感染为主的“上感”（即感冒）或急性支气管炎等，这些疾病大部分是以病毒感染为主，病毒感染用抗菌药物是没有任何疗效的，既不能缩短病程，也不能改善临床症状。
2、无指征的围手术期预防用药没有指证的预防用药，像泌尿生殖道的手术，肠道的手术，以及妇科的手术，喹诺酮类在早期时候使用，抗感染效果很好，之后由于细菌耐药性增加，尤其大肠杆菌的耐药性明显提高，用喹诺酮类来预防不是很合适。
3、不注重病原检测和药敏测定用于主要病原菌耐药率甚高的泌尿生殖系统感染。
如：尿路感染的病原菌是以大肠杆菌为主，在我们国内，大肠杆菌对喹诺酮类药物的耐药性超过了60%，如果没有细菌病原性检测和药敏测定的结果的话，用这类药物进行浸液治疗，失败的概率也是在60%以上。
4、治疗方案不合理，多次、小剂量给药喹诺酮类药物是一个浓度依赖型的药物。
浓度依赖性就是需要每天给药，如左氧氟沙星、莫西沙星，都是每天给药一次，现在国内将每天剂量分开成小剂量给药，这样做临床疗效差，不良反应相对也高。
5、食用动物中的应用国内农业、畜牧业、养殖业，在食用动物中用了很多的喹诺酮类药物，导致细菌耐药性通过食物链传播给人类。
我国开始有喹诺酮类是88年，到08年的20年产变化趋势看， 88年大肠杆菌对喹诺酮类非常敏感，耐药率只有3%，到了93年，耐药率上升到50%以上，到了05年，耐药率突破60%，现在在上海地区，耐药率在80%以上，全国大中城市基本上差不多。
小结：大肠杆菌对喹诺酮类耐药性迅速增长的，原因很多，很重要的原因是，从上世纪90年代，喹诺酮类药物过度应用有明显关系。
二、喹诺酮类药物的合理应用准则（一）喹诺酮类治疗及预防应用是否遵循循证医学的原则（感染病诊治指南和已获准的临床适应证）喹诺酮类药物不管是治疗性应用还是预防性应用，都要遵循循证医学的原则。
循证医学的原则就是国内外感染性疾病治疗的指南里有关喹诺酮类药物的指证。
这些指南里有充分的临床证据来保证治疗的有效性和安全性，另外就是根据食品药品监督部门管理批准的适应证。
目前国内的喹诺酮类绝大部分都是仿制的，批准的适应证五花八门千奇百怪，比国外多的多，而且相当一部分是没有循证医学证据的，比如说喹诺酮类用于咽炎，中枢神经系统感染，心脑膜炎，都是没有循证医学的证据的，应用的话要注意。
（二）喹诺酮类临床应用的安全性的考虑第一、对软骨、骨关节损害，未成年人、妊娠、哺乳期患者避免使用喹诺酮类药物对未成年软骨的发育是有影响的，可以引起骨关节损害等，所以我国在18岁的青少年、婴幼儿是不用喹诺酮类药物的，另外在妊娠期和哺乳期也是不用的。
第二、抽搐等CNS反应，避免用于原有CNS疾患者；肾功能减退者、高龄患者应用主要自肾排出的FQ时需减量。
喹诺酮类药物在基础中枢神经系统疾患的病人中，尤其是有CNS病史的、有抽搐病史的禁用，该药可能有抽搐的不良反应。
另外喹诺酮类药物经过肾脏排泄，病人肾功能不好，或者是高龄患者，用主要经过肾脏排泄的喹诺酮类药物剂量一定要减小，如若不减少可能会出现抽筋的不良反应。
第三、对血糖的影响。
现在国内应用的喹诺酮类药物——加替沙星，可以导致糖代谢的不稳定。
加替沙星在美国FDA限制严格的适应证，而我国现在用的还是较多，应用时要注意血糖的稳定性。
第四、光敏反应，光毒性等。
喹诺酮类药物中有些光毒性比较强的药物，如托福沙星。
应用临床时嘱患者不要阳光直射，即使在室内也不要直接照射，最好有避光措施。
第五、少见二严重的不良反应QTc延长肌腱炎、肌腱断裂，FDA警示严重肝损害致肝坏死，肝功能衰竭以溶血表现为主的肾功能衰竭（三）氟喹诺酮类品种间抗菌作用的差异喹诺酮类药物不同品种之间抗菌作用是有一定差异的，如老一代喹诺酮类药物——黄米沙星、氧氟沙星、诺氟沙星，对阴性病的作用仍然效果较好，包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感杆菌。
现在新代喹诺酮类，即所谓的呼吸喹诺酮类药物，优势在于对呼吸道的病原菌，如病原球菌、链球菌，作用是明显增强，但它对阴性菌的作用并没有明显变化。
即老一代喹诺酮类对阴性菌的作用并不比新一代的喹诺酮类差，故对阴性菌所致疾病的治疗遵循循证医学的原则还是选用相对窄谱喹诺酮类更合理。
（四）病原菌对氟喹诺酮类耐药性变迁情况新老代喹诺酮类药物已使喹诺酮类药物抗菌谱变得广泛起来，那么喹诺酮类药物应用过程中要关注细菌耐药体的变迁情况。
喹诺酮类药物在国内抗菌药变迁最严重就是大肠杆菌，大肠杆菌对喹诺酮类药物的耐药率已经非常高，所以用喹诺酮类药物治疗以大肠杆菌为主要病菌的感染，如尿路感染、腹腔感染、盆腔感染疗效不明显，要根据药敏结果来选用喹诺酮类药物。
另外，淋病的病原菌是淋球菌，淋球菌的耐药率也是非常高的，比大肠杆菌还要高，07年美国FDA已不再推荐喹诺酮类用以治疗。
但对于呼吸道的病原体，如肺炎球菌、支原体、衣原体、军团菌、流感杆菌，喹诺酮类药物敏感度仍然在90%以上，故呼吸道感染仍可以选用喹诺酮类药物。
三、氟喹诺酮类抗菌药的适应症（一）正确掌握临床适应症正确掌握喹诺酮类抗菌药物临床适应症概括起来有四点：第一、遵循国内外感染性疾病指南、食品药品监督管理部门批准的适应证。
如：美国FDA，中华人民共和国药典临床药物须知里关于喹诺酮类药物的适应证；第二、是安全性问题；第三、本药各个品种之间的作用有一定的差异，沿用的喹诺酮类和新的喹诺酮类对阳性菌和阴性菌的作用是不同的，对病原体也有差异的；第四、关注国内、本地区、本单位耐药性变迁的情况。
（二）喹诺酮类药物在临床上的应用1.尿路感染尿路感染分为：单纯性膀胱炎，单纯性肾炎，复杂性尿路感染，反复发作的尿路感染，无症状菌尿。
单纯性的膀胱炎和肾炎中主要的病原菌是大肠杆菌，占80%左右。
然后就是克利伯菌、变形杆菌等肠杆菌科细菌。
这些细菌中，大肠杆菌的耐药性可以达到50%-70%，故喹诺酮类药物作为浸液治疗尿路感染效果并不好。
对于初发的单纯性的膀胱炎可能有一定的效果，变成反复发作尿路感染时，用喹诺酮类药物治疗成功率很低。
这类药物治疗尿路感染最好有药敏试验结果作为参考。
复杂性的尿路感染，大肠杆菌还是第一位的致病菌，但比例明显减低，其他细菌如克雷伯菌、变形杆菌，比例明显变高，那么复杂性尿路感染病原体耐药性程度可能会更高，除参照培养和药敏结果进行药物治疗外，更要去除其他复杂因素，如肾结石。
肾结石可引起二次感染，变成反复发作尿路感染或者再发性尿路感染。
针对再发性尿路感染有指证的患者进行预防用药时，最常见的首选药物是佛伦特因或者复方新诺明。
对于不适合用佛伦特因或者复方新诺明的，那么可选取喹诺酮类药物里的诺氟沙星，每晚给药一次。
2.生殖道感染生殖道感染中淋球菌感染可分为尿道炎、宫颈炎、直肠炎。
因为淋病的感染即是淋球菌感染，故又淋球菌叫淋病耐腐菌。
对淋病耐腐菌的治疗以前用喹诺酮类药物，效果非常好，但因耐药率的升高，已不推荐使用喹诺酮类药物。
现在用第三代的头孢菌素孢菌曲松或者大光霉素，氨基糖苷类药物也可应用。
非淋球菌感染的尿道炎病原体是衣原体、尿原体等。
喹诺酮类药物仍可以选用，不过不作为首选药物，首选药物是多西环素或者阿奇霉素等。
前列腺炎分为急性前列腺炎、慢性前列腺炎、无菌性前列腺炎。
急性和慢性前列腺炎的病原体主要是细菌，首选能透过前列腺屏障，在前列腺炎内能达到有效浓度，并且要对病原体有抗菌活性的药物。
喹诺酮类药物也可以选用，但是要注意耐药力比较高，四环素的药可以选用，磺胺类药物也可以选用，最好使用病原菌，但前列腺炎的患者取得病原菌较困难。
3.呼吸道感染-院外⑴门诊经验治疗院外感染：如病人身体情况很好，没有基础疾患，用大环内酯类即可；如病人有基础的慢性心肺肝肾疾病，或者糖尿病、肿瘤，或者最近用过抗菌药物，则可用呼吸道喹诺酮类药物。
所谓呼吸道喹诺酮类指的是：左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等。
或者用β内酰胺类加大环内酯类的治疗方案。
小结：存在慢性心、肺、肝或肾等基础疾病，糖尿病，酗酒，恶性肿瘤，无脾，免疫抑制疾病或使用免疫抑制药物，既往3个月内使用抗菌药（此类病例应该选择不同种类抗菌药作为替代药物）⑵住院经验治疗住院治疗：又分为非ICU治疗和ICU治疗。
非ICU治疗仍选喹诺酮类药物，基本上是静脉给药——左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等，另外可以给用静脉β内酰胺类加大环内酯类。
ICU治疗视为重症肺炎，这时应用β内酰胺类加阿奇霉素，或者内酰胺类加呼吸喹诺酮类之一，此时全部为静脉给药。