制药工艺学重点
制药工艺学复习
制药工艺学复习1.制药工艺学是研究药物的工业生产过程的共性规律及其应用，包括制备原理、工艺路线、质量控制。
2.制药工艺研究的分类：实验室工艺研究（小试）(工艺路线选择与设计反应与产物合成的动力学及影响因素；质量控制标准与方法学)、中试放大研究(放大技术及其影响因素；工业化生产工艺研究与优化)和工业生产工艺研究(制定或修订生产工艺规程；工艺验证药品的安全有效生产制造)三个相互联系的阶段。
3.药物种类（按照制造技术）：化学合成药物（synthetic drug)；生物合成药物（biosynthetic drug)；中药（traditional Chinese medicine)。
4.制药工艺过程分类（根据典型的药物生产过程）：化学制药工艺（生产小分子量的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，然后分离纯化。
）；生物技术制药工艺（生产分子量较大的蛋白质、核酸等及化学难以合成的或高成本的小分子量等生物合成药物，一步生物合成反应生成产物，随后生物分离纯化。
）；中药制药工艺（生产中药，以提取、化工分离纯化多步单元操作组合为主。
）；制剂工艺（生产最终的临床使用剂型，制剂专用设备（制剂工程技术）使原料药剂型化。
）。
5.化学药物合成可以分为全合成（由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理过程制得）和半合成（由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理过程制得）两种。
6.化学制药工艺路线的设计方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法。
追溯求源法中常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。
在C-C的切断时，通常选择与某些基团相邻或相近的部位作为切断部位，由于该基团的活化作用，是合成反应容易进行。
7.药物合成工艺路线的评价标准：理想工艺路线的特点：①化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
制药工艺学知识点总结(药物化学)
制药工艺学知识点总结设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法）逆合成习题杂环章节①②③Hantzsch 吡啶合成法二、书本重要反应1. P15益康唑（为上面的第1题）2.P16克霉唑3. P20普萘洛尔4. P29盐酸苯海索5. P36美托洛尔6. P41 三氟拉嗪7. P47克霉唑8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题）9. P75 罗格列酮，吡格列酮10. P82 乙胺嘧啶名词解释1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。
D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%）2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。
3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。
原子经济性可用原子利用率来衡量。
原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。
E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg）环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。
EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
5.离子液体：室温离子液体简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。
6.TEBA：苄基三乙基氯化铵（CH3CH2）3N+CH2PhC-TBA:四丁基碘化铵(C4H9)4N+I-或者四丁基硫氢化铵(C4H9)4N+HSO4-18-冠醚-6（简写18-C-6）二苯基18-冠醚-6 二环己基18-冠醚-67.D/L：表示分子的构型，根据与参考化合物D-或L-甘油醛的构型的实验化学关联而确定，常用于氨基酸和糖类的命名，但最好还是使用R和S表示。
制药工艺学知识点总结高中
一、制药工艺学是指将原料药或中间体通过一系列的物理、化学、生物、药物配方、药物制备、包装和检验等技术过程，加工成符合药品注册批准文书要求的成品药的学科。
制药工艺学对药物生产的每一个环节都有着严格的要求，需要依靠科学合理的工艺流程和技术方法，确保生产出符合质量标准、安全有效的药品。
二、药物生产的工艺流程1.原料药的生产原料药生产是整个制药生产的基础，原料药的质量直接影响到成品药的质量。
原料药的生产包括原料药的合成、提纯、结晶、干燥等环节。
在原料药生产中，要特别注意反应条件的控制、反应过程的监控以及产品的提纯和析出等关键环节。
2.中间体的生产中间体在药物生产中起着至关重要的作用，它是原料药合成的核心环节。
中间体的生产工艺需要对合成路线、反应条件进行合理设计，并且要注意反应物的选择、反应条件的控制等方面。
3.成品药的制备成品药的制备是制药工艺学的最终环节，包括配方确定、制剂工艺的开发、生产工艺的设计、生产设备的选择等。
在成品药的制备过程中，需要重点关注药物的稳定性、溶解度、生物利用度等方面的问题。
三、药物生产中的质量控制1.原料药、中间体和成品药的质量控制药物的质量控制是制药工艺学的核心内容，包括对原料药、中间体和成品药的各个环节进行严格的质量控制。
需要对原辅料的质量、反应过程的控制、产品的纯度、含量、溶解度、稳定性等方面进行检验。
2.环境条件的质量控制药物生产过程中的环境条件对药物的质量有着直接的影响，因此需要对生产环境的洁净度、湿度、温度等条件进行严格的控制。
3.生产设备的质量控制生产设备对药物的质量也有着重要的影响，因此需要对生产设备进行定期检验和维护，确保设备的正常运转和质量稳定。
1.危险性品的防护在药物生产中会接触到一些危险性品，需要采取相应的防护措施，确保生产人员的安全。
2.工艺操作的安全控制药物生产工艺中的每一个环节都需要严格控制，确保操作的安全，防止事故的发生。
3.废物处理的安全控制废物处理对环境和人体健康都有着重要的影响，需要对废物处理进行严格控制，做到安全处理废物。
生物制药工艺学学习重点
4、生物药物分类及每类药物的准确范畴（1）基因工程药物: 应用基因工程和蛋白质工程技术制造的重组活性多肽、蛋白质及其修饰物。
（2）基因药物: 以基因物质（RNA或DNA及其衍生物）作为治疗的物质基础，包括基因治疗用的重组目的DNA片段、重组疫苗、反义药物和核酶等（3）天然生物药物:①微生物药物：是一类特异的天然有机化合物，包括微生物的初级代谢产物、次级代谢产物和微生物结构物质，还包括借助微生物转化产生的药物或中间体。
如：抗生素、酶抑制剂、免疫抑制剂。
②生化药物：指从生物体（动物、植物、和微生物)中获得的天然存在的生化活性物质（或者合成、半合成的天然物质类似物），其有效成分和化学本质多数比较清楚，通常按其化学本质和药理作用分类命名。
（4）医学生物制品：用微生物（包括细菌、噬菌体、立克次体、病毒等）、微生物代谢产物、动物毒素、人或动物的血液或组织等加工制成的预防、治疗和诊断特定传染病或其它有关疾病的免疫制剂，主要指菌苗、疫苗、毒素、应变原与血液制品等。
1、凝聚作用和絮凝作用的原理各是什么？凝聚作用：指在某些电解质作用下，使胶体粒子的扩散双电层的排斥电位降低，破坏了胶体系统的分散状态，而使胶体粒子聚集的过程。
絮凝作用：当往胶体悬浮液中加入絮凝剂时，胶粒可强烈吸附在絮凝剂表面的功能团上，而且一个高分子聚合物的许多链节分别吸附在不同的颗粒的表面上，形成架桥联接，形成粗大的絮凝团沉淀出来，有助于过滤。
1.掌握萃取与反萃取，分配系数与分配比，萃取比和萃取率，分离因素的概念。
（1）萃取：料液与萃取剂接触后，料液中的溶质向萃取剂转移的过程（2）反萃取：将萃取液与反萃取剂（含无机酸或碱的水溶液或水）相接触，使某种被萃入有机相的溶质转入水相的过程。
（3）分配定律：一定温度、一定压力下，某一溶质在互不相溶的两种溶剂间分配时，达到平衡后；在两相中的活度之比为一常数，如果是稀溶液，可以用浓度代替活度，即：K 称为分配系数。
制药工艺学知识点总结初中
制药工艺学知识点总结初中一、制药工艺学的概念制药工艺学是指将药物原料经过一定的物理、化学和生物方法处理，制备成满足药用要求的药品的过程。
它是现代药物工业生产中的重要环节，是药品生产中最基础、最核心的环节之一。
二、制药工艺学的主要内容1. 药物原料的提取和精制药物原料一般来自于天然植物、动物或矿物，通过提取和精制，将其纯化为固体、液体或气体的药物原料。
2. 药物合成通过化学反应合成出具有特定治疗作用的药物。
包括有机合成、无机合成、生物合成等方法。
3. 药物制剂的生产工艺将药物原料或合成的药品与辅料按照一定的配方和工艺要求，制成适合于人或动物用药的物理状态和剂型。
4. 药品包装包装是药品生产中的重要环节，它不仅可以保护药品的安全性和稳定性，还可以方便药品的使用和储存，因此包装工艺也是制药工艺学中的重要内容之一。
5. 药品质量控制药品质量控制是制药工艺学中的核心内容之一，包括药品的理化性质、微生物检验、稳定性试验等。
6. 药品生产设备药品生产设备是实施药品生产工艺的主要条件之一，包括反应釜、干燥设备、填充设备、包装设备等。
7. 药品生产管理药品生产管理包括生产计划、生产过程监控、品质管理、安全管理等，它是保障药品生产质量和安全的重要环节。
三、制药工艺学的基本原理1. 质量原理质量是药品的生命，制药工艺学中的每个环节都要以质量为中心，保证药品质量的稳定性和可靠性。
2. 安全原理制药工艺学中的生产设备、工艺和工作人员都要遵循安全原则，确保生产过程的安全。
3. 经济原理制药工艺学中要尽可能地降低生产成本，提高生产效率，保证药品的合理价格。
4. 环保原理制药工艺学中的生产过程要符合环保要求，减少对环境的污染和破坏。
四、制药工艺学的发展方向1. 绿色制药随着环保意识的增强，绿色制药正逐渐成为制药工艺学的发展方向之一，通过绿色工艺和绿色原料，降低对环境的影响。
2. 智能制药智能制药借助先进的信息技术，实现药品生产过程的自动化、智能化，提高生产效率，减少生产成本。
制药工艺学重点
名词解释第二章（1）工艺路线Technics route：A chemical synthetic drug can be synthesized through many routes, we often call the route with industrial production value as the technics route of the drug.一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
（2）半合成semi synthesis：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
（3）全合成total synthesis：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
（4）合成synthesis：是从原料出发，经过若干步反应，最后制备出产物，或目标物、目标分子（target molecule, TM）（5）合成子synthon：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。
（6）合成等价物synthetic equivalent：具有合成子功能的化学试剂，包括亲电物种和亲核物种两类。
第三章（1）Internal cause内因（物质的性能）：It mainly refers to property of the matter, including atom combination condition, bond, structure, functional groups, etc, and its interaction. 主要指参与反应的分子中原子的结合态、键的性质、立体结构、功能基活性，各种原子和功能基之间的相互影响及理化性质等。
（2）External cause外因（反应条件）：It mainly refers to reaction condition, including charge ratio, concentration and purity of reaction matter, feed order, reaction time, temperature反应时的配料比、温度、溶剂、催化剂、pH值、压强、反应时间、产物终点控制、产物后处理和设备状况等（3）反应物配料比：参加反应的各种物质间量的搭配关系，即反应物浓度。
制药工艺学资料
制药工艺学复习资料名词解释1发酵制药：利用制药微生物的生长繁殖，通过发酵，代谢合成药物，然后从中分离提取，精制纯化，获得药品的过程。
2 干扰素：机体受到病毒感染时避免细胞产生的一组机构类似物，功能接近的细胞因子。
3 CHO：中国仓鼠、卵巢上皮样细胞系。
4 EPO：红细胞生成素。
5 前体：加入到发酵培养基中的某些化合物，被直接结合到目标产物分子中，而自身的结构无多大的变化。
6促进剂：促进产物生成的物质，但不是营养物，也不是前提的一类化合物。
7培养基：供微生物生长繁殖和代谢产物所需要的按一定比例配置的多种营养物的混合物。
8生长因子：维持微生物生长所必须的微量有机物质，不起碳源和氮源作用。
9消泡剂：降低泡沫的液膜强度和表面黏度，是泡沫破裂的化合物。
10 泡沫：气体分散在少量液体中，气体与液体之间被一层液膜隔开就形成了泡沫。
11发酵终点：最低成本获得最大生产能力的时间。
12 分批灭菌操作：配置好培养基输入发酵罐内，直接蒸汽加热，达到灭菌要求的温度和压力后持续一段时间，再冷却至佛教要求温度。
13 连续灭菌操作：培养基在发酵罐外经过一套灭菌设备连续的加热灭菌，冷却后送入已灭菌的发酵罐内的工艺过程。
14基因工程菌：微生物为操作对象，通过基因工程技术获得的表达的外源基因或过量或抑制表达自身基因的工程生物体。
15天然培养基：直接取自于动物组织提取液或体液作为培养基。
16 合成培养基：用化学成分明确的试剂配制的培养基。
17 无血清培养基：全部用已知成份组配，不加血清的合成培养基。
18生长基质：改变生长表面特性，促进细胞贴附的物质。
19 接触抑制：细胞在生长基质上分裂增殖，逐渐汇集成片，当每个细胞与其周围的细胞相。
互接触时，细胞就停止增殖。
20贴壁依赖性细胞：需要有适量带电荷固体或半固体支持表面才能生长的细胞。
21非贴壁依赖性细胞：不依赖固体支持物表面生长的细胞，可在培养液中悬浮生长。
22兼性贴壁依赖性细胞：对支持无的依赖性不严格，即可贴壁生长，也可悬浮生长。
化学制药工艺学复习参考资料
化学制药工艺学复习参考资料第一节、绪论1、化学制药工业的特点:①品种多，更新速度快；②生产工艺复杂，需用原辅料繁多，而产量一般不大；③产品质量要求严格；④大多采用间歇式生产方式；⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的；⑥“三废”多（废渣、废气、废液），且成分复杂，严重危害环境。
2、名词(清洁技术):用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物，实现“零排放”的循环利用策略。
4、清洁技术当前研究内容：①原料的绿色化；②化学反应绿色化；③催化剂或溶剂的绿色化；④研究新合成的方法和新工艺路线。
5、名词（化学制药工艺学）：药物开发和生产过程中，设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学；也是研究工艺原理和工业生产过程，制定生产工艺规程，实现化学制药生产过程最优化的一门科学。
6、化学合成药物的生产工艺研究分为：实验室工艺研究、中试放大研究、工业生产工艺研究。
第二节、药物合成工艺路线的设计和选择1、名词(全合成)：化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得，这种途径被称为全合成。
2、名词(半合成)：具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。
3、IND：研究中新药。
4、(填空题)：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术水平高低的尺度。
5、药物合成工艺路线设计，应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其化学结构的特点采取相应的设计方法。
6、如何剖析药物的化学结构：①分清主要部分（主环）和次要部分（侧链），基本骨架与官能团；②研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键的部位；③考虑骨架的组合方式，形成方法；④官能团的引入、转换和消除，官能团的保护与去保护等；⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。
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制药工艺学重点整理第一章绪论一、化学合成药物生产的特点；1)品种多，更新快，生产工艺复杂；2)需要原辅材料繁多，而产量一般不太大；3)产品质量要求严格；4)基本采用间歇生产方式；5)其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；6)三废多，且成分复杂。
二、GLP、GCP、GMP、GSP；◆GMP （Good Manufacturing Practice ）：药品生产质量管理规范——生产◆GLP （Good Laboratory Practice ）：实验室试验规范——研究◆GCP （Good Clinical Practice ）：临床试用规范——临床◆GSP （Good Supply Practice）：医药商品质量管理规范——流通◆GAP （Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规范三、药物传递系统（DDS）分类；◆缓释给药系统（sustained release drug deliverysystem，SR-DDS）◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS )、◆靶向药物传递系统（tageting drug delivery system, T-DDS)、◆透皮给药系统(transdermal drug delivery system◆粘膜给药系统(mucosa drug delivery system)◆植入给药系统(implantable drug delivery system)第二章药物工艺路线的设计和选择四、药物工艺路线设计的主要方法；类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法；（名词解释）◆类型反应法—指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。
主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元。
对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。
◆分子对称法—有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。
◆追溯求源法—从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法，也称倒推法。
首先从药物合成的最后一个结合点考虑它的前驱物质是什么和用什么反应得到，如此继续追溯求源直到最后是可能的化工原料、中间体和其它易得的天然化合物为止。
药物分子中具有C－N，C—S，C—O等碳杂键的部位，是该分子的拆键部位，即其合成时的连接部位。
◆模拟类推法—对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好揣测。
通过文献调研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。
可模拟类似化合物的合成方法。
故也称文献归纳法。
必需和已有的方法对比，并注意对比类似化学结构、化学活性的差异。
五、全合成、半合成；（名词解释）◆全合成－化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。
◆半合成—由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。
六、衡量生产技术高低的尺度；药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。
七、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点；在设计药物的合成路线时，首先应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。
◆对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与功能基团，进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
◆研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。
键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。
◆考虑基本骨架的组合方式，形成方法；◆功能基的引入、变换、消除与保护；◆手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。
八、外消旋体的一般性质；在化学药物合成中，若在完全没有手征性因素存在的分子中，则所得产物（或中间体）是由等量的左旋体（－）与右旋体（＋）组成的外消旋体。
分为混合物、化合物、固溶体三类。
在晶态的情况下，对映体分子之间的晶间力的相互作用有明显的差异。
（＋）分子对（＋）分子的关系、（－）分子对（－）分子的关系、（－）分子对（＋）分子的关系◆外消旋混合物：当各个对映体的分子在晶体中对其相同种类的分子具有较大的亲和力时，那么只要有一个（＋）－分子进行结晶，则将只有（＋）－分子在上面增长。
(-)-分子的情况相似。
◆外消旋化合物：当一个对映体的分子对其相反的对映体的分子比对其相同种类分子具有较大的亲和力时，相反的对映体即将在晶体的晶胞中配对，而形成在计量学意义上的真正的化合物。
◆外消旋固体溶液：在某些情况下，当一个外消旋体的相同构型的分子之间和相反构型分子之间的亲和力相差很小时，则此外消旋体所形成的固体，其分子的排列是混乱的。
于是得到的是外消旋固体溶液。
外消旋固体溶液与两个对映体在许多方面的性质都是相同的。
区分方法：加入纯的对映体1）熔点上升，则为外消旋混合物；2）熔点下降，则为外消旋化合物；3）熔点没有变化，作为外消旋固体溶液.❖外消旋混合物为各自独立存在的对映体，故可以利用对映体溶解度差异采取诱导结晶拆分法。
❖而外消旋化合物和外消旋固体溶液则为完全相同的一种晶体；因此对这两类消旋体，需要采取先形成非对映异构体，再进行拆分。
九、不对称合成：系指手征性分子或前手征性分子在形成新的手征性中心的反应过程中，占优势地生成某一立体构型产物，而其非对映异构体的生成量却很少。
第三章药物工艺路线的评价与选择十、药物合成工艺路线的装配方式：“直线方式”和“汇聚方式”（常用）十一、理想的药物工艺路线；①化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
十二、相转移催化反应、常用的相转移催化剂，影响相转移催化的因素；相转移催化（PTC)，它是有机合成中最引人瞩目的新技术。
在水-有机相两相反应中加入相转移催化剂，作用是使一种反应物由一相转移到另一相参加反应，促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。
常用的相转移催化剂可分为鎓盐类（由中心原子、中心原子上的取代基和负离子三部分组成，中心原子一般为P、N、As、S等原子。
适用于液-液和固-液体系，价廉、无毒。
常用的有TEBAC三乙基卞基氯化铵、TOMAC三辛基甲基氯化铵、四丁基硫酸氢铵）、冠醚类及非环多醚类三大类。
影响相转移催化反应的主要因素有：催化剂、搅拌速度、溶剂和水含量等1.催化剂1）分子量比较大的鎓盐比分子量小的鎓盐具有较好的催化效果。
2）具有一个长碳链的季铵盐，其碳链愈长，效果愈好。
3）对称的季铵离子比具有一个碳链的季铵离子的催化效果好，例如四丁基铵离子比三甲基十六烷基铵离子的催化效果好。
4）季磷盐的催化性能稍高于季铵盐，季磷盐的热稳定性也比相应的铵盐高。
5）含有芳基地铵盐不如烷基铵盐的催化效果好。
常用的有TEBAC三乙基卞基氯化铵TOMAC三辛基甲基氯化铵2.搅拌速度3.溶剂在固液相转移催化过程中，最常用的溶剂是苯、二氯甲烷、氯仿以及乙腈等。
乙腈可以成功用于固液相系统，却不能用于液液系统，因为它和水互溶。
在液液相转移系统中，即反应物为液体时，常用该液体作为有机相使用。
原则上许多有机溶剂都可以用，但是溶剂与水不互溶，以确保离子对不发生水合作用，即溶剂化。
十三、相转移催化反应历程；季铵盐在两相反应中的作用，是使水相中的负离子（Y－）与季铵盐正离子（Q＋）结合生成离子对[Q+Y-]，并有水相转移到有机相，在有机相中极迅速地与卤代烃作用生成RY和[Q+X-], 新形成的[Q+X-]回到水相，再与负离子Y－结合成离子对后转到有机相。
由于通常应用高亲脂性的催化剂，这样Q＋在水相不以明显得浓度存在。
如Q＋保留在有机相，而只是负离子通过界面进行交换，如下列的更为简单的历程。
十四、药物结构剖析的方法。
同进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点；第四章药物工艺研究与优化十五、影响药物合成反应的7个因素；◆反应物浓度与配料比：参与反应的各物料相互间物质量的比例称为配料比。
通常物料以摩尔为单位，则称为投料的摩尔比。
生产上常使用重量为物料数量单位，其比例称为重量比。
◆溶剂：化学反应的介质、传热的介质◆催化：酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等，加速化学反应、缩短生产周期、提高产品的纯度和收率。
◆传热：药物合成工艺研究需要考察反应时的温度对反应的影响，选择合适的温度范围。
◆反应时间及反应终点的监控：适时地控制反应终点，可以确定反应的时间◆纯化技术：蒸馏、过滤、萃取、重结晶、吸附、膜分离等。
◆中间体的质量控制方法：所有中间体都必须制定相应的质量控制项目，并建立有效的质量分析方法。
十六、溶剂化作用及其对反应的影响；正是由于离子或极性分子处于极性溶剂中时，在溶质和溶剂分子之间，能发生溶剂化作用。
在溶剂化过程中，物质放出热量而降低位能。
溶剂化（水化），指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着。
由于溶质离子对溶剂分子施加特别强的力，溶剂层的形成是溶质离子和溶剂分子间作用力的结果。
如果反应过渡状态（活化络合物）比反应物更容易发生溶剂化。
随着反应物或活化络合物位能下降（ΔH），反应活化能也降低，故反应加速，溶剂的极性越大，对反应越有利。
反之，如果反应物更容易发生溶剂化，则反应物的位能降低（ΔH），相当于活化能增高，于是反应速度降低。
十七、催化剂的定义及其作用形式；某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。
正催化、负催化、自动催化作用机理1)催化剂能降低反应活化能，增大反应速度。
2)催化剂具有特殊的选择性。
十八、影响催化剂活性的因素；◆温度：温度对催化剂活性影响很大，温度太低时，催化剂的活性小，反应速度很慢，随着温度上升，反应速度逐渐增大，但达到最大反应速度后，又开始降低。
绝大多数催化剂都有活性温度范围。
◆助催化剂：在制备催化剂时，往往加入少量物质（<10%），这种物质对反应的活性很小，但却能显着提高催化剂活性、稳定性或选择性。
◆载体（担体）：常把催化剂负载在某种惰性物质上，这种物质称为载体。
常用的载体活性碳、硅藻土等。
使用载体可以使催化剂分散，从而使有效面积增大，既可以提高其活性，又可以节约其用量。
同时还可以增加催化剂的机械强度，防止其活性组分在高温下发生熔结现象，影响催化剂的使用寿命。
◆毒化剂：对于催化剂的活性有抑制作用的物质，叫做毒化剂或催化抑制剂。