药物合成工艺论文
药物合成路线的优化及工艺研究
药物合成路线的优化及工艺研究研究问题及背景：药物合成路线的优化及工艺研究是现代药物研发过程中的重要环节，能够在不断提高药物合成效率的同时降低成本，提高产量和纯度，减少废弃物生成，减少环境污染等方面发挥重要作用。
然而，目前仍存在许多药物合成路线不够优化的问题，例如合成步骤繁琐、原料消耗较多、反应过程产生副产物较多等。
因此，研究优化药物合成路线及工艺成为当前研究的热点和难点之一。
研究方案方法：1. 收集相关文献和工艺资料。
首先，我们将对目标药物或类似药物的已知合成路线进行收集和梳理，了解目前已有的工艺研究成果及存在的问题。
同时，还需收集相关的药物制造工艺库、专利文献和研究报告，为后续研究提供参考依据。
2. 分析已有合成路线的优缺点。
根据收集到的合成路线与工艺资料，我们将对已有路线的优缺点进行分析与总结。
这将有助于我们明确该药物合成过程中存在的问题，为后续的优化提供指导。
3. 设计新的合成路线。
在分析已有合成路线的基础上，我们将针对其中存在的问题，提出新的合成路线设计方案。
该方案将着眼于减少步骤、降低原料消耗、改善反应条件、降低副产物生成等方面进行优化。
4. 实验验证和工艺优化。
在新的合成路线设计方案确定后，我们将进行相关的实验验证和工艺优化。
实验验证过程中，我们将通过改变反应条件、催化剂的选择、添加助剂等方式，对照已有的合成路线进行对比实验。
通过对实验数据的收集和分析，我们将优化工艺参数，进一步提高反应的收率和选择性。
数据分析和结果呈现：通过实验中数据的收集与分析，我们将评估新合成路线与原有路线之间的差异，并量化表达出该路线的优势和局限性。
同时，我们将呈现实验数据的可视化图表，以便更直观地展示实验结果。
结论与讨论：基于上述研究方法和数据分析，在通过实验验证和工艺优化的过程中，我们将得出最终的结论，并对所提出的新合成路线进行评价和讨论。
结论部分将总结我们对药物合成路线的优化及工艺的研究成果，评估该研究对药物合成工艺优化的应用前景，并指出可能的改进方向。
本佐卡因的合成论文
苯佐卡因的制备摘要本实验的主要目的是了解我们日常生活中所使用的药物苯佐卡因（对氨基苯甲酸乙酯）的物理、化学性质及其基本合成过程。
苯佐卡因是一种白色针状晶体，无臭，味微苦而麻，遇光渐变黄色，易溶于乙醇、乙醚、氯仿等，难溶于水，临床上一般用作局部麻醉剂。
本实验是以对氨基甲苯为原料，先与醋酸反应经酰化得甲基乙酰苯胺，再与高锰酸钾反应经氧化得到酸，然后加盐酸经水解得到对氨基苯甲酸，最后加乙醇经酯化得到产品。
由于实验环节较多，及我本身操作上的问题，使得最终产率较低，而且产品含有较多的杂质。
但是经过这次实验，我对有机合成实验有了进一步的了解，对问题的分析及解决能力有了一定的提高，我相信这是一个好的开始。
引言苯佐卡因是重要的医药中间体，可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料。
同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。
苯佐卡因的作用特点是起效迅速，约30秒左右，即可产生止痛作用，且对粘膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。
目前需求量非常大，有着较大的经济效益和广阔的市场前景。
制备苯佐卡因的方法有很多种，如：1.以对硝基甲苯为原料，经过氧化还原和酯化反应，最终得到苯佐卡因。
2.以对氨基甲苯为原料，经过酰化反应、氧化反应、水解反应、酯化反应，最终得到苯佐卡因。
3.以对硝基苯甲酸为原料，先还原后酯化制得苯佐卡因。
随着科学技术的发展，苯佐卡因的生产过程被不断改善，其中以对硝基苯甲酸为原料制备苯佐卡因的产率较高，因此应用前景较好。
以甲苯胺为原料制备苯佐卡因的方法出现较早，但实验步骤多，产率相对较低，可其反应条件温和，每一环节相对独立，便于操作，因此本实验以该种方法作为合成路径。
材料与方法一、仪器磁力搅拌器、恒温可调电加热器、循环水式多用真空泵、鼓风电热恒温干燥箱、数字熔点仪、红外光谱仪。
二、试剂对甲苯胺、高锰酸钾、无水乙醇、95%乙醇溶液、乙醚、锌粉、七水硫酸镁、浓盐酸、18%盐酸溶液、浓硫酸、冰醋酸、10%氨水溶液、10%碳酸钠溶液。
药物合成论文总结范文
题目：基于新型合成策略的药物化合物研究进展摘要：随着生物技术和化学合成技术的不断发展，药物合成领域取得了显著的成果。
本文总结了近年来在药物合成领域的研究进展，重点介绍了新型合成策略在药物化合物合成中的应用，并对未来的研究方向进行了展望。
一、引言药物合成是医药科学领域的重要组成部分，随着人类对疾病认识的不断深入，药物合成技术也在不断创新。
近年来，新型合成策略在药物化合物合成中得到了广泛应用，为药物研发提供了新的思路和方法。
二、新型合成策略在药物化合物合成中的应用1. 绿色合成策略绿色合成是指在合成过程中尽量减少对环境的影响，降低能耗和废弃物排放。
近年来，绿色合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如生物催化、酶促合成等。
（1）生物催化：利用酶催化反应合成药物化合物，具有反应条件温和、选择性高、底物适用范围广等优点。
例如，利用葡萄糖异构酶催化合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）酶促合成：利用酶催化合成药物化合物，具有高效、低能耗、环境友好等特点。
例如，利用淀粉酶催化合成药物中间体，可降低合成成本并提高产品质量。
2. 高效合成策略高效合成是指在合成过程中提高反应速率、降低能耗、提高产率等。
近年来，高效合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如连续流合成、微波合成等。
（1）连续流合成：通过连续流反应器进行合成，可提高反应速率、降低能耗、减少废弃物排放。
例如，利用连续流合成技术合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）微波合成：利用微波加热，提高反应速率、降低能耗。
例如，利用微波合成技术合成药物化合物，可提高产率并降低环境污染。
3. 多组分一锅法合成多组分一锅法合成是指在单一反应体系中完成多个反应步骤，简化合成过程，提高产率。
近年来，多组分一锅法合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如点击化学、过渡金属催化等。
（1）点击化学：利用叠氮化物和炔烃之间的“点击”反应，实现药物化合物的快速合成。
2,3,4三氟苯胺合成工艺研究
中南大学硕士学位论文
ＡＢＳＴＡＣＴ
ＡＢＳＴＲＡＣＴ
Ｆｌｕｏｒｉｎｅ．ｃｏｎｔａｉｎｅｄ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ
ａｒｅ
ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃ ｏｆ ｓｍａｌｌ
ｄｏｓａｇｅ，ｌｏｗ ｔｏｘｉｃｉｔｙ，ｈｉｇｈ ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ，ｐｏｗｆｕｌ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，ｅｔｃ．，ｗｈｉｃｈ ｍａｋｅ ｉｔｓ
中南大学 硕士学位论文 2，3，4-三氟苯胺合成工艺研究 姓名：陆云强 申请学位级别：硕士 专业：有机化学 指导教师：陈国辉 20090604
中南大学硕士学位论文
摘要
摘要
含氟医药和农药在性能上相对具有用量小、毒性低、药效高、代 谢能力强等特点，这使得此类药在新医药及农药品种中的比例越来越 高。２，３，４．三氟苯胺是一种重要的有机精细化工原料和医药中间体， 主要应用于医药、农药等行业的生产。 本文以１，２，３．三氯苯为原料，经硝化、超声波强化氟取代制备 ２，３，４．三氟硝基苯；电化学还原２，３，４．三氟硝基苯合成２，３，４．三氟苯胺。 主要研究内容如下： 研究了１，２，３．三氯苯经混酸硝化后在超声波强化下氟取代制备 ２，３，４．三氟硝基苯的过程，并优化了反应条件。硝化反应的最佳反应 条件为：发烟硝酸／１，２，３．三氯苯摩尔比１．３：１，反应温度５５＂－＇－＇６０℃，反 应时问２ｈ。固定２，３，４．三氯硝基苯０．０２ｍｏｌ，无水氟化钾０．０８ｍｏｌ，超 声波氟化反应最佳条件为：二甲亚砜用量２０ｍｌ，反应时间２０ｍｉｎ，反 应温度６０℃，超声仪功率３７５Ｗ。 采用循环伏安法研究了２，３，４．三氟硝基苯在硫酸／乙醇溶液体系 中电解还原合成２，３，４．三氟苯胺的过程，考察了２，３，４．三氟硝基苯在硫 酸／乙醇溶液中阴极上的还原行为。研究发现２，３，４．三氟硝基苯在铜电 极上有较好的电化学还原性质，其还原电位．０．２～．０．６Ｖ较析氢电位 正，因此可以在电极上析出氢之前电位还原２，３，４．三氟硝基苯；２，３，４． 三氟硝基苯在Ｃｕ电极上的还原是一个受扩散控制的不可逆电化学还 原过程。 考察了恒电位电解条件下，硫酸／乙醇溶液体系电解过程中温度、 通电量、２，３，４．三氟硝基苯浓度等因素对产率的影响，得到较好的工 艺条件：反应温度４５＂Ｃ，２，３，４一三氟硝基苯的表观浓度０．２ｍｏｌ・Ｌ～，通 电量为理论通电量的８５％，媒质浓度０．１ｍｏｌ・Ｌ～。在此工艺条件下，平 均产率能达Ｎ７０．３％。 关键词硝化，２，３，４一三氟硝基苯，氟代，２，３，４一三氟苯胺，有机电合 成
布洛芬合成论文
布洛芬合成工艺的研究引言是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。
治疗风湿和的疗效稍逊于和。
适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
摘要布洛芬(ibuprofen)，化学名为2一(4一异丁基苯基)丙酸，为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。
因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。
1987 年, 它在全部解热镇痛消炎药物的23 亿美元销售额中占18%的份额。
1993 年上升至30%以上。
目前,全世界布洛芬的总产量为8000 吨左右。
布洛芬的合成方法主要包括：(1)转位重排法；(2) 醇羰基化法；(3)烯烃羰基化法；(4) 卤代烃羰基化法；(5) 烯烃加氢法；(6)环氧丙烷重排法等。
本文以对异丁基苯甲醛为原料，分5步来合成布洛芬。
考察了反应气氛、温度、催化剂的量、溶剂等反应条件对反应的影响。
论文在对K4[Fe(CN)6]性质和苄氯氰化反应特点进行分析的基础之上，引入催化的方式，以无毒K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂，实现了苄氯氰化反应中氰化试剂的无毒化，为苄氯向苯乙腈类化合物的转化探索了一种相对绿色的新方法。
温度对反应的影响如下：随着温度的升高，产率也随之升高。
但是,当反应温度高于某一反应温度时，产率又有所下降。
从动力学角度分析，我们可以知道：随着反应温度的升高，反应活性即反应速率也升高，催化剂的催化效率也升高，反应收到的产率也升高。
在某一温度附近达到最优化，之后继续升温使催化剂部分容易失活，并生成了其它副产物，反应的产率也随之下降。
因此该反应的最优反应温度是180 ℃。
在最优反应温度下，苯乙腈的产率可以达到%。
考察了反应气氛对反应的影响。
发现当参与反应的物质的量很少时，在其它条件完全相同的情况下，无论是否有N2保护，产率基本相差不大。
药物研发中有机合成发展论文
药物研发中有机合成发展论文摘要：十九世纪末，在钢铁与冶金业的废料中，研究者们发现了具有治疗作用的有机合成药物，从而开始了通过有机合成的渠道来研发新药物，并且取得惊人的进展，所以许多研究者都致力于降低合成成本，研发出药效更佳的新药物。
随后将会有副作用更小的更多新药物被逐一研发出来。
若要提升我国医疗卫生水平，为百姓提供更加有效的合成药物，制药企业必须运用有机合成技术，实现不对称反应、高效率反应以及绿色反应等创新的反应模式，运用自动化手段实现制药材料的纯化与分离；同时应采用最简洁的步骤、最直接的路线和最经济的成本来实施创新合成策略，进而实现有机合成在创新药物研发中的有效运用。
现有药物的基本功能是维持目前的基础医疗水平，然而随着人类社会的进步，有些很难治愈的疑难杂症与一些新出现的疾病亟需研发创新药物，除此之外，为了提高患者对药物疗效的认可度，企业也必须不断对新药实现创新研发。
现代药物研发的主要来源之一就是有机合成，伴随此项技术的成熟，其在创新药物的研发中也得到愈来愈广泛的应用。
一、有机合成的概念及其在药物研发中的状况1.有机合成的基本概念有机合成是从比较简单的化合物或单质，在光照、加热、加催化剂或者加压的条件下合成复杂有机物的过程，当然也包括从复杂的原料分解成比较简单的单质或化合物的过程。
鉴于有机物当中碳原子具有极强的结合能力，能够结合成碳链或者碳环，所以有机物具有复杂的性质与结构。
2.有机合成的获取途径首先，可以从天然产物中获得。
天然产物是药物研发的主要源泉，例如水杨酸就是柳树皮的提取物，属于天然的消炎药；其衍生物如阿司匹林、水杨酸钠等药物也广泛应用于研发药物的实践当中。
另外，还可以直接合成新药物。
除了从天然产物中提取或对现有的药物进行改造以外，还可以通过有机化合物直接合成来研发新药。
比如氯霉素，即是通过对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成的。
二、有机合成药物的研发现状近几年来，由于有机合成技术的进展，有机合成药物在药品市场中的占有率在逐渐升高，世界药品市场每年都会有几百种有机合成药物上市，而各国为了提高本国医疗卫生的技术和水平，每年均会投入大量人力、物力和财力研发合成新药。
阿司匹林合成小论文
阿司匹林合成小论文摘要：用硫酸、醋酸钠、磷酸、吡啶作为催化剂，以水杨酸和乙酸酐为原料合成乙酰水杨酸，探讨催化剂对乙酰水杨酸合成产率是有怎样的影响并较全面地介绍阿司匹林。
关键词:硫酸，醋酸钠，磷酸，吡啶，乙酰水杨酸，催化，合成，抽滤，结晶 前言 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin拉丁名称：Aspirin化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸IUPAC 命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为：C9H8O4分子相对质量：180.16<B>用途：1.解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
2．是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。
是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
3．乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
4．杨酸与乙酸。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。
常用的解热镇痛药。
用于解热、镇痛、抗风湿，促进痛风患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
5．用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
6.阿司匹林能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使名称分子量 性状 比重 熔点 沸点 溶解度：克/100mL 溶剂水 醇 醚 水杨酸白色结晶粉末 156℃‐159℃ 易溶 溶 溶 乙酸酐118.09 无色透明液体 ﹣73.1℃ 138.6℃ 微溶 易溶 易溶 乙酰水杨酸 180.16 白色结晶粉末 135℃ 微溶 易溶 微溶体温恢复正常。
药物合成论文
制药111班2011039124姓名：吴懿手性药物合成中生物技术的应用手性是由于碳原子4个化学键上连有不同的集团而造成整个分子的不对称性，是自然界的基本属性之一。
手性化合物是含有手性碳原子的化合物，以专一性和特异性作为最显著的特征【1】，在漫长的分子进化过程中，手性选择成为生物进化的基础，构成生命的的基础物质－核苷酸、氨基酸、单糖以及由它们组成的大分子如蛋白质、DNA都具有手性，这使得生物体能高度的选择识别特定的分子，进行各种反应。
凡是手性分子，必有互为镜像的构型。
互为镜像的两种够行的异构体叫做对映体。
这两个对映体不仅具有不同的光学性质和物理化学性质而且具有不同的生物活性。
近年来，手性化合物的制备已成为国内外热门研究课题之一。
传递手性给一个分子有很多种不同的途径，人们最感兴趣的是生物催化，因为生物催化有非常高的的立体选择性，它在手性化合物（制药、精细化学品、材料科学）制造中得到广泛的应用，而且生物催化技术可变成本低，容易大规模生产，成本效益比更好【2】多项研究已证明酶作为催化剂与化学试剂相比具有更多优点。
它的催化条件温和，在接近中性的水溶液和室温下就可以完成催化反应；有很高的催化效率，比化学催化反应高1010倍【3】，尤为重要的是，酶催化具有高度的底物、区域、位点和立体化学性，因此副产物少产率高【4】故酶催化合成手性化合物又称“绿色合成”，其主要方法有酶法拆分和酶法不对称合成两种。
由于手性物质的不同对映体对生物体的生理活性不同，那分离和合成出纯净的对映体就是人类梦昧以求的事业。
但是大自然并没有给予我们现成的恩赐，只给我们人类一些提示——纯净的手性物质在大自然中含量有限，甚至极其稀有，人类知道了它们的用途，大量需要时，就得由人工合成，而工业合成的对映体，得到的是两种对映体的1:1混合物，即是外消旋体，由于对映体之间理化性质的相近，使我们要真正得到纯净的一种对映体，目前对我们人类来说还有不少的合成和分离上的难题需要解决。
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阿普斯特是治疗银屑病的一种药物，其作用原理是磷酸二酯酶-4作为一种抑制剂，抑制参与引起银屑病病发的多个炎症的标志性活性位点，使其活性降低甚至于不参与病发，从而起到抑制治疗银屑病的效果。
在临床试验中，用阿普斯特片治疗患者中观察到的副作用主要表现为腹泻,恶心和头痛，且产生副作用的人群数较少，多为孕妇和免疫缺陷的人群，因此该药物被批准使用，阿普斯特使FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE-4抑制剂。
阿普斯特化学名为N-【2-[C（S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，其为白色片状，分子式为C22H24N2O7S,分子量为460.5，是以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备而成的，下面为其合成路线：
由于3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在市面上可以购买到且经过一系列的化学反应,可以得到较多的需求产物，反应过程操作方便，反应比较温和，所需的基础物易得，所以适合于工业生产。
一实验内容
1 主要试剂于仪器
3-乙氧基-4-甲氧基苯腈、二甲亚砜、正丁基里、硼氢化钠、N-乙酰-L-亮氨酸（上述均购自上海达瑞化学有限责任公司），3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐（自制）。
四氢呋喃、甲醇、乙酸，柱色谱所用固定相为100~200目的硅胶。
NMR测定：德国BrukerAVIII400M核磁共振仪、集热式恒温加热磁力搅拌器、低温恒温搅拌反应浴、旋转蒸发仪、循环水式多用真空泵、真空干燥箱、三用紫外线分析仪、热风枪（均购自郑州科泰实验设备有限公司）。
2合成路线
(1)以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料
3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液里，原料中
的醛基上的氢原子被氮所取代，因为醛基上的氧上有一对孤对电子，双
键容易被强还原性原子还原成单键，达到引入原子的作用，因为正丁基
锂上的锂离子有强的还原性，所以双键被还原为单键锂与氧连接在一起。
在二甲基砜的作用下，氧原子脱去，二甲基砜上的硫原子与碳相连，再
在三氟化硼的乙醚溶液中还原，氮被还原为亚胺。
该过程所需的原料较
为昂贵且其合成出的亚胺产率仅有41%，合成环境需要在-78摄氏度下进
行，不适合工业化生产，所以该合成路线被舍弃。
(2) 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料
①1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的制备
二甲基砜溶于四氢呋喃中在0度冰浴的条件下缓慢滴加正丁基锂，反应一小时后加入溶于四氢呋喃的3-乙氧基-4-甲氧基苯腈，升至室温搅拌反应三小时，薄层色谱法检测各组分含量。
反应液中加入硼氢化钠和四氢呋喃冷却至0度，然后将反应液缓慢加入反应半小时，减压蒸出四氢呋喃加入乙酸乙酯，用饱和氯化钠溶液冲洗在用无水硫酸钠干燥，得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮。
该反应是加成反应给3-乙氧基-4-甲氧基苯腈的-CN上引入二甲基砜，令二甲基砜的一个甲基碳连在-CN的C上甲基的两个氢转移到N原子上形成胺，由于四氢呋喃的熔点小易被蒸出，且四氢呋喃不消耗只相当于催化剂，所以最后除去，得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的白色固体。
②(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的制备
1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮，L-亮氨酸，甲醇升温至65度回流至固体溶解继续反应1小时，一小时后停止加热搅拌冷却两小时后，抽滤的白色固体，将白色固体转移至500ml三口烧瓶加入甲醇升温至65度回流至固体溶解反应一小时，一小时后停止加热搅拌冷却两小时抽出白色固体计算产率。
该过程主要为物理反应，只是化合物的结构发生变化，不涉及化合物性质和功能的改变。
得到产物后，通过薄层色谱分析其各个片段，确定是否为所需的物品。
③阿普斯特的制备
100ml圆底烧瓶中加入N-乙酰-L-亮氨酸(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮，3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐，冰醋酸升温至120度，回流过夜。
反应液冷却至室温后减压蒸出溶剂后加入乙酸乙酯，分别用饱和碳酸氢钠和水洗有机相，无水硫酸钠干燥后减压蒸出溶剂后，甲醇重结晶得到阿普斯特。
该过程主要为脱水反应，亚胺的两个氢结合3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的环氧基的氧脱去一份子水，形成N-【2-[C （S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，产率大约为99.7%。
因为其产率高，反映操作方便且反应条件容易控制，反应所需的原料可以购买或合成出来，所以适用于工业化生产。