肾上腺素受体阻断药完整版
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肾上腺素受体阻断药-曹
3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
25
对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
26
【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
29
普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
5
2012-3-30
15
【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。
肾上腺素受体阻断药完整版
（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固，作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用 缓慢静脉注射给药
3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的 氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起 效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次 用药作用可维持3～4天。
（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差，生物利用度低，口服给药的 疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
[药理作用]
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
3.对异丙肾上腺素无影响。
三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪--降压药
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
第11页
β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
第22页
肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
肾上腺素受体阻断药完整版共56页
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！Biblioteka 21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
肾上腺素受体阻断药完整版
•
6、黄金时代是在我们的前面，而不在 我们的 后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性，但某些时候请收 敛。
•
9、只为成功找方法，不为失败找借口 (蹩脚 的工人 总是说 工具不 好)。
•
10、只要下定决心克服恐惧，便几乎 能克服 任何恐 惧。因 为，请 记住， 除了在 脑海中 ，恐惧 无处藏 身。-- 戴尔． 卡耐基 。
谢谢！Biblioteka 21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
肾上腺素受体阻断药完整版
•
6、黄金时代是在我们的前面，而不在 我们的 后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性，但某些时候请收 敛。
•
9、只为成功找方法，不为失败找借口 (蹩脚 的工人 总是说 工具不 好)。
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10、只要下定决心克服恐惧，便几乎 能克服 任何恐 惧。因 为，请 记住， 除了在 脑海中 ，恐惧 无处藏 身。-- 戴尔． 卡耐基 。
9-肾上腺素受体阻断药
不良反应 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压。
长效a受体阻断药 酚苄明 phenoxybenzamine
药物排泄缓慢，12小时约排出50％，24小时排泄约80％， 一次给药，作用约可维持3～4日。 药理作用 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有鼻塞、心悸和体位性低血压。
(3)支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌的β2受体，使 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管 哮喘的发作。 (4)代谢：抑制脂肪和糖分解代谢 。 2. 内在拟交感活性： 吲哚洛尔、阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断β受体 的同时，尚有不同程度的β受体激动作用，表现出部 分的拟交感作用，称为内在拟交感活性。一般这种作 用较弱，往往被其β受体阻断作用所掩盖，不易表现 出来。具有内在拟交感活性的体阻断药的特点：药物 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱，增 大药物剂可产生心率加快和心输出量增加等作用。
药理作用
竞争性非选择性a受体阻断药 1．血管 阻断血管平滑肌的a1受体和直接 舒张血管平滑肌作用，血压下降，肺动脉压 下降尤为明显。 2．心脏 扩张血管，血压降低，反射性地 引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力 增强，心率加快和心输出量增加 ； 阻断去 甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促 进末梢释放NA 。 a2
不良反应和禁忌症
1. 诱发或加剧支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌上 b2受体的结果，故伴有支气管哮喘患者禁用非选择性β 受体阻断药普萘洛尔等。 2．抑制心脏功能 由于药物阻断心脏的b1受体，使心脏 功能全面抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓和房 室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，更易引起重严重 后果。 3. 外周血管收缩和痉挛 是药物阻断血管平滑肌的b2受 体的结果。可引起间歇性跛行或雷诺氏症状，四肢发冷 ，皮肤苍白或发绀，两足剧痛，甚至产生脚趾溃烂和坏 死。
长效a受体阻断药 酚苄明 phenoxybenzamine
药物排泄缓慢，12小时约排出50％，24小时排泄约80％， 一次给药，作用约可维持3～4日。 药理作用 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有鼻塞、心悸和体位性低血压。
(3)支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌的β2受体，使 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管 哮喘的发作。 (4)代谢：抑制脂肪和糖分解代谢 。 2. 内在拟交感活性： 吲哚洛尔、阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断β受体 的同时，尚有不同程度的β受体激动作用，表现出部 分的拟交感作用，称为内在拟交感活性。一般这种作 用较弱，往往被其β受体阻断作用所掩盖，不易表现 出来。具有内在拟交感活性的体阻断药的特点：药物 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱，增 大药物剂可产生心率加快和心输出量增加等作用。
药理作用
竞争性非选择性a受体阻断药 1．血管 阻断血管平滑肌的a1受体和直接 舒张血管平滑肌作用，血压下降，肺动脉压 下降尤为明显。 2．心脏 扩张血管，血压降低，反射性地 引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力 增强，心率加快和心输出量增加 ； 阻断去 甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促 进末梢释放NA 。 a2
不良反应和禁忌症
1. 诱发或加剧支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌上 b2受体的结果，故伴有支气管哮喘患者禁用非选择性β 受体阻断药普萘洛尔等。 2．抑制心脏功能 由于药物阻断心脏的b1受体，使心脏 功能全面抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓和房 室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，更易引起重严重 后果。 3. 外周血管收缩和痉挛 是药物阻断血管平滑肌的b2受 体的结果。可引起间歇性跛行或雷诺氏症状，四肢发冷 ，皮肤苍白或发绀，两足剧痛，甚至产生脚趾溃烂和坏 死。
肾上腺受体阻断剂
• ④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛 尔——降低眼
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗剂
① 心血管: 心脏抑制, HR↓, 传导↓, 收缩力↓
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
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神经引起； (b)阻断神经末梢突触前膜α2受体 ，促NE 释
放，激动心脏的1受体。 作用结果：
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快， 心排出量增加
08.12.2020
11
[药理作用]
3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用
08.12.2020
16
[临床应用]
4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时,因心排出量不足，交感张力增加，
外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致 肺水肿。
治疗：酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及 心脏后负荷，心输出量增加，心力衰竭得以减 轻。
08.12.2020
17
[临床应用]
肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用,又称为肾上腺素受体拮抗剂。
08.12.2020
2
肾上腺素受体阻断药
❖第一节 肾上腺素受体阻断药 ❖第二节 肾上腺素受体阻断药 ❖第三节 常用肾上腺素受体阻断药
08.12.2020
3
第一节 肾上腺素受体阻断药
一、受体阻断药的定义
受体阻断药能选择性与受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体结合，拮抗 它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑,血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
08.12.2020
13
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后,以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
药物以氢键、离子键和范德华力与受体结 合,结合力弱，易解离，作用时间维持短，也 称竞争性α受体阻断药。
08.12.2020
8
（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差,生物利用度低，口服给药的疗 效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
08.12.2020
14
[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏,导致皮肤
苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩 张，改善局部的血液循环。
08.12.2020
15
[临床应用]
3）休克-感染中毒性、心源性、神经性休克
3.对异丙肾上腺素无影响。
08.12.2020
6
三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药：
哌唑嗪--降压药
（三）选择性α2受体阻断药：
育亨宾--科研工具药
08.12.2020
7
1、短（效类一）非选择性α受体阻断药
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3)与α-受体非竞争性结合。在体内,其分子中的氯 乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效 慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用 药作用可维持3～4天。
4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。
5)经肾脏和胆汁排泄
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5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%～90% ,主要 分泌儿茶酚胺 ，激动α和受体，导致持续的 高血压，可达200～300/130～180mmHg，可致 严重的心、脑、肾损害及高血压危象。
治疗：酚妥拉明可使血压下降。
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[不良反应]
治疗： 在补充血容量的基础上,使用α受体阻断药可 （a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改
善血流灌注，解除微循环障碍； （b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；
（c）与NA合用：目的是拮抗NA 的受体缩血管作用， 保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收 缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。
目标要求
1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及 代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻 断药的药理作用及禁忌症。
2.熟悉：酚妥拉明的药理作用及临床应用；噻吗洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。
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肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲
1）体位性低血压
2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻，呕吐
3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡
4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加 重心绞痛
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(2)妥拉唑啉
1）为短效的α受体阻断药；
2)对α1和α2的阻断作用与酚妥拉明作用相似,但是 作用较弱；
3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。
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[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张,且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
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[药理作用]
2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张,血压下降，反射性兴奋交感
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（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固,作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
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(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强,不作皮下和肌肉注射，常采用缓 慢静脉注射给药
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二、受体阻断药的药理作用特点
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
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α受体阻断药选择性阻断了与血 管收缩有关的α受体,而保留了与血 管舒张有关的β受体，血管舒张作 用充分表现出来，使肾上腺素的升
压效应翻转为降压，称“肾上腺素 作用的翻转”。
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2.对主要作用于血管α受体的NA,只取消或 减 弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；
放，激动心脏的1受体。 作用结果：
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快， 心排出量增加
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[药理作用]
3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用
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[临床应用]
4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时,因心排出量不足，交感张力增加，
外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致 肺水肿。
治疗：酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及 心脏后负荷，心输出量增加，心力衰竭得以减 轻。
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[临床应用]
肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用,又称为肾上腺素受体拮抗剂。
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肾上腺素受体阻断药
❖第一节 肾上腺素受体阻断药 ❖第二节 肾上腺素受体阻断药 ❖第三节 常用肾上腺素受体阻断药
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第一节 肾上腺素受体阻断药
一、受体阻断药的定义
受体阻断药能选择性与受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体结合，拮抗 它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑,血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
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[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后,以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
药物以氢键、离子键和范德华力与受体结 合,结合力弱，易解离，作用时间维持短，也 称竞争性α受体阻断药。
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（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差,生物利用度低，口服给药的疗 效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
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[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏,导致皮肤
苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩 张，改善局部的血液循环。
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[临床应用]
3）休克-感染中毒性、心源性、神经性休克
3.对异丙肾上腺素无影响。
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三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药：
哌唑嗪--降压药
（三）选择性α2受体阻断药：
育亨宾--科研工具药
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1、短（效类一）非选择性α受体阻断药
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3)与α-受体非竞争性结合。在体内,其分子中的氯 乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效 慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用 药作用可维持3～4天。
4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。
5)经肾脏和胆汁排泄
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5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%～90% ,主要 分泌儿茶酚胺 ，激动α和受体，导致持续的 高血压，可达200～300/130～180mmHg，可致 严重的心、脑、肾损害及高血压危象。
治疗：酚妥拉明可使血压下降。
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[不良反应]
治疗： 在补充血容量的基础上,使用α受体阻断药可 （a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改
善血流灌注，解除微循环障碍； （b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；
（c）与NA合用：目的是拮抗NA 的受体缩血管作用， 保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收 缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。
目标要求
1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及 代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻 断药的药理作用及禁忌症。
2.熟悉：酚妥拉明的药理作用及临床应用；噻吗洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。
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肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲
1）体位性低血压
2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻，呕吐
3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡
4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加 重心绞痛
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(2)妥拉唑啉
1）为短效的α受体阻断药；
2)对α1和α2的阻断作用与酚妥拉明作用相似,但是 作用较弱；
3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。
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[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张,且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
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[药理作用]
2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张,血压下降，反射性兴奋交感
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（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固,作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
08.12.2020
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(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强,不作皮下和肌肉注射，常采用缓 慢静脉注射给药
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二、受体阻断药的药理作用特点
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
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α受体阻断药选择性阻断了与血 管收缩有关的α受体,而保留了与血 管舒张有关的β受体，血管舒张作 用充分表现出来，使肾上腺素的升
压效应翻转为降压，称“肾上腺素 作用的翻转”。
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2.对主要作用于血管α受体的NA,只取消或 减 弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；