抗高血压药

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α和ß受体阻断药 受体阻断药 拉贝洛尔 (Iabetalo1) 1.对 α1和 1 1.对 α1和ß1 、ß 2受体均有竞争性阻断作 受体的作用较α 用，阻断 ß受体的作用较α受体强； 受体的作用较 受体强； 2.能减慢心率 减少心输出量； 能减慢心率， 2.能减慢心率，减少心输出量； 3.降压作用温和 适用于治疗各型高血压； 降压作用温和， 3.降压作用温和，适用于治疗各型高血压； 4.对脂质代谢无影响 对脂质代谢无影响。 4.对脂质代谢无影响。
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血 管 舒 张 药 用 药 素 Ⅱ Ⅱ Ⅱ Ⅱ Ⅱ Ⅱ Ⅱ Ⅱ 形 成 和 作 利 尿 药 嗪、 嗪、吲 影 响 血 管 紧 张 血管紧张素Ⅱ 受体阻断药，氯沙坦、 血管紧张素Ⅱ 受体阻断药，氯沙坦、缬沙坦等 血管 张 药， 药， 普 直接舒张血管药，肼屈嗪、 直接舒张血管药，肼屈嗪、硝普钠 药， 药，硝 药， 药，
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3.对突触前膜 亲和力弱， 3.对突触前膜 α2 亲和力弱，故降压时心率 加快不明显 ； 4.长期应用能改善脂质代谢 降低总胆固， 长期应用能改善脂质代谢（ 4.长期应用能改善脂质代谢（降低总胆固， 增高HDL HDL） 增高HDL） ； 松弛膀胱及尿道平滑肌； 5. 松弛膀胱及尿道平滑肌； 6.适用于治疗轻 中度高血压； 适用于治疗轻、 6.适用于治疗轻、中度高血压；更适用于合 并前列腺肥大的老年人； 并前列腺肥大的老年人； 7.主要不良反应 主要不良反应： 首剂效应” 7.主要不良反应：“首剂效应”即症状性体 位性低血压（睡前小剂量服用可避免） 位性低血压（睡前小剂量服用可避免）
控制血压
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。 适当的运动等，会取得更好的效果。
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抗高血压药根据作用部位及作用机制， 抗高血压药根据作用部位及作用机制， 分为以下四大类： 分为以下四大类：
交 感 神 经 阻 滞 药 抗 ß 药 ß 抗高血压药， 抗高血压药， 药 药， 药， 血 药， 药， 药， 药， 药， 药，
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四 、血管舒张药 直接舒张血管药 肼屈嗪 (hydralaz;ne) 1.药理作用 1.药理作用 扩张小动脉降压。 （1）扩张小动脉降压。可反射性增加心率和心 输量， 水钠潴留。 输量，提高血浆肾素活性及 水钠潴留。 直接使去甲释放而增强心肌收缩力。 （2）直接使去甲释放而增强心肌收缩力。 2.作用机制 未完全阐明， 作用机制： 2.作用机制：未完全阐明， 通过血管内皮细胞释放NO 使血管平滑肌松弛， NO， （1）通过血管内皮细胞释放NO，使血管平滑肌松弛， 血管平滑肌细胞膜超极化而干扰Ca2 内流， Ca2＋ （2）血管平滑肌细胞膜超极化而干扰Ca2＋内流，使血 管平滑肌松弛。 管平滑肌松弛。
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脑 心 普萘 受体） （ß受体） 受体 洛尔
受体） （AT1受体）
可乐定 美加明
氯（缬） 沙坦
利血平 胍乙啶 哌唑嗪 α受体） （ 受体） 卡托普利
肾
（转化酶） 转化酶） 利尿药
肼屈嗪、硝苯地平、 肼屈嗪、硝苯地平、 氨氯地平、 氨氯地平、米诺地尔
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三、肾上腺素受体阻断药 ß受体阻断药 受体阻断药 所有的ß 受体阻断药均有不同程度的降压效果， 所有的 受体阻断药均有不同程度的降压效果， 其作用机制包括： 其作用机制包括： 1.阻断心脏 受体降低心肌收缩力及心输出量; 阻断心脏ß1 1.阻断心脏 1受体降低心肌收缩力及心输出量; 2.阻断 阻断ß 受体使肾素分泌减少， 2.阻断 1受体使肾素分泌减少，随之降低血浆血管 紧张素Ⅱ水平; 紧张素Ⅱ水平; 3.阻断交感神经末梢突触前膜 阻断交感神经末梢突触前膜ß2 受体， 3.阻断交感神经末梢突触前膜 2 受体，抑制正反馈 作用，减少去甲肾上腺素的分泌; 作用，减少去甲肾上腺素的分泌; 4.在中枢水平 影响交感神经系统的控制; 在中枢水平， 4.在中枢水平，影响交感神经系统的控制; 5.改变压力感受器的敏感性 改变压力感受器的敏感性; 5.改变压力感受器的敏感性; 6.增加前列环素的合成 增加前列环素的合成。 6.增加前列环素的合成。
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莫索尼定 (moxonidine) 1.第二代中怄性降压药； 1.第二代中怄性降压药； 第二代中怄性降压药 2.口服易吸收 口服易吸收； 日给药； 2.口服易吸收；1次/日给药； 3.激动I1-咪唑啉受体而降压； 激动I1 3.激动I1-咪唑啉受体而降压； 4.治疗轻 中度高血压； 治疗轻、 4.治疗轻、中度高血压； 5.无减弱心功能及镇静作用 无减弱心功能及镇静作用； 5.无减弱心功能及镇静作用；
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胍乙啶 (guanethidine) 1.药理作用：降压作用强而持久。 1.药理作用：降压作用强而持久。 药理作用 2.无中枢抑制作用 无中枢抑制作用。 2.无中枢抑制作用。 3.机制 经主动转运至神经末稍囊泡， 机制： 3.机制：经主动转运至神经末稍囊泡，在囊泡内被 浓缩，并代替去甲肾上腺素贮存于囊泡， 浓缩，并代替去甲肾上腺素贮存于囊泡， 使正常递质耗竭。 使正常递质耗竭。 4.治疗中 治疗中、 4.治疗中、重度高血压及其他抗高血压药无效的严重高 血压患者。 血压患者。 5.不良反应主要为较严重的体位性低血压 不良反应主要为较严重的体位性低血压。 5.不良反应主要为较严重的体位性低血压。 6.禁用于伴有严重动脉硬化及心 禁用于伴有严重动脉硬化及心、 肾循环不良等症。 6.禁用于伴有严重动脉硬化及心、脑、肾循环不良等症。
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α1受体阻断药 1.选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体 选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体， 1.选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体，舒张 小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。 小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。 2.是一类疗效较好且不良反应较少的抗高血压药 是一类疗效较好且不良反应较少的抗高血压药。 2.是一类疗效较好且不良反应较少的抗高血压药。 哌唑嗪 (prazosin) 1.口服易吸收 首过效应显著， 口服易吸收， 1.口服易吸收，首过效应显著，与血浆蛋白结合 率高，大多经肝代谢并由胆汁排出； 率高，大多经肝代谢并由胆汁排出； 2.药理作用 对血管平滑肌突触后膜α1 药理作用： α1受体具有 2.药理作用：对血管平滑肌突触后膜α1受体具有 高度的选择性； 高度的选择性；
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普萘洛尔(proprano1o1) 普萘洛尔(proprano1o1) 1.又称心得安 为非选择性ß受体阻断药 又称心得安， 受体阻断药。 1.又称心得安，为非选择性 受体阻断药。 2.生物利用度低 且个体差异大， 生物利用度低， 2.生物利用度低，且个体差异大，血药浓度 的个体差异可达20 20倍 的个体差异可达20倍。 3.易通过血脑屏障和胎盘 主要在肝脏代谢， 易通过血脑屏障和胎盘。 3.易通过血脑屏障和胎盘。主要在肝脏代谢， 代谢物90%以上从肾脏排泄。 90%以上从肾脏排泄 代谢物90%以上从肾脏排泄。 4.合用氢氯噻嗪降压作用更明显 合用氢氯噻嗪降压作用更明显。 4.合用氢氯噻嗪降压作用更明显。尤其适用 于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛、 于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛、 脑血管病变的高血压患者。 脑血管病变的高血压患者。
治疗中度高血压 治疗高血压危象 合并溃疡病的高血压 控制吗啡类药物的戒断症状。 控制吗啡类药物的戒断症状。
应 用
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不 良 反 应 常见嗜睡、 常见嗜睡、口干 出现性功能障碍、直立性低血压、心动过缓； 出现性功能障碍、直立性低血压、心动过缓； 个别人睡眠障碍 久用致水钠潴留而减弱降压作用 久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象， 久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象， 如血压骤升、心悸、 如血压骤升、心悸、出汗等 S处于抑制状态的病人 处于抑制状态的病人； 禁用 S处于抑制状态的病人； 2.需高度集中注意力的工作者 需高度集中注意力的工作者。 2.需高度集中注意力的工作者。
第二十二章
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第一节 抗高血药的分类 140/90mmHg(18.7/12.0kPa)者为 血压 ≥ 140/90mmHg(18.7/12.0kPa)者为 高血压。 高血压。 高血压 原发性高血压(高血压病 ： 原发性高血压 高血压病)：占95％ 高血压病 ％ 症状性高血压) 继发性高血压 (症状性高血压 症状性高血压 根据舒张压高度和损害的程度分为轻、 根据舒张压高度和损害的程度分为轻、 重度或一、 三期高血压病。 中、重度或一、二、三期高血压病。
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二、影响肾上腺素能神经递质药 利血平（reserpine） 利血平（reserpine）
降压作用较弱、缓慢、温和、持久。 1. 降压作用较弱、缓慢、温和、持久。 达最大效应后再增加剂量， 2. 达最大效应后再增加剂量，降压效应并不进一步增 只能延长作用时间，且增加不良反应。 加，只能延长作用时间，且增加不良反应。 有镇静和安定，与耗竭脑内儿茶酚胺和5 HT有关 有关。 3. 有镇静和安定，与耗竭脑内儿茶酚胺和5-HT有关。 降压机制： 4. 降压机制：使去甲肾上腺素能神经末稍囊泡失去浓 缩和储存能力，并降低再摄取能力，最终致递质耗 缩和储存能力，并降低再摄取能力， 使交感神经传导受阻，血压下降。 竭，使交感神经传导受阻，血压下降。 复方制剂（合用利尿剂）治疗轻、中度高血压。 5. 复方制剂（合用利尿剂）治疗轻、中度高血压。 长期单用易引起抑郁症、胃溃疡等不良反应。 6. 长期单用易引起抑郁症、胃溃疡等不良反应。
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