心血管系统常用药物
心血管常用药物

临床心血管科常用药物总结一、降压、抗心衰药1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。
不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。
人对CCB反响更好,耐受更佳。
1) 心痛定〔硝苯地平片〕:5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片2) 伲福达〔硝苯地平缓释片〕:20mg p.o bid 20mg/片3) 得高宁〔缓释片〕:10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量:40mg/次4) 拜新同〔控释片〕:30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7#不能掰开,24h恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。
〔进口〕晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5) 波依定:非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid〔维持量〕5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效6) 尼群地平:洛普思10mg Bid;舒迈特胶囊10mg Bid〔应用较少〕7) 尼莫地平:尼膜同30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。
30mg*20#普通剂型:20mg/片8) 络活喜〔长效〕、施慧达、安真、麦利平:络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开〔适用于心衰伴有高血压患者〕ASCOT ALLHAT试验证实疗效施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安真10mg p.o q.d 10mg/片9) 司乐平:拉平常见副反响:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸〔扩管引起〕和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。
10)异搏定〔维拉帕米verapamil〕:初用可先采用每日120mg〔半片〕,然后按需要增量。
心血管常用药物——抗心衰药[1]
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四.正性肌力药 正性肌力药
一.利尿剂 利尿剂
副作用:
电解质紊乱是长期使用利尿剂最容易出 现的副作用,特别是高钾或低钾均可导致严 重的后果钾作用,与 不同类型的利尿剂合用时应特别注意监测血 钾;体内钠不足多因利尿剂过度所致,患者 血容量减少,尿少而比重高,此时应给予高 渗盐水补充钠盐
四.正性肌力药 正性肌力药
2.非洋地黄类 (1)肾上腺素能受体兴奋剂 a.多巴胺:是去甲肾上腺的前体,小剂量(25ug/kg.min)表现为心肌收缩力增加,特别是肾小 动脉扩张,心率升高不明显,大剂量则出现不利于 心衰治疗的负性作用 b.多巴酚丁胺:可通过兴奋β1受体增加心肌收缩力, 扩血管作用不如多巴胺明显,对加快心率的反应也 比多巴胺小
二.肾素 血管紧张素—醛固酮系统抑 肾素—血管紧张素 醛固酮系统抑 肾素 血管紧张素 制剂
常用药物:卡托普利、贝那普利、福辛普利 副作用:低血压,肾功能一过性恶化,高血钾 及干咳。临床上无尿性肾衰、妊娠、哺乳妇 女及对ACEI药物过敏者禁用 绝对禁忌证:喉头水肿、双侧肾动脉狭窄、血 肌酐水平明显升高(>225umol/L),高钾 (>5.5mmol/L)及低血压者不宜用本药
二.肾素 血管紧张素—醛固酮系统抑 肾素—血管紧张素 醛固酮系统抑 肾素 血管紧张素 制剂
2.血管紧张素受体阻滞剂(ARB) 作用机制:其阻断RAS的效应与ACEI相同甚至 更完全,但缺少抑制缓激肽降解作用,其治 疗心衰的临床对照研究的经验尚不及ACEI 常用药物:氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、缬 沙坦 副作用:除无干咳外与ACEI相似
心血管常用药物ppt课件

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ACE 调节AngⅡ与缓激肽作用的平衡
激肽原
血管紧张素原
激肽释放酶 肾素
缓激肽
血管扩张 尿钠排泄
ACE
无活性肽类
Ang Ⅰ Ang Ⅱ
血管收缩 钠水潴留
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常用ACEI——“普利”类
巯基(卡托普利) 羧基:
依那普利、贝那普利(洛汀新)、 培哚普利(雅施达)、赖诺普利(捷赐瑞)、 雷米普利(瑞泰)、西拉普利(一平苏)、 咪达普利(达爽) 次磷羧基(福辛普利)三种。
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血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
作用:减少AII的生成,增加缓激肽的生成; 适用于:高血压合并糖尿病、心衰、蛋白尿 禁用:妊娠、双侧肾动脉狭窄、
肾衰(肌酐>265umol/L或3mg/dl) 副作用:咳嗽、皮疹、血管神经性水肿等
有10%-20%的病人有干咳的反应
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ACEI——心衰治疗的基石
1.适用于所有的心衰患者,除了有禁忌症及不能耐受者。 2.ACEI需无限期的持续应用。 3.从最低量剂量开始,缓慢的逐渐增加剂量,直至达到最大耐受
量。 4.在加量的过程中,出现低血压时,不要首先减少ACEI,而应该
考虑: — 血容量不足的其他原因 — 先停用对心衰治疗效果不大的药物,例:钙拮抗剂,减
对于合并高血压及冠心病患者, 如同时服用钙离子拮抗剂,辛 伐他汀、阿托伐他汀慎重使用(定期监测CK及血压波动)
PCI术后联合使用氯吡格雷,辛伐他汀、阿托伐他汀应在定期 监测CK下慎重使用
合并房颤等心律失常服用华法令,辛伐他汀、阿托伐他汀应在 定期监测CK下慎重使用
心衰患者联合服用地高辛,辛伐他汀、阿托伐他汀应在定期监 测CK及地高辛浓度下慎重使用
心血管系统常用急救药物剂量表

心血管系统常用急救药物剂量表硝普钠微泵注射速度表(mL/h)极量10μg/(kg.min)或300ug/min。
酚妥拉明(立其丁)微泵注射速度表(mL/h)一般0.3mg/min,即可取得明显效果。
乌拉地尔(亚宁定、利喜定)微泵注射速度(mL/h)达2mg/h即50ug/min,根据血压目标调整速度,维持剂量9mg/h(即150μg/min),最大药物浓度4mg/ml。
尼卡地平(佩尔)微泵注射速度表(20mg/50mL,mL/h)注:尼卡地平:2mg/支。
静注推荐剂量为10~30μg/kg。
可不经稀释直接静注,时间为10s 左右,静注后若需微泵维持,则需间隔20~30min后使用。
维持一般以0.5μg/(kg.min)开始,可逐步增加剂量至6μg/(kg.min)。
地尔硫卓(合贝爽)微泵注射速度(50mg/50mL, mL/h)压急症用5~15μg/(kg.min)。
拉贝洛尔(柳氨苄心定、欣宇森)微泵注射速度(mL/h)注:欣宇森针剂:50mg/支。
一般维持剂量4mg/min;24h总量不超过300mg。
异丙肾上腺素微泵注射速度表(mL/h )注:异丙肾上腺素针剂:1mg/支。
维持剂量1~4μg/min 。
胺碘酮(可达龙)微泵注射速度表(mL/h )注入,10~15min 后可重复追加6~8次,随后1~1.5mg/min,静滴6h ,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min ,24h 总量不超过1.2g ,最大可达2.2g ,一般不超过4天。
稀释液建议使用5%葡萄糖溶液。
利多卡因微泵注射速度表(mL/h )1.5mg/kg 给负荷量(3~5min 静注),必要时隔5~10min 重复,可重复1~2次;有效后以1~4mg/min 静脉滴注维持。
硝酸甘油微泵注射速度表(mL/h)加5~10μg/min,至维持量20~50μg/min,最大剂量100μg/min。
多巴胺/多巴酚丁胺微泵注射速度表(50mg/50mL, mL/h)应逐渐加量,一般不大于10μg/( kg. min)。
心血管系统药物知识点总结

心血管系统药物知识点总结心血管系统药物是治疗心血管疾病及相关症状的药物,包括降压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
在临床上,各种心血管系统药物被广泛应用于高血压、冠心病、心绞痛、心律失常等疾病的治疗,对于患者的治疗起着至关重要的作用。
下面我们将对常见的心血管系统药物进行总结和介绍。
一、降压药1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的一类重要药物,它主要通过增加尿液排泄,减少体内液体量,以降低血压。
主要包括袢利尿剂、髓袢利尿剂和远曲小管利尿剂。
常用的利尿剂有噻嗪类、呋塞米和托拉塞米等。
但需要注意的是,使用利尿剂时需要监测血钾水平,以免出现低血钾。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是一类通过阻断心血管平滑肌细胞膜上的钙通道,使细胞内钙浓度降低,从而减慢心脏传导速度、降低心脏收缩力和血管扩张的药物。
常用的有硝苯地平、非洛地平等。
适用于高血压、冠心病、心绞痛等疾病。
3. β受体阻滞剂β受体阻滞剂是通过阻断β受体,减慢心率,降低心脏排血量,降低心脏负荷和耗氧量,以及扩张周围血管,降低外周阻力,降低血压的药物。
常用的有美托洛尔、阿莫洛尔等。
主要适用于冠心病、高血压等疾病。
4. 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)血管紧张素转化酶抑制剂通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的酶的活性,从而扩张血管,降低外周血管阻力和血压。
常用的有依那普利、雷米普利等。
适用于高血压、心力衰竭等疾病。
5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体,使血管扩张,降低血压的药物。
常用的有洛尔沙坦、厄贝沙坦等。
适用于高血压、糖尿病肾病等疾病。
二、抗心绞痛药1. 一硝类药物一硝类药物主要通过释放一氧化氮,扩张冠状动脉和其他血管,降低心脏前负荷和后负荷,增加冠状动脉供血,从而缓解心绞痛。
常用的有硝酸甘油、硝苯地平等。
2. β受体阻滞剂β受体阻滞剂除了用于治疗高血压外,还可以通过减慢心率、降低心肌耗氧量来缓解心绞痛。
适用于稳定型心绞痛患者。
常用心血管疾病治疗药物介绍

常用心血管疾病治疗药物介绍心血管疾病是一类涉及心脏和血管系统的疾病,包括冠心病、心肌梗死、心衰、高血压、动脉硬化等。
这些疾病的发生常常与不良的生活习惯、饮食不当、压力过大和基因遗传有关。
医学界已经针对这些病状成功开发出各种药物,下面我们将为大家介绍一些常用的心血管疾病治疗药物。
1. ACE抑制剂ACE抑制剂是一种常用的降压药物,通过抑制肾素-血管紧张素-Ⅱ系统,减少心脏负担,扩张血管和保护肾脏功能,阻止心肌肥大和纤维化。
常用的ACE抑制剂有贝那普利、依普拉酮、福辛普利等。
2. 拉贝洛尔拉贝洛尔是一种β受体阻滞剂,常用于治疗高血压和心绞痛,降低心率和血压,缓解心肌缺血和心排血不足。
对于稳定的心绞痛也有良好的治疗效果。
常用的拉贝洛尔有美托洛尔、地塞米松、阿罗洛尔等。
3. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是一种常见的治疗心血管疾病的药物,通过阻止钙通道的进入,减少心脏活动和血管收缩,降低血压和心率,改善心肌缺血和心绞痛。
常用的钙通道阻滞剂有地尔硫卓、氨氯地平、硝苯地平等。
4. 利尿剂利尿剂是一种可以排除体内过多液体和盐分的药物。
常用于治疗心衰和高血压病,通过排除多余的液体,降低血容量和血压。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂等。
5. 抗血小板药抗血小板药是一种可以预防血栓形成的药物,常用于治疗心肌梗死,冠心病和脑血栓等。
对于预防血栓性事件和心血管病的再次发作有很好的效果。
常用的抗血小板药有阿司匹林、氯吡格雷、氯噻酮等。
6. 拉西地平拉西地平是一种血管扩张剂,主要用于治疗心绞痛和高血压病。
通过扩张心脏和血管,增加血液供应和降低血压,缓解病症。
常用的拉西地平有尼群地平、拉贝洛尔、依普拉酮等。
总之,心血管疾病是一种十分危险的病症,需要及时就诊,合理用药。
上述药物不同的作用机制和适应症,在医生的指导下使用,可帮助患者控制病情和延长寿命。
同时,还需要注意调整饮食结构,保持健康的生活习惯,避免生活压力过大,有助于控制心血管病的发展。
心血管系统药课堂PPT

ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
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硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象,经过反复临床验证,最终发现问 题在剂量方面:仿照亚硝酸异戊酯100~300mg的剂 量使用,而硝酸甘油只需0.5~1mg即可,剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初,日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质,该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性,显著降低胆固醇水平,该物质后来命名为美伐 他汀(mevastatin)。美伐他汀的发现,是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里,硕果 累累,开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
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非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末;在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不 溶;在286nm的波长处有最大吸收(无水乙醇);mp 78℃~82℃。 有机氯,经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
3
第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
4
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
(一)概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性,从而阻断体内胆固醇合成。
心血管内科常用口服药

抗心绞痛药
●硝酸酯类 ●β受体拮抗剂 ●钙离子拮抗剂
硝酸酯类
● 作用:松弛平滑肌,扩张体循环血管及冠状血管;降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉增加缺血区血 液灌注;降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性;保护缺血的心肌细胞减轻缺血损 伤。
● 作用:选择性的间接或直接地抑制凝血因子Xa,并与抗凝血酶Ⅲ结合,形成一种构象改变,使凝 血酶抗Xa因子活性增强,减少血栓形成
● 不良反应:出血,贫血 ● 主要药物用法用量: ● 利伐沙班:一次15mg,一日2次,连续3周,而后调整为一次20mg,一日1次 ● 阿哌沙班:一次5mg,一日2次
调血脂药
抗凝药
●抗血小板药 ●香豆素类 ●直接凝血酶抑制剂 ●凝血因子Ⅹ抑制剂
抗血小板药
● 环氧酶抑制剂 ● 作用:通过抑制花生四烯酸环氧酶( COX-1),从而阻断TXA2的合成,发挥抗血小板的作用。 ● 不良反应:胃肠道症状,过敏反应,中枢神经系统,肝、肾损害,瑞氏综合征 ● 主要药物用法用量: ● 阿司匹林:一次75~100mg,一日一次
80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用 ● 瑞舒伐他汀:起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用
贝丁酸类
● 作用:降低TG为主要治疗目标时的首选药 ● 不良反应:主要为胃肠道反应,典型不良反应有肌痛、胆石症,胆囊炎,AST及ALT升高等 ● 主要药物用法用量: ● 非诺贝他:一次100mg,一日3次,维持量一次100mg,一日1~2次,餐时服用 ● 苯扎贝特:一次200~400mg,一日3次,维持量一次400mg,一日2次,餐后或餐时服用
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2.血管紧张素受体 血管紧张素受体(AT1)拮抗剂 血管紧张素受体 拮抗剂
主要AT1拮抗剂:
国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得 沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种 氯沙坦(科素亚):FDA第一个批准上市的 AT1拮抗剂 缬沙坦(代文)
四、钙通道阻滞剂
药理作用:
1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌 保护、抗心肌肥厚 2.血管: 舒张血管平滑肌、保护血管内皮 结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、 抑制血管平滑肌增生
肾上腺素受体
α受体:血管收缩、平滑肌收缩 α1受体:几乎所有的血管平滑肌 都有 α2受体:主要表现在阻力血管 β受体:激动时腺苷酸环化酶激活, cAMP增加,平滑肌舒张 β1受体:主要在心脏 β2受体:主要在支气管
肾上腺素受体亚型分布和生理效应
组织 受体亚型 α1 α2 β1 β2 心脏 泌尿道 肾 支气管平滑肌 β1 >β2 α1 β2 β1 β2 生理效应 血管收缩 血管收缩 冠脉舒张 血管舒张 收缩力加强 平滑肌收缩 平滑肌舒张 释放肾素 气管扩张
α受体抑制剂 受体抑制剂
酚妥拉明:非选择性α受体抑制剂,对α1、α2 受体都阻滞,虽 酚妥拉明:
然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感 神经兴奋及α2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加 快、心肌耗氧增加
特拉唑嗪:选择性α1受体抑制剂,血压下降,但α2 受体不阻 特拉唑嗪:
(一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类) )、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类) 肾上腺素受体激动剂
(2)去甲肾上腺素:作用于α1、α2 、β1 四种受体,激活α受体收
缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌β1受体作用比肾上腺素弱; 冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床常用于低血压、食道 胃出血
(3)异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于β1 、 异丙肾上腺素:
胃促胰酶 组织蛋白酶G 组织蛋白酶G 弹性酶 CAGE tPA tonin
无活性碎片
血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅱ
其他 AT受体 AT受体 作用 ?
AT2 受体
AT1 受体 AT1 拮抗剂 血管收缩… 血管收缩…
心血管无关? 心血管无关?
ACEI, ACEI,一个不断延续的传奇故事
ACEI的研究和发展是心血管疾病治疗领域中最不寻常的故事之一 ACEI的研究和发展是心血管疾病治疗领域中最不寻常的故事之一
ACE2
肾脏科
血管紧张素原 肾素 Ang I 肽链内切酶 Ang-(1-7) ACE
AT3 受体 AT4 受体 AT(1-7) 受体 无活性肽 血管扩张 ? 血管完整性 血管扩张 抗增生 抗增生 PAI-1 凋亡
West Herts Cardiology
1、血管紧张素转换酶抑制剂 、 (ACEI)
滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加快、心律失 常等副作用
β受体抑制剂 受体抑制剂
非选择性:心得安、噻吗洛尔(噻吗心安) 非选择性:
心肌收缩里减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时 阻断β2受体,易诱发哮喘等副作用
选择性: 选择性:
β1受体:美托洛尔(倍他洛尔)、比索洛尔(康可) α1、β受体:拉贝洛尔、卡维洛尔 β1阻+ β2激动+扩血管:赛利洛尔
三、ACEI和AT1拮抗剂 和
1、血管紧张素转换酶抑制剂 2、血管紧张素受体拮抗剂
肾素
血管紧张素
醛固酮系统
血管紧张素原
14肽
肾素
ACE 血管紧张素Ⅰ X Ang Ⅱ
Ang Ⅰ (10肽) 乳糜 旁路 8肽
Ang Ⅱ受体
X
释放醛固酮、收缩血管
缓激肽 P 物质 脑腓肽
血管紧张素原 肾素 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅰ ACE
1981年
ACEI对大多数的左室 ACEI对大多数的左室 功能正常但有心血管 高危因素的患者有益 进一步证实梗死后 早期应用ACEI ACEI有效 早期应用ACEI有效 改善临床转归 ACEI可改善左室重 ACEI可改善左室重 构,提高左室功能 不全患者的生存率 ACEI扩展到对 ACEI扩展到对 慢性心力衰竭 CHF)的治疗 (CHF)的治疗
而选择性作用β1受体,使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响 教轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰
(一)、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类) )、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类) 肾上腺素受体激动剂
(1)阿拉明(间羟胺):长效α受体兴奋药物,升压作用比去甲 阿拉明(间羟胺):
肾上腺素弱,但持续时间长4~5倍,心率可反射性减慢,心输出 量一般不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选的收 缩血管药
β2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用 与肾上腺素相似,平滑肌主要起松弛作用,特别是支气管和胃肠 道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘 胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋β1 受体,大剂量兴奋α受体,临床常用于休克早期
(4)多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于α1、β1和多巴 多巴胺: (5)多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体, 多巴酚丁胺:
晚期研究
90s 初
80 s初
80 s末
90s 初
激肽释放酶-激肽( KK) RAS系统 激肽释放酶 -激肽 ( KK) 和 RAS系统
激肽原 激肽释放酶 缓激肽( 缓激肽 ( BK) ACE Ang II
BK B2 受体 血管扩张 tPA 一氧化氮 前列环素 EDHF AT1 受体 无活性肽 氧化 血管收缩 增生 基质形成 醛固酮分泌 AT2 受体
起效快,1Min即可降压,停药5Min作用消失, 血压回升
指 正 !
请 批 评
四、钙通道阻滞剂
常用钙通道阻滞剂
硝苯地平(心痛定) 氨氯地平(洛活喜) 尼莫地平 尼群地平 地尔硫卓(合心爽) 非洛地平(波依定) 异搏定
五、其他扩张血管药物
1.主要扩张小静脉 硝酸甘油:在血管内皮细胞中产生NO,可
能是内皮松弛因子,是一种内源性血管舒张物 质
2.复合性血管扩张药 硝普钠:静脉滴注强效降压药,口服不吸收,
心血管系统常用药物
作用与肾上腺素受体的药物 增强心肌收缩力药物 ACEI和血管紧张素受体拮抗剂 钙离子拮抗剂 其它扩血管药物
一、作用于肾上腺素受体的药物 作用于肾上腺素受体的药物
肾上腺素受体激动剂
1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类
肾上腺素受体抑制剂
1.α受体抑制剂 2.β酚胺类) )、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类) 肾上腺素受体激动剂
(1)肾上腺素:作用于α1、α2 、β1 、β2四种受体,产生相应相应
效 心血管系统: 血管:小剂量β2占优,血管舒张;大剂量α占优,血管收缩 β α 心脏: β1受体兴奋,正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压:小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大剂量 SBp 、 DBp均增加 平滑肌: 支气管: β2兴奋,支气管平滑肌松弛 胃肠道: β2 α2兴奋 瞳孔:激动虹膜辐射肌上α受体,瞳孔扩大
证实肾素---血管紧 证实肾素---血管紧 --张素(RA)系统的抑 张素(RA)系统的抑 制才能使患者受益 施贵宝公司科学家 Ondetti推测并设计出 Ondetti推测并设计出 ACE的活性部位模型 ACE的活性部位模型
1960
70s
1977年
全球第一个ACEI 全球第一个ACEI 开博通上市并用 于治疗高血压
临床应用
1、血管紧张素转换酶抑制剂 、
常用ACEI药物
卡托普利(开博通):第一个口服有效的ACEI 依那普利(悦宁定):长效、高效 赖诺普利 贝那普利(洛丁新) 西拉普利(一平苏) 福辛普利(蒙诺)
2.血管紧张素受体 血管紧张素受体(AT1)拮抗剂 血管紧张素受体 拮抗剂
受体水平阻断RAS,与ACEI有相似的抗心衰和抗高血 压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE,因而 不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质,无咳嗽不良 反应 Ang Ⅱ不仅通过AngI转化而来,还可以通过乳糜旁路 而来,故AT1拮抗剂阻断Ang Ⅱ产生比ACEI更完全
(2)麻黄碱:直接作用 麻黄碱:直接作用α、β受体,使血压升高、支气管平滑肌
舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻
(3)去氧肾上腺素(新福林): α受体兴奋, β受体作用弱,麻 去氧肾上腺素(新福林):
醉科多用
(二)、肾上腺素受体抑制剂 )、肾上腺素受体抑制剂
1、α受体抑制剂:非选择性(酚妥拉明) 选择性α1受体阻滞剂 2.β受体抑制剂: 非选择性(心得安) 选择性
二、增强心肌收缩力药
1、洋地黄类 2、磷酸二酯酶抑制剂
二、增强心肌收缩力药
洋地黄类:正性肌力、负性频率、自律性降低、
传导速度减慢 短效--西地兰、毒K;中效--低高辛; 长效--洋地黄毒甙
磷酸二酯酶抑制剂:减少CAMP分解,促进钙 磷酸二酯酶抑制剂:
离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心 脏负荷; 米力农、氨力农
基本心血管作用:
(1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性 肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构