1.糖适平作用机制特点解析
各类降糖药作用特点
不良反应
1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻， 约20%
2. 头痛、头晕。少见 3. 乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）
口服降糖药旳种类
1. 磺脲类 2. 双胍类
3. α- 糖苷酶克制剂
4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
α-糖苷酶克制剂
淀粉淀粉酶 多糖α糖苷酶
各类降糖药作用特点
糖尿病旳治疗
糖尿病教育 饮食控制 运动控制 降糖药物 血糖旳自我监测
第一步
诊疗
生生活活方方式式干干预预++二二甲甲双双胍胍
否
HAb1AC1≥c7≥%7%
是*
加加基基础础胰胰岛岛素素 －-最最有有效效
否
AH1bCA1≥c7≥%7%
胰岛素强化
是*
否
加磺脲类 -最便宜
HAb1AC1≥c7≥7%%
磺脲类降糖药作用机制（一）
与B-细胞膜上旳Su受体特异性结合
克制ATP依赖性钾离子通道。钾离子外流，B-细 胞去极化，变化膜电位。
钙离子通道开启。钙离子内流增长，B细胞内结 合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。
克制磷酸二脂酶活性。 cAMP水平增长，增进B 细胞内结合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。
-
阿卡波糖 -
双 -- 伏
糖
格
酶
列
波
单糖
糖
α-葡萄糖苷酶克制引起不良反应旳原因
糖
十主要不良反应为消化道 反应，结肠部位未被吸 收旳碳水化合物经细菌 发酵造成腹胀、腹痛、 腹泻.个别患者出现黄疸
排气、腹部鼓胀、腹泻
时间
后藤由夫(东北厚生年金医院 内科)
血 糖
2023届高中生物新教材同步选择性必修第一册 第3章 第2节 第1课时 血糖平衡的调节
第2节激素调节的过程第1课时血糖平衡的调节[学习目标]以人体血糖平衡的调节为例，说明激素通过反馈调节维持机体稳态的机制。
1．血糖的来源和去向(正常情况下)2．参与血糖调节的两类重要激素项目胰岛素胰高血糖素分泌细胞胰岛B细胞胰岛A细胞作用途径促进血糖进入组织细胞进行氧化分解，进入肝、肌肉并合成糖原，进入脂肪组织细胞转变为甘油三酯；抑制肝糖原分解和非糖物质转变成葡萄糖促进肝糖原分解成葡萄糖进入血液，促进非糖物质转变成糖作用效果既增加血糖去路，又减少血糖来源，使血糖浓度恢复到正常水平使血糖浓度回升到正常水平3．参与血糖平衡调节的其他激素：人体内有多种激素参与调节血糖浓度，如糖皮质激素、肾上腺素、甲状腺激素等，它们通过调节有机物的代谢或影响胰岛素的分泌和作用，直接或间接地提高血糖浓度。
胰岛素是唯一能够降低血糖浓度的激素。
4．反馈调节(1)概念：在一个系统中，系统本身工作的效果，反过来又作为信息调节该系统的工作。
(2)意义：反馈调节是生命系统中非常普遍的调节机制，它对于维持稳态具有重要意义。
5．血糖的平衡还受到神经系统的调节。
判断正误(1)胰岛素通过增加血糖的去路，减少血糖的来源来调节血糖的平衡()(2)胰岛素是唯一降血糖的激素()(3)糖皮质激素、肾上腺素、甲状腺激素等，它们通过调节有机物的代谢或影响胰岛素的分泌和作用，直接或间接地提高血糖浓度()(4)胰高血糖素可以促进肝糖原和肌糖原的分解，从而使血糖的浓度升高()(5)血糖浓度降低时，下丘脑的某个区域兴奋，通过交感神经使胰岛A细胞分泌胰高血糖素() 答案(1)√(2)√(3)√(4)×(5)√特别提醒肝糖原可以分解为葡萄糖补充血糖，肌糖原只为骨骼肌供能，不能补充血糖。
一、血糖平衡的调节1．血糖平衡调节的方式注：“＋”表示促进。
(1)调节中枢：下丘脑。
(2)调节方式：神经—体液调节，主要依靠体液的调节。
(3)使血糖浓度升高的激素不仅有胰高血糖素，还有肾上腺素、甲状腺激素等。
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
糖适平(格列喹酮片)
糖适平(格列喹酮片)【药品名称】商品名称：糖适平通用名称：格列喹酮片英文名称：Gliquidone Tablets【成份】本品的主要成分为格列喹酮。
【适应症】2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）。
【用法用量】口服应在餐前半小时服用。
一般日剂量为15～120mg (0.5片～4片)，据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。
通常日剂量为30mg (1片) 以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。
日最大剂量不得超过180mg (6片)。
【不良反应】极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。
【禁忌】1.1型糖尿病(即胰岛素依赖型糖尿病)。
2.糖尿病昏迷或昏迷前期。
3.糖尿病合并酸中毒或酮症。
4.对磺胺类药物过敏者。
5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。
【注意事项】1.糖尿病治疗需要规则的定期就医。
如同服用其它治疗糖尿病的药物一样，服用糖适平也应谨慎，尤其是在摸索合适剂量的过程中和从其它药物改换糖适平时。
即使理想的治疗剂量已经达到时，也应注意。
2.糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。
但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。
3.治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。
4.为了尽量减少易发生于糖尿病患者的心血管疾病的危险，患者应坚持严格的饮食治疗，而绝不能以增加药量而放松饮食控制。
5.改用本品时如未按时进食可以引起低血糖【特殊人群用药】儿童注意事项：未进行该项实验且无可靠参考文献。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇及哺乳期妇女禁用。
老人注意事项：未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1. 与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。
2. 氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。
糖尿病用药
糖尿病用药1胰岛素促泌剂1.1磺脲类降糖药此类药物降糖机制是刺激胰岛素分泌而不是增加胰岛b细胞胰岛素合成，它通过与胰岛b细胞膜上受体相结合，关闭atp依赖性钾离子通道，引起细胞膜动作电位去极化，使钙离子内流而刺激胰岛素分泌。
磺脲类药物除刺激胰岛素分泌外还能减少肝脏对胰岛素的清除,故能增加外周胰岛素浓度［1］。
基于以上机理，目前磺脲类药物一般临床用于各种原因引起的2型糖尿病,尤其是胰岛素分泌量不足的患者,根据其在血中半衰期长短，一般每日服2～3次,临床可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂等合用。
本药不良反应可见低血糖、肠道反应、皮疹等，且磺胺药过敏者慎用。
1.1.1甲苯磺丁脲（tolbutamide，d860）为第一代磺脲类降糖药，20世纪50年代已经开始应用于临床，至今仍在采用，口服由胃肠道稀释，２～３h达至血药峰值，半衰期约为６h，促进作用时间可以超过６～８h，属于短效磺脲类药物。
本品主要经肾脏新陈代谢，新陈代谢产物并无活性。
肾功能不全者禁用。
每日剂量500～３000mg，分后2～3次餐前30min口服。
1.1.2格列喹酮（gliquidone，糖适平）在第二代降糖药中值得一提,它由德国生产，我国于20世纪80年代引进生产线在国内生产，其降糖作用虽然不及格列本脲及美吡达，但其胰外作用对改善胰岛素抵抗较为明显［1］。
本药特点是吸收快、代谢快，2～3h血药浓度达峰，半衰期短，仅1.3～1.5h，主要经胆汁排泄，5%经肾排泄，故本药尤适用于糖尿病肾病患者。
每日剂量30～240mg，分3次餐前30min口服。
1.1.3格列美脲（glimepride）就是新一代磺脲类胰岛素促泌剂，1995年在瑞典上市，它就是fda核准的第一个可以与胰岛素同时采用的磺脲类药物，它也就是唯一辨认出可以与非政府的胰岛素受体二者促进作用、减少葡萄糖中转和葡萄糖中转子抒发的药物，藉此达至降糖促进作用。
其特点就是对胰腺轻易促进作用相对较低，胰外促进作用显著，故能减少低血糖的危险。
糖尿病药物分类及机理
糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有:1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。
3.双胍类。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。
6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。
该类药物与体受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。
在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。
今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,兰素史克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。
因为其同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。
在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停顿,正待上市的药物有英国兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia〞、“安糖健〞。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。
降糖药分类说明
降糖药分类说明目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。
糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。
当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。
降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。
目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。
注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。
化学降糖药种类促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。
用，使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。
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WHO(1999)糖尿病病因学分型体系
分型 1型糖尿病 2型糖尿病 其他特殊类 型糖尿病
妊娠糖尿病
特征
由于β细胞的破坏，导致绝对的胰岛 素缺乏
在胰岛素抵抗的基础上的进行性胰岛 素分泌不足
β细胞功能基因缺陷，胰岛素作用基 因缺陷，胰腺外分泌疾病（如囊性纤 维化病）及药物或化学品所致糖尿病 （如用于治疗AIDS或器官移植后的药 物）
2. 增加组织对胰岛素的敏感性
胰岛素 受体数目
IR
胰岛素 抵抗
与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类药物受体结合， 通过降低β细胞膜K+通透性而致膜去极化，由此而 激活Ca2+通道及内流以增加胰岛素释放
增加胰岛素受体,强化胰岛素受体后作用， 从而改善胰岛素受体后抵抗和增加组织对 胰岛素的敏感性
第 11 页
糖适平除促进胰岛素分泌外，还可提高胰岛素敏感 性，实现促泌与增敏“双效合一”
0.67%
1980
兰州标 准 30万 全人群
我国糖尿病患病率
1.04%
2.28%
4.50%
1986
WHO 1985 10万 25~64
1994
WHO 1985 21万 25~64
2002
（城市） WHOБайду номын сангаас1999
10万
≥18
9.70%
2008
WHO 1999 4.6万 ≥20
• 2007~2008年，中华医学会糖 尿病学分会（CDS）在我国部 分地区开展的糖尿病流行病学 调查显示，在20岁以上的人群 中，糖尿病患病率为9.7％，糖 尿病前期的比例为15.5％，糖 尿病患者中仅有40%获得诊断
调节糖原和脂质合成关键酶的活性 •在肌肉和脂肪组织，胰岛素介导糖原和脂肪的合成，这两个反应的关键酶分别是糖原合成酶和3 －磷酸－甘
油乙酰转移酶，它们均是由磷酸化状态调节的，磺脲类药物能调节去磷酸化过程，使之活化
糖基化- 磷脂酰肌醇- 特异性磷脂酶（GPI-PLC）的作用 •磷脂酰肌醇（GPI）位于细胞膜外层，参与胰岛素信号传递，调节肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。磺脲类药
• 根据国际糖尿病联盟（IDF）统计 • 中国已成为糖尿病患者人数最多的国家
3.7亿 2011年全球糖尿
病患者人数已达
人
各国糖尿病患者数（百万）
巴基斯坦
6.6
日本
7.1
5.5亿 估计2030年全球
糖尿病患者数量
人
埃及 印度尼西亚
墨西哥
7.5 7.6
10.6
俄罗斯
12.7
460万 2011年全球死于
糖尿病人数
0.122
现于30min左右，至2h分泌量已明 显降低，至实验3h时，各药物组浓
0.100
度的分泌降至基础的约1.1－1.3
0.050
倍。
0.000 0
• 格列齐特促胰岛素分泌相与格列喹
50
100
150
200
酮很相似。
格列喹酮 注：葡萄糖浓度5mmol/L
格列齐特
格列本脲
空白
• 格列本脲刺激后呈明显的单峰分
• 治疗后空腹和餐后2h血糖明显下降, 而同期胰岛素上升却不明显，提示糖适平除促泌之 外的作用
空腹
餐后1H 39
29
餐后2H 25
21
4 2.5
-1.8血糖-3.2
胰岛素
血糖
-4.7 -5.7 治疗1M
胰岛素
治疗3M
血糖
-4.1 -6
胰岛素
试验方案
试验方法 非对照研究
样本
25例T2DM患者
给药时间 3个月
第7页
糖尿病可引起多种并发症，以神经、眼部和肾脏 并发症最为常见
• 一项包含了24496名糖尿病住院患者的回顾性研究显示，我国住院糖尿病患者 的糖尿病慢性并发症总患病率为73.2%
80.00% 60.00% 40.00% 20.00%
0.00%
60.30% 神经病变
糖尿病住院患者并发症患病率
34.30%
是加强
脲 类
胰岛素 机
增 敏
介导的 肌肉、 脂肪组
制
织对葡 格
萄糖的 列
摄取和
喹 酮
利用
特 有
机
制
葡萄糖转运子4（GLUT4）转运及去磷酸化作用 •GLUT4 的主要功能是在肌肉和脂肪组织中转运葡萄糖，磺脲类药物可以通过诱导GLUT4 去磷酸化，抑制其
向细胞内的移位，提高了其在细胞膜上的浓度，增加葡萄糖转运，增强外周肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取
注: *P<0.01, vs. NGT组
I-IGT组
IGT/IFG组 新诊断T2DM组
0
NGT组
UAE:尿蛋白排泄率, MAU:微量白蛋白尿; T2DM:2型糖尿病, NGT:糖耐量正常, I-IFG:单纯空腹血糖受损 , I-IGT:单纯糖耐量低减 , IGT/ IFG:糖耐量低减合并空腹血糖受损
不同糖耐量人群UAE中位数（μg/min） 不同糖耐量人群MAU患病率(%)
糖对UAE的影响更大
不同糖耐量人群UAE水平
10 8.5
n=2934 8
6.51
6.93
6
5.26
5.56
4
2
不同糖耐量人群MAU患病率
25
20.7
20
n=2934
15
10 5.6
5
11.7
13.1
5.8
0
NGT组
I-IFG组
临床研究2：从促进胰岛素早相分泌的能力来看， 糖适平优于格列本脲和格列齐特
• 格列喹酮组ΔI60/ΔG60较格列齐特及格列本脲组比值升高（Ｐ均＜0.01），说明格列喹酮 在OGTT-60min时的促分泌能力及血糖控制水平优于其他两种药物。
10.00 8.00 6.00 4.00 2.00 0.00
糖适平
作用机制特点解析
1
目录
糖尿病背景分析
糖适平作用机制及特点 • 促泌增敏，双重降糖 • 保护肾脏，循证之选 • 快速起效，原研经典
第2页
糖尿病的定义与分类
糖尿病的定义
• 糖尿病是一组以高血糖为特征的 代谢性疾病。高血糖则是由于胰 岛素分泌缺陷或其生物作用受 损，或两者兼有引起。
• 糖尿病时长期存在的高血糖，导 致各种组织，特别是眼、肾、心 脏、血管、神经的慢性损害、功 能障碍。
试验方法 样本
给药时间 分组
试验方案
随机对照
新诊断的T2DM患者45 例（５例脱落）
1个月
格列喹酮（GLQ）16例 格列齐特（GLC）13例 格列本脲（GLB）11例
T2DM: 2型糖尿病, OGTT-IRT: 口服葡萄糖耐量-胰岛素释放试验 张丹丹，陆菊明，母义明等.中国糖尿病杂志，2012,20(1)
物可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪细胞摄取转运葡萄糖。
调节PPAR应答基因的表达 •直接与过氧化物酶体增生激活受体(PPAR)γ 结合并使之激活，调节PPAR 应答基因的表达，从而发挥胰岛素
增敏作用。
增加胰岛素受体 •增加胰岛素受体，促进胰岛素和受体结合，强化胰岛素受体后作用。
常宝成. 糖尿病天地·临床刊 2010年8月 第4卷 第8期 第 20 页
明促分泌能力越强，餐后血糖控制越好。
T2DM: 2型糖尿病, OGTT: 口服葡萄糖耐量试验
张丹丹，陆菊明，母义明等.中国糖尿病杂志，2012,20(1)
第 16 页
临床研究2：糖适平可有效促进患者胰岛素分泌
• 各组治疗后120min胰岛素水平均较治疗前显著升高，糖适平可有效促进胰岛素分泌
服药前（虚线）后（实线）患者胰岛素水平变化
基础研究2：糖适平促进细胞分泌胰岛素具有短 效，强效，双相分泌的特点
促胰岛素分泌速率
• 本研究发现格列喹酮刺激HIT-T15
0.300 0.250
0.234 0.208
细胞胰岛素，呈双相分泌，第1峰 出现于刺激后5~10min，第2峰出
0.200 0.150
0.169 0.156 0.135
0.125
人
巴西
13.4
美国
24.1
印度
63
4650亿 2011年糖尿病的
全球医疗花费
美元
中国 0
92.3
20
40
60
80
100
IDF，中国2型糖尿病防治指南（2013年版）
第5页
糖尿病流行病学：我国糖尿病患病率逐年提高，至 2008年已达到9.7%
12% 10%
8% 6% 4% 2% 0%
诊断标准
调查人数 年龄
在妊娠期间诊断的糖尿病
第3页
糖尿病的症状及危害
糖尿病症状
多饮
多尿
多食
消瘦
急性并发症
• 酮症酸中毒 • 高血糖高渗综
合征 • 乳酸性酸中毒
慢性并发症
• 糖尿病肾病 • 视网膜病变 • 神经病变 • 下肢血管病变 • 糖尿病足
中国2型糖尿病防治指南（2013年版） 第 4 页
糖尿病流行病学：2011年，全球已有3.7亿糖尿病 患者，中国的患者数目居于世界首位
ΔI60/ΔG60 *
8.57
4.34
5.09 4.24
格列喹酮
格列齐特 治疗前 治疗后
4.79 3.16
格列本脲
试验方法 样本
给药时间 分组
试验方案
随机对照
新诊断的T2DM患者45 例（５例脱落）
1个月
格列喹酮（GLQ）16例 格列齐特（GLC）13例 格列本脲（GLB）11例
注：*P<0.01,ΔI/ΔG比值可代表药物的促胰岛素分泌能力，比值越大，说