兽医药理学笔记

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兽医药理学知识总结

兽医药理学知识总结

第一章总论一、药物的基本作用药物作用( drug action )是指药物分子与机体细胞大分子之间的初始反应。

药理效应( pharmacological effect )是药物作用的结果,表现为机体生理生化功能的改变。

(一)药物作用的基本表现:兴奋(stimulation)与抑制(depression):机体在药物的作用下,使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋,反之为抑制。

兴奋药与抑制药:有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应,药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡,从而达到治疗疾病的目的。

(二)药物作用的方式:a.局部作用(local action):药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。

如局麻药的作用。

b.全身作用(general action)或吸收作用(absorptive action):药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。

如吸入麻醉药的作用。

1.直接作用/原发作用primary action:药物直接作用于靶位,如洋地黄直接作用于心肌细胞。

2.间接作用/继发作用secondary action:由直接作用所引起其它器官的效应,如洋地黄引起的利尿作用。

(三)药物作用的选择性(selectivity):机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性.原因如下:药物对不同组织的亲和力不同药物在不同组织的代谢率不同受体在不同组织的分布不均一#原生质毒(general protoplasmic poison):选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用,能沉淀原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程,称为药物的原生质毒。

(四)药物的治疗作用与不良反应:1.治疗作用(能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。

)(1)对因治疗(etiological treatment):消除疾病的原发致病因子(2)对症治疗(symptomatic treatment):药物的作用在于改善疾病症状2.不良反应:(1)副作用(side effect)在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。

兽医药理学笔记

兽医药理学笔记

兽医药理学笔记一、细菌产生耐药性机理:1.产生酶使药物失活水解酶和钝化酶使药物失活2.改变膜的通透性阻塞药物亲水性蛋白通道,使药物不能进入,存在外排系统将药物排除菌体。

3.作用靶位结构改变4.改变代谢途径二、抗生素作用机理1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类及杆菌肽分别抑制粘肽合成,主要针对革兰氏阳性菌2.增加细菌包浆膜的通透性(1)影响细胞膜通透性,多肽类(多粘菌素B)带正电游离氨基与革兰氏阴性带负电的磷酸根结合,使细胞膜受损多烯类(两性霉素B、制霉菌素)真菌细胞膜上类固醇结合,是细胞膜受损3.抑制细菌蛋白质合成(1)作用于30S亚基:氨基糖苷类及四环素类(2)作用于50S亚基:大环内酯类、酰胺醇类、林可胺类4.抑制细菌核酸的合成(1)抑制叶酸合成:磺胺类、TMP(2)抑制DNA合成喹诺酮类(3)影响RNA合成利福平、三、应用炭疽、猪丹毒、葡萄球菌———青霉素猪痢疾---痢菌净猪喘气病------恩诺沙星(一)抗革兰氏阳性菌药物:1.青霉素、头孢2.大环内酯类:红霉素、泰乐菌素3.林可霉素4.多肽类:杆菌肽、恩拉霉素、维吉尼亚霉素(二)抗革兰氏阴性菌药物:1.氨基糖苷类2.多肽类:多粘菌素(三)广谱抗菌药物:1.四环素2.酰胺醇类3.磺胺4.喹诺酮类(四)抗支原体药物:1.大观霉素、安普霉素2.红霉素、吉他霉素、泰乐菌素、替米考星3.土霉素、四环素4.林可霉素5.泰妙菌素6.恩诺沙星四、注意事项在治疗消化道疾病时,应选用不易被消化道吸收的药物:氨基糖苷类、乙酰甲喹、磺胺脒、多粘菌素治疗泌尿道疾病时,应选择以原形排出的药物:青链霉素、土霉素、氟苯尼考等。

二、内酰胺类抗生素(一)青霉素1.内服易被消化酶和胃酸破坏2.对革兰氏阳性菌、阴性球菌、厌氧菌、放线菌和螺旋体高度敏感。

对无细胞壁细胞的哺乳动物毒性小3.繁殖期杀菌剂4.链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄菌病、乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路感染猪丹毒、气性坏疽、恶性水肿、炭疽、放线菌病、钩端螺旋体5.现配先用,与红霉素、四环素类和酰胺醇类何用,表现拮抗作用。

兽医药理学知识总结

兽医药理学知识总结

第一章总论一、药物的基本作用药物作用( drug action )是指药物分子与机体细胞大分子之间的初始反应。

药理效应( pharmacological effect )是药物作用的结果,表现为机体生理生化功能的改变。

(一)药物作用的基本表现:兴奋(stimulation)与抑制(depression):机体在药物的作用下,使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋,反之为抑制。

兴奋药与抑制药:有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应,药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡,从而达到治疗疾病的目的。

(二)药物作用的方式:a.局部作用(local action):药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。

如局麻药的作用。

b.全身作用(general action)或吸收作用(absorptive action):药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。

如吸入麻醉药的作用。

1.直接作用/原发作用primary action:药物直接作用于靶位,如洋地黄直接作用于心肌细胞。

2.间接作用/继发作用secondary action:由直接作用所引起其它器官的效应,如洋地黄引起的利尿作用。

(三)药物作用的选择性(selectivity):机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性.原因如下:药物对不同组织的亲和力不同药物在不同组织的代谢率不同受体在不同组织的分布不均一#原生质毒(general protoplasmic poison):选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用,能沉淀原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程,称为药物的原生质毒。

(四)药物的治疗作用与不良反应:1.治疗作用(能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。

)(1)对因治疗(etiological treatment):消除疾病的原发致病因子(2)对症治疗(symptomatic treatment):药物的作用在于改善疾病症状2.不良反应:(1)副作用(side effect)在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。

《兽医病理与药理》基础知识点

《兽医病理与药理》基础知识点

《兽医病理与药理》基础知识点云南农业职业技术学院田应华一、解释1.治疗作用:凡符合用药的目的,达到治疗疾病的作用。

2.抗菌谱:指药物抑制或杀灭病原体的范围,抗菌谱为临床选用抗菌药物的依据。

3.不良反应:在治疗过程中,伴随治疗作用的同时,出现与治疗的目的无关或有害的作用。

4.贫血:外周血液中的红细胞总容量或单位容量血液内的红细胞数和血红蛋白量低于正常值。

5.耐药性:又称抗药性,是指病原体对药物不敏感或敏感性在多次接触药物后逐渐下降或完全消失。

6.副作用:在用药治疗剂量下产生的,与治疗目的无关的或危害不大的不良反应。

为药物所固有,选择性作用低的表现。

7.抗菌药:能抑制或杀灭病原微生物的药物。

8.交叉耐药性:在某一微生物对某种抗菌药物产生耐药性后,有时对同类的其它抗菌药也产生耐药性。

9.防腐消毒药:防腐药为抑制病原体生长的药物;消毒药为杀灭病原体的药物。

10.肝肠循环:有些药物由胆汁排出进入肠道后,经水解或解离,再吸收进入血循环,称为肝肠循环。

肝肠循环的药物往往具有持效时间长的特点。

11.生物转化:药物在动物体内发生化学结构的改变,也称药物代谢。

12.拮抗作用:两药配伍(联合用药)使药效小于各药单用的效应之和。

13.广谱抗菌药:是指对革兰氏阳性菌和阴性菌、立克次氏体、螺旋体、衣原体、支原体及某些原虫如阿米巴原虫、球虫等多数病原体都有抑制作用的抗菌药。

14.对症治疗:用药的目的在于改善疾病的临床症状,也称治标。

如用解热镇痛药所消除机体发热之症状。

15.对因治疗:也称治本,用药的目的在于消除发病的原因,去除疾病的根源。

如抗菌药物杀灭或抑制病原体。

16.兽药:用于治疗、预防、诊断动物疾病或用于促进动物生长及生产的物质。

17.兴奋药:主要引起动物机体活动增强的药物。

18.制剂:为了便于使用、贮存或运输,将药物加工、制成一定形态、规格和型号而有效成分不变的制品的过程。

19.驱虫药:又称抗寄生虫药,指能杀灭或抑制、或驱除畜禽体内外寄生虫的一类药物。

兽医药理学知识点总结

兽医药理学知识点总结

兽医药理学知识点总结
兽医药理学是兽医学专业的一门基础课程,主要研究动物在疾病诊断、治疗和预防方面所使用的药物和药物制剂的原理、应用和安全性。

以下是兽医药理学的一些主要知识点总结:
1. 药物的化学结构和作用机制:药物的化学结构和作用机制是兽医药理学的基础。

了解药物的化学结构和作用机制,可以帮助兽医专业人员更好地判断药物的适用性、剂量和疗程。

2. 药物的生物利用度和代谢:药物的生物利用度和代谢是兽医药理学中的重要问题。

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等环节中会受到许多因素的影响,因此兽医专业人员需要了解药物的生物利用度和代谢情况,以便对药物的剂量和疗程进行合理的调整。

3. 药物的不良反应和安全性:药物的不良反应和安全性是兽医药理学中的另一个重要问题。

药物可能会产生不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、头晕、皮疹等,这些不良反应可能会影响动物的健康和治疗效果。

因此,兽医专业人员需要了解药物的不良反应和安全性,并采取必要的措施来降低药物的不良反应风险。

4. 药物的免疫学作用和免疫调节:药物的免疫学作用和免疫调节是兽医药理学中的复杂问题。

药物可能会影响动物的免疫系统,从而影响动物对疾病的抵抗力。

此外,药物还可以通过免疫调节来影响动物的健康和疾病治疗。

5. 药物的药效学和药代动力学:药物的药效学和药代动力学是兽医药理学中的另外两个重要问题。

药物的药效学主要研究药物对疾病的疗效和药物在体内的代谢和排泄情况。

药物的药代动力学则研究药物在体内的分布、吸收、排泄和药物与生物分子的相互作用情况。

兽医学药物学笔记

兽医学药物学笔记

兽医学药物学笔记兽医学药物学是兽医学中非常重要的一门学科,它研究动物药物的特性、使用方法和药物治疗的原理。

本文将介绍一些兽医学药物学的基本知识和相关概念。

药物分类兽医学药物可以按照不同的分类标准进行分类:1. 按照作用机制分类:- 治疗药物:用于治疗动物疾病的药物,如抗生素、抗寄生虫药物等。

- 防治药物:用于预防和控制动物疾病的药物,如疫苗和驱虫药物等。

- 辅助治疗药物:用于提高治疗效果或减轻症状的药物,如止痛药、抗炎药等。

2. 按照药物来源分类:- 合成药物:人工合成的药物,如抗生素、激素类药物等。

- 天然药物:从植物、动物或微生物中提取的药物,如中草药和某些抗生素等。

3. 按照给药途径分类:- 口服药物:通过口腔给予动物的药物,如片剂、液剂等。

- 注射药物:通过注射给予动物的药物,如针剂、雾化剂等。

药物治疗的原则在兽医学药物治疗中,以下是一些重要的原则和注意事项:1. 合理使用药物:根据动物的疾病类型、病情以及药物的作用机制选择合适的药物,并遵循药物的使用剂量和用法。

2. 避免滥用药物:过度使用药物可能导致药物耐药性增加或药物残留等问题,因此应避免滥用药物,尤其是抗生素等。

3. 注意药物相互作用:有些药物在同时使用时可能会产生相互作用,影响药效或增加药物的不良反应风险,因此应注意合理搭配使用药物。

4. 药物安全性和效果监测:使用药物后应密切观察动物的病情和反应,以评估药物的疗效和安全性。

结论兽医学药物学是兽医学中重要的一门学科,了解药物的分类和治疗原则对于合理使用药物、提高兽医学治疗效果至关重要。

以上是兽医学药物学的一些基本概念和原则。

希望本笔记对您有所帮助。

《兽医药理学》课程笔记

《兽医药理学》课程笔记

《兽医药理学》课程笔记第一章:总论一、药物对机体的作用——药效动力学1. 药效动力学的定义:研究药物对机体的作用和作用机制,以及药物与受体之间的相互作用。

2. 药物作用类型:- 间接作用:药物通过影响机体的生理、生化过程产生作用。

- 直接作用:药物直接作用于受体或酶等分子,产生作用。

3. 药物作用机制:- 激动剂:药物与受体结合后,产生与生理激动剂相似的作用。

- 拮抗剂:药物与受体结合后,阻断生理激动剂的作用。

- 部分激动剂:药物与受体结合后,产生较弱的激动作用。

- 非竞争性拮抗剂:药物与受体结合后,使受体构象改变,阻断生理激动剂的作用。

4. 药物剂量与效应关系:- 阈剂量:药物产生作用的最低剂量。

- 治疗剂量:药物产生治疗效果的剂量范围。

- 毒剂量:药物产生毒性作用的剂量。

二、机体对药物的作用——药物动力学1. 药物动力学的定义:研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间的变化规律。

2. 药物吸收:- 口服吸收:药物通过胃肠道吸收进入血液循环。

- 注射吸收:药物通过注射部位吸收进入血液循环。

- 吸入吸收:药物通过呼吸道吸收进入血液循环。

3. 药物分布:- 药物在体内的分布受多种因素影响,如药物的水溶性、脂溶性、与血浆蛋白的结合能力等。

4. 药物代谢:- 药物在体内经过代谢,转化为水溶性较大的代谢物,有利于排泄。

- 药物代谢主要发生在肝脏,代谢酶有氧化酶、还原酶、水解酶等。

5. 药物排泄:- 药物及其代谢物通过尿液、粪便、呼吸、汗液等途径排出体外。

三、影响药物作用的因素及合理用药1. 影响药物作用的因素:- 机体因素:年龄、性别、遗传、生理状态、病理状态等。

- 药物因素:剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等。

2. 合理用药原则:- 根据病情选择合适的药物和剂量。

- 遵循医嘱,按时按量服药。

- 注意药物的不良反应和相互作用。

- 避免滥用药物,防止药物依赖和抗药性。

四、兽药管理1. 兽药的定义:用于预防、治疗、诊断动物疾病的药物。

兽医药理学复习资料+重点2

兽医药理学复习资料+重点2

兽医药理学复习资料+重点一、名词解释1、药物2、毒物3、兽医药理学4、药效学5、药动学6、药物作用7、兴奋药8、抑制药9、局部作用10、吸收作用11、治疗作用12、不良反应13、对因治疗14、对症治疗15、副作用16、毒性反应17、变态反应18、继发性反应19、后遗效应20、构效关系21、量效关系22、无效量23、最小有效量24、半数有效量25、半数致死量26、极量27、治疗量28、量反应29、质反应30、治疗指数31、安全范围32、受体33、被动转运34、简单扩散35、主动转运36、胞饮/吞噬作用37、首过效应38、血药浓度39、药时曲线40、一级速率过程41、零级速率过程42、米-曼氏速率过程43、房室模型44、消除半衰期45、药时曲线下面积46、表观分布容积47、体清除率48、峰浓度49、生物利用度50、联合用药51、配伍禁忌52、动物福利53、化疗药54、化疗三角55、化疗指数56、抗菌谱57、抗菌活性58、抗菌药后效应59、耐药性60、抗生素61、5062、5063、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、6 83、7 84、85、86、87、88、二、问答题1、那些环节可产生药物动力学方面的药物相互作用?2、药理效应与治疗效果的概念是否相同,为什么?3、试述药效学的研究内容。

4、试述药动学的研究内容。

5、药物的选择作用在临床用药中有何重要意义?6、剂量对药物的作用有何影响?7、了解药物的体内过程有何实用价值?8、比较各种给药途径的优缺点。

9、从受体结合的角度说明竞争性拮抗剂的特点。

10、从受体角度解释药物耐受性的产生。

11、从药物动力学角度举例说明药物的相互作用。

12、绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?13、试述药物经肝转化后其生物活性的变化。

14、什么是量效关系?从量效曲线上应掌握的药理学基本概念有哪些?15、试评价不同的药物安全性指标。

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药物是指用于防治或诊断动物疾病以及促进动物生产的一类化学物质。

兽医药理学是专门研究药物与动物机体〔包括病原体〕之间相互作用规律的一门科学。

药物代谢动力学〔药动学〕:研究药物在体内吸收、分布、转化、排泄的科学药物效应动力学〔药效学:是指研究药物对动物机体〔包括病原体〕的作用及其作用机理的科学。

第一章药物代谢动力学—药动学教学目的与要求:掌握药动学与药效学及影响药物作用的基本概念、基本知识和基本理论,第一节药物的转运药物的体内过程:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的复杂过程。

1、药物的转运的方式A、被动转运〔药物的主要吸收方式〕B、主动转运〔需载体参与、耗能、与药物分布、排泄有关〕C、膜动转运〔A、胞饮B、胞吐〕2、吸收:药物从用药部位进入血液循环的过程。

吸收方式:A、消化道吸收B、呼吸道吸收C、注射部位吸收吸收的难易程度:腔腹注射>肌注>皮下注射>静脉注射>气雾给药药物剂型:液体制剂> 固体制剂药物粒径:气雾给药以1~3μm为宜第一关卡消除〔首过效应〕:口服给药时,药物可受肠粘膜〔包括肠溶酶〕、肠液和肝脏药酶的影响或破坏,使由肝静脉进入体循环的有效药量减少,这一作用称为第一关卡消除。

3、分布分布:药物随血液〔循环〕转运到各组织器管的过程。

影响药物分布的因素:1、药物与组织的亲和力2、药物与血浆蛋白〔主要是白蛋白〕的结合率3、血脑屏障与胎盘屏障4、生物膜两侧的pH与药物解离度4、排泄药物从体内最后排出的过程称为排泄。

排泄途径:有肾脏、胃肠道、肺、乳腺、汗腺等,但肾脏是药物排泄的最主要器官。

第二节药物的转化转化:机体对药物的化学处理过程,为药物的代谢变化。

大多数药物经转化失去药理活性,称为灭活;少数药物转化后,可由无活性药物变为活性药物,称为活化,1、药物转化的方式和步骤第一步包括氧化、复原、水解第二步为结合2、药物的主要转化器官是肝脏第三节血药浓度与药动学参数一、血药浓度与药时曲线血药浓度是反映作用部位药物浓度的可靠指标,亦即药效强度的主要指标。

以纵坐标代表血药浓度或药效,横坐标代表时间,绘制出一条血药浓度〔或药效〕随时间而变化的曲线,称为药时曲线。

生物利用度:生物利用度=实际吸收的药量/给药剂量×100%二、半衰期和药物消除规律恒比消除是指血浆中药物消除的速率与血浆中药物浓度成正比的消除。

大多数药物都属此消除。

恒量消除是指在一定时间内药物浓度降低恒定的数量。

三、药动学参数药动学参数依其性质可分为转运参数、混合参数、常用参数。

半衰期(t1/2β) :指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

第二章药物效应动力学—药效学第一节、药物的基本作用一、药物作用的基本表现兴奋作用〔如咖啡因〕抑制作用〔如水合氯醛〕二、作用的类型〔方式〕1.范围局部作用普氯卡因的局麻作用全身作用链霉素的抗全身感染作用2.顺序直接作用咖啡因直接兴奋心脏的作用间接作用咖啡因兴奋心脏后的利尿作用3.选择作用与普遍细胞作用选择作用催产素兴奋子宫的作用普遍细胞作用消毒药的环境消毒4、防治作用防治作用〔对因或对症治疗〕、营养作用、调控作用、促生长作用5、有害作用〔副作用、毒性作用、过敏反应、菌群失调、致癌、致畸型、致突变等亦应值得注意〕联合用药与药物的相互作用目的是为了增强疗效、减少或消除药物的不良反应、或分别治疗不同症状与并发症,常常采取同时或短期内先后应用两种或两种以上的药物称联合用药。

A .协同作用两种或两种以上的药物作用相似,合用后药效增加,称为协同作用。

B.拮抗作用两种药物作用相反,合用后药效减弱。

可用于解毒、消除药物的不良反应,如士的宁拮抗水合氯醛中毒,阿托品拮抗敌百虫中毒引起的唾液分泌增多。

6、给药途径1.口服混饲、混饮、灌胃;2.注射静脉> 腹腔>肌肉>皮下>皮内3.直肠结肠给药第一关卡消除少;4.气雾给药药粒直径3--10μm为宜;5.环境给药甲醛75% 25 火碱第三章消毒防腐药第一节消毒防腐药:用于畜禽体表或周围环境,以杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的外用药物【作用机理】1.使菌体蛋白质凝固、变性【影响消毒防腐药作用的因素】1.药物的浓度、温度与作用的时间和它的抗菌作用成正比。

2.环境中的有机质,因可保护细菌,减少药物与细菌接触,阻碍药物发挥消毒作用。

3.环境湿度过低,可引起甲醛聚合,而聚合物没有消毒作用。

75%为好6、消毒药液的温度8.其它因素,如药物剂型一般是溶液剂消毒效果好。

泡腾片第二节主要用于环境的消毒药〔一〕、酚类苯酚〔石炭酸〕杀菌作用不强,毒性大,价格贵,对细菌芽胞〔炭疽芽胞在5%苯酚中存活24小时以上〕和病毒无效,〔二〕、酸类过氧乙酸〔过醋酸〕属于强氧化剂,是高效、速效消毒防腐药。

可杀灭细菌、真菌和病毒,对细菌芽胞也有效。

0.3%浓度用于带鸡消毒,1m3 3 0ml;20%浓度用于饮水消毒,鸡1000ml 饮水加1ml,让鸡30分钟饮完。

高浓度用于环境消毒。

〔三〕、碱类氢氧化钠〔钾〕属于强碱,高浓度时解离出的OH -可水解蛋白质和核酸。

对部分病毒和细菌芽胞有效。

2%的热水溶液喷洒消毒口蹄疫、猪瘟等病毒污染的厩舍、饲槽、运输车船等;3--5%的热水溶液喷洒消毒炭疽芽胞污染的地面。

第三节主要用于机体的防腐消毒药〔一〕、醇类乙醇70%浓度〔W/W计〕或75%〔V/V计〕时杀菌作用最强,浓度高于75%时因使菌体蛋白质凝固,阻碍乙醇进入而影响消毒效果,用于杀灭繁殖型的细菌,对芽胞作用很弱。

〔二〕、外表活性剂新洁尔灭〔苯扎溴铵〕属于季胺盐类阳离子外表活性剂。

能降低菌体外表张力,使脂肪乳化,故有清洁除污作用;又能吸附于细菌外表,增加菌体胞浆膜的通透性,致使菌体内重要的营养物质漏失,并能使菌体蛋白质变性,而呈现杀菌作用。

第四章抗微生物药物教学目的与要求:使学生熟练掌握抗微生物药物的抗菌机理及其药理作用特点、药动学知识,掌握常见抗微生物药物的不良反应,到达能够正确合理地使用抗微生物药物的目的。

第一节抗病原体药物:是指在体内外能选择性地抑制或杀灭病原体的药物包括化学治疗药物〔磺胺、喹诺酮类、呋喃类、苄氨嘧啶类、抗生素、抗蠕虫药、抗原虫药等〕●药物的抗病原体的作用分为抑制作用和杀灭作用。

●耐药性是指病原体与化疗药长期反复接触过程中形成的对药物的敏感性逐渐降低,甚至消失的现象。

●病原体产生耐药性的机理:5.耐药性的遗传第五章抗生素抗生素:是从某些细菌、真菌、放线菌等微生物培养液中提取的具有选择性抑制或杀灭其它〔病原〕微生物的一类药物●抗生素按化学性质分类1. 青霉素类2. 氨基苷类3. 四环素类4. 氯霉素5.大环内酯类6.多肽类7. 多稀类●按抗菌谱分类1. 主要抗G+的抗生素2. 主要抗G -的抗生素3. 主要抗霉形体的抗生素4. 广谱抗生素5. 抗真菌抗生素●按抗菌机理分类1. 繁殖期杀菌剂2. 静止期杀菌剂3. 快效抑菌剂4. 慢效抑菌剂【抗菌机理】1. 抑制细菌细胞壁的形成第五章合成抗菌药物【教学目的与要求】要求学生掌握合成抗菌药物的抗菌机理,熟悉本类常用药物的抗菌作用与药动学知识。

分类:根据化学结构及其抗菌机理,合成抗菌药物分为磺胺药、二氨嘧啶类、喹诺酮类、硝基呋喃类等。

磺胺药抑制二氢叶酸合成酶二氢喋啶+对氨基苯甲酸〔PABA〕二氢喋酸前体谷一转+ 氨碳移酸基酶二氢叶酸复原酶团四氢叶酸二氢叶酸嘌呤、嘧啶抑制二氨嘧啶类〔抗菌增效剂核酸TMPDVD〕对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性〔宿主〕叶酸,其在生长繁殖过程中必须利用PABA 、二氢喋啶,在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸,再经二氢叶酸复原酶的催化,形成四氢叶酸。

四氢叶酸作为一碳基团转移酶的辅酶,参与嘌呤、嘧啶的的形成,嘌呤和嘧啶是合成核酸的必须原料,而核酸是细菌繁殖的物质基础。

磺胺与PABA的化学结构极为相似,因而与PABA竟争二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,或者形成以磺胺代替PABA 的伪叶酸,最终使核酸合成受阻。

※配伍禁忌,因普氯卡因在体内经代谢能生成PABA,所以两者属配伍禁忌●协同作用,与TMP或DVD 联合应用,按磺胺药/ TMP= 5/1可使磺胺药增效10—30倍。

●动物机体能直接利用饲料中的叶酸,故其代谢不受磺胺药的影响;●在代谢中不需叶酸或能直接利用外源性叶酸的细菌,对磺胺药则不敏感;●磺胺对已经形成叶酸的细菌无影响,故其抗菌作用缓慢;●磺胺药仅能抑制细菌生长,呈现抑菌作用,故需加强饲养管理,提高机体的防御机能;●剂量和疗程应充足,因磺胺与二氢叶酸合成酶的亲和力比PABA弱得多,PABA浓度为1/5000~1/25000磺胺浓度时,即可对抗磺胺药的抑菌作用,尤其首次剂量应加倍,3~5天为一疗程;●排脓清创,因脓汁、坏死组织、血液中富含PABA;【抗菌作用】2.个别磺胺药如磺胺— 6—甲氧嘧啶〔SMM〕对猪弓形体、鸡卡氏住白细胞原虫有较强的抑制作用,磺胺喹恶啉(SQ)、磺胺二甲基嘧啶(SM2)对球虫病有一定疗效;3.对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒无效。

一般认为磺胺药的抗菌强度是:SMM > SMD > SMZ > SIZ > ST > SD > SMP > SDM > SM1 > SM2 > SDM' > SN【体内过程】根据磺胺药在体内的吸收情况,可分为易吸收型和难吸收型两类。

前者主要用于全身感染,后者主要用于肠道感染。

而氯霉素在抗生素中血脑透过能力最强。

第二节二氨嘧啶类〔抗菌增效剂〕三甲氧苄氨嘧啶〔Trimethoprime,TMP〕二甲氧苄啶〔DVD〕二氨嘧啶类能抑制二氢叶酸复原酶,使FH2 不能复原为FH4,而阻碍敏感菌核酸的合成,当与磺胺药合用时,可分别阻断叶酸代谢的两个不同阶段〔双重阻断〕,因而起协同抑菌甚至杀菌作用。

TMP与二氢叶酸复原酶的亲和力比动物体酶大10万倍,因此,治疗量的TMP只能阻断细菌体内的叶酸代谢过程,而不干扰动物体的叶酸代谢。

【抗菌作用特点】●抗菌作用强于SD ,也属于广谱抗菌药;●对磺胺药和抗生素有增效作用,对磺胺可增效4—32倍●单独应用时容易产生耐药性,半衰期也短二甲氧苄氨嘧啶〔Diaveridine,DVD〕第三节喹诺酮类第一代萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸、抗菌谱窄,抗菌作用弱。

第二代新恶酸、吡喹酸、吡哌酸、主要抗G-菌,体内不易代谢,以抗泌尿道感染常用。

第三代氟喹诺酮类:诺氟沙星〔氟哌酸〕(Norfloxacin)【抗菌作用机理】喹诺酮类通过抑制DNA盘旋酶作用,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

值得强调的是利福平〔RNA合成抑制剂,可与依赖于DNA的RNA多聚酶—转录酶的β亚单位结合,从而抑制mRNA的转录,阻断核糖核酸的合成〕,氯霉素〔蛋白质合成抑制剂,系作用于细菌细胞核糖核蛋白体的50S亚基〕可抑制核酸外切酶的合成,使喹诺酮类药物的抗菌作用降低,例如使氟哌酸的抗菌作用完全消失,使氧氟沙星和环丙沙星的抗菌作用部分消失。

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