生物活性肽药物ppt课件
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活性肽类产品PPT课件
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五、免疫活性肽
❖ 免疫活性肽能刺激巨噬细胞的吞噬能力，抑制肿瘤细胞的 生长，我们将这种肽称为免疫活性肽。它分为内源免疫活 性肽和外源免疫活性肽两种。内源免疫活性肽包括干扰素、 白细胞介素和β-内啡肽，它们是激活和调节机体免疫应 答的中心。外源免疫活性肽主要来自于人乳和牛乳中的酪 蛋白。
❖ 免疫活性肽具有多方面的生理功能，它不仅能增强机体的 免疫能力，在动物体内起重要的免疫调节作用；而且还能 刺激机体淋巴细胞的增殖和增强巨嗜细胞的吞噬能力，提 高机体对外界病原物质的抵抗能力。品添加剂，虽然抗菌效果较好，也不会在 动物体内产生残留，是一种安全、无残留抗生素。 但其口感太差，加入食品后，食品适口性显著降 低。某些二肽可利用它们的缓冲作用起到改善食 品适口性的作用。短链谷氨酸多肽则可有效掩盖 苦味。总之，某些生物活性肽可以通过模拟、掩 蔽、增强风味而提高食品的适口性。
34
小结
❖ 目前，生物活性肽的研究 领域发展很快，已经受到 了各国科学家和政府的高 度重视，短短的几年内， 就有众多的生物活性肽被 辩认出来。有些生物活性 肽已经作为功能性食品实 现了工业化生产。生物活 性肽的研究与开发作为国 际上新兴的生物高科技领 域，具有极大市场潜力。
35
LOGO
写在最后
❖ 20世纪60年代，有研究证明寡肽可以被完整吸收。此后人 们对寡肽在动物体内的转运机制进行了大量的研究，表明 动物体内可能存在多种寡肽的转运体系。
❖ 目前的研究认为，二、三肽能被完整吸收，大于三肽的寡 肽能否被完整吸收还不确定，但也有研究发现四肽、五肽
甚至六肽都能被动物直接吸收。
3
RO H2NCHCOH
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第二节 调味肽
LOGO
❖ 某些生物活性肽可以提高食品的适口性，改善食 品的风味，我们把这种肽称为调味肽。
五、免疫活性肽
❖ 免疫活性肽能刺激巨噬细胞的吞噬能力，抑制肿瘤细胞的 生长，我们将这种肽称为免疫活性肽。它分为内源免疫活 性肽和外源免疫活性肽两种。内源免疫活性肽包括干扰素、 白细胞介素和β-内啡肽，它们是激活和调节机体免疫应 答的中心。外源免疫活性肽主要来自于人乳和牛乳中的酪 蛋白。
❖ 免疫活性肽具有多方面的生理功能，它不仅能增强机体的 免疫能力，在动物体内起重要的免疫调节作用；而且还能 刺激机体淋巴细胞的增殖和增强巨嗜细胞的吞噬能力，提 高机体对外界病原物质的抵抗能力。品添加剂，虽然抗菌效果较好，也不会在 动物体内产生残留，是一种安全、无残留抗生素。 但其口感太差，加入食品后，食品适口性显著降 低。某些二肽可利用它们的缓冲作用起到改善食 品适口性的作用。短链谷氨酸多肽则可有效掩盖 苦味。总之，某些生物活性肽可以通过模拟、掩 蔽、增强风味而提高食品的适口性。
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小结
❖ 目前，生物活性肽的研究 领域发展很快，已经受到 了各国科学家和政府的高 度重视，短短的几年内， 就有众多的生物活性肽被 辩认出来。有些生物活性 肽已经作为功能性食品实 现了工业化生产。生物活 性肽的研究与开发作为国 际上新兴的生物高科技领 域，具有极大市场潜力。
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LOGO
写在最后
❖ 20世纪60年代，有研究证明寡肽可以被完整吸收。此后人 们对寡肽在动物体内的转运机制进行了大量的研究，表明 动物体内可能存在多种寡肽的转运体系。
❖ 目前的研究认为，二、三肽能被完整吸收，大于三肽的寡 肽能否被完整吸收还不确定，但也有研究发现四肽、五肽
甚至六肽都能被动物直接吸收。
3
RO H2NCHCOH
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第二节 调味肽
LOGO
❖ 某些生物活性肽可以提高食品的适口性，改善食 品的风味，我们把这种肽称为调味肽。
第二章 活性肽类
2
生物活性肽（简称活性肽）指的是一类分子量小于6000D， 具有多种生物学功能的多肽。这些活性肽具有多种人体代 谢和生理调节功能，食用安全性极高。 由于动物体内存在大量的蛋白酶和肽酶，人们长期以来一 直认为，蛋白质降解成寡肽后，只有再降解为游离氨基酸 才能被动物吸收利用。 20世纪60年代，有研究证明寡肽可以被完整吸收。此后人 们对寡肽在动物体内的转运机制进行了大量的研究，表明 动物体内可能存在多种寡肽的转运体系。 目前的研究认为，二、三肽能被完整吸收 二 三肽能被完整吸收，大于三肽的寡 肽能否被完整吸收还不确定，但也有研究发现四肽、五肽 甚至六肽都能被动物直接吸收。
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酪蛋白磷酸肽的分子内具有丝氨酸磷酸化结构，对钙的吸 酪蛋白磷酸肽的分子内具有丝氨酸磷酸化结构， 收作用显著。 收作用显著。它是应用生物技术从牛奶蛋白中分离的天然 生理活性肽，存在于牛乳干酪素中，有两种物质。 生理活性肽，存在于牛乳干酪素中，有两种物质。 干酪素制成的 酪蛋白磷酸肽是由37个不同氨基酸组 制成的α 由α-干酪素制成的α-酪蛋白磷酸肽是由37个不同氨基酸组 成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸7 成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸7个，分子量 4600。 为4600。 干酪素制成的 酪蛋白磷酸肽，是由25个不同氨基酸 制成的β 由β-干酪素制成的β-酪蛋白磷酸肽，是由25个不同氨基酸 组成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸5 组成的磷肽，其中有与磷酸基相结合的丝氨酸5个，分子 量为3100。 量为3100。 酪蛋白磷酸肽是一类含有25～37个氨基酸残基的多肽 个氨基酸残基的多肽， 酪蛋白磷酸肽是一类含有25～37个氨基酸残基的多肽，在 pH7～ 的条件下能有效地与钙形成可溶性络合物。 pH7～8的条件下能有效地与钙形成可溶性络合物。
第三章 活性肽、活性蛋白质和功能性ppt课件
二、多不饱和脂肪酸的生理功能
增进神经系统功能、益智健脑
DHA(脑黄金)在大脑的脂肪酸组成中占30%，视 网膜磷脂中占40%；具有促进胎儿脑部发育完善， 提高脑神经机能，增强记忆、思考和学习能力， 增强视网膜反射能力，预防视力退化。
抑制血小板凝集，防止血栓、中风和老年 性痴呆症
降低血脂和胆固醇，预防心血管疾病 抑制肿瘤生长
血红蛋白 纤维状蛋白 球状蛋白 免疫球蛋白 乳铁蛋白
纤维蛋白质——胶原蛋白
胶原蛋白是一种细胞外蛋白质，它是由 3条肽链拧成螺旋形的纤维状蛋白质，胶原 蛋白是人体内含量最丰富的蛋白质，占全 身总蛋白质的30%以上。
胶原蛋白富含人体需要的甘氨酸、脯氨 酸、羟脯氨酸等氨基酸。胶原蛋白是细胞 外基质中最重要的组成部分。
•几种重要的多肽类物质：
抗菌肽 神经活性肽
二、活性蛋白质
一种优质的蛋白质成分 是人体的重要பைடு நூலகம்成部分 为人体存在所必须拥有的物质 需要在日常生活中不断从食物中摄取尤其是肉类
食品 对人体生命活动起至关重要的作用 在生活中也是比不可少的 是动物活性的来源 一种神秘的物质 在生命的进程中有着极其重要的位置
8.预防心脑血管疾病； 9.调节内分泌与神经系统； 10.改善消化系统、治疗慢性胃肠道疾病； 11.改善糖尿病、风湿、类风湿等疾病； 12.抗病毒感染、抗衰老，消除体内多余的自由基； 13.促进造血功能，治疗贫血，防止血小板聚集，能 提高血红细胞的载氧能力。
14，直接对抗DNA病毒，对病毒细菌有靶向性。
EPA：二十碳五烯酸；DPA：二十二碳五烯酸； DHA：二十二碳六烯酸；ALA：α-亚麻酸 含多不饱和脂肪酸食品 金枪鱼 金枪鱼属于深海鱼类的一种，含有大量的β-3多不 饱和脂肪酸，有利于 幼儿大脑的发育。另外，它 还含有丰富的维生素E和硒，对所含的不饱和脂 肪酸有很好的保护作用。
增进神经系统功能、益智健脑
DHA(脑黄金)在大脑的脂肪酸组成中占30%，视 网膜磷脂中占40%；具有促进胎儿脑部发育完善， 提高脑神经机能，增强记忆、思考和学习能力， 增强视网膜反射能力，预防视力退化。
抑制血小板凝集，防止血栓、中风和老年 性痴呆症
降低血脂和胆固醇，预防心血管疾病 抑制肿瘤生长
血红蛋白 纤维状蛋白 球状蛋白 免疫球蛋白 乳铁蛋白
纤维蛋白质——胶原蛋白
胶原蛋白是一种细胞外蛋白质，它是由 3条肽链拧成螺旋形的纤维状蛋白质，胶原 蛋白是人体内含量最丰富的蛋白质，占全 身总蛋白质的30%以上。
胶原蛋白富含人体需要的甘氨酸、脯氨 酸、羟脯氨酸等氨基酸。胶原蛋白是细胞 外基质中最重要的组成部分。
•几种重要的多肽类物质：
抗菌肽 神经活性肽
二、活性蛋白质
一种优质的蛋白质成分 是人体的重要பைடு நூலகம்成部分 为人体存在所必须拥有的物质 需要在日常生活中不断从食物中摄取尤其是肉类
食品 对人体生命活动起至关重要的作用 在生活中也是比不可少的 是动物活性的来源 一种神秘的物质 在生命的进程中有着极其重要的位置
8.预防心脑血管疾病； 9.调节内分泌与神经系统； 10.改善消化系统、治疗慢性胃肠道疾病； 11.改善糖尿病、风湿、类风湿等疾病； 12.抗病毒感染、抗衰老，消除体内多余的自由基； 13.促进造血功能，治疗贫血，防止血小板聚集，能 提高血红细胞的载氧能力。
14，直接对抗DNA病毒，对病毒细菌有靶向性。
EPA：二十碳五烯酸；DPA：二十二碳五烯酸； DHA：二十二碳六烯酸；ALA：α-亚麻酸 含多不饱和脂肪酸食品 金枪鱼 金枪鱼属于深海鱼类的一种，含有大量的β-3多不 饱和脂肪酸，有利于 幼儿大脑的发育。另外，它 还含有丰富的维生素E和硒，对所含的不饱和脂 肪酸有很好的保护作用。
第2章 活性肽类
4. 在体内制造酵素，有助于将食物转化为能量；
5. 修复细胞，改善细胞代谢，防止细胞变性，能起到防癌的作用； 6. 促进蛋白质、酶、酵素的合成与调控； 7. 沟通细胞间、器官间信息的重要化学信使； 8. 预防心脑血管疾病； 9. 调节内分泌与神经系统； 10. 改善消化系统、治疗慢性胃肠道疾病； 11. 改善糖尿病、风湿、类风湿等疾病； 12. 抗病毒感染、抗衰老，消除体内多余的自由基； 13. 促进造血功能，治疗贫血，防止血小板聚集，能提高血红细胞的载氧能力。
肽类药物
5：艾塞那肽：礼来，第一个肠降血糖素类似物（incretinmimetics），人工
合成的由39个氨基酸组成的肽酰胺，为皮下注射剂。用于改善血糖控制的辅 助疗法用于正在服用磺脲类药物二甲双胍或磺脲类复方药，却不能有效控制
血糖的2型糖尿病患者。然而该药上市后因可能导致急性胰腺炎和肾功能的改
变，屡屡受到美国FDA警告，并要求对说明书进行修订。 6：特立帕肽：礼来，甲状旁腺激素复泰奥，最早批准用于绝经后妇女骨质疏 松症，初期或性腺机能减退的男性骨质疏松症患者，后来再次增加新适应症 用于在具有骨折高风险的治疗与持久性、全身性糖皮质激素治疗有关的骨质 疏松。
海天加加等酱油被曝使用添加剂美味肽增口感
调节肽
二、甜味肽
甜味肽典型的代表是二肽甜味素和阿力甜素，它们具有味质佳、
安全性高、热量低等特点。其中二肽甜味素已经被70多个国家批准 在500余种食品和药品中应用，可用于增强食品的甜度，调节风味。 此外，赖氨酸二肽被证明是二肽甜味素有效的替代品，其不含酯的 功能特性，在食品加工和贮藏过程中更加稳定。
缺点 1. 易降解、半衰期较短； 2. 生物利用度差； 3. 大多不能口服，一般为注射剂，需要研发适当的给药方式； 4. 大规模合成、分离纯化难度大； 5. 大肽具有免疫原性。
生物活性肽.ppt
（大多介于200～1000Da）。
（4）产值
（5）毛利润 （6）投资回报期
2000万元以上
800-~1000万元 1-2年
项目的产业化计划与方案 3.4 经济效益分析、社会效益
原料来源丰富
环保达标、无污染
原材料和环保 支撑
（1）项目可以带动医药行业发展。发掘天然原辅材料， 使用可再生农业资源，节约需短缺石油化工原料等；
食品级
药用级
2.3 项目的创新性及具备的创新点
产生胞外多切位点酶的工程菌及发酵工艺条件优化 生物肽高表达载体的构建及活性降低的抑制技术研究 工程设备选型及工程放大实验研究
项目研究开发内容
2.3 产品的功能、应用领域等
食品行业应用：中国历来讲究“药食同源”、“药补不如食补”，多肽 蛋白质粉符合人们的饮食习惯，没有服药的感觉。运动疲劳、抗辐射、解 酒护肝食品；消化器官未发育成熟的婴、幼儿或消化吸收功能开始衰退的 老年人或患者,厌食或胃功能降低者。因此神奇的多肽开始走进千家万户。 医药行业：药物载体、清除血毒、软化血管、通畅血流、激活心脑等； 降血压肽是通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性来实现降血压功能的。
1.4 项目前期基础
已经选育出产生胞外多切位点酶的基因工程菌；
前期已发表《酶法水解谷朊生产生物活性肽》、《发酵法 脱除生物活性肽研究》等论文26篇；获得“从小麦胚芽中提 取抗氧化活性小肽营养粉的方法”、“ 一种从禽蛋壳膜中提 取蛋白肽的方法”等专利22项；广东省创业基金项目“羊胎
素肽系列产品开发”
3.1 项目建设规模和实施计划
资金来源 计划投资（万元） 自筹 资助或贷款 计划产能（吨）
一期 二期
800 5000
400 3000
肽ppt课件
3)尽管动物体内外所产生的CPP的肽链长 短不一，但都含有相同的核心结构，既 成串的磷酸丝氨酸和谷氨酸簇. 下图为磷酸肽的活性中心结构
2、酪蛋白磷酸肽的分类 酪蛋白磷酸肽主要有两种物质： 1）a-酪蛋白磷酸肽(来源于a-酪蛋白）： 是由37个不同氨基酸残基组成的， 其中有与磷酸基结合的丝氨酸7个，相对 分子质量4600。
2）β—酪蛋白磷酸肽(来源于β -酪蛋白） ： 是由25个不同氨基酸组成的，其中 有与磷酸基结合的丝氨酸5个，相对分子 质量3100。
3、酪蛋白磷酸肽的生理功能
1）促进小肠和骨骼对钙的吸收 由于CPP能够与多种矿物元素结合形成可溶 性的有机磷酸盐，充当了这些矿物元素特别 是钙在体内的运输载体，所以能够促进小肠 对钙和其他矿物元素的吸收
活性肽食用安全性极高，是当前国际食品界最热 门的研究课题和极具发展前景的功能因子。 属于功能食品基料的活性肽,目前研究较多的包 括 谷胱甘肽、降血压肽、促进钙吸收肽和易消化 肽等四种
一、生物活性肽定义：
生物活性肽是一类分子量小于6000D，构成蛋白质 的天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的从二肽到 复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称, 具有多种 人体代谢和生理调节功能.
二、生物活性肽的分类：
依据其功能，生物活性肽大致可以分为 生理活性肽、调味肽、抗氧化肽和营养肽等
三、生物活性肽的生理功能：
（1）调节体内的水分、电解质平衡 （2）具有免疫活性，提高人体免疫功能. 具有免疫活性的内源肽包括干扰素和白细胞介 素,它们是激活和调节免疫应答的中心. （3）促进伤口愈合 （4）修复细胞，改善细胞代谢，防止细胞变性，能起 到防癌作用 （5）促进蛋白质、酶的合成与调控 （6）沟通细胞间、器官间信息的重要化学信使
精品医学课件-基于生物活性肽的药物设计
Sectiong I Structure and Functiong of Peptides
由Cα – C1 – N – Cα构成的肽键基本 为一平面，大约180º±10º，呈反式构 象存在，角度用ω表示。
由C1 – N – Cα – C形成的两面 角用φ表征， 由N – Cα – C1 – N 形成的两面角为ψ。
(三) 亚甲基醚[—CH2O—]； 用亚甲基醚键代替酰胺键的修饰在某些方面好于亚甲基硫醚修饰，其原因是： ①同硫原子相比，氧原子的亲核性和被氧化的可能性几乎可以忽略不计； ②氧醚具有较大极性，可形成较强的氢键； ③亚甲基醚键与酰胺键在几何形状上十分相近。
2. 肽链骨架的修饰
（四）硫代酰胺 [—C(S) NH—] 硫代酰胺作为酰胺的电子等排体被引入活性肽中，经光谱技术研究表明它具有与酰胺相 似的Z平面构型，硫羰基的键长和硫原子的共价半径都大于羰基和氧的相应值，因其体 积较大，对硫代酰胺附近的旋转角具有更大的限制性，含有该键的肽分子中残基所允许 的二面角构象减少。与酰胺相比，硫代酰胺中的NH是较强的氢键供体，具有较强酸性 ；而硫羰基则为较弱的氢键接受体。 （五）亚甲基酮 [—COCH2—]和氟代亚甲基酮[—COCHF—或—COCF2—] 亚甲基酮与酰胺键相比，羰基碳和亚甲基碳间的键无任何双键性质，亚甲基的氢也不能 形成氢键。在一些天然氨基肽酶抑制剂中发现有亚甲基酮结构存在，其对丝氨酸蛋白酶 的抑制机理可能是酶中的丝氨酸残基与抑制剂的酮羰基相互作用形成了半缩酮结构，它 与肽键水解时形成的过渡态的四面体结构十分相似。
II.下丘脑的释放激素和释放抑制激素
1．促甲状腺素释放激素：thyrotropin-releasing hormone是一个三肽，TRH调节促甲状腺素 和催乳素的合成和释放，促进血浆中游离碘向甲状腺组织的摄入，并用于治疗和诊断甲状腺疾病。
肽的PPT课件
液相肽合成
在液相环境中进行肽的合成，可以更灵活地设计和合成复杂的肽 链。
化学合成与生物酶法
利用化学合成和生物酶法进行肽的合成，具有高效、环保和选择 性高等优点。
肽的药物研发进展
01
02
03
抗肿瘤药物
一些具有抑制肿瘤细胞生 长和扩散的肽被用作抗肿 瘤药物的候选分子。
抗菌药物
针对细菌和病毒的肽被研 究作为新型抗菌药物的潜 在候选者。
肽在食品工业中的应用
肽在食品调味中的应用
一些肽具有特殊的味道，可以作为食品调味剂，改善食品口感。
肽在功能性食品中的应用
一些肽具有特定的生理功能，如促进消化、降低血压等，可以用于 开发功能性食品。
肽在食品保鲜中的应用
一些肽具有抗菌、抗氧化等特性，可以用于延长食品的保质期。
肽在化妆品行业的应用
肽在护肤品中的应用
04
肽的应用
肽在医药领域的应用
肽在药物研发中的应用
肽可以作为药物先导物，通过 与靶点结合发挥药效，用于治 疗癌症、感染性疾病、代谢性
疾病等多种疾病。
肽在疫苗研发中的应用
一些肽具有免疫原性，可以作 为疫苗的抗原部分，用于预防
传染病。
肽在诊断试剂中的应用
肽可以作为抗原或抗体的一部 分，用于检测生物标志物，协 助疾病的早期诊断和监测。
03
肽的功能与作用机制
肽的信号传递功能
1
肽在细胞间的信号传递中起着关键作用，它们可 以作为生长因子、激素或其他信号分子，影响细 胞行为和功能。
2
肽信号通过与细胞表面的受体结合，触发一系列 的信号转导通路，从而调控细胞的增殖、分化、 迁移等过程。
3
不同的肽具有不同的生物学效应，可以作为促生 长因子或抑生长因子，影响细胞的生长和凋亡。
在液相环境中进行肽的合成，可以更灵活地设计和合成复杂的肽 链。
化学合成与生物酶法
利用化学合成和生物酶法进行肽的合成，具有高效、环保和选择 性高等优点。
肽的药物研发进展
01
02
03
抗肿瘤药物
一些具有抑制肿瘤细胞生 长和扩散的肽被用作抗肿 瘤药物的候选分子。
抗菌药物
针对细菌和病毒的肽被研 究作为新型抗菌药物的潜 在候选者。
肽在食品工业中的应用
肽在食品调味中的应用
一些肽具有特殊的味道，可以作为食品调味剂，改善食品口感。
肽在功能性食品中的应用
一些肽具有特定的生理功能，如促进消化、降低血压等，可以用于 开发功能性食品。
肽在食品保鲜中的应用
一些肽具有抗菌、抗氧化等特性，可以用于延长食品的保质期。
肽在化妆品行业的应用
肽在护肤品中的应用
04
肽的应用
肽在医药领域的应用
肽在药物研发中的应用
肽可以作为药物先导物，通过 与靶点结合发挥药效，用于治 疗癌症、感染性疾病、代谢性
疾病等多种疾病。
肽在疫苗研发中的应用
一些肽具有免疫原性，可以作 为疫苗的抗原部分，用于预防
传染病。
肽在诊断试剂中的应用
肽可以作为抗原或抗体的一部 分，用于检测生物标志物，协 助疾病的早期诊断和监测。
03
肽的功能与作用机制
肽的信号传递功能
1
肽在细胞间的信号传递中起着关键作用，它们可 以作为生长因子、激素或其他信号分子，影响细 胞行为和功能。
2
肽信号通过与细胞表面的受体结合，触发一系列 的信号转导通路，从而调控细胞的增殖、分化、 迁移等过程。
3
不同的肽具有不同的生物学效应，可以作为促生 长因子或抑生长因子，影响细胞的生长和凋亡。
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生物活性肽药物
2019/9/7
1
生物活性肽（简称活性肽）指的是一 类分子量小于6000D，具有多种生物学功能 的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生 理调节功能，食用安全性极高。
2019/9/7
2
生物活性肽-特性
1、它有良好的吸收性，它的吸收效率比 氨基酸和蛋白质都高。
2、它有独特的生理调节功能，胰岛素调 节血糖就是一个例子。
改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
2019/9/7
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2019/9/7
27
胸腺五肽与匹多莫德的生成物七肽
（PT-TP5）
O
O
O
O
O
H
H
HN CH C N CH C NH CH C N CH C NH CH C OH
2019/9/7
5
酶调节剂—谷胱甘肽
谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
（1）作为解毒剂
（2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
（3）对白细胞减少症起到保护作用。
（4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化
例如
2019/9/7
16
2.1 多肽药物的特点
多肽的分子量比蛋白质小，又比氨基 酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易吸收 和利用，减弱了其活性和生理功能。与之 相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有极强 的活性和多样性。
2019/9/7
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2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
2019/9/7
11
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1.3 预防心脑血管疾病
生物活性肽能够防治 血栓、高血脂、高血压。
2019/9/7
13
2019/9/7
14
1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
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2 多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。
2019/9/7
8
II-2.
1.
2019/9/7
9
-9-
I-1. 3个月大的宝宝双眼查出视网膜母细胞瘤
•
2019/9/7
10
-10-
1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白 质、脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
疫功能低下和自身免疫病等。
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药理 作用
பைடு நூலகம்
药代动 力学
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原 发性T细胞缺 乏和Di George综合 症的婴幼儿 得到良好的 效果，临床 症状及免疫 学指征明显
S N
CO CH2 O CH2
CH2 CH2
CH2 CO
CH CH3 CH2 CH3
CH2
CH2
OH
NH
NH
CH2
OH
O
C NH
NH2
NH2
2019/9/7
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3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗衰 老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30秒。 且给药形式为皮下注射或静脉给药，长期使 用给患者造成很大痛苦。
3、肽的活性很高，往往很小的量就能起 到很大的作用。
2019/9/7
3
生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
2019/9/7
4
矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸肽
酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面： （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育； （2）预防和改善骨质疏松症； （3）促进骨折患者的康复； （4）预防和改善缺铁性贫血； （5）抗龋齿。
的研制开发，目前已有40种以上重要治 疗药物上市，720多种生物技术药物正进 入临床试验或FDA审评，其中200种以上 的药物进入最后的批准阶段。
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22
2.5 多肽药物前景展望
多肽药物和诊断试剂已引起我国的高 度重视，我国制定的“十五”期间生物 医药研究的重点方向之一就是多肽药物 和诊断试剂。在未来几年里将会有大量 的多肽药物和试剂进入临床试验。部分 将被批准生产销售。
为维持一定的疗效，需要大剂量反复用 药，长期频繁注射给患者带来痛苦，而且易 引发一系列副反应。
2019/9/7
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2.4 多肽药物研究进展
近几年各国学者主要从以下方 面方面着手进行长效多肽药物的研 发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
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生物技术的发展极大促进了多肽药物
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特异性 反应。该药应用安全，是一种多相广谱免疫 促进剂。
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3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
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3.1 概述
胸腺五肽简介
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称 TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基 片段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节 剂。它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体 结合，使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系 列胞内反应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有 良好的抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免
多肽疫苗
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抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
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2.3 多肽药物研究中的难点
多肽药物主要通过降解排泄以及受体 介导的内吞等作用在体内被清除，其中 分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
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多肽药物研究中的难点
能力并使皮肤产生光泽。
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1.生物活性肽的主要生理功能
1
提高免疫力
2
抗衰老
3
预防心脑血管疾病
4
改善消化系统，调节神经系统等
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1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、 病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最 直接的表现就是容易生病。体质虚弱、 营养不良、精神萎靡等表现。每次生病 都要很长时间才能恢复，而且常常反复 发作。
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生物活性肽（简称活性肽）指的是一 类分子量小于6000D，具有多种生物学功能 的多肽。这些活性肽具有多种人体代谢和生 理调节功能，食用安全性极高。
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生物活性肽-特性
1、它有良好的吸收性，它的吸收效率比 氨基酸和蛋白质都高。
2、它有独特的生理调节功能，胰岛素调 节血糖就是一个例子。
改善
急性、亚急性 和慢性动物毒 性研究以及不 同剂量下人体 短期、长期研 究结果显示它 无不良反应或 对机体的毒性 效应。
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胸腺五肽与匹多莫德的生成物七肽
（PT-TP5）
O
O
O
O
O
H
H
HN CH C N CH C NH CH C N CH C NH CH C OH
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酶调节剂—谷胱甘肽
谷胱甘肽在生物体内有着重要的作用：
（1）作为解毒剂
（2）作为自由基清除剂，防止红细胞溶血及促进高铁血红蛋白的还原。
（3）对白细胞减少症起到保护作用。
（4）能够纠正乙酰胆碱、胆碱酯酶的不平衡，起到抗过敏作用。 （5）对缺氧血症、恶心以及肝脏疾病所引起的不适有缓解作用。 （6）可防止皮肤老化及色素沉着，减少黑色素的形成，改善皮肤抗氧化
例如
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2.1 多肽药物的特点
多肽的分子量比蛋白质小，又比氨基 酸的大。蛋白质结构复杂，人体不易吸收 和利用，减弱了其活性和生理功能。与之 相比，多肽，特别是小肽、寡肽具有极强 的活性和多样性。
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2.2 多肽药物主要类型
抗菌性活性肽
细胞因子模拟肽 多肽导向药物
多肽 药物
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1.3 预防心脑血管疾病
生物活性肽能够防治 血栓、高血脂、高血压。
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1.4 改善消化系统，调节神经系统。
活性多肽治疗慢性胃肠道疾病。 在生物体内作为神经递质，传 递信息。
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2 多肽药物概述
某些分子量较小的多肽具有类似蛋白 质的活性, 且功能更显著。这类多肽称为 多肽药物。现已为新药的研制和开发提供 了一个新的途径。
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II-2.
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I-1. 3个月大的宝宝双眼查出视网膜母细胞瘤
•
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1.2 抗衰老
生物体是一个不稳定的化学体系， 体内的自由基通过氧化作用攻击生物大 分子物质，导致组织细胞内DNA、蛋白 质、脂膜的损伤，加速机体老化 。 生物活性肽能够消除体内多余自由基。
疫功能低下和自身免疫病等。
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药理 作用
பைடு நூலகம்
药代动 力学
药效 学
毒理 研究
TP5能使机体 失衡的免疫功 能正常化，促 进胸腺细胞的 生长和分化。 对胸腺萎缩及 功能减退具有 重要的调节作 用。
TP5在人血 浆中半衰期 约为30s，很 快由蛋白酶 降解。
TP5治疗原 发性T细胞缺 乏和Di George综合 症的婴幼儿 得到良好的 效果，临床 症状及免疫 学指征明显
S N
CO CH2 O CH2
CH2 CH2
CH2 CO
CH CH3 CH2 CH3
CH2
CH2
OH
NH
NH
CH2
OH
O
C NH
NH2
NH2
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3.2 研究背景
胸腺五肽与匹多莫德的生成物
胸腺五肽是一种理想的、较安全的抗衰 老制剂和免疫增强药物。但是半衰期仅30秒。 且给药形式为皮下注射或静脉给药，长期使 用给患者造成很大痛苦。
3、肽的活性很高，往往很小的量就能起 到很大的作用。
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生物活性肽-分类
生物活 性肽
神经活性 肽
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矿物元素结合肽—酪蛋白磷酸肽
酪蛋白磷酸肽的生理功能主要有以下几个方面： （1）促进成长期儿童骨骼和牙齿的发育； （2）预防和改善骨质疏松症； （3）促进骨折患者的康复； （4）预防和改善缺铁性贫血； （5）抗龋齿。
的研制开发，目前已有40种以上重要治 疗药物上市，720多种生物技术药物正进 入临床试验或FDA审评，其中200种以上 的药物进入最后的批准阶段。
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2.5 多肽药物前景展望
多肽药物和诊断试剂已引起我国的高 度重视，我国制定的“十五”期间生物 医药研究的重点方向之一就是多肽药物 和诊断试剂。在未来几年里将会有大量 的多肽药物和试剂进入临床试验。部分 将被批准生产销售。
为维持一定的疗效，需要大剂量反复用 药，长期频繁注射给患者带来痛苦，而且易 引发一系列副反应。
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2.4 多肽药物研究进展
近几年各国学者主要从以下方 面方面着手进行长效多肽药物的研 发。
化学修饰 基因融合 点突变 制剂改造
增加多肽药物半衰期
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生物技术的发展极大促进了多肽药物
匹多莫德是一种人工合成的高纯度二肽, 既能促进非特异性免疫反应,又能促进特异性 反应。该药应用安全，是一种多相广谱免疫 促进剂。
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3.项目研究开发的意义
1 概述
胸腺 七肽
2 研 究 背景 3 研究现状 4 合成路线
5 意义
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3.1 概述
胸腺五肽简介
人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，简称 TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸残基 片段，是一种具有双向调节作用的新型免疫调节 剂。它主要通过诱导T细胞，并与T细胞特异受体 结合，使细胞内cAMP水平上升，从而诱导一系 列胞内反应，达到调节免疫功能的作用 .它还具有 良好的抗衰老作用，本品还可用于治疗肿瘤、免
多肽疫苗
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抗病毒多肽 抗肿瘤多肽
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2.3 多肽药物研究中的难点
多肽药物主要通过降解排泄以及受体 介导的内吞等作用在体内被清除，其中 分子量小于20KDa的多肽在代谢时易肾 小球滤过；通过肾小管时又被其中蛋白 酶部分降解并从尿中排出。因而半衰期 短。
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多肽药物研究中的难点
能力并使皮肤产生光泽。
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1.生物活性肽的主要生理功能
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提高免疫力
2
抗衰老
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预防心脑血管疾病
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改善消化系统，调节神经系统等
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1.1 提高免疫力
免疫力低下的身体极易招致细菌、 病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最 直接的表现就是容易生病。体质虚弱、 营养不良、精神萎靡等表现。每次生病 都要很长时间才能恢复，而且常常反复 发作。