甾体激素类药物的分析
醇作溶剂
（3）碱的种类及加入顺序的影响 先 加四氮唑盐溶液，后加氢氧化四甲基
铵溶液
（4）空气中氧及光线的影响
（5）温度与时间的影响
四、异烟肼比色法
1. 原理 具有△4—3—酮基的肾上腺皮质激
素、雄性激素和蛋白同化激素、孕激
素在酸性条件下与羰基试剂异烟肼缩 合成异烟腙，在一定波长下具有最大
吸收
2. 测定方法
HO
C6H5 CO O
戊酸雌二醇
苯甲酸雌二醇
口服避孕药
OH C CH 炔诺酮
O
OH C CH 炔孕酮
OH H 5C2 C CH
O
O
炔诺孕酮
第二节 鉴别试验 一、化学鉴别法 1. 与强酸的呈色反应 母核反应
常用与硫酸的呈色反应
醋酸泼尼松 Ch.P（2005） 【鉴别】（2）取本品约 5mg，加
一般采用不加校正因子的主成分自 身对照法
2. TLC
Ch.P（2000）
高低浓度对比法
二、游离磷酸盐的检查
地塞米松磷酸钠 分光光度法 GC 三、有机溶剂残留量的检查
地塞米松磷酸钠检查甲醇和丙酮
以正丙醇为内标物质，规定含丙
酮不得过5.0%，且不得出现甲醇峰。 四、硒的检查
第四节 含量测定
一、HPLC 法 反相高效液相色谱法，内标法或 90%以上的本类药物用此
外标法定量
二、紫外分光光度法
具有△ 4—3—酮基的肾上腺皮质 激素、雄性激素和蛋白同化激素、孕
激素在240nm附近有最大吸收。 具有苯环的雌激素在280nm附近
有最大吸收。
原料、注射剂用一定的溶剂溶解或
稀释后直接测定； 片剂用一定的溶剂提取、滤过，取
续滤液测定。
若有“其他甾体”的干扰，可用色 谱
（2）C17位 —醇酮基的反应
还原性
肾上腺皮质激素+氨制 AgNO 3© Ag↓（黑色）
肾上腺皮质激素+碱性酒石酸铜 →Cu2O↓（红色）
肾上腺皮质激素 + 红四氮唑 肾上腺皮质激素 + 兰四氮唑 OH红色 OH 兰色
醋酸泼尼松
Ch.P（2005）
【鉴别】（1） 取本品约1mg，加
乙醇2ml使溶解，加10%氢氧化钠 溶液2滴与氯化三苯四氮唑试液
滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取炔
诺孕酮与炔雌醇对照品适量，精密称定，
用乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含炔
诺孕酮0.15mg与炔雌醇15mg的溶液作为对
照品溶液。
炔雌醇
精密量取供试品溶液与对照
品溶液各2ml，分别置具塞锥形瓶中，于
冰浴中冷却30秒钟后，各精密加硫酸-乙
醇（4:1）8ml（速度必需一致），随加随 振摇，加完后继续冷却30秒钟，取出，
在室温放置20分钟，照紫外-可见分光光
度法（附录Ⅳ A）。在530nm的波长处分
别测定吸光度，计算，即得。
（四）UV （五）IR
（六）TLC （七）HPLC
第三节 特殊杂质检查
一、有关物质（其他甾体）的检查
甾体激素类药物多由其他甾体化合
物经结构改造而来，易引入与标示甾
体激素药物结构不同、生理活性不同 包括原料、中间体、异构体、降解产 物等
的其他甾体化合物称为“有关物质” ，
1. HPLC
Ch.P（2005）
1ml，即显红色。
醋酸去氧皮质酮
Ch.P（2005）
【鉴别】 （1）取本品约5mg，加乙醇
0.5ml溶解后，加氨制硝酸银试液
0.5ml，即生成黑色沉淀。 倍他米松 Ch.P（2005） 【鉴别】（1）取本品约10mg，加甲醇 1ml，微热溶解后，加热的碱性洒石酸
铜试液1ml，生成砖红色沉淀。
（3）甲酮基的呈色反应
硫酸 1ml使溶解，放置 5分钟，即 显橙色；将此溶液倾入 10ml水中，
即变成黄色，渐渐变为蓝绿色。
2. 官能团的反应
（1）酮基的呈色反应
+
酮基 + 异烟肼 黄色 2,4-二硝基苯肼 硫酸苯肼
4
H
黄体酮
Ch.P（2005）
【鉴别】 取本品约0.5mg，置小试 管中，加异烟肼约1mg与甲醇1ml溶 解后，加稀盐酸1滴，即显黄色。
酮基
C CH2OH 醇酮基 O
4
OH
O 睾酮（雄性激素类）
A环 酮基
4
OH CH 3
O
甲睾酮
OCOCH 2CH 3
O
丙酸睾酮
O OCCH 2CH 2
O
苯丙酸诺龙
2. 雄性激素和蛋白同化激素
A环
酮基
4
CH3 C O
A环
酮基
C 17 位
O
4
C CH 3
倍他米松磷酸钠 Ch.P（2005）
【含量测定】取本品适量（约相当于倍他 米松20mg），精密称定，置50ml量瓶中， 加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀（必要时 过滤），作为供试品溶液；另取倍他米松 磷酸钠对照品适量（约相当于倍他米松 20mg），精密称定，加甲醇溶解并稀释 制成每1ml中约含倍他米松0.4mg的溶液，
为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对
照品溶液各1ml，分别置25ml量瓶中，各
精密加异烟肼溶液（异烟肼75mg，盐酸
摇匀，置60℃水浴中保温1小时， 冷却，加甲醇稀释至刻度，摇匀，照紫外 -可见分光光度法(附录Ⅳ A)，在420nm的
0.1ml，加甲醇溶解并稀释至100ml）20ml，
波长处分别测定吸光度，计算，即得。
D
O 皮质酮（肾上腺皮质激素类）
A环
酮基
4
可的松
O
CH 2OH C O OH
O
曲安西龙
HO F O
CH 2OH C O H OH
地塞米松磷酸钠
ONa CH 2OP O C O ONa OH CH 3 F O
HO
氢化可的松
HO CH 2OH C O OH
O
1. 肾上腺皮质激素
A
O
A环
C17 位
黄体酮 + 亚硝基铁氰化钠
Na 2CO 3 蓝紫色 NH4AC
（4）酚羟基的呈色反应 雌激素＋重氮苯磺酸→红色
（5）炔基的沉淀反应
R C CH + AgNO3 R C CAg + HNO3
白色炔银↓
（6）卤素的反应 地塞米松磷酸钠 Ch.P（2005）
【鉴别】（3）本品显有机氟化物的
鉴别反应（附录Ⅲ）
甾体激素类药物的分析
第一节 基本结构与分类
一、分类
肾上腺皮质激素 性激素 雄性激素和蛋白同化激素 孕激素 雌激素
二、结构分析
甾体激素的基本骨架
18 11 1 19 10 5 9
C 20 C
17 13
21
C B
6
D
14
A
4
C 17 位
C CH 2OH O
醇酮基
HO
CH2OH C O H
C A B
无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光
度法（附录ⅣA），在243nm的波长处测定吸光
度，按C23H30O6的吸收系数为370计算，即得。
三、四氮唑比色法
1. 原理 皮质激素C17--醇酮基具有还原
性，在强碱性溶液中能将四氮唑盐定
量地还原为有色的产物。生成的颜色 随所用试剂和条件的不同而不同。
2. 常用的四氮唑盐
（1）氯化三苯四氮唑（TTC）即红 四氮唑（RT）
（2）蓝四氮唑（BT）
3. 测定方法
醋酸去氧皮质酮 Ch.P（2005）
【含量测定】取本品适量，精密称定，
加无醛乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含35mg的溶液，精密量取10ml，
置25ml量瓶中，加氯化三苯四氮唑试液
2ml，在氮气流下，迅速加入氢氧化四
加热5分钟，放冷，加硫酸溶液 （1→2）2ml，缓缓煮沸1分钟，即
发生乙酸乙酯的香气。
己酸羟孕酮
Ch.P（2000）
【鉴别】（2）取本品约50mg，加 醇制氢氧化钾试液2ml，置水浴中
加热 5分钟，加水3ml，蒸去乙醇，
放冷，加硫酸溶液（1→10）2ml， 置水浴中加热，即发生己酸的特臭.
（二）制备衍生物测定熔点
3. 讨论 （1）溶剂的选择 无水甲醇或无水乙醇
（2）酸的种类
HCl、H2SO4、HAc
均可，且酸与异烟肼的摩尔比为2:1 时可获得最大吸收。
（3）水分、温度、光线和氧的影响
水分使反应逆转，温度使反应
加快，具塞玻管中反应，光线和氧不影
响。 （4）关于反应专属性 在一定的反
应条件下，只有C3-酮基起反应，故本
甲基铵试液2ml，通氮气后，密塞，摇
匀，于30℃水浴中放置1小时，迅速
冷却。用无醛乙醇稀释至刻度，摇 匀，照紫外-可见分光光度法（附录
Ⅳ A），在485nm的波长处分别测
定吸光度；另取醋酸去氧皮质酮对 照品适量，精密称定，同法测定，
计算，即得。
4. 讨论
（1）基团的影响 （2）溶剂和水分的影响 无醛无水乙
地塞米松磷酸钠
氧瓶燃烧法
F 蓝紫色
茜素氟蓝 Ce 3
（7）酯的反应—水解产物的反应 醋酸酯→醋酸→ 乙酸乙酯（香气）
戊酸酯→戊酸（臭气） 己酸酯→己酸（臭气）
醋酸地塞米松
Ch.P（2005）
【鉴别】（2）取本品50mg，加乙 醇制氢氧化钾试液2ml，置水浴中
黄体酮（孕激素类） O
甲酮基
CH 3 C O OCCH 3 O O
醋酸甲地孕酮
CH 3
3. 孕激素
A环
0604甾体激素类药物的分析-药物分析
例 醋酸地塞米松软膏的含量测定：
（1）对照品溶液的制备（乙醇溶解） （2）供试品溶液的制备 （无水乙醇提取）
（3）测定法
精密量取对照品溶液及供试品溶液各10 ml，分别置 具塞容器中，置水浴中蒸去乙醇，残渣中加氯仿10 ml， 振摇，使残渣溶解，各精密加 0.1％异烟肼甲醇溶液 （取异烟肼0.5 g，加盐酸0.63 ml，加甲醇使溶解成500 ml，即得）10 rnl，摇匀,置 55℃暗处保温45分钟，取 出、放冷至室温，用氯仿稀释至 25 ml，摇匀，在 415nm波长处分别测定吸收度，计算，即得。
甾体类药物分析>>特征基团与性质
8.其它：紫外吸收；羟基成酯 反应、异羟肟酸铁反应、酯交 换反应、酯水解反应、氯化物 或氟化物的一般鉴别等。
OH
HO
雌二醇
甾体类药物分析>>特征基团与性质
有机卤素
呈蓝紫色
茜素氟蓝 硝酸亚铈
有机氟 有机破坏
Fˉ
（氧瓶燃烧）
有机氯
Clˉ
硝酸银
O
AgCl↓
CH2OH
CO
雌二醇
3）D环17位上有羟基或羰基（部分形成酯）， 部分还有α-乙炔基（如炔雌醇）。
甾体类药物分析>>结构与特征>>雌激素类
3.雄性激素（睾丸素）及蛋白同化激素
蛋白同化：同化蛋白作用，促进蛋白质合成减小
蛋白质分解。
蛋白质
雄激素： ××睾丸素（丙酸···、苯乙酸···、
药物
甲基··）
蛋白同化激素:××龙（康力龙、苯丙酸诺龙）
甾体类药物分析>>概述
倍他米松磷酸钠含量测定
（1）对照液配制 （2）供试液配制 （3）精密量取对照品溶液及供试品溶液 各1ml，分别置25ml量瓶中，各精密加异烟 肼溶液（异烟肼75mg，盐酸0.1ml，加甲醇 使溶解成100ml）20ml，摇匀,置60℃水浴中 保温1小时，冷却，加甲醇稀释至刻度，摇 匀，照紫外-可见分光光度法，在420nm的波 长处分别测定吸光度，计算，即得。
药物分析学(第十五章)甾体激素类药物分析与鉴别实验
取本品约2ml，加硫酸2ml溶解，有黄绿色荧 光，加三氯化铁试液2滴呈草绿色，再加水稀 释，则变为红色。
★ ★（二）官能团的呈色反应
利用官能团的呈色反应可区别不同的药物 ★ ★ 1.C17-α-醇酮基的呈色反应 C17-α-醇酮基有还原性，能与氧化剂四氮
唑盐反应显色。 例:(Chp中醋酸泼尼松鉴别) 醋酸泼尼松在碱性条件下与氯化三苯四氮
b. C＝C伸缩振动频率在1620～1585cm-1, （峰尖、中等）
物理常数
★ ★呈色反应
★ （一）与强酸的呈色反应（甾体母核） 与硫酸、磷酸、高氯酸、盐酸等呈色. 硫酸呈色反应应用最广 1)反应颜色最丰富 2)灵敏度较高 可能机制为浓硫酸与甾体的酮基质子化反
应，形成正碳离子，然后与HSO4-作用。
与硫酸显色反应
显 色 荧光 加水稀释
醋酸可的松 黄或微 带橙
每种化合物都有红外吸收，从红外光谱可以得 到大量信息。官能团区的吸收反映了化合物中 官能团的特征，而指纹区的吸收对于指认分子 提供了可靠的依据。
红外分光光度法的应用
各国药典几乎均采用红外分光光度法鉴 别甾体激素原料药物，中国药典中36种 甾体激素原料药物，其中33种采用该方 法鉴别！
鉴别方法:
例：醋酸酯类药物
R OCOCH 醇制KOH
HSO CHOH
CHCHOCOCH
香 戊酸、己酸酯类药物，有特臭。
制备衍生物测定其熔点
[原理] 1.甾醇、甾酮类药物可与一些试剂反应生成酯、
肟、缩氨脲. 测定其熔点进行鉴别。 2.利用醇制碱液水解甾体酯类生成相应的母体，
测定其熔点进行鉴别。
[特点] 繁琐费时，但专属性强.目前仍为一些国家药典
药物分析 课件 甾体激素类药物的分析
3 致突变性评价
评估甾体激素类物质的致 突变性可以了解其对遗传 物质的影响。
结论
通过本课件学习，我们可以深入了解甾体激素类药物的分析方法和质量控制， 以及对其安全性进行评估的重要性。还可以展望甾体激素类药物未来的发展 趋势。
甾体激素类药物的分类及常用药物
类固醇
类固醇是甾体激素类药物的 重要一类，具有抗炎、免疫 调节等作用。
雄激素与雌激素
雄激素和雌激素是甾体激素 的两个主要类型，它们在生 殖和激素替代治疗中起着重 要作用。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素是甾体激素 类药物的另一类，常用于抗 炎、免疫调节和治疗肾上腺 功能不足。
甾体激素类药物的分析方法
1
化学方法
高效液相色谱法、气相色谱法和薄层色谱法是甾体激素类药物分析的常用化学方 法。
2
生物方法
免疫分析法和生物反应器法是甾体激素类药物分析的重要生物方法。
甾体激素类药物的质量控制
1 纯度检测
甾体激素类药物的纯度可以通过物理性质分 析和化学性质检测进行评估。
2 含量测定
准确测定甾体激素类药物的含量是确保药物 质量重要步骤。
3 杂质检测
杂质检测有助于评估甾体激素类药物的纯度 和安全性。
4 物理和化学性质检测
通过物理性质和化学性质的检测，可以进一 步评估甾体激素类药物的质量。
甾体激素类物的安全性评价
1 急性毒性评价
评估甾体激素类药物的急 性毒性对于确保人体安全 至关重要。
2 慢性毒性评价
慢性毒性评价可以揭示甾 体激素类药物的长期使用 对人体的潜在危害。
药物分析 课件 甾体激素类药 物的分析
这是一份关于甾体激素类药物分析的课件。通过本课件，我们将深入探讨甾 体激素的概述、分类、分析方法、质量控制、安全性评价以及未来发展趋势。
中国药典收载的甾体激素类药物的含量测定方法
中国药典收载的甾体激素类药物的含量测定方法中国药典收载的甾体激素类药物的含量测定方法有以下几种:
1. 容量法：适用于甾体激素类药物的水或乙醇溶解度的测定。
具体测定方法包括蒸馏法和溶剂提取法等。
2. 光谱分析法：适用于甾体激素类药物的光谱分析法，如紫外 - 可见分光光度法、红外光谱法和核磁共振法等。
3. 色谱分析法：适用于甾体激素类药物的色谱分析法，如高效液相色谱法、气相色谱法和凝胶色谱法等。
4. 化学分析法：适用于甾体激素类药物的化学分析法，如酸碱中和法、氧化还原法、盐析法等。
以上方法均可用于甾体激素类药物的含量测定，但具体使用方法应根据药物的性质和测定要求进行选择。
同时，中国药典还收录了一些甾体激素类药物的质量标准和规范，以确保药品的质量和安全性。
药物分析学(第十五章)甾体激素类药物的分析和鉴别实验
高效液相色谱法
主要用于甾体激素类药物制剂的鉴别
方法：对照品法 一般在含量测定的同时进行鉴别.
要求在含量测定项下记录的色谱图中， 供试品峰的tR与对照品峰的tR一致。
第三节、特殊杂质检查
[必要性]：甾体激素药物多由结构改造来， 可能带来原料、中间体、异构体、降解产 物以及试剂、溶剂等。
[特点]：
（1）可能存在多个甾体杂质 （2）结构类似，多数为未知物质
分析方法必须 具有一定分离 能力
其他甾体检查法
★ （一）TLC检查法（高低浓度对比法）
使用最为普遍的甾体特殊杂质检查法
采用供试品的稀释溶液做对照，以对照溶液斑 点颜色为参比来控制杂质限量。
中国药典2005版36种甾体激素原料药物，其中 33种采用该方法检查特殊杂质！
ν C=O △4 – 3 – 酮1684～1620cm-1
4.此类药物还可能含有羟基、醚键等特
征结构。
甾体激素药物某些基团的红外特征频率
★★见书292-293页表10-3 炔雌醇的红外吸收光谱
结构特征：
苯环、酚羟基、
C17 –OH
C17 –乙炔基
HO
C CH OH
H
HH
亚甲基、角甲基
唑盐反应显色。
例:(Chp中醋酸泼尼松鉴别) 醋酸泼尼松在碱性条件下与氯化三苯四氮
唑试液反应生成红色。
[讨论]：
1).本反应亦可用于薄层色谱法鉴别甾体激 素类药物的显色反应。
（如醋酸泼尼松片及眼膏、醋酸氟氢可的 松软膏等）
2).该呈色反应不仅能用做皮质激素类药物 的鉴别和检查(“其他甾体”的检查)，也 是该类药物含量测定的依据。
按规定录制红外光 谱图，要求供试品 光谱图与对照品光 谱图一致。
甾体激素类药物的分析详解
加速试验
在超常条件下进行加速试验，以 预测甾体激素类药物在短时间内 的稳定性。
长期试验
在接近实际储存条件下进行长期 试验，以确定甾体激素类药物的 有效期和储存条件。
05 甾体激素类药物的生物 活性评价
细胞水平评价方法
细胞增殖实验
通过检测药物对细胞增殖的影响，评估药物的抗增殖 或促增殖活性。
细胞凋亡实验
03 样品前处理技术
提取与纯化方法
液-液萃取法
利用样品与提取剂之间的溶解度 差异，将目标物从样品中提取出 来。常用的提取剂包括有机溶剂
、酸、碱等。
固相萃取法
利用固体吸附剂对样品中的目标 物进行选择性吸附，然后用适当 的溶剂洗脱，达到分离和纯化的 目的。常用的吸附剂包括硅胶、
氧化铝、活性炭等。
超临界流体萃取法
人体试验评价方法
临床试验
在人体中进行的药物疗效和安全性评价，包括I 期至IV期的临床试验。
生物等效性试验
比较创新药物与已上市药物的生物利用度和药 代动力学参数，以评估其生物等效性。
药物相互作用研究
探讨药物与其他药物或食物之间的相互作用，以指导合理用药。
06 甾体激素类药物的代谢 与排泄研究
吸收、分布和代谢过程
02 甾体激素类药物的分析 方法
色谱法
薄层色谱法（TLC）
利用不同物质在固定相和流动相之间的分配系数不同，实现对甾体激素类药物的分离和鉴别。该方法具有操作简 便、快速、成本低等优点，但分辨率和灵敏度相对较低。
高效液相色谱法（HPLC）
采用高压输液系统，将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂等流动相泵入装有固定相的色谱柱，实现 对甾体激素类药物的分离和分析。该方法具有高分辨率、高灵敏度、分析速度快等优点，广泛应用于甾体激素类 药物的含量测定和有关物质检查。
第十一章 甾体激素类药物的分析
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第十一章甾体激素类药物的分析第十一章甾体激素类药物的分析一、定义和分类定义：甾体激素类药物是指具有甾体结构的激素类药物，主要包括肾上腺皮质激素和性激素。
分类：甾甾激激肾肾肾皮皮激激性激激糖皮皮激激：主主主主，抗抗，增增增增力力，可可可、地地地可力盐皮皮激激：水水水谢，主主主皮皮皮雄激激：十十十十十激，庚十十十激，甲十皮力雌激激：苯甲十雌苯苯力孕激激：黄甾皮力同同激激：苯苯十苯苯蛋蛋皮同同，用用用用二、结构特征甾体激素类药物的母体结构为环戊烷多氢菲，共有 A、 B、 C、 D 四个环。
ABCD1234567891011121314151617 10、 13 位有甲基，为雄甾烷，雄激素母体 ABCD1819 13 位有甲基，为同化激素母体 ABCD18 10、 13 位有甲基， 17 位有乙基（二个碳原子），为孕甾烷，孕激素母体 ABCD18192021 A 环位苯环， 13 位有甲基，为雌甾烷，雌激素母体 ABCD18 1、糖皮质激素结构特征 OCCH2OHOOH126911161 / 6可可可可可可可可可可可可可可可可可可可可甲可可可可1、 2 位引入双键，如泼尼松，氢化泼尼松，氟轻松，地塞米松等； 9 位引入氟：如氟轻松，地塞米松，倍他米松等； 11 位引入羟基或羰基：如泼尼松氢化泼尼松，可的松氢化可的松； 16 位引入甲基或羟基：如引入甲基, 地塞米松，倍他米松；引入羟基，曲安萘德；这些结构改变，引出一大类糖皮质激素类药物。
结构特征：○ 1 A 环 3 位羰基， 4， 5 位双键，形成共轭体系， 4－3－酮；○ 2 C 环 11 位上有扬原子，羰基或羟基（－用实线表示）；○ 3 D 环 17 位上有－羟基（用虚线表示）；○ 4 D 环 17 位上有－醇酮基（O=C-CH2OH），醇有时成酯形式存在，以醋酸酯较常见。
第十章甾体激素类药物的分析研究报告
第十章甾体激素类药物的分析研究报告概述甾体激素类药物（Steroidal Hormones）是一类重要的生物活性化合物，具有广泛的生理和药理作用。
本研究报告旨在对甾体激素类药物进行深入的分析研究，探讨其结构、合成、药理作用和临床应用等方面的内容。
一、甾体激素类药物的结构特征甾体激素类药物的结构特征主要表现为4环核心结构，包括三个六元环和一个五元环。
其中，三个六元环的环碳骨架为六面内凹状，并且有一个共同的核心碳原子。
五元环与相邻的六元环相连。
此外，甾体激素类药物还常常含有各种取代基团，通过与核心结构的连接方式产生不同的分子结构。
二、甾体激素类药物的合成方法甾体激素类药物的合成方法多样。
其中一种常见的合成策略是从天然产物中提取，并通过改造手段进行半合成。
另一种方法是基于化学合成，通过有机合成反应逐步构建目标分子的核心结构，并进行后续的官能团转化。
此外，生物合成和仿生合成等技术也在甾体激素类药物的合成中得到应用。
三、甾体激素类药物的药理作用甾体激素类药物具有多种药理作用，包括抗炎、免疫调节、神经保护、代谢调节等。
不同的甾体激素类药物通过与相关的受体结合，参与到各种生理过程中，并发挥药理作用。
例如，糖皮质激素类药物可通过与胞浆受体结合，抑制炎症反应和免疫反应，从而达到抗炎和免疫调节作用。
四、甾体激素类药物的临床应用甾体激素类药物在临床上有广泛的应用。
糖皮质激素类药物常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和过敏性疾病等。
雌激素类药物可用于激素替代治疗、避孕和乳腺癌治疗等。
雄激素类药物可用于男性雄激素缺乏症和某些雌激素依赖性乳腺癌的治疗等。
五、甾体激素类药物的分析方法为了准确鉴定甾体激素类药物，科学家们发展了各种分析方法。
常用的分析方法包括质谱分析、核磁共振分析、红外光谱分析和紫外可见分光光度法等。
这些方法能够确定甾体激素类药物的结构特征、纯度和含量等，为药物的研发和质量控制提供有力支持。
结论甾体激素类药物作为一类重要的生物活性化合物，具有广泛的药理作用和临床应用前景。
第12章甾体激素类药物的分析
3300cm-
ν
1650cm-1
3270cm-1
ν
1615cm-1
炔雌醇
OH C CH
HO
结构特征：酚羟基、C17 –OH C17 –乙炔基
ν
3300cm-1
3610cm-
ν
酚羟基
1615cm-1
3505cm-
ν
醇羟基
1590cm-1
1505cm-1 苯环的骨 架振动
（七） TLC法
主要用于甾体激素类药物 制剂的鉴别
醋酸甲地孕酮 检查 其他甾体
取本品适量，精密称定，以 无水乙醇为溶剂，配制成每1ml含2mg的 溶液（1）与每1ml含0.04mg的溶液 （2），用含量测定项下的方法和溶液 (0.16mg/ml)，取10μl注入液相色谱仪， 调整仪器灵敏度，使主成分峰高度达记 录仪的满量程。再分别取溶液（1）
和溶液（2）各10μl，进样。记录 至主成分峰保留时间的2倍。溶液（1） 显示的杂质峰数不得超过4个，各杂质 峰面积及其总和分别不得大于溶液（2） 主峰面积的1/2和3/4。
醋酸可的松
O
CH2OCOCH3
CO OH
O
结构特征：△4–3–酮、C17 –OH C20 –酮基、 C11 –酮基、醋酸酯
亚甲基、角 甲基吸收带
3420cm-
ν
1750cm-1
1052cm-1
1232cm-1 1630cm-1
炔诺酮
C CH OH
O
结构特征：△4–3–酮、C17 –OH C17–乙炔基
（二）反应分光光度法
弱、非分 光光度活
化学反应
强分光 光度活
性药物
性药物
1. 适用于非分光光度活性药物 2. 使待测组分光谱位移，避免干扰 3. 增加测定灵敏度 4. 增加选择性
药物分析讲稿-第十二章 甾体激素类药物的分析
药物分析讲稿-第十二章甾体激素类药物的分析第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松第十二章甾体激素类药物的分析第一节基本结构与分类甾体激素类药物是一类具有甾体结构的激素类药物，是临床上一类较为重要的药物。
甾体激素类药物种类较多，但基本骨架相同，均具有环戊烷并多氢菲的母核。
其基本骨架及位次编号如下:甾体激素类药物主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类，性激素又分为雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素及孕激素等。
一、甾体激素类药物的类型及结构特征大多数甾体激素类药物是由雌性激素、雄性激素和蛋白同化激素、孕激素及肾上腺皮质激素的基本结构衍生而来的。
(一)雌性激素天然的雌性激素为雌二醇，结构如下:对雌二醇进行结构改造，得到一系列高效、长效的雌激素类药物。
《中国药典》收载的雌激素类药物有雌二醇(estradiol)、炔雌醇(ethinylestradiol)、炔雌醚(quinestrol)、戊酸雌二醇(estradiol valemte)、苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)等。
雌激素类药物的母核有18个碳原子，A环为苯环，C3位上有酚羟基，C17位上有β-羟基，有些药物的C17-羟基形成了酯，有的药物C17位上有乙炔基(如炔雌醇)。
(二)雄性激素和蛋白同化激素天然的雄性激素为睾酮。
结构如下:雄性激素类药物的母核有19个碳原子，蛋白同化激素在C10位上一般无角甲基，其母核只有18个碳原子。
A环上有?4-3-酮基，形成共轭体系，具有紫外吸收;C17位有β-羟基或由它们形成的酯(如丙酸睾酮)。
《中国药典》收载的该类药物有丙酸睾酮(testosterone propionate)、甲睾酮(methyl-testosterone)、苯丙酸诺龙(rmndrolone phenylpropionate)等。
第 1 页共 9 页第十二章甾体激素类药物的分析桂林医学院药学-唐岩松(三)孕激素天然的孕激素为黄体酮，结构如下:孕激素类药物的母核有21个碳原子，A环有?4-3-酮基;C17位有甲酮基;有的药物C17位有α-羟基或与酸形成的酯，还有的具有乙炔基。