肌肉松弛药讲解
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• Ⅱ 相阻滞使用非去极化肌松剂的作用加强。
三、肌松药的不良反应
（一） 自主神经系统作用
1． 烟碱样受体 2． 毒蕈样受体 3． 自主神经节
（二） 组胺释放
• 引起组织浆细胞、 嗜碱细胞释放组胺 • 易引起组胺释放的肌松药 • 和单位时间注入量有关
（三） 其他：
• 高血钾 • 增高颅内压、 眼压、胃内压等
不相同。吸入麻醉药对阿曲库铵、维库溴铵等中效
非去极化肌肉松弛药的影响不及其对潘库溴铵、右 旋筒箭毒碱等长效非去极化肌肉松弛药的影响。与 静脉麻醉相比，异氟烷麻醉时维库溴铵和阿曲库铵 的用量只减少20%，而潘库溴铵、右旋筒箭毒碱用 量的减少则可达50%。
2． 局麻药和抗心率失常药
• 局部麻醉药也能增强肌肉松弛药的效能。 在大剂量静脉用药时，大多数局部麻醉药 都能引起神经-肌肉传递阻滞；而在小剂量 用药时虽没有如此强的肌松效应，它们却 能增强非去极化和去极化肌肉松弛药的效 能。在围手术期尤易忽视这类药物相互作 用，如在术后静脉用局部麻醉药治疗心律 失常时，可因肌肉松弛药残余作用的增强 而导致病人出现严重的呼吸功能抑制。
氯化琥珀胆碱
• 适应症 ：去极化型骨骼肌松弛药.可用于全身 麻醉时气管插管和术中维持肌松 。
• 用法用量 ：本品必须在具备辅助或控制呼吸的 条件下使用: (1)气管插管时，1～1.5mg/kg,最 高2mg/kg; 小儿1～2mg/kg,用0.9%氯化钠注射 液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射, 肌 内注射一次不可超过150mg. (2) 维持肌松: 一 次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液 或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。
哌库溴铵
• 适 应 症： • 作为麻醉的辅助用药，用于各类手术、
气管插管和人工呼吸时的骨骼肌松弛。 • 用法用量： • 气管插管时间在静脉注射后3分钟，用药
量为静注0．08～0．1mg/kg体重；肾功 能不全者用量不超过0．04mg/kg体重。
• 不良反应 ：偶有过敏反应发生。 • 禁忌症：重症肌无力者禁用，孕妇慎用。
肌肉松弛药
浙江大学医学院附属二院 徐培华
概述：
一、神经—肌传导的解剖与生理
（一） 神经——肌接头
1． 接头前膜 • 神经突触 囊泡 乙酰胆碱 2． 神经下间隙 • 乙酰胆碱脂酶 3． 接头后膜 • 乙酰胆碱受体 • 蛋白亚基（αβ γδ）
神经肌肉的解剖和生理
运动区皮质 皮质脊髓纤维
皮质脊髓束 脊髓前角运动神经元
肌松药的心血管效应
四、影响肌松药作用的因素
（一） 影响肌松药的药代动力学
1． 蛋白结合率 2． 分布容积 3． 肝、胆、肾功能
肌松剂的药代动力学
• 1.肌松剂离子型极性化合物，易溶入水而 不易溶入脂肪。
• 2.静脉注射后，肌松剂首先分布于血流丰 富的组织如肝肾心肺等，然后骨骼肌内 肌松剂的浓度才能与细胞外液中的浓度 达到平衡。因此，有些肌松剂注射后需 要较长时间才能达到完全肌松。
ACh受体与神经肌肉接头
ACh受体与神经肌肉接头
神经-肌肉阻滞的分类
• 非去极化阻滞 甾类(潘库溴铵、维库溴铵) 节异哇琳类(箭毒、阿曲库铵)
• 去极化阻滞（ I相阻滞） 十烃季铵、琥珀胆碱
• II相阻滞
（二） 神经—肌传导的介质
• 乙酰胆碱 Ca++ 细胞膜 K+ • 终板电位 去极化 复极化 • 乙酰胆碱的水解
• 不良反应 ： • (1)高血钾症 • (2)心脏作用 • (3)眼内压升高 • (4)胃内压升高 • (5)恶性高热 • (6)术后肌痛 • (7)可能导致肌张力增强.
• 禁忌症 ：
• (1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内 障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤 大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人 及高钾血症患者禁用.
肌松药的消除和排泄
（二） 影响肌松药的药效动力学
1． 水、电解质和酸碱平衡 2． 低温 3． 年龄 4． 神经肌肉疾患 5． 假性胆碱脂酶异常
1． 水、电解质和酸碱平衡 ① 呼吸性酸中毒 ② 代谢性碱中毒 ③ 低钾和高钠 ④ 低钙和高镁 ⑤ 胆盐
2.低温
• 低温延长肌松剂时效。1.低温使流经 肌肉的血量减少，使肌肉中的肌松 剂浓度不易降低；2.低温使肝肾功能 降低，肌松剂代谢减慢；3.低温使乙 酰胆碱的合成、释放和代谢受影响 。
2． 强直后刺激（PTC）出现肌增强现象 易 化现象
3． 抗胆碱脂酶可拮抗 4． 其他非去极化肌松药可增强作用
• 非去极化肌松药的分类
1． 甾类：潘库溴铵 维库溴铵 2． 卞异喹啉类：筒箭毒碱 阿曲库铵等
•（二） 去极化阻滞
• 去极化阻滞的特征：
1． 肌震颤后才出现肌松 2． 强直刺激或“四个连串”刺激不出现衰
五、肌松药的临床应用
（一） 显效时间
1． 有效剂量（ED95） 2． 显效时间
（二） 作用时间
恢复指数（RI）
ຫໍສະໝຸດ Baidu
（三） 适应症
（四） 肌松药的使用原则
1． 经典 2． 先注原则 3. 预注原则
预注原则
• 方法：
• 在注射静脉麻醉药物前，先注射诱导量 1/5-1/10的非去极化肌松剂。由于非去极 化肌松剂起效慢，在静脉麻醉药物起效 前，病人无濒死感。
5.血浆胆碱酯酶量和质的异常
• 血浆中假性胆碱酯酶由肝脏合成，在肝 硬化等肝脏疾病情况下，血浆中假性胆 碱酯酶含量降低。某些遗传疾病使血浆 中假性胆碱酯酶的结构发生改变，使血 浆中假性胆碱酯酶的质量下降。如果应 用琥珀胆碱或美维松将使肌松时效显著 延长，甚至肌力难以恢复。
（三） 药物的相互作用
1． 吸入麻醉药 2． 局麻药和抗心率失常药 3． 抗生素 4． 抗惊厥药和精神病药 5． 其他
• (2)使用抗胆碱酯酶药者慎用.
阿曲库铵
• 适应症 ：本品可代替琥珀酰胆碱进行气管内 插管术，作为肌松维持以便于机械通气。本品 最适用于肝肾功能不全、黄胆患者、嗜铬细胞 瘤手术和门诊手术 。
• 用法用量 ：气管插管剂量：0.4-0.5mg/kg， 术中肌肉松弛维持剂量0.07-0.1mg/kg；吸入 麻醉药对其增强作用较小，肌肉松弛维持剂量 基本不变。
泮库溴铵注射液
• 适 应 症： • 用于气管插管、术中肌肉松弛维持。 • 用法用量： • ①气管插管时肌松,0.08-0.10mg/kg,3-5分钟内
可作气管插管; • ②琥珀酰胆碱插管后(琥珀酰胆碱的临床作用消
• 不良反应 ：
• 1、大剂量快速静脉注射，可引起低血 压和心动过速，以及支气管痉挛。
• 2． 某些过敏体质的病人可能有组胺释 放，引起一过性皮肤潮红。
• 代谢产物N-甲四氢罂粟碱 • 禁忌症 ：对本品过敏病人禁用。
罗库溴铵
• 适应症 ：
• 作为全身麻醉的辅助剂进行常规的气管内插管， 并使骨骼肌在手术或机械呼吸时放松，以便于 手术操作及提高机体的气体交换。适用于全身 麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。
（被乙酰胆碱水解成——醋酸+胆碱）
• 乙酰胆碱的合成
• 醋酸+胆碱——胆碱乙酰化酶作用下——乙酰胆碱
二、神经——肌阻滞的分类
• 竞争性阻滞：
非去极化阻滞 去极化阻滞
• 非竞争性阻滞：
离子通道阻滞 受体脱敏感阻滞 Ⅱ相阻滞
（一）非去极化阻滞
• 非去极化阻滞的特征
1． 阻滞前无肌震颤：强直刺激及“四个连 串”（TOF）刺激出现衰减
• 用法用量 ：
• 本品是静脉给药，对于气管插管的起始剂量 是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为 0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的 剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或 较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、 0.15mg/kg和0.2mg/kg。老年人对本品的敏感 性与成年人相似，但作用的持续时间长。
• 注意事项 ：
• 和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须 注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病 的病人要谨慎。事先琥珀酰胆碱给药会增强 本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失 后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄， 因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品 的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药 可按常规量。
• 肌松剂符合二室药代动力学模型。
代谢途径
• 1.肾脏代谢。主要的途径。因为肌松剂是水溶 性的离子性化合物，可以被肾脏直接排除，重 吸收少。
• 2.肝脏代谢。甾体化合物性肌松剂如泮库溴铵、 维库溴铵等在肝脏中代谢。
• 3.血浆中假性胆碱酯酶代谢。主要是琥珀胆碱， 降解非常迅速。
• 4.Hoffmann降解：在正常生理pH和体温下，通 过盐基催化而自行降解。如阿曲库铵。
减 3． 不出现强直刺激后肌增强 4． 抗胆碱脂酶药增强肌松作用 5． 非去极化肌松药有 阻滞作用
（三）Ⅱ相阻滞
①呼吸抑制延长(超过30分钟)。 ②肌肉强刺激时肌张力维持较差，强直刺
激后有易化现象(facilitation) ③易化现象稍弱及肌膜通透性下降，膜电
位接近静止状态 ④ II型阻滞用抗胆碱酯酶药拮抗，目前尚
(三) Ⅱ 相阻滞
• Ⅱ 相阻滞是指去极化肌松剂的去极化肌松剂逐 渐转化为类似于非去极化阻滞的一种现象，即 突触后膜静息电位逐渐升高而肌力不恢复的现 象。
• 机理：1.受体脱敏感；2.离子通道阻滞；3.激动 剂通过离子通道进入胞浆而损害细胞内结构； 4.持续开放使钠钾持续内流和外流，钾-钠泵负 荷过重，使突触后膜的钙离子不能被泵出，改 变了受体部位的离子环境。5.肌松剂作用于突 触前膜，使乙酰胆碱动员和释放减少。
1． 吸入麻醉药
• 不同吸入麻醉药影响非去极化肌肉松弛药作用的效 能并不一致。研究证实，麻醉药增强肌肉松弛药作 用的强弱顺序为：恩氟烷和异氟烷>氟烷>氧化亚氮
和静脉麻醉药。七氟烷增强维库溴铵、潘库溴铵和
阿曲库铵作用的效能与异氟烷相当，而地氟烷增强 维库溴铵作用的效能则稍强于异氟烷。此外，吸入 麻醉药对不同非去极化肌肉松弛药作用的影响也各
有异议
非竞争性阻滞
• (一)离子通道阻滞
• 肌松剂本身是阳离子，有些肌松剂分子能够进 入神经进入接头处的离子通道中，阻滞离子通 道的开放而加强肌松，称为离子通道的阻滞作 用。这种阻滞作用不能被抗胆碱酯酶逆转。
• 作用于离子通道的肌松剂有：泮库溴铵、加拉 碘铵、氯筒箭毒碱及琥珀胆碱。维库溴铵离子 通道阻滞作用很小或几乎没有。
受体功能降低的自身免疫性疾病。重症 肌无力病人对去极化肌松剂非常敏感。 这类病人术前通常应用新斯的明，使去 极化肌松剂的作用加强。这类病人对非 去极化肌松剂也较敏感，最好不用肌松 剂。如果非用不可，可用去极化肌松剂
• 肌无力综合症由支气管未分化癌引起， 与重症肌无力相似，只是肌无力综合症
对去极化和非去极化肌松剂都非常敏感 。
(二)受体脱敏感阻滞
• 受体脱敏感阻滞是指受体对激动剂的敏感性降 低，不易引起离子通道去极化的现象。机理不 明。
• 受体脱敏感阻滞能增强非极化肌松剂的作用。 不能被胆碱酯酶逆转。
• 引起受体脱敏感性的药物有：1.吸入麻醉药物； 2.抗生素；3.激动剂：琥珀胆碱等；4.抗胆碱酯 酶药；5.局麻药；6.酚噻嗪类：氯丙嗪；7.巴比 妥类；8.钙离子通道阻滞剂；9.醇类：乙醇。
• 目的： • 1.消除琥珀胆碱的部分不良反应如术后肌
痛和高钾血症等。
• 2.缩短非去极化肌松剂气管插管的时间。
六、常用肌松药
理想的肌松剂
1.起效快的非去极化肌松剂。 2.没有组胺释放和心血管不良反应。 3.肌松易被拮抗药逆转。 4.有稳定的药代动力学和药效动力学，
即使在肝肾功能受损的情况下也不 受影响。
突触连接 神经肌肉接头NMJ
骨骼肌
神经肌肉的解剖和生理
神经-肌接头(neuromuscular junction)：神经突触(synapse) • 接头前膜 • 接头后膜 • 神经下间隙
ACh受体与神经肌肉接头
ACh受体的转录调控 Agrin:集聚蛋白 MuSK:肌特异性激酶 NRG：neu基因调节剂
3.年龄
• 新生儿对肌松剂敏感，可能与其神经-肌 肉接头发育尚不成熟有关。
• 老年人对肌松剂敏感，时效延长。老年 人神经肌肉出现退行型变，对肌松剂敏 感。肝肾功能减退使肌松剂时效延长。 用量为青年人的1/2左右。
• 青年人对肌松剂不敏感。
4． 神经肌肉疾患
• 重症肌无力和肌无力综合症 • 重症肌无力是一种体内抗体致乙酰胆碱
三、肌松药的不良反应
（一） 自主神经系统作用
1． 烟碱样受体 2． 毒蕈样受体 3． 自主神经节
（二） 组胺释放
• 引起组织浆细胞、 嗜碱细胞释放组胺 • 易引起组胺释放的肌松药 • 和单位时间注入量有关
（三） 其他：
• 高血钾 • 增高颅内压、 眼压、胃内压等
不相同。吸入麻醉药对阿曲库铵、维库溴铵等中效
非去极化肌肉松弛药的影响不及其对潘库溴铵、右 旋筒箭毒碱等长效非去极化肌肉松弛药的影响。与 静脉麻醉相比，异氟烷麻醉时维库溴铵和阿曲库铵 的用量只减少20%，而潘库溴铵、右旋筒箭毒碱用 量的减少则可达50%。
2． 局麻药和抗心率失常药
• 局部麻醉药也能增强肌肉松弛药的效能。 在大剂量静脉用药时，大多数局部麻醉药 都能引起神经-肌肉传递阻滞；而在小剂量 用药时虽没有如此强的肌松效应，它们却 能增强非去极化和去极化肌肉松弛药的效 能。在围手术期尤易忽视这类药物相互作 用，如在术后静脉用局部麻醉药治疗心律 失常时，可因肌肉松弛药残余作用的增强 而导致病人出现严重的呼吸功能抑制。
氯化琥珀胆碱
• 适应症 ：去极化型骨骼肌松弛药.可用于全身 麻醉时气管插管和术中维持肌松 。
• 用法用量 ：本品必须在具备辅助或控制呼吸的 条件下使用: (1)气管插管时，1～1.5mg/kg,最 高2mg/kg; 小儿1～2mg/kg,用0.9%氯化钠注射 液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射, 肌 内注射一次不可超过150mg. (2) 维持肌松: 一 次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液 或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。
哌库溴铵
• 适 应 症： • 作为麻醉的辅助用药，用于各类手术、
气管插管和人工呼吸时的骨骼肌松弛。 • 用法用量： • 气管插管时间在静脉注射后3分钟，用药
量为静注0．08～0．1mg/kg体重；肾功 能不全者用量不超过0．04mg/kg体重。
• 不良反应 ：偶有过敏反应发生。 • 禁忌症：重症肌无力者禁用，孕妇慎用。
肌肉松弛药
浙江大学医学院附属二院 徐培华
概述：
一、神经—肌传导的解剖与生理
（一） 神经——肌接头
1． 接头前膜 • 神经突触 囊泡 乙酰胆碱 2． 神经下间隙 • 乙酰胆碱脂酶 3． 接头后膜 • 乙酰胆碱受体 • 蛋白亚基（αβ γδ）
神经肌肉的解剖和生理
运动区皮质 皮质脊髓纤维
皮质脊髓束 脊髓前角运动神经元
肌松药的心血管效应
四、影响肌松药作用的因素
（一） 影响肌松药的药代动力学
1． 蛋白结合率 2． 分布容积 3． 肝、胆、肾功能
肌松剂的药代动力学
• 1.肌松剂离子型极性化合物，易溶入水而 不易溶入脂肪。
• 2.静脉注射后，肌松剂首先分布于血流丰 富的组织如肝肾心肺等，然后骨骼肌内 肌松剂的浓度才能与细胞外液中的浓度 达到平衡。因此，有些肌松剂注射后需 要较长时间才能达到完全肌松。
ACh受体与神经肌肉接头
ACh受体与神经肌肉接头
神经-肌肉阻滞的分类
• 非去极化阻滞 甾类(潘库溴铵、维库溴铵) 节异哇琳类(箭毒、阿曲库铵)
• 去极化阻滞（ I相阻滞） 十烃季铵、琥珀胆碱
• II相阻滞
（二） 神经—肌传导的介质
• 乙酰胆碱 Ca++ 细胞膜 K+ • 终板电位 去极化 复极化 • 乙酰胆碱的水解
• 不良反应 ： • (1)高血钾症 • (2)心脏作用 • (3)眼内压升高 • (4)胃内压升高 • (5)恶性高热 • (6)术后肌痛 • (7)可能导致肌张力增强.
• 禁忌症 ：
• (1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内 障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤 大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人 及高钾血症患者禁用.
肌松药的消除和排泄
（二） 影响肌松药的药效动力学
1． 水、电解质和酸碱平衡 2． 低温 3． 年龄 4． 神经肌肉疾患 5． 假性胆碱脂酶异常
1． 水、电解质和酸碱平衡 ① 呼吸性酸中毒 ② 代谢性碱中毒 ③ 低钾和高钠 ④ 低钙和高镁 ⑤ 胆盐
2.低温
• 低温延长肌松剂时效。1.低温使流经 肌肉的血量减少，使肌肉中的肌松 剂浓度不易降低；2.低温使肝肾功能 降低，肌松剂代谢减慢；3.低温使乙 酰胆碱的合成、释放和代谢受影响 。
2． 强直后刺激（PTC）出现肌增强现象 易 化现象
3． 抗胆碱脂酶可拮抗 4． 其他非去极化肌松药可增强作用
• 非去极化肌松药的分类
1． 甾类：潘库溴铵 维库溴铵 2． 卞异喹啉类：筒箭毒碱 阿曲库铵等
•（二） 去极化阻滞
• 去极化阻滞的特征：
1． 肌震颤后才出现肌松 2． 强直刺激或“四个连串”刺激不出现衰
五、肌松药的临床应用
（一） 显效时间
1． 有效剂量（ED95） 2． 显效时间
（二） 作用时间
恢复指数（RI）
ຫໍສະໝຸດ Baidu
（三） 适应症
（四） 肌松药的使用原则
1． 经典 2． 先注原则 3. 预注原则
预注原则
• 方法：
• 在注射静脉麻醉药物前，先注射诱导量 1/5-1/10的非去极化肌松剂。由于非去极 化肌松剂起效慢，在静脉麻醉药物起效 前，病人无濒死感。
5.血浆胆碱酯酶量和质的异常
• 血浆中假性胆碱酯酶由肝脏合成，在肝 硬化等肝脏疾病情况下，血浆中假性胆 碱酯酶含量降低。某些遗传疾病使血浆 中假性胆碱酯酶的结构发生改变，使血 浆中假性胆碱酯酶的质量下降。如果应 用琥珀胆碱或美维松将使肌松时效显著 延长，甚至肌力难以恢复。
（三） 药物的相互作用
1． 吸入麻醉药 2． 局麻药和抗心率失常药 3． 抗生素 4． 抗惊厥药和精神病药 5． 其他
• (2)使用抗胆碱酯酶药者慎用.
阿曲库铵
• 适应症 ：本品可代替琥珀酰胆碱进行气管内 插管术，作为肌松维持以便于机械通气。本品 最适用于肝肾功能不全、黄胆患者、嗜铬细胞 瘤手术和门诊手术 。
• 用法用量 ：气管插管剂量：0.4-0.5mg/kg， 术中肌肉松弛维持剂量0.07-0.1mg/kg；吸入 麻醉药对其增强作用较小，肌肉松弛维持剂量 基本不变。
泮库溴铵注射液
• 适 应 症： • 用于气管插管、术中肌肉松弛维持。 • 用法用量： • ①气管插管时肌松,0.08-0.10mg/kg,3-5分钟内
可作气管插管; • ②琥珀酰胆碱插管后(琥珀酰胆碱的临床作用消
• 不良反应 ：
• 1、大剂量快速静脉注射，可引起低血 压和心动过速，以及支气管痉挛。
• 2． 某些过敏体质的病人可能有组胺释 放，引起一过性皮肤潮红。
• 代谢产物N-甲四氢罂粟碱 • 禁忌症 ：对本品过敏病人禁用。
罗库溴铵
• 适应症 ：
• 作为全身麻醉的辅助剂进行常规的气管内插管， 并使骨骼肌在手术或机械呼吸时放松，以便于 手术操作及提高机体的气体交换。适用于全身 麻醉、使骨骼肌松弛和气管内插管。
（被乙酰胆碱水解成——醋酸+胆碱）
• 乙酰胆碱的合成
• 醋酸+胆碱——胆碱乙酰化酶作用下——乙酰胆碱
二、神经——肌阻滞的分类
• 竞争性阻滞：
非去极化阻滞 去极化阻滞
• 非竞争性阻滞：
离子通道阻滞 受体脱敏感阻滞 Ⅱ相阻滞
（一）非去极化阻滞
• 非去极化阻滞的特征
1． 阻滞前无肌震颤：强直刺激及“四个连 串”（TOF）刺激出现衰减
• 用法用量 ：
• 本品是静脉给药，对于气管插管的起始剂量 是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻断时间为 0.4～6min，平均为1min。按0.6～1.2mg/kg的 剂量给药，在2min内，就会为插管提供极好或 较好的条件。本品的临床维持剂量为0.1mg/kg、 0.15mg/kg和0.2mg/kg。老年人对本品的敏感 性与成年人相似，但作用的持续时间长。
• 注意事项 ：
• 和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须 注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病 的病人要谨慎。事先琥珀酰胆碱给药会增强 本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失 后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄， 因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品 的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药 可按常规量。
• 肌松剂符合二室药代动力学模型。
代谢途径
• 1.肾脏代谢。主要的途径。因为肌松剂是水溶 性的离子性化合物，可以被肾脏直接排除，重 吸收少。
• 2.肝脏代谢。甾体化合物性肌松剂如泮库溴铵、 维库溴铵等在肝脏中代谢。
• 3.血浆中假性胆碱酯酶代谢。主要是琥珀胆碱， 降解非常迅速。
• 4.Hoffmann降解：在正常生理pH和体温下，通 过盐基催化而自行降解。如阿曲库铵。
减 3． 不出现强直刺激后肌增强 4． 抗胆碱脂酶药增强肌松作用 5． 非去极化肌松药有 阻滞作用
（三）Ⅱ相阻滞
①呼吸抑制延长(超过30分钟)。 ②肌肉强刺激时肌张力维持较差，强直刺
激后有易化现象(facilitation) ③易化现象稍弱及肌膜通透性下降，膜电
位接近静止状态 ④ II型阻滞用抗胆碱酯酶药拮抗，目前尚
(三) Ⅱ 相阻滞
• Ⅱ 相阻滞是指去极化肌松剂的去极化肌松剂逐 渐转化为类似于非去极化阻滞的一种现象，即 突触后膜静息电位逐渐升高而肌力不恢复的现 象。
• 机理：1.受体脱敏感；2.离子通道阻滞；3.激动 剂通过离子通道进入胞浆而损害细胞内结构； 4.持续开放使钠钾持续内流和外流，钾-钠泵负 荷过重，使突触后膜的钙离子不能被泵出，改 变了受体部位的离子环境。5.肌松剂作用于突 触前膜，使乙酰胆碱动员和释放减少。
1． 吸入麻醉药
• 不同吸入麻醉药影响非去极化肌肉松弛药作用的效 能并不一致。研究证实，麻醉药增强肌肉松弛药作 用的强弱顺序为：恩氟烷和异氟烷>氟烷>氧化亚氮
和静脉麻醉药。七氟烷增强维库溴铵、潘库溴铵和
阿曲库铵作用的效能与异氟烷相当，而地氟烷增强 维库溴铵作用的效能则稍强于异氟烷。此外，吸入 麻醉药对不同非去极化肌肉松弛药作用的影响也各
有异议
非竞争性阻滞
• (一)离子通道阻滞
• 肌松剂本身是阳离子，有些肌松剂分子能够进 入神经进入接头处的离子通道中，阻滞离子通 道的开放而加强肌松，称为离子通道的阻滞作 用。这种阻滞作用不能被抗胆碱酯酶逆转。
• 作用于离子通道的肌松剂有：泮库溴铵、加拉 碘铵、氯筒箭毒碱及琥珀胆碱。维库溴铵离子 通道阻滞作用很小或几乎没有。
受体功能降低的自身免疫性疾病。重症 肌无力病人对去极化肌松剂非常敏感。 这类病人术前通常应用新斯的明，使去 极化肌松剂的作用加强。这类病人对非 去极化肌松剂也较敏感，最好不用肌松 剂。如果非用不可，可用去极化肌松剂
• 肌无力综合症由支气管未分化癌引起， 与重症肌无力相似，只是肌无力综合症
对去极化和非去极化肌松剂都非常敏感 。
(二)受体脱敏感阻滞
• 受体脱敏感阻滞是指受体对激动剂的敏感性降 低，不易引起离子通道去极化的现象。机理不 明。
• 受体脱敏感阻滞能增强非极化肌松剂的作用。 不能被胆碱酯酶逆转。
• 引起受体脱敏感性的药物有：1.吸入麻醉药物； 2.抗生素；3.激动剂：琥珀胆碱等；4.抗胆碱酯 酶药；5.局麻药；6.酚噻嗪类：氯丙嗪；7.巴比 妥类；8.钙离子通道阻滞剂；9.醇类：乙醇。
• 目的： • 1.消除琥珀胆碱的部分不良反应如术后肌
痛和高钾血症等。
• 2.缩短非去极化肌松剂气管插管的时间。
六、常用肌松药
理想的肌松剂
1.起效快的非去极化肌松剂。 2.没有组胺释放和心血管不良反应。 3.肌松易被拮抗药逆转。 4.有稳定的药代动力学和药效动力学，
即使在肝肾功能受损的情况下也不 受影响。
突触连接 神经肌肉接头NMJ
骨骼肌
神经肌肉的解剖和生理
神经-肌接头(neuromuscular junction)：神经突触(synapse) • 接头前膜 • 接头后膜 • 神经下间隙
ACh受体与神经肌肉接头
ACh受体的转录调控 Agrin:集聚蛋白 MuSK:肌特异性激酶 NRG：neu基因调节剂
3.年龄
• 新生儿对肌松剂敏感，可能与其神经-肌 肉接头发育尚不成熟有关。
• 老年人对肌松剂敏感，时效延长。老年 人神经肌肉出现退行型变，对肌松剂敏 感。肝肾功能减退使肌松剂时效延长。 用量为青年人的1/2左右。
• 青年人对肌松剂不敏感。
4． 神经肌肉疾患
• 重症肌无力和肌无力综合症 • 重症肌无力是一种体内抗体致乙酰胆碱