解痉药及肌肉松弛药
急诊50种常用药物主要作用及副作用
急诊50种常用药物主要作用及副作用灭滴灵（甲硝唑）Flagyl杀灭滴虫及厌氧菌感染。
胃肠道反应。
安定Valium 具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫及肌肉松弛作用。
静脉注射抑制呼吸诺什帕（定痉灵）NO-SPA 解痉药。
解痉、止痛。
用于胃肠、胆、肾等内脏绞痛。
头晕、血压下降抗血纤溶芳酸PAMBA 抑制纤维蛋白溶酶的激活，而起止血作用诱发血栓形成高舒达Gaster抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌恶心呕吐腹胀胃复安Paspertinum 有镇吐和促进胃排空的作用。
主要用于恶心、呕吐、胃部胀满。
孕妇禁用。
苯海拉明Benadrylum具抗过敏、抗晕动症作用头晕、嗜睡鲁米那Luminal 镇静、催眠抗惊厥、抗癫痫头晕、嗜睡杜冷丁Dolantinum 镇静、镇痛、心源性哮喘、人工冬眠治疗量引起头晕、恶心、呕吐、体位性低血压。
过量引起呼吸抑制，久用成瘾吗啡Morphinum 对中枢神经系统有镇痛及镇静作用。
是心源性哮喘首选药。
治疗量致头晕、恶心、呕吐、嗜睡、排尿困难、过量致缩瞳、呼吸抑制、低血压。
具成瘾性。
曲马多Tramal镇痛作用。
用于各种急性疼痛头晕、嗜睡阿托品Atropin 抗胆碱药，解痉、抗休克，抑制腺体分泌，解救有机磷中毒。
心脏复苏。
口干、心率快、皮肤潮红。
扩瞳、惊厥。
纳洛酮Naloxonum 阿片受体的完全拮抗剂，解救吗啡过量引起的呼吸抑制。
少数患者出现严重高血压、肿水肿及心律失常。
高血压、心功能不全禁用。
肝安15AA 营养、护肝局部疼痛肾安9AA营养、护肾局部疼痛复方氨基酸18AA提高机体自身免疫力。
偶有过敏反应。
维生素CVitaminum C维生素类药、治疗坏血病白蛋白Albumin治疗低蛋白血症、脑水肿过敏反应环磷酰胺CTX 氮芥类抗肿瘤药。
主要用于恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病等。
骨髓抑制、胃肠道反应甲氨喋呤MTX 抗肿瘤药，抑制二氢叶酸还原酶，干扰DNA的合成。
主要有于急性白血病。
骨髓抑制、胃肠道反应、口腔炎症和腹泻、脱发。
03外周神经系统用药习题
第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸普鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用V itali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂4)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用5)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.V itali反应E.紫脲酸胺反应2.配比选择题1) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C. 氯贝胆碱 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 氯化-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2) A. 盐酸赛庚啶 B. 溴新斯的明 C. 氯苯那敏 D.麻黄碱 E.普鲁卡因1. 具芳伯氨结构2. 含两个手性中心3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂4. 三环类药物5. H1受体拮抗剂3)A. 4-[2-(甲氨基)-l-羟基乙基]-1,2-苯二酚B. 溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N- [2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵C. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D. 内型（±）α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵1. 溴新斯的明的化学名2. 肾上腺素的化学名3. 阿托品的化学名4. 地西泮的化学名5. 溴丙胺太林的化学名3.比较选择题1)A. 普鲁卡因B. 利多卡因C. A和B都是D. A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解2)A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸利多卡因C. 两者都是D. 两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合3)A. 阿托品B. 扑尔敏C. A和B都是D. A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛4)A. 地西泮B.咖啡因C. A和B都是D. A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2)局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.具有V itali反应E.与氯化汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.名词解释1)麻醉药2)局部麻醉药3)解痉药4)肌肉松弛药5)拟肾上腺素药6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
药理学部分名词解释
先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。
药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。
不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。
受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。
与受体特异性结合的生物活性物质为配体。
量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。
质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。
首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。
生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。
一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。
手术室急救药品
手术室急救药品手术室急救药品是指在手术室内用于急救和治疗手术期间可能发生的紧急情况的药物。
这些药品的选择和使用对于保障患者的安全和手术的顺利进行至关重要。
下面将介绍手术室常用的急救药品及其标准使用格式。
一、肌肉松弛剂肌肉松弛剂是用于手术期间的肌肉松弛和麻痹的药物，以便进行手术操作。
常用的肌肉松弛剂有琥珀胆碱、醋甲胆碱等。
使用时，应根据患者的具体情况和手术需求，按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：琥珀胆碱2. 规格：10毫克/毫升3. 途径：静脉注射4. 剂量：根据患者体重和手术类型确定剂量，一般为0.1-0.2毫克/千克5. 使用方法：在手术开始前根据需要注射药物，注射速度应适中，避免快速注射引起不良反应6. 注意事项：使用前应检查患者的肌松程度，避免过度松弛导致呼吸困难等并发症的发生7. 不良反应：可能引起低血压、心动过缓等不良反应，应密切观察患者的生命体征变化二、止血药物止血药物在手术中起到控制出血的作用，常用的止血药物有血塞通、止血散等。
使用时，应根据出血情况和手术部位选择合适的止血药物，并按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：血塞通2. 规格：500毫克/片3. 途径：局部使用4. 使用方法：将药片溶解在适量的生理盐水中，涂敷于出血部位，轻轻按压至出血停止5. 注意事项：应避免过度使用，避免药物进入血液循环引起不良反应6. 不良反应：可能引起局部过敏反应，如红肿、瘙痒等，应及时停止使用并采取相应措施三、心血管药物心血管药物在手术室急救中常用于处理心脏骤停、心律失常等紧急情况。
常用的心血管药物有肾上腺素、洋地黄等。
使用时，应根据患者的具体情况和需要，按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：肾上腺素2. 规格：1毫克/毫升3. 途径：静脉注射4. 剂量：根据患者的心血管状况和需要确定剂量，一般为0.1-0.5毫克/次5. 使用方法：在心脏骤停等紧急情况下，快速静脉注射药物，注射速度应适中，避免过快引起不良反应6. 注意事项：使用前应检查患者的血压和心率，避免过度刺激引起心血管系统的不良反应7. 不良反应：可能引起心动过速、心律失常等不良反应，应密切观察患者的生命体征变化四、镇痛药物镇痛药物在手术室中用于缓解术后疼痛和手术过程中的疼痛。
Y名词解释
名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2)受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3)催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。
4)抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
5)镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。
6)安定药在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。
7)抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。
1)镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。
但不影响意识,也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
2)中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。
广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
3)xx药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。
又称为延脑兴奋药。
1)xx能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
2)全身xx对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。
3)局部xx作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
4)静脉xx用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5)吸入xx是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。
6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。
7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。
8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
药理总结
5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。
6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
M,N受体阻断药
4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托甲基阿托品。
10. 可乐定：α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后）
11. 肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。
07作用于胆碱能受体的药物
3. 解痉药构效关系
M受体拮抗剂的基本结构下：
(Ⅰ)氨基部位通常为季铵或叔胺结构，季铵活性 较大，中枢副作用较小。在生理pH条件下，N上均带 有正电荷，可与M受体的负离子部位结合，对形成药 物受体复合物起重要作用。N上取代基通常为甲基、 乙基、丙基或异丙基，也可以形成杂环。
(Ⅱ)中间碳链长度n一般在2～4个碳原子之间，以 n=2为最好，延长碳链则活性下降或消失。
氢溴酸东莨菪碱（Scopolamine Hydrobromide）
用途：抗胆碱药。为M胆碱受体拮抗剂。中枢作 用强于阿托品，临床用作镇静药，用于全身麻醉前 给药，还可用于晕动病、震颤麻痹等。
性质： （1）具左旋光性，遇稀碱易发生外消旋化反应。 （2）稳定性：与稀酸或稀碱加热时被水解，先生 成的莨菪品（东莨菪醇），由于6，7位间的三元氧 环不稳定，经异构化反应转变为莨菪灵（异东莨菪 醇）。
N1胆碱受体拮抗剂
N2胆碱受体拮抗剂
拟胆碱药的作用：
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、肠麻痹、腹气 胀、尿潴留、重症肌无力、早老性痴呆症等。
抗胆碱药的作用：
（1）M受体拮抗剂：用作解痉止痛药和散瞳药 （2）N1受体拮抗剂：用于治疗重症高血压病。
（3）N2受体拮抗剂：用作骨骼肌松弛药。
7.1 拟胆碱药
拟胆碱药又分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯 酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药） 7.1.1 胆碱受体激动剂
1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂作用机理
(1)乙酰胆碱酯酶的作用机理——水解乙酰胆碱
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱
水解
(2) 乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理
临床上使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制乙酰胆碱 酯酶的过程和乙酰胆碱酯酶分解乙酰胆碱的过程十分 相似。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。
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神经脉冲传导
1906 John Langley：化学递质假说 在1906年，Langley提出：冲动从神经传递 到肌肉，并不是借助于物理方法，就像电 流在两根电线之间流过一样，而是一种特 殊物质从神经末稍释放的结果。 他把这一传递物称为化学递质，并认为化 学递质通过与肌细胞表面的受体物质结合 而传导信号。
合成类 N1胆碱受体阻断剂
N2胆碱受体阻断剂
6.1 解痉药
定义：为M胆碱受体拮抗剂，是一类能阻断乙酰 胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱 作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被 抑制。 作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌， 散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑 肌和括约肌平滑肌等作用。临床用于治疗消化性 溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类：颠茄生物碱、合成解痉药
CH3 N
7 1 2 4 3
CH3
8
H
OH
N
5 7 6
1
OH
2 4 3
H
HO O
O O
OH 莨菪醇 莨菪酸
3、Vitali反应
O O HO OH HNO3 HO O2N OH NO2 HO O2N O OH NO2 HO KOH O2N O OK NO2
KOH C 2H 5OH
NO2
N HO O KO
N O
a.阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生 成三硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体 氢氧化钾初现深紫色，后转为暗红色。 b.是托品酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应。 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。
Langley的刺激通过神经释放化学物质传递到肌 肉的假说在1921年被奥地利生理学家Otto Loewi的一个设计精巧的实验证明。
1921 Loewi：发现化学递质（ACh） 蛙心灌流实验表明， 神经并不直接作用 于肌肉，而是通过 释放化学物质来起 作用，一号心脏的 迷走神经受刺激时 产生了某些物质， 它们溶解在盐水里， 对二号心脏产生了 作用。
阿托品的历史
颠茄(Atropa belladonna L.) 曼陀罗(Datura stramonium L.) 莨菪（天仙子） (Hyoscyamus niger) 历史悠久的药物
历史
阐明结构
分离
1831 1880
硫酸阿托品
莨菪酸(α－羟甲基苯乙酸) Vitali反应； 莨菪醇(托品) 有3个手性中心，内 消旋不产生旋光性 酯 键 pH3.5-4.0稳定，碱 性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
M-胆碱受体
胆 碱 受 体 分 类
*毒蕈碱型受体 -对毒蕈碱（Muscarine）较敏感 *位于副交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，内脏平滑肌、瞳孔
N-胆碱受体
*烟碱型胆碱受体 –对烟碱（Nicotine）比较敏感 *位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上
胆碱受体的类型及其生理功能
受体 M M1 分布 大脑皮质、海马、纹状体、周围 神经节和分泌腺体 生理功能 与传递神经元的兴奋冲 动有关、调节大脑的各 种功能，并调节汗腺和 消化腺体的分泌 激动剂药物作用 治疗早老性痴呆 拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
蛙心灌流实验
经过几年的研究，Loewi断
定是迷走神经末稍释放的是 乙酰胆碱（ACh） 。
神经冲动 的化学传 递就这样 被发现了， 它开启了 一个全新 的研究领 域，洛伊 因此获得 诺贝尔。
乙酰胆碱的作用
O N(CH3)3 H3C O
交感神经
传 出 神 经
植物神经系统 （自主神经系统）
副交感神经
M4 M5
腺体和平滑肌 大脑
缺乏特异性配基 缺乏特异性配基
N
N1
N2
神经节
神经肌肉接血压
松弛骨骼肌
抗胆碱药
M胆碱受体阻断剂 莨菪生物碱 阿托品 山莨宕碱 东莨菪碱 丁溴东莨菪碱 溴丙胺太林 美卡拉明 六甲溴铵 中枢 外周 去极化型 非去极化型 氯唑沙宗 氯化琥珀胆碱 苯磺酸阿曲库铵 泮库溴铵
H OH . H2SO4 . H O 2
N
CH3
1 2 6 5 4 3 O
O 2
*
叔 胺 碱性较强，pKa为9.8 ，水溶液可使酚酞呈 红色
用 途 对于M1和M2受体均有 作用，用作解痉，散 瞳和有机磷中毒的解 救 等。毒性大。
化学性质：
1、叔胺：碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈 红色 2、酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和 消旋莨菪酸
运动神经系统
乙酰胆碱的合成 乙酰胆碱是在突触前神经细胞内合成的。
当神经冲动传导时，乙酰胆碱通过与胆碱受体结合，使效应器 产生生理效应。
胆碱受体的类型
毒蕈碱（Muscarine） （M-胆碱受体M1，M2，M3，M4，M5 ） 尼古丁（烟碱，Nicotine） （N-胆碱受体，N1,N2 ）
O
OH
N
CH3
HO
HO
O O
OH
O O
山莨菪碱Anisodamine
樟柳碱Anisodine
阿托品
8 7 6 5
CH3 N
1 4
2 3
O O
*
OH
1.托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化 2.天然的托品酸具S-构型，呈左旋光性。托品与左旋托品酸成 的酯称为(-)-莨菪碱(又名天仙子胺)。存在于植物体中的(-)莨菪碱在提取过程中，发生外消旋化，为阿托品（Atropine）, 其抗胆碱活性虽不及(-)-莨菪碱，但毒性较小，使用安全，为 临床采用。
M2
中枢神经系统较低脑区和心脏等 周围效应器组织
引起心肌收缩力减弱、 心率降低、传导减慢
有可能用于治疗冠 心病和心动过速
治疗心动徐缓性心率 失常
M3
腺体和平滑肌
血管平滑肌舒张、胃肠 道和膀胱平滑肌收缩、 括约肌松弛、瞳孔缩小、 腺体分泌增加 抑制钙离子通道 孤儿受体
治疗痉挛性血管病、 治疗慢性阻塞性呼吸 道疾病、尿失禁 手术后腹气胀、尿 潴溜
一、 颠茄生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪 碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、 唐古特莨菪中提取。
N CH3 N CH3
莨菪醇
H O OH
H OH H
（-）-莨菪碱
O
N
CH3
O
OH O O
阿托品Atropine
N CH3
N
CH3
OH O O
东莨菪碱Scopolamine