药物化学结构 通用名 作用机制及临床应用
药物化学复习笔记
学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一．名词解释：1、药物 (drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 ( medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ， EPS )：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系 (structure- activity relationship ，SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ； BBB )：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergic drugs )：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors )：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics )：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
药物化学试题
《药物化学》是药学专业必修的专业基础课程，要求掌握药物的结构类型、常用药物的化学结构、化学名、药品名、理化性质、鉴别方法、临床用途等，其中根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，是重点考核内容。
现将重点掌握的结构式例出，供同学们复习时参考。
根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途1、分析：药物的名称包括药物通用名、化学名和商品名。
通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。
化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。
商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。
这里所指的药名一般是药物的通用名，包括现用名或曾用名。
主要临床用途只需答出大的方面，不必十分具体。
2参考答案:1．药名：盐酸利多卡因临床用途：局部麻醉、治疗心律失常2．药名：双氯酚酸钠（双氯灭痛）临床用途：各种炎症所致的疼痛及发热3．药名：地西泮或安定临床用途：镇静催眠或抗癫痫或抗惊厥4．药名：盐酸苯海拉明临床用途：抗过敏5．药名：卡马西平或酰胺咪嗪临床用途：抗癫痫6．药名：吡拉西坦或脑复康临床用途：中枢兴奋药或促智7．药名：氯丙嗪（冬眠灵）临床用途：精神分裂症8．药名：雌二醇临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状9．药名：硝酸异山梨酯临床用途：抗心绞痛10．药名：环丙沙星（环丙氟哌酸）临床用途：呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位的感染11．药名：阿昔洛韦或无环鸟苷临床用途：抗病毒12．药名：氢溴酸山莨菪碱临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹13．药名：氟康唑临床用途：抗真菌14．药名：肾上腺素（副肾碱）临床用途：抗休克及哮喘15．药名：盐酸美沙酮临床用途：镇痛或戒毒16．药名：塞替哌临床用途：卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌17．药名：氯霉素临床用途：抗菌18．药名：盐酸多巴胺临床用途：抗休克19．药名：盐酸哌替啶或度冷丁临床用途：镇痛20．药名：青霉素临床用途：抗菌21．药名：维生素C或抗坏血酸临床用途：用于坏血病的预防和治疗22．药名：异烟肼（雷米封）临床用途：抗结核23．药名：卡铂或碳铂临床用途：抗肿瘤24．药名：磺胺嘧啶临床用途：流行性脑炎25．药名：黄体酮（孕酮）临床用途：先兆性流产和习惯性流产、月经不调26．药名：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）临床用途：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎27．药名：环磷酰胺或癌得星临床用途：抗肿瘤或抗癌28．药名：氢氯噻嗪（双氢克尿塞）临床用途：各种类型的水肿及高血压29．药名：盐酸吗啡临床用途：抑制剧烈疼痛、麻醉前给药30．药名：盐酸苯海索（安坦）临床用途：震颤麻痹《药物化学》重难点分析(2)--问答题1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的a碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。
药物化学结构汇总
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分，它可以帮助我们理解药物的作用机制，优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总，包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物：肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物，可以刺激肾上腺素受体，增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素，它们的化学结构如下：-肾上腺素：结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素：结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素：抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，它们的化学结构各异，但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构：-青霉素：青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其骨架结构包含有一个β-内酰胺环，连接在骨架上的侧链结构也有所不同，从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环，可以与细菌的核糖体结合，从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素：强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物：抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物，它们的化学结构多样，包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物：铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物，其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂，它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物：抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如，5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，其结构类似于胞嘧啶，可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂：激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物，可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如，伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以治疗白血病。
药物化学基础结构
药物化学基础结构1.脂环类结构：脂环类结构是一种常见的药物化学基础结构。
它由若干个碳原子组成的环状结构，通常含有一些非键电子。
脂环类结构的代表物包括苯环、噻吩环和吡咯环等。
这些结构在药物中常常起到增强分子亲水性、增加分子稳定性和改变分子电荷的作用。
2.脂肪酸类结构：脂肪酸类结构是指由长链碳氢酸的共轭结构组成的化合物。
脂肪酸类结构在药物中常常起到改变药物分子极性、增强药物稳定性和增加药物与靶点之间的亲和力等作用。
脂肪酸类结构在抗炎药物中较为常见，如非甾体抗炎药物。
3.氨基酸类结构：氨基酸类结构是指由氨基酸分子组成的结构。
氨基酸是生物体内蛋白质的组成单位，具有广泛的生物活性。
在药物中，氨基酸类结构可以通过改变药物的极性、体积和酸碱性等性质，来增强药物的稳定性和生物利用度。
此外，氨基酸类结构还可以提高药物与受体的亲和力和选择性。
4.异环类结构：异环类结构是指由一个或多个非芳香的环组成的结构。
异环类结构在药物中具有重要的生物活性，如抗生素和抗肿瘤药物。
此外，异环类结构还可以改变药物的药物代谢途径和药物在体内的分布，从而影响药物的药效活性。
5.糖类结构：糖类结构是指由多个糖分子组成的结构。
糖类结构在药物中常用于改变药物的酸碱性和溶解度，增强药物的生物利用度和稳定性。
此外，糖类结构还可以通过与受体结合来增加药物与靶点之间的亲和力和选择性。
以上介绍了几种常见的药物化学基础结构。
这些结构的特点和作用不尽相同，但它们都可以通过改变药物的极性、形状、荷电状态等性质，来影响药物的药代动力学和药效学特性。
对药物化学基础结构的研究可以为新药开发和药物设计提供有益的启示，促进药物的研究和应用。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药物化学教学方案计划大纲(药学)
制药工程专业 本科理论课程教学大纲二〇一二年十月《药物化学》教学大纲一、课程基本信息二、课程性质、地位和任务药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。
通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。
本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。
三、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。
药物化学
药物化学药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与生物体的相互作用、新药设计原理和方法的一门综合性学科。
药物化学研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
药品一般有三种名称，即化学名、通用名和商品名。
化学名是根据药物的化学结构，按照一定的命名原则确定的名称。
通用名是药品的法定名称，通常采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称。
商品名是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在一个通用名下，由于生产厂家的不同，可有多个商品名称。
例如：解热镇痛药——巴米尔是该药的商品名，其通用名为阿司匹林，化学名称为苯甲酸。
化学结构与药理活性药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，药物化学结构与活性之间的构效关系建立在药剂相、药物动力相和药效相三个阶段。
化学结构决定理化性质，从而决定其药物动力学行为，对吸收、分布、蛋白结合、肾排泄、重吸收、肝肠循环、代谢产生影响。
起效则药物分子必须满足两个要求，一是到达体内受体，二是与受体部位发生特定的相互作用。
镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）、苯二氮类（地西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑）、氨基甲酸酯类（甲丙氨酯）等。
巴比妥类药物的结构特点、理化通性及构效关系.结构特点：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物。
丙二酰脲也称巴比妥酸。
巴比妥酸本身无治疗作用，当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水。
弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。
巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。
由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇C02可析出沉淀。
该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。
郑州大学2019年349药学综合硕士研究生入学考试大纲
3、《药理学》试卷结构（题型）：选择题、填空题、名词解释、问答题 4、《药剂学》试卷结构（题型）：名词解释（共 20 分，每题 2 分，10 个 题）、单项选择题（共 10 分，每题 1 分，10 个题）、简答题（共 30 分，每题 5 分，6 个题）、问答题（共 15 分，每题 7 或 8 分，2 个题）。 5、《药事管理学》试卷结构（题型）：名词解释、单项选择题、填空题、 简答题。
17. 合成抗菌药物的分析 考试内容 喹诺酮类、磺胺类药物的基本结构、化学性质及其质量控制方法。 考试要求 掌握喹诺酮类、磺胺类药物的结构、性质及分析测定方法； 熟悉喹诺酮类、磺胺类药物的有关物质检查； 了解喹诺酮类、磺胺类药物的体内分析方法。 18. 药物制剂分析概论 考试内容 药物制剂类型及其分析特点； 片剂和注射剂分析特点，复方制剂分析特点。 考试要求 掌握药物制剂分析特点； 掌握片剂和注射剂的常规检查，常见附加剂等干扰及其排除方法； 熟悉复方制剂分析特点及要求； 了解药物制剂类型及其分析特点。 19. 中药材及其制剂分析概论 考试内容 中药材及其制剂质量标准特点； 质量控制常用方法、技术、分析要点。 考试要求 掌握中药及其制剂的分类与质量控制要点； 掌握中药鉴别及中药有效成分的含量测定； 熟悉中药检查项目及内容； 了解中药特色以及中药分析的特点，体内中药分析研究现状与进展。 20. 生物制品分析 考试内容 生物制品的分类、质量控制特点与方法。 考试要求
考试要求 1.了解药物的分类方法和发现历史，以及最新发展动向。 2.掌握临床常用药物的通用名、化学名、分子结构式、合成路线、理化 性质、作用机制和用途。 3.掌握重要药物类型的构效关系和制备方法，药物的作用靶点和相关概 念以及新药研究的基本方法和理论。
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质子泵（H+/K+ ATP酶）
作用机制
质子泵抑制剂
临床应用
抗溃疡
30.对乙酰氨基酚
作用靶点
COX
作用机制
抑制花生四烯酸环氧合酶COX，减少PG合成
临床应用
解热，镇痛；用于发热，头痛，风湿痛，神经痛及痛经
31.布洛芬；异丁苯丙酸
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
风湿性关节炎，骨关节炎，咽喉炎及支气管哮喘
44.氨曲南
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
呼吸道感染，尿路感染，软组织感染，败血症
45.诺氟沙星
作用靶点
细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ
作用机制
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻止DNA复制
临床应用
敏感菌引起的尿道，肠道感染
46.盐酸环丙沙星；环丙氟哌酸
作用靶点
作用靶点
DNA
作用机制
直接破坏DNA并阻止其复制
临床应用
抗肿瘤
36.顺铂
作用靶点
DNA
作用机制
阻止DNA复制，阻碍细胞分裂
临床应用
抗肿瘤
37.氟尿嘧啶
作用靶点
TS
作用机制
胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂，抑制S期DNA合成
临床应用
抗肿瘤
38.甲氨蝶呤；MTX
作用靶点
二氢叶酸还原酶
作用机制
叶酸类似物，与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，影响辅酶F生成，对DNA和RNA合成抑制。
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
G+; G-（淋球菌，流感菌，百日咳杆菌，大肠埃希菌，布氏杆菌）
42.头孢氨苄；先锋霉素Ⅳ；头孢立新
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
抗菌药
43.克拉维酸
作用靶点
β-内酰胺酶
作用机制
抑制β-内酰胺酶
临床应用
β内酰胺酶抑制剂
50.齐多夫定；克度；立妥威
作用靶点
作用机制
核苷类逆转录酶抑制剂(RTIs)，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶结合，抑制病毒DNA的合成
临床应用
HIV
51.阿昔洛韦
作用靶点
核酸
作用机制
在体内转化为三磷酸无环鸟苷，发挥代谢拮抗作用，干扰核酸合成
临床应用
抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染
临床应用
抗高血压
24.氯沙坦
作用靶点
血管紧张素Ⅱ受体
作用机制
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
临床应用
抗高血压
25.硝酸甘油
作用靶点
鸟苷酸环氧化酶
作用机制
供应NO，NO激活鸟苷酸环氧化酶，升高细胞中cGMP，再经一系列反应导致平滑肌松弛，血管扩张。
临床应用
治疗心绞痛
26.洛伐他丁
作用靶点
羟甲戊二酰辅酶A还原酶
作用机制
14.沙丁胺醇；阿布叔醇
作用靶点
肾上腺受体
作用机制
肾上腺受体激动剂
临床应用
治疗支气管哮喘
15.马来酸氯苯那敏；扑尔敏
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
临床应用
过敏性鼻炎，皮肤黏膜过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性鼻炎，药物和食物引起的过敏性疾病
16.氯雷他定
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
作用靶点
多巴胺受体
作用机制
与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体结合
临床应用
治疗精神分裂症和躁狂症；大量治呕吐；人工冬眠
4.氯氮平；氯扎平
作用靶点
不明
作用机制
产生多巴胺和5-HT受体的双向调节作用
体
作用机制
与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体结合从而发挥作用。
临床应用
预防亚洲甲型流感病毒感染，使感染症状减轻
49.利巴韦林，三氮唑核苷，病毒唑
作用靶点
次黄嘌呤核苷酸脱氢酶
作用机制
转化为单磷酸利巴韦林，抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，减少鸟苷酸的来源，阻碍病毒核酸的合成
临床应用
治疗病毒性肝炎、上呼吸道病毒感染（喷雾、滴鼻剂），小儿腺病毒肺炎（静注），抑制HIV的前期症状。
细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ
作用机制
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻止DNA复制
临床应用
抗菌药
47.甲氧苄啶；甲氧苄氨嘧啶
作用靶点
二氢叶酸还原酶
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，影响微生物DNA，RNA及蛋白质合成
临床应用
抗菌药
48.盐酸金刚烷胺
作用靶点
M2质子通道
作用机制
抑制M2质子通道，阻止病毒穿入、脱壳
局部浸润麻醉药，蛛网膜下腔阻滞，腰麻，表面麻醉和局部麻醉
19.盐酸利多卡因
作用靶点
Na+通道
作用机制
直接作用Na+通道，阻断Na+内流，降低或防止神经细胞膜去极化，使膜稳定，可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递
临床应用
局部麻醉药，抗心律失常
20.盐酸普萘洛尔
作用靶点
β受体
作用机制
β受体阻滞剂
临床应用
8.盐酸哌替啶；杜冷丁
作用靶点
阿片μ受体
作用机制
阿片μ受体激动剂
临床应用
分娩时镇痛
9.氯贝胆碱
作用靶点
M胆碱受体
作用机制
M胆碱受体激动
临床应用
手术后腹气胀；尿潴留及其他原因引起的胃肠道或膀胱功能异常
10.溴新斯的明
作用靶点
乙酰胆碱酯酶
作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
临床应用
重症肌无力，腹部手术后的肠麻痹，青少年假性近视
11.硫酸阿托品
作用靶点
M受体
作用机制
M受体拮抗剂
临床应用
散瞳，治疗平滑肌痉挛导致的内脏绞痛；有机磷中毒的解毒
12.肾上腺素；副肾碱
作用靶点
肾上腺受体
作用机制
肾上腺受体激动剂
临床应用
心室停博；过敏性休克
13.盐酸麻黄碱；麻黄素
作用靶点
肾上腺素受体
作用机制
肾上腺素受体激动剂
临床应用
硬膜外麻醉时的低血压２鼻黏膜充血３预防支气管哮喘４缓解过敏反应的皮肤黏膜症状
临床应用
抗肿瘤
39.紫三醇
作用靶点
微管蛋白
作用机制
诱导和促使微管蛋白合成微管，抑制微管解聚，使有丝分裂不能正常进行
临床应用
抗肿瘤
40.青霉素G
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
抗菌药，主要用于G+，如链球菌，肺炎球菌，肺炎球菌
41.阿莫西林，羟氨苄青霉素；
作用靶点
粘肽转肽酶
心绞痛、高血压；窦性心动过速；心房扑动室上性心动过速
21硝苯地平
作用靶点
钙通道
作用机制
钙通道阻滞剂
临床应用
冠脉痉挛，高血压，心肌梗死
22.盐酸地尔硫卓
作用靶点
钙通道
作用机制
钙通道阻滞剂
临床应用
各种缺血性心脏病，减缓心率，治疗变异型心绞痛
23.卡托普利，开博通
作用靶点
血管紧张素转化酶
作用机制
血管紧张素转化酶抑制剂，使AngⅡ合成减少
临床应用
减轻过敏性鼻炎症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎
17.盐酸西替利嗪
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
临床应用
抗过敏药
18.盐酸普鲁卡因；盐酸奴佛卡因
作用靶点
Na+通道
作用机制
直接作用Na+通道，阻断Na+内流，降低或防止神经细胞膜去极化，使膜稳定，可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递
临床应用
32.萘普生
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
33.吡罗昔康
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
34.塞来昔布
作用靶点
COX-2
作用机制
抑制环氧加酶COX-2，减少PG合成
临床应用
急性或慢性骨关节炎，风湿关节炎的症状和体征。
35.环磷酰胺；癌得星
药物化学结构、通用名、作用机制及临床应用
1.地西泮；安定；苯甲二氮卓
作用靶点
苯二氮卓受体
作用机制
与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静，肌肉松弛和抗惊厥作用
临床应用
治疗神经官能症
2．酒石酸唑吡坦
作用靶点
苯二氮卓ω1受体
作用机制
选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合
临床应用
镇静催眠药
3.盐酸氯丙嗪；冬眠灵；氯普吗嗪
羟甲戊二酰辅酶A还原抑制剂
临床应用
治疗高血脂
27西咪替丁；甲氰咪呱；胃泰美
作用靶点
H2受体
作用机制
H2受体拮抗剂
临床应用
治疗十二指肠溃疡，预防溃疡复发
28．盐酸雷尼替丁
作用靶点
H2受体
作用机制
H2受体拮抗剂
临床应用
十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡反流性，食管炎
29.奥美拉唑；洛赛克，奥克，Losec