肾上腺皮质激素药物有哪些？
肾上腺皮质激素药物有哪些？
什么是肾上腺皮质激，一般是指素哺乳动物的肾上腺产生的激素。
肾上腺附于肾脏上端，由髓质和皮质组成，髓质产生和贮藏肾上腺素，皮质则合成大量甾体激素。
那么这些激素是好还是坏呢。
缺乏这些激素可引起无力、糖和蛋白质代谢失常以及电解质平衡失调等，最后导致死亡。
质激素的禁忌症包括：严重精神病；活动性溃疡病；皮质亢进症；抗菌药不能控制的感染；骨质疏松；中、重度糖尿病；严重高血压；妊娠早期和产褥期。
肾上腺皮质激素是最早用以治疗慢性肝炎的免疫调节药物，数十年来用过促肾上腺皮质激素(ACTH)、氢化考的松、泼尼松和地塞米松等。
1）暴发性乙型肝炎：泼尼松口服或地塞米松静脉滴注可能使症状和黄疸减轻，甚至可使急性肝衰竭缓解。
（2）慢性肝炎：泼尼松单一或与其它免疫抑制剂合用，国外直至70年代还是慢性肝炎的常规疗法，一些随机对照的临床试验证实可延长生存期、降低病死率。
但在HBsAg检测方法建立后，发现以前报告有效的治疗组，包含的大都是HBsA8(—)病例，很可能是自身免疫性肝炎。
用法：①大剂量冲击疗法，用于抢救危重病人。
②短程疗法（约1个月左右），如结核性脑膜炎、剥脱性皮炎等。
③中程疗法（2～3个月），如急性风湿热。
④长程疗法，如类风湿性关节炎等，用药时间很长，停药前，必须逐渐减量，以免出现病情反跳。
肾上腺皮质激素是对我们的身体有好处的，如果缺乏的话会造成一些对身体不利的影响。
肾上腺皮质激素药物就是补充人体缺乏这类的要素。
但是每种药物都他使用的范围和不能使用的范围，所以需要根君医生的指导来使用。
29(新)第二十九章-肾上腺皮质激素类药教学内容
③ 网状带：性激素
糖皮质激素 （Glucocorticosteroids，GC)
【构效关系】皮质激素的基本结构为类固醇(甾
体，Steroids), 由三个六元环与一个五元环组 成，分别称为A、B、C、D环。
活性基团：C3酮基、C4～5双键、C20羰基。
【临床应用】
1. 替代疗法 适用于治疗肾上腺皮质功
能不全症（包括：肾上腺危象、阿狄森氏 病） 、脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次 全切除术后。
2. 严重感染
☆原则上用于严重感染伴有败血症者，目的为了消除对 机体有害的炎症和过敏反应，缓解症状，防止脑、心等 重要器官损害，利于病人度过危险期。
必须指出：
(Renine-Angiotensin)调节。
第三节 促皮质素与皮质激素抑制药
促皮质素
39个氨基酸的多肽；作用于肾上腺，能使 GCs分泌增加，维持肾上腺正常形态与功能。
应用：长期使用GCs后防止皮质功能不全。
诊断脑垂体-肾上腺皮质功能。
皮质激素抑制药
米 托 坦：杀虫剂DDT类化合物
作用：
1、抑制皮质激素的合成（束状带、网状带）； 2、GCs和性激素减少；醛固酮无影响； 3、干扰胆固醇转化；
抗炎作用机制：
（1）抑制炎性介质的产生与释放：
① 诱导蛋白脂皮素1的生成→抑制磷脂酶A2 → AA（花生 四烯酸）↓ →PGE2、PGI2、白三烯的生成↓ → 抗炎；
② 诱导ACE (血管紧张素转化酶)生成 →促进缓激肽降解→ 血管扩张与疼痛↓ →抗炎；
③粘附分子的表达↓，表现在： 白细胞与血管内皮细胞的粘附↓ 向炎症部位的游走与渗出↓
蛋白质代谢紊乱：
内分泌系统药理学肾上腺皮质激素类药物
不良反应
包括增加感染风险、骨质疏松和肌肉萎缩等。
禁忌症
如真菌感染、糖尿病和胃溃疡等患者禁用。
剂量限制
应根据个体情况和病情选择适当剂量。
用于治疗风湿性疾病、过敏症 和某些自身免疫性疾病。
地塞米松
主要用于治疗严重的过敏反应、 肿瘤等疾病。
肾上腺皮质激素类药物的临床应用
1
炎症性疾病
包括风湿性疾病、皮肤病和肠道炎症等。
过敏性疾病
2
如过敏性鼻炎、哮喘和过敏性皮肤病等。
自身免疫性疾病
如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
肾上腺皮质激素类药物的不良反应与 禁忌症
1 概念
肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类类固醇激素。
2 作用
肾上腺皮质激素参与调节机体的代谢、免疫和炎症反应，对机体的各个系统起着重要作 用。
肾上腺皮质激素类药物的分类
1 短效肾上腺皮质激素 2 中效肾上腺皮质激素 3 长效肾上腺皮质激素
如氢化可的松等，作用持 续时间较短。
如泼尼松等，作用持续时 间中等。
如地塞米松等，作用持续 时间较长。
肾上腺皮质激素类药物的药理作用
1 抗炎作用
通过抑制炎症反应和免疫系统的功能发挥作用。
2 代谢作用
参与调节糖、脂、蛋白质和电解质的代谢。
3 免疫抑制作用
通过抑制免疫系统活性，减少免疫反应。
常用的肾上腺皮质激素类药物
氢化可的松
广泛应用于炎症性疾病和过敏 症的治疗。
泼尼松
内分泌系统药理学肾上腺 皮质激素类药物
在内分泌系统药理学中，肾上腺皮质激素类药物起着重要的作用。本课程将 涵盖肾上腺皮质激素的概念、分类、药理作用、临床应用以及不良反应与禁 忌症。
医学-37肾上腺皮质激素类药物sun
高蛋白饮食 必要时合用蛋白质同化激素
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3）脂质代谢（fat metabolism）
①促进分解 ②抑制合成 大量长用：胆固醇↑，脂肪重新分布
向心性肥胖
四肢皮下脂肪减少（糖皮质 激素作用）
满月脸、水牛背、颈部、上 胸、臀部皮下脂肪增多（胰 岛素增多所致）
21
了解GC分泌昼夜节律对制订GC给药方案有指导意 义。
12
正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时 血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节 律性变化受ACTH影响。
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
0 4 8 10 12 16 20 24
t（h）
应激状态下,最大分泌量可达日分泌量的10倍左右.
①促进糖原异生（gluconeogenesis）； ②减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程； ③减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用。
诱发、加重糖尿病
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2）蛋白质代谢（protein metabolism）
①促进分解 ②抑制合成（大剂量）（减少氨基酸向细胞内
转运）。
大量长期使用：
负氮平衡，胸腺、肌肉萎缩，骨质疏松，
13
14
第一节 糖皮质激素类药物
天然品：可的松、氢化可的松 短效
合成品
泼尼松 、泼尼松龙 曲安西龙、氟泼尼松龙
中效
地塞米松、倍他米松 长效
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【体内过程】
脂溶性高，p.o、注射均可吸收，化学结构微 小变化，显著影响吸收率； 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用； 氢化可的松：p.o. 1～2h 高峰，维持8～10h， 蛋白结合率90%（80%与皮质激素转运蛋白 （CBG）结合），肝病时CBG↓，作用↑；肾病 时，蛋白排出↑，CBG↓，游离型↑，作用↑。 严重肝功能不全者用氢化可的松或泼尼松龙。
肾上腺皮质激素类药物(IV)
择性和副作用更小的药物。
给药方式和剂型的改进
02
通过改进给药方式和剂型，提高药物的生物利用度和患者的用
药依从性。
联合治疗策略的探索
03
探索与其他药物的联合治疗策略，以提高治疗效果并减少副作
用。
未来发展方向与挑战
深入了解肾上腺皮质激素类药物的作用机制
进一步研究肾上腺皮质激素类药物的作用机制，为新药开发和临床应用提供理论支持。
肾上腺皮质激素类药物会抑制机体的免疫 反应，增加感染和肿瘤的风险。
消化系统问题
肌肉骨骼问题
长期使用肾上腺皮质激素类药物可能导致 胃溃疡、消化道出血等消化系统问题。
长期使用肾上腺皮质激素类药物可能导致 骨质疏松、骨折等肌肉骨骼问题。
不良反应的处理与预防
定期监测 在使用肾上腺皮质激素类药物期 间，应定期监测血糖、血压、血 脂等指标，以及进行必要的免疫 功能和骨密度检查。
注意药物相互作用
肾上腺皮质激素类药物可 能会与其他药物相互作用 ，使用时应告知医生其他 用药情况。
关注病情变化
在使用肾上腺皮质激素类 药物期间，应注意病情的 变化，如出现异常症状应 及时就医。
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肾上腺皮质激素类药物与其他药物的相互 作用
与其他药物的相互作用机制
竞争结合
肾上腺皮质激素类药物与血浆蛋 白结合，可能会与其他药物竞争 结合，导致游离药物浓度增加或
药理作用
肾上腺皮质激素类药物的药理作用主 要包括抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗 休克等，可用于治疗多种疾病。
适应症与禁忌症
适应症
肾上腺皮质激素类药物主要用于治疗多种炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏 反应等，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、支气管哮喘等。
肾上腺皮质激素类药物
（6）其他： ①诱发精神失常 与脑神经元递质 释放异常有关。 ②诱发癫痫 有惊厥阈降低有关。 癫痫或精神病史者禁用或慎用。 ③青光眼 与前房角小梁网结构胶 原素肿胀有关。
2.停药反应
（1）医源肾上腺皮质机能减退症 长期大剂量应用糖皮质激素以后， 可反馈性抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴， 使ACTH分泌减少，使内源性肾上腺皮质 激素分泌机能减退，甚至肾上腺皮质萎 缩。此时一旦突然停药，可出现类皮质 机能不全的表现，如遇到创伤、手术、 严重感染等应激情况时，易发生低血压 和休克等。
临床应用
1.替代疗法
用于急、慢性肾上腺皮质功能 减退症（包括肾上腺危象）、脑垂 体前叶功能减退及肾上腺次全切除 术后作替代疗法。
2. 严重感染
严重急性感染性疾病
糖皮质激素能消除对机体有害的炎症和 过敏反应，迅速缓解症状，防止心、脑等重 要器官的损害，有助于病人渡过危险期。但 必须指出，糖皮质激素没有抗菌作用，同时 还降低机体防御功能。因此，在治疗严重感 染性疾病时，一定要与足量有效的抗生素合 用，以免感染扩散而导致严重后果。
肾上腺皮质激素类药
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌 的各种激素的总称，均属甾体类化 合物。按其生理作用分为： 1.盐皮质激素 （mineralocorticoids）： 由球状带分泌。包括醛固酮、去 氧皮质酮。主要影响水盐代谢，受 肾素-血管紧张素系统调节。
2.糖皮质激素（glucocorticoids）： 由束状带分泌。包括可的松、氢 化可的松，主要影响糖、蛋白质和脂 肪代谢。 受促皮质激素（ACTH）调节。 3.性激素（sex hormones）： 由网状带分泌。包括脱氧异雄酮、 雌二醇。 受下丘脑、垂体前叶调节。
免疫抑制作用机理
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理 使敏感动物淋巴细胞迅速减少 阻止B淋巴细胞和T淋巴细胞参与免 疫反应。小剂量抑制细胞免疫；大 剂量能抑制由B细胞转化成浆细胞的 过程，使抗体生成减少，干扰体液 免疫 消除免疫反应所致的炎症反应
安西奈德(肾上腺皮质激素类药)药品使用说明(曲安奈德)
安西奈德是一种肾上腺皮质激素类药物，主要用于治疗各种炎症性疾病。
以下是安西奈德的药品使用说明：
1. **适应症**：安西奈德适用于各种炎症性疾病的治疗，包括过敏性鼻炎、哮喘、皮肤炎症、风湿性关节炎等。
2. **用法用量**：根据医生的处方和指示使用，通常情况下，成人和儿童可根据病情严重程度和个体差异，口服或局部外用。
剂量和疗程需严格按照医生建议执行。
3. **禁忌症**：对该药物成分过敏者、真菌、细菌和病毒感染、结核病等患者禁用。
4. **不良反应**：使用安西奈德可能会出现消化不良、皮肤瘙痒、皮肤萎缩、易患细菌和真菌感染等不良反应，长期或大剂量使用可能引起激素依赖和地塞米松戒断反应。
5. **注意事项**：在使用安西奈德期间，应避免长期大剂量使用，避免突然停药，应按医嘱逐渐减量停药。
对于孕妇、哺乳期妇女和儿童患者，需在医生指导下使用。
同时，不宜与其他免疫抑制剂同时使用。
6. **药物相互作用**：与其他药物相互作用时，需谨慎使用，特别是与NSAIDs、抗凝血药、糖尿病药物等同时使用时应密切监测。
7. **存储方法**：应放置于阴凉、干燥处，远离儿童触及，避免高温。
8. **药品有效期**：使用前应仔细查看有效期，过期药物禁止使用。
总之，安西奈德是一种有效的肾上腺皮质激素类药物，但在使用过程中需严格按照医生的指导和处方使用，避免潜在的不良反应和药物相互作用。
肾上腺皮质激素类药
抗炎细胞因子：
(1) 抑制巨噬细胞分泌IL-1,TNF, IL-8等致炎细胞因子; (2) 拮抗IL-1与其受体结合；
糖皮质激素 gulcocorticoids 糖皮质激素抑制致炎细胞因子基因转录 产生 炎症的细胞反应与血管反应。
糖皮质激素诱导抗炎细胞因子IL-10及IL-1ra的生成。 (3) 抑制一氧化氮合酶的活性：
A2(PLA2)活性 细胞膜上的花生四烯酸 (AA)释放 PG及LT生成 炎性介质 。 糖皮质激素细胞粘附分子、趋化因子表达介质 糖皮质激素诱导血管紧张素转化酶(ACE)缓激
肽降解 血管扩张和致痛作用 炎症症状 。
（2）调节细胞因子的产生： 致炎细胞因子：
(1) 促进血管内皮细胞粘附白细胞白细胞从血液渗出到炎性部位; (2)使内皮细胞,中性粒细胞及巨噬细胞活化; (3) 使血管通透性增加 (4) 刺激成纤维细胞增生；(5) 刺激淋巴细胞增殖与分化。
பைடு நூலகம்
糖皮质激素 gulcocorticoids
4. 休克：适用于各种休克 (1) 感染中毒性休克: 与有效足量抗生素合用及早, 大量,
短时间突击使用, 见效后立即停药；
(2) 过敏性休克: 与首选药肾上腺素合用；
(3) 心源性休克: 须结合病因治疗；
(4) 低血容量性休克: 应首先补足液体、电解质或血液,
功能 抑制B细胞分化（而Th细胞能促进B细胞增殖）
糖皮质激素 gulcocorticoids 3. 抗毒作用：细菌内毒素高热, 乏力,食欲减退等毒血症状。 糖皮质激素稳定溶酶体膜内源性致热原释放； 糖皮质激素抑制下丘脑体温调节中枢对致热原的反应 机体对内毒素的耐受力迅速退热并缓解毒血症状。
3）减少机体细胞摄取葡萄糖血糖去路；
肾上腺皮质激素类药物 继续教育
肾上腺皮质激素类药物继续教育
肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质合成的激素，包括糖皮质激素和盐皮质激素。
这些激素在机体内起着调节代谢、免疫和炎症反应等作用。
以下是一些常见的肾上腺皮质激素类药物：
1. 糖皮质激素：
- 氢化可的松（Hydrocortisone）
- 泼尼松（Prednisone）
- 泼尼松龙（Prednisolone）
- 甲泼尼龙（Methylprednisolone）
- 氟替卡松（Fluticasone）
- 艾司洛尔（Beclomethasone）
- 丙酸氟替卡松（Fluticasone propionate）
2. 盐皮质激素：
- 氟氢可的松（Fludrocortisone）
- 21-乙酰氢化可的松（Fludrocortisone acetate）
这些药物可以通过口服、注射、吸入或外用等不同途径给药。
具体的用药剂量和疗程需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
需要注意的是，肾上腺皮质激素类药物在长期大剂量使用时可能会引起一系列副作用，如免疫抑制、骨质疏松、高血压、水肿、易感染等。
因此，在使用这些药物时应严格按照医生的指导进行，并定期进行相关检查和随访。
药理学-肾上腺皮质激素类药物
03
盐皮质激素类药物
结构特点与理化性质
结构特点
盐皮质激素类药物是一类具有相似化学结构的甾体化合物， 其核心结构为环戊烷多氢菲。它们与糖皮质激素在结构上的 主要区别在于C17位上的侧链不同。
理化性质
盐皮质激素类药物多为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微 苦。易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂，几乎不溶于水。其熔点较 高，多在200℃以上，且较稳定，不易被氧化。
02
糖皮质激素类药物
结构特点与理化性质
基本结构
糖皮质激素类药物的基本结构为 21个碳原子的甾体母核，具有三 个六元环和一个五元环。
理化性质
这类药物多为结晶性粉末，熔点 较高，不溶于水，易溶于有机溶 剂。
药理作用及机制
抗炎作用
通过抑制炎症因子的产生和释 放，减轻炎症反应。
免疫抑制作用
通过抑制免疫细胞的增殖和分 化，减少免疫因子的产生，从 而抑制免疫反应。
基因的表达产物，盐皮质激素可以调节肾脏、肠道等器官对水盐代谢的调控，从而维持内环境的稳定。
临床应用与不良反应
要点一
临床应用
盐皮质激素类药物主要用于治疗原发性醛固酮增多症、肾 上腺皮质功能减退症等疾病。它们可以纠正水盐代谢紊乱 ，改善患者的症状和生活质量。此外，在某些特殊情况下 ，如严重感染、创伤等应激状态下，盐皮质激素也可以作 为辅助治疗药物使用。
与蛋白质同化激素合用，可增 加水肿的发生率，使痤疮加重 。
与制酸药合用，可减少强的松 或地塞米松的吸收。
常见配伍禁忌及注意事项
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01
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与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高 。
三环类抗抑郁药可使皮质类固醇引起的精神症状加重 。
与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升 高，应适当调整降糖药剂量。
肾上腺皮质激素类药物
抗炎作用的基本机制
抑制炎性介质的产生及释放。 抑制炎性介质的产生及释放。
PGs和LTs是重要的炎性介质。PGs能引起红、肿、热、 和 是重要的炎性介质。 能引起红、 是重要的炎性介质 能引起红 痛等炎症反应， 痛等炎症反应，LTs有较强的白细胞趋化作用与增加血 有较强的白细胞趋化作用与增加血 通过增加脂皮素(LC)的合成而抑制 的合成而抑制 管通透性作用。 通过增加脂皮素 的合成而 管通透性作用。GC通过增加脂皮素 PGs及LTs的生成。 的生成。 及 的生成 缓激肽可引起血管扩张和致痛，可被ACE降解，GC则 降解， 缓激肽可引起血管扩张和致痛，可被 降解 则 诱导ACE而产生抗炎作用。 而产生抗炎作用。 诱导 而产生抗炎作用 GC能抑制粘附分子及趋化因子的基因表达 ， ↓粘附分 能抑制粘附分子及趋化因子的基因表达， 粘附分 能抑制粘附分子及趋化因子的基因表达 子及趋化因子的生成。 子及趋化因子的生成。
抗炎作用的基本机制
抑制一氧化氮合酶(NOS)活性。CK—NOS↑— 活性。 抑制一氧化氮合酶 活性 NO↑。NO能增加炎症部位的血浆渗出、水肿形成 。 能增加炎症部位的血浆渗出、 能增加炎症部位的血浆渗出 及组织损伤，加重炎症症状。 抑制 抑制NOS的基因 及组织损伤，加重炎症症状。GC抑制 的基因 表达—NO↓。 表达 。 收缩血管。
体内过程
口服、注射均可吸收； 口服、注射均可吸收； 氢化可的松在血浆中(浓度小于 氢化可的松在血浆中 浓度小于25µ g%时 )约有 浓度小于 时 约有 90%以上与血浆蛋白结合； 以上与血浆蛋白结合； 以上与血浆蛋白结合 主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合； 主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合； 氢化可的松的血浆T 氢化可的松的血浆 1/2为80～144min； ～ ； 可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和 泼尼松龙而生效。 泼尼松龙而生效。