22第四篇第22章抗心绞痛药
《药理学》心血管系统药理笔记
《药理学》心血管系统药理笔记第四部分心血管系统药理I（包括21,22章心脏电生理药物）A.离子通道概论及钙通道阻滞药一．离子通道概论（生理学内容）（一）离子通道：是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。
（二）离子通道的特性离子选择性：某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散，大小电荷决定。
门控特性：通道闸门的开启和关闭过程称为门控，激活，失活和关闭状态。
（三）离子通道的分类A.按照激活性分类电压门控离子通道：即膜电压变化激活的离子通道。
配体门控离子通道：由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启。
机械门控离子通道B.按照离子选择性分类1.钠通道钠通道是选择性允许Na+ 跨膜通过的离子通道，钠通道主要是电压门控离子通道，其功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。
在心脏、神经和肌肉细胞，动作电位始于快钠通道的激活，钠离子内流引起动作电位的0期去极化。
特点：电压依赖性，激活和失活速度快，有激活剂（树蛙毒素）和阻断剂（河豚毒素）2.钙通道钙通道在正常情况下为细胞外Ca2+内流的离子通道。
膜上存在两大类钙离子通道，即电压门控钙通道和配体门控钙通道。
目前已克隆出L（细胞兴奋时外钙内流的最主要途径）、T（心脏传导组织自律性）、NPQR（神经组织）6种亚型的电压依赖性钙通道特点：电压依赖性，激活和失活速度慢，对离子的选择性较低3.钾通道钾通道是选择性允许K+跨膜通过的离子通道。
钾通道按其电生理特性不同分为：1.电压依赖性钾通道2.钙依赖性钾通道3.内向整流钾通道4.氯通道主要包括电压敏感氯通道，囊性纤维跨膜电导调节体，γ-氨基丁酸受体氯通道。
（四）离子通道的生理功能1决定细胞的兴奋性、不应性和传导性Na+ Ca2+ 主要调控去极化K+主要调控复极化和维持静息电位2介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联3调节血管平滑肌的舒缩活动4参与细胞跨膜信号转导过程5维持细胞正常形态和功能完整性（共转运体）二．作用于离子通道的药物（一）作用于钠通道的药物作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。
第二十二章 抗心绞痛药 (new)
）
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4、临床用途（2）
（3）配合硫酸镁用于急性发作期重度 支气管哮喘患者，在常规平喘、祛痰、抗 感染、吸氧等基础上使用硝酸甘油和硫酸 镁10%GS 200ml +0.5%硫酸镁 10ml ivgtt 30滴/分； 5%GS 500ml +10mg 硝酸甘油 ivgtt 30滴/分，qd，连续七天； 总有效率和显效率增大，未有明显的 不良反应；
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2、药理作用（1）
（1）松驰平滑肌
内脏平滑肌 腹痛
供血、供O2 冠脉 松驰、灌注 血管 心室内 室壁肌 回心 平滑肌 静脉 血量 容积 张力 耗O 2 （明显） 动 外周阻力 心室内压力 脉 心率（不利） 耗氧 增加 交感N兴奋 心力 11 反射性
2、药理作用（2）
（2）增加缺血区的灌流，减轻心内 膜下缺血区的缺血情况
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4、临床用途（3）
原因：硫酸镁一可拮抗钙内 流——PDE↓——CAMP/CGMP↑， 另外镁可直接解除平滑肌痉挛和对抗 乙酰胆碱对平滑肌的兴奋作用——改 善气道通气；硝酸甘油产生NO，可 扩张支气管——既经济又有效——适 合推广应用。
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5、不良反应（1）
（1）扩张血管——颜面潮红， 搏动性头痛，体位性低血压，眼压 升高，颅内压升高 剂量 冠脉灌注 加重 血压 太大 交感神 心率 经兴奋 心力 心绞 痛
心内膜 内 膜 心室压 室壁肌 张力
①舒张心外膜的输送血 缺 管及侧支血管 血 ② 室壁肌张力 肌外纤维松弛
心内膜下被压迫的血管 放松 血液从心外膜向心内膜 流动
外膜
输送血管
12
心肌局部缺血时 输 送 血 管
给硝酸甘油后
阻 力 血 管 非缺血区 缺血区 非缺血区 缺血区
第二十二章 抗心绞痛药
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教学目标
知识目标 能力目标 情感目标
•掌握硝酸甘油的药理作用、 临床应用、不良反应
•依据理论知识制定相应的临床 用药指导和进行安全用药宣教
•帮助学生树立正确的职业道德精 神
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教学重难点
教学重点
硝酸甘油的药理 作用、临床应用 、不良反应
教学难点
硝酸甘油的作用 机制及不良反应
课堂小结
硝酸酯类 受体阻断药 钙拮抗药
硝酸甘油等 普萘洛尔 硝苯地平
练习
1、硝酸甘油的药理作用、临床应用、不良反 应。
2、硝酸甘油因首过效应明显、故不宜——给 药，而采用——给药。
3、为什么变异性心绞痛禁用普萘洛尔？而应 选择哪种药物？
4、硝酸酯类药与普萘洛尔联合应用治疗心绞 痛有何益处?应注意什么？
思考题2：硝酸酯类药与普萘洛尔联合应用 治疗心绞痛有何益处?应注意什么？
1、普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提 高疗效、减轻不良反应。
2、普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和 心肌收缩力增加。
3、 硝酸酯类可缓解普萘洛尔引起的心室容积增加 ， 冠状动脉收缩
4、因两药均降压，故用量均↓，若用正常量，血压降 低，加重心绞痛。
纠正缺点。
• 抗心绞痛药
•
硝苯地平心得安，（普萘洛尔）
•
硝酸甘油亚硝酸，
•
抗心绞痛都当先，
•
阻钙内流扩血管，
•
阻断受体心跳慢，
•
增加血供降氧耗，
•
联合应用效力添。
第二节 抗心绞痛药的用药护理
1.嘱咐患者心绞痛发作时停止活动，休息后大多 数症状可缓解；有条件时可给患者吸入氧气； 告诉患者避免过饱饮食、过度劳累、寒冷刺激 及精神紧张等，以免诱发心绞痛；绝对禁烟， 防止大便干躁。如合并有高血压、高脂血症， 应适当使用降压药、调血脂药。
药理学分章主要内容
增强胃黏膜屏障作用
硫糖铝、前列腺素衍生物〔米索前列醇、恩前列素〕、胶体次枸橼酸铋〔枸橼酸铋钾〕
抗Hp药物
1.抗溃疡病药:铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等
2.抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、克拉霉素、四环素等
消化功能调节药
止吐药
①H1 -R阻断药：苯海拉明、茶海拉明、美克洛嗪
①长效：苯巴比妥、巴比妥②中效：戊巴比妥、异戊巴比妥
③短效：司可巴比妥④超短效：硫喷妥钠
其他类
水合氯醛、褪黑素、佐匹克隆、唑吡坦、羟嗪、甲丙氨酯、甲硅酮
〔三〕抗癫痫和抗惊厥药：
抗癫痫药
苯妥英钠〔大仑丁〕、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、扑米酮、丙戊酸钠、苯二氮卓类〔氯硝西泮、硝西泮、地西泮〕、氟桂利嗪、拉莫三嗪
胰岛素与其类似物制剂
1.胰岛素类似物：赖脯胰岛素、门冬胰岛素
2.速效胰岛素：标记R
3.中效胰岛素：标记N。中性精蛋白锌胰岛素〔NPH〕、低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素等
4.长效胰岛素：鱼精蛋白锌胰岛素〔PZI)和甘精胰岛素
5.混合胰岛素
促胰岛素分泌药物
作用于K通道
[磺酰脲类]
〔一代〕甲磺丁脲、氯磺丙脲
〔三〕TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药:利多格雷、匹可托安.
〔四〕前列腺素类：依前列醇〔前列环素)
血小板活化抑制
噻氯匹定
血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
阿西单抗、依替巴肽等
纤维蛋白溶解药物
链激酶、尿激酶、阿尼普酶、葡萄球菌激酶、瑞替普酶
促凝血药物
维生素K、凝血因子制剂、氨甲环酸、氨甲苯酸
抗贫血药物
②H1受体阻断药：酮替芬
2016年执业药师药理学心血管系统药物重点复习资料
C.角膜碘微粒沉淀
表 2.抗心力衰竭药
序号
题干
选项
能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重 卡托普利/氯沙坦
构的药物是
血管紧张素转化酶抑制药抗心力衰竭机 抑制血管紧张素转化酶（ACE），扩
1.ACEI、AT1 受体阻
制
张血管
断药
A.ACEI 类
具有抑制心室重构作用的药物
B.AT1 受体阻断药
C.卡维地洛（α、β受体阻断药）
症可选用
4.利尿药中可引起低血钾的药物
呋塞米、氢氯噻嗪
续表
第 7页
执业药师考试辅导
《药理学》
1.醛固酮受体拮抗剂
螺内酯
3.保钾利尿剂
2.治疗醛固酮升高引起的顽固性水肿/肝硬化腹水宜 螺内酯
选用
3.直接抑制远曲小管和集合管 Na+-K+交换过程的利 氨苯蝶啶\阿米洛
尿药
利
4.甘露醇——渗透性利 尿剂
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《药理学》
2016 年执业药师药理学心血管系统药物重点复习资料
第四篇 心血管系统药物（6 个表格） 表 1.抗心律失常药 【最重要的结论 】 A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类） B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类） C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb 类） D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
第 3页
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《药理学》
11.与地高辛结合，能阻断肝肠循环，减轻中 考来烯胺
毒的药物是
胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环
2.地高 辛
12.同服广谱抗生素可增加地高辛的吸收,原因 是 13.地高辛与排钾利尿药合用的后果
抗生素杀死肠道细菌，减少地高辛降解 低血钾加重强心苷中毒
第二十二章抗心绞痛药
耐受性：
连续服用2～3周可出现耐受性（与体内还原性巯基耗 竭有关），停药1-2周可消失。
其它硝酸酯类药物
•硝酸异山梨酯(消心痛)：
•长效，作用弱但持久，用于预防 •单硝基异山梨酯：
•消心痛代谢物，无首过消除，生物利用度高
•戊四硝酯： •长效，作用较弱，起效较慢，作用维持时间长。
二、 β受体阻断药
戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate）
硝酸甘油 nitroglycerin
【化学结构】硝酸多元酯，1846年合成，1879年
用于治疗心绞痛 。
CH2 CH CH2
O NO2
O NO2 O NO2
【体内过程】
口服：首过效应明显，生物利用度＜10%； 舌下含服：避免“首关效应”，生物利用度80%，1～2分钟 起效,持续20-30分。 皮肤吸收：避免“首关效应”（2%硝酸甘油软膏或贴膜剂），维 持时间长，可预防发作。
同时抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心绞痛治疗。
平滑肌 舒张
2、抗心绞痛机制
1)降低心肌耗氧量
治疗量可扩张容量血管（大静脉），回心血量↓，心脏 前负荷↓，室壁张力↓ ，耗氧↓ 。
较大剂量舒张阻力血管（动脉），心脏后负荷↓。降低心
肌耗氧量。
2、抗心绞痛机制
2) 增加心肌供氧量
选择性扩张心外膜输送血管、输送冠状血管和侧
由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。
变异型：常在夜间或休息时发生，由冠状动脉痉挛引
起。
抗心绞痛药的治疗基础
1、 增加冠状动脉(缺血区心肌的)供血
舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。 2、 降低心肌耗氧量
降低心室壁肌张力、减慢心率、抑制心肌收缩力。
广中医药理题库
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
药理答案
（5）对血液及造血系统的作用：刺激骨髓造血功能，RBC、Hb、Pt和中性枢兴奋作用：失眠、诱发精神失常和癫痫等。
（7）允许作用：对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造条件，如糖皮质激素可增增强儿茶酚胺的收缩血管作用和高血糖素的升高血糖作用等。
5、哌替啶、阿司匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛？各药的主要不良反应是什么？
答：（1）哌替啶中枢镇痛作用强大，用于各种急性锐痛与癌性疼痛，主要不良反应为依赖性及呼吸抑制。（2）阿司匹林具外周性镇痛作用，作用较弱，主要用于慢性钝痛，如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等，主要不良反应为胃肠道反应等。（3）阿托品是M受体阻滞药，对痉挛性平滑肌有解痉作用，主要用于胃肠绞痛，对胆、肾绞痛等剧烈疼痛，须与哌替啶合用，主要不良反应为口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红等。6、试述阿斯匹林的不良反应。
3. 试述糖皮质激素的不良反应？
答：（1）长期应用引起的不良反应：①类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合征）：如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、浮肿、高血压、低血钾、糖尿病、痤疮、多毛等。②诱发或加重溃疡：便胃酸分泌增加、胃蛋白酶分泌增加、胃粘液分泌减少。③诱发或加重感染：降低机体防御功能，又无抗菌作用，诱发新的感染或使感染灶恶化扩散。④生长发育迟缓、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口难愈。⑤心血管并发症：动脉粥样硬化、高血压等。（2）停药反应：①医源性肾上腺皮质机能不全：表现为乏力、低血压、情绪消沉等如遇应激情况可产生肾上腺皮质机能危象：如低血糖、昏迷、休克等。②反跳现象及停药症状：使原疾病复发或恶化，或是出现一些原疾病没有的症状。
第22章 抗高血压药四、问答题
1. 抗高血压药按其作用机制不同可分为几类？请各举一代表药。
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第22章抗心绞痛药
教学要求
掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理；掌握β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。
学习重点
1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制、临床应用、不良反应及用药护理。
2. β受体阻断药、钙通道阻滞药抗心绞痛的作用特点及用药护理。
教学难点
1.硝酸酯类抗绞痛的作用机制。
2.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点。
重点、难点解析
1. 硝酸甘油的药理作用
基本作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌的选择性最高，作用最显著。
（1）降低心肌耗氧量：硝酸甘油可扩张容量血管，减少静脉回心血量，降低心脏前负荷，从而使心室舒张末期压力及容量降低，降低室壁张力；在较大剂量时也可扩张小动脉而降低后负荷。
（2）增加心肌供氧量：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，增加冠状动脉血流量，缓解心肌缺血、缺氧；对阻力血管的舒张作用较弱，使冠状动脉血流量重新分配，增加心内膜下缺血区的血液灌注量。
（3）其他：促进保护心肌物质的释放，减轻缺血心肌的损伤，缩小心肌梗死范围，减少心律失常的发生；抑制血小板聚集和黏附，对抗血栓形成。
2. 硝酸甘油的临床应用
（1）心绞痛：对各类心绞痛均有效，常作为心绞痛急性发作时的首选药物。
（2）急性心肌梗死：减少急性心肌梗死患者的心肌耗氧量；还具有抗血小
板聚集和黏附作用，可使梗死面积缩小，降低梗死后心绞痛的发生率。
（3）心功能不全：降低心脏前、后负荷，改善心功能，可用于难治性心功能不全的治疗。
3. 硝酸甘油的不良反应
（1）血管舒张反应：颜面潮红、搏动性头痛、眼内压及颅内压升高、体位性低血压等不良反应。
青光眼及颅内高压患者禁用。
（2）耐受性：连续用药2周左右出现。
（3）高铁血红蛋白血症：大剂量引起，可致呕吐、发绀等。
4. 硝酸甘油的用药护理
（1）正确贮存药物：应置于棕色玻璃瓶内，密闭避光、阴凉处保存。
药物有效时溶化快、略有甜味且有刺麻感，否则已失效，应及时更换。
（2）及时就医：舌下含服，不可吞服；应采取坐位含药，若症状无缓解，5分钟内可再含1片，最多可连续使用3次，若用药15分钟仍不缓解，提示有心肌梗死的可能，应及时就医。
（3）各剂型使用部位：喷雾给药时应喷于口腔黏膜上，不可将药物吸入；缓释剂应整粒吞服，不能嚼碎；贴膜剂应贴于胸腹、大腿前部及前臂等无毛发处。
（4）联合用药：本药与其他抗高血压药合用，可增加降压作用；阿司匹林可降低硝酸甘油的肝清除率，合用应注意调整剂量。
5.硝酸酯类和β受体阻断药联合用药的特点
临床上将普萘洛尔和硝酸甘油合用治疗心绞痛，可取长补短，如普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油可克服普萘洛尔导致的冠状动脉收缩和心室容积扩大；两药对心肌耗氧量的降低具有协同作用；临床联合用药应注意调整剂量，避免过度降压带来的冠脉流量减少，对心绞痛的治疗产生不利后果。
课时安排
本章安排1课时。
教学大纲
第一节心绞痛的分类和基本治疗原则
第二节硝酸酯类药
1.硝酸甘油
2.硝酸异山梨酯
3.单硝酸异山梨酯
第三节β受体阻断药
第四节钙通道阻滞药。