醋酸亮丙瑞林
醋酸亮丙瑞林 等电点
醋酸亮丙瑞林等电点
醋酸亮丙瑞林（Leuprolide Acetate）是一种人工合成的多肽类激素，广泛应用于医学、生物技术和农业等领域。
它的主要作用是通过抑制垂体前叶分泌激素，从而达到调节内分泌、治疗肿瘤等目的。
本文将介绍醋酸亮丙瑞林的等电点，并探讨其在实际应用中的重要性。
等电点是指一种物质在溶液中带电量为零时的pH值。
在这个点上，物质的溶解度最小，因为带正电荷和带负电荷的分子相互吸引，形成一种稳定的结构。
对于醋酸亮丙瑞林来说，了解其等电点有助于优化药物制剂和提高药物的生物利用度。
醋酸亮丙瑞林的等电点约为pH 4.5-5.5。
在这个范围内，醋酸亮丙瑞林分子带有负电荷，而氨基酸残基间的静电排斥作用较小，使得分子呈现出较稳定的结构。
研究发现，醋酸亮丙瑞林等电点附近的溶解度较低，这意味着在制备药物制剂时，需要特别关注药物的pH值，以确保药物的稳定性和生物利用度。
醋酸亮丙瑞林等电点在实际应用中的重要性体现在以下几个方面：
1.药物制剂优化：通过调节药物溶液的pH值，可以提高醋酸亮丙瑞林的溶解度，降低药物在体内的分布宽度，从而提高药物的生物利用度。
2.药物传递载体：在药物输送过程中，选择等电点附近的pH值作为药物溶液的pH值，可以降低药物在体内的分布，减少药物在靶部位的浓度过高或过低的问题。
3.疾病诊断和治疗：了解醋酸亮丙瑞林等电点有助于研究相关疾病的发生
机制，为疾病的诊断和治疗提供新思路。
总之，醋酸亮丙瑞林等电点的研究对于药物制剂、药物传递和疾病治疗等方面具有重要意义。
在实际应用中，我们需要根据醋酸亮丙瑞林的等电点进行合理的药物设计和制剂，以提高药物的生物利用度和疗效。
醋酸亮丙瑞林 等电点
醋酸亮丙瑞林等电点
醋酸亮丙瑞林（Acetylsalicylic Acid），通常被称为阿司匹林（Aspirin），是一种非处方药，也是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有退烧、镇痛和抗炎作用。
醋酸亮丙瑞林的等电点是在其分子中的带正电荷和带负电荷的部分相等，导致分子呈中性电荷状态的pH值。
醋酸亮丙瑞林的分子结构包括醋酸根离子（CH3COO-）和亮丙瑞林分子。
醋酸根离子是带负电荷的，而亮丙瑞林分子则包括带正电荷的氢离子（H+）。
在等电点附近的pH条件下，这些正电荷和负电荷大致平衡，使整个分子呈中性电荷状态。
醋酸亮丙瑞林的精确等电点值会受到制剂中其他成分的影响，但通常可以在pH值约为2.4至3.0左右的酸性条件下找到醋酸亮丙瑞林的等电点。
这是因为在该pH范围内，醋酸根离子和亮丙瑞林分子的电荷大致平衡。
请注意，醋酸亮丙瑞林的等电点是一个化学性质的参数，通常用于研究和药物制剂的调配。
等电点的值有助于了解分子在不同pH条件下的电荷状态和溶解性。
在药物制备和药物研究中，等电点的理解对于确保药物的稳定性和有效性非常重要。
醋酸亮丙瑞林治疗患儿特发性中枢性性早熟中的临床疗效与安全性探讨
8临床上患儿性早熟主要是指8岁前乳房发育或10岁前月经初潮，研究发现，性早熟的发病率约为1/5000～1/10000[1]。
特发性性早熟（ICPP）临床上又称为中枢性性早熟，主要是由于下丘脑的敏感性降低，特别是对性激素的负反馈不敏感，进而使促性腺激素释放激素过早分泌增加，是女性患儿性早的最常见病因[2]。
临床上ICPP 的主要危害是由于生长期缩短造成的患儿成年身高较低。
此外，性早熟患儿过早的性特征亦可能造成患儿心理困扰，甚至发生心理障碍，对患儿、家庭及社会均造成不同程度负担。
目前临床上ICPP 的主要治疗方案为通过促性腺激素释放激素激活剂（GnRHa）的竞争抑制降低性激素分泌，抑制垂体-性腺轴功能，进而减少性激素分泌[3]。
醋酸亮丙瑞林是目前临床上用于治疗子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤等疾病的GnRHa，其同样可用于治疗ICPP。
为此，本研究探讨醋酸亮丙瑞林治疗ICPP 的疗效，比较治疗前及治疗6月后骨龄指数、性激素、子宫大小、卵巢容积的变化以及不良反应发生的情况。
1 对象与方法 1.1 研究对象选取2019年10月至2020年12月在我科就诊的20例诊断为ICPP 的患儿为研究对象。
年龄在7～10 （8.35±1.09）岁，病程4～12月（7.60±2.56）月；青春期发育程度Tanner 分期：B2期、B3期分别为8例，B4期为4例；体质量指数(BMI)正常者5例，肥胖者5例，超重者10例。
纳入标准：（1）诊断符合《中枢性（真性）性早熟诊治指南》[4]；（2）临床表现为8岁前乳房发育或10岁前月经初潮；（3）骨龄与实际年龄相差＞1岁。
排除标准：（1）合并影响患儿生殖发育的疾病（诸如甲状腺功能低下、营养不良、侏儒、泌尿生殖系统发育不良）等；（2）明确为继发性性早熟合并严重脏器疾病的患儿；（3）依从性差不能遵医嘱完成治疗者。
1.2 研究方法所有患儿均给予醋酸亮丙瑞林微球（上海丽珠制药有限公司，国药准字H20093852，规格3.75 mg）皮下注射治疗：具体方法如下。
醋酸亮丙瑞林化学结构-概述说明以及解释
醋酸亮丙瑞林化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述:醋酸亮丙瑞林是一种重要的化学物质，其化学结构中含有乙烯基和丙烯基，使其具有独特的化学性质和物理性质。
醋酸亮丙瑞林具有广泛的应用领域，包括医药、农业、食品等领域。
本文将详细介绍醋酸亮丙瑞林的化学结构、物理性质和化学性质，以便更全面地了解这一化合物的特性和用途。
同时，本文还将对醋酸亮丙瑞林的应用进行探讨，展望其在未来的发展前景。
通过本文的介绍，读者可以更深入地了解醋酸亮丙瑞林这一重要化学物质，为其在各个领域的应用提供参考和借鉴。
文章结构部分需要对整篇文章进行概述，介绍各个章节的主要内容和目的。
在这篇关于醋酸亮丙瑞林化学结构的长文中，文章结构如下：1. 引言1.1 概述: 简要介绍醋酸亮丙瑞林的背景和重要性。
1.2 文章结构: 介绍本文的章节结构和主要内容。
1.3 目的: 阐明本文对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究目的和意义。
2. 正文2.1 醋酸亮丙瑞林的化学结构: 探讨醋酸亮丙瑞林的分子组成和结构特点。
2.2 物理性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的物理性质，如熔点、沸点等。
2.3 化学性质: 探讨醋酸亮丙瑞林的化学性质，如溶解性、稳定性等。
3. 结论3.1 总结: 总结对醋酸亮丙瑞林化学结构的研究成果和发现。
3.2 应用: 探讨醋酸亮丙瑞林在工业和医药领域的应用前景。
3.3 展望: 展望醋酸亮丙瑞林化学结构研究的未来发展方向和挑战。
通过以上章节结构，读者可以清晰了解本文的内容安排和主题展开，帮助读者更好地理解和吸收其中的知识和观点。
1.3 目的本文旨在探究醋酸亮丙瑞林的化学结构，深入了解其物理性质和化学性质。
通过对该化合物的详细分析，可以进一步了解其在医药领域的应用和潜在的新领域。
另外，本文也旨在为读者提供关于醋酸亮丙瑞林的全面信息，帮助他们更好地理解这一化合物的重要性和价值。
通过对醋酸亮丙瑞林进行系统的研究，有助于推动相关领域的科学研究和应用发展，为促进科技创新和推动社会进步提供有益的参考。
注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书
注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书注射用醋酸亮丙瑞林微球((抑那通) 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;下面是店铺整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书，欢迎阅读。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介绍通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球生产厂家: 武田药品工业株式会社批准文号：国药准字J20090036药品规格：3.75mg注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球(抑那通)【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection【汉语拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu【主要成份】醋酸亮丙瑞林【性状】白色粉末及无色的澄明液体。
【适应症】 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。
【用法用量】子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 前列腺癌,绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中枢性性早熟症通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.【药理】1 作用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
注射用醋酸亮柄瑞林微球致皮下脓肿一例
注射用醋酸亮柄瑞林微球致皮下脓肿一例摘要：在临床上注射用醋酸亮丙瑞林微球主要用于治疗子宫内膜异位症，一部分子宫肌瘤的病人以及雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌，和前列腺癌的病人，对于中枢性性早熟也能起到一定的抑制作用，是儿童中枢性性早熟的常用治疗药物。
关键词：皮下；脓肿；亮柄瑞林1.病例患者，女，8岁，于2021年2月26日，因“乳房肿大5月”到我科就诊，诊断为“中枢性性早熟”，于3月21日使用醋酸亮丙瑞林微球( 上海丽珠制药有限公司生产，规格: 每支 3．75 mg) 3．75 mg，皮下注射，每28天注射。
注射后患儿无特殊不适。
4月18日使用该药物行第二针皮下注射，于注射后第三天开始患儿出现注射处发硬，疼痛。
4月25日局部皮肤疼痛，发硬，表皮无破溃，上肢上举不能，B超示：右侧上臂外侧包块处探及一回声增强区，范围：3.84cm×2.92cm×1.18cm，边界不清，轮廓不规整，未见液化，CDFI;其内未见明显血流信号。
到外科就诊，予复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用，每天一次。
5月9日就诊，局部红肿，皮温稍高，无破溃和波动感，上肢上举不能，B超示：右上臂外侧皮下包块处探及两个含液性病变，范围分别为1.2cm×0.6cm、1.8cm×0.6cm，边界欠清，轮廓不规整，内透声欠佳，见点状弱回声，按压可见流动，后方回声增强。
CDFI：其内未见明显血流信号。
含液性病变周围软组织增厚、回声稍增强。
继续给复方多粘菌素B软膏(10g/支)外用，每天一次。
5月9日，右上臂三角肌处创周发红，皮温稍高，可见散在红色皮疹，给地奈德软膏（15克/盒）外用，每天三次。
5月16日皮疹范围约2.5cm×2.5cm，触痛，周围皮肤发红，见散在红色皮疹。
5月16日在另一侧上臂注射该药，第3-4天，局部出现红肿，疼痛，皮疹，范围同第二针，至5月23日皮疹稍缓解，无疼痛。
1.讨论醋酸亮丙瑞林具有垂体-性腺系统兴奋的急性作用和抑制垂体生成和释放性腺激素，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成之慢性作用。
醋酸亮丙瑞林的功能主治
醋酸亮丙瑞林的功能主治介绍醋酸亮丙瑞林是一种常用的药物，其主要成分是醋酸亮丙瑞林。
它属于一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、退热等作用。
醋酸亮丙瑞林广泛应用于临床，被广大医生所推荐和使用。
功能主治以下是醋酸亮丙瑞林的功能主治：1.抗炎作用：醋酸亮丙瑞林通过抑制炎症介质的生成和释放，能够有效抑制炎症反应，减轻组织炎症，缓解疼痛和不适感。
因此，它常被用于治疗关节炎、软组织炎症等炎症性疾病。
2.镇痛作用：醋酸亮丙瑞林能够通过多种途径发挥镇痛作用，主要是通过抑制炎症介质的释放，减少炎症介质对神经末梢的刺激，从而缓解疼痛。
它常被用于治疗各种疼痛症状，如头痛、牙痛、关节痛等。
3.退热作用：醋酸亮丙瑞林能够通过作用于中枢神经系统，抑制体温调节中枢的炎症反应，从而降低体温。
因此，它常被用于治疗由感染引起的发热症状，如感冒、流感等。
4.治疗风湿性关节炎：醋酸亮丙瑞林对风湿性关节炎的治疗效果显著，可以减轻疼痛、肿胀和关节功能障碍。
它通常配合其他药物一起使用，如肌松药、止痛药等，以达到更好的治疗效果。
5.治疗其他炎症性疾病：醋酸亮丙瑞林还可以用于治疗其他炎症性疾病，如腰痛、颈椎病、背痛等。
它通过减轻炎症反应，缓解疼痛和不适感，提高患者的生活质量。
6.辅助治疗其他疾病：在一些疾病的治疗过程中，醋酸亮丙瑞林也可以作为辅助药物使用。
例如，在恶心、呕吐等症状的治疗中，醋酸亮丙瑞林能够缓解患者的不适感。
7.安全性较高：醋酸亮丙瑞林相对来说安全性较高，在一般情况下用药剂量较小，且多数患者耐受良好。
但是，还是需要在医生指导下使用，避免出现不必要的不良反应。
总之，醋酸亮丙瑞林是一种安全有效的药物，具有抗炎、镇痛和退热等多种功能主治。
在临床上被广泛运用于炎症性疾病的治疗，如风湿性关节炎、腰痛、颈椎病等。
如果您有相关的疾病，建议在医生的指导下使用醋酸亮丙瑞林，以确保安全有效的治疗效果。
醋酸亮丙瑞林资料
精心整理一、 目前现状：世界现状，销售状况二、 国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目，目前现状三、 充分利用目前的微求技术平台，已申报的国家专利：目前处于状况醋酸亮丙瑞林(leuprorelinacetate,LE)是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 或LH-RH ),临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。
日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1个月、31个月、3个月或意的疗效1个月、3个氨基酸化合物。
(每90?min 不排卵、(LH)和卵泡刺激素醋酸亮丙瑞林是一种LH-RH 类似物，含有9个氨基酸，其促黄体生成激素（LH ）释放活性约为LH-RH 的15倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH 。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH 类似物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH 受体的亲和力都比LH-RH 强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
将醋酸亮丙瑞林包裹成缓释微球，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。
醋酸亮丙瑞林缓释微球作为一种缓释制剂，通过聚合物骨架材料包裹活性成分后，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平，有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下，具有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球后，血清中促性腺激素的水平批准的微类似物，其年12月在类似FDA批准的LH-RH类似物除亮丙瑞林外，另外三个品种没有批准注射液剂型。
醋酸亮丙瑞林 等电点
醋酸亮丙瑞林等电点醋酸亮丙瑞林（Acetate Bright Red）是一种常用的有机合成染料，也被称为等电点染料。
在化学和纺织工业中，醋酸亮丙瑞林被广泛应用于染料和颜料的制备过程中。
它具有良好的染色性能和稳定性，因此被广泛用于纺织品、塑料、涂料等领域。
醋酸亮丙瑞林的化学性质醋酸亮丙瑞林的化学式为C20H12N2O7S2，属于有机化合物。
它是一种带有醋酸根基团的有机染料，具有亮丙瑞林的结构和性质。
醋酸亮丙瑞林是稳定的、不挥发的粉末状固体，具有良好的溶解性和耐光性。
醋酸亮丙瑞林的染色性能醋酸亮丙瑞林是一种阳离子染料，可以与纤维素纤维表面上的阴离子基团发生静电作用，从而实现染色的目的。
它对棉、麻、丝等天然纤维具有良好的染色效果，能够给纤维带来亮丽的红色。
醋酸亮丙瑞林的染色性能主要受以下因素影响：1.pH值：醋酸亮丙瑞林的等电点为pH 4.0-4.5，当染料分子的带电量与纤维表面的带电量相等时，染料分子与纤维表面的静电作用最强，染色效果最好。
因此，调整染料溶液的pH值可以影响染色效果。
2.染料浓度：醋酸亮丙瑞林的染色效果与染料浓度有关。
增加染料浓度可以提高染色效果，但过高的染料浓度可能导致染料的堆积和固定不良。
3.温度：温度对醋酸亮丙瑞林的染色效果也有一定影响。
通常情况下，提高染料溶液的温度可以增加染料分子的扩散速率，从而提高染色效果。
4.时间：染色时间也是影响染色效果的重要因素。
适当延长染色时间可以增加染料与纤维的接触时间，提高染色效果。
醋酸亮丙瑞林的应用领域醋酸亮丙瑞林作为一种常用的染料，被广泛应用于纺织、塑料、涂料等领域。
1.纺织行业：醋酸亮丙瑞林在纺织行业中主要用于染色和印花。
它可以与纤维表面的阴离子基团发生静电作用，实现染色效果。
醋酸亮丙瑞林的良好染色性能使其成为纺织品染色的常用染料之一。
2.塑料行业：醋酸亮丙瑞林在塑料行业中主要用于制备颜料和染料。
它可以与塑料基质发生物理吸附或化学结合，从而实现塑料的染色和着色。
多肽药物醋酸亮丙瑞林缓控释制剂
多肽药物醋酸亮丙瑞林缓控释制剂摘要:亮丙瑞林为人工合成的九肽抗癌药物，属于促性腺激素释放激素激动剂。
其缓控释剂型分为注射埋植剂、缓释微球及埋植片，临床主要用于治疗晚期前列腺癌、晚期乳腺癌、儿童真性性早熟、子宫平滑肌瘤及子宫内膜异位症。
关键词:多肽药物；亮丙瑞林；缓控释制剂；微球；埋植剂亮丙瑞林为人工合成的九肽抗癌药物，属于促性腺激素释放激素激动剂。
其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu -Leu-Arg-Pro-NHC2H5）。
临床上用来治疗或缓解多种激素依赖性疾病如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟等。
亮丙瑞林为水溶性肽类药物，不易透过生物膜，在胃肠道中及体液内不稳定，所以不宜制成口服制剂和普通注射剂。
1 醋酸亮丙瑞林缓控释微球制剂 [1]亮丙瑞林缓控释微球制剂商品名为Lupron depot，由美国Abbott公司研发。
规格分为3.75 mg、7.5 mg、11.25 mg 和 15.0 mg，缓释期为一个月，治疗儿童青春性早熟。
根据儿童体重选择合适规格，25.0 kg 以下：7.5 mg规格；25.0-37.5 kg：11.25 mg规格；37.5 kg以上：15.0 mg规格。
Lupron depot （以7.5 mg 规格为例）预先包装在双室注射器中。
注射器前室为冷冻消毒的亮丙瑞林微球，其成份为醋酸亮丙瑞林（7.5 mg）、纯化明胶（1.3 mg）、PLGA（丙交酯-乙交酯嵌段共聚物）（66.2 mg）和D-甘露醇（13.2 mg）。
注射器后室为稀释剂，含羧甲基纤维素钠（5.0 mg）、D-甘露醇（50.0 mg）、吐温 80 （1.0 mg）、注射用水以及用来调节pH 值的冰乙酸。
Lupron depot 可注射微球除上述一个月的缓释期用于治疗儿童青春性早熟外，还有11.25 mg、22.5 mg和30.0 mg 规格对应的3和4个月的缓释期，用于治疗子宫内膜异位症。
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一、目前现状：世界现状，销售状况二、国家“九五”国家"九五"攻关课题—长效多肽微球注射剂项目，目前现状三、充分利用目前的微求技术平台，已申报的国家专利：目前处于状况醋酸亮丙瑞林( leuprorelin acetate, L E) 是强效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 或LH-RH) , 临床上用于激素依赖性肿瘤的治疗。
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准的醋酸亮丙瑞林的剂型包括注射液、微球、混悬液、植埋剂4种。
日本武田公司用乳酸和羟乙酸聚合物为骨架材料制备可释放1 个月、3 个月、4个月的贮库型微球制剂已经在成功上市, 该微球类制剂在体外可恒速释药1 个月、3 个月或4个月, 体内可维持有效且恒定的血药浓度达4 周、12 周或16周以上, 能有效抑制垂体—性腺系统促性腺激素及睾酮分泌, 对前列腺癌姑息治疗、子宫肌瘤和子宫内膜异位的治疗均获得满意的疗效, 显着提高；美国QLT公司生产的醋酸亮丙瑞林注射用悬浮液（Eligard?）可分别释放1个月、3个月、4个月和6个月，用于晚期前列腺癌的姑息治疗；强生公司开发的醋酸亮丙瑞林钛植埋制剂可在体内释放12个月，用于晚期前列腺癌的姑息治疗。
（见附件1 FDA批准的醋酸亮丙瑞林制剂）。
根据我公司现有的实验条件和实验经验，参照部分文献资料，按照武田公司的处方和制备方法，可仿制醋酸亮丙瑞林3个月制剂。
醋酸亮丙瑞林微球作用机理促黄体生成释放激素（LH-RH）属于下丘脑分泌的一种调节腺性系统激素，为10个氨基酸化合物。
它由前下丘脑分泌后迅速由垂体门脉转运至腺垂体，调节促性腺激素(GTH)，控制性激素的合成与分泌，后者再调节性器官的生长发育。
?当外源性LHRH或其类似物以生理脉冲频率(每90?min一次)短期、小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期、大剂量给药时，可抑制垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，导致性腺分泌激素能力下降，性器官萎缩，临床用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。
醋酸亮丙瑞林是一种LH-RH类似物，含有9个氨基酸，其促黄体生成激素（LH）释放活性约为LH-RH的15倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH类似物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH 强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
将醋酸亮丙瑞林包裹成缓释微球，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。
它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。
醋酸亮丙瑞林缓释微球作为一种缓释制剂，通过聚合物骨架材料包裹活性成分后，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。
对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平，有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。
对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下，具有药理学的去势作用。
对患有中枢性性早熟的男孩和女孩，皮下注射醋酸亮丙瑞林微球后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。
国内、外研发与市场现状注射微球是采用生物可降解聚合物为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射剂，微球使在活性药物体内达到缓慢释放目的，是近10多年来各国学者大力研究的新领域。
近年来FDA批准的微球制剂达到30个之多。
（见附件2 FDA批准的部分微球制剂）其中用PLGA/PLA聚合物为骨架材料的微球品种有9个。
在诸多多肽缓释注射剂中，促黄体生成释放激素（LH-RH）类似物微球是研究最为成功的品种。
主要有曲普瑞林、亮丙瑞林、戈舍瑞林、组氨瑞林四种。
曲普瑞林(triptorelin)是LHRH类似物，其PLGA微球由法国Ipsen公司开发，1986年上市。
?亮丙瑞林(leuprorelin)缓释1个月的注射微球由日本武田化学制药公司开发，于1989年进入美国市场。
戈舍瑞林由阿斯利康公司开发，1989年12月在美国上市。
组氨瑞林由INDEVUS公司开发，2004年12月在美国上市；在美国上市的LH-RH类似物长效制剂见下表。
FDA批准的LH-RH类似物除亮丙瑞林外，另外三个品种没有批准注射液剂型。
在LHRH 类似物开发中，醋酸亮丙瑞林的开发厂家、制剂规格最多。
国内微球制剂起步较晚，在众多新制剂的研究厂家中，还没有哪个厂家取得长效微球制剂的生产批文。
据了解，在开发醋酸亮丙瑞林微球的厂家有上海丽珠和我们公司。
据 IMS统计，2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元，其中抗肿瘤药市场销售总额达到346亿美元，同比增长为%。
2006年中国抗肿瘤用药（除中药）销售总额达到亿元。
由日本武田生产的醋酸亮丙瑞林缓释微球2003年的全球销售额为亿美元，2004年为亿美元，2005年达到亿美元，具有很高的增长表现；而由雅培生产的醋酸亮丙瑞林微球2005年的销售额也达到了亿美元。
抗肿瘤药物在我国医院用药市场销售规模自2000年以来一直稳步增长，在2000～2005年6年间，各类抗肿瘤药物市场份额发生了不同变化，其中，抗代谢药物、激素类及相关制剂的时常份额平稳增长，而免疫刺激剂、烷化剂类市场份额逐年委缩，见下表。
2001～2005各类别抗癌药物市场份额变化各抗肿瘤药物在我国医院市场份额变化如下表，其中，LH-RH类似物（戈舍瑞林、曲普瑞林）市场销售平均增长率高达%（表2），显示出LH-RH类似物具有极好的市场发展潜力。
2003～2005年抗肿瘤药物各品种增长率据统计，2002 年全球前列腺癌新发病例679000 例，位列男性肿瘤的第2位。
流行病学资料显示前列腺癌发病有着显着的地区差异。
在美国,前列腺癌发病率占男性肿瘤第一位,死亡率占第三位。
据估计,在美国2004年有20900例患者死于前列腺癌，2006 年美国预期新发病例234460例，占所有男性肿瘤的1/3；在中国,随着生活水平的不断改善、人口寿命的延长、诊断水平的提高,前列腺癌的发病率也显着升高。
中国前列腺癌发生率从1993年的人/10万男性人口增加到2005年的人/10万男性人口，虽然与发达国家相比，中国仍是前列腺癌的低发国家，但近年来发病率却稳步升高。
下图显示新加坡华人、台湾地区和上海市前列腺癌发病率上升趋势。
国内外微球类制剂的开发现状：多肽、蛋白质是生命体内一类具有特定生物活性，对机体生命活动发挥重要调节功能的活性物质。
随着生物技术的发展，这些活性物质越来越多地被发现、鉴定、分离和纯化。
由于多肽合成技术和基因重组技术的发展，这些生物活性分子也大量的可以利用人工的方法获得。
至2006年，FDA批准治疗用的的多肽、蛋白质药物有130种左右，其中多肽（一般把氨基酸数量少于50个的称做多肽）约有16种，多肽、蛋白质药物虽然有明确的和极强的生物活性，但由于其具有稳定性差、生物半衰期短需要频繁给药、难以通过生物屏障及脂质膜和口服生物利用度低等特性，这极大的限制了其作为药物的广泛使用。
因此，改变必须频繁给药而能在体内维持较长时间药效的缓/控释给药系统是近十几年来开发的热点，越来越多高活性的缓/控释制剂被成功开发上市。
我国的微囊化研究起与20世纪70年代，近年来，越来越多的科技文章出现在国内外专业刊物上，但总体来说，我国的微囊化研究工作大部分还处于实验室阶段，至08年12月份，通过查询国家药监局网站，除进口品种外，已经处于申报生产批文阶段的国内长效微球品种有注射用利培酮微球(生产)、甲氨蝶呤微球(生产)、八氟丙烷人血白蛋白微球注射液(生产)、冻干人纤白蛋白微球(生产)、全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂(生产)、注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球(生产)6个品种。
微球、微囊类新制剂除了要解决制剂本身问题外，还与辅料的品种和质量稳定性、大生产化设备、制剂的包装材料等有很大的关系，特别是在从实验室到产业化过程中，保持稳定的释放度是非常关键。
我们公司经过多年的发展，在对醋酸亮丙瑞林微球不断研究过程中，已经总结出一套科学的制备方法和质量评价方法，对大量生产稳定的醋酸亮丙瑞林微球有很大的信心。
2.??安全性醋酸酸亮丙瑞林从1989年批准上市以来，用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟症、晚期前列腺癌的效果已经得到公认。
其毒副作用小，已经成为治疗晚期前列腺癌的首选药物。
醋酸酸亮丙瑞林口服给药无生物活性，口服给药未测出LD50；直肠、鼻腔或阴道给药制剂的生物利用度分别为 < 1% , 1%和1%～ 5%；小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg；大剂量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困难、活动减少；在细菌和哺乳动物进行致突变试验，未见有致突变作用。
大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林kg，连续给药24周，观察其致癌性，结果见出现垂体良性增生，良性垂体腺瘤，雌性大鼠胰岛细胞腺瘤明显增加雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤也有明显增加。
醋酸酸亮丙瑞林微球所用辅料聚乳酸、羟基乙酸聚合物（PLGA、PLA等）于20世纪70年代起即用作外科缝线及体内埋植材料，如人工关节、护板、螺栓等。
聚合物在体内可逐渐降解为乳酸、羟乙酸，后者经三羧酸循环转化为水和二氧化碳。
它除具有良好的生物相容性、无免疫反应、安全性较高外，更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件调节聚合物在体内的降解速度。
近年来，由于聚合物理化性质稳定，控制工艺条件可得到所需规格，批间质量差异小优点，越来越多被应用于微球、微囊的骨架或包衣材料。
用PLGA 制备的醋酸亮丙瑞林制成微球后注射至大鼠脑深处, 在脑组织中有良好的相容性, 未观察到脑组织坏死和神经系统毒性。
3.??临床研究前列腺癌的治疗方法包括内分泌疗法、化学疗法、放射治疗、低温外科、手术治疗；目前仅有手术和放疗有希望治愈前列腺癌，但由于前列腺癌多发现较晚，往往错过手术时机，仅有少数病人适合这两种疗法。
很多疗法仅仅是姑息性的，可缓解症状，但对病人存活期不会产生影响。
前列腺癌是具有典型的激素依赖性疾病，于大多数前列腺癌生长依赖于雄性激素。
在临床上内分泌治疗（激素治疗）可以使前列腺病变和症状明显缓解，但对患者生存情况却无明显影响。
临床通过降低雄性激素水平达到姑息治疗目的，降低雄激素的方法除切除睾丸外，还可用药物降低体内雄激素的水平，即达到去势水平，人们称之为药物去势。
通过促性腺释放激素类似物、雌激素类药物?、抗雄激素类任何一种途径均可减低体内雄激素的作用取得对前列腺癌的治疗效果。