嘌呤类抗代谢物
嘌呤及嘌呤代谢
●嘌呤及嘌呤代谢嘌呤purine;Pu;Pur，一类带碱性有两个相邻的碳氮环的含氮化合物，是核酸的组成成分。
DNA和RNA中的嘌呤组成均为腺嘌呤和鸟嘌呤。
此外，核酸中还发现有许多稀有嘌呤碱。
其应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；核酸与基因（二级学科）。
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嘌呤：是存在人体内的一种物质，主要以嘌呤核苷酸的形式存在，在作为能量供应、代谢调节及组成辅酶等方面起着十分重要的作用。
嘌呤是有机化合物，分子式C5H4N4，无色结晶，在人体内嘌呤氧化而变成尿酸，人体尿酸过高就会引起痛风。
海鲜，动物的肉的嘌呤含量都比较高，所以，有痛风的病人除用药物治疗外(医治痛风的药物一般对肾都有损害)，更重要的是平时注意忌口。
嘌呤与疾病嘌呤（purine，又称普林）经过一系列代谢变化，最终形成的产物（2，6，8-三氧嘌呤）又叫尿酸。
嘌呤的来源分为内源性嘌呤80﹪来自核酸的氧化分解，外源性嘌呤主要来自食物摄取，占总嘌呤的20﹪，尿酸在人体内没有什么生理功能，在正常情况下，体内产生的尿酸，2／3由肾脏排出，余下的1／3从肠道排出。
体内尿酸是不断地生成和排泄的，因此它在血液中维持一定的浓度。
正常人每升血中所含的尿酸，男性为0.42毫摩尔/升以下，女性则不超过0.357毫摩尔/升。
在嘌呤的合成与分解过程中，有多种酶的参与，由于酶的先天性异常或某些尚未明确的因素，代谢发生紊乱，使尿酸的合成增加或排出减少，结果均可引起高尿酸血症。
当血尿酸浓度过高时，尿酸即以钠盐的形式沉积在关节、软组织、软骨和肾脏中，引起组织的异物炎症反应，成了引起痛风的祸根。
嘌呤合成代谢嘌呤核苷酸的合成代谢体内嘌呤核苷酸的合成有两条途径，一是从头合成途径，一是补救合成途径，其中从头合成途径是主要途径。
1.嘌呤核苷酸的从头合成肝是体内从头合成嘌呤核苷酸的主要器官，其次是小肠粘膜和胸腺。
嘌呤核苷酸合成部位在胞液，合成的原料包括磷酸核糖、天冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位及CO2等。
药物化学 第七章 抗肿瘤药 第二节 抗代谢药物
抗代谢药物特点
在肿瘤的化学治疗上占较大的比重
40%左右
未发现肿瘤细胞有独特的代谢途径 由于正常细胞与肿瘤细胞之间生长分数的差别，
抗代谢药物能杀死肿瘤细胞，不影响一般正常 细胞
对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈 现一定的毒性
临床应用
抗代谢药物的抗瘤谱比较窄
相对于烷化剂
用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某 些实体瘤也有效
基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸
NH2
N
N
N
H2N
N
N
O OH
N H
OH O
OH
OH N
N
H2N N N
叶酸
O O H OH
O
N
N
H
OH
H
叶酸（Folic Acid）
核酸生物合成的代谢物 红细胞发育生长的重要因子 叶酸的拮抗剂用于缓解急性白血病
OH
N
N
N
H
H2N N N
O OH
N H
OH O
OH
体内代谢及应用
体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄 嘌呤核苷酸（即硫代肌苷酸），才有活 性。
可用于各种急性白血病的治疗，对绒毛 膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。
三、叶酸类Folic Acid
O OH
OH
N
N
H
N
N
H
H2N N N
Folic Acid (二氢叶酸）
OH O
OH
NH2 5
4
N6
N
N
TDRP:胸腺嘧啶脱氧核苷酸
抗瘤谱
显效
绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎
有效
结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌 等
执业药师考试辅导-药物化学《抗肿瘤物》模拟题和答案解析
第八章抗肿瘤药一、A1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥E、醛基磷酰胺2、塞替派按照化学结构分类属于A、金属配合物B、亚硝基脲类C、甲基磺酸酯类D、乙撑亚胺类E、氮芥类3、下列哪条性质与顺铂不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C、水溶液稳定D、对热不稳定E、反式体无抗肿瘤作用4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、亚硝基脲类D、甲磺酸酯类E、嘌呤类5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于A、抗代谢物B、生物烷化剂C、金属配合物D、抗有丝分裂物E、酶抑制剂6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是A、含有一个结晶水时为固体B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D、代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用E、代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性7、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法仑E、卡莫司汀8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、美法仑B、白消安C、塞替派D、异环磷酰胺E、巯嘌呤9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类10、化学结构如下的药物名称是A、异环磷酰胺B、卡莫司汀C、美法仑D、白消安E、塞替派11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物A、米托恩醌B、奥沙利铂C、紫杉醇D、他莫昔芬E、来曲唑12、环磷酰胺的化学结构式为A、B、C、D、E、13、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、甲磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类14、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同A、顺铂B、卡莫司汀C、盐酸阿糖胞苷D、紫杉醇E、阿霉素15、环磷酰胺毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强，剂量小C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药16、白消安的化学结构为A、B、C、D、E、17、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C、巯嘌呤D、多柔比星E、卡莫氟18、甲氨蝶呤不具有下列所述的哪项性质A、结构中酰胺基容易水解B、为二氢叶酸合成酶抑制剂C、对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用D、用于急性白血病、绒毛膜上皮癌的治疗E、在强酸中不稳定19、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供A、二氢叶酸B、叶酸C、四氢叶酸D、谷氨酸E、蝶呤酸20、不符合甲氨蝶呤特点的是A、是二氢叶酸还原酶抑制剂B、强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C、主要用以治疗急性白血病D、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E、是二氢叶酸合成酶抑制剂21、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药A、抗肿瘤抗生素B、抗肿瘤生物碱C、抗代谢抗肿瘤药D、烷化剂E、抗肿瘤金属配合物22、巯嘌呤的化学结构是哪个A、B、C、D、E、23、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是A、紫杉醇B、米托蒽醌C、长春碱D、秋水仙碱E、喜树碱24、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A、白血病B、乳腺癌、卵巢癌C、脑瘤D、黑色素瘤E、淋巴瘤二、B1、A.美法仑B.巯嘌呤C.塞替派D.卡莫司汀E.异环磷酰胺<1> 、具有亚硝基脲的结构A、B、C、D、E、<2> 、具有氮杂环丙烷的结构A、B、C、D、E、<3> 、具有氮芥和苯丙酸的结构A、B、C、D、E、2、A.卡莫司汀B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.巯嘌呤E.盐酸阿糖胞苷<1> 、亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是A、B、C、D、E、<2> 、代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是A、B、C、D、E、<3> 、在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是A、B、C、D、E、3、A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.吉西他滨E.柔红霉素<1> 、半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药A、B、C、D、E、<2> 、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞A、B、C、D、E、三、X1、白消安描述正确的是B、分子中有甲磺酸酯类C、主要用于慢性粒细胞白血病D、体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积E、分子中有β-氯乙基2、以下对卡莫司汀表述正确的是A、具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等B、属于氮芥类C、分子中的β-氯乙基与亚硝基脲相连D、有骨髓抑制副作用E、又名卡氮芥、BCNU3、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符A、分子中有烷基化部分和载体部分B、选择性差，毒性大C、改变载体部分，可以提高药物选择性D、为细胞毒类药物E、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类4、以下哪些药物在体内直接作用于DNAA、长春新碱B、塞替派C、白消安D、甲氨蝶呤E、卡莫司汀5、以下哪些与甲氨蝶呤相符A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救B、为抗代谢抗肿瘤药C、为烷化剂抗肿瘤药D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E、临床主要用于急性白血病6、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药A、氟尿嘧啶B、阿糖胞苷C、替尼泊苷D、巯嘌呤E、甲氨蝶呤7、以下哪些与阿糖胞苷相符A、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷B、分子结构中含有氮芥基团C、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药D、体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用E、为嘌呤拮抗物8、以下哪些药物是前药B、卡莫氟C、环磷酰胺D、甲磺酸伊马替尼E、卡莫司汀9、属于抗代谢的抗肿瘤药物有A、巯嘌呤B、喜树碱C、甲氨蝶呤D、盐酸多柔比星E、卡莫氟10、以下哪些属激素类的抗肿瘤药A、他莫昔芬B、卡莫司汀C、来曲唑D、氟他胺E、白消安答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进-步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进-步氧化生成无毒的羧酸化合物。
实用药物基础试题及参考答案
实用药物基础试题及参考答案一、单选题（共53题，每题1分，共53分）1.环磷酰胺的结构特点是A、多肽B、磷酰胺酯C、蒽醌D、磺酸酯正确答案：B2.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是A、普萘洛尔B、胺碘酮C、硝苯地平D、硝酸甘油正确答案：D3.环磷酰胺属于的抗肿瘤药物类别是A、亚硝基脲类烷化剂B、抗肿瘤抗生素C、氮芥类烷化剂D、乙撑亚胺类烷化剂正确答案：C4.过量α受体阻断药引起的低血压,可选择的药物是:A、异丙肾上腺素B、肾上腺素C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、多巴胺正确答案：D5.属于血管紧张素转化酶抑制剂的药物是A、地尔硫卓B、卡托普利C、洛伐他汀D、阿替洛尔正确答案：B6.用于抗过敏的药物是A、盐酸苯海拉明B、哌替啶C、普萘洛尔D、西咪替丁正确答案：A7.一般情况下,下列反应不属于变质反应的类型是A、氧化反应B、取代反应C、脱水和脱羧反应D、水解反应E、聚合反应正确答案：B8.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、非诺贝特正确答案：C9.以下反应与β受体激动无关的是A、血糖升高B、心率加快C、肾素分泌增加D、支气管舒张E、血管舒张正确答案：C10.非诺贝特为A、高血压药B、抗心律失常药C、抗心绞痛药D、调血脂药正确答案：D11.属于去甲肾上腺素能神经的是A、绝大部分交感神经节后纤维B、运动感神经C、副交感神经节前纤维D、绝大部分副交感神经节后纤维E、交感神经节前纤维正确答案：A12.在氢化可的松的哪个位置引入双键可使抗炎作用增强A、5位B、1位C、11位D、9位正确答案：B13.利多卡因属于哪种结构类型A、氨基醚类B、酰胺类C、芳酸酯类D、氨基酮类正确答案：B14.反式异构体有效,顺式异构体无效的药物是A、左炔诺孕酮B、己烯雌酚C、双炔失碳酸D、黄体酮正确答案：B15.下列不是通过干扰核酸生物合成起到抗肿瘤作用的药物是A、阿糖胞苷B、巯嘌呤C、顺铂D、甲氨蝶呤正确答案：C16.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、依那普利正确答案：C17.下列药物属于苯氧乙酸的药物的是()A、洛伐他汀B、硝酸甘油C、吉非罗齐D、烟酸正确答案：C18.不含4-烯-3-酮的药物是A、雌二醇B、甲睾酮C、黄体酮D、地塞米松正确答案：A19.具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是A、卡莫司汀B、白消安C、塞替派D、环磷酰胺正确答案：A20.奥美拉唑抗消化性溃疡的作用机制是A、阻断Ml受体B、阻断胃泌素受体C、阻断H2受体D、抑制胃壁细胞质子泵正确答案：D21.硝酸酯类抗心绞痛作用的基本原理是A、松弛血管平滑肌B、兴奋β2受体,增加冠状动脉流量C、减慢心率,降低耗氧D、阻断心脏β1受体,降低心肌收缩力正确答案：A22.氯苯那敏的别名是A、新敏乐B、息斯敏C、扑尔敏D、扑敏宁正确答案：C23.雌二醇的17α位上引入乙炔基,设计思想是A、增大位阻,可以口服B、降低毒性C、增大水溶性,注射用D、增强疗效正确答案：A24.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A、与解离常数有关B、与脂水分配系数有关C、与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D、与5,5取代基的碳原子数目有关正确答案：C25.苯巴比妥过量中毒,为促其加速排泄,应A、碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收B、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收C、酸化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收D、碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收E、酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收正确答案：A26.硝酸甘油用于治疗心绞痛发作时,宜选择的给药途径是A、雾化吸入B、软膏涂于前臂、胸及背部皮肤C、舌下含化D、口服正确答案：C27.抗雌激素药物A、雌二醇B、炔雌醇C、他莫昔芬D、己烯雌酚正确答案：C28.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是A、碳链的支链的位阻作用B、氨基酮的结构不易水解C、酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用D、酰胺比酯键不稳定正确答案：C29.异丙肾上腺素氨基N上的取代基为A、叔丁基B、甲基C、异丙基D、乙基正确答案：C30.苯妥英钠不能用于A、局限性发作B、癫痫持续状态C、精神运动性发作D、癫痫大发作E、癫痫小发作正确答案：E31.安定是下列哪一个药物的俗名A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、氯丙嗪D、甲丙氨酯E、地西泮正确答案：E32.是下列哪个药物的结构A、黄体酮B、雌二醇C、炔诺孕酮D、甲睾酮正确答案：D33.甲氨蝶呤中毒后可用于抢救的药物是A、氟马西尼B、甲酰四氢叶酸钙C、二氢叶酸D、肾上腺素正确答案：B34.下列药物属于吡咯烷酮类化合物的是A、唑吡坦B、氯氮卓C、地西泮D、佐匹克隆E、美沙唑仑正确答案：D35.下列不属于抗代谢药的是A、甲氨蝶呤B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、卡莫司汀正确答案：D36.遇到硝酸银,生成白色银盐沉淀的是A、黄体酮B、雌二醇C、甲睾酮D、炔雌醇正确答案：D37.奥美拉唑分子中含有A、苯并咪唑B、苯并噻吩C、苯并吡啶D、苯并噻唑正确答案：A38.结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A、二氢埃托啡B、盐酸美沙酮C、盐酸吗啡D、枸橼酸芬太尼E、盐酸普鲁卡因正确答案：B39.盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A、苯吗喃B、双吗啡C、可待因D、N-氧化吗啡E、阿朴吗啡正确答案：E40.下列调血脂药中,哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、吉非罗齐正确答案：D41.下列化学结构属于哪种药物A、普萘洛尔B、利血平C、吉非罗齐D、洛伐他汀正确答案：A42.地西泮体内主要代谢途径有A、N-1位脱甲基和C-3位羟基化B、N-4位脱甲基和C-3位羟基化C、N-1位脱甲基和C-7位羟基化D、酰胺键水解与N-1位脱甲基正确答案：A43.吗啡的3-OH甲基化后得到A、海洛因B、纳洛酮C、烯丙吗啡D、可待因正确答案：D44.可特异地抑制肾素－血管紧张素转化酶的药物是A、普萘洛尔B、硝苯地平C、依那普利D、美加明正确答案：C45.环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥B、醛基磷酰胺C、4-羟基环磷酰胺D、4-酮基环磷酰胺正确答案：A46.过敏性休克首选药物是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、肾上腺素D、麻黄碱正确答案：C47.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是A、侧链部分B、吩噻嗪环C、酚羟基D、二甲基氨基正确答案：B48.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素正确答案：B49.下列具有4-苯氨基哌啶结构的镇痛药是A、哌替啶B、盐酸美沙酮C、盐酸曲马多D、枸橼酸芬太尼E、盐酸布桂嗪正确答案：D50.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A、苯吗喃B、双吗啡C、可待因D、阿扑吗啡E、N-氧化吗啡正确答案：D51.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂A、非诺贝特B、依那普利C、硝苯地平D、利血平正确答案：B52.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A、雄激素类药物B、雌激素类药物C、孕激素类药物D、肾上腺皮质激素类药物正确答案：B53.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是A、氟西汀B、艾斯佐匹克隆C、齐拉西酮D、美沙酮E、艾司唑仑正确答案：D二、多选题（共25题，每题1分，共25分）1.下列哪些项与苯妥英钠相符A、忌与酸性药物配伍使用B、具有乙内酰脲结构,可发生水解反应C、具有抗癫痫和抗心律失常作用D、与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色E、水溶液在空气中放置,可析出白色沉淀正确答案：ABCE2.含有孕甾烷母核的药物有A、黄体酮B、甲地孕酮C、地塞米松D、己烯雌酚E、氢化可的松正确答案：ABCE3.下列属于孕甾烷类的药物是A、甲睾酮B、黄体酮C、可的松D、雌二醇E、睾酮正确答案：BC4.去甲肾上腺素神经兴奋可引起A、脂肪、糖原分解B、皮肤黏膜、血管收缩C、支气管舒张D、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)E、心收缩力增强正确答案：ABCDE5.对易水解变质的药物,可采取的防止其变质的措施是A、密封干燥储存B、加入抗氧剂C、成盐成酯等结构修饰D、充入惰性气体E、低温储存正确答案：ACE6.利多卡因叙述正确的是A、比普鲁卡因稳定，作用时间长B、芳酸酯类局麻药C、具有抗心律失常作用D、氨基酮类局麻药E、酰胺类局麻药正确答案：ACE7.甾类药物按其结构特点可分为A、肾上腺皮质激素B、孕甾烷C、雌甾烷D、雄甾烷E、性激素正确答案：BCD8.含有吩噻嗪的药物是A、舒必利B、癸氟奋乃静C、氟哌啶醇D、氯丙嗪E、奋乃静正确答案：BDE9.治疗消化性溃疡药可选用A、胃肠解痉药B、抑制胃壁细胞质子泵C、抗酸药D、H2受体阻断药E、H1受体阻断药正确答案：BCD10.下列关于氟尿嘧啶叙述正确的是A、分子中含有酰脲结构B、抗代谢物类抗肿瘤药物C、稀盐酸或氢氧化钠溶液中不溶解D、结构中有烯键,可使溴试液的红色消退E、又称5-FU正确答案：ABDE11.参与代谢去甲肾上腺素的酶是A、酪氨酸羟化酶B、多巴脱羧酶C、单胺氧化酶MAOD、儿茶酚氧位甲基转移酶E、多巴胺β-羟化酶正确答案：CD12.治疗晕车的药物茶苯海明(乘晕宁)的组分是A、氯雷他定B、氯苯那敏C、苯海拉明D、8-氯茶碱E、酮替芬正确答案：CD13.肾上腺素受体激动药的化学不稳定性表现为A、饱和水溶液呈弱碱性B、易氧化变质C、受到MAO和COMT的代谢D、易水解E、易发生消旋化正确答案：BCE14.含有伪麻黄碱成分的复方感冒制剂有A、复方氨酚烷胺胶囊B、氨酚伪麻芬片C、复方伪麻黄碱缓释胶囊D、酚麻美敏混悬液E、氨麻美敏片正确答案：BCDE15.常用的抗心绞痛药物类型有A、硝酸酯类B、钙通道阻滞药C、α受体激动药D、β受体阻断药E、α受体阻断药正确答案：ABD16.参与合成去甲肾上腺素的酶是A、儿茶酚氧位甲基转移酶B、多巴脱羧酶C、酪氨酸羟化酶D、多巴胺β-羟化酶E、单胺氧化酶正确答案：BCD17.局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是A、亲水部分B、中间连接部分C、亲脂部分D、阴离子部分E、6元杂环部分正确答案：ABC18.巴比妥类药物的通性包括A、还原性B、弱酸性C、与铜吡啶试液反应D、与银盐反应E、水解性正确答案：BCDE19.肾上腺素可用于治疗A、鼻黏膜出血B、心律失常C、过敏性休克D、支气管哮喘E、心脏骤停正确答案：ACDE20.相对于肾上腺素,麻黄碱具有A、多α-甲基,脂溶性增大,进入中枢神经系统B、无酚羟基,脂溶性增大,进入中枢神经系统C、无3位酚羟基,不被COMT代谢D、多α-甲基,位阻增大,不易被MAO代谢E、叔丁基,不易多α-甲基,脂溶性增大正确答案：ABCD21.具有抗抑郁作用的药物A、奋乃静B、阿米替林C、氟西汀D、舍曲林E、舒必利正确答案：BCD22.冬眠合剂的药物组成包括A、阿司匹林B、哌替啶C、氯丙嗪D、异丙嗪E、吗啡正确答案：BCD23.属于HMG-COA还原酶抑制剂的药物有A、辛伐他汀B、民伐他汀C、阿托伐他汀D、普萘洛尔E、阿拉普利正确答案：ABC24.奥美拉唑分子中具有A、亚磺酰基B、磺酰胺C、吡啶D、磺酰基E、苯并咪唑正确答案：ACE25.镇静催眠药的结构类型有A、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯二氮类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类三、判断题（共43题，每题1分，共43分）1.氯沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要用于治疗高血压A、正确B、错误正确答案：A2.阿伐斯汀属于第二代非镇静性的组胺H2受体拮抗剂A、正确B、错误正确答案：B3.替加氟和卡莫氟都是氟尿嘧啶的前体药物A、正确B、错误正确答案：A4.地西泮口服进入胃,主要是4、5位开环水解,开环产物进入碱性的肠道,被重新吸收利用。
抗肿瘤药概述
（二）嘧啶拮抗药 氟尿嘧啶（Fluorouracil，5–FU）
氟尿嘧啶在体内转化为一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核 苷后，与胸苷酸合成酶及N5，N10–甲烯四氢叶酸结 合形成三重复合物，使脱氧尿苷酸不能生成脱氧胸 苷酸，因而DNA合成减少，最终使细胞死亡。临床 主要用于治疗实体瘤，如结肠直肠癌、乳腺癌、卵 巢癌、胰腺癌、胃癌及头颈部癌等。局部应用治疗 皮肤过度角化症和表皮基底细胞癌。常见不良反应 有恶心、呕吐、腹泻、厌食、胃肠道及口腔黏膜溃 疡、脱发、骨髓抑制。长期全身给药可见“手足综 合征”，表现为手掌和足底部红斑及脱屑。
吉西他滨（gemcitabine）
吉西他滨在体内也需经脱氨及磷酸化作用而获得活性。其
作用机制也与阿糖胞苷类似。用于治疗非小细胞肺癌、胰 腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体瘤。不良反应较少，主 要为骨髓抑制，亦可出现恶心、呕吐、口腔溃疡、血栓静 脉炎和肝功能受损。
（三）嘌呤拮抗药
巯嘌呤（mercaptopurine，6–MP）
三、嵌入DNA干扰转录过程的药物
放线菌素D（dactinomycin D）
放线菌素D又称更生霉素，分子可嵌入DNA双 螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA 多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是 mRNA的合成。属于周期非特异性药物。抗瘤 谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横 纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有 恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明 显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。
2．胃肠道毒性：
（1） 恶心、呕吐：烷化剂用后较早出现，为药物及代谢产物刺 激延脑催吐化学感受区所致，可用中枢性镇吐药治疗。
（2）消化道粘膜损害：口腔炎、咽喉炎、粘膜水肿、腹泻等， 严重者可使消化道出血，出现黑便。烷化剂较少见，抗代谢药 较多见。
执业药师《药物化学》知识点：抗肿瘤药物
执业药师《药物化学》知识点：抗肿瘤药物执业药师《药物化学》2017知识点：抗肿瘤药物简单说来有化疗药物、生物制剂。
化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物，下面是店铺分享的一些相关资料，供大家参考。
第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β-氯乙胺化合物例：环磷酰胺烷基化部分：关键药效团载体部分：改善吸收分布等动力学性质(一)环磷酰胺化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质：①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用2.特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛(二)异环磷酰胺1.与环磷酰胺结构的区别：1个氯乙基侧链移到N上2.与环磷酰胺相同是前药3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性(三)美法仑结构包括：氮芥和苯丙氨酸选择性高二、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用代谢生成替哌发挥作用，是前药对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选三、亚硝基脲类化学名：1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲1.作用特点：β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质：酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳四、甲磺酸酯及多元醇类化学名：1,4-丁二醇二甲磺酸酯作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂，发生多种反应化学性质：氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃治疗白血病，酯在体内代谢生成甲磺酸，代谢速度慢，反复用药可积蓄五、金属配合物抗肿瘤药物(一)顺铂化学名：(Z)-二氨二氯铂(E)反式，无效化学性质：1.黄色粉末、室温稳定2.水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式，并生成有毒的低聚物，但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式3.加热170度转化反式，270度分解成铂用途：生殖器癌一线药，毒性严重，耐药(二)卡铂环丁二羧酸第二代铂配合物作用类似毒性低(三)奥沙利铂第一个手性铂配合物结肠癌第二节抗代谢药物机制：通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物，用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义：具有相似的物理及化学性质的.基团或取代基，会产生相似或相反的生物活性经典的例子：尿嘧啶的5位H，用电子等排体F代替，代谢拮抗分三类：嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类：尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物1.氟尿嘧啶化学名：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质：在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定，加成、消除、开环实体癌首选2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶，是前药3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物1.盐酸阿糖胞苷化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制：代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环3.吉西他滨糖2位双F，晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名：6-嘌呤巯醇一水合物性质：水溶性差，光照变色用途：急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质：酰胺键易在酸性溶液中水解，失去活性作用机制：叶酸的拮抗剂，二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途：急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)第三节天然产物分两类：抗生素和植物药有效成分一、抗肿瘤抗生素1.多肽类2.醌类抗生素(一)盐酸多柔比星结构特点：1.共轭蒽醌环，碱性下易分解2.有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，故易透过细胞膜3.酚羟基(酸性)，氨基(碱性)故两性作用特点：广谱治疗实体瘤心脏毒性大(二)米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类①细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类，考纲要求如下：1.喜树碱类(代表药喜树碱)2.鬼臼生物碱结构特点：生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制：作用于拓扑异构酶II3.长春碱类4.紫杉烷类紫杉醇结构特点：紫杉烯环二萜，10位酯机制：抗有丝分裂多西他赛结构特点：10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好第四节其他抗肿瘤药物机制：妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤1.枸橼酸他莫昔芬结构：三苯乙烯类抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物2.来曲唑结构：三氮唑，二氰基苯抑制芳香化酶，阻断雌激素合成，特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理：酪氨酸激酶抑制剂3.甲磺酸伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤4.吉非替尼含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线。
抗代谢药物：5-Fu
抗代谢药物：5-Fu氟尿嘧啶Fluorouracil5-FU：250mg（0.25g），10ml；125mg（0.125g），5ml。
作⽤机制：同时抑制DNA与RNA的⽣物合成。
抗嘌呤类抗代谢药物，在体内转化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP），与胸苷酸酶，5，10-甲酰四氢叶酸形成不易解聚的三联复合物，阻碍胸苷酸酶发挥功能的同时阻断脱氧胸苷酸合成，最终导致脱氧核糖核酸的合成，作⽤于细胞周期合成期，为周期特异性药物，主要抑制S期瘤细胞，对其他期也有影响。
还可形成物质与RNA结合，通过阻⽌尿嘧啶和乳清酸掺⼊RNA⽽达到抑制RNA合成的作⽤。
外源性增加甲酰四氢叶酸可增加5-氟尿嘧啶的疗效。
主要由肝脏代谢，⼤部分分解为⼆氧化碳经呼吸道排出体外。
约15%在给药1h内经肾以原形药排出体外。
⼤剂量⽤药能通过⾎脑屏障，静脉注射后于30min内达到脑脊液中，并可维持3h。
作⽤特点：半衰期短，⾎浆半衰期仅为10~20min；脂溶性低；⼝服吸收不完全；⽣物利⽤度低。
应⽤：古⽼的化疗药物之⼀，抗瘤谱⼴。
①主要⽤于消化道肿瘤。
治疗晚期⼤肠癌有效率10%，加⼊化学调节剂亚叶酸钙联合应⽤有效率提⾼到20%。
②治疗恶性葡萄胎和绒⽑膜癌（较⼤剂量）。
③乳腺癌、卵巢癌、⽀⽓管肺癌的辅助治疗和姑息治疗。
④宫颈癌、膀胱癌级⽪肤癌，还可⽤于头颈癌和浆膜腔癌性积液。
⑤原发性肝癌的肝动脉灌注化疗。
⑥软膏⽤于⽪肤癌、外阴⽩斑级乳腺癌的胸壁转移等。
⑦栓剂仅⽤于直肠癌。
⽤法⽤量：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所⽤剂量相差甚⼤。
单药静脉注射剂量⼀般为按体重⼀⽇10～20mg/kg,连⽤5～10⽇，每疗程5～7g（甚⾄10g）。
静脉滴注，通常按体表⾯积⼀⽇300～500mg/㎡，连⽤3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8⼩时；静脉滴注时可⽤输液泵连续给药维持24⼩时。
⽤于原发性或转移性肝癌，多采⽤动脉插管注药。
腹腔内注射按体表⾯积⼀次500～600mg/㎡。
实用药物基础练习题及参考答案
实用药物基础练习题及参考答案一、单选题（共45题，每题1分，共45分）1.氯苯那敏的别名是A、扑尔敏B、扑敏宁C、息斯敏D、新敏乐正确答案：A2.白消安分子中具有A、硝酸酯B、硝基C、磺酸酯D、磺酰胺正确答案：C3.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A、5-羟色胺再摄取抑制剂B、阿片受体抑制剂C、单胺氧化酶抑制剂D、去甲肾上腺素重摄取抑制剂E、5-羟色胺受体抑制剂正确答案：A4.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色会变深说明发生的化学反应是A、聚合反应B、加成反应C、氧化反应D、水解反应E、还原反应正确答案：C5.下列化学结构属于哪种药物A、普萘洛尔B、洛伐他汀C、吉非罗齐D、利血平正确答案：A6.断裂C-N键的酶是A、COMTB、APAC、MAOD、ACA正确答案：C7.下列药物受热及撞击易发生爆炸的是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、维拉帕米D、硝苯地平正确答案：A8.沙丁胺醇氨基N上的取代基为A、甲基B、乙基C、叔丁基D、异丙基正确答案：C9.NA代表（）A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺正确答案：A10.苯异丙胺类药物是A、肾上腺素B、沙丁胺醇C、去甲肾上腺素D、麻黄碱正确答案：D11.二苯并二氮卓类的抗癫痫药物是A、卡马西平B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺正确答案：A12.一般情况下,下列反应不属于变质反应的类型是A、取代反应B、氧化反应C、聚合反应D、脱水和脱羧反应E、水解反应正确答案：A13.结构中无酚羟基的药物是A、异丙肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、肾上腺素正确答案：C14.由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、硝西泮B、奥沙西泮C、三唑仑D、阿普唑仑正确答案：B15.属于HMG-COA还原酶抑制剂的药物是A、阿替洛尔B、卡托普利C、洛伐他汀D、地尔硫卓正确答案：C16.司可巴比妥作用时间短,基于分子中含有A、硫B、乙基C、烯丙基D、苯基正确答案：C17.环磷酰胺的毒性较小的原因是A、在体内的代谢速度很快B、烷化作用强,使用剂量小C、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物,而在肿瘤组织中代谢生成具有烷化作用的磷酰氮芥和丙烯醛.去甲氮芥D、在肿瘤组织中的代谢速度快正确答案：C18.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A、与脂水分配系数有关B、与5,5取代基在体内代谢稳定性有关C、与5,5取代基的碳原子数目有关D、与解离常数有关正确答案：B19.具有下列化学结构的药物是A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、卡托普利D、氯沙坦正确答案：C20.目前治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物A、环磷酰胺B、多西他赛C、顺铂D、甲氨蝶呤正确答案：C21.AChE是（）的英文缩写A、胆碱酯酶B、单胺氧化酶C、络氨酸羟化酶D、儿茶酚氧位甲基转移酶正确答案：A22.合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是:A、酪氨酸B、蛋氨酸C、赖氨酸D、谷氨酸E、丝氨酸正确答案：A23.含2个手性碳原子的药物是A、麻黄碱B、多巴胺C、肾上腺素D、沙丁胺醇正确答案：A24.吗啡中毒首选A、吡酮B、磺唑酮C、乙苯吡酮D、纳洛酮E、甲苯吡酮正确答案：D25.下列药物易发生水解变质反应的是A、酯及内酯类药物B、氨基类药物C、碳碳双键或共轭双键类药物D、含硫及巯基类药物E、酚羟基类药物正确答案：A26.属于丙胺类H1受体拮抗剂的药物是A、酮替芬B、西替利嗪C、苯海拉明D、氯苯那敏正确答案：D27.结构为的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因C、布比卡因D、丁卡因正确答案：A28.过敏性休克首选药物是A、麻黄碱B、多巴胺C、肾上腺素D、去甲肾上腺素正确答案：C29.抗雌激素药物A、他莫昔芬B、己烯雌酚C、雌二醇D、炔雌醇正确答案：A30.下列为中枢性降压药的药物是A、可乐定B、卡托普利C、利血平D、普萘洛尔正确答案：A31.盐酸吗啡的氧化产物主要是A、双吗啡B、阿朴吗啡C、氮氧化吗啡D、双吗啡和氮氧化吗啡正确答案：D32.具有非卤代的苯氧戊酸衍生物结构的降血脂药物是A、阿托伐他汀B、非诺贝特C、氯贝丁酯D、吉非贝齐正确答案：D33.含有苯并二氮杂卓结构特点的药物是A、吗啡B、苯巴比妥C、氯丙嗪D、地西泮正确答案：D34.由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、艾司唑仑B、硝西泮C、苯巴比妥D、奥沙西泮正确答案：D35.是质子泵抑制剂,用于治疗消化道溃疡A、西咪替丁B、法莫替丁C、奥美拉唑D、扑尔敏正确答案：C36.具有吩噻嗪环的药物是A、异戊巴比妥B、氟哌啶醇C、奋乃静D、硝西泮正确答案：C37.地西泮的母核是A、1,3-苯二氮卓环B、2,3-苯二氮卓环C、1,2-苯二氮卓环D、1,4-苯二氮卓环正确答案：D38.碰撞或高温容易爆炸的药物是A、阿替洛尔B、哌替啶C、洛伐他汀D、硝酸甘油正确答案：D39.吗啡镇痛的主要作用部位是A、脑盖前核B、缘系统与蓝斑核C、脑皮层D、脊髓胶质区.丘脑内侧.脑室及导水管周围灰质E、脑干网状结构正确答案：D40.下列不是通过干扰核酸生物合成起到抗肿瘤作用的药物是A、阿糖胞苷B、顺铂C、甲氨蝶呤D、巯嘌呤正确答案：B41.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A、氮甲B、环磷酰胺C、塞替派D、巯嘌呤正确答案：D42.盐酸氯丙嗪不具备的性质是A、在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应B、遇硝酸后显红色C、溶于水.乙醇或三氯甲烷D、与三氧化铁试液作用,显蓝紫色E、含有易氧化的吩噻嗪母环正确答案：D43.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A、阿扑吗啡B、苯吗喃C、可待因D、双吗啡E、N-氧化吗啡正确答案：A44.异丙肾上腺素氨基N上的取代基为A、异丙基B、乙基C、叔丁基D、甲基正确答案：A45.属于长效糖皮质激素的药物是A、曲安西龙B、醋酸可的松C、地塞米松D、氢化可的松正确答案：C二、多选题（共21题，每题1分，共21分）1.冬眠合剂的药物组成包括A、异丙嗪B、哌替啶C、吗啡D、阿司匹林E、氯丙嗪正确答案：ABE2.具有抗抑郁作用的药物A、舍曲林B、舒必利C、奋乃静D、氟西汀E、阿米替林正确答案：ADE3.下列属于蛋白同化激素的药物是A、己烯雌酚B、炔诺酮C、司坦唑醇D、泼尼松龙E、苯丙酸诺龙正确答案：CE4.组胺H2受体拮抗剂有哪些A、罗沙替丁B、氯雷他定C、雷尼替丁D、氯苯那敏E、法莫替丁正确答案：ACE5.哪些药物属于质子泵抑制剂A、兰索拉唑B、奥美拉唑C、苯海拉明D、法莫替丁E、泮托拉唑正确答案：ABE6.含有吩噻嗪的药物是A、氯丙嗪B、奋乃静C、氟哌啶醇D、舒必利E、癸氟奋乃静正确答案：ABE7.下列属于孕甾烷类的药物是A、甲睾酮B、睾酮C、可的松D、雌二醇E、黄体酮正确答案：CE8.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A、脂溶性B、5位取代基的氧化性质C、5取代基碳的数目D、pKaE、酰胺氮上是否含烃基取代正确答案：AD9.治疗消化性溃疡药可选用A、H2受体阻断药B、H1受体阻断药C、抑制胃壁细胞质子泵D、抗酸药E、胃肠解痉药正确答案：ACD10.含有孕甾烷母核的药物有A、地塞米松B、黄体酮C、己烯雌酚D、氢化可的松E、甲地孕酮正确答案：ABDE11.下列符合肾上腺素受体激动药的构效关系的是A、具有β-苯乙胺基本结构B、β-苯乙胺苯环上3,4位有羟基,称为儿茶酚胺C、β手性碳原子其光学异构体,通常左旋体活性大于右旋体D、α碳原子上引入甲基则作用时间延长,作用强度减弱E、侧链胺基上烃基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强正确答案：ABCDE12.影响药物稳定性的外在化学因素主要有A、水分B、溶液pHC、金属离子D、光E、温度正确答案：BC13.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有A、法莫替丁B、奥美拉唑C、雷尼替丁D、兰索拉唑E、氢氧化铝正确答案：ABCD14.含儿茶酚结构的药物有A、肾上腺素B、异丙基肾上腺素C、去甲肾上腺素D、沙丁胺醇E、麻黄碱正确答案：ABC15.利尿剂有哪些A、呋塞米B、利血平C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、氢氯噻嗪正确答案：ACDE16.局麻药有哪些A、布比卡因B、酮替芬C、普鲁卡因D、利多卡因E、丁卡因正确答案：ACDE17.普鲁卡因的结构特点有A、酰胺B、芳香第一胺C、酰脲D、酯基E、叔胺N正确答案：BDE18.下面属于肾上腺素的临床应用的有A、心源性哮喘B、与局麻药配伍C、心脏骤停D、过敏性休克E、局部止血正确答案：BCDE19.具有酸碱两性的药物有A、阿莫西林B、磺胺嘧啶C、诺氟沙星D、吗啡E、土霉素正确答案：ABCDE20.甾类药物按其结构特点可分为A、性激素B、雌甾烷C、孕甾烷D、肾上腺皮质激素E、雄甾烷正确答案：BCE21.属于钙通道阻滞剂A、维拉帕米B、地尔硫卓C、阿替洛尔D、桂利嗪E、尼莫地平正确答案：ABDE三、判断题（共39题，每题1分，共39分）1.支配心脏搏动的神经属于自主神经A、正确B、错误正确答案：A2.卡托普利具有类似蒜的特臭味A、正确B、错误正确答案：A3.阿糖胞苷属于烷化剂类抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：B4.硝西泮分子中的7引入-NO2,作用比地西泮强A、正确B、错误正确答案：A5.巴比妥酸分子中5位上的2个H全部被取代才显示中枢抑制作用A、正确B、错误正确答案：A6.巯嘌呤是嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：A7.巯嘌呤属于烷化剂类抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：B8.甲氨蝶呤属于嘌呤类抗代谢物A、正确B、错误正确答案：B9.尼群地平属于利尿剂A、正确B、错误正确答案：B10.苯氧乙酸类调血脂的药物又称之为贝特类的药物A、正确B、错误正确答案：A11.地西泮口服进入胃,主要是1.2位的酰胺键开环水解A、正确B、错误正确答案：B12.西替利嗪属于第二代非镇静性组胺H2受体拮抗剂,不具有嗜睡的副作用A、正确B、错误正确答案：B13.甲基多巴含有儿茶酚结构A、正确B、错误正确答案：A14.塞替派是治疗膀胱癌的首选药物,可直接注入膀胱A、正确B、错误正确答案：A15.环磷酰胺的膀胱毒性与其代谢产物丙烯醛有关A、正确B、错误正确答案：A16.甲睾酮属于雄甾烷衍生物,具有雄激素作用A、正确B、错误正确答案：A17.苯海拉明属于第一代镇静性组胺H1受体拮抗剂A、正确B、错误正确答案：A18.依那普利属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有抗高血压作用A、正确B、错误正确答案：B19.盐酸氮芥属于杂环氮芥类抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：B20.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环在空气或日光中放置,逐渐被氧化变为红色B、错误正确答案：A21.抗代谢类的抗肿瘤药物是应用代谢拮抗原理设计的A、正确B、错误正确答案：A22.HMG-CoA还原酶抑制剂主要降低的是内源性胆固醇的含量。
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巯嘌呤
SH
1.结构 2.性状
N N
N . H2O
N H
色结晶性粉末，无臭，味微甜。在水或乙醇中极微溶 解，在乙醚中几乎不溶。
3.化学性质
（1）本品结构中含有巯基，其乙醇溶液与醋酸铅作用， 生成黄色的巯嘌呤铅沉淀。
（2）本品分子中的巯基可以与氨反应生成铵盐而溶解 ，遇硝酸银溶液生成不溶于热硝酸的巯嘌呤银白色沉淀 。
概述
抗代谢物是指能与体内代谢物发生特异性结合， 从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学 结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。抗代谢药 物通过干扰DNA合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及 嘧啶核苷的合成和利用，从而抑制肿瘤细胞的生存 和复制而导致肿瘤细胞死亡。
抗代谢药物是利用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药 物，大多数是对正常代谢物的结构作细微的改变而 得到。
抗代谢药物分为：
嘧啶类抗代谢物：氟尿嘧啶、阿糖胞苷 嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、硫鸟嘌呤 叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤
嘌呤类代谢物
腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分，次 黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体。 嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物。
黄嘌呤类
主要代表药物有巯嘌呤和磺巯嘌呤钠。 将次黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代则得到巯嘌呤。
鸟嘌呤类
根据巯嘌呤在体内能抑制嘌呤核苷酸生物合成的 原理，对鸟嘌呤的结构进行类似的改造，同样得到 硫鸟嘌呤。
硫鸟嘌呤
S
HN
H2N
N
H N
. nH2几乎无臭。在水、乙醇 或三氯甲烷中不溶；在稀氢氧化钠溶液中易溶。
2、硫鸟嘌呤(6-TG) 为鸟嘌呤的衍生物，在体内转化为 硫代鸟嘌呤核苷酸(TGRP），阻止嘌呤核苷酸的相互转 换，从而影响DNA和RNA的合成。
喷妥司汀
OH
HN
N
N
N
HO
O
OH
本品为结晶性粉未，熔点220～225℃。本品 对ADA具有强抑制作用，也可抑制RNA的合成 ，加剧DNA的损害，主要用于白血病的治疗。