盐酸格拉司琼注射液说明书
盐酸托烷司琼注射液
盐酸托烷司琼注射液【药品名称】通用名称：盐酸托烷司琼注射液英文名称：Tropisetron Hydrochloride Injection【成份】托烷司琼【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。
【用法用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。
第一天静脉给药;于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。
儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水服用。
成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。
第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。
第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时(至少于早餐1小时)用水送服。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。
但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。
【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。
极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】高血压未控制患者慎用;驾车或操纵机械者慎用;哺乳期用药患者不应授乳。
【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用【药物相互作用】1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。
【药理作用】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。
万唯(盐酸阿扎司琼注射液)
万唯(盐酸阿扎司琼注射液)【药品名称】商品名称：万唯通用名称：盐酸阿扎司琼注射液英文名称：Azasetron Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。
【适应症】用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。
【用法用量】部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。
上述反应轻微，无须特殊处理。
严重者曾有发生过敏性休克的报道。
故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。
【不良反应】部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。
上述反应轻微，无须特殊处理。
严重者曾有发生过敏性休克的报道。
故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。
【禁忌】对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。
胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项：1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。
老人注意事项：本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。
出现副作用时应减量。
【药物相互作用】1 本品与碱性注射液（如呋喃笨胺酸、甲氯蝶呤、氟脲嘧啶，吡咯他尼等注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，故需将本品先用氯化钠注射液稀释后，方可与上述碱性药物配伍使用。
2 本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。
3 本品与地西泮注射液配伍会出现浑或产生沉淀，应避免与之配伍使用。
【药理作用】1 药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。
动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。
格拉司琼的用法
格拉司琼的用法
1. 格拉司琼可以口服哦！就像我们平时吃糖果一样把药吃下去就好啦，比如说你刚做完手术，觉得有点恶心想吐，那这时候口服格拉司琼就能帮你缓解啦！
2. 还能通过静脉注射用格拉司琼呢！这就好比给身体来个快速支援，像病人在化疗后很难受，采用静脉注射格拉司琼，效果就会来得特别快呀！
3. 格拉司琼也可以肌肉注射呀！想象一下打个小针，就能对抗那难受的感觉了，要是有人晕车晕得厉害，给他来一针格拉司琼试试呀！
4. 儿童使用格拉司琼要注意剂量哦！这不就像给小朋友分糖果，得根据他们的年龄来给合适的量嘛，可不能多了或少了呀！比如小朋友生病后呕吐，医生就要仔细斟酌格拉司琼的用量啦！
5. 格拉司琼得按时用呀！这就像是每天要按时吃饭一样重要呢，难道不是吗？患者要谨遵医嘱去用才行呢，不然怎么能快点好起来呢？
6. 在用格拉司琼的时候也要注意有没有不良反应呀！这不就像开汽车要时刻留意路况一样嘛，要是有啥不舒服可得赶紧跟医生说呀！
7. 千万别乱用格拉司琼呀！可不是随便什么情况都能用的呢，这就好比不是所有问题都能用一种方法解决呀，一定要听医生的话呀！
8. 记住哦，格拉司琼是帮助我们缓解不适的好帮手，但一定要正确使用才能发挥它的最大作用！咱可不能糊涂呀！。
盐酸格拉司琼注射液中光降解产物的含量测定
结论
应增加盐酸格拉 司琼 注射液 中光 降解产物的检 查 ， 以保证 临床 用药安全有效 。
关 键词 盐酸格拉 司琼； 光降解产物 ； 含 量 测 定
中图分类号
１ １ ９ ７ ５ ． ４ ； Ｒ ９ １ ７
文献标识码
Ａ
文章编 号
１ ０ ０ ４ － ０ ７ ８ １ （ ２ ０ பைடு நூலகம் ３ ） ０ ６ － ０ ７ ９ １ － ０ ２
同处方 比例称取 ， 按供试 品溶液 的制备方法制成空 白
辅 料溶 液 。 ２ ． ２ ． ５ 系统适 用 性溶 液 的制备 取 盐 酸 格拉 司琼 对 照品适 量 ， 加溶 剂 （ 取 磷酸 ０ ． １ ６ ｍＬ ， 加水至 ８ ０ ｍ Ｌ， 加 乙腈 ２ ０ ｍ Ｌ ， 混匀， 加 己胺 ０ ． １ ｍ Ｌ， 用 三 乙胺 调 节 ｐ Ｈ 至７ ． ５ ） 溶 解并 稀 释 制 成 每 毫 升 中约 含 盐 酸 格 拉 司 琼
（ ２ ５ ０ ｍ ｎｘ ｉ ４ ． ６ ｍ ｍ， ５ ｍ） ， 流 动相 ： ０ ． ２ ５ ％ 三 乙胺 的 ０ ． ０ ５ ｍ ｏ ｌ ・ Ｌ 醋酸 钠溶 液 （ 用 冰 醋酸调 节 ｐ Ｈ至 ６ ． ０ ） 一 甲醇 （ ５ ０ ：５ ０） ； 流速： １ ． ０ ｍ Ｌ ・ｍｉ ｎ ～； 检测波长： ３ ０ ２ ｎ ｍ； 进样 量 ： ２ ０ Ｉ ｘ Ｌ ； 柱温 ： 室 温 Ｊ 。
０ ． ５ ｍｇ的溶 液 ， 取适 量 ， 置试 管 中 ， 密塞 ， 在Ｅ ｌ 光 下 照
高效液相色谱 （ Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ ） 法对 国内 ｌ ０家药品生产企业 的２ ２批 样 品 （ ２种规 格 ） 中光 降解 产 物进行 了考察 。
１ 仪器 与试 剂
盐酸格拉司琼注射液说明书
盐酸格拉司琼注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸格拉司琼注射液英文名:Granisetron Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88【性状】无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理【禁忌症】1.对本品或有关化合物过敏者禁用2.胃肠道梗阻者禁用【注意事项】1.本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。
盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究
盐酸格拉司琼注射液的制备及其质量研究作者：王敏李莉来源：《中外医疗》 2014年第32期王敏1李莉21.东营市广饶县人民医院药剂科，山东广饶 257300；2.量子高科集团，北京 102200[摘要] 目的用更简便的方法制备盐酸格拉司琼注射液，并对其进行质量评价。
方法对盐酸格拉司琼氯化钠注射液配置过程中处方条件及制备方法进行考察，确定了最终处方及最佳pH 值，研制出了稳定性较高的盐酸格拉司琼注射液。
结果最终处方pH为6.0左右时，试验中制剂的稳定性较好。
结论各考察指标均符合规定，该处方工艺可靠。
[关键词] 盐酸格拉司琼；注射液；pH稳定性[中图分类号] R94[文献标识码] A[文章编号] 1674-074２（２０１4）11（b）－０034-02格拉司琼是一种强效5-HT3受体拮抗剂[1-3]，临床用于抑制肿瘤化疗引起的恶心、呕吐[4-5]。
国内市场上的盐酸格拉司琼注射液大多存在pH值不稳定、制备工艺复杂、生产费用高等缺点[6-7]。
该实验（2013.08－2014.05）欲研制更为理想的盐酸格拉司琼氯化钠注射液，并通过控制灭菌条件、pH值等因素使稳定性进一步提高。
1 材料1.1 仪器P3000分析型HPLC仪；PHS-3C精密pH计；YXQ-SG46-280手提式压力蒸汽灭菌锅。
1.2 试药盐酸格拉司琼；注射用氯化钠；氢氧化钠；盐酸。
1.3 统计方法使用Microsoft Excel 2007对数据进行统计，计数资料用百分数表示2 试验方法及结果2.1 初步处方筛选由于盐酸格拉司琼原料药易溶于水，故无须考虑助溶剂的选择。
处方组成：盐酸格拉司琼60 mg，注射用氯化钠9 g，注射用水1 000 mL。
2.1.1 pH对盐酸格拉司琼注射液稳定性的影响配制不同pH的处方溶液，测定其不同条件下含量，观察pH对盐酸格拉司琼注射液稳定性的影响，结果见表1。
由表1可知，该品在中性偏酸性环境中较稳定，在偏碱性环境中含量变化较大，故其适宜的pH值应＜8。
注射用盐酸格拉司琼说明书
注射用盐酸格拉司琼【药品名称】通用名称：注射用盐酸格拉司琼英文名称：Granisetron Hydrochloride For Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。
每瓶含格拉司琼3mg；其辅料为甘露醇。
化学名称：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：分子式：C18H24N4O·HCl分子量：348.88【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】3mg【用法用量】静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分溶解后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。
哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】1. 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2. 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
盐酸昂丹司琼注射液 说明书
【贮藏】 遮光，密闭,在阴凉处（不超过 20℃）保存。
【药代动力学】 口服盐酸昂丹司琼后，迅速吸收，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30mg/ml。 口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大 致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率 是 70%-80%。主要在肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。
在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过 8m g。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全 病人。
【孕妇及哺乳期 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形 妇女用药】 成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全 能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头 3 个月内使用本品。实验显示，本品 可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
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盐酸格拉司琼注射液说明书
【药品名称】
通用名:盐酸格拉司琼注射液
英文名:Granisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye
本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88
【性状】无色或几乎无色的澄明液体
【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应
【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄
【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐
【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理
【禁忌症】
1.对本品或有关化合物过敏者禁用
2.胃肠道梗阻者禁用
【注意事项】
1.本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。
2.人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。
3.更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合。
4.预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外,不宜使用
2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳
【儿童用药】
【老年患者用药】老年人无需调整剂量
【药物相互作用】对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相
互作用。
临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。
此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。
【药物过量】对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。
曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症症状。
【规格】3ml:3mg(以C18H24N4O计算)
【贮藏】遮光,密闭在30℃以下保存
【批准文号】国药准字H20054797
【生产单位】齐鲁制药有限公司
【生产地址】济南市高新区新泺大街317号。