(完整版)执业药师西药一重点笔记

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执业药师西药一(2024)必考点三色笔记

三色笔记商品名：不同企业不同商品名,。

通用名：也称为，不受专利和行政保护，。

：可改变药物的作用性质；可调节药物的作用速度；可降低药物的不良反应；可产生靶向作用；可提高药物的稳定性；可影响疗效。

常用包装材料的种类按使用方式：I类：直接接触药品，多为一次性，塑料制品；II类：。

如：玻璃容器；III类：瓶盖，塞子。

pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。

药物稳定性试验方法包括：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。

中国药典（2020年版），缩写，是我国第版药典，由国家药典委员会负责制定和修订。

1.凡例，共性问题的统一规定，；2.正文，主体；3.通则，药品质量指标的检测方法或原则的统一规定。

1.性状：①外观性状：外观与臭味；②溶解度；③物理常数。

2.（1）化学鉴别法盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物；（xp：）吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色；（xp：）维生素C可使二氯靛酚钠褪色；（xp：）肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色；（xp：）葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液，即生成红色氧化亚铜沉淀；（xp：）尼可刹米与氢氧化钠试液加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

（xp：）药品有效期，记作，指药物降解所需的时间。

加入抗凝剂后，全血离心制得血浆（占全血量的50%-60%）不加抗凝剂，自然沉降后离心制得血清，占全血量的20%-40%短期保存时可置冰箱冷藏4℃。

长期保存在-20℃或-80℃下冷冻贮藏。

：烷化剂类抗肿瘤药（如：环磷酰胺、卡莫斯汀）与DNA中鸟嘌呤碱基结合。

：最常见磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合；乙酰胆碱与受体、美沙酮；氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成。

作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大脂溶性。

当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；化学降解途径：水解：（普鲁卡因，乙酰水杨酸），青霉素、头孢）。

执业药师之西药学专业一考试必考知识点归纳

执业药师之西药学专业一考试必考知识点归纳1、具有酸性，可通过成酯增加脂溶性的基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键正确答案：A2、"药品不良反应"的正确概念是A.正常使用药品出现与用药目的无关的或意外的有害反应B.因使用药品导致患者住院或住院时间延长或显著的伤残C.药物治疗过程中出现的不良临床事件D.因使用药品导致患者死亡E.治疗期间所发生的任何不利的医疗事件正确答案：A3、破裂，乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定现象的原因是A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等的作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂性质改变正确答案：D4、患者，男，71岁，患冠心病已3年，2012年11月行冠脉支架植入治疗，术后一直服用阿司匹林和氯吡格雷。

关节炎病史5年，高血压病史10余年，口服替米沙坦血压控制良好。

1周前无明显诱因排黑便，伴有头晕、大汗，偶有恶心等症状，急诊化验检查结果为便隐血阳性，诊断为消化道出血。

A.阿司匹林导致B.不属于药源性疾病C.氯吡格雷导致D.阿司匹林和氯吡格雷的协同作用结果E.因为患者为男性正确答案：D5、丙磺舒与青霉素合用，使青霉素作用时间延长属于A.酶诱导B.酶抑制C.肾小管分泌D.离子作用E.pH的影响正确答案：C6、下列关于鼻黏膜给药的叙述中错误的是A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜高度渗透性有利于全身吸收B.可避开肝脏首过效应C.吸收程度和速度比较慢D.鼻黏膜吸收以脂质途径为主，但许多亲水性药物或离子型药物可从水性孔道吸收E.鼻腔内给药方便易行正确答案：C7、（2018年真题）他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撒出市场的药物是（）A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D.阿托伐他汀E.辛伐他汀正确答案：C8、苯甲酸，下述液体制剂附加剂的作用为A.极性溶剂B.非极性溶剂C.防腐剂D.矫味剂E.半极性溶剂正确答案：C9、（2017年真题）体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是（）A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正确答案：A10、混悬剂中使微粒ζ电势降低的电解质是A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂E.稳定剂正确答案：C11、单室模型的药物恒速静脉滴注3个半衰期，血药浓度为达稳态时的A.50%B.75%C.88%D.90%E.95%正确答案：C12、艾滋病是一种可以通过体液传播的传染病，由于感染HIV病毒，导致机体免疫系统损伤，直至失去免疫功能。

[全]执业药师《西药一》40个精选考点

执业药师《西药一》40个精选考点西药专业知识一第一部分：2019年《西药一》大纲变动细节如下：第二部分：40个精选考点1.不属于第二信使的物质是生长因子；2.药物口服后主要吸收部位是小肠；3.不属于关联合用药的是增加给药剂量；4.不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是依托泊苷；5.组胺和肾上腺合用可发生生理性拮抗；6.苯海拉明与H1 受体激动药合用可发生抵消作用；7.苯巴比妥使避孕药药效下降属于生化性拮抗；8.结构中含5 位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是司帕沙星；9.含有嘧啶结构，常与磺胺甲恶唑组成复方制剂是药物是甲氧嘧啶；10.结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是左氧氟沙星；11.第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是诺氟沙星；12.化学结构与美西律相似，具有抗心律失常作用和局部麻烦作用的药物是利多卡因；13.具有两个对应异构体，在药效学和药动学方面存在显著差异的药物是普罗帕酮；14.含有碘原子，可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞药是胺碘酮；15.属于α-糖苷酶抑制剂的是阿卡波糖；16.母核为噻唑烷二酮结构的是吡格列酮；17.属于磺酰脲类降糖药的是格列齐特；18.属于非磺酰脲类降糖药是瑞格列奈；19.紫杉醇为抗肿瘤植物有效成分；20.卡铂为抗肿瘤金属配合物；21.盐酸多柔比星为抗肿瘤抗生素；22.非共价键的键合类型有离子-偶极和偶极-偶极相互作用;电荷转移复合物;氢键;范德华力;疏水性相互作用；23.药物流行病学的主要研究方法有描述性研究、分析性研究、实验性研究；24.具有抗抑郁作用的药物有文拉法辛、丙米嗪、去甲氟西汀、西酞普兰、舍曲林；25.影响药物在胃肠道吸收的因素有PH 的作用、离子的作用、肠吸收功能的影响、胃排空速率、肠蠕动速率；26.阿片类药物的依赖性治疗包括美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸；27.由于各种抗菌药的广泛使用，病原微生物为了生存，加强自身防御能力，抵御甚至适应抗菌药物，称为耐药性；28.药源性疾病不包括药物过量引起的急性中毒；29.17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是丙酸氟替卡松；30.对睾酮结构改造，19 位去甲基，17 位引入乙炔基得到的孕激素是炔诺酮；31.喷他佐辛与阿片受体结合后，内在活性1>α>0,属于部分激动药；32.阿托品与乙酰胆碱合用，使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能，属于竞争性拮抗药；33.苯二氮（艹卓）类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用，属于药物的剂量；34.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MR-SA 出现，可用万古霉素和利福平联合治疗，但随着万古霉素的广泛应用，其敏感性逐渐降低，属于疗程；35.麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用，可引起患者失眠，若同时服用催眠药可纠正，属于副作用；36.长期应用肾上腺素皮质激素，可引起肾上腺素皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能下降，数月难以恢复，属于后遗效应；37.判明不良反应是否与并用药物的作用、患者病情的进展和其他治疗措施相关，属于影响因素甄别；38.判明不良反应与现有资料或生物学上的合理性是否一致，属于文献合理性；39.某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起溶血；血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于特异质反应；40.新药试验趋向采用所谓”专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等，属于种属差异。

西药执业药师重点知识归纳

西药执业药师重点知识归纳
1.药物分类：西药可分为化学药物、生物制品和辅助用药等，根据作用可分为抗菌药物、抗炎药、心血管药等。

2. 药物剂型：西药的剂型包括口服剂型、注射剂型、局部用药
剂型等，需根据药物性质和患者情况选择适当的剂型。

3. 药物作用机制：西药的作用机制包括靶点作用、代谢作用、
调节作用等，需要深入了解药物的作用机制才能更好地指导患者用药。

4. 药物代谢和排泄：西药的代谢和排泄途径多种多样，需根据
患者情况合理调整用药方案。

5. 药物不良反应：西药的不良反应包括药物过敏、副作用等，
需仔细观察患者症状并及时处理。

6. 药物相互作用：西药之间的相互作用会影响疗效和安全性，
需避免不合理的药物组合。

7. 药物治疗的监测和评估：西药治疗需进行有效的监测和评估，以确保疗效和安全性。

8. 药物管理和储存：西药的管理和储存需符合相关法规和规定，保证药物的质量和安全性。

9. 药学知识和服务：西药执业药师需具备扎实的药学知识和服
务技能，为患者提供专业的用药指导和咨询服务。

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西药专业知识(一)重点知识

《西药专业知识一》必考点：药品储存和养护新修订的《药品经营质量管理规范》(以下简称药品GSP)按照完善质量管理体系的要求，从药品经营企业的人员、机构、设施设备、体系文件等质量管理要素各个方面，对采购、验收、储存、养护、销售、运输、售后管理等环节都做出了规定。

1.药品储存药品储存系指药品从生产到消费领域的流通过程中，经过多次停留而形成的储备，是药品流通过程中必不可少的重要环节。

企业应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存，并符合以下要求：①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存;②储存药品相对湿度为35%~75%;③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色;④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施;⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作，堆码高度符合包装图示要求，避免损坏药品包装;⑥药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米;⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放;⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存;⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放;⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁，无破损和杂物堆放;11.未经批准的人员不得进入储存作业区，储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为;12.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。

2. 药品养护药品养护系指运用现代科学技术与方法，研究药品储存与养护技术和储存药品质量变化规律，防止药品变质，保证药品质量，确保用药安全、有效的一门实用性技术科学。

养护人员应当根据库房条件、外部环境、药品质量特性等对药品进行养护，主要内容是：①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业;②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境;③对库房温、湿度进行有效监测、调控;④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录;对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理;⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染;⑦定期汇总、分析养护信息。

完整版)执业药师西药一重点笔记

完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。

考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。

根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。

根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。

根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。

根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。

根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。

酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

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药学专业知识一考点历年分值占比第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

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第 1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物根源与分类药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的构造与命名药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。

通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。

二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的观点剂型：适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细品种，简称制剂。

制剂名=药物通用名 +剂型名 , 如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

2、剂型的分类分类方式详细剂型形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。

2、给药门路非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。

分别系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分别、固体分别、微粒制法不常用，如浸出、无菌作用时间速释、一般缓和控释3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。

药用辅料的分类分类方式详细辅料根源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60 余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药给药门路用等（二）药物稳固性及药品有效期1、药物制剂稳固性变化稳固性变化详细变化方式化学水解、氧化、复原、光解、异构化、聚合、脱羧颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破碎，胶系统剂的老化，片剂崩解度、溶物理出速度的改变生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳固性的要素影响要素详细内容处方要素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂外界要素温度、光芒、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装资料3、药物制剂稳固化方法：控制温度、调理 pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。

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⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用考点八：药品的包装材料的分类①按使用方式：可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.第二章：六大考点考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2.脂水分配系数（P）：P值越大，脂溶性越高3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响考点三：药物的结构与官能团考点四：药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）底物:二肽类（乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）举例：底物—地高辛；抑制剂—奎尼丁（奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑）3.药物与受体的结合类型①不可逆性：共价键②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五：药物的转运与结合形式1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴4. 对映异构体产生相反的活性5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性乙胺丁醇（D）-体，抗结核；（L）-体，活性弱，毒性强左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；（R）-体，竞争性拮抗剂药物结构与第I相生物转化的规律：①含芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解第三章：八大考点考点一：颗粒剂分类①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。

药物易溶④肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学⑥控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学考点二：各制剂的崩解时限标准考点三：胶囊剂①分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。

③胶囊壳的主要成囊材料是明胶考点四：液体制剂分类考点五：表面活性剂①表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80②表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六：低分子溶液剂①芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。

②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。

③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。

用于口腔、耳鼻喉科疾病。

④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。

矫味剂、助悬剂。

高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。

⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

⑦涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。

⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

考点七：混悬剂的质量要求①沉降容积比（F↑，稳定性↑）②重新分散性③微粒大小（0.5~10μm）④絮凝度（β↑，稳定性↑）⑤流变学第四章：四大考点考点一：注射剂溶剂——制药用水①纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。

②注射用水：蒸馏得到，无热原水。

作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

③灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

考点二：热原1.热原的性质①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置③耐热性：180℃~200℃干热2h，250℃30~45min，650℃1min→彻底破坏④过滤性：1~5nm⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度1.影响溶解度的因素①药物分子结构与溶剂：相似相溶②温度③晶型：稳定型小，不稳定型大④溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物⑤粒子大小：难溶性药物微粉化（≤0.1μm）⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法①加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠）②制成盐类③使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）④制成共晶（阿德福韦酯+糖精）⑤其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程考点四：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的分类2.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃：四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。

常用作打火机燃料③压缩气体：CO2、N2、NO第五章：三大考点考点一：固体分散体①中间体，可制成任何剂型②药物高度分散③载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性（水溶性载体材料）④速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）考点二：缓释、控释制剂的释药原理1. 溶出原理（Noyes-Whitney方程）①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小（↑）2. 扩散原理①增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3. 溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片4. 渗透压驱动原理：渗透泵5. 离子交换作用：树脂考点三：靶向制剂按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。

2.主动靶向制剂①修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3. 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比下篇（西药一第6~10章高频考点）第六章：一个考点考点：药物的转运方式第七章：六大考点考点一：量效关系1.量反应与质反应①量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。

如血压、心率、血糖。

②质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。

如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

2. 最大效应/效能：效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。