各类降糖药临床应用
降糖类药品的研发及临床应用

降糖类药品的研发及临床应用引言:随着时代的发展和社会的进步,我国临床糖尿病的发病率逐年上升。
为了解决这一问题,积极分析目前糖类药物的研究进展和临床应用效果,有助于为患者的临床治疗计划提供参考意见和建议,提高临床治疗效果。
针对目前降血糖药物的综合现状,临床上降血糖药物的分类不同,临床适应证和治疗效果也存在一定的差异。
不同的病人可能对药物有一定的不良反应,这需要加以考虑。
一、磺酰脲类降糖药物及临床应用磺脲类药物是临床常用、常用和长期使用的药物。
它们适用于非胰岛素依赖型糖尿病患者。
其主要药理作用是通过结合胰岛表面特异性受体,抑制atp敏感性钾通道,进而刺激和促进胰岛素分泌,满足患者三餐和每日胰岛素供应需要[1]。
值得注意的是,大多数口服降糖药是为非胰岛素依赖型患者服用的,而单独使用磺脲类降糖药是为非胰岛素依赖型糖尿病患者服用的。
目前应用最广泛的是第二代和第三代磺脲类药物,包括格列本脲、格列齐特、亚历山大·维索茨基、格列美脲等。
第二代和第三代药物副作用小,疗效相对长期稳定。
在药物研究和临床实践中可以明显发现,原来第二代药物格列齐特为片剂、胶囊剂,临床应用过程中需要每天口服两次,对于大多数2 型糖尿病患者来说,老年患者往往容易错过这种情况,造成血药浓度的波动,对血糖控制有一定的影响。
在连续优化过程中,单硬脂酸酯辅料制成的缓释片能够延长药物释放时间,有效地控制血糖,维持血药浓度,避免了血药浓度和渗漏引起的血糖波动的影响。
减少用药次数还能增加用药后血液药物的稳定性,使血糖控制更加稳定,还能有效模拟生理性胰岛素分泌,促进病人生理功能的维持。
而格列吡嗪等药物则主要应用于单纯饮食运动控制治疗效果不佳患者,这些药物的传统配方(需要口服给药)使用水基聚合物作为载体,它可以缓慢释放药物效应,发挥二十四小时均匀释放效应,改善患者服药依从性,减少用药频率,维持血药浓度平衡,避免血药浓度峰值等等,而这些药物的传统配方需要一日三餐。
降糖药物的临床应用

降糖药物的临床应用糖尿病是一种以高血糖为主要特征的慢性代谢性疾病,在近几十年来发病率呈现快速增长的趋势。
维持正常的血糖水平对于糖尿病患者来说至关重要,因此糖尿病的治疗和管理成为了临床医生面临的重大挑战。
降糖药物作为一种主要治疗手段,发挥着重要的作用。
本文将就降糖药物的临床应用进行论述,旨在探讨其治疗效果、作用机制以及存在的问题。
糖尿病药物可以分为降血糖药和辅助降糖药两类。
降血糖药主要通过促进胰岛β细胞的胰岛素分泌或者增加机体的对胰岛素的敏感性来降低血糖水平。
辅助降糖药则是通过改善胰岛素分泌和使用的糖代谢功能,从而达到降低血糖的效果。
目前,降糖药物主要包括口服药物和注射剂两种形式。
口服药物在临床应用中具有便捷性和可行性的特点,可以提高患者的依从性。
而注射剂则多用于对口服药物治疗效果不佳或者急性并发症的治疗。
降糖药物中,最常见的是胰岛素和胰岛素促进剂。
胰岛素是人体正常分泌的一种激素,其通过促进葡萄糖的转运和利用,使血糖得以降低。
胰岛素促进剂则是通过增加胰岛素的分泌量或者提高机体对胰岛素的敏感性来实现降糖的效果。
这类药物在糖尿病一线治疗中起着至关重要的作用。
除了胰岛素和胰岛素促进剂,还有其他一些降糖药物可以选择。
例如,胰岛素抑制剂可以减少肠道对葡萄糖的吸收,从而降低血糖水平。
α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制消化道中α-葡萄糖酶的活性,阻断葡萄糖的吸收。
这些药物在糖尿病患者的治疗中起到了重要的辅助作用。
降糖药物的临床应用不仅仅是简单的血糖控制,还涉及到长期并发症的预防和治疗。
糖尿病引起的合并症包括心血管疾病、肾脏疾病和神经系统疾病等。
降糖药物在改善糖尿病患者血管功能、减少心血管事件和改善肾功能等方面发挥着重要的作用。
然而,降糖药物在临床应用过程中还存在一些问题。
首先,每个患者的病情和反应都有差异,因此需要个体化的治疗方法。
其次,长期使用药物可能会导致副作用和耐药性的产生。
对于一些无法耐受或者不能使用某些降糖药物的患者,需要寻找替代方案。
8类降糖药临床应用要点

8类降糖药临床应用要点二甲双胍1. 药理作用:减少肝脏葡萄糖输出,可改善胰岛素敏感性、降低体重。
2. 用法用量适用于 2 型糖尿病患者。
此外,不管是 1 型还是 2 型糖尿病,二甲双胍与胰岛素联用可减少胰岛素用量,从而减少胰岛素引起的体重增加并降低发生低血糖的风险。
起效最小剂量 500 mg/d,最佳有效剂量 2000 mg/d,成人最大推荐剂量 2550 mg/d。
为了减少胃肠道反应,应从小剂量开始逐步加量至最佳有效剂量,并建议餐时或餐后 30 分钟内服用。
3. 特殊人群应用可用于 10 岁及以上人群;应用于老年人群,在使用上没有具体年龄限制,但 65 岁以上患者需定期监测肾功。
对于肾功不全患者,eGFR ≥ 60 ml/(min*1.73m2)无需调整剂量;eGFR 45~59 ml/(min*1.73m2)需减量;eGFR<45 ml/(min*1.73m2)禁用。
肝功不全会限制乳酸的清除能力,转氨酶超过正常上限 3 倍者禁用;此外,需要药物治疗的心力衰竭、肺部疾患、严重感染和外伤有低血压和缺氧表现、各种急慢性代谢性酸中毒、维生素 B12 和叶酸缺乏、酗酒等情况下禁用。
肾功能正常的患者,造影前不必停用,但使用对比剂后应在医生的指导下停用 48~72 h,复查肾功能正常后可继续用药;肾功能异常的患者,使用对比剂及全身麻醉术前 48 h 应暂时停用,之后还需停药 48~72 h,复查肾功能正常后可继续用药。
磺脲类胰岛素促泌剂1. 适用范围适用于 2 型糖尿病患者,可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药,禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年 T2DM 以及 T1DM 患者。
2. 用法用量目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
* 注释:剂量较大时可分次服用,改为 bid 或 tid。
磺脲类药物一般要求在餐前半小时服用,可根据血糖峰值情况灵活调整。
2021执业药师—浅谈口服降糖药的分类及合理使用

近年来,我国糖尿病的患病率显著增高,而很多患者个体之间又有诸多不同,所以一款最适合自己的降糖药成为了每一个糖尿病患者的刚需。
但是市面上的降糖药种类繁多,很多患者并不知道它们之间的区别,今天小编就给大家总结了一些常见降糖药的种类、特点及临床应用,以帮助广大糖友能正确认识这些药物。
1.双胍类-二甲双胍二甲双胍能够加强周围组织对葡萄糖的利用,且不刺激患者胰岛素的分泌,单独使用不会引起低血糖症状,此外还能降低胆固醇含量,对肥胖型糖尿病患者特别是血浆胰岛素偏高者疗效显著,也是65岁以下的2型糖尿病患者的首选降血糖药物。
因常见胃肠道不良反应,因此宜在饭后服用。
应用双胍类药物的患者应定期检查肝肾功能,血乳酸、血象等,乳酸中毒的发生率虽然相对较低,但是肝肾功能不全的患者尤其老年人时应慎用或禁用。
2.磺酰脲类胰岛素促泌药磺脲类药物其主要作用为促进胰岛细胞分泌胰岛素,因此该类药物在使用过程中容易出现低血糖反应,老年患者需要谨慎使用。
大多数磺脲类降糖药起效时间需要半小时,因此宜在餐前30min服用。
格列苯脲降糖作用较强,需注意低血糖反应,老年人应慎用;格列喹酮作用最温和且代谢完全,代谢产物95%经胆道从粪便中排泄,是磺酰脲药物中糖尿病肾病患者的首选药物。
3.格列奈类该类药物被称为餐时血糖调节剂,是一种模拟生理性胰岛索分泌的新型降糖药,其发挥降糖作用的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时才能起效,因此宜在进餐前5~20min服用。
目前临床使用的有瑞格列奈、那格列奈。
此类降糖药物能够通过肠道排出体外,是有轻度肾功能障碍的中老年患者首选降糖药物,其中瑞格列奈92%经胆汁途径排泄,是治疗2型糖尿病并发肾功能不全患者的首选药物。
4.α-糖苷酶抑制剂该类药物可抑制小肠内α-葡萄糖苷酶,延缓肠道对葡萄糖的吸收,显著降低餐后血糖,适用于肥胖型糖尿病患者。
因不刺激胰岛素分泌,单独使用不引起低血糖,且与第一口饭同时嚼服效果最佳。
临床常用的有阿卡波糖(拜糖平)和伏格列波糖。
10种常见降血糖用药大全

10种常见降血糖用药大全
①、瑞格列奈片
作用:用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
②、格列吡嗪片
作用:适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月作用不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
③、盐酸二甲双胍肠溶片
作用:用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,有降血糖作用,同时对于减轻体重和高胰岛素血症也有一定的帮助。
④、阿卡波糖胶囊
作用:配合饮食控制调治糖尿病。
⑤、米格列醇片
作用:单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖控制。
⑥、维格列汀片
作用:适用于治2型糖尿病。
当饮食或运动不能有效控制血糖时可用,或者当二甲双胍作为单药用至最大耐受剂量,仍不能有效控制血糖时,此药可与二甲双胍联合使用。
⑦、格列本脲片
作用:适用于单用饮食控制效果不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
⑧、消糖灵胶囊
作用:益气养阴,清热泻火,益肾缩尿。
用于糖尿病。
⑨、格列喹酮片
作用:用于2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
⑩、津力达颗粒
作用:益气养阴,健脾运津。
用于II型糖尿病引起的口渴多饮、
消谷易饥、尿多、形体渐瘦、倦怠乏力、自汗盗汗、五心烦热、便秘等。
口服降糖药物的临床应用

口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用一、引言1.1 研究背景1.2 研究目的二、降糖药物分类及机制2.1 口服降糖药物分类2.1.1 口服降糖药物A类2.1.2 口服降糖药物B类2.2 口服降糖药物机制2.2.1 胰岛素增敏剂2.2.2 胰岛素释放促进剂2.2.3 肠道糖的吸收阻滞剂2.2.4 肝糖原合成抑制剂2.2.5 肝脏糖原分解促进剂三、临床应用的适应症及禁忌症3.1 适应症3.1.1 2型糖尿病3.1.2 妊娠糖尿病3.1.3 糖耐量减低3.2 禁忌症3.2.1 肾功能不全3.2.2 肝功能不全3.2.3 心血管疾病3.2.4 儿童及孕妇四、常用口服降糖药物及剂型4.1 胰岛素增敏剂类药物4.1.1 苯乙双胍4.1.2 呋塞胺4.2 胰岛素释放促进剂类药物4.2.1 磺脲类衍生物4.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂4.3 肠道糖的吸收阻滞剂类药物4.3.1 异丙磺吡啶类4.3.2 二甲双胍类4.4 肝糖原合成抑制剂类药物4.4.1 胰岛素抑制剂4.4.2 华法林4.5 肝脏糖原分解促进剂类药物4.5.1 磺胺类4.5.2 硼替佐米五、临床应用指南5.1 药物选择原则5.2 合理用药注意事项5.3 药物联合治疗注意事项5.4 个体化治疗方案六、安全性及副作用6.1 安全性评估6.2 常见副作用6.3 严重副作用七、法律名词及注释7.1 药事法7.2 临床试验规定八、结论九、参考文献附件:1、临床试验结果数据表2、口服降糖药物临床应用流程图法律名词及注释:1、药事法:指药品生产、流通、使用、经营管理等方面的法律规定。
2、临床试验规定:指针对药物临床试验所制定的法律规章。
降血糖药物的临床应用

降血糖药物的临床应用朱世钦马洪光【摘要】目的帮助患者了解降血糖的药物,促进临床合理使用降血糖药物,保证患者用药安全、有效、合理。
从临床分类、衡量标准等方面,综述降血糖的药物在临床的合理应用。
【关键词】降血糖药一.口服降糖药口服降糖药物分为五大类:磺脲类、非磺脲类促胰岛素分泌剂、双胍类、糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂。
(一)磺脲类主要作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,提高血浆胰岛素水平。
常用的磺脲类药物为第2代药品:①优降糖;②美吡达;③糖适平。
这类药物均通过肝脏代谢,肾脏排出(仅格列喹酮消化道排出)。
(二)非磺脲类促胰岛素分泌剂这类药物吸收快、起效快、半衰期短,使血浆胰岛素水平迅速升高,可有效控制餐后高血糖,很少发生低血糖反应。
(三)双胍类双胍类降糖药主要作用是抑制肠道对葡萄糖的吸收,减少肝糖的异生作用,促进糖的无氧酵解,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取与利用。
1.二甲双胍降糖作用可持续5~6小时,最大剂量2000mg/日。
副作用可能有胃肠道反应,不易引起乳酸性酸中毒。
肥胖病人最为适用。
1型糖尿病在胰岛素治疗同时加服二甲双胍可减少胰岛素剂量。
2.苯乙双胍商品名为降糖灵,每日剂量不宜超过75mg。
服用150mg/日以上易引起乳酸性酸中毒。
副作用为明显的胃肠道反应,食欲减退、恶心、胃痛及腹泻等。
禁用于肝、肾功能不全,心、肺功能不全的病人及妊娠及哺乳妇女。
(四)葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂:1.Acarbose(拜唐苹)是生物合成的拟四糖体。
口服后在小肠中抑制α-葡萄糖苷酶,使单链淀粉分解为葡萄糖的反应显著减弱,葡萄糖的吸收延缓。
如Acarbose能有效降低糖尿病人饭后高血糖。
2型糖尿病人在饮食控制的基础上,加服Acarbose,常可获得满意效果。
服用双胍类或磺脲类降糖药的病人亦可同时服用Acarbose。
Acarbose的作用机制不同于前两类降糖药,其作用点在小肠,仅2%以下被小肠吸收,并很快从尿中排出。
降糖药的分类与应用

【禁忌】对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素,更重要的是 达到最佳代谢控制。
胰岛素分泌促进剂——非磺脲类(苯甲酸衍生物)
• 餐前5~20分钟服用
• 同样是胰岛素分泌促进剂,但由于此类药物比磺脲类药物起效快,因此在餐前5~20分钟口服为好。如果不 按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰 岛 素 β 细 胞 分 泌 。 能 促 进 胰 岛 素 在 第 一 时 相 的 分 泌 , 通 过 关 闭 胰 岛 β 细 胞 膜 上 的 AT P 依 赖 性 K + 通 道 , 造 成 Ca+浓度增加,从而刺激胰岛素的分泌。为餐食血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平 不会太高,适合餐后血糖高者。
【禁忌】对本品活性成份或者本品中任何其他辅料过敏者。
S G LT- 2 抑 制 剂
• 达格列净片
【适应症】在饮食和运动基础上,本品可作为单药治疗用 于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制 本 品不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
【用法用量】推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不 受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg每日一次 的患者,剂量可增加至10mg每日一次。
服用瑞格列奈推荐起始剂量为0.5毫克,最大的推荐单 次剂量为4mg, 进餐时服用。但最大日剂量不应超过 16mg。
当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时,本品可与二 甲双胍合用。这种情况下,二甲双胍的剂量应与单独服用 时相同,本品伴随服用。
【禁忌】 *1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM,C-肽 阴性糖尿病患者)
α-葡萄糖苷酶抑制剂
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各类降糖药临床应用
评价一种降糖药物的优劣需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等。
1、磺脲类
磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有格例喹酮、格例齐特、格例苯脲、格例吡嗪、格例美脲等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,格例喹酮更适合格。
2、格例奈类
属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有瑞格例奈、那格例奈,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格例奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍
二甲双胍主要通过减去胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出以降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与盐酸苯乙双胍相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
4、α一糖苷酶抑制剂
主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
代表药物有阿卡波糖、卡伏格例波糖,用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病患者和伴有肾功能损害患者。
缺点:部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。