药用辅料的研发与应用
药用辅料的应用现状与未来发展
药用辅料的应用现状与未来发展引言药用辅料是指在药物制剂中起到辅助作用的物质，具有增强制剂性能、改善药效、增强稳定性和提高制剂工艺等功能。
随着医药产业的不断发展，药用辅料在药物制剂中的应用越来越广泛。
本文将探讨药用辅料的应用现状以及未来的发展方向。
药用辅料的应用现状聚合物辅料聚合物辅料是目前药物制剂中应用最广泛的辅料之一。
聚合物辅料可用于控制药物释放速率、改善制剂颗粒性状、提高稳定性和增强溶解性等方面。
常见的聚合物辅料包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。
这些聚合物辅料在制剂设计和工艺改进中起到了重要的作用。
硬胶囊辅料硬胶囊作为一种常见的药物给药形式，其制剂中的辅料也不可或缺。
硬胶囊辅料主要包括填充剂、润滑剂、分散剂等。
填充剂可以使胶囊产生所需的体积和重量，润滑剂可使药物和胶囊壁之间减少摩擦力，分散剂可保证药物有均匀的分散性。
硬胶囊辅料的应用不仅能提升制剂的质量和稳定性，还能改善患者用药的体验。
稳定剂稳定剂在药物制剂中起到保护药物免受光、热、氧气等外界环境因素的作用。
常见的稳定剂包括抗氧化剂、螯合剂、抑制剂等。
这些辅料的添加可以保证制剂的质量稳定，在药物储存和使用过程中起到关键的保护作用。
药用辅料的未来发展绿色环保辅料随着社会对环境保护意识的不断提高，药用辅料的未来发展趋势将更加注重绿色环保。
绿色环保辅料可以采用可再生材料，减少对环境的负面影响。
同时，绿色环保辅料的研发也将注重降低制剂的副作用和增强药效。
高性能辅料随着医药技术的不断进步，药用辅料的性能要求也越来越高。
未来，高性能辅料将成为药物制剂的重要组成部分。
高性能辅料可以具有更好的溶解性、增强药物的稳定性、调控药物释放速率等优点。
这些辅料将为药物制剂的设计和工艺改进提供更多的选择和可能性。
个体化辅料随着个体化医疗的发展，药物的个体化制剂需求也在不断增加。
未来，个体化辅料将成为药物制剂的重要方向。
个体化辅料可以根据患者的特殊需求进行调整，提供更加个性化的治疗方案。
新型辅料开发和应用考虑要点
China Food & Drug Administration Magazine67新型辅料开发和应用考虑要点文/何仲贵摘要：药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，是制剂的重要组成部分，尽管其本身无生理活性，却是药物制剂安全性、有效性以及先进性的物质保障。
因此，着力开发并应用新型药用辅料，是提高现有药物制剂质量、疗效以及推动药物制剂快速发展的必然选择。
本文简要介绍了新型辅料的开发途径及开发应用要点。
关键词：药物制剂；新型辅料；开发；应用68一、新型辅料的开发途径新型辅料的开发途径可分为三类[1]：一是开发新的化合物或对原有辅料进行化学修饰。
新化合物辅料中很多是高分子聚合物，如聚乙二醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮等，通过改变这些聚合物的聚合度可获得一系列的新化合物辅料。
如聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA），主要用于制备微球、纳米球和植入剂，通过改变其组成、分子量及粒径等因素可调控药物的释放模式、满足不同制剂的需求。
此外，还可对原有辅料进行化学修饰获得新型辅料，如羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD），是环糊精与1,2-环氧丙烷缩合而成的产物，具有更高的水溶性，可显著地增加难溶性药物的溶解性、口服生物利用度。
二是对原有辅料进行物理修饰。
物理修饰可改变单个辅料颗粒的性质，同时也轻微改变亚颗粒的性质，如多晶型的改变。
如流动性较差的一水合-α-乳糖，经喷雾干燥处理后，获得的一水合-α-乳糖球形颗粒（FlowLac ®100）具有良好的流动性以及可压性，可用于直接压片；Starch 1500® 是预胶化淀粉与天然淀粉的混合物，不仅具有黏合和崩解的双重作用，还具有良好的流动性，可用于直接压片。
三是共处理辅料，新兴与20世纪80年代，是将两种或多种辅料通过共同干燥、喷雾干燥、快速干燥或共同结晶等预混操作混合，使辅料在亚颗粒状态反应，产生功能协同作用，同时掩盖单个辅料的不足之处，还可以降低辅料用量，是可以根据制剂的需求而“度身定制”的辅料。
药用辅料研究进展
药用辅料研究进展引言药用辅料是指在药物制剂过程中起到辅助作用的物质，包括增溶剂、调节剂、稳定剂、粘合剂等。
药用辅料在药物制剂中起到了至关重要的作用，它们可以提高药物的稳定性、溶解度、吸收性和制剂的可操作性。
近年来，随着制药行业的快速发展，药用辅料的研究和应用也取得了显著的进展。
本文将介绍药用辅料的研究进展，包括其分类、性质、应用领域以及未来的发展方向。
药用辅料的分类药用辅料可以根据其功能和性质进行分类。
以下是目前常见的药用辅料分类：1.增溶剂：增溶剂可以提高药物的溶解度，从而促进药物的吸收和利用。
常见的增溶剂有乙醇、甘油和聚乙烯醇等。
2.调节剂：调节剂可以调节制剂的酸碱度、渗透压和表面张力等，从而影响药物的释放和吸收。
常见的调节剂有水合硫酸钠、氢氧化钠和氢氧化铝等。
3.粘合剂：粘合剂可以提高制剂的黏附性和可塑性，从而促进药物的释放和吸收。
常见的粘合剂有明胶、羟丙基纤维素和壳聚糖等。
4.稳定剂：稳定剂可以提高药物的稳定性和保存期限，从而延长药物的有效期。
常见的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂和结晶控制剂等。
药用辅料的性质药用辅料的性质是其在制药过程中起到各种功能的原因。
以下是药用辅料的一些主要性质：1.溶解度：药用辅料的溶解度决定了其在制剂中的溶解性。
较高的溶解度可以提高药物的溶解度，从而促进药物的吸收和利用。
2.粘度：药用辅料的粘度决定了其在制剂中的流动性和粘附性。
适度的粘度可以提高制剂的操作性，保持制剂的稳定性。
3.酸碱度：药用辅料的酸碱度决定了其在制剂中的酸碱性质。
适当的酸碱度可以调节制剂的pH值，影响药物的释放和吸收。
4.渗透压：药用辅料的渗透压决定了其在制剂中的渗透性和渗透速度。
适宜的渗透压可以促进药物的渗透和吸收。
药用辅料的应用领域药用辅料在制药行业中的应用非常广泛，涵盖了各个制剂的生产过程。
以下是药用辅料在不同制剂中的应用领域：1.固体制剂：药用辅料在固体制剂中可以充当粘合剂、增溶剂和稳定剂等，提高制剂的可操作性和稳定性。
中药辅料的应用及发展趋势
中药辅料的应用及发展趋势中药辅料是指用于中药制剂生产过程中的辅助材料，它们可以提高药物的稳定性、吸收性和药效，改善药物的理化性质，增加中药制剂的适应性和临床疗效。
中药辅料的应用和发展趋势与中药领域的发展息息相关，下面从不同方面进行探讨。
首先，中药辅料在中药制剂生产中扮演着重要的角色。
随着现代化科技的发展，中药制剂的制备方法也发生了很大变化。
中药辅料在这个过程中发挥着重要的作用，可以提高药物的活性成分含量、降低有毒成分的含量，使中药制剂更加安全有效。
其次，中药辅料的应用正逐渐向多个领域拓展。
除了在中药制剂生产中的应用外，中药辅料还可以用于食品、保健品、化妆品等领域。
例如，胶囊材料可以用于制作中药颗粒和保健品胶囊；辅料提取物可以用于化妆品的添加剂等。
这些应用的拓展使得中药辅料的市场需求逐渐增加。
再次，中药辅料的发展趋势主要体现在绿色、高效、多功能等方面。
随着人们对环境和健康意识的提高，绿色辅料的需求逐渐增加。
绿色辅料主要指无毒性、低污染、可持续发展的材料，例如天然高分子材料、植物提取物等。
这些绿色辅料不仅可以提高中药制剂的品质，还可以减少对环境的污染。
同时，高效辅料的需求也逐渐增加。
高效辅料主要指能够提高中药活性成分的含量和溶解度，并提高药物在人体内的吸收率的材料。
例如，纳米材料可以提高中药制剂的溶解度和稳定性，使药物更好地发挥作用。
此外，多功能辅料也是发展趋势之一。
多功能辅料指在中药制剂中能够发挥多种作用，例如增加药物的稳定性、改善制剂的质地和延长药物的持续释放等。
最后，中药辅料的质量控制和标准化也是发展的重点。
中药辅料在应用过程中需要满足一定的质量要求，例如纯度、含量、溶解度等。
因此，建立中药辅料的质量控制标准，规范中药辅料的生产和应用，对于保证中药制剂的质量和安全至关重要。
综上所述，中药辅料在中药制剂生产中具有重要的应用价值和发展潜力。
未来，随着人们对中药的认知和需求的不断增加，中药辅料的应用范围将进一步扩大，同时在绿色、高效、多功能等方面的发展也将受到重视。
药用辅料在制剂中的应用研究
药用辅料在制剂中的应用研究安徽中医学院成教院《药学》专业丁增华摘要：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分。
在制剂剂型和生产中起着关键作用。
它对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高、药物毒副作用的降低等有显著作用。
因此，研究开发、合理应用辅料不仅可提高药物制剂质量和生产技术水平，而且可取得较大的社会及经济效益。
关键词：药用辅料；制剂；应用药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂或附加剂，对药品质量起着至关重要的作用。
通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用；可以实现药物定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效；可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期；方便储运、使用等。
因此，药用辅料在药用剂型和制剂的研究、开发和生产中起着主导和关键作用。
1药用辅料的定义[1]美国对药用辅科的定义：除活性成分以外，在安全性方面已进行了适当评估，并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理，保护、支持，加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。
日本对药用辅料的定义：在药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性、或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质称之药用制剂辅料(日本药局方制刺总则的制剂通则还规定，辅科不得影响制剂的剂量，或影响制剂的疗效及制剂的检验)。
我国药用辅料定义：指生产药品和调配处方中除主药以外的处方中的非活性成份或者除药材外药物制剂中人为添加的非活性成份。
1特殊药用辅料：是指其来源于动物等内脏、器官、皮毛和骨骼的药用辅料。
2药用辅料的作用药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂剂型和生产中起着关健作用。
它不仅赋予药物一定剂型，并且对给药途径以及产品质量，对药物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影响。
药用辅料的研发与应用
药用辅料的研发与应用摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。
关键词：药用辅料药物制剂剂型药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。
药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。
1. 药用辅料当前发展状况近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。
目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。
同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。
2. 药用辅料的作用药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。
过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。
实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。
药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。
整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料的研究开发与应用的扩展，为药物新剂型、新工艺、老药新用的研究开发和药品质量标准的提高开拓了道路，为研究开发新药创造了关键条件。
药用辅料总结
辅料在药物研发中的作用
提高药物稳定性
某些辅料可以增加药物的稳定性， 延长药物的有效期。
帮助药物吸收
某些辅料可以帮助药物更好地被人 体吸收，提高药物的生物利用度。
增强药物疗效
某些辅料可以增强药物的治疗效果 ，提高药物的疗效。
降低药物副作用
某些辅料可以降低药物的副作用， 提高药物的安全性。
药用辅料的生产流程
美国药典药用辅料相关规定
美国药典对药用辅料的种类、质量标准、生产工艺、检验方法等进行了详细 的规定。
药用辅料标准与规范
国家药品标准
该标准对药品的质量标准、生产工艺、检 验方法等进行了详细的规定，其中包括了 药用辅料的标准。
行业标准
该标准对药用辅料的质量标准、生产工艺 、检验方法等进行了详细的规定，其中包 括了多种药用辅料的标准和规范。
案例五：某中药制剂辅料的应用
药用辅料种类
天然植物提取物、中药材 等。
作用
增加中药的稳定性，提高 中药的生物利用度，降低 不良反应发生率等。
应用举例
淀粉、糊精等用作稀释剂 ；明胶、蜂蜜等用作赋形 剂；丹参、红花等用作药 效增强剂。
THANK YOU.
表面活性剂类
总结：表面活性剂类药用辅料常作为药物乳 化剂、分散剂和润湿剂等。
表面活性剂类药用辅料包括天然表面活性剂 和合成表面活性剂。天然表面活性剂包括卵 磷脂、豆磷脂和胆固醇等，具有良好的乳化 性能和细胞膜通透性，适合用作药物乳化剂 和分散剂。合成表面活性剂包括泊洛沙姆、 吐温系列和司盘系列等，具有良好的润湿性 和渗透性，能够提高药物的生物利用度和药
胶体类药用辅料包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠和聚维 酮等，具有良好的增稠性和稳定性，能够提高药物的悬 浮稳定性和药效。明胶是常用的动物源性胶体，具有较 高的粘合性和成膜性，适合用作药物粘合剂和包衣材料 。阿拉伯胶具有良好的乳化性能和稳定性，适合用作药 物乳化剂。海藻酸钠具有较好的粘合性和成膜性，适合 用作药物粘合剂和包衣材料。聚维酮是一种合成高分子 药用辅料，具有良好的水溶性和成膜性，适合用作药物 稀释剂、增稠剂和成膜剂等。
液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术
液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术药物制剂研制是一系统工程，其中制剂学研究的重耍内容是根据原料药物特性和医疗要求，应用药用辅料，进行制剂处方设计与成型工艺研究，将其制成能直接供临床应用的剂型。
因此，药用辅料及其应用技术是制剂处方设计的重要内容，以下将主要对中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术作一介绍。
1、药用辅料在制剂研究中的作用辅料在药物剂型中起两方面的作用：一是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。
古人早有明示：“病势深也，必用药剂以治之”，这是辅料对药物疗效的被动影响作用。
二是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效，这是辅料对药物疗效的主动影响作用。
药物借辅料形成剂型，那么，辅料在剂型形成中的主要作用应是保证药物的有效性。
如从动物药材胰脏中提取的胰酶，使用肠溶包衣辅料，制备成肠溶衣片，可使其不受胃酸破坏，保证了在肠中充分发挥消化脂肪的疗效。
然后是提高药物的稳定性，降低药物的毒、副作用，掩盖、改善药物不良臭味，提高或延长药物疗效。
这样的例子是很多的，如，治疗咳喘的芸香草油，用硬脂酸钠与虫蜡为基质作成滴丸，使具肠溶性，既掩盖了不良臭味，也避免了对胃的刺激性，克服了引起恶心呕吐的副作用，等等。
借助辅料使药物能安全、有效、稳定、方便使用于临床成为可能。
辅料对药物疗效的主动影响主要是根据医疗要求，通过辅料改变药物的理化特性，控制药物释放、溶出性能，从而有目的地把握药物显效速度，甚至改变药物的疗效。
如急症病人，需速效剂型，对液体剂型，若主药为难溶性药物，则宜以筛选能增加药物溶解度的辅料为处方设计的主要内容。
因为吸收速度溶液型＞胶体型＞乳浊型＞混悬型，采用表面活性剂，用增溶的方法增加难溶性药物的溶解度，制备成溶液剂或注射剂是常见方法之一；若设计为固体剂型，则应以筛选能使药品从剂型中迅速分散、释放、溶出为主的辅料；选用固体分散体载体材料，使药物成微晶甚至分子分散，作成具固体分散体特性的滴丸、片剂等固体制剂，同样具有速效作用。
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药用辅料的研发与应用
摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。
关键词：药用辅料药物制剂剂型
药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。
药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。
1. 药用辅料当前发展状况
近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。
目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。
同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。
2. 药用辅料的作用
药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。
过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。
实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。
药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。
整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料
的研究开发与应用的扩展，为药物新剂型、新工艺、老药新用的研究开发和药品质量标准的提高开拓了道路，为研究开发新药创造了关键条件。
3. 国内药用辅料发展状况
目前国内医药工业在原料方面已有较大发展，但纵观国内医药行业，由干长期以来对制剂及辅料等的发展顾及较少，导致了制剂的发展远不能适应原料药的发展，远远落后于国外。
制剂品种的严重不足，限制了原料药应用范围、疗效的发挥，也限制了新型药用辅料的研究开发与应用。
因此在市场经济高速发展、加入WTO、在激烈的药品市场竞争的新形势下，如何使中国医药工业腾飞，迎接加入WTO的新挑战，关键在于新型药物制剂、工艺的研究开发和药用辅料研究开发与应用。
4. 药用辅料研发途径
本文重点介绍药用辅料研发途径，及近年来药用辅料（以固体制剂辅料为例）的研究开发状况。
药用辅料的开发主要有以下三种途径：
4.1 全新药用辅料（新化学物质）的开发[2]
1970s后开发的辅料相对较少，这主要因为辅料的开发经历的时间漫长。
全新辅料的开发需经历各种批准程序，考察其安全性和毒性等，要经历漫长的审批时间，批准之后还要向药品生产厂家推广产品、药品生产厂家接受此辅料，产品市场发展扩大的过程。
由于全新的辅料研发周期长、风险大、投入大、回报率低等原因，使药用辅料的研发受到了一定影响，尤其是国内，因此辅料开发商同制药公司共同开发辅料并将辅料申报作为新药申报的一部分，如CyDex and Pfizer公司合作开发的一种用于静脉输液的溶剂已成为国际药用辅料发展的新动向。
今后，在固体制剂用辅料方面，辅料开发商与制药公司也将有类似的合作，研究与开发用于特殊释药系统的辅料。
图1新药物制剂、新药用辅料（新化学物质）研发周期比较
4.2 改变现有辅料形态学参数或联合应用多种辅料开发新辅料
4.2.1 改变现有辅料形态学参数
每种固态物质都有特定的形态学参数，如分子排列状态（晶型、多晶型、无定形等）、颗粒状态（粒型、粒径、表面积、孔隙率）、堆密度等，并且这些物性之间是互相联系的。
图2列出了固体物质的物性参数，及其间的相互联系，改变其中一种参数会影响那些其它参数。
这为开发新规格辅料和多种辅料联用制备新辅料起到一定的指导意义。
图2 固体物质的物性参数及其间的相互联系
物料的形态学参数直接与其颗粒流动性、可压性、稀释性能、崩解性、润滑性等密切相关。
新辅料开发首先从颗粒性状着手，而颗粒性状主要由物料的晶型决定，当然，其它形态学参数也会影响最终产品性能。
下表列出了辅料形态学参数改变对辅料功能的影响。
国外辅料生产商通过改变辅料形态学参数，开发了一系列新型辅料，如Avicel 101, Avicel 102 (MCC)、喷雾干燥乳糖、预胶化淀粉、直接压片用磷酸氢钙等，新辅料颗粒形状、粒径、粒径分布、比表面积、表面自由能、可压性等与原辅料相比都得到了很好的改善。
这些新辅料流动性、可压性好，可用于直接压片，这样简化了生产工艺，消除了生产过程中湿热等因素对药物稳定性的影响。
据调查，1990s早期，有41.1%的生产厂家首选直接压片工艺, 有41.1%的生产厂家即选用直接压片工艺又选择制粒压片工艺,仅有17.2％的生产厂家不把直接压片工艺作为首选，这表明生产厂家都愿意采用简便、快速、经济的生产工艺。
表1 颗粒性状对辅料功能影响
4.2.2 联合应用多种辅料开发新辅料
将两种或多种辅料联合应用开发为一种新辅料，主要是通过物料间分子水平上的相互作用，发挥协同作用，克服辅料各自不利因素。
表2 已上市的辅料（将多种辅料开发为一种新辅料）
5. 药用辅料安全性问题
5.1 药用辅料安全性
辅料是药品生产过程中不可欠缺的材料，但有关辅料与主药配伍后的安全性问题报导却很少。
因此，对辅料的安全性问题的重视程度应引起研究人员的注意［3］。
药物制剂辅料应具备在所使用的范围内不显示药理作用，对人体无害及不妨碍主药的治疗效果等条件。
但有时在临床上也有个别情况会产生副作用。
5.2 对药用辅料的审批
过去传统的辅料只作为新药报批的一部分被批准，因此辅料的安全性、毒理等研究只限定在被申报药物的特定给药途径上。
药物传递工业的来临迫切需要研究与开发新型药用辅料来满足其特殊需要。
这需要对新辅料进行系统的临床前研究。
近年来，药物制造商及国际辅料协会(International Pharmaceutical Excipients Council，
) 已意识到需要规范化新型辅料临床前研究[4]。
2002年FDA批准了关于发展药用辅料的临床前研究指导草案，对规范化辅料研究与开发起了一定的指导作用。
指导草案推荐研发公司对新辅料进行风险评估，对特定给药途径需限定辅料安全服用量、最大服用量等，并需对辅料进行14天、14～90天、最长3个月的安全测试，还需进行长毒等试验。
对局部用药和肺部给药用辅料还需进行至敏性试验［5］。
6. 讨论
6.1 国内开发新型药用辅料的必要性
由于历史总总原因，目前，我国制剂水平低下，药用辅料的研发也受到了一定的限制。
加入WTO，实行药品专利后，研究与开发药物新剂型、新工艺是我国医药工业发展的重要出路之一，而研究、开发、合理应用新型药用辅料是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的关键组成部分。
因此，必须改变重化学、轻制剂、轻辅料的倾向。
以新型辅料的研究与开发推动新
剂型的发展，而药物制剂的迅速发展必将促进新辅料的研究、开发与应用。
使国内辅料与国际接轨，从而促使国内药物剂型与国外药物剂型接轨，这样中国医药工业才能生存、才能打入国际市场，取得较大的社会和经济效益。
6.2 国内开发新型药用辅料应采取的措施
加速培养药用辅料研发人才、加强辅料研发基础设施建设、规范药用辅料评价、审批及生产，将新型药用辅料与新药的研究与开发有机结合起来，才能改善我国药用辅料、药物制剂落后于国外的状况。