2014级药理学

一.填空题2.研究药物对机体作用规律的科学称为药物效应动力学，研究机体对药物作用的影响的科学称为药物代谢动力学。

3.促进苯巴比妥(弱酸性药物)排泄的方法是碱化尿液，促进吗啡(弱碱性药物)排泄的方法是酸化尿液。

4.按一级动力学消除的药物，一次性给药后，经过5个t1/2后体内药物已基本消除。

5血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半时间所需的时间，连续多次给药时，必须经过5个t1/2才能达到稳态血药浓度。

6.药物剂量（或血药浓度）与药理效应的关系称为量效关系，药物化学结构与药理效应的关系称为构效关系，药物作用时间与药理效应的关系称为时效关系。

7.长期应用激动剂可使相应受体数目减少，这种现象叫做向下调节，是耐受性产生的原因之一。

8.肾上腺素受体分为α和β受体。

前者又分为α1和α2受体，后者又分为β1，β2，β3受体。

9.M受体兴奋可引起心脏抑制，瞳孔缩小，胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加。

10.毛果芸香碱对眼和腺体的作用最明显。

11.毛果芸香碱是M受体激动剂，临床上主要用于治疗青光眼和虹膜炎。

12.毛果芸香碱的缩瞳作用在于激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小。

13.毛果芸香碱使瞳孔括约肌收缩，前房角间隙扩大，结果使眼内压降低。

14.有机磷酸酯类中毒时，可出现M样作用，N样作用和中枢神经系统中毒反应，阿托品主要对抗其M样作用。

15.阿托品滴眼后，可出现扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。

16.治疗胆绞痛或肾绞痛时，宜以阿托品和镇痛药(派替啶或吗啡)药物合用。

17.阿托品用于麻醉前给药，主要是利用其抑制呼吸道腺体分泌作用。

18.去甲肾上腺素主要激动α受体，也可激动β1 受体，对β2受体几乎无效。

19.去甲肾上腺素的主要不良反应局部组织缺血坏死，急性肾功能衰竭。

20.异丙肾上腺素的临床应用支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停，感染性休克。

21.静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时常选用酚妥拉明做局部浸润注射防组织坏死。

22.普萘洛尔阻断β受体，可使心脏抑制，支气管收缩。

23.氢氯噻嗪可通过利尿作用，临床用于治疗各种原因所致的水肿，又具有抗利尿作用，临床用于治疗尿崩症。

24.常用的抗高血压药物有利尿药，钙拮抗药，β-受体阻断药，ACE抑制药，血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

25.治疗心绞痛的药物一般可以分为硝酸酯类，β受体阻断药和钙拮抗剂等三类。

26.肝素过量可用硫酸鱼精蛋白解救，香豆素类过量可用维生素K或新鲜血。

27.胰岛素的主要不良反应有低血糖症，过敏反应，胰岛素抵抗和脂肪萎缩。

28.胰岛素最常见的不良反应是低血糖症。

29.青霉素最严重的不良反应是过敏性休克，应立即注射肾上腺素抢救。

30.红霉素能与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽及mRNA移位，从而抑制细菌蛋白质合成。

31.林可霉素和克林霉素在骨组织中浓度最高，故可用于治疗骨髓炎。

32.氨基糖苷类的不良反应包括耳毒性，肾毒性，神经肌肉麻痹，过敏反应。

33.氨基糖苷类抗生素引起的神经肌肉麻痹应立即注射新斯的明和钙剂进行抢救。

34.四环素能与新形成的骨，牙中的钙相结合，故禁用于孕妇，哺乳期妇女及8岁以下儿童。

35.氯霉素最严重的不良反应是再生障碍性贫血。

36.磺胺类药主要抑制细菌二氢蝶酸合酶，甲氧苄啶(TMP)主要抑制细菌二氢叶酸还原酶。

两者合用，双重阻断了叶酸代谢，增强了抗菌效果。

二名词解释1.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学。

2.药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。

3.药物效应动力学:是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。

4.首过（关）消除或首过代谢:是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物，在此入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢，或被肝脏分泌进入胆汁，由此导致进入全身血循环内有效药物量明显减少的这一作用。

5.肠肝循环:是指药物从胃肠道吸收，经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收，周而复始的这一现象。

6.血浆半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

7.表观分布容积:是指当血浆与组织内药物浓度分布达到平衡后，体内药物按照此时的血浆药物浓度在体内进行分布所需的体液容积，其值等于体内药物总量与血浆和组织内分布达到平衡时的血浆药物浓度之比。

8.生物利用度:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。

9.曲线下面积:是指药物-时间曲线下所覆盖的面积，其值大小反映了药物进入血循环的总量。

10.副反应或副作用:是指在治疗剂量范围内，由于药物作用的选择性低，当该药的某一药理效应用做治疗目的时，药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应(或副作用)。

11.后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时，机体内残存的药理效应。

12.停药反应:是指突然停药后，原有疾病加剧，主要表现为原有症状反跳。

13.效价强度:是指能引起等效反应的相对药物浓度或剂量，其值越小，则效价强度越大。

14.半数有效量(ED50):是指在一群动物中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量，可从质反应的量效曲线上获得。

15.半数致死量(LD50):是指在一群动物中，能引起50%的实验动物出现死亡之的药物剂量，可从质反应的量效曲线上获得。

16.治疗指数(TI):是指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值，此值越大，表示药物的安全性越大，反之亦然。

17.竞争性拮抗药:是指能与激动药竞争相同受体，并能与受体发生可逆性结合，从而阻断激动药产生药理效应的药物。

18.非竞争性拮抗药: 是指能与激动药竞争相同受体，并能与受体发生不可逆性结合，从而降低激动药的亲和力和内在活性，使激动药的量效曲线右移，最大效应降低的药物。

19.耐受性:在连续多次用药后，机体对药物的反应性降低，增加剂量可恢复机体对药物原有的反应性，这一现象称为药物耐受性。

20.抗菌谱:指抗菌药物的抗菌范围。

21抗菌后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，在一定时间范围内，细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应。

22.细菌耐药性:又称抗药性，是指病原菌与抗菌药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使抗菌药物的疗效降低或无效。

三问答题1.试述毛果芸香碱降低眼压作用机制？答:本药滴眼后，直接激动瞳孔括约肌上M 受体，使其收缩，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易通过滤帘经巩膜静脉窦进入血液循环，使眼内压下降。

2.试述有机磷酸酯类急性中毒的解救措施？答:(1)消除毒物迅速消除毒物避免继续吸收，将患者移出有毒现场，经皮肤吸收中毒者应以温水或肥皂水洗涤染毒皮肤; 经口中毒者，应以2%碳酸氢钠或1%盐水反复洗胃，然后再用硫酸镁导泻。

对于敌百虫口服中毒者不能用碱性溶液洗胃，因可能变为敌敌畏而增加毒性; 对硫磷中毒时忌用高锰酸钾洗胃，因可氧化成对氧磷而增加毒性。

(2)使用解毒药物1.早期，足量，反复地注射阿托品以解除M样症状，缓解呼吸道和胃肠道平滑肌的兴奋性，也能解除部分中枢神经系统症状，使昏迷病人苏醒。

2.使用胆碱酯酶复活药(碘解磷定或氯解磷定)恢复胆碱酯酶活性，使体内乙酰胆碱灭活，迅速解除骨骼肌震颤。

对于有机磷酸酯类急性中毒急救，一般将阿托品与胆碱酯酶复活药合用，可消除症状及病因，提高疗效，缩短病程。

(3)对症治疗维持患者气道通畅，包括支气管内吸引术，人工呼吸，给氧。

静注地西泮控制持续惊厥。

抗休克。

3.简述新斯的明的临床应用？答:新斯的明临床应用有(1)重症肌无力(2)手术后腹气胀及尿潴留(3)阵发性室上性心动过速(4)非除极化型(竞争性)骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)中毒解救。

4.试述阿托品作用机制及其药理作用。

答:阿托品的作用机制:竞争性拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

阿托品的药理作用:阿托品对不同效应器的M胆碱受体敏感性不同，随着剂量的增加依次出现下列作用:(1)抑制腺体分泌:阿托品阻断腺体上M胆碱受体而抑制其分泌，唾液腺和汗腺最敏感，泪腺及呼吸道腺体次之;较大剂量可减少胃液的分泌。

(2)对眼作用:用阿托品滴眼或全身给药时均可阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M胆碱受体，从而使上述肌肉松弛，出现扩瞳，眼内压升高及调节麻痹。

(3)松弛内脏平滑肌;阿托品阻断内脏平滑肌M胆碱受体，使其松弛，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌的松弛作用则更明显。

其中对胃肠道，膀胱逼尿肌的作用强些;对胆道，输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。

(4)对心血管系统作用:1.心率:随着剂量的增加(1-2mg)，阿托品阻断心脏窦房结M胆碱受体，解除了迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。

2.房室传导:阿托品阻断心房及房室结上的M胆碱受体，促进心房及房室传导。

3.血管及血压:治疗剂量的阿托品对血管和血压无明显影响。

较大剂量可引起皮肤血管舒张，大剂量的阿托品有解除小血管痉挛作用，这可能是阿托品直接扩张血管作用。

(5)对中枢神经系统作用:较大剂量(1-2mg)阿托品可轻度兴奋延脑和大脑;随着剂量增加作用加强;中毒剂量可由兴奋转入抑制，出现昏迷，呼吸麻痹而死亡。

5.试述阿托品临床应用。

答:(1)解除平滑肌痉挛:可用于各种内脏绞痛。

对胃肠平滑肌痉挛引起的绞痛及膀胱刺激症状如尿频，尿急等疗效好。

(2)制止腺体分泌:用于麻醉前给药，可减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。

也可用于严重盗号及流涎症。

(3)眼科:①虹膜睫状体炎阿托品使括约肌和睫状肌松弛，使之休息，有利于炎症的消退; 与缩瞳药交替使用，可预防虹膜与晶状体的粘接。

②验光，检查眼底:现仅用于儿童验光，因为儿童的睫状肌调节功能较强，须利用阿托品发挥充分的调节麻痹作用。

(4)缓慢型心律失常阿托品常用于迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，窦房阻滞，房室阻滞等缓慢型心律失常。

(5)感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。

(6)解除有机磷酸酯类中毒:解除M样症状及部分中枢神经系统症状，使昏迷病人苏醒。

6.简述阿托品在眼科方面的应用及其应用的药理依据。

答:阿托品在眼科方面的应用:(1)虹膜睫状体炎，由于阿托品阻断瞳孔括约肌及睫状肌上的M胆碱受体，使其松弛，使之充分休息，有利于炎症的消退。

(2)验光，检查眼底，由于阿托品阻断睫状肌上M胆碱受体，使睫状肌松弛而推向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体固定，可正确检验出晶状体的屈光度。

7.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。

答:(1)阿托品对眼的作用表现为①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼内压:散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。

③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。