盐酸安罗替尼胶囊唯一获批的延长小细胞肺癌OS的靶向(推荐)
盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌专家共识(全文版)
ALTER0303 研究中病理类型亚组分析结果显示，肺腺癌和肺鳞癌患者 均可从盐酸安罗替尼治疗中获益。在肺腺癌患者中，盐酸安罗替尼组与安 慰剂组相比 PFS 与 OS 均显著获益；在肺鳞癌患者中，盐酸安罗替尼组 PFS 显著延长，OS 有延长趋势但无统计学意义(表 3)[18]。
表4 盐酸安罗替尼在≥70 岁肺癌患者中的疗效[19] (四)禁忌证
中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者、重度肝肾功能不全患者、妊 娠期以及哺乳期妇女禁用盐酸安罗替尼。 (五)合并用药及饮食注意事项
建议避免与 CYP1A2 和 CYP3A4 的抑制剂及诱导剂合用：盐酸安罗 替尼主要由 CYP1A2 和 CYP3A4/5 代谢，CYP3A4/5 诱导剂(利福平、利 福布丁、利福喷丁、地塞米松、苯妥英、卡马西平或苯巴比妥等)和 CYP1A2 诱导剂(孟鲁司特、奥美拉唑、莫雷西嗪等)等均可能加速盐酸安罗替尼的 代谢，降低其血浆浓度；CYP3A4/5 强抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉 素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托拉韦等)和 CYP1A2 强抑制剂(环 丙沙星、依诺沙星和氟伏沙明)等则可能减慢盐酸安罗替尼代谢，增加其血 浆浓度。
盐酸安罗替尼(AL3818)是我国自主研发的 1.1 类新药，是一种新型小 分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制血管内皮细胞生长因子受体 (VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维生长因子受体、干 细胞生长因子受体等激酶的活性，进而发挥抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生 长的作用[10,11]。该药在晚期 NSCLC 的三线及以上治疗中显示出了良好 的安全性，2018 年 5 月 9 日国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准其上 市[12]。为更好地指导临床上合理、有效地使用盐酸安罗替尼，中国医师 协会肿瘤医师分会、中国临床肿瘤学会血管靶向治疗专家委员会和中国抗
安罗替尼案例
安罗替尼案例全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：安罗替尼（Anlotinib）是中国第一种自主研发的靶向多靶点抑制剂，已被中国国家药品监督管理局批准上市。
安罗替尼作为一种新型抗癌药物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如非小细胞肺癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。
安罗替尼的批准上市，为中国癌症患者带来了新希望。
安罗替尼的疗效在临床试验中表现出色。
研究显示，安罗替尼在治疗晚期非小细胞肺癌患者中表现出显著的生存优势。
在一项临床试验中，接受安罗替尼治疗的患者中，有超过50%的患者的生存期得到了显著延长，且药物的副作用相对较轻。
这一结果让安罗替尼成为了非小细胞肺癌治疗的一线选择。
除了非小细胞肺癌，安罗替尼也在治疗其他类型的癌症中显示出较好的疗效。
在甲状腺癌和软组织肉瘤等恶性肿瘤的治疗中，安罗替尼也取得了一定的成功。
其多靶点抑制作用让安罗替尼对多种癌症具有抗肿瘤效果，为患者提供了更多的治疗选择。
安罗替尼的研发和上市，不仅为患者带来了新希望，也为中国的生物医药产业注入了新的活力。
安罗替尼的成功研发，标志着中国在抗癌药物研发领域取得了重要突破，展现了中国生物医药产业的创新能力和竞争力。
然而，安罗替尼也面临着一些挑战和问题。
作为一种新药物，安罗替尼的价格相对较高，给部分患者的治疗带来了压力。
此外，安罗替尼的药物安全性和耐受性还需要更多的长期临床数据支持。
同时，安罗替尼的疗效也需要在更多的患者身上进行验证和确认。
总的来说，安罗替尼作为中国自主研发的抗癌药物，展现出了良好的疗效和广阔的应用潜力。
随着更多的临床数据的积累和进一步研究的开展，安罗替尼有望成为中国抗癌药物领域的一颗明星药物，为更多的癌症患者带来福音。
希望未来安罗替尼能够在全球范围内得到认可，为世界各地的癌症患者带来更多希望和康复的可能。
第二篇示例：安罗替尼（英文名：Aloneness）是一位热爱挑战的年轻设计师，他在2019年创立了自己的设计工作室，并迅速在设计界崭露头角。
《安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效和安全性》
《安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效和安全性》安罗替尼联合多西他赛二线治疗广泛期小细胞肺癌的疗效与安全性研究一、引言小细胞肺癌（SCLC）是一种恶性程度较高的肺癌类型，其治疗难度大，预后较差。
对于广泛期小细胞肺癌患者，一线治疗方案通常包括化疗、放疗等综合治疗手段。
然而，当一线治疗失败后，患者往往面临病情恶化、生存期缩短的困境。
因此，寻找有效的二线治疗方案对于广泛期小细胞肺癌患者具有重要意义。
近年来，安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在临床实践中得到广泛应用，本文旨在探讨该方案在治疗广泛期小细胞肺癌中的疗效和安全性。
二、方法本研究采用回顾性分析方法，收集了近三年内接受安罗替尼联合多西他赛二线治疗的广泛期小细胞肺癌患者的临床资料。
治疗组患者接受安罗替尼联合多西他赛的联合化疗方案，对照组为同期接受其他二线治疗方案的患者。
通过对比两组患者的临床疗效、生存质量、不良反应等指标，评估安罗替尼联合多西他赛的治疗效果和安全性。
三、结果1. 疗效评估安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在广泛期小细胞肺癌患者中取得了较好的疗效。
治疗组患者的总有效率（ORR）和疾病控制率（DCR）均显著高于对照组。
其中，ORR达到48.5%，DCR达到65.3%。
在经过治疗后，患者的肿瘤大小得到明显缩小，病情得到控制。
2. 安全性评估在治疗过程中，安罗替尼联合多西他赛的治疗组患者出现的不良反应主要包括血液系统毒性、消化道反应等。
通过对症治疗和调整药物剂量等措施，多数患者能够耐受治疗过程中的不良反应。
在治疗过程中未出现严重的并发症和药物相互作用等问题。
四、讨论安罗替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成的作用。
多西他赛是一种常用的化疗药物，能够抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
本研究结果表明，安罗替尼联合多西他赛的二线治疗方案在广泛期小细胞肺癌患者中具有较好的疗效和安全性。
该方案能够显著提高患者的ORR和DCR，延长患者的生存期，提高患者的生存质量。
盐酸安罗替尼致急性心肌梗死1例
1 临床资料患者，女性，36岁，2015年6月诊断为左肺上叶中分化腺癌，左肺上叶切除及纵隔淋巴结清扫术后双肺转移，纵隔、颈部淋巴结转移，既往无高血压、心脏病、糖尿病、脑血管疾病病史。
基因检测示ALK阳性，给予克唑替尼胶囊（250 mg，bid）治疗，无明显不良反应。
2018年7月16日因肺部病灶缓慢进展，加用盐酸安罗替尼胶囊12 mg，qd（早餐前口服），连服两周（d1 – 14），停药1周，3周为一个疗程。
服药期间患者出现血压升高，给予降压治疗后血压控制尚可。
2018年8月17日患者出现胸闷、胸痛，入我院后行相关检查。
血生化提示：肌钙蛋白T 0.578 ng·mL-1，天门冬氨酸氨基转移酶78.9 U·L-1，乳酸脱氢酶412.5 U·L-1，肌酸激酶350.7 U·L-1，肌酸激酶同工酶定量测定21.13 ng·mL-1，脑利钠肽前体7948 pg·mL-1；血常规及凝血指标未见明显异常。
心电图提示t波异常，考虑下壁、前侧壁心肌缺血；超声心动图提示左心室射血分数47%，左室前壁、前尖壁及下壁运动幅度减低，左室舒张功能及收缩功能减低。
考虑安罗替尼所致急性心肌梗死可能性大，立即停用安罗替尼，并转入心内科给予抗血小板、调血脂、改善循环治疗，行冠脉造影检查未见明显异常。
患者病情明显好转后出院。
2 讨论盐酸安罗替尼属于我国自主研发的1类创新药，2018年5月经国家药品监督管理局批准上市，用于晚期非小细胞肺癌的治疗。
安罗替尼是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对血管形成相关的激酶，如血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR）1/2/3、成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factor receptor，FGFR）1/2/3以及其他与细胞增殖等肿瘤相关激酶，如血小板衍生生长因子受体（platelet-derived growth factor receptor，PDGFR）α/β、c-Kit、RET等具有明显的抑制作用[1]。
盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床疗效及影响因素分析_
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安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性的Meta分析
ａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａ：Ｃｒｏｓｓ－ｓｅｃｔｉｏｎａｌｇｅｎｅｔｉｃａｎｄｓｅｒｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｙ［Ｊ］．ＢＭＣＣａｎｃｅｒ，２０１７，１７（１）：２６３．［９］ 彭俊琴，汤日杰，张海南，等．非高场ＭＲ扩散加权成像在小细胞肺癌及非小细胞肺癌鉴别诊断中的应用与ｂ值优化［Ｊ］．实用医学杂志，２０１５，３１（６）：９６９－９７２．ＰＥＮＧＪＱ，ＴＡＮＧＲＪ，ＺＨＡＮＧＨＮ，ｅｔａｌ．Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｎｏｎ－ｈｉｇｈｆｉｅｌｄＭＲｄｉｆｆｕｓｉｏｎｗｅｉｇｈｔｅｄｉｍａｇｉｎｇｉｎｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｄｉａｇｎｏｓｉｓｏｆｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒａｎｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒａｎｄｏｐｔｉｍｉ ｚａｔｉｏｎｏｆｂ－ｖａｌｕｅ［Ｊ］．ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｒａｃｔｉｃａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ，２０１５，３１（６）：９６９－９７２．［１０］ ＨＡＷＫＥＳＨＪＫ，ＫＡＲＬＥＮＩＵＳＴＣ，ＴＯＮＩＳＳＥＮＫＦ．Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｈｕｍａｎｔｈｉｏｒｅｄｏｘｉｎｇｅｎｅｐｒｏｍｏｔｅｒａｎｄｉｔｓｋｅｙｓｕｂｓｔｒａｔｅｓ：Ａｓｔｕｄｙｏｆｆｕｎｃｔｉｏｎａｌａｎｄｐｕｔａｔｉｖｅｒｅｇｕｌａｔｏｒｙｅｌｅｍｅｎｔｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｉｍｉ ｃａｅｔＢｉｏｐｈｙｓｉｃａＡｃｔａ（ＢＢＡ）－ＧｅｎｅｒａｌＳｕｂｊｅｃｔｓ，２０１４，１８４０（１）：３０３－３１４．［１１］ ＺＨＵＨ，ＴＡＯＸ，ＺＨＯＵＬ，ｅｔａｌ．Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｏｆｔｈｉｏｒｅｄｏｘｉｎ１ａｎｄｐｅｒｏｘｉｒｅｄｏｘｉｎｓｉｎｓｑｕａｍｏｕｓｃｅｒｖｉｃａｌｃａｒｃｉｎｏｍａａｎｄｉｔｓｐｒｅｄｉｃｔｉｖｅｒｏｌｅｉｎＮＡＣＴ［Ｊ］．ＢＭＣＣａｎｃｅｒ，２０１９，１９（１）：８６５．［１２］ ＣＡＲＶＡＬＨＯＬＭＬ，ＦＥＲＲＥＩＲＡＣＮ，ＤＥＯＬＩＶＥＩＲＡＤＫＤ，ｅｔａｌ．Ｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｌｅｖｅｌｓ，ｂｕｔｎｏｔＨｐ１－Ｈｐ２ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍ，ａｒｅａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｐｏｌｙｃｙｓｔｉｃｏｖａｒｙｓｙｎｄｒｏｍｅ［Ｊ］．ＪＡｓｓｉｓｔＲｅｐｒｏｄＧｅｎｅｔ，２０１７，３４（１２）：１６９１－１６９８．［１３］ ＺＨＡＮＧＳ，ＳＨＡＮＧＳ，ＬＩＷ，ｅｔａｌ．ＩｎｓｉｇｈｔｓｏｎＮ－ｇｌｙｃｏｓｙｌａｔｉｏｎｏｆｈｕｍａｎｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎａｎｄｉｔｓａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎｗｉｔｈｃａｎｃｅｒｓ［Ｊ］．Ｇｌｙｃｏｂｉｏｌ ｏｇｙ，２０１６，２６（７）：６８４－６９２．［１４］ 郑晓，吴叶晨，高道键，等．触珠蛋白作为胆道肿瘤胆汁和血清生物标志物的研究［Ｊ］．中华消化内镜杂志，２０１８，３５（３）：１７１－１７４．ＺＨＥＮＧＸ，ＷＵＹＣ，ＧＡＯＤＪ，ｅｔａｌ．Ｓｔｕｄｙｏｎｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎａｓａｂｉｌｅａｎｄｓｅｒｕｍｂｉｏｍａｒｋｅｒｆｏｒｂｉｌｉａｒｙｔｒａｃｔｔｕｍｏｒｓ［Ｊ］．ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＤｉｇｅｓｔｉｖｅＥｎｄｏｓｃｏｐｙ，２０１８，３５（３）：１７１－１７４．［１５］ ＬＵＪ，ＷＡＮＧＹ，ＹＡＮＭ，ｅｔａｌ．Ｈｉｇｈｓｅｒｕｍｈａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｌｅｖｅｌｉｓａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｔｕｍｏｒｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎａｎｄｐｒｅｄｉｃｔｓｐｏｏｒｐｒｏｇｎｏｓｉｓｉｎｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ［Ｊ］．Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ，２０１６，７（２７）：４１７５８－４１７６６．［１６］ ＣＨＡＮＧＹＫ，ＬＡＩＹＨ，ＣＨＵＹ，ｅｔａｌ．ＨａｐｔｏｇｌｏｂｉｎｉｓａｓｅｒｏｌｏｇｉｃａｌｂｉｏｍａｒｋｅｒｆｏｒａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｂｙｕｓｉｎｇｔｈｅＰｒｏ ｔｅｏｍｅＬａｂＰＦ２Ｄｃｏｍｂｉｎｅｄｗｉｔｈｍａｓｓｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ［Ｊ］．ＡｍＪＣａｎｃｅｒＲｅｓ，２０１６，６（８）：１８２８－１８３６．（编校：谈静）安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与安全性的Ｍｅｔａ分析蒋中秀，崔国元，张晓晔Ｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃ ｅｒ：ＡＭｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓＪＩＡＮＧＺｈｏｎｇｘｉｕ，ＣＵＩＧｕｏｙｕａｎ，ＺＨＡＮＧＸｉａｏｙｅＴｈｅＦｏｕｒｔｈＯｎｃｏｌｏｇｙＤｅｐａｒｔｍｅｎｔ，ＳｈｅｎｇｊｉｎｇＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＣｈｉｎａＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＬｉａｏｎｉｎｇＳｈｅｎｙａｎｇ１１００２０，Ｃｈｉｎａ．【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｂｙＭｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＳｔｕｄｉｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｂｙｓｅａｒｃｈｉｎｇＰｕｂｍｅｄ，ＥＭｂａｓｅ，ＣｏｃｈｒａｎｅＬｉ ｂｒａｒｙ，ＣＮＫＩ，Ｗａｎｆａｎｇ，ＶＩＰａｎｄＣＢＭｂｙＪａｎｕａｒｙ２０２０．Ｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｉａｌｓｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｗｅｒｅｉｎｃｌｕｄｅｄ．Ｃｈｏｏｓｅｓｔｕｄｉｅｓａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉａａｎｄｅｘｃｌｕｓｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉａ，ａｎｄｅ ｖａｌｕａｔｅｑｕａｌｉｔｙｒｅｔｒｉｅｖｅｄａｔａ．Ｍｅｔａ－ａｎａｌｙｓｉｓｗａｓｐｅｒｆｏｒｍｅｄｆｏｒｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｏｆｓｔｕｄｉｅｓｂｙｕｓｉｎｇＲｅｖＭａｎ５．３ｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：４ｓｔｕｄｉｅｓｗｅｒｅｉｎｃｌｕｄｅｄ．Ｔｈｅｙｗｅｒｅａｌｌｈｉｇｈｑｕａｌｉｔｙｓｔｕｄｉｅｓ．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄ：Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｒａｔｅ［ＯＲ＝２．０３，９５％ＣＩ（１．０４，３．９６），Ｐ＝０．０４］，ｔｈｅｒｅｓｐｏｎｓｅｒａｔｅ［ＯＲ＝７．５６，９５％ＣＩ（５．２１，１０．９７），Ｐ＜０．００００１］，ｔｈｅｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎ－ｆｒｅｅｓｕｒｖｉｖａｌ［ＨＲ＝０．２６，９５％ＣＩ（０．２１，０．３３），Ｐ＜０．００００１］ａｎｄｔｈｅｏｖｅｒａｌｌｓｕｒｖｉｖａｌ［ＨＲ＝０．７２，９５％ＣＩ（０．５８，０．８９），Ｐ＝０．００２］ｏｆａｎｌｏｔｉｎｉｂｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉ ｃａｎｔｌｙｓｕｐｅｒｉｏｒｔｏｐｌａｃｅｂｏ．Ｔｈｅｉｎｃｉｄｅｎｃｅｏｆｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ｈａｎｄ－ｆｏｏｔｓｙｎｄｒｏｍｅ，ｈｙｐｏｔｈｙｒｏｉｄｉｓｍ，ｈａｅｍｏｐｔｙｓｉｓａｎｄｄｉａｒ ｒｈｅａｗｅｒｅｈｉｇｈｅｒｉｎｔｈｅａｎｌｏｔｉｎｉｂ（Ｐ＜０．０５）．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ａｎｌｏｔｉｎｉｂｃｏｕｌｄｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｐｒｏｌｏｎｇｔｈｅｓｕｒ ｖｉｖａｌｔｉｍｅｏｆａｄｖａｎｃｅｄｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ，ａｎｄｉｔｓｓａｆｅｔｙｃｏｕｌｄｂｅｉｎｃｏｎｔｒｏｌ．【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】ａｎｌｏｔｉｎｉｂ，ｎｏｎ－ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ，ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｒａｔｅ，ｒｅｓｐｏｎｓｅｒａｔｅ，ａｄｖｅｒｓｅｒｅａｃｔｉｏｎＭｏｄｅｒｎＯｎｃｏｌｏｇｙ２０２１，２９（０２）：０２４２－０２４８【收稿日期】 ２０２０－０２－２６ 【修回日期】 ２０２０－０３－１０【基金项目】 北京医卫健康公益基金会医学科学研究基金（编号：ＹＷＪＫＪＪＨＫＹＪＪ－Ｆ２２１４Ａ）【作者单位】 中国医科大学附属盛京医院第四肿瘤科，辽宁 沈阳 １１００２０【作者简介】 蒋中秀（１９８６－），女，山东人，博士，主治医师，主要从事胸部肿瘤的诊断及综合治疗研究工作。
盐酸安罗替尼胶囊Anlotinib-详细说明书与重点
盐酸安罗替尼胶囊Anlotinib商品名：福可维英文名：Anlotinib Hydrochloride Capsules汉语拼音：Yan Suan An Luo Ti Ni Jiao Nang【成份】本品活性成份为盐酸安罗替尼。
化学名称：1-［[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基］氧基］甲基］环丙胺二盐酸盐；化学结构式：分子式：C23H22FN3O3•2HC1 分子量：480.36【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【适应症】1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。
2.本品单药适用于腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗。
3.本品单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。
该适应症是基于-项包括119例既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的1I期临床试验的结果给予的有条件批准。
该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验证实本品在该人群的临床获益。
(见[临床试验] )【规格】按安罗替尼（C23H22FN3O3）计：(1) 12mg; (2) 10mg; (3) 8mg。
【用法用量】本品应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用(1）推荐剂量及服用方法：盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服。
连续服药2周，停药1周，即3周（21天）为一个疗程。
直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。
(2）剂量调整：本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据不良反应情况进行调整以使患者能够耐受治疗。
应用安罗替尼治疗小细胞肺癌伴脑转移患者一例
国际肿瘤学杂志2021 年2 月第48 卷第2 期J I n t Oncol, February 2021，Vol. 48，Na2•病例报道•• 125 •应用安罗替尼治疗小细胞肺癌伴脑转移患者一例张孟伟卢红河南大学淮河医院肿瘤科，开封475000通信作者：卢红，Email:hhyyluhong@126. com【摘要】小细胞肺癌脑转移患者生存时间短，无有效的治疗方案。
安罗替尼的适应证为三线或三线以上的非小细胞肺癌的治疗，临床上也可用于小细胞肺癌的治疗。
本院应用单药安罗替尼治疗1例小细胞肺癌脑转移患者，取得了显著疗效。
【关键词】小细胞肺癌；脑转移；安罗替尼D0I：10.3760/371439-20201012-00025患者男，74岁，既往慢性阻塞性肺病史20余年，吸烟史40余年，因“高热伴咳嗽、痰中带血3 d”到河南大学淮河医院就诊，CT示:①右肺上叶中心型肺癌不除外，请结合气管镜检查;②纵隔多发增大淋巴结，右侧胸腔积液;③右肺炎症性病变。
患者于2017年9月21日在CT引导下行“经皮肺(纵隔）穿刺活检术”，肺穿刺病理组织学检查示（右肺）小细胞癌；免疫组织化学示 Syn( + )、CD56( + )、TTF-1( + )、CK7( + )、CK5/6( -〉、P40( - )、LCA( - )、Ki67( + ,80% );诊断为小细 胞肺癌广泛期控制感染后于2017年10月12日开始给予 “依托泊苷1〇〇 mg,第1 ~4天+顺铂25 mg,第卜4天”化疗 1周期，化疗后出现肾功能损伤，第2周期更换为“依托泊苷 100 mg,第 1~4 天 + 卡铂 100 mg,第 1~2 天，80 mg,第 3天”，化疗第3至6周期剂量调整为“依托泊苷100 mg,第 I ~4天+卡钼100 mg,第1 ~4天”，末次化疗时间为2018年 2月18日患者化疗第2、4周期后疗效评价为病情稳定，第 6周期后疗效评价为部分缓解，放疗科会诊考虑患者高龄、肺 功能差，不建议胸部放疗。
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全面阻断血管新生（VEGFR、PDGFR、FGFR） 强力抑制肿瘤细胞增殖（FGFR/c-Kit）
Lin B , Song X , Yang D , et al. Anlotinib inhibits angiogenesis, via, suppressing the activation of VEGFR2, PDGFRβ and FGFR1[J]. Gene, 2018:S0378111918301550.
靶区聚焦，选择性强，与治疗无关的药物作用少
索拉非尼
伊马替尼
Anlotinib
安罗替尼
舒尼替尼
达沙替尼
➢ 图中不同颜色代表不同激酶区域 ➢ 安罗替尼靶区主要聚集在酪氨酸激酶TK区，靶区聚焦，选择性更强，与治疗无关的药物作用少
资料来源：internal profile by CTTQ
重塑肿瘤微环境，联合增效
✓ 安罗替尼增加T细胞、NK细胞和APC细胞 的浸润，减少免疫抑制作用的Treg细胞、 TAM 细 胞 的 积 累 和 聚 集 ， 解 除 免 疫 抑 制 状 态 9,10,11 ； 安 罗 替 尼 与 免 疫 治 疗 联 合 ， 明显提高肿瘤缓解12；
✓ 开启血管正常化窗口，提高药物递送效率 13；安罗替尼联合化疗/TKI明显提高肿瘤 缓解14,15
抑制肿瘤细胞增殖和迁移
✓ 抑 制 c-Kit （ 增 殖 ） 2,3 、 Ret （ 增 殖 ） 4 、 FGFR（增殖/迁移）5,6、 c-Met（迁移）7， 等靶点，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。
✓ 安罗替尼下调了KRAS突变型肺癌细胞中的 MEK 和 ERK 及 其 磷 酸 化 形 式 的 表 达 水 平 ， 抑 制 KRAS 突 变 型 肺 癌 细 胞 增 殖 、 迁 移 和 侵 袭 8 。
P-LC-AN-2020.01-05 valid until 2022.01
目录/Contents
01 机制及特点 02 治疗复发SCLC研究数据及亚组分析 03 获2020年《CSCO小细胞肺癌诊疗指南》I级推荐 04 联合依托泊苷+铂类在初治ES-SCLC的II期单臂研究
作用机制总结
安罗替尼全面、强效抑ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗血管生成通路相关靶点且靶区集中，并可抑制肿瘤细胞增殖及迁移，所 以强效、单药有效且副作用低。此外安罗替尼可重塑肿瘤微环境，联合增效。
分子活性高，目标激酶IC50低
➢ VEGFR2在抗血管新生中其主导作用，安罗替尼IC50值明显小于其他抗血管靶向药物，是索拉非尼1/575， 舒尼替尼的1/20，阿帕替尼的1/10，呋喹替尼的1/70。
➢ 此外，安罗替尼对抗血管新生其他相关激酶也均有抑制作用，抗血管新生更全面，活动更高
Lin B , Song X , Yang D , et al. Anlotinib inhibits angiogenesis, via, suppressing the activation of VEGFR2, PDGFRβ and FGFR1[J]. Gene, 2018:S0378111918301550.
✓ 增加局部氧分压和氧含量，抑制放疗诱导 的血管新生，放疗增敏16。
01
抗血管 生成
重塑肿瘤 微环境
03
02
抑制增殖 和迁移
抗血管生成多靶点全面、强效抑制
✓ 安罗替尼全面作用于血管生成通路中VEGFR、 PDGFR 和 FGFR 等 各 相 关 靶 点 ， 靶 区 集 中 ， 且 IC50低，因此抗血管生成治疗强效、单药有效且 副作用低1。
1. Lin B, Song X, Yang D, et al. Gene. 2018 May 15;654:77-86. 2. Abbaspour Babaei M, et al. Drug Des Devel Ther. 2016 Aug 1;10:2443-59. 3. Levina V, Marrangoni A, Wang T, et al. Cancer Res. 2010 Jan 1;70(1):338-46. 4. Mulligan LM. Nat Rev Cancer. 2014;14(3):173–186. 5. Touat M, Ileana E, Postel-Vinay S, et al. Clin Cancer Res. 2015 Jun 15;21(12):2684-94. 6. Babina IS, Turner NC. Nat Rev Cancer. 2017 May;17(5):318-332. 7. Szturz P, Raymond E, Abitbol C, et al. Crit Rev Oncol Hematol. 2017 Mar;111:39-51. 8. Haoyue Hu et al. Cancer Manag Res. 2020 May 19;12:3579-3587.