2-1毛果芸香碱
中医内科学相关专业知识-2-1
中医内科学相关专业知识-2-1(总分：50.00，做题时间：90分钟)一、(总题数：50，分数：50.00)1.哮与喘的主要区别是∙A．呼吸急促∙B．气粗声高∙C．鼻翼煽动∙D．不能平卧∙E．喉中痰鸣（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：2.贝母瓜蒌散原方中用量最重的药物是∙A．贝母∙B．瓜蒌∙C．橘红∙D．茯苓∙E．花粉（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：3.目部以五脏分属，血轮属∙A．心∙B．肺∙C．脾∙D．肝∙E．肾（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：[解析] 目内眦及目外眦的血络属心，称为“血轮”，因为心主血，血为精之络。
4.桑螵蛸散的组成药物中不包括∙A．芡实∙B．当归∙C．人参∙D．远志∙E．龙骨（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：[解析] 桑螵蛸散的组成药物为：桑螵蛸、当归、人参、远志、龙骨、菖蒲、伏神、龟甲。
5.心悸气短，神疲，久治未愈，突然心痛不止，属于∙A．虚中夹实∙B．由实转虚∙C．虚实并重∙D．由虚转实∙E．实中夹虚（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 虚实并重见于以下两种情况：一为原为严重的实证，迁延时日，正气大伤，而实邪未减者。
二是原来正气甚弱，又感受较重邪气的患者。
其特点是正虚与邪实均十分明显。
心悸气短，神疲，久治未愈，属虚；心痛不止为因虚致实，虚实并见。
6.骨、关节结核的主要X线表现是∙A．骨质破坏和骨膜反应∙B．骨质破坏和骨质疏松∙C．骨质硬化和骨膜反应∙D．骨质硬化和骨质疏松∙E．长骨结核病灶常局限于骨干（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：[解析] 关节间隙狭窄，椎间隙狭窄，骨结核，骨空洞形成，死骨阴影，脓肿阴影，椎旁纺锤状阴影，脓肿钙化等。
一般缺乏反应性新生骨；断层有效。
7.疹形细小稀疏，瘙痒不已，时发时止者，其病机是∙A．热邪入于营血∙B．血虚感受风邪∙C．郁湿之邪外泄∙D．风热时邪所致∙E．湿热火毒内蕴（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：8.男子阳强易举，遗精，妇女经少经闭，或见崩漏，多见于∙A．肾阳虚证∙B．肾阴虚证∙C．肝血虚证∙D．脾不统血证∙E．血热证（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：[解析] 心肾为水火既济之脏，肾水亏虚，水火失济则心火偏亢，相火妄动则阳强易举；君火不宁，扰动精室，而致精泄梦遗。
贺银成总结的各科金口诀
贺银成总结的各科金口诀生理金口诀影响氧离曲线的因素将pH值转化为[H+]来记忆：[H+]，pCO2，温度，2、3-DPG升高，均使氧离曲线右移。
通气/血流比值记忆血液——河水进入肺泡的氧气——人血液中的红细胞——载人的船通气/血流比值加大时——即氧气多，血流相对少，喻为：“水枯船舶少，来人渡不完”就是说要乘船的人（氧气）多，河水（血流）枯船（红细胞）少，就不能全部到达目的地，不能执行正常的生理功能，像肺循环障碍。
通气/血流比值减小时——即意味着通气不足，而血流相对有余，喻为：“水涨船舶多，人少船空载”。
同样不能执行正常的生理功能，可见于大叶性肺炎、肺实变等。
微循环的特点：低、慢、大、变；影响静脉回流因素：血量、体位、三泵（心、呼吸、骨骼肌）；激素的一般特征：无管、有靶、量少、效高；糖皮质激素对代谢作用：升糖、解蛋、移脂；醛固酮的生理作用：保钠、保水、排钾等等。
植物性神经对内脏功能调节交感兴奋心跳快，血压升高汗淋漓，瞳孔扩大尿滞留，胃肠蠕动受抑制；副交兴奋心跳慢，支气管窄腺分泌，瞳孔缩小胃肠动，还可松驰括约肌心室肌细胞的电活动特点与机制01234，钠钾钙钾原，内外内外泵解释：心室肌动作电位分为五期即0 期（除极相）和1、2、3、4 期（复极相），0 期钠内流，1 期钾外流，2 期钙内流（和钾外流），3 期钾外流，4 期依靠Na+_K+泵活动复原。
微生物金口诀1、微生物，分三种：非细胞原核真核成。
原核无仁无膜相，真菌真核构全上2、细菌球杆螺，壁内才是膜，二毛荚芽合3、噬菌体，是病毒，专门感染微生物4、外霉素与内霉素阳外阴内：外为蛋白质，内为胞壁脂多糖菌死释放传染病金口诀1、传染病重症肝炎的临床表现：黄、热、胀、呕、小、血、乱乙型肝炎使用干扰素治疗的适应症高、低、长、短、活、不、大高：ALT 正常的2～2.5 倍左右低：HBV－DNA 低滴度时长：疗程要长，至少6 个月，甚至9－18 个月短：病程要短，5－7 年左右活：病情活动时不：不要肝硬化失代偿、不要黄疸、不要重叠、不要变异大：剂量要大3 百万u 5 百万u2、发热与出疹的关系风、水、红、花、莫、悲、伤风疹、水痘、猩红热、天花、麻疹、斑疹伤寒、伤寒附：风疹也是发热后第一天出疹。
胆碱能系统2
山莨菪碱具有细胞保护作用，稳定溶酶体膜，减少溶酶体和 休克因子的释放。
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。
主要作用 1. 减少麻醉药用量和降低吸入麻醉药浓度 2. 为手术操作创造良好的肌松 3. 避免深麻醉带来的危害，提高麻醉安全性。
治疗窦房阻滞、房室传 导阻滞引起的缓慢型心 律失常。如窦性心动过 缓等
其它 阻断M受体
解救有机磷酸酯类中 毒（反复用药达到 “阿托品化”）
[不良反应]
• 腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 • 视物不清、升眼压增高 • 抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等 • 中枢兴奋等
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作 用。
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
只视远物(调节麻痹)
药理2
药理作用：口服无效
1：兴奋心脏
2：对血管的作用（治疗量----肾和肠黏膜血管舒张，皮肤黏膜血管收缩。大剂量---皮肤，黏膜，肾及肠系膜血管均收缩）
3：对血压的影响（治疗量—收升舒不变，大剂量---收舒均升）
九：间羟胺（阿拉明---A受体激动药）
药理作用：1：收缩血管；升高血压的作用温和而持久
2：不引起肾衰竭
3：不易致心律失常
4;比NA用药方便（可肌内注射，可静脉注射）
常作为NA的代Biblioteka 品 十：异丙肾上腺素（喘息定----B受体激动药）
药理作用：1：兴奋心脏
2:舒张血管
3;收升舒降
4：扩张支气管
5：促进分解代谢
临床应用1：支气管哮喘
2：房室传导阻滞
3：心脏骤停
4：休克（适用于中心静脉压高心排出量低的休克）
4：中枢肌肉松弛（地西泮）
不良反应：1：后遗反应（头晕乏力，表情淡漠，共济失调）
2：耐受性和依耐性
3：呼吸及循环抑制
4：容易通过胎盘（哺乳期妇女慎用）
·十二：B受体阻断药
药名：普奈洛尔（心得安） 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔
药理作用：1：对心脏是副作用效果；血管收缩；血压下降
2：收缩支气管平滑肌
3：普奈洛尔可掩盖低血糖症状
4：（普）抑制肾素释放降低血压
临床应用：1：三抗（心律失常 心绞痛:和心肌梗死 高血压 ）
2：充血性心力衰竭（对扩张性心肌病的心力衰竭作用明显）
3：辅助治疗甲状腺功能亢进症（减慢心率 降低代谢 ）
4：其他（嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 普：适用于偏头痛；肌震颤；上消化道出血）
实验七药物对离体肠的作用
实验七药物对离体肠的作⽤实验七药物对离体肠的作⽤【⽬的】1．观察药物对离体兔肠的作⽤，联系其临床应⽤。
2．探讨药物的作⽤机制，提⾼同学们综合分析及探索问题的能⼒。
【材料】器材铁⽀架、恒温⽔浴箱、麦⽒浴槽、L形通⽓钩、橡⽪管（⼀端连玻璃管）⽔温度计、球胆、螺旋夹、延伸棒、双凹夹、杠杆、描笔、记纹⿎、记录仪或计算机系统、⽊棰、解剖⽤⼿术器械⼀套、缝针、⼿术线、胶泥、培养⽫、1ml 注射器、烧杯、5号针头、100ml量筒、酒精灯、恒温装置⼀套、蛙⼼夹。
药品台⽒液、10-4⼄酰胆碱溶液、1%阿托品、0.1%扑尔敏、10-5磷酸组织胺溶液、1%氯化钡溶液、1%⽑果芸⾹碱溶液、10-4⽔杨酸毒扁⾖碱溶液、10-4盐酸新福林溶液、10-5异丙肾上腺素溶液、10-4普萘洛尔溶液。
动物家兔。
【⽅法】取家兔⼀只，击头致昏，⽴即剖腹，剪下空肠和回肠上半段，置于盛有台⽒液的烧杯或培养⽫内，将肠系膜沿肠壁分离掉，⽤台⽒液把肠内容物冲净，将肠剪成2～2.5cm长的肠段备⽤。
如不即时应⽤，可将肠段放⼊台⽒液中，置于冰箱保存，⼀般可保持活⼒12h左右。
实验前，先调好恒温装置，温度保持在37～38°C。
在麦⽒浴管中盛⼊5ml台⽒液，并标记好液⾯⾼度。
由球胆输⼊空⽓（每秒1～2个⽓泡）。
然后取肠管⼀段，⼀端固定于通⽓管的⼩钩上，放⼊麦⽒浴管中，另⼀端⽤线连接在描记杠杆上（或接张⼒换能器联记录仪或计算机）。
待离体肠段稳定5～10min后，描记⼀段正常收缩曲线，继⽽依次于麦⽒浴管中加药进⾏实验。
加⼊⼀次药液，⾄作⽤明显后，⽤台⽒液连续冲洗2次，等到曲线恢复到⽤药前的⽔平，⼜随之描记⼀段基线，再加⼊第⼆个药液。
如果肠管反应不灵敏，可更换另⼀段肠段。
给药的顺序：（1）10-4⼄酰胆碱液20µg；（2）1%⽑果芸⾹碱溶液2ml；（3）10-4⽔杨酸酸毒扁⾖碱液20µg。
第⼆组药物（1）10-4⼄酰胆碱液20µg，待收缩达⾼点时，加⼊1%阿托品药1mg，结果如何？（2）待肠肌收缩曲线稳定后，再加⼊10-4⼄酰胆碱液20µg，并与（1）的结果⽐较有何不同？换液。
2毛果芸香碱
药理学Pharmacology毛果芸香碱pilocarpine案例患者，男，67岁。
因左眼反复胀痛，伴视物模糊、偶有头痛等症状2月余，加重2天来诊。
经检查后初步诊断为急性闭角型青光眼，遂给予2%毛果芸香碱滴眼液等药物控制眼压，对症治疗，待炎症反应消退后准备择期手术。
请问：毛果芸香碱为什么可以治疗青光眼呢？毛果芸香碱•又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提取的生物碱。
•为叔胺类化合物•现已能人工合成GOCH2OC2H5NNCH3【药理作用】•缩瞳 •降低眼内压•调节痉挛◆眼 ◆腺体 •M 胆碱受体激动药•增加汗腺、唾液腺分泌瞳孔括约肌 （1）缩瞳激动瞳孔括约肌M-R瞳孔开大肌（2）降低眼内压缩曈→虹膜向中心拉动→虹膜根部变扁平→前房角间隙变大→促进防水流出→眼内压下降睫状肌上皮细胞分泌血管渗透 房水后房 瞳孔 前房 前房角间隙 巩膜静脉窦 体循环（3）调节痉挛→→(+)睫状肌M-R → 睫状肌向瞳孔中心收缩 →悬韧带松弛→晶状体变凸 →看近物清楚，看远物模糊→ →【药理作用】 •缩瞳 •降低眼内压•调节痉挛 ◆眼 ◆腺体 •M 胆碱受体激动药•汗腺、唾液腺分泌↑↑•其他腺体分泌↑【临床应用】 青光眼【临床应用】◆青光眼●闭角型青光眼（充血性青光眼）---前房角间隙扩大●开角型青光眼（单纯性青光眼）---扩张巩膜静脉窦周围的小血管---收缩睫状肌，使小梁网结构发生改变【临床应用】◆青光眼◆虹膜睫状体炎---与阿托品交替应用，防止虹膜与晶状体粘连◆口腔干燥◆阿托品中毒的解救【思考题】毛果芸香碱治疗青光眼的机制及临床用药注意事项。
药理学课后习题(全)
第一章：总论第1节：绪言1.研究机体对药物的科学：(D)A.药物学B.药效学C.药物化学D.药动学E.配伍禁忌2.可用于机体，用于预防、治疗、诊断疾病和用于计划生育的化学物质称为：(A)A.药物B.制剂C.剂型D.生物制品E.生药3.药理学是研究：(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学第2节：药物效应动力学1.受体激动剂是指：(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.下列对选择性的叙述，哪项是错误的：(B)A．选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的依据D.是临床选药的基础E.大多数药物均有各自的选择性3.增强机体器官机能的药物作用称为：( B)A.苏醒作用B.兴奋作用C.预防作用D.治疗作用E.防治作用4.药物副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应:(A)A．治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD50 E.中毒量5.甲、乙两个药，甲药内在活性小于乙药，但与受体亲和力大于乙，则：(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药6.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺甲噁唑后发生溶血反应，此反应与下列何种因素有关：(B)A.病理因素B.遗传C.年龄D.过敏体质E.毒性反应7.某患者因伤寒高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用为：(A)A.对症治疗B.对因治疗C.局部作用D.预防作用E.毒性作用（8~10题共用选项）A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用D.防治作用与不良反应 E.毒性作用与过敏反应8.按对人体的利弊而分（D）9.按对机体器官功能的影响而分（A）10.皆对人有利（C）第3节：药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和：(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.全部灭活2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时：(D)A.解离增加，再吸收增加，排除减少B.解离减少，再吸收增加，排除减少C.解离减少，再吸收减少，排除增加D.解离增加，再吸收减少，排除增加E.解离增加，再吸收减少，排除减少3.药物的肝肠循环可影响：(C)A.药物作用发生的快慢B,药物的药理活性 C.药物作用的持续时间 D.药物的分布 E.药物的毒性4.一般常说药物的半衰期是指：(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者，男性，18岁，因患流脑入院。
毛果芸香碱
CH3
epimerization
OO N
H3C
H
N
CH3
异毛果芸香碱
毛果芸香碱的衍生药物：
方法一：制成前药，将内酯环水解开环，并将生成
的羧酸和羟基分别酯化得到脂溶性强的前药，则生
物利用度↑，化学稳定性↑
O OR OR' N
H3C N
CH3
方法二：氨甲酸酯类似物 ，作用强度类似，但在体
内水解失活较慢，故作用时间↑
取本品0.2g，加水20ml溶解后，分成两份；一份中 加氨试液数滴，另 一份中加重铬酸钾试液数滴，均不得发 生浑浊。
4.鉴别
（1）取本品约10mg，加水2ml 溶解后，依次加入重 铬酸钾试液2滴， 过 氧化氢试液1ml 与氯仿2ml ，振 摇，氯仿层即显紫色。 （2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 472 图）一致。 （3） 本品的水溶液显硝酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
OO H3C N
N
N CH3
合成路线：
毛果芸香碱为天然生物碱，是从植物中分离得到的， 也能以糠醛为原料通过化学合成方法得到，但只限于少量生 产，不适合大批量的工业合成。
药理作用
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆 碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平 滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响 较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量时亦 能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如：在毛果芸香碱 影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺， 其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。
硝酸毛果芸香碱在药典中的检查方法：
1.检查酸碱度
取本品1.0g，加水20ml溶解后，分成两份：一份中加甲 基红指示液1 滴，应显红色另一份中加溴酚蓝指示液2 滴，应显蓝色。
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毛果芸香碱pilocarpine）
（
毛果芸香碱
毛果芸香碱又名匹罗卡品。
是从毛果芸香属植物的叶子中
提取的生物碱，现已人工合成。
选择性激动M受体，是M受体激动药的代表药。
M2
1.对眼的作用
（1）缩孔毛果芸香碱激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
毛果芸香碱
毛果芸香碱【药理作用】
（2）降低眼内压毛果芸香碱
【药理作用】
【药理作用】
（3）调节痉挛
睫状肌M受体兴奋，睫状肌向着瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，视近物清
楚，视远物模糊称调节痉挛。
【药理作用】
2.对腺体的影响
使腺体分泌增多。
以汗腺、唾液腺分泌增加最为明显。
1.青光眼：
【临床应用】
2.虹膜炎：与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.M 受体阻断药中毒的解救：如阿托品中毒的解救。
毛果芸香碱能使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，对闭角型青光眼疗效较佳。
【不良反应】
1.吸收效应主要是滴眼时吸收后产生的M样症状。
2.长期用药，或浓度过高，瞳孔括约肌或睫状肌收缩，引起眼睛痛。
【注意事项】
1.滴眼时注意，应该压迫眼内眦，防止中毒。
2.中毒可用阿托品对抗。
1.对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
2.使腺体分泌增多1.青光眼
2.虹膜炎
3.M受体阻断药中
毒的解救
1.全身吸收作用
2.长期用药致眼睛
痛
药理作用临床应用不良反应
Thank you！。