执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？答案及解析：指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。

”此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。

厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。

从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创>a.非那雄胺b.甲睾酮c.氟他胺d.黄体酮e.苯丙酸诺龙答案及解析：含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。

黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。

因此，此题答案选AB。

【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1，2-苯并噻嗪类答案及解析：本题选B。

此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。

非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。

解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类；非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。

所以，选B为最佳答案。

【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？答案及解析：亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。

常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性答案及解析：本题选BDE。

呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。

所以选项A错误，B正确。

为了保证被吸收的部分药物不产生全身作用，最好能通过肝脏的首过效应，代谢成无活性的代谢物。

所以选项D正确，选项C错误。

对异丙肾上腺素结构改造中，侧链氨基上换成体积大的取代基，或较长的链烃取代，可增加对β2受体的选择性。

所以，选项E错误。

因此，此题答案为BDE。

【药物化学】对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为（1S，2R）构型，右旋异构体B.为（1R，2S）构型，左旋异构体C.为（1S，2S）构型，右旋异构体D.为（1R，2R）构型，左旋异构体E.为（1R，2S）构型，内消旋异构体学员提问：麻黄碱为什么糖型？看着这题突然想起氯霉素和VC，这三个药的异构体极易混淆，能不能麻烦老师总结一下？答案与解析：此题答案为Ｃ；药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型；盐酸伪麻黄碱为（1S，2S）-右旋-苏阿糖型伪麻黄碱；维生素C为L（+）-苏阿糖型；氯霉素为D（-）苏阿糖型。

【药物化学】对盐酸麻黄碱描述错误的是A.可通过血脑屏障B.属易制毒化学品C.构型为（1S，2S）D.在水中易溶解E.构型为赤藓糖型学员提问：正确选项是什么？答案与解析：此题答案为Ｃ；盐酸麻黄碱的化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。

麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。

一对为赤藓糖型对映异构体[（1R，2S）和（1S，2R）]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[（1R，2R）和（1S，2S）]，称为伪麻黄碱。

药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型体。

【药物化学】下面哪个药物不是合成类的抗结核药（）A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠学员提问：什么是合成药物？答案与解析：此题选Ｄ。

利福喷汀和硫酸链霉素是抗生素类抗结核药。

药物化学所研究的药物是既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。

化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，或从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过发酵方法得到的抗生素等等。

即：通过化学合成或生物合成的方法得到确切组成的化合物，属于合成药物；直接使用天然的植物或动物脏器、分泌物等等，属于非合成药物（包括中药或天然药物、生物药物）；在非合成药物基础上，再次进行化学合成或生物合成的方法得到的化合物，属于半合成药物。

一般情况下，我们在《药物化学》中见到的大部分药物，都为合成药物；少部分非合成的药物，指南中会有明确内容说明。

复习时，【药物化学】影响药效的立体因素有A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构学员提问：同系物是什么？答案与解析：此题答案是ABCE同系物：分子的结构相似、具有相同种类和数目的官能团、且组成上彼此相差一个或若干个CH2原子团的许多有机化合物互称为同系物，可用同一化学通式表示。

例如甲烷（CH4）、乙烷（C2H6）、丙烷（C3H8）、丁烷（C4H10）等是同系物，可用通式C n H2n+2表示。

其中甲烷与正丁烷互为同系物，甲烷与异丁烷也互为同系物。

甲醇CH3OH、乙醇CH3•CH2OH、丙醇CH3•CH2•CH2OH等也是同系物，可用通式C n H2n+1OH或ROH表示。

乙烯、丙烯、丁烯等互为同系物，可用通式C n H2n。

但具有同一化学通式的有机化合物不一定是同系物，例如：乙醇与乙醚它们的通式都是C n H2n+2O，但他们官能团不同，不是同系物如：乙烯与环丁烷，它们的通式都是C n H2n，但不是同系物。

一类同系物的化学性质基本相似，物理性质随着碳原子的增加而作有规则的递变。

【药物化学】下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂A.盐酸小檗碱B.甲氧苄啶C.磺胺甲唑D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶学员提问：E为什么不对？教材中提到的二氢叶酸还原酶抑制剂有？答案与解析：本题的正确答案为B、D。

氟尿嘧啶属于嘧啶类抗代谢物，不是二氢叶酸还原酶抑制剂。

教材中的二氢叶酸还原酶抑制剂有甲氨蝶呤、甲氧苄啶、乙胺嘧啶【药物化学】奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A.羟基B.哌嗪环C.侧链部分D.苯环E.吩噻嗪环学员提问：为啥不是侧链部分答案与解析：本题的正确答案为E.奋乃静在体内过程中不稳定，可代谢过程有侧链N-脱甲基、侧链氧化。

但在空气中或日光下放置时，由于吩噻嗪类为良好的电子给予体，所以环易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。

故选E而非C.【药物化学】下列描述哪些不准确A.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间长B.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间短C.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为乙酰胆碱和琥珀酸D.氯琥珀胆碱给药后以原形排出体外E.氯琥珀胆碱给药后迅速产生肌肉松弛作用学员提问：老师，为什么？答案与解析：本题的正确答案为ACD。

氯化琥珀胆碱经注射给药后，医学˜教¦育网原创在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。

先生成1分子胆碱和1分子琥珀酸的单胆碱酯，后者缓缓分解成胆酸和琥珀酸。

很少以氯化琥珀胆碱的分子形式从尿中排泄。

【药物化学】下述内容中与茚地那韦不符的是()A.是特异性蛋白酶抑制剂B.与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者C.适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者D.分子中含有哌嗪和吡啶杂环E.与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效学员提问：此题的正确答案为什么是E，茚地那韦都有哪些禁忌医学教育|网原创。

答案与解析：此题选E。

茚地那韦禁用于对其任何成分在临床上有明显过敏反应的患者.不能与特非那定,西沙比利,阿斯咪唑,三唑仑,咪唑安定,匹莫齐特或麦角衍生物同时服用.茚地那韦抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高,可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应.【药物化学】哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪学员提问：具有芳氧基丙醇胺结构的有哪些药物？答案与解析：本题的正确答案为：A、B、D。

具有芳氧丙醇胺结构的主要是一些"洛尔"类药物，教材上提到的有：阿替洛尔、普萘洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、医︱学教育网原创美托洛尔，其它还有氧烯洛尔、卡替洛尔等。

【药物化学】下列哪些与盐酸苯海拉明的结构特征和稳定性相符（）A.具有醚键B.对碱稳定C.在酸催化下可分解产生二苯甲醇D.对光极不稳定，易氧化变色E.具有叔胺结构，有类似生物碱的颜色和沉淀反应学员提问：B为什么是对的，遇碱不是会析出苯海拉明吗？答案与解析：本题的正确答案为A、B、C、E。

（1）苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇。

医|学教育网原创（2）苯海拉明纯品对光稳定。

当含有二苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变色。

二苯甲醇等杂质可从合成过程带入，也可能因贮存时分解产生。

本题中之所以选B，是因为苯海拉明在碱液中溶解度小，故可以析出，但在碱溶液中不水解，故稳定，所以B也是对的。

注意区别溶解与水解的区别【药物化学】以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂类抗抑郁药（）A.拉莫三嗪B.文拉法辛C.氟西汀D.帕罗西汀E.舍曲林学员提问：1.哪些药属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂?2.哪些药属于5-羟色胺抑制剂?3.哪些属于单胺氧化酶抑制剂?答案与解析：本题的正确答案为B、C、D、E。

抗抑郁药按其作用机制可分为四类，选择性去甲肾上腺素重摄取类、三环类、5-羟色胺在摄取抑制剂类和单胺氧化酶抑制剂。

1.选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂地西帕明、马普替林、米安色林。

2.类有丙米嗪、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药。

医学|教育网原创3.5-羟色胺抑制剂有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛。

4.单胺氧化酶抑制剂为肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。

非肼类的反苯环丙胺。

为最早发现的抗抑郁剂，曾广泛应用，经长期观察，疗效不很理想，且副作用大，故已少用。

【药物化学】以下哪些药物在体内直接作用于DNA（）A.长春新碱B.塞替派C.白消安D.甲氨蝶呤E.卡莫司汀学员提问：请老师解释一下，好吗？还有哪些药物是直接作用于DNA的？答案与解析：本题的正确答案为B、C、E。

直接影响DNA结构与功能药物有：DNA交联剂：如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂；（题中BCE均为烷化剂）破坏DNA的金属配合物：如顺铅；医学|教育网原创破坏DNA的抗生素：如丝裂霉素和博莱霉素；拓扑异构酶抑制剂：如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。