1145914小檗碱
盐酸小檗碱
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导语：大家对盐酸小檗碱了解吗，知道这是什么药物吗，如果说到黄连素大家应该都知道，其实盐酸小檗碱在医学上也叫黄连素，是一种西药，是从黄连中
大家对盐酸小檗碱了解吗，知道这是什么药物吗，如果说到黄连素大家应该都知道，其实盐酸小檗碱在医学上也叫黄连素，是一种西药，是从黄连中提取出来的，对于清热解毒的作用的是很好的，如果我们平时有上火的症状，一般都会吃黄连素去火，而且也是治腹泻有效的药物。
提起盐酸小檗碱我应该不知道是什么，其实黄连素就是盐酸小檗碱，这已经是一种很常见的药物了，它的作用也是很多的，最常见的就是清热解毒，对于这一药物我们来详细的了解一下吧。
盐酸小檗碱是西药，其真正的药名为“黄连素”。
它是从黄连、黄檗中提炼出来的一种抗菌性生物碱，有清热解毒作用。
用中医学解释，此类药物性凉，能清除邪热或虚热、消除有害毒物。
用现代医学解释，能对抗病原微生物、消炎退热，对痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、阿米巴原虫等均有抑制作用，以对痢疾杆菌的抑制作用最强。
也许正鉴于此，“黄连”自古以来就是中医手中的一味清热解毒良药。
但不知从何时起，许多人一有腹泻，马上就会服用黄连素，黄连素成了医治腹泻的万灵药。
对细菌性痢疾等病有特效
盐酸小檗碱口服吸收极差，通俗地说，即口服盐酸小檗碱后，其成分几乎均停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液(严格地说，不易进入身体内)，故对一些有全身性疾病嫌疑的患者力所不及，而对胃肠炎、。
小檗碱成分
小檗碱成分小檗碱是一种天然生物碱，可以分离自黄连科植物小檗（Berberis vulgaris）中的根和茎。
这个成分具有广泛的生物学活性，在中药和西药中都有重要的应用。
在这篇文章中，将介绍小檗碱的化学成分、药理作用和医疗应用。
1.化学成分小檗碱是一种含氮天然生物碱，具有吡啶结构。
它是由小檗根和茎提取的粉末，主要成分为小檗碱和羟基小檗碱（hydrastine），另外还含有一些次要的生物碱，如叶黄素（berberine），巴氏碱（palmatine）和黄连碱（coptisine）等。
小檗碱的化学式为C20H18NO4，分子量为336.36。
2.药理作用小檗碱具有多种药理作用，主要包括以下方面：（1）抑菌作用：小檗碱可以抑制细菌、真菌和病毒的生长，对多种致病菌具有抗菌作用，如白色念珠菌、大肠杆菌、葡萄球菌及流感病毒等。
（2）抗氧化作用：小檗碱具有一定的抗氧化作用，可以减少自由基的产生，维持细胞的正常代谢和机能，减轻氧化损伤。
（3）降脂作用：小檗碱可抑制胆固醇合成酶的活性，减少胆固醇的合成，降低血脂水平，对预防动脉粥样硬化和心血管疾病等具有一定的作用。
（4）调节免疫功能：小檗碱可以促进机体对抗细菌、病毒和真菌的免疫力，增强抗体的生成和细胞免疫功能，对预防感染性疾病具有一定的作用。
（5）镇痛止痒作用：小檗碱具有一定的镇痛、止痒作用，可以缓解皮肤瘙痒、湿疹等症状。
3.医疗应用小檗碱在中药和西药中都有广泛的应用，主要包括以下方面：（1）中药应用：小檗碱是中药黄连的主要成分之一，具有清热解毒、泻火解毒、凉血明目等功效。
在中医临床中常用于治疗胃痛、黄疸、热病等疾病。
（2）西药应用：小檗碱在西药中主要用于抗菌、降脂、抗氧化等方面。
在西方国家，小檗碱常用于治疗肠道感染、口腔溃疡、慢性胃炎、心血管疾病等疾病。
除了应用于医疗领域外，小檗碱还广泛应用于食品、化妆品、保健品等领域，如添加到奶制品、保健品中，具有提高免疫力、降脂减肥、抗衰老等功效。
小檗碱
小檗碱 -
糖尿病治疗
蛋白质
据《糖尿病》杂志8月刊的一篇报道称对鼠的研究结果表明从植物提炼的小檗碱可能通过刺激一磷酸腺苷（AM）活化蛋白激酶活性来减少体重改善葡萄糖耐量。 韩国汉城国立大学的JaeB.Kim博士和他的同事们写道前期工作表明东方本草的重要成分之一小檗碱对肥胖和糖尿病有正面作用。为进一步调查研究者给肥胖和糖尿病小鼠服用小檗碱结果在不改变饮食的情况下这些小鼠体重减少葡萄糖耐量显着改善。
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不良反应
小檗碱
1、口服不良反应较少偶有恶心、呕吐、皮疹和药热停药后即消失。
2、静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应严重时发生阿斯综合征甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.
小檗碱 -
禁忌
虽然儿童可以应用但遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。
小檗碱 -
制剂
盐酸小檗碱片(1)0.05g(2)0.1g口服,一次0.2-0.4g,一日3次.
抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.
片剂：每片0.025g；0.05g；0.1g。
小檗碱 -
适应症
对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染（包括菌痢）。本品对幽门螺旋杆菌也有作用。主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断α-受体抗心律失常作用。
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用法用量
口服一次0.1—0.3g一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6—1.0％。严禁静脉给药。
小檗碱 -
药理作用
金葡菌
抗菌谱广体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用其中对溶血性链球菌、
盐酸小檗碱的作用是什么
盐酸小檗碱的作用是什么【概述】盐酸小檗碱（Berberine hydrochloride，BBH）别名黄连素，是从黄连、黄柏、三颗针等植物根茎中提取的一种具有多种活性的异喹啉类生物碱物质，具有清热、解毒、泻火等功能，在中医药中使用甚为广泛，其最初应用于临床，主要发挥抗菌作用，作为治疗胃肠道炎症的有效成分，在治疗痢疾和肠易激综合症导致的腹泻方面也表现出良好疗效，并且已经广泛应用为防治痢疾的非处方药。
同时还在调节血糖和脂质代谢、预防动脉粥样硬化、抗心律失常以及抑制肿瘤细胞增殖、抗病毒等方面也具有显著作用。
【理化性质】外观为黄色粉末，无臭；微溶于水和乙醇，易溶于热水，在氯仿和乙醚中极微溶。
图1为盐酸小檗碱【药理作用】1.抗菌作用盐酸小檗碱抗菌的药用历史悠久，临床主要用于胃肠道炎症、肠寄生虫感染、细菌性腹泻和沙眼等疾病的治疗。
盐酸小檗碱与包括氨曲南、头孢他定和哌拉西林-他唑巴坦等多种抗菌药合用具有协同作用。
盐酸小檗碱抗菌作用机理如下 :（1）抑制细菌DNA复制和转录。
小檗碱的抗菌机制与利福平和诺氟沙星相似，其作用靶位是RNA聚合酶、旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ等都与核酸有关。
因此小檗碱通过影响细菌DNA的复制与转录等作用，而发挥其抗菌作用。
（2）抑制蛋白质合成。
小檗碱还通过改变细菌的核糖体和细胞壁来干扰其蛋白质生物的合成，来发挥抗菌作用。
（3）抑制细菌体内重要酶活性。
小檗碱的抗菌作用的分子靶点可能是抑制stortase酶活性。
（4）拮抗细菌肠毒素活性和对抗病菌的黏附作用。
研究结果表明，小檗碱对大肠杆菌（E.coli）耐热肠毒素和霍乱弧菌（V.cholera）毒素引起的肠分泌紊乱具强烈抑制作用。
（5）其他机制。
其他研究发现小檗碱可干扰细菌丙酮酸氧化脱羧而抑制细菌生长；小檗碱能使细胞内钙离子外流，可能是改变细胞膜上钙离子通道通透性从而使钙外流；2.抗真菌作用由于药物的过度使用，真菌感染治疗中的耐药现象越加严重，联合应用中药成分是真菌耐药治疗的新方法。
小檗碱的提取分离及鉴定
盐酸小檗碱的提取分离及鉴定黄连具有清热燥湿、清心除烦，泻火解毒的功效。
黄连的有效成分主要是生物碱，已分离出的主要生物碱有小檗碱（berberine）、掌叶防己碱（palmatine）、黄连碱（jatrorrhizine）等。
其中小檗碱含量最高，可达10%左右，是以盐酸盐的状态存在于黄连中。
小檗碱有很强的抗菌作用，已广泛地应用于临床，掌叶防己碱也作药用，其抗菌性能和小檗碱相似。
[目的要求]1．学习和掌握水溶性生物碱的提取方法。
2．学习和掌握生物碱的柱色谱分离方法。
[实验原理]小檗碱为黄色针状结晶，mp为145℃，游离的小檗碱能缓缓溶于水（1：20）及乙醇中（1：100），易溶于热水及热醇，难溶于乙醚，石油醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂，其盐在水中溶解度很小，尤其是盐酸盐。
盐酸盐为l：500，枸橼酸盐1：125，酸性硫酸盐1：100，硫酸盐l：30，但在热水中都比较容易溶解。
小檗碱常以季铵碱形式存在，碱性强（pka11.53），能溶于水中，其水溶液有三种互变形式。
OO33NHCHOOOOCH3OCH3季铵式（红棕色）醇式（黄色）醛式（黄色）N+OOCH33小檗碱（黄连素）掌叶防己碱又称巴马亭，为黄色结晶，溶于水、乙醇、几乎不溶于三氯甲烷、乙醚等有机溶剂。
盐酸掌叶防已碱为黄色针状结晶，并有强烈的黄色荧光。
易溶于热水或热乙醇，在冷水中的溶解度也比盐酸小檗碱大。
N+H3COH3COOCH3OCH3掌叶防己碱本实验是利用小檗碱和掌叶防己碱的硫酸盐在水中溶解度大的性质，用硫酸水提取出来总生物碱，再利用其盐酸盐难溶于水及盐析作用，使生物碱盐析出，以除去水溶性杂质。
再利用两种生物碱极性不同，采用柱色谱分离。
[实验内容]一、提取分离黄连粗粉50g，浸渍20分钟加石灰乳调PH值至中性放置10分钟，抽滤滤液加HCl调PH2～3加滤液体积4～5％的NaCl，放置30分钟，抽滤沉淀滤液（主要含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱等生物碱）加200ml水加热至澄明趁热抽滤滤液放置、抽滤沉淀二、生物碱类检识1．化学检识：（1）丙酮加成反应：取样品0.05g，溶于50ml热水中，加入10％NaOH溶液2ml，混合均匀后，于水浴中加热至50℃，加入丙酮5ml，放置，即有柠檬黄色结晶析出。
小檗碱
小檗碱于1826年由M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。
小檗碱亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，是黄连抗菌的主要有效成分。
为黄色针状结晶，味苦。
在植物界中分布较广，大约有4个科10个属内发现有本品存在。
临床应用主要为本品的盐酸盐和硫酸盐。
我国现用合成法大量生产。
别称黄连素、小蘖(niè)碱、小檗硷用法用量口服一次0.1—0.3g，一日3次中文别名：(S)-5,8,13,13A-四氢-6H-二苯并[A,G]喹嗪;分子式：C20H18NO4性状本品为黄色结晶性粉末；无臭，味极苦。
简介小檗碱对溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。
小檗碱在动物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降压及解热作用。
小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。
中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物，其中主要有效成分即小檗碱。
临床研究降血脂研究胆固醇中国国科学家与临床医师联手，从分子水平揭开了小檗碱（黄连素）降低血中胆固醇和甘油三酯的奥秘。
研究成果近日发表在世界权威杂志《自然医学》（《NatureMedicine》）上，受到国际同行的高度重视和评价，这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件，标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。
在国家自然科学基金委员会的大力支持下，由中国医学科学院医药生物技术研究所所长蒋建东博士领导的课题组经过多年攻关，从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度，对小檗碱降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。
他们发现，小檗碱是在基因转录后水平上，通过作用于3'UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA（信使核糖核酸）来降低血脂的，与目前使用的他汀类降血脂药物的作用机理完全不同。
小檗碱又称黄连素，这个农药能防治40多种病虫害，喷一遍顶三遍
小檗碱又称黄连素，这个农药能防治40多种病虫害，喷一遍顶三遍小檗碱又称黄连素，是从植物中提取的生物碱杀菌剂，广泛存在于小檗科、罂粟科、毛茛科能迅速渗透到植物体内和病斑部位，通过干扰病原菌体内代谢，而抑制其生长和繁殖。
最早应用于药学方面，小檗碱还具有很好的抑菌、杀虫和除草活性，而且病虫不容易产生抗药性，因此，在农业方面也具有广阔的应用前景。
适用作物小檗碱可适用各类蔬菜、瓜果、花木、果树、林木、豆类、中草材、水稻、玉米、小麦、高粱、花生、土豆等作物防治对象主要用于防治番茄灰霉病、炭疽病、叶霉病、白粉病、霜霉病，辣椒和西瓜的疫病、白菜腐烂病，芹菜的枯萎病、猝倒病，草莓炭疽病、灰霉病、白粉病，萝卜黑心病、黄萎病，豆类黑线菌病、炭疽病、轮纹病。
黄瓜炭疽斑病菌、白菜软腐病菌、黄瓜角斑病菌、辣椒疮痂菌，尤其是对作物的灰霉、疫霉病效果显着。
同时对棉蚜、蜘蛛、黏虫、菜青虫、小菜蛾、玉米螟、甜菜夜蛾等害虫也有较好的防治作用。
使用方法（1）防治辣椒、西瓜、甜瓜等作物的疫病，可在发病初期开始用药，每亩每次可用0.5%小檗碱水剂200～250毫升，兑水30～50公斤均匀喷雾，视病情，每隔7天后喷一次，连喷2～3次。
对疫病有很好的控制作用，同时还可兼治红蜘蛛、蚜虫和甜菜夜蛾等害虫。
（2）防治番茄灰霉病、叶霉病，每亩每次用0.5%小檗碱水剂200～250毫升，兑水30～50公斤均匀喷雾，视病情，每隔7天后喷一次，连喷2～3次。
对灰霉病防治特效，同时还可防治蚜虫、烟青虫等害虫，预防病毒病的发生。
（3）防治黄瓜白粉病、霜霉病，从发病初期开始喷药，每亩每次用 0.5%小檗碱水剂200～250 毫升间隔7天左右，连喷 2～3 次。
能较好的控制白粉病的蔓延，同时，还能兼治蚜虫、瓜绢螟等害虫。
减少了施药次数。
以上属于作者的个人观点，实际用药在技术指导下使用。
俗语有：肝好人不倒，肝负责人体脂肪、蛋白质、糖类这三大营养物质的消化吸收，一旦出现了毛病，人体的健康就会出现隐患。
小檗碱药理作用
1对心脑血管作用小檗碱对心脑血管方面的作用主要表现为抗心律失常、抗心力衰竭、降血压、保护因脑缺血对脑组织的损伤。
小檗碱抗心律失常作用的根底主要是因为有对心脏的负性频率效应，心肌电生理作用研究说明小檗碱有稳定心肌电活动，延长心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期((ERP)，轻度降低0相上升速度，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，消除折返冲动的作用。
由于小檗碱有明显的抑制延缓激活的钾离子流从而使心肌细胞的APD和ERP延长，APD延长又能使Ca+内流增加，延长平台期，抑制K+外流，使得慢反响细胞自动除级速率减慢【52】。
抗心衰方面，小檗碱可促进心肌细胞Ca+跨膜内流和细胞内的Ca+利用，抑制轻基自由基的的产生，减少酯质过氧化物对细胞的损伤，改变心肌细胞的收缩率和收缩持续时间，以及轻度的全身血管疏松作用，从而发挥抗心衰作用【54】研究心脏传导方面后发现，心脏慢反响细胞受到小檗碱的主要影响。
离体和在体实验均可见小檗碱在Vmax及APA并不增加的同时，使膜一反响性增加，加快了房内及房室传导。
说明小檗碱加快传导并不是由于Vmax或APA以及兴奋性，可能的解释是季胺类化合物小檗碱通过影响膜阻抗及电偶联而加快传导，即降低心肌膜阻抗，增加电偶联【53】。
2抗血小板凝聚作用小檗碱的抗血小板作用是抑制了诸多诱导剂诱导作用的共同途径，即小檗碱既是钙离子拮抗剂，又是AA代谢抑制剂。
在钙离子代谢途径上主要是抑制了钙内流，而在AA代谢途径中主要是抑制了环氧酶。
当用兔血小板和血小板激活剂:ADP、钙离子载体A23187、花生四烯酸(AA)及胶原共观察发现，小檗碱的抗胶原作用最强，抗A23187转运钙离子作用较弱，对AA代谢有一定的抑制作用。
小檗碱对胶原诱发血小板聚集的抑制作用与其抑制血小板膜AA的释放和代谢有关，小檗碱显著抑制内源性血小板TXA2的生成，显示其可能影响环氧化酶或磷脂酶。
小檗碱还可竞争性抑制3H-育享宾与血小板α2受体的特异结合并抑制由PGE1诱发的血小板中cAMP的聚集，小檗碱的抗血小板聚集作用还局部与冲动血小板α2受体有关【56】3抗细菌、真菌、病毒感染的作用小檗碱具有对抗细菌、真菌、病毒感染的作用。
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1146001谌杰亮 1146004张旭 1146007 1146014张悦 1146017曹嘉珈 1146021陈琦 1146024周孝煌 1146027徐朦朦
早在魏晋时代已有用黄连治疗消渴(消渴基本上 属现代医学的糖尿病)的记载,现代临床应用小檗
碱类化合物治疗糖尿病也取得了较好的效果。
治疗心血管疾病
抗心律失常 舒张血管 保护心肌 抑制血管增生 抗血小板凝集
1.3剂型研究
现有剂型
片剂、胶囊、丸剂、软膏
• 小檗碱的体内吸收情况表明,其在胃肠道较为稳定,不易被吸收,用于 治疗腹泻和糖尿病可以利用其本身的抗炎杀菌和抑制葡萄糖的肠道吸 收而发挥疗效。 • 用于治疗其他疾病则必须以其被机体吸收入血为前提。而肌肉注射或 者静脉滴注给药,不仅不方便给药,还易引起过敏性休克、药疹等不良 反应,目前报道的小檗碱的毒副作用多是由于注射给药引起。因此,解 决小檗碱的体内吸收问题也成为开发新药的关键所在。
滤液
放置，抽滤
沉淀
三、结构鉴定
1
显色反应
纸色谱法
Diagram
2
3
薄层色谱
• 小檗碱组成员
• • • • • • • •
1145901 姜杉 1145904 谢达平 1145907杨宗霖 1145911张依 1145914仲彦颖 1145916鞠文博 1145921石雨琛 1145924陈希瑜
1.2药理研究进展
抗菌作用
抗菌谱广；低浓度时抑菌，高浓 度时杀菌。
抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。 抗肿瘤
抑制人白血K562细胞、食管癌
YES细胞、肝癌HepG2细胞、结肠 colon26/colon20细胞、人早幼粒白血病HL-60细
胞、人胃癌SGC-7901细胞等多种肿瘤细胞的生
长
治疗糖尿病
新剂型研究
纳米乳、定位片、粘附片、滴丸
二、小檗碱的提取分离
传统提取法 • 目前传统的提取技术主要是溶剂提取法，此法是 从中药材中提取有效成分的常用法，通过浸渍、 渗漉、回流等方式将有效成分从药材组织中溶解 进行萃取。 • 酸水提取法是工业上从三颗针中提取小檗碱的常 用方法，此法利用小檗碱的硫酸盐在酸性溶液中 的溶解度大，而盐酸盐几乎不溶于水的性质来实 现提取分离的。
小檗碱
——苄基异喹啉类生物碱 1145914仲彦颖
（一）
（二） （三） （四）
小檗碱简介
小檗碱研究进展
小檗碱提取分离
小檗碱结构鉴定
简介
小檗碱又称黄连素，是一种常见的苄基异 喹啉生物碱。多以盐酸小檗碱存在于小檗 科等四个科十个属的许多植物中。
分子式
O
C20H NO4
18
N+ O
结构式
OCH3
OCH3
• 理化性质：
黄色针状晶体；熔点145°C； 常以季铵碱形式存在， 碱性强（pka11.53）， 溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。 其盐类在水中的溶解度都比较小， 例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1:30
一、研究进展
1.1小檗碱的含量测定
方法种类繁多，主要利用其物理、化学及光学性质。 放射性标记法 高效液相色谱--紫外法（HPLC-UV） 此法是最为常用的含量测定方法，灵敏度高、分 析速度快、应用范围广 色谱--质谱联用法 此法综合了色谱的高分离性和质谱的高灵敏度， 可以克服以上常规检测方法的缺陷
以从黄连中提取为例
黄连粗粉50g 加3%H2SO4 500ml，浸渍 20min 煎煮30min，滤过
滤液
药渣
加石灰乳调pH至中性，放置10min，抽滤
Hale Waihona Puke 滤液加HCL调PH2~3，加滤液体积4~5%NaCl，放置30min，抽滤
滤液
主要含小檗碱、掌叶防己碱、黄连碱 等生物碱 沉淀 加200ml水，加热至澄明，趁热抽滤