外周神经系统胆碱能和肾上腺素能受体的分布及效应
胆碱能受体和肾上腺素受体在肺部的分布、功能与相互作用
ｗｈｉｃｈ。ｎｔａｉｌｔｈｅａｃｔｉｖａｔｉｏｎ。ｆ。ｄｒｅｎｅｒｇｉ。。ｎｄｍｕｓｃａｒｉｎｉ。ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ：氏ｔｈｔ址 。ｄｒｅｎｅｒｇｉｃ，ｎｄｍｕｓｃａｒｉｎｉ。
１６ ６４
国际呼吸杂志 ２００７年 第 ２７卷 第 ２１期 ＩｎｔＪＲｅ吕ｐｉｒＮｏｖ．２００７，ＶＯ Ｉ．２７．Ｎｏ．２１
胆碱能受体和肾上腺素受体在肺部的分布、 功能与相互作用
陆国军 王 形
【摘 要 】 肺主要由交感和副交感双重神经支配，交感和副交感神经则分别依赖于其肾上腺素能和 Ｍ 受体的活性。肾上腺素能受体和Ｍ受体都是Ｇ蛋白藕联受体，具有相似的信号转导分子。这些受体在肺 内广泛表达，不同物种表达不一。在正常气道功能的调节中受体表达的定位和亚型很重要。副交感纤维释 放的乙酞胆碱激活气道平滑肌上的 Ｍ，受体，引起支气管收缩。与此相反，位于副交感神经上的 Ｍ，受体
则抑制乙酸胆碱释放。务肾上腺素受体表达于气道平滑肌，其激活可引起支气管扩张。自主神经中也存
在肾上腺素受体，调节神经递质的释放。这些 Ｇ蛋白祸联受体的交互作用及其下游信息传递能确保正常 的气道功能。突触前后的Ｍ受体和肾上腺素能受体能调控气道张力，其任何失衡或受体的选择性阻断都 会引起这种调控减弱．导致气道高反应性的发生。在设计、研发和使用治疗气道疾病药物时，必须考虑到肾 上腺素受体和Ｍ受体的定位、功能及交互作用
ＩＫ ｅｙ ，ｏ ｒｄｓｌ Ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅ，Ａｄｒｅｎｅ伦ｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒ；Ａｓｔｈｍａ；Ｍｕ，ｃａｒｉｎｉｃｒｅｃｅｐｔｏｒ
ห้องสมุดไป่ตู้
最新外周神经系统药物药理学试题
传出神经药物学习要点一、概述：1．传出神经的分类：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器；后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
传出神经按其末梢所释放的递质不同，将其分为胆碱能神经和NA 能神经(又称肾上腺素能神经)，它们与解剖学分类的关系：胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。
③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M 胆碱受体或M 受体)和烟碱型胆碱受体(N 胆碱受体或N 受体)，前者又可分为M 1和M 2受体两种亚型，后者又可分为N l 和N 2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上腺素受体(β受体)，前者又可分为α1和α2受体两种亚型，后者又可分为β1和β2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后，通过受体—效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
试题精选一、选择题A 型题1．对突触前膜受体的描述，正确的是( )A．激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加N 2受体：分布于骨骼肌N 1受体：分布于神经节和肾上腺髓质α受体β受体α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体肾上腺素受体α2受体: 主要分布于突触前膜β1受体：主要分布于心脏β2受体：分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌M 受体：分布于心血管、腺体、眼、胃肠平滑肌、支气管平滑肌胆碱受体N 受体B．激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少C．激动突触前膜β受体，去甲肾上腺素释放减少D．阻断突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少E．以上都不是2．乙酰胆碱作用的消失主要依赖于( )A．摄取-1 B．摄取-2 C．胆碱乙酰转移酶的作用D．胆碱酯酶水解 E．以上都不对3. 毛果芸香碱对眼睛的作用是( )A. 瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B．瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛C．瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D．瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹E．瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹4．毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是( )A．视近物清楚，视远物模糊 B．视近物模糊，视远物清楚C．视近物、远物均清楚 D．视近物、远物均模糊 E. 以上都不是5．毛果芸香碱的缩瞳机制是( )A．阻断虹膜M受体，开大肌松弛 B．阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛C．激动虹膜M受体，开大肌收缩 D．激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩E．抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多6．直接激动M胆碱受体的药物是( )A．毛果芸香碱 B．新斯的明 C．阿托品 D．毒扁豆碱 E．以上都不是7．新斯的明的禁忌症是( )A．青光眼 B．阵发性室上性心动过速 C．重症肌无力D．机械性肠梗阻 E．尿潴留8．毒扁豆碱的主要用途是( )A．青光眼 B．重症肌无力 C．腹气胀D．手术后尿潴留 E．阵发性室上性心动过速9. 新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是( )A．心血管 B．腺体 C．眼 D．骨骼肌 E．支气管平滑肌10．有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是( )A．瞳孔缩小 B．流涎、流泪、流汗 C．腹痛腹泻D．肌震颤 E．小便失禁11．新斯的明用于重症肌无力，是因为( )A．对大脑皮层运动区有兴奋作用 B．增强运动神经乙酰胆碱合成C．抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N2胆碱受体D．兴奋骨骼肌中M胆碱受体 E．促进骨骼肌细胞Ca2+内流12．阿托品对胆碱受体的作用是( )A．激动M、N胆碱受体 B．阻断N胆碱受体C．主要阻断M胆碱受体 D．对N受体亲和力高E．以上都不对13．阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是( )A．支气管平滑肌 B．胆道平滑肌 C．胃肠道平滑肌D．胃幽门括约肌 E．子宫平滑肌14．阿托品用做全身麻醉前给药的目的是( )A．增强麻醉效果 B．镇静 C．预防心动过缓D．减少呼吸道腺体分泌 E．辅助骨骼肌松弛15．哪一种效应与阿托品阻断M胆碱受体无关( )A．松弛内脏平滑肌 B．抑制腺体分泌 C. 解除小血管痉挛D．心率加快 E．瞳孔扩大16．哪一项是阿托品的禁忌症( )A．支气管哮喘 B．心动过缓 C．青光眼D．中毒性休克 E．虹膜睫状体炎17．可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是( )A．山莨菪碱 B．东莨菪碱 C．哌仑西平D．溴丙胺太林 E．阿托品18．对东莨菪碱作用的描述，正确的是( )A．中枢抑制作用较强 B．中枢兴奋作用强C．血管解痉作用较强 D．用于内脏平滑肌绞痛 E．以上都不是19．东莨菪碱可用于治疗( )A．缓慢型心律失常 B．心动过速 C．晕动病D．重症肌无力 E．青光眼20．具有明显镇静作用的M受体阻断药是( )A．阿托品 B．东莨菪碱 C．山莨菪碱D．溴丙胺太林 E．贝那替秦21．阿托品抗休克的机制是( )A．兴奋中枢神经 B．加强心肌收缩力 C．解除胃肠绞痛D．扩张小血管，改善微循环 E．升高血压22．去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射 B．皮下注射 C. 肌内注射 D．口服稀释液 E. 以上都不对23．多巴胺舒张肾血管是由于( )A．兴奋β受体 B．兴奋M胆碱受体 C．阻断α受体D．选择性作用于多巴胺受体 E．释放组胺24．去甲肾上腺素扩张冠状血管，主要是由于( )A．使心肌代谢产物腺苷增加所致 B．激动β2受体 C．激动M胆碱受体D．激动α2受体 E．以上都不是25．异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用( )A．松弛支气管平滑肌 B．兴奋β2受体 C．抑制组胺释放D．兴奋心脏 E．收缩支气管粘膜血管26．救治过敏性休克首选的药物是( )A．肾上腺素 B．多巴胺 C．异丙肾上腺素D．去氧肾上腺素 E．多巴酚丁胺27. 普萘洛尔治疗心律失常的药理作用基础是( )A. β受体阻断 B．膜稳定作用 C．无内在拟交感活性D．钠通道阻滞 E．以上都不对28．普萘洛尔不具有下述哪项药理作用( )A．阻断心脏β1受体及支气管β2受体 B．生物利用度低C．抑制肾素释放 D．膜稳定作用 E．内在拟交感作用29．静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是( )A．局部注射局部麻醉药 B．肌内注射酚妥拉明 C．局部注射酚妥拉明D．局部注射β受体阻断药 E．局部用氟轻松软膏X型题30．有关东莨菪碱的叙述，正确的是( )A. 阻断M胆碱受体B. 增加唾液分泌C.能通过血脑屏障D.可引起倦睡和镇静 E．可用于治疗晕动病31．禁用于青光眼的药物是( )A．阿托品 B．毒扁豆碱 C．山莨菪碱 D．东莨菪碱 E．卡巴胆碱32．阿托品滴眼后可引起( )A．瞳孔扩大 B．眼压升高 C．调节麻痹 D．视远物清楚 E．视近物清楚33．对东莨菪碱的叙述，正确的是( )A．中枢抑制作用较强 B．有抗晕动病和抗震颤麻痹作用C．有中枢抗胆碱作用 D．抑制腺体分泌作用较阿托品强E．对心血管的作用较阿托品强34．异丙肾上腺素对心脏的兴奋作用包括( )A.心肌收缩力加强B. 心率加快C. 传导加速D. 心输出量增加E. 心肌耗氧量增加35．异丙肾上腺素的用途有( )A. 抗高血压B. 缓解支气管哮喘急性发作C. 治疗房室传导阻滞D. 心跳骤停的复苏E. 抗休克36．β受体阻断剂禁用于( )A．支气管哮喘 B．严重心功能不全 C．窦性心动过缓D．重度房室传导阻滞 E．甲状腺功能亢进三、问答题37．肾上腺素的哪些作用可用于过敏性休克的抢救?在局麻药注射液中，为什么要加微量肾上腺素?38．肾上腺素对不同部位血管的作用及对血压的影响39．异丙肾上腺素的临床用途。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
4《药理学》 传出神经系统概论总结
磷脂酰肌醇系统
2018/12/30
41
2018/12/30
G-蛋白位于细胞膜内侧，由、、
三个亚单位组成的三聚体。
兴奋性G-蛋白(Gs)：激活腺苷酸环化酶(AC) ，
使cAMP增加。 G-蛋白 抑制性G-蛋白(Gi)：抑制AC,使cAMP减少。
M受体激动时，抑制AC，激活K+通道而抑制Ca2+通道产生效
2018/12/30
10
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
（一）化学传递学说的发展
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末
梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经
的冲动和信号,与受体结合产生效应。
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，
释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。
应。
42
(2) 1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联1受体，通过
Gs激活磷脂酶C，增加第二信使IP3和DGA的形成，
而产生作用。
(3)2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联2受体，，通 过Gi抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。
2018/12/30
43
(4) 2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs 激活激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加， 而产生作用。
2018/12/30
44
细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分 子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包 括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为 第二信使，包括cAMP、IP3、Ca2+、DAG等，则承担将细胞接 受的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其
生理学第四章 生命活动的调控问题思考题
第十章神经系统的功能第一节神经系统功能活动的基本原理一、神经元和神经胶质细胞（一）神经元1. 神经元由哪两部分构成？突起又分为哪两部分？（提示：神经元主要由什么结构组成？产生动作电位部位、传导动作电位的部位、释放神经递质的部位、接受信息和整合信息的部位是什么？）2. 神经元有哪些主要功能？3. 神经纤维有哪些功能？其主要功能是什么？4. 神经纤维有哪些分类方法？各分为哪些类型？5. 影响神经纤维传导速度的因素主要有哪些？如何影响？（提示：从直径、髓鞘、温度方面考虑）。
6. 什么叫轴浆运输？神经纤维轴浆运输分为哪几类？顺向和逆向轴浆运输各主要用于运输什么物质？狂犬病毒、破伤风毒素通过哪种运输而影响机体健康的？7. 什么叫神经的营养性作用？脊髓灰质炎病毒感染的患者，为什么容易引起肌肉萎缩的？8.神经纤维传导兴奋有哪些特征？9. 神经胶质细胞主要有哪几方面的功能？二、神经元间的信息传递1. 什么叫突触？突触分为哪两大类？2.经典突触由哪三部分构成？经典突触主要有哪几种类型？3. 什么叫突触传递？什么叫突触后电位？4. 叙述经典突触传递的过程。
（参见第二章神经-肌接头处兴奋传递的过程）5.突触后电位分为哪两类？6.兴奋性突触后电位是突触前膜释放哪类型的神经递质？与相应受体结合后，提高后膜对哪些离子的通透性，以哪种为主？引起后膜产生去极化还是超极化？抑制性突触后电位又如何？7.影响突触传递的因素有哪些？影响递质释放的因素、影响递质消除的因素、影响受体的因素分别是哪些？三、神经递质和受体1. 什么叫神经递质？什么叫神经调质？什么叫递质共存？2.神经递质应符合哪几个条件？3. 什么叫受体、配体、激动剂和阻断剂？4. 叙述受体的分类法及其类型。
5. 什么叫胆碱能纤维？哪些纤维属于胆碱能纤维？6. 什么叫胆碱能受体？包括哪两类？M受体和N受体分别分布于哪些部位？7.乙酰胆碱与M受体结合后产生哪些效应？什么叫M样作用？M样作用包括哪些？8.M受体和N受体的阻断剂分别是什么？N1和N2受体的阻断剂呢？9.N受体分为哪两类？分别分布于哪些部位？与乙酰胆碱结合后分别产生哪些效应？10. 什么叫N样作用？N样作用包括哪些？11. 什么叫肾上腺素能纤维？哪些纤维属于肾上腺素能纤维？12. 什么叫肾上腺素能受体？包括哪两类？13.肾上腺素和去甲肾上腺素与α1受体、β1、β2受体结合后分别产生哪些效应？14. α受体、β受体的阻断剂分别是什么？α1、α2受体，β1、β2受体的阻断剂呢？15.普萘洛尔能用于伴有支气管痉挛的心绞痛患者吗？为什么？外周胆碱能受体和肾上腺素能受体的分布及其作用如何？四、反射活动的基本规律1.什么叫无关刺激、条件刺激、条件反射？2.条件反射是如何形成的？3.条件反射形成的基本条件是什么？4.什么叫条件反射的消退？条件反射的消退是条件反射的消失吗？5.条件反射有何生物学意义？6.什么叫第一信号？什么叫第二信号？什么叫第一信号系统？什么叫第二信号系统？7.人类区别于其他动物的主要特征是什么？8. 第二信号系统是如何建立的？9.中枢神经元的联系方式有哪几种？10. 中枢兴奋传播的特征有哪几个？11.什么叫做突触前抑制、突触后抑制？比较这两种抑制的区别。
5传出神经系统药
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学-外周神经系统药物
传
出 植物神经系统
神
（自主神经）
经
系 运动神经系统
统
交感神经 副交感神经
支配骨骼肌
二、 传出神经系统递质及受体
1、传出神经系统的递质
1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3） 多巴胺（dopamine,DA）
a、传出神经递质的合成、贮存与释放
N OO
Br
O
M胆碱受体拮抗基本结构
氨基部分为季铵时,少中枢作用
N
(CH2)
r1
x
c
r2
r3
溴丙胺太林
较强的外周抗M胆碱作用 对胃肠道平滑肌有选择性
SPIRIVA（tiotropium)
噻托溴铵 长效 COPD维持 24小时以上 M1与M3 2012年28亿美元 TOP200的15位
Combivent
樟柳碱
N HO
O
OH
O
山莨菪碱
N
O
O
OH
O
东莨菪碱
构效关系
6，7-位氧桥，中枢作用增加 α位羟基，中枢作用减小。
中枢作用
东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
临床应用
解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌 扩瞳 缓慢型心律失常 抗体克
解除血管痉挛,舒张外周血管
人工合成M胆碱受体拮抗剂 ---溴丙胺太林
来自阿托品的改造 氨基醇酯类
阿托品
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）
提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
N O
莨菪烷骨架
莨菪醇
H2SO4 H2O +
OH
莨菪酸
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
自主神经节 骨骼肌 眼
虹膜环形肌 虹膜辐射状肌 睫状体肌 心 窦房结 房室传导系统 心肌 血管 冠状血管
皮肤粘膜血管 骨骼肌血管
脑血管 腹腔内脏血管
唾液腺血管 支气管
平滑肌 腺体
胆碱能系统
受体 效应） M 收缩（视近物）
M 心率减慢 M 传导减慢 M 收缩力减弱
β2 舒张 α1 收缩 α1 收缩 α1 收缩（有孕） β2 舒张（无孕）
α1 促进精神性发汗 α1 收缩 α1 分泌少量、粘稠唾液
代谢
糖酵解 脂肪分解
β2 加强 β3 加强
(1)为交感节后胆碱能纤维支配 (2)可能是胆碱能纤维的突触前受体调制胆乙酰胆碱的释放所致 (3)因月经周期、循环中雌孕激素水平、妊娠以及其他因素而发生变动
M 舒张
M 舒张
M
舒张(1)
M 舒张
M 舒张
M 收缩 M 促进分泌
胃肠 胆 盆腔
胃平滑肌
M
小肠平滑肌
M
括约肌
M
腺体
M
胆囊和胆道
M
膀胱逼尿肌
M
三角区和括约肌 M
输尿管平滑肌 M
子宫平滑肌
M
收缩 收缩
舒张 促进分泌 收缩
收缩 舒张 收缩(2) 可变(3)
皮肤 汗腺
竖毛肌
唾液腺
M
促进温热性发汗(1)
M 分泌大量、稀薄唾液
肾上腺素能系统 受体 效应
α1 收缩（扩瞳） β2 舒张（视远物）
β1 心率加快 β1 传导加快 β1 收缩力增强
α1 收缩 β2 舒张（主要） α1 收缩 α1 收缩 β2 舒张（主要） α1 收缩 α1 收缩（主要） β2 舒张 α1 收缩
β2 舒张 α1 抑制分泌 β2 促进分泌
β2 舒张 α2 舒张(2) β2 舒张 α1 收缩 α2 抑制分泌 β2 舒张