生物化学07 激素
合集下载
7激素生物化学习题汇编
第七章激素目录第七章激素 (3)一、填充题 (3)二、是非题 (7)三、选择题 (9)四、问答题 (12)参考文献 (15)第七章激素一、填充题1、激素的一种更广泛的定义是指( )[1]，根据溶解性质，激素对分为( )[2]和( )[3]两类。
所有的固醇类激素都是由( )[4]合成来的。
2、对于高等动物来说，分泌激素的细胞被称为( )[5]，受激素作用的细胞被称为( )[6]。
根据这两种细胞之间的距离，动物激素可分为( )[7]、( )[8]和( )[9]三类。
3、生长因子是指( )[10]。
4、激素作用具有的特异性与( )[11]有关。
5、胰岛素的受体具有( )[12]酶的活性，心房肽的受体具有( )[13]酶的活性，转移生长因子-β(TGF-β)的受体具有( )[14]酶的活性。
6、G蛋白是指( )[15]，主要包括( )[16]、( )[17]、( )[18]、( )[19]、( )[20]和( )[21]等几种。
它们都是由( )[22]、( )[23]、( )[1]等三种11、细胞之间传递信息的化学物质21、脂溶性31、水溶性41、胆固醇52、内分泌细胞62、靶细胞72、内分泌激素82、旁分泌激素92、自分泌激素103、能够促进细胞生长和分裂的一类物质114、高度特异性的受体有关125、酪氨酸蛋白激酶135、鸟苷酸环化酶145、Ser／Thr蛋白激酶156、结合鸟苷酸的蛋白质166、Gt176、Gs186、Gi196、GPLC(Gq)206、Go216、Golf226、α亚基236、β亚基亚基组成，其中( )[2]亚基具有( )[3]酶的活性。
7、已发现的第二信使有( )[4]、( )[5]、( )[6]、( )[7]、( )[8]、( )[9]和( )[10]等几种。
8、水溶性激素的受体通常在( )[11]上，而脂溶性激素的受体通常在( )[12]上。
9、水溶性激素的作用通常最后激活了一些特殊的蛋白质激酶，已发现的蛋白质激酶主要包括( )[13]、( )[14]、( )[15]、( )[16]和( )[17]等几种。
中科院考研资料-七 激素
缺少碘会出现甲状腺肿大和甲状腺素分泌不足。 肾上腺素：酪氨酸衍生物，由肾上腺髓质分泌。 令血管收缩，心脏活动加强[强心剂]，血压急剧上升，但是对血管的作用不 持续。促进分解代谢，对糖代谢影响最大，可加强肝糖原分解，迅速升高血 糖。还具有促进蛋白质、氨基酸及脂肪分解，增强气体代谢，升高体温等作 用。 胰岛素：胰岛β细胞基因表达出前胰岛素原，经专一蛋白酶水解去 N 端信号 肽成为胰岛素原，再经肽酶激活去 30AA 的 C 肽，形成高活性的胰岛素。 提高组织摄取葡萄糖的能力，可能是因为影响细胞通透性；降低血糖的作用 是因为胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶的效应，引起细胞内 cAMP 的减 少，引起 cGMP 的增加；抑制肝糖原分解，促进肝糖原和肌糖原的合成，脂 肪合成和蛋白质合成，抑制糖原降解、脂肪酸裂解等分解过程，胰岛素降低 一些酶的浓度，如丙酮酸羧化酶和果糖-1,6-二磷酸酶，进而减少糖原异生作 用。 胰高血糖素：由胰岛α细胞分泌的多肽激素，由 29 个氨基酸组成，等电点 为 pH7.5-8.5。前体是胰高血糖素原，在 C 端多 8 个氨基酸残基。 具有增高血糖的效应，与肾上腺素的效应相同，通过 cAMP 提高肝糖原磷酸 化酶活性，从而促进糖原分解。胰高血糖素主要作用于肝脏，并不促进肌糖 原分解。胰高血糖素结合到肝细胞膜上的脂蛋白受体之后，激活腺苷酸环化 酶，从而增加 cAMP 的浓度，cAMP 又促使肝中磷酸化酶 a 的浓度增高。 (四) 激素作用机理——理解第二信使学说 第一信使：激素 第二信使：cAMP，cGMP，肌醇三磷酸，二酰甘油，钙离子。 激素作用机理：①膜受体通过腺苷酸环化酶途径，②钙及肌醇三磷酸作用 途径，③受体酪氨酸激酶途径，④固醇类激素受体调节基因转录速度 1. 膜受体通过腺苷酸环化酶途径[大部分含氮激素-肾上腺素，胰高血糖素] 第二信使学说：激素与受体结合活化 G 蛋白，进而再使腺苷酸环化酶活化， 催化 ATP 形成 cAMP。作为第二信使的 cAMP 再经一系列的相关反应级联放 大，即先激活细胞内的蛋白激酶，再进一步诱发各种功能单位产生相应的反
生物化学课件-激素
靶细胞膜上受体偶联的效应器： G蛋白、 细胞膜离子通道、受体的胞内激酶活
性域、 胞内激酶分子等，引起快速效应
〔二〕细胞内受体 信号分子为脂溶性，或小分子、气体分子 此类受体进入细胞核，作用位点在细胞染色体上的
DNA分子—核受体 引起长期效应
四、膜受体类型
〔一〕 G蛋白偶联受体 G protein－linked receptors 这类受体需与G蛋白偶联,才能使靶细胞内产生第二
Gs
AC
ATP cAMP
CR CR
细胞膜
蛋白磷酸化
C
R 2 cAMP
C
R 2 cAMP
Pi Pi Pi
N
转录活化域
DNA结合域
c32AMP-蛋白激酶途径
CREB
核膜
第一信使+受体（胞膜）
cAMP－PKA通路
Gs
AC
ATP
cAMP
PKA
(无活性)
PKA
(有活性)
细胞内特异靶蛋白磷酸化
细胞表现生物学活性
小G蛋白
〔二 〕Raf蛋白〔三〕MAPK2蛋白和MAPK蛋白 MAPK2为双特异性激酶
〔 MAPK蛋白上Thr，tyr双磷酸化而激活〕
EGF、PDF等
具TPK活性的受体
〔SH2〕GRB2 P
〔SH3〕
二聚化
〔Pro)
SOS P
细 ras-GTP 胞
膜
raf P
MAPKKK P
细
胞
反式作用因子 P
核
7.脱敏：
激素长时间作用于靶细胞时，靶细胞会产生一种降 低其自身对激素应答强度的倾向，此现象－－激素的
三、激素的化学本质和分类
以化学本质分：
性域、 胞内激酶分子等，引起快速效应
〔二〕细胞内受体 信号分子为脂溶性，或小分子、气体分子 此类受体进入细胞核，作用位点在细胞染色体上的
DNA分子—核受体 引起长期效应
四、膜受体类型
〔一〕 G蛋白偶联受体 G protein－linked receptors 这类受体需与G蛋白偶联,才能使靶细胞内产生第二
Gs
AC
ATP cAMP
CR CR
细胞膜
蛋白磷酸化
C
R 2 cAMP
C
R 2 cAMP
Pi Pi Pi
N
转录活化域
DNA结合域
c32AMP-蛋白激酶途径
CREB
核膜
第一信使+受体（胞膜）
cAMP－PKA通路
Gs
AC
ATP
cAMP
PKA
(无活性)
PKA
(有活性)
细胞内特异靶蛋白磷酸化
细胞表现生物学活性
小G蛋白
〔二 〕Raf蛋白〔三〕MAPK2蛋白和MAPK蛋白 MAPK2为双特异性激酶
〔 MAPK蛋白上Thr，tyr双磷酸化而激活〕
EGF、PDF等
具TPK活性的受体
〔SH2〕GRB2 P
〔SH3〕
二聚化
〔Pro)
SOS P
细 ras-GTP 胞
膜
raf P
MAPKKK P
细
胞
反式作用因子 P
核
7.脱敏：
激素长时间作用于靶细胞时，靶细胞会产生一种降 低其自身对激素应答强度的倾向，此现象－－激素的
三、激素的化学本质和分类
以化学本质分：
生物化学--激素的概念和类别
前列腺烷酸
9 8
10 14
12
11
13 15
1
COOH
CH3
所有的PG在C-13和C-14之间有1个反式双键， C-15有1个羟基。
O
PGA
O
PGB
O
9
PGE
11
OH
PGFα
9
（天然的）
11
OH
OH HO
PGFβ
（化学合成）
HO
功能：
前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的生物 活性物质之一，它对全身各个系统如生殖、心血 管、呼吸和消化及神经系统等均有作用，并对代 谢过程发生影响，例如：它能刺激子宫平滑肌收 缩，可用于引产或人工流产。
雄性激素： 睾酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烃的衍生物 三种激素中只有睾酮是睾丸分泌的，它的生理 功效最大，雄酮和雄烯二酮是睾酮的降解产物。
生理功能： 刺激男性性器官发育，促精子生成及促进男性 的第二性征。另外对全身代谢也有影响。
（四）脂肪酸衍生物激素
前列腺素 (prostaglandin, PG）
促使肾上腺皮质发育和促使肾上腺皮质分泌激素。
④ 脂肪酸释放激素（lipotropic hormones，LPH）
β-脂肪酸释放激素(β-LPH): 由91个氨基酸组成的蛋白质
γ-脂肪酸释放激素(γ-LPH): 由58个氨基酸组成的蛋白质
功能：促使脂肪水解，释放出脂肪酸。
ACTH族激素和β-LPH族激素很可能来源 于同一个前体（ACTH-β-LPH前体）。
结构总结：
❖ 糖蛋白，α-，β-链两条多肽链组成。α-链结构 相似，β-链结构不同，不同的生理活性是由β链决定。
❖ 推测这三种激素有一个共同的祖先，即从同一个 前体分子来的。
生物化学第七章激素
编辑ppt
15
（一） 前列腺素
前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类具有五元环20碳的不 饱和羟基脂肪酸。根据环上取代基和双键位置不同可分为A、B、 C、D、E、F、G、H和I等类，每类又根据侧链上双键数的多少 分为三种（双键数在右下角标出）如PGE1、 PGE2 、PGE3。
PGE1、PGE2和PGF2α具有收缩平滑肌的作用，能使卵巢黄体 分泌孕酮减少，在临床上已用于引产。PGE1、PGE2能松弛支 气管平滑肌，临床使用PGE的气雾剂，既是通过松弛支气管平滑 肌使呼吸道的通气度增加，哮喘症状缓解。PGE和PGA是有效的 血管扩张剂，另外还具有利钠、利尿作用，使血流量减少，其结 果表现为降低血压。
6. 作用的“快”和“慢”反应
7. 脱敏作用
编辑ppt
3
三、激素的化学本质和分类
1. 依据激素的化学本质，可将其分为氨基酸衍生物类、蛋白质 多肽类、甾体类和脂肪酸衍生物类四大类。氨基酸衍生物类激 素，包括甲状腺分泌的甲状腺素、肾上腺髓质分泌的肾上腺髓 质激素等。蛋白质多肽类激素是一大类激素。甾体类激素主要 是由性腺、肾上腺皮质分泌的。脂肪酸衍生物类激素主要是以 前列腺素为代表，含有一个环戊烷及两个脂肪酸侧链的二十碳
编辑ppt
11
（二）性激素
性激素包括男性睾丸所分泌的雄性激素与女 性卵巢所分泌的雌性激素两大类，受脑垂体 分泌的促性腺激素所控制。此外，有些性激 素由肾上腺皮质所分泌。性激素的化学本质 均属甾体类化合物，由胆固醇经孕烯醇酮转 化而来。
编辑ppt
12
1．雄性激素
雄性激素有睾丸酮、脱氢异雄酮、雄烯二酮、 雄酮等。其中睾丸酮的生理活性最强。雄性激素 的生理功能主要包括：
ห้องสมุดไป่ตู้
华南理工大学生物化学课件 第7章 激素
1.氨基酸衍生物类激素 2.肽及蛋白质激素 腺体激素 3.固醇类激素 脊椎动物激素 4.脂肪族激素 组织激素 甲壳类激素 无脊椎动物激素 昆虫激素 生长素类 赤霉素类 细胞分裂素类 脱落酸 乙烯
第一节 动物激素
• 五大内分泌腺 高等动物体内产生激素的内分泌 腺很多，主要有甲状腺、肾上腺、胰腺、性腺和 脑下垂体五大内分泌腺。 • 四类动物激素 高等动物体内腺体分泌的激素种 类很多。胃肠道中也能分泌多种激素。这些激素 按化学性质可分为氨基酸衍生物类激素、肽和蛋 白质激素、固醇类激素、脂肪族激素。
HO HO H C OH H2 C N CH3 H
HO HO H C OH H2 C NH2
肾上腺素
去甲肾上腺素
甲状腺激素(thyroid hormone)
2I-+2H++H2O2 甲状肾过氧化氢酶
NH2 HO H2 C CH OH C O
I2(活性碘)+2H2O 酪氨酸 活 MIT
I
I2
NH2 H2 C OH C O HO NH2 OH C O I I NH2 H2 C CH I OH C O I O I I NH2 H2 C CH OH C O CH
四、脱落酸
脱落酸是植物生长抑制剂，可促使植物离层细胞成熟， 从而引起器官脱落。
OH O COOH 脱落酸
五、乙烯
乙烯是高等植物体内正常代谢的产物。乙烯的生理作 用是降低生长速度。促进果实成熟、促进细胞径向生长而 抑制纵向生长，诱导种子萌发，促进器官脱落等效应。
第三节
激素的作用原理
cAMP级联放大作用 磷酸肌醇级联放大作用
第二节
一、植物生长素
植物激素
天然植物激素中最普遍存在的植物生长素为吲哚乙酸 (简称IA或IAA)。生长素存在于植物生长旺盛的部位，最 促进植物细胞的伸长。
CAI生物化学激素 共61页
腺体激素 组织激素
1.氨基酸衍生物类激素
2.肽及蛋白质激素 3.固醇类激素
4.脂肪族激素
无脊椎动物激素
甲壳类激素 昆虫激素
生长素类
赤霉素类
细胞分裂素类
脱落酸
乙烯
激素的作用方式：
• 激素被分泌后，可以三种不同的方式作用于靶细胞 ：
①自分泌（autocrine)：激素分泌释放后仍作用于自 身细胞，其传递介质为胞液，如癌蛋白；
激素通过基因形成大量的特异蛋白质
核膜
激素－受体复合体 （转录增强因子）
合成出大量的mRNA
激素
特异受体
合成出大量的特异蛋白
练习： 1、正常情况下，人体进食后血液内 A、胰岛素减少，胰高血糖素含量增加 B、胰岛素增加，胰高血糖素含量增加 C、胰岛素减少，胰高血糖素含量减少 D、胰岛素增加，胰高血糖素含量减少
四、脱落酸
脱落酸是植物生长抑制剂，可促使植物离层细胞成熟， 从而引起器官脱落。
OH
O
COOH
脱落酸
五、乙烯
乙烯是高等植物体内正常代谢的产物。乙烯的生理作 用是降低生长速度。促进果实成熟、促进细胞径向生长而 抑制纵向生长，诱导种子萌发，促进器官脱落等效应。
第三节 激素的作用原理
cAMP级联放大作用
三、酶的激活作用
激素结合到酪氨酸激酶受体上激活催化活性，使受体 本身的酪氨酸残基磷酸化。受体中酪氨酸的磷酸化又进一 步促进酪氨酸激酶的活性。
胰岛素就是这样起作用的。表皮生长因子(即EGF)也 类似地起作用。现在还发现许多致癌基因也如此：几种致 癌基因的蛋白产物或具有酪氨酸激酶活性或触发这个级联 放大过程。
磷 酸 化的 磷酸 化酶 激酶 ＋ADP (活 性 形 式 )
生物化学复习要点-激素
激素一、教学大纲基本要求激素的概念，分类及作用特点。
激素的分泌与控制，下丘脑分泌的激素，垂体分泌的激素，腺体分泌的激素。
激素的作用机理、受体及特点，cAMP-Ca2+-钙调蛋白活化蛋白激酶途径，IP3、Ca2+-钙调节蛋白激酶途径，受体一酪氨酸蛋白激酶途径，细胞内受体途径。
激素作用举例，肾上腺素，甲状腺素，胰岛素和胰高血糖素。
二、本章知识要点（一）激素的概念激素是由内分泌细胞合成和分泌，通过血液或胞外液运送到靶器官而使靶细胞产生生理效应的一类活性物质。
（二）激素的分类激素具有两种分类方法，一种是按来源分类，如分成下丘脑激素、垂体激素、甲状腺激素、甲状旁腺激素、肾上腺激素、胰岛激素、卵巢激素、睾丸激素等。
另一种是按化学结构分类，通常分为四类:第一类:类固醇激素，如肾上腺皮质激素、性激素。
第二类:氨基酸衍生物激素，有甲状腺素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。
第三类:多肽与蛋白质激素，如下丘脑激素、垂体激素、胃肠激素、降钙素等。
第四类:脂肪酸衍生物激素，如前列腺素。
（三）激素的作用机制1、激素受体蛋白质、多肽、类固醇和前列腺素几种激素分子通过不同的作用方式来实现其生理功能。
蛋白质、多肽类激素以及前列腺素可与靶细胞质膜上的特异受体结合，改变质膜内侧的腺苷酸环化酶的活性。
腺苷酸环化酶催化ATP转变为cAMP，cAMP携带着激素的信息完成激素所产生的各种生理效应。
如果把激素看作是第一信息，那么，cAMP则可以被看作是第二信息或信使，cGMP，肌醇三磷酸，二酰甘油，钙离子也可能看成第二信使物质。
类固醇激素是一类多环有机化合物，这类分子能够通过细胞膜屏障而进入细胞内，所以这类激素的特异受体不在细胞质膜上，而是在靶细胞内。
类固醇激素与靶细胞质的受体蛋白形成激素－受体复合物，并向细胞核转移。
这种激素和受体的复合物直接作用在染色质上，影响染色质特定部位的基因表达，从而控制蛋白质的合成和决定细胞的生长和分化。
另外，cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）的调节亚单位与cAMP结合之后，释放的催化亚单位可转位到细胞核，调控基因表达。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第七章 激 素
重点： 化学本质、激素的作用机理、常见激素的功能。
第一节 概 论
一、 激素的概念
早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体 液到达靶器官，并产生特异激动效应的一群微量有 机化合物。
现在概念：机体内一部分细胞产生，通过扩散、体液 运送至另一部分细胞，并起代谢调节控制作用的一 类微量化学信息分子。
5、促黄体生成激素释放因子（LRF）
卵巢分泌的雌性激素（孕酮、雌二醇）对LRF的分泌有 负反馈抑制作用。
6、 促卵泡激素释放因子（FRF） 7、 催乳激素释放因子（PRF） 8、催乳激素释放抑制因子（PRIF） 9、 促黑色细胞激素释放因子（MRF） 10、促黑色细胞激素释放抑制因子（MRIF）
（二）、 垂体分泌的激素（10种）
六、 激素的作用特点
1. 信号传递作用 2. 级联放大作用 极微量的激素可以产生强烈的生理效应。在体内的水 平一般在10-7-10-12mol/L（10-9—10-15 mol/L） 3. 相对特异性 激素对靶细胞具有专一性。
4. 作用的时效性 有些激素到达靶细胞后几秒钟内达到最大生理效应； 有些需几小时至几天才达到最大生理效应。
三、人体的内分泌组织及其分泌的激素
P551 图17-1 P551 表17-1
（一）、 下丘脑分泌的激素
共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制垂体前叶激素的分 泌 下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌，而这些细胞的分泌 功能则由神经作用通过神经介质来调节。 丘脑下部的神经细胞分泌的肽类激素，经垂体门静脉系统，到 达腺垂体，促进或抑制腺垂体某些激素的释放，并通过垂体 间接控制其它外周内分泌腺的分泌。
③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）
★结构特点：跨膜糖蛋白，胞外部分构成结合域以结 合配体，中间有20多个疏水aa，构成单跨膜区，胞内 结构域具有酪氨酸蛋白激酶活性并有较多的可以被 磷酸化的酪氨酸残基。 ★相关激素：胰岛素及一些细胞生长因子（表皮生长 因子， EGF；血小板源生长因子，PDGF ；集落刺激 因子I，CSF-I） ★信息传递： 激素与受体结合后，受体首先自身磷酸 化，然后进一步磷酸化其它效应蛋白。
几种激素之间有时相互协同，有时相互抑制，达到平 衡。
第二节 激素的合成与分泌
P554 自学
重点：甲状腺素、（去甲）肾上腺素
第三节、重要激素举例 P558 选学
第四节 激素的作用机理
一、 激素是通过受体起作用的
1、 受体及其特点 受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、激素、
细胞因子）并与其结合，从而引起各种生物效应 的分子，均称为受体。 受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多 为糖蛋白。
②受体—G蛋白—效应蛋白型
★结构特点：受体有胞外、跨膜和胞内三个结构域， 其中跨膜结构域多由七个跨膜区段组成。 ★信息传递：信息物质与细胞膜受体结合，受体变构， 通过 G蛋白激活相应的效应蛋白（如 AC 、 GC 、 PLC 等）。效应蛋白被激活后，可催化生成一些小分子 化学物质（如 cAMP 、 cGMP 、 Ca2+ 等，第二信使， 胞内信使），后者引起细胞产生相应的生物效应 （级联效应）。 ★G蛋白：是一大类具有信号传递功能的 GTP结合蛋白， 一般定位于 胞浆侧，在联系细胞膜受体与效应蛋白 质中起重要作用。
④受体—转录因子型
★结构特点：位于细胞内， DNA结合蛋白。 ★信息传递：激素直接进入细胞内并与细胞内受体结 合，活化的激素 — 受体复合物转移入核内，与所调 控基因的特定部位结合，然后启动转录。 ★相关激素：类固醇激素及甲状腺激素。 ★甲状腺激素可能直接与核中的受体结合，该受体是 一种与双链DNA高度亲合的蛋白质。
二、 激素的作用机理
★、含氮激素及前列腺素：细胞膜受体途径
激素作为第一信使与细胞膜受体结合，通过G蛋白的 结构变化或受体自身激酶活性的改变而引起 膜内侧效 应蛋白的活化。
★、固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径
激动剂
受体活化
G蛋白 腺苷酸环化酶（AC）鸟苷酸环化酶（GC） 磷脂酶C（PLC） GTP PIP2（磷脂酰 ATP
1、 垂体前叶激素（蛋白质）
①、 生长激素（GH） 功能：刺激骨骼生长，促进粘多糖及胶原的合成，影 响蛋白质、糖、脂代谢，最终影响体重的增长。 ②、 促甲状腺激素（TSH） 功能：促进甲状腺的发育及分泌。
③、 促肾上腺皮质激素（ACTH）
促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺 皮质酮，并刺激肾上腺分泌激素。
★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体 与激素结合后可影响临近 受体与激素的亲和力。使亲 和力上升的称为“正协同效应”，使亲和力下降的称 为“负协同效应”。
★当细胞膜受体数目下降，或激素亲和力下降，就会 发生对内、外源激素不敏感和最大生理效应值下降的 现象，称为激素耐受或激素对抗（适应，失敏感作用， adaptation , desensitization)。
★垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素（蛋白类、 多肽类） ★甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠黏膜、 胃黏膜等分泌的激素也是含氮激素。 ★含氮激素一般 与细胞膜膜受体结合，诱导生成
第二信使，将信号转导入细胞内。
2、 甾体激素（甾醇类激素）
甾体激素包括肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素。 ★甾体激素一般直接通过细胞膜进入细胞，与细胞质内受
1、 促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）
促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素（ACTH）
2、 促甲状腺激素释放因子（TRF）
由焦谷—组—脯组成的三肽激素。 功能：促进促甲状腺激素（TSH）的分泌。
3、生长激素释放因子（GRF） 4、 生长激素释放抑制因子（GRIF）
能抑制生长激素的分泌，且抑制胰高血糖素分泌，促 进胰岛素分泌。
①、促黑色细胞激素（MSH） 刺激黑色素的扩散和生物合成
（三）、 腺体分泌的激素（外周内分泌腺） 1. 甲状腺、甲状旁腺 2. 肾上腺（髓质） 3. 胰岛 4. 肾上腺（皮质） 糖皮质、盐皮质
三、 激素的主要生理功能 自学
（一）、调节体液和物质代谢
调节细胞内外物质的动态平衡，维持细胞内环境的相对稳定。
④、 催乳激素（LTH）
刺激乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。 LTH 大大促进乳腺中 RNA 及蛋白质的合成，还使乳腺 中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。
⑤、 促黄体生成激素（LH）
促进卵泡发育成黄体，促进胆甾醇转变成孕酮并分泌 孕酮，阻止排卵，抑制动情。
⑥、 促卵泡激素（FSH）
促使卵巢（精巢）发育，促进卵泡（或精子）的生成 和释放。
[ H ][R] Kd [ HR]
=常数
当[H]↓时则[HR]↓
3、 受体的结构与功能 激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。 随后，由受体构象的变化引起一系列信息传递 过程。 结合域，决定其结合配体的特异性。 功能域，参与转导信息
4、受体的类型 细胞膜受体、细胞内受体 ①受体—离子通道型
体结合，然后进入细胞核发挥作用。
3、 脂肪族激素（脂肪酸衍生物激素） 主要是前列腺素（PG）
五、激素结合蛋白和激素受体
★激素是通过其专一性的受体发挥功能的，激素循环 于血液中，只能被靶细胞中的受体捕获。 ★激素受体分细胞膜受体和细胞内受体，通常，固醇 类激素的受体在细胞质中，甲状腺素的受体在细胞 核中，而肽类、蛋白质和神经递质类激素的受体在 细胞膜上。 ★有些激素还具有自己的激素结合蛋白，激素活性的 保持和灭活速度与激素结合蛋白有关。
激素被称为第一信使。 cAMP被称为第二信使。
★PKA的靶酶：
酶 活性改变 磷酸化酶激酶 激活 糖原合成酶 抑制 丙酮酸激酶 抑制 组蛋白 核糖体蛋白 脂肪细胞的膜蛋白 线粒体的膜蛋白 微粒体蛋白 溶菌酶 代谢调节 糖原分解。 抑制糖原合成 抑制糖酵解
cAMP
cGMP
蛋白激酶（PKA、PKG、PKC）
肌醇二磷酸）
DAG IP3
蛋白磷酸化 酶活化 生理生化反应
Ca2+/CaM依赖型 蛋白激酶（CDPK） 胞内Ca2+释放
（一）
cAMP—蛋白激酶A途径
大部分含氮激素通过cAMP而起作用。
P424 图8-1 激素通过cAMP起作用的示意图
P572 图17-18 激素通过cAMP起作用的示意图
1、调节消化道运动和消化腺分泌：
胃秘素，缩胆胰肽（CKK，肠促胰液肽）等，均可控制胃肠运 动和唾液腺以外的消化腺的分泌。
2、控制能量产生和贮存
参与物质的贮存、动员、转换和利用：6种胰岛素、胰高血糖素、 肾上腺素、生长激素、甲状腺素和皮质醇。
3、控制胞外液的组成和容量
7种：促肾上腺皮质激素、抗利尿素（ADH）、皮质醇（F）、 醛固酮、降钙素、甲状旁腺激素、血管个/cell，一般数百至数 千个。
★激素生物效应的强弱通常与受体结合的激素的量成 正比。 1-5%的受体与激素结合就可以出现生理效应， 20-25%结合就可以达到最大生理效应。
★细胞膜受体的数目受激素浓度和细胞代谢的影响， 使受体数目增加的称为增加调节（up regulation)，使 受体数目下降的称为 下降调节（down regulation)，
⑦、脂肪酸释放激素（LPH）
水解脂类
2、垂体后叶激素（由下丘脑合成，贮存在神经 垂体中）
①、 催产素 结构：P115 图3-32 功能：使多种平滑肌收缩（特别是子宫收缩）。 孕酮可抑制催产素的作用。 ②、 加压素（抗利尿素） 功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调 节水代谢。
3、垂体中叶激素
广义概念：多细胞生物体内，协调不同细胞活动的化 学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官，既 分工又协作。
二、激素的分泌特点
（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液 循环，转运至靶细胞，产生激动效应。 （2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散， 作用于邻近的细胞。 （3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细 胞发挥作用。 （4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空 气、水等传插，引起同种生物产生生理效应。
重点： 化学本质、激素的作用机理、常见激素的功能。
第一节 概 论
一、 激素的概念
早期概念：由生物体内特殊组织或腺体产生，通过体 液到达靶器官，并产生特异激动效应的一群微量有 机化合物。
现在概念：机体内一部分细胞产生，通过扩散、体液 运送至另一部分细胞，并起代谢调节控制作用的一 类微量化学信息分子。
5、促黄体生成激素释放因子（LRF）
卵巢分泌的雌性激素（孕酮、雌二醇）对LRF的分泌有 负反馈抑制作用。
6、 促卵泡激素释放因子（FRF） 7、 催乳激素释放因子（PRF） 8、催乳激素释放抑制因子（PRIF） 9、 促黑色细胞激素释放因子（MRF） 10、促黑色细胞激素释放抑制因子（MRIF）
（二）、 垂体分泌的激素（10种）
六、 激素的作用特点
1. 信号传递作用 2. 级联放大作用 极微量的激素可以产生强烈的生理效应。在体内的水 平一般在10-7-10-12mol/L（10-9—10-15 mol/L） 3. 相对特异性 激素对靶细胞具有专一性。
4. 作用的时效性 有些激素到达靶细胞后几秒钟内达到最大生理效应； 有些需几小时至几天才达到最大生理效应。
三、人体的内分泌组织及其分泌的激素
P551 图17-1 P551 表17-1
（一）、 下丘脑分泌的激素
共十种，多肽，促激素释放/抑制因子，控制垂体前叶激素的分 泌 下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌，而这些细胞的分泌 功能则由神经作用通过神经介质来调节。 丘脑下部的神经细胞分泌的肽类激素，经垂体门静脉系统，到 达腺垂体，促进或抑制腺垂体某些激素的释放，并通过垂体 间接控制其它外周内分泌腺的分泌。
③受体—酪氨酸蛋白激酶型（TPK）
★结构特点：跨膜糖蛋白，胞外部分构成结合域以结 合配体，中间有20多个疏水aa，构成单跨膜区，胞内 结构域具有酪氨酸蛋白激酶活性并有较多的可以被 磷酸化的酪氨酸残基。 ★相关激素：胰岛素及一些细胞生长因子（表皮生长 因子， EGF；血小板源生长因子，PDGF ；集落刺激 因子I，CSF-I） ★信息传递： 激素与受体结合后，受体首先自身磷酸 化，然后进一步磷酸化其它效应蛋白。
几种激素之间有时相互协同，有时相互抑制，达到平 衡。
第二节 激素的合成与分泌
P554 自学
重点：甲状腺素、（去甲）肾上腺素
第三节、重要激素举例 P558 选学
第四节 激素的作用机理
一、 激素是通过受体起作用的
1、 受体及其特点 受体：细胞中能识别特异配体（神经递质、激素、
细胞因子）并与其结合，从而引起各种生物效应 的分子，均称为受体。 受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多 为糖蛋白。
②受体—G蛋白—效应蛋白型
★结构特点：受体有胞外、跨膜和胞内三个结构域， 其中跨膜结构域多由七个跨膜区段组成。 ★信息传递：信息物质与细胞膜受体结合，受体变构， 通过 G蛋白激活相应的效应蛋白（如 AC 、 GC 、 PLC 等）。效应蛋白被激活后，可催化生成一些小分子 化学物质（如 cAMP 、 cGMP 、 Ca2+ 等，第二信使， 胞内信使），后者引起细胞产生相应的生物效应 （级联效应）。 ★G蛋白：是一大类具有信号传递功能的 GTP结合蛋白， 一般定位于 胞浆侧，在联系细胞膜受体与效应蛋白 质中起重要作用。
④受体—转录因子型
★结构特点：位于细胞内， DNA结合蛋白。 ★信息传递：激素直接进入细胞内并与细胞内受体结 合，活化的激素 — 受体复合物转移入核内，与所调 控基因的特定部位结合，然后启动转录。 ★相关激素：类固醇激素及甲状腺激素。 ★甲状腺激素可能直接与核中的受体结合，该受体是 一种与双链DNA高度亲合的蛋白质。
二、 激素的作用机理
★、含氮激素及前列腺素：细胞膜受体途径
激素作为第一信使与细胞膜受体结合，通过G蛋白的 结构变化或受体自身激酶活性的改变而引起 膜内侧效 应蛋白的活化。
★、固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径
激动剂
受体活化
G蛋白 腺苷酸环化酶（AC）鸟苷酸环化酶（GC） 磷脂酶C（PLC） GTP PIP2（磷脂酰 ATP
1、 垂体前叶激素（蛋白质）
①、 生长激素（GH） 功能：刺激骨骼生长，促进粘多糖及胶原的合成，影 响蛋白质、糖、脂代谢，最终影响体重的增长。 ②、 促甲状腺激素（TSH） 功能：促进甲状腺的发育及分泌。
③、 促肾上腺皮质激素（ACTH）
促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺 皮质酮，并刺激肾上腺分泌激素。
★细胞膜受体间可以产生“协同效应”：既部分受体 与激素结合后可影响临近 受体与激素的亲和力。使亲 和力上升的称为“正协同效应”，使亲和力下降的称 为“负协同效应”。
★当细胞膜受体数目下降，或激素亲和力下降，就会 发生对内、外源激素不敏感和最大生理效应值下降的 现象，称为激素耐受或激素对抗（适应，失敏感作用， adaptation , desensitization)。
★垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素（蛋白类、 多肽类） ★甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠黏膜、 胃黏膜等分泌的激素也是含氮激素。 ★含氮激素一般 与细胞膜膜受体结合，诱导生成
第二信使，将信号转导入细胞内。
2、 甾体激素（甾醇类激素）
甾体激素包括肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素。 ★甾体激素一般直接通过细胞膜进入细胞，与细胞质内受
1、 促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）
促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素（ACTH）
2、 促甲状腺激素释放因子（TRF）
由焦谷—组—脯组成的三肽激素。 功能：促进促甲状腺激素（TSH）的分泌。
3、生长激素释放因子（GRF） 4、 生长激素释放抑制因子（GRIF）
能抑制生长激素的分泌，且抑制胰高血糖素分泌，促 进胰岛素分泌。
①、促黑色细胞激素（MSH） 刺激黑色素的扩散和生物合成
（三）、 腺体分泌的激素（外周内分泌腺） 1. 甲状腺、甲状旁腺 2. 肾上腺（髓质） 3. 胰岛 4. 肾上腺（皮质） 糖皮质、盐皮质
三、 激素的主要生理功能 自学
（一）、调节体液和物质代谢
调节细胞内外物质的动态平衡，维持细胞内环境的相对稳定。
④、 催乳激素（LTH）
刺激乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。 LTH 大大促进乳腺中 RNA 及蛋白质的合成，还使乳腺 中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。
⑤、 促黄体生成激素（LH）
促进卵泡发育成黄体，促进胆甾醇转变成孕酮并分泌 孕酮，阻止排卵，抑制动情。
⑥、 促卵泡激素（FSH）
促使卵巢（精巢）发育，促进卵泡（或精子）的生成 和释放。
[ H ][R] Kd [ HR]
=常数
当[H]↓时则[HR]↓
3、 受体的结构与功能 激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。 随后，由受体构象的变化引起一系列信息传递 过程。 结合域，决定其结合配体的特异性。 功能域，参与转导信息
4、受体的类型 细胞膜受体、细胞内受体 ①受体—离子通道型
体结合，然后进入细胞核发挥作用。
3、 脂肪族激素（脂肪酸衍生物激素） 主要是前列腺素（PG）
五、激素结合蛋白和激素受体
★激素是通过其专一性的受体发挥功能的，激素循环 于血液中，只能被靶细胞中的受体捕获。 ★激素受体分细胞膜受体和细胞内受体，通常，固醇 类激素的受体在细胞质中，甲状腺素的受体在细胞 核中，而肽类、蛋白质和神经递质类激素的受体在 细胞膜上。 ★有些激素还具有自己的激素结合蛋白，激素活性的 保持和灭活速度与激素结合蛋白有关。
激素被称为第一信使。 cAMP被称为第二信使。
★PKA的靶酶：
酶 活性改变 磷酸化酶激酶 激活 糖原合成酶 抑制 丙酮酸激酶 抑制 组蛋白 核糖体蛋白 脂肪细胞的膜蛋白 线粒体的膜蛋白 微粒体蛋白 溶菌酶 代谢调节 糖原分解。 抑制糖原合成 抑制糖酵解
cAMP
cGMP
蛋白激酶（PKA、PKG、PKC）
肌醇二磷酸）
DAG IP3
蛋白磷酸化 酶活化 生理生化反应
Ca2+/CaM依赖型 蛋白激酶（CDPK） 胞内Ca2+释放
（一）
cAMP—蛋白激酶A途径
大部分含氮激素通过cAMP而起作用。
P424 图8-1 激素通过cAMP起作用的示意图
P572 图17-18 激素通过cAMP起作用的示意图
1、调节消化道运动和消化腺分泌：
胃秘素，缩胆胰肽（CKK，肠促胰液肽）等，均可控制胃肠运 动和唾液腺以外的消化腺的分泌。
2、控制能量产生和贮存
参与物质的贮存、动员、转换和利用：6种胰岛素、胰高血糖素、 肾上腺素、生长激素、甲状腺素和皮质醇。
3、控制胞外液的组成和容量
7种：促肾上腺皮质激素、抗利尿素（ADH）、皮质醇（F）、 醛固酮、降钙素、甲状旁腺激素、血管个/cell，一般数百至数 千个。
★激素生物效应的强弱通常与受体结合的激素的量成 正比。 1-5%的受体与激素结合就可以出现生理效应， 20-25%结合就可以达到最大生理效应。
★细胞膜受体的数目受激素浓度和细胞代谢的影响， 使受体数目增加的称为增加调节（up regulation)，使 受体数目下降的称为 下降调节（down regulation)，
⑦、脂肪酸释放激素（LPH）
水解脂类
2、垂体后叶激素（由下丘脑合成，贮存在神经 垂体中）
①、 催产素 结构：P115 图3-32 功能：使多种平滑肌收缩（特别是子宫收缩）。 孕酮可抑制催产素的作用。 ②、 加压素（抗利尿素） 功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调 节水代谢。
3、垂体中叶激素
广义概念：多细胞生物体内，协调不同细胞活动的化 学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官，既 分工又协作。
二、激素的分泌特点
（1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液 循环，转运至靶细胞，产生激动效应。 （2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散， 作用于邻近的细胞。 （3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细 胞发挥作用。 （4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空 气、水等传插，引起同种生物产生生理效应。