抗真菌药ppt课件
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抗真菌药物ppt课件
22
2024/1/30
1
2
3
如念珠菌属感染可选用氟康唑、伊曲康唑等。
根据真菌种类选择药物
如深部真菌感染可选用两性霉素B、氟胞嘧啶等。
根据感染部位选择药物
根据患者年龄、体重、病情等因素调整剂量，确保安全有效。
剂量调整
23
2024/1/30
对于严重或难治性真菌感染，可采用两种或多种抗真菌药物联合治疗。
影响蛋白质合成酶
如特比萘芬、氟康唑等。
代表药物
15
2024/1/30
04
CHAPTER
常用抗真菌药物介绍
16
2024/1/30
通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，导致细胞膜通透性改变，细胞内重要物质漏失而发挥抗真菌作用。
通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，形成微孔，导致细胞内物质外泄而死亡。
两性霉素B
抗真菌药物ppt课件
1
2024/1/30
目录
引言真菌的生物学特性抗真菌药物的作用机制常用抗真菌药物介绍抗真菌药物的合理应用抗真菌药物的耐药性及防治策略
2
2024/1/30
01
CHAPTER
引言
3
2024/1/30
真菌感染的定义和分类
由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
针对真菌代谢途径的新型药物研究
基于基因组学和蛋白质组学的新药筛选研究
03
38
2024/1/30
THANKS
感谢您的观看。
39
2024/1/30
传播途径
28
2024/1/30
院内感染
社区感染
动物源性感染
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如念珠菌属感染可选用氟康唑、伊曲康唑等。
根据真菌种类选择药物
如深部真菌感染可选用两性霉素B、氟胞嘧啶等。
根据感染部位选择药物
根据患者年龄、体重、病情等因素调整剂量，确保安全有效。
剂量调整
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对于严重或难治性真菌感染，可采用两种或多种抗真菌药物联合治疗。
影响蛋白质合成酶
如特比萘芬、氟康唑等。
代表药物
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04
CHAPTER
常用抗真菌药物介绍
16
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通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，导致细胞膜通透性改变，细胞内重要物质漏失而发挥抗真菌作用。
通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，形成微孔，导致细胞内物质外泄而死亡。
两性霉素B
抗真菌药物ppt课件
1
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目录
引言真菌的生物学特性抗真菌药物的作用机制常用抗真菌药物介绍抗真菌药物的合理应用抗真菌药物的耐药性及防治策略
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01
CHAPTER
引言
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2024/1/30
真菌感染的定义和分类
由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
针对真菌代谢途径的新型药物研究
基于基因组学和蛋白质组学的新药筛选研究
03
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THANKS
感谢您的观看。
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传播途径
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院内感染
社区感染
动物源性感染
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第四十章 抗真菌药与抗病毒药PPT课件
• 咪康唑（miconazole）
• 抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收 差，生物利用度约25%~30%，且不易透过血 脑屏障，t1/2约24h。静脉给药用于治疗多种深 部真菌病。在两性霉素B不能耐受时，作为替 代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效 优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静 脉炎，此外，还有恶心、呕吐、过敏反应等。 临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。
• 临床上用于白色念珠菌、新型隐球菌和芽生菌 等感染 疗效<两性霉素B +两性霉素B 发挥协同作用。
• 不良反应有胃肠道反应，一过性转氨酶升高， 碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少。
三、广谱抗真菌药
• 克霉唑（clotrimazole） • 对浅部真菌作用似灰黄霉素 • 对深部真菌作用不及两性霉素B • 毒性较大而很少全身用药 • 主要局部用于治疗皮肤癣菌引起的体
• ③定期作用血钾、血尿常规、肝肾功能和心电 图检查。
• ④鞘内注射可发生脊髓N根炎，表现为感觉迟 钝、足无力，应予注意。
• 制霉菌素（nystatin）
• 也属多烯抗真菌药 • 对深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎
芽生菌及组织胞浆菌等有抑制作用
• 毒性大，不作注射用 口服难吸收 • 口服用于防治消化道念珠菌病，局部用于口腔、
• 机制：其结构与鸟苷酸相似，能竞争性抑制鸟 嘌呤进入DNA分子中，而干扰真菌DNA合成， 以抑制其生长，还能干扰真菌微管蛋白聚合成 微管，抑制真菌有丝分裂。
• 口服用于治疗皮肤癣菌（表皮癣菌属、小孢子 菌属和毛癣菌属）所致的头癣、体癣、股癣、 甲癣等。
• 不良反应多，如胃肠道反应、神经精神症状， 偶有骨髓抑制及过敏反应。
颤）乃至心脏停搏。 • 肾损害 与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。 • 低血钾、贫血（溶血性贫血）也常见 • 偶见肝损害及过敏反应
抗真菌药PPT课件
此外，角鲨烯环氧化酶受抑，甾醇角 鲨烯在真菌细胞内浓集，而对真菌产 生毒性作用。
37
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
30
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
29
酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
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丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
用 途：
局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。
不良反应：
偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁
止全身应用。
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酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole
Voriconazole posaconazole ravuconazole
氟胞嘧啶 特比萘芬
卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
Flucytosine Terbinafine
Caspofungin Micafungin Anidulafungin
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
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酮康唑
（ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点：
第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。
酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。
抗真菌药及抗病毒药教学课件
抗真菌药及抗病毒药教学课件pptxx年xx月xx日•抗真菌药概述•常用抗真菌药介绍•抗病毒药概述目录•常用抗病毒药介绍•抗真菌药与抗病毒药的比较•教学总结与展望01抗真菌药概述1抗真菌药的分类与特点23通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
非处方药（OTC）适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染。
处方药在没有明确感染病原体时，根据患者情况使用抗真菌药。
经验性用药以两性霉素B为代表，是早期的抗真菌药物。
抗真菌药的发展历程第一代抗真菌药以氟胞嘧啶、酮康唑、氟康唑等为代表，具有更好的抗真菌效果和更小的副作用。
第二代抗真菌药以伏立康唑、泊沙康唑等为代表，具有更广的抗菌谱和更好的疗效。
第三代抗真菌药03抑制真菌核酸合成通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死真菌。
抗真菌药的治疗原理01抑制真菌细胞壁合成通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌。
02抑制真菌细胞膜功能通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死真菌。
02常用抗真菌药介绍氟康唑广谱抗真菌药物，主要用于治疗深部真菌感染。
总结词氟康唑是一种三唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌活性，对念珠菌、隐球菌、糠秕孢子菌等具有较强抗菌作用。
详细描述主要用于治疗肺、腹腔、尿路等深部真菌感染。
适应症口服或静脉注射，剂量根据感染类型和病情调整。
用法用量伊曲康唑广谱抗真菌药物，适用于多种真菌感染。
总结词详细描述适应症用法用量伊曲康唑是一种合成的三唑类抗真菌药物，对念珠菌、芽生菌、球孢子菌等具有抗菌作用。
适用于治疗口腔、阴道、肺部等部位的真菌感染。
口服，剂量根据感染类型和病情调整。
皮肤癣菌感染的首选药物。
总结词酮康唑是一种合成的咪唑类抗真菌药物，对皮肤癣菌、酵母菌等具有抗菌作用。
详细描述主要用于治疗皮肤癣病，如手足癣、体癣等。
适应症口服或外用，剂量和用药方式根据感染类型和病情调整。
用法用量酮康唑制霉菌素主要用于治疗口腔和胃肠道真菌感染。
抗真菌药PPT课件
19
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
抗真菌药物PPT课件
临床应用
5- 氟胞嘧啶单独使用易产生耐药性，宜与两性霉 素 B 同时使用。两者联合应用治疗念珠菌及隐球 菌感染可起协同作用，尤以白念珠菌感染时这种 协同作用更为明显。
不良反应
有厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 血药浓度过高（大于100mg/l）可引起白细 胞和血小板减少，偶有再障或骨髓抑制。 故用药期间要常规进行对外周血白细胞和 血小板计数的检查。 用药期间应定期检查肝肾功能并注意对骨 髓的抑制作用
为最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对 所有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是 治疗多种深部真菌病的首选药物。
Slide: Malcolm Richardson, 2002
Adapted from JP Donnelly
药代动力学特点
两性霉素B口服吸收不良且不稳定（<5%），仅能 静脉滴注。 蛋白结合率90-95%，主要在肝脏内代谢，缓慢以 原形自肾排泄，每日约2-5%的给药量由尿派出， 可维持到停药7w后。 吸收后仅有微量药物进入脑脊液，因此，用两性 霉素 B 治疗隐球菌脑膜炎时需鞘内注射（与 5-Fc 合用）。 不易透析除去
3. 嘧啶类药物
5-氟胞嘧啶
5-fluorocytosine, 5-Fc
作用机制
5-氟胞嘧啶进入人体内后，能选择性地进入 真菌细胞内，在真菌细胞的胞嘧啶脱氨酶 的作用下转化为一种抗代谢产物 — 氟尿嘧 啶取代 RNA 中的尿嘧啶，从而干扰了真菌 正常蛋白的合成。从而达到抗真菌的作用。
抗菌谱
两性B含量 两性霉素B去氧胆酸盐 AmB Fungizone 两性霉素B脂质复合体 ABLC 两性霉素B胶样分散体 ABCD Amphotec 脂质体两性霉素B L-AmB AmBisome 2－7％ 33％ 50％ 10％ 每日剂量 0.5-1mg/kg 5mg/kg (用5％糖水) 3-6mg/kg 1mg/kg开始 →4mg/kg(35) (总1-2g)
第三十六章抗真菌药及抗病毒药.ppt-文档资料
两性霉素B（多烯类抗真菌药） 作用机制：与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，损伤 膜的通透性，导致细胞内重要物质外漏。
抗菌作用与临床应用：对新型隐球菌、白色念珠菌、 皮炎芽生菌和组织胞浆菌有强大的抑制，甚至出现
杀菌作用。治疗深部真菌首选药。
不良反应：静脉滴注初期或数小时后，常出现寒战、 高热、头痛、恶心、呕吐等。其肾毒性呈剂量依赖 性，约80%患者出现氮质血症。 与氨基甙、呋噻咪、 环孢素等合用可加重肾毒性。
预防措施：滴注前常规给予解热镇痛药、抗组胺药。 静脉滴注应新鲜配制并加入氢化可地松；定期做肝 肾功能、血钾、血及尿常规检查等。
酮康唑（咪唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
抗菌作用与临床应用：广谱抗真菌药；治疗各种浅 表、深部真菌病。
氟康唑、伊曲康唑（三唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
问题
常见真菌所致感染？ 艾滋病如何治疗？
第一节 抗真菌药
一、灰黄霉素（抗生素类抗真菌药） 作用机制：能干扰微管蛋白聚合形成微管而抑制真菌 有丝分裂，且结构似鸟嘌呤, 能竞争性抑制鸟嘌呤进 入DNA，干扰真菌DNA合成。
抗菌作用与临床应用：抗浅表真菌药，对各种皮肤癣 菌有较强 的抑制作用，包括表皮癣菌属、小孢子菌 属和毛癣菌属。但对深部真菌和细菌无效。
阿昔洛韦 抗病毒机制：抑制DNA多聚酶
抗病毒作用与临床应用：核苷类抗DNA病毒药；
Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒 首选药物；主要用于单纯疱疹 性角膜炎、带状疱疹、乙肝等
阿昔洛韦 抗病毒机制：抑制DNA多聚酶
抗病毒作用与临床应用：核苷类抗DNA病毒药；
Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒 首选药物；主要用于单纯疱疹 性角膜炎、带状疱疹、乙肝等
抗真菌药(药理学课件)
革兰阴性杆菌感染首选。
第三代 ：头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松
革兰阳性菌：＜第一、第二代 革兰阴性菌：＞第一、第二代 对肾脏基本无毒性； 对绿脓杆菌、厌氧菌有效。
用途：肠杆菌等引起的严重感染首选； 头孢曲松——各种性病首选。
第四代 ：头孢匹罗、头孢吡肟
革兰阳性、阴性菌：＞第三代 对铜绿假单菌作用≈头孢他啶 对肾基本无毒性
2.革兰阳性杆菌感染：白喉、破伤风、气性坏疽、 炭疽 + 抗毒素血清
【临床应用】 3.革兰阴性球菌感染：流脑首选 ＋SD 4.螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体病首选 5.放线菌病：大剂量、长疗程 6.预防应用：风湿热 、心瓣膜病术前
二期梅毒疹
梅毒螺旋体
放线菌
【不良反应及防治】 1.局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结; 2.过敏反应：
优点：杀菌作用强、毒性小、价格低廉。 【体内过程】
不耐酸，不易进入脑脊液，t1/2 0.5～1h， 主要以原形从尿排出。
长效制剂（混悬剂）：普鲁卡因青霉素（双效西林） 苄星青霉素（长效西林）
【抗菌作用】
1.抗菌谱 为繁殖期杀菌剂，抗菌谱较窄
G+球菌： 葡萄球菌
肺炎链球菌、
溶血性链球菌 草绿色链球菌
林可霉素的抗菌特点及用途；氨基苷类抗生素的共性； 四环素和氯霉素的不良反应
3 了解其他抗生素的抗菌作用特点及主要不良反应
抗生素分类
1、β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂
2、大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 大环内酯类抗生素 林可霉素类抗生素 万古霉素类抗生素
请思考：
1.上述两种抗生素联合使用是否合理？ 2.青霉素和庆大霉素的不良反应及用药护理措施有哪些？
第三代 ：头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松
革兰阳性菌：＜第一、第二代 革兰阴性菌：＞第一、第二代 对肾脏基本无毒性； 对绿脓杆菌、厌氧菌有效。
用途：肠杆菌等引起的严重感染首选； 头孢曲松——各种性病首选。
第四代 ：头孢匹罗、头孢吡肟
革兰阳性、阴性菌：＞第三代 对铜绿假单菌作用≈头孢他啶 对肾基本无毒性
2.革兰阳性杆菌感染：白喉、破伤风、气性坏疽、 炭疽 + 抗毒素血清
【临床应用】 3.革兰阴性球菌感染：流脑首选 ＋SD 4.螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体病首选 5.放线菌病：大剂量、长疗程 6.预防应用：风湿热 、心瓣膜病术前
二期梅毒疹
梅毒螺旋体
放线菌
【不良反应及防治】 1.局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结; 2.过敏反应：
优点：杀菌作用强、毒性小、价格低廉。 【体内过程】
不耐酸，不易进入脑脊液，t1/2 0.5～1h， 主要以原形从尿排出。
长效制剂（混悬剂）：普鲁卡因青霉素（双效西林） 苄星青霉素（长效西林）
【抗菌作用】
1.抗菌谱 为繁殖期杀菌剂，抗菌谱较窄
G+球菌： 葡萄球菌
肺炎链球菌、
溶血性链球菌 草绿色链球菌
林可霉素的抗菌特点及用途；氨基苷类抗生素的共性； 四环素和氯霉素的不良反应
3 了解其他抗生素的抗菌作用特点及主要不良反应
抗生素分类
1、β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂
2、大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 大环内酯类抗生素 林可霉素类抗生素 万古霉素类抗生素
请思考：
1.上述两种抗生素联合使用是否合理？ 2.青霉素和庆大霉素的不良反应及用药护理措施有哪些？
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抗真菌药
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
对深部真菌和细菌无效
作用机制为竞争性抑制鸟嘌呤代谢，干 扰敏感菌DNA合成
【临床应用】 外用无效
各种癣菌，头癣疗效好，指(趾)甲癣疗效差
卡泊芬净（Caspofungin）
【抗菌作用】
抑制1,3-β -D-萄聚糖合成，细胞壁受破 坏 对很多真菌感染有效
对新型隐球菌无效
小 结
• 抗真菌药的分类 • 两性霉素B • 唑类抗真菌药
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 麦角固醇
口服－各种 真菌病 口服、肌注— 全身 口服—全身
同上，且可致 静脉炎、过敏
偶有严重肝毒 性 少而轻
酮康唑
全身用于两性霉素 B 无效或不能耐受 时。 口服易吸收（但抗 酸药、抑制胃酸分 泌药可减少其吸收）
可入血脑屏障
氟康唑 依曲康唑
胃肠反应、过 口服吸收好 敏反应
酮康唑（ketoconazole）
• 临床用于多种表浅部和深部真菌染 • 生物利用度与胃酸有关
• 对人细胞色素 P450 酶影响大 • 不良反应
肝毒性 胃肠道反应 抑制睾酮等激素合成
伊曲康唑 (Itraconazole)
【抗菌谱】
广谱抗真菌药
目前唑类药物中抗真菌作用最强
浅部真菌感染
【临床应用】
深部真菌感染
【不良反应】 致畸
氟胞嘧啶(Flucytosin)
【抗菌机制】 氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶 胞嘧啶渗透酶
真菌细胞内
5-氟尿嘧啶 参与核酸代谢 干扰DNA和RNA合成
尿嘧啶
×
氟胞嘧啶 (Flucytosin)
【临床应用】
用于深部真菌感染
疗效不如 Amphotericin B
临床上不宜单用，常与其它抗真菌药合用
致畸
特比萘芬（terbinafine）
【抗菌作用】
对浅部真菌有杀菌作用
抗菌机制：抑制真菌合成麦角固醇的关键酶 ——角鲨烯环氧化酶
【临床应用】 浅表真菌感染
【不良反应】
较轻微（胃肠）、肝损伤
灰黄霉素（griseofulvin）
【抗菌作用】
对各种浅部皮肤癣菌均有抑制作用
两性霉素 B (Amphotericin B)
【药理作用及机制】
抗真菌谱广，几乎对所有真菌有效
与真菌细胞膜中的麦角固醇结合
【体内过程】 静脉滴注
肝代谢
两性霉素 B (Amphotericin B)
【临床应用】 深部真菌感染首选药
静脉滴注：用于真菌性肺炎
鞘内注射：真菌性脑膜炎
口服：肠道真菌感染
麦角固醇的合成
角鲨烯
角鲨烯环 环氧化酶
羊毛固醇
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 两性霉素 B 麦角固醇
麦角固醇的合成
角鲨烯
角鲨烯环 环氧化酶
羊毛固醇
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 唑类抗真菌药 麦角固醇
麦角固醇的合成
特比萘芬
角鲨烯环 环氧化酶
角鲨烯 羊毛固醇
局部：指甲、皮肤、黏膜等浅部真菌感染
脂质体、脂质复合体、脂质分散体
两性霉素B (Amphotericin B)
【不良反应】
与注射有关的不良反应 缓慢出现的不良反应
肾脏损伤 贫血 肝功能异常 低血钾症
制霉菌素 (Nystatin)
• 作用机制与Amphotericin B 相似，但毒性更大 • 对全身真菌感染无治疗作用 • 局部用于治疗浅表真菌感染
提 纲
• • • • 概述 抗真菌药分类 常用抗真菌药 小结
概 述
浅部真菌 真菌 深部真菌 深部真菌感染 浅部真菌感染
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌 浅部真菌病
头 癣 体 癣 指甲癣
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑 两性霉素 咪唑类 三唑类
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎 肺 炎 心内膜炎
唑类抗真菌药
咪唑类：克霉唑(局部用药) 咪康唑、酮康唑(局部、全身用药) 三唑类：氟康唑、伊曲康唑(全身用药)
唑类抗真菌药
【共同特点】
1.抗菌谱广，对浅部和深部真菌均有效
2.抗菌机制相同：抑制甾醇14-α 去甲基酶使细 胞膜麦角固醇合成受阻
3.耐药产生少 4.不良反应：胃肠不适、肝功异常等
唑类抗真菌药
【不同特点】
1.克霉唑、咪康唑等全身用药毒性大，
仅作局部用药
2.三唑类毒性较小，用于深部真菌感染
3.各药的药理学特征、临床用途不同
唑类抗真菌药
药物 抗 菌 谱 机理 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
抑制麦 角固醇 合成， 广 胞膜透 谱 性增加
外用－局部
贫血、消化道 反应
口服吸收差
咪康唑
静滴－全身 外用－局部
抗真菌药分类
根据适用证和用药途径：
• 抗深部真菌感染药 两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药 • 抗表浅部真菌感染药
灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素、 唑类抗真菌药(克霉唑、咪康唑)
抗真菌药分类
根据化学结构：
• 多烯类 两性霉素B • 唑类 咪唑类，三唑类 • 嘧啶类 氟胞嘧啶 • 烯丙胺类 特比萘芬 • 其他类 灰黄霉素、卡泊芬净
对深部真菌和细菌无效
作用机制为竞争性抑制鸟嘌呤代谢，干 扰敏感菌DNA合成
【临床应用】 外用无效
各种癣菌，头癣疗效好，指(趾)甲癣疗效差
卡泊芬净（Caspofungin）
【抗菌作用】
抑制1,3-β -D-萄聚糖合成，细胞壁受破 坏 对很多真菌感染有效
对新型隐球菌无效
小 结
• 抗真菌药的分类 • 两性霉素B • 唑类抗真菌药
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 麦角固醇
口服－各种 真菌病 口服、肌注— 全身 口服—全身
同上，且可致 静脉炎、过敏
偶有严重肝毒 性 少而轻
酮康唑
全身用于两性霉素 B 无效或不能耐受 时。 口服易吸收（但抗 酸药、抑制胃酸分 泌药可减少其吸收）
可入血脑屏障
氟康唑 依曲康唑
胃肠反应、过 口服吸收好 敏反应
酮康唑（ketoconazole）
• 临床用于多种表浅部和深部真菌染 • 生物利用度与胃酸有关
• 对人细胞色素 P450 酶影响大 • 不良反应
肝毒性 胃肠道反应 抑制睾酮等激素合成
伊曲康唑 (Itraconazole)
【抗菌谱】
广谱抗真菌药
目前唑类药物中抗真菌作用最强
浅部真菌感染
【临床应用】
深部真菌感染
【不良反应】 致畸
氟胞嘧啶(Flucytosin)
【抗菌机制】 氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶 胞嘧啶渗透酶
真菌细胞内
5-氟尿嘧啶 参与核酸代谢 干扰DNA和RNA合成
尿嘧啶
×
氟胞嘧啶 (Flucytosin)
【临床应用】
用于深部真菌感染
疗效不如 Amphotericin B
临床上不宜单用，常与其它抗真菌药合用
致畸
特比萘芬（terbinafine）
【抗菌作用】
对浅部真菌有杀菌作用
抗菌机制：抑制真菌合成麦角固醇的关键酶 ——角鲨烯环氧化酶
【临床应用】 浅表真菌感染
【不良反应】
较轻微（胃肠）、肝损伤
灰黄霉素（griseofulvin）
【抗菌作用】
对各种浅部皮肤癣菌均有抑制作用
两性霉素 B (Amphotericin B)
【药理作用及机制】
抗真菌谱广，几乎对所有真菌有效
与真菌细胞膜中的麦角固醇结合
【体内过程】 静脉滴注
肝代谢
两性霉素 B (Amphotericin B)
【临床应用】 深部真菌感染首选药
静脉滴注：用于真菌性肺炎
鞘内注射：真菌性脑膜炎
口服：肠道真菌感染
麦角固醇的合成
角鲨烯
角鲨烯环 环氧化酶
羊毛固醇
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 两性霉素 B 麦角固醇
麦角固醇的合成
角鲨烯
角鲨烯环 环氧化酶
羊毛固醇
真菌P450酶 14-α -去甲基酶
14-去甲基羊毛固醇 唑类抗真菌药 麦角固醇
麦角固醇的合成
特比萘芬
角鲨烯环 环氧化酶
角鲨烯 羊毛固醇
局部：指甲、皮肤、黏膜等浅部真菌感染
脂质体、脂质复合体、脂质分散体
两性霉素B (Amphotericin B)
【不良反应】
与注射有关的不良反应 缓慢出现的不良反应
肾脏损伤 贫血 肝功能异常 低血钾症
制霉菌素 (Nystatin)
• 作用机制与Amphotericin B 相似，但毒性更大 • 对全身真菌感染无治疗作用 • 局部用于治疗浅表真菌感染