磺胺嘧啶钠的血浓度测定及药动学参数计算
磺胺血药浓度测定
t1/2的大小可反映药物消除快慢。 t1/2是给药间隔时间计算的重要参考依
据。按一级动力学消除的药物：一次用 药后经5个t1/2体内药物基本被清除。恒 时恒量连续给药，经5个t1/2血药浓度达 到稳态血药浓度。 病人肝肾功能降低时，t1/2增大。
药物-时间曲线
C
C-t data
log C
Semi-log plot
一级
一级
常规坐标图
T
半对数坐标图
T
药动学重要参数 的基本概念、意义和应用
①消除速率常数K ②血浆半衰期 t1/2
③表现分布容积 Vd
④清除率Cl ⑤初始浓度C。(ug· m1-1)＝lg-lA ⑥药-时曲线下面积：S (ug· min· ml-1)=Co/ K
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广州医学院药理教研室宜全
半衰期 ( plasma half-life, t1/2)
以开始采血时间作为血样本时间，若未能按时采血， 则以实际采血时间参加计算。
药物时-量曲线图（是以时间T为横坐 标，药物浓度C或logC为纵坐标绘制的图形）
C
一次静脉注射 log C C-t data Semi-log plot
t
t
药物消除动力学与时-量曲线
C logC
零级
零级
1.掌握药物血药浓度的测定方法 2. 通过用药后血药浓度的变化，研究药物从 血浆中消除的速率；学会制作药物时量曲线
3.计算药物半衰期
实验原理
磺胺嘧啶钠可与某些试剂产生显色反应，通 过比色可以对其血浓度进行定量分析。
通过观察某一药物血药浓度的变化，研究药 物从血浆中消除的速率，可指导临床设计和
磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告
以lgC对t做直线回归,得方程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t½=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。
在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香
草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红色。
2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归方程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进而求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。
实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的血药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动力学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从而对药物剂量进行设计和优化，
保证临床上用药的安全性。
磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告
磺胺嘧啶生物利用度的测定实验报告以下是一份磺胺嘧啶生物利用度测定的实验报告:摘要：本实验采用口服给药的方式，通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数。
实验结果有助于深入了解磺胺嘧啶在人体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，为药物的临床应用提供科学依据。
一、实验目的：本实验旨在通过雄性大鼠的生物利用度测定，探究磺胺嘧啶的生物利用度和药物动力学参数，为药物的临床应用提供科学依据。
二、实验材料：1. 磺胺嘧啶钠原料药;2. 雄性大鼠;3. 注射用水;4. 氢氧化钠溶液;5. 甲基红指示液;6. 溴麝香草酚蓝指示液;7. 硝酸银试液;8. 氯化钡试液;9. 草酸铵试液;10. 蒸馏水。
三、实验方法：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：将磺胺嘧啶钠原料药倒入烧杯中，加入适量的蒸馏水和氢氧化钠溶液，用电子天平准确称取一定量，加热煮沸，然后慢慢加入注射用水，直至磺胺嘧啶钠原料药完全溶解，然后过滤，得到磺胺嘧啶钠原料药溶液。
2. 雄性大鼠的生物利用度测定：将雄性大鼠随机分为对照组和实验组，每组 5 只。
对照组大鼠口服磺胺嘧啶钠原料药溶液，实验组大鼠口服相同剂量的磺胺嘧啶钠原料药溶液，然后用注射用水将大鼠处死，取血液样本，进行分析。
3. 药物动力学参数的计算方法：通过实验得到的数据，采用二室开放模型进行药物动力学参数的计算，药物动力学参数包括清除率、分布容积、半衰期等。
四、实验结果：1. 磺胺嘧啶钠原料药的制备：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药的制备过程符合实验要求，制备的磺胺嘧啶钠原料药溶液质量符合要求。
2. 雄性大鼠的生物利用度测定：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的生物利用度较高，口服给药的生物利用度约为 90%。
3. 药物动力学参数的计算方法：实验结果显示，磺胺嘧啶钠原料药溶液在雄性大鼠体内的药物动力学参数符合二室开放模型的要求，半衰期约为 3.2 小时，清除率为 0.16ml/(kg·h)。
磺胺嘧啶钠-课用
比色:(525nm)蒸馏水调零
1-5号减去0号OD值， 查标准曲线得血药浓度
【讨论】 【结论】 【注意事项】 1.防止污染! 2.取血量及各种试剂的量要准确！ 3.试管中加入血液及试剂要立即摇匀！
家兔捉持、称重、固定
第一排试管加入三氯醋酸7.8ml
给药前采血0.2ml （枸橼酸钠润洗注射器）
+血样0.2ml，混匀，静置分层
取上清过滤至第二排试管
另一侧单次快速ivSD-Na2ml/kg 取出滤液4.5ml
11.计算，由t、C用统计学方法算出a、b、r值，代入方程 lgC=a+bt，求算药动学参数。
lgCt= lgC0 + -ket/2.303 由lgC对t做直线回归，得方程: lgC= a + bt a=lgC0 b= =-ke/2.303 r相关系数 K=-2.303b C0 =10a (g/L) t1/2=0.693/K(min) Vd=X0/C0(L) CL=Vd· K(L/min) AUC=C0 /K(g.min/L)
磺胺嘧啶钠在家兔体内的 药物代谢动力学
【实验目的】测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注 射后在家兔体内不同时间的血药浓度，并求算动力 学参数。 【实验原理】
SD-NA+NaNO2 三氯醋酸 重氮盐+麝香草酚
NaOH
(橙红色) 偶氮化合物
注意：加亚硝酸钠和加麝香草酚的顺序不要颠倒！
【实验器材】磺胺嘧啶钠注射液，三氯醋酸，麝香草 酚之氢氧化钠溶液，亚硝酸钠溶液, 试管架，普通 干燥试管，小漏斗，10ml、5ml、1ml注射器，10ml、 5ml移液管，滤纸，三棱针，721分光光度计。
实验五磺胺嘧啶非静脉给药后的药时曲线及药动学参数计算
实验五 磺胺嘧啶非静脉给药后的药时曲线及药动学参数计算实验学时：6 实验类型：（综合） 实验要求：（必修） 一、实验目的了解磺胺嘧啶非血管内一次给药后血药浓度随时间变化的规律。
二、实验内容（1）制作磺胺嘧啶钠浓度标准曲线；（2）兔静脉注射磺胺嘧啶钠溶液，定时采血测血药浓度，绘制血药浓度——时间曲线；三、实验原理、方法和手段已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基（—NH2）将被离子化而生成铵类化合物（—NH3+）。
后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐（—N ＝N+—）。
该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物。
在525nm 波长下比色，其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比。
具体反应过程为：根据上述原理，在给受试家兔一次给予一定剂量的磺胺嘧啶后，于不同时间点采集其静脉血样，采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析，并以血药浓度对相应时间作图，从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲。
四、实验组织运行要求采用集中授课形式。
五、实验条件动物 3kg 左右家兔一只药品 20％磺胺嘧啶（sulfadiazine ，SD ）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD 标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH 配制）、1000u/mL 肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。
器材 721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、尼龙插管（或玻璃插管、硅胶管）、兔手术台、注射器（5mL ）及针头、移液器（0.01～1mL ）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。
六、实验步骤（1）麻醉：全麻或局麻均可。
取兔一只（实验前禁食12小时不禁水），记录体重和性别，耳缘静脉注射3％戊巴比妥钠0.8～1.0 mL/kg 麻醉，仰位固定于兔手术台上。
NH 22NHR3N N Cl2NHR+H 3COHCH(CH 3)2NH 3CONa CH(CH 3)2N（2）手术：颈部手术区剪毛，切皮约6cm 左右，钝性分离皮下组织和肌肉，气管插管，分离出颈总动脉约2～3 cm 左右，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。
半衰期测定
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
2.药物血浆半衰期（half life，T1/2）为：
0.693 T1 / 2 Ke
二、实 验 原 理
3.呈色原理：
NaOH 磺胺药 NaNO2 三氯醋酸 重氮盐 麝香草酚碱 偶氮染料（橙红色）
2.计算Ke 及T1/2
Ke logCt logC 0 t 2.303
Ke=2.303(logC1-logC2)/t2-t1
0.693 T1 / 2 Ke
CNaSD=C标/OD标×（OD给药后-OD给药前）
七、注 意 事 项
1.麻醉时一定把握好速度。 2.每次取血之前要先将残血放掉。 3.各盛血的试管及动脉插管要用肝素浸润，动脉插管前要 先注射肝素(全身肝素化)。 4.将血样加到三氯醋酸试管中应边加边摇匀，否则易出现 血凝块。 5.配制比色管的时候各个试管要做好标记。 6.加亚硝酸钠和麝香草酚的顺序不要混乱。
五、实 验 步 骤
（一）动物基本操作
（二）测定液和标准液的配制
（三）比色管的配制
（四）比色与计算
（一）动物基本操作(血液标本的采集）
1.麻醉：抓取家兔1只，称重，用20％乌拉坦 溶液5mL/kg行耳缘静脉麻醉，然后固定于手 术台上。
(一)动物基本操作(血液标本的采集）
2.游离颈总动脉：手术区 剪毛，沿正中线剪开颈 部皮肤，钝性分离皮下 组织及肌肉，找出一侧 颈总动脉并分离约2～ 3cm左右，在其下穿线 两根线备用。
（一）动物基本操作
3.全身肝素化：耳缘 静脉注射肝素2ml。
4.动脉插管：远心端结扎， 近心端用动脉夹夹闭， 在两线中间的动脉上剪 一“V”形切口，插入肝 素浸润过的动脉插管， 用线结扎并做二次固定 以备取血用。
磺胺嘧啶药代动力学参数测定
磺胺嘧啶药代动力学参数测定【实验原理与目的】磺胺类药物为对氨基苯类化合物，它们在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。
此盐在碱性溶液中与酚类化合物起偶联反应，形成橙红色的偶氮化合物。
其化学反应如下：磺胺嘧啶重氮反应原理图橙红色的偶氮化合物在波长525nm 处比色，其光密度与磺胺嘧啶成正比关系，可用分光光度计测定给药后血浆中的磺胺嘧啶浓度。
在常用剂量下，磺胺嘧啶（SD ）与多数药物在体内的消除过程均按一级动力学规律（dc/d t =-kc ）消除，其对数血浓度-时间曲线为一条直线,直线方程为：logC t =logC o -303.2k×t 。
依据该直线方程，可计算出磺胺嘧啶的半衰期及其它药代动力参数。
本实验目的是以磺胺嘧啶为例了解血浆药物浓度随时间变化的时量关系，了解药代动力学参数的测定方法及临床意义。
【实验对象】家兔，体重1.5-2kg,雌雄不拘。
【实验器材和药品】1. 仪器：分光光度计、离心机、计算器。
2.器械：0.5ml、1.0ml、5.0ml、10ml刻度吸管，常用及半对数计算纸，试管(5ml, 10ml)，离心管(10ml)，刻度吸管(lml，2ml，5ml)，滴管，干棉花，夹子，兔箱，额头手术灯，记号笔，小玻棒，手术刀片。
3.药品：6%三氯醋酸，20%磺胺嘧啶，0.05%磺胺嘧啶，0.5%亚硝酸钠，0.5%麝香草酚(溶于20%NAOH溶液内)，100μg /ml肝素生理盐水溶液。
【实验步骤与观察指标】1.实验前准备取离心管7支，编号0-6号，每管加入6%三氯醋酸7.8ml备用。
另取肝素化试管7支同上编号备用。
2.给药及采集给药前、后的血样取兔1只，称重，置于兔箱中，用鹅头手术灯的热力烘耳等方法使血管扩张。
充血明显后，用刀片割破一侧耳缘静脉，采血1ml置于0号管中，用干棉球压住并用塑料夹夹紧切口以防止出血，然后在另一侧耳缘静脉注射20%SD 2ml/kg （D0=400mg/kg），准确记录给药完毕时间。
磺胺嘧啶钠
【实验结果】 实验结果】
1. 绘制表格
表1 SD-NA药动学参数测定结果 药动学参数测定结果 10min 15min 30min 45min 5min OD(值 OD(值） C lgC
2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标， 2.以时间为横坐标，浓度的对数为纵坐标，在 以时间为横坐标 半对数图上绘制SD NA的药时曲线 SD- 的药时曲线。 半对数图上绘制SD-NA的药时曲线。
【实验结果】 实验结果】
3.以lgC对 做直线回归，得方程: lgC=a+ 3.以lgC对t做直线回归，得方程: lgC=a+bt