西乐葆(塞来昔布胶囊)
塞来昔布说明书
塞来昔布【药物名称】中文通用名称：塞来昔布英文通用名称：Celecoxib其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebrex。
【临床应用】1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。
2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。
4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。
5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。
【药理】1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。
，炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E2从而引起局部炎症、水肿和疼痛。
而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。
体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液)，口服后约3小时达血药峰浓度。
食物可延缓其吸收。
药物吸收后广泛分布于全身各组织。
稳态分布容积约为400L，血浆蛋白结合率约为97%。
本药主要在肝脏经细胞色素P2C9(CYP2C9)代谢，已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合450物)，代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。
服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。
少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。
多次给药无蓄积作用。
血液透析不能有效清除药物。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报道)。
西乐葆(塞来昔布胶囊)
兰信(罗非昔布片)【药品名称】商品名称：兰信通用名称：罗非昔布片英文名称：Rofecoxib T ablets【成份】本品主要成分为罗非昔布，其化学名称为4-[4-（思虑磺酰基）苯基]-3-苯基-2（5H）呋喃酮，为一特异环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。
【适应症】1.骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。
2.缓解疼痛。
3.治疗原发性痛经。
【用法用量】口服给药。
骨关节炎：推荐起始剂量为12.5mg ,一日一次，一些患者剂量增加至此25mg，一日一次，可能取得更好的疗效，最大推荐剂量为每日25mg。
缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为50mg，一日一次。
随后剂量为25至50mg。
最大推荐剂量为每日50mg。
可连续服用5天。
老年患者。
轻到中度肾功能不全患者（肌酐清除率为30-80ml/min)和轻到中度肝功能不全患者（Child-Pugh评为5-9）不需用调整剂量。
无严重肝功能不全患者（Child-Pug评分为5-9）不需调整剂量。
无严重肝功能不全患者（Child-Pugh值大于9）的临床数据。
万络TM可与食物同服或单独服用。
【不良反应】在临床试验中，对大约会5400例使用万络TM患者进行了安全性评价，其中近800例患者服药1年或更长时间。
以下是在临床研究中患者用药达6个月所报告的与药物有关的不良反应。
这些不良反应发生在≥2%的服用万络TM的患者中。
其发生率较安慰剂组高：下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。
另外罕见有口腔溃肠的报告。
服用万络TM1年或更长时间，不良反应与上述报告相似。
【禁忌】万络TM禁用于对本产品任一成分过敏的患者。
【注意事项】与其它已知前列腺素合成抑制剂一样，应避免在妊娠后期使用万络TM。
因为它可导致动脉管的提前闭合.晚期肾脏疾病患者不建议使用万络TM治疗。
严重脱水患者须慎重使用万络TM。
建议在开始使用万络TM治疗前进行补液。
对已有水肿和心功能不全的患者给予万络TM时，应考虑到可能导致体液潴留和水肿。
塞来昔布胶囊的副作用
塞来昔布胶囊的副作用
塞来昔布胶囊是一种常用的药物，用于治疗消化道溃疡和胃食管反流病。
虽然它对于许多患者来说是安全有效的，但在使用过程中仍可能出现一些副作用。
以下是塞来昔布胶囊可能出现的一些常见和较少见副作用：
1. 常见副作用：
- 腹痛或腹泻：这是最常见的副作用之一，通常是轻度的，并
且随着治疗的进行而逐渐减轻。
- 恶心或呕吐：这些不适感可能在治疗初期出现，但通常会自
行缓解。
- 头痛：偶尔会出现轻度头痛，但通常并不严重。
2. 较少见副作用：
- 皮疹或荨麻疹：有些患者可能对塞来昔布过敏，导致皮肤发红、瘙痒或出现荨麻疹等过敏反应。
- 乏力或疲劳：少数患者可能会感到乏力或疲劳，但这种感觉
通常是暂时的。
- 头晕或头昏：偶尔会发生头晕或头昏情况，尤其是在刚开始
使用药物时。
除了上述提到的副作用外，还可能存在一些更严重但相对罕见的副作用。
如果您在使用塞来昔布胶囊时出现呼吸困难、胸痛、黄疸、肌肉疼痛或其他严重不适症状，请立即停止使用药物，并咨询医生。
在使用任何药物之前，一定要遵循医生的指导，并仔细阅读药品说明书。
塞来昔布(西乐葆)说明书
药品名称:通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称：西乐葆成份:塞来昔布适应症:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。
2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3）用于治疗成人急性疼痛。
（见【临床试验】）4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。
停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。
尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。
规格:（1）0.1g （2）0.2g用法用量:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg每日两次口服。
类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日两次。
急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。
家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每日两次，与食物同服。
特殊人群肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减少大约50%。
不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。
【多盒优惠+送礼】西乐葆西乐葆(塞来昔布胶囊)使用说明
【多盒优惠+送礼】西乐葆西乐葆(塞来昔布胶囊)【用法用量】成人骨关节炎：推荐剂量为200 mg，每日1次或分2次口服。
临床研究中也曾用至每日400 mg的剂量。
类风湿关节炎：推荐剂量为100 mg或200 mg，每日2次。
临床研究中的剂量曾用至每日800 mg。
老年人：不必调整剂量。
肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。
肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【注意事项】心血管风险针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。
胃肠道风险在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有溃疡性结肠炎,克隆氏病的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
警告心血管影响心血管血栓性事件针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
在APC试验中,与安慰剂相比,本品400mg每日两次,心源性死亡、心肌梗塞或中风复合终点的相对风险（RR）为3.4(95%CI：1.4-8.5),本品200mg每日两次的相对风险为2.5(95%CI：1.0-6.4)（见特别研究-腺瘤息肉研究）。
塞来昔布胶囊的作用与功效副作用
塞来昔布胶囊的作用与功效副作用
塞来昔布胶囊是一种口服药物，常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病以及特发性消化性溃疡等胃肠道疾病。
它的主要作用是通过抑制胃酸分泌的过程，减少胃酸对胃黏膜的侵蚀，从而缓解胃肠道的不适症状。
塞来昔布胶囊的主要功效包括：
1. 治疗消化性溃疡：塞来昔布胶囊可以减少胃酸的分泌，降低胃酸对胃黏膜的刺激，从而有助于消化性溃疡的愈合和症状的缓解。
2. 缓解胃食管反流病：胃食管反流病是由胃酸逆流入食管引起的症状，塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌，从而减轻反流的症状。
3. 预防非甾体消炎药引起的胃溃疡：非甾体消炎药（如阿司匹林、布洛芬等）长期使用容易引起胃溃疡，塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌，降低胃溃疡的发生风险。
4. 治疗特发性消化性溃疡：特发性消化性溃疡是一种未知原因引起的消化系统溃疡，塞来昔布胶囊可以减少胃酸分泌，有助于溃疡的愈合。
塞来昔布胶囊的副作用较少见，但仍可能出现以下一些不良反应：
1. 头痛、头晕、乏力等轻度不适。
2. 胃肠道不适，如腹痛、恶心、呕吐、腹泻等。
3. 皮疹、荨麻疹等过敏反应。
4. 肝功能异常，表现为黄疸、肝酶升高等。
5. 骨折风险增加，长期使用高剂量可能导致骨量减少。
需要注意的是，以上副作用并不一定会出现在所有使用者身上，每个人的体质和反应都可能有所不同。
在使用塞来昔布胶囊过程中，应根据医生的指导合理用药，并及时告知医生任何不适症状。
西乐葆
【西乐葆药品名称】商品名称：西乐葆通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celecoxib Capsules汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang【西乐葆成份】西乐葆主要成份为塞来昔布。
【西乐葆性状】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
【西乐葆药理作用】塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。
炎症刺激可诱导环氧化酶-2（COX-2）生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。
而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。
体外及体内试验表明，塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1（COX-1）的亲和力极弱，治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成。
因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。
临床资料有关COX-2特异性的生物学术语的定义目前已有统一标准，它包括需要证实无COX-1型不良反应的发生，尤其是无药物导致的胃、十二肠溃疡和严重的上消化道不良反应（出血、穿孔、幽门梗阻），并且没有COX-1抑制血小板聚集活性的降低。
基于上述标准，临床上西乐葆的特异性在对照临床试验中得到了证实，这些临床试验包括治疗时间长达6个月的对照临床试验，及总数超过3000病人年的进一步的开放临床试验。
西乐葆严重上消化道并发症（出血、穿孔、幽门梗阻）的发生率与安慰剂组相比无显著性差异，与其他非特异性COX抑制剂相比，其发生率减少约为8倍。
在5个随机双盲对照试验中，对4000多例患有骨关节炎及类风湿关节炎的患者用内窥镜检查，比较西乐葆与安慰剂组，以及非特异性COX-1/COX-2抑制剂组的溃疡发生率，结果表明，西乐葆的溃疡发生率与安慰剂组相比无显著差异，在50-400mg，一天2次用药的剂量范围内，溃疡发生率与西乐葆应用剂量无关，且比非特异性COX-2/COX-2抑制剂小3-4倍。
塞来昔布胶囊质量标准
塞来昔布胶囊质量标准塞来昔布胶囊是一种非甾体抗炎药，主要用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎等疾病引起的疼痛和炎症。
为了确保塞来昔布胶囊的质量和安全性，需要对其质量标准进行严格的规定和控制。
一、塞来昔布胶囊的化学成分塞来昔布胶囊的主要化学成分是塞来昔布，化学名称是4-[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-萘基]苯磺酰胺。
它是一种白色或类白色的结晶性粉末，不溶于水，可溶于有机溶剂。
二、塞来昔布胶囊的质量标准塞来昔布胶囊的质量标准主要包括以下几个方面：1.外观性状塞来昔布胶囊应为白色或类白色的硬胶囊，表面光滑，无裂纹、变形等现象。
胶囊内的药物应为白色或类白色的颗粒或粉末，无杂质、异物、霉变等现象。
1.鉴别采用薄层色谱法、红外光谱法等方法对塞来昔布胶囊的主要成分进行鉴别。
塞来昔布在薄层色谱中呈现特征性的斑点，且斑点大小、颜色均应符合规定；红外光谱法应与标准品的一致，具有特征性的红外吸收峰。
1.杂质检查对塞来昔布胶囊中的杂质进行检查，包括有机杂质、无机杂质等。
有机杂质主要为合成过程中未反应完全的原料和溶剂等，无机杂质主要为无机盐和重金属等。
应严格控制杂质含量，确保药物的安全性和稳定性。
1.含量测定采用高效液相色谱法等方法对塞来昔布胶囊中的药物含量进行测定。
方法的准确度、精密度、线性范围等指标均应符合要求，以保证测定的结果准确可靠。
同时，应考虑不同批次间可能存在的差异，对不同批次的样品进行比较和分析。
1.包装与标识塞来昔布胶囊的包装材料应符合国家相关规定，包装标识应清晰、易读、规范、耐用。
包装上应标明药品名称、规格、生产批号、有效期、用法用量等信息，以便患者使用时了解药品的相关信息。
1.稳定性考察对塞来昔布胶囊的稳定性进行考察，包括影响因素试验、加速试验和长期试验等。
影响因素试验应考察药品对温度、湿度、光照等的敏感性；加速试验应考察药品在高温高湿条件下的稳定性；长期试验应考察药品在正常储存条件下的稳定性。
根据试验结果制定合理的有效期，确保药品在有效期内质量稳定可靠。
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西乐葆(塞来昔布胶囊)
【药品名称】
商品名称：西乐葆
通用名称：塞来昔布胶囊
英文名称：Celecoxib Capsules
【成份】
本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺
【适应症】
用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
【用法用量】
成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。
临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。
关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。
临床研究中的剂量曾用至每日800mg。
老年人：不必调整剂量。
肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。
肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【不良反应】
在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。
胃肠道：便秘、恶心。
其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
>1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。
胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。
呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。
其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。
在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。
【禁忌】
对本产品中任何成份过敏者。
已知对磺胺过敏者。
【注意事项】
塞来昔布含有磺胺基团。
临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。
对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
妊娠与哺乳期注意事项：
没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。
动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着
床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。
致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。
在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量(即每日400mg)的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。
临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。
在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。
老人注意事项：
不必调整剂量。
【药物相互作用】
体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。
在健康男性志愿者试验中，氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。
因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。
酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。
在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。
在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的关节炎类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。
在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。
本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。
抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。
【药理作用】
基于多剂量毒性、生殖、致畸性、致突变或致癌性等方面的常规研究，临床前数据表明本药对人体无特殊危害。
【贮藏】
密闭，室温保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
H20120354
【生产企业】
企业名称：Pfizer Pharmaceuticals LLC
生产地址：Vega Baja，PR 00693，U.S.A.。